Препараты с пептидами для приема внутрь. Пептиды - здоровье, активное долголетие, профилактика старения организма и заболеваний. Воздействие на организм

Некоторые пептиды являются сертифицированными лекарственными препаратами, и их можно свободно покупать в аптеках. К таким аптечным препаратам относятся: серморелин, гонадорелин, меланотан I, дельтаран (DSIP), церебролизин. Также в свободной продаже можно найти средства, содержащие вещества, схожие с гормоном роста, использующимся в спортивных комплексах.

Многих начинающих спортсменов интересует вопрос, почему некоторые пептиды не продаются в аптеках и распространяются только через специализированные сайты. Это связано с прохождением клинических испытаний и сертификации: среди множества пептидных препаратов, зарекомендовавших себя в бодибилдинге, лицензию получают иногда менее десятка средств.

Среди аптечных медикаментов, обладающих схожим эффектом с пептидами наиболее эффективны следующие:

Диабетон. Считается одним из самых эффективных лекарственных препаратов, которые можно использовать для набора веса. Может заменять инъекции инсулина. Бодибилдеры нередко используют его в период межсезонья, в качестве анаболика. Препарат позволяет набрать до 5 килограмм мышечной массы примерно за полтора месяца. Он считается безвредным и не имеет побочных эффектов. Диабетон обычно принимают курсами два раза в год. Активное вещество препарата начинает действовать медленно, поэтому принимать его следует с утра во время завтрака. Нельзя пить Диабетон перед сном, так как уровень глюкозы может упасть ниже нормы.

Пентоксифиллин. Отличается достаточно быстрым действием — эффект проявляется уже через 2 часа после приема. Препарат способствует усилению кровотока в мышечных тканях. После завершения курса длительностью 1- 1,5 месяца на мышцах появляется венозная сетка. Применение Пентоксифиллина совместно с любыми препаратами, разжижающими кровь, категорически запрещено.

Глутаминовая кислота. Является топливом для мозга и способствует выведению аммиака из организма человека. Недостаток этого вещества негативно сказывается на работе нервной системы. В бодибилдинге глутаминовая кислота используется для ускорения выработки аминокислот в мышечных тканях. Также она способствует укреплению иммунной системы, что позволяет использоваться её во время приема стероидов и в периоды, когда велик риск заразиться инфекцией. Пить препарат следует раз в сутки после еды по 2 таблетки. Оптимальный курс приема составляет 20 дней.

Инозин. Является исходником АТФ (источник внутриклеточной энергии). Нередко используется в качестве биологически активного компонента в спортивном питании, может заменять креатин.

Оротат Калия. Представляется собой аптечный препарат с легким анаболическим действием: он ускоряет выработку протеинов, но при этом не относится к нестероидным анаболическим препаратам. Одним из главных особенностей препарата является ускорение обменных процессов и повышение аппетита. Поэтому во время его приема следует отказаться от жирной пищи и употреблять больше белков, чтобы добиться нужного эффекта и стимулировать рост мышц. Оорат калия можно совмещать с другими препаратами.

Кальция Глицерофосфат. Повышает аппетит и способствует ускоренному усвоению белков. При использовании этого препарата в спортивных целях важно соблюдать диету и употреблять достаточное количество белков. В медицине Кальция Глицерофосфат используют как средство от переутомления, истощения и рахита.

Альвезин. Препарат, применяющийся при сильном физическом истощении, а в бодибилдинге — во время сушки. Обладает легким анаболическим эффектом, но не очень удобен в использовании, так как требует внутривенного введения.

Триметазин. Ускоряет восстановление организма после тренировок и улучшает его общее состояние за счет благотворного влияния на кровеносную систему. Также предотвращает образование свободных радикалов в клетках и нормализует обменные процессы. Заменяет креатин содержащие препараты, хорошо сочетается с другими средствами.

Левзея или Маралий корень. Выпускается в форме экстракта или настойки. В состав препарата входят стероидные соединения, обладающие выраженными анаболическими свойствами. Способствует накоплению белков в мышцах, печени, сердце и почках. Полноценный курс препарата нормализует кровяное давление и сердцебиение, дает заметное повышение умственной и физической работоспособности.

Картинин. Биодобавка, стимулирующая внутриклеточный энергообмен. При соблюдении правильной диеты позволяет быстрее худеть, а также повышает работоспособность во время тренировок. Препарат заметно ускоряет метаболизм, улучшает усвоение белков и нормализует азотистый баланс. Его следует принимать по 1 чайной ложке 3 раза в сутки, разбавляя достаточным количеством жидкости. Оптимальная продолжительность курса — 25 дней.

DSIP (Дельта-сна). Представляет собой молекулу белка, содержащую 9 аминокислот. Впервые был выделен учеными из гипофиза и лимбической системы кроликов. В спортивных целях применяется не слишком часто, так как не изучен до конца. Этот пептид синтезируется в человеческом организме, от него зависят многие естественные процессы, включая насыщение тканей кислородом.

Дельта сна обладает следующими полезными свойствами, использующимися в биодбилдинге:

• снижает выработку гормона, запускающего процесс разрушения мышечных тканей;
• ускоряет синтез лютеинизирующего гормона, который участвует в выработке тестостерона;
• повышает уровень соматотропина и соматолиберина
• нормализует состояние нервной системы;
• оказывается антиоксидантное действие;
• нормализует артериальное давление;
• улучшает работу сердечно-сосудистой системы.

Следует помнить, что не все доступные в аптеках пептидные препараты подходят для использования в спортивных целях. Например, такой препарат, как Аргилерин: он действительно оказывает воздействие на мышечные ткани организма, но используется в качестве замены ботокса, а не средств для похудения и наращивания мышц.

Также в бодибилдинге начали использовать пептидные биорегуляторы — новый тип препаратов животного происхождения. Они практически не имеют противопоказаний и побочных эффектов и благотворно влияют на работу всех системы организма. Биорегуляторы стали применяться в спорте и медицине относительно недавно, и поэтому об их эффекте можно встретить много противоречивых отзывов.

Нервная система человека - целостная морфологическая и функциональная совокупность различных взаимосвязанных нервных структур, которая совместно с эндокринной системой обеспечивает взаимосвязанную регуляцию деятельности всех систем организма человека и реакцию на изменение условий внутренней и внешней среды. Нервная система действует как интегративная система, связывая в одно целое чувствительность, двигательную активность и работу других регуляторных систем (эндокринной и иммунной).

Нервная система человека часто делится на центральную нервную систему (ЦНС) и периферическую нервную систему (ПНС) . ЦНС состоит из головного и спинного мозга. ПНС состоит из всех других нервов и нейронов, которые не лежат в пределах ЦНС. Преобладающее большинство нервов (которые фактически являются аксонами нейронов) принадлежит ПНС. Периферийная нервная система делится на соматическую нервную систему и вегетативную нервную систему.

Соматическая нервная система отвечает за координацию движения тела, а также за получение и передачу внешних стимулов. Эта система регулирует действия, которые находятся под сознательным контролем.

Автономная нервная система делится на парасимпатическую и симпатическую. Симпатическая нервная система отвечает опасности или стресс, и, среди многих физиологических изменений, может вызвать увеличение сердечного ритма и кровяного давления и возбуждения органов чувств благодаря увеличению адреналина в крови. Парасимпатическая нервная система, с другой стороны, отвечает за состояние отдыха, и обеспечивает сокращение зрачка, замедление сердца, расширение кровеносных сосудов и стимулирования пищеварительных и мочеполовых систем.

Наиболее распространённые болезни нервной системы и мозга -депрессия, мигрень, ухудшение памяти (старческий склероз), стресс и синдром хронической усталости, невриты, менингит, рассеянный склероз, эпилепсия, болезнь Альцгеймера.

Депрессия - психическое расстройство, характеризующееся снижением настроения и утратой способности переживать радость, нарушениями мышления (негативные суждения, пессимистический взгляд на происходящее), двигательной заторможенностью.

Мигрень - неврологическое заболевание, наиболее частым и характерным симптомом которого являются эпизодические или регулярные сильные и мучительные приступы головной боли в одной (редко в обеих) половине головы.

Стресс и синдром хронической усталости - совокупность неспецифических адаптационных (нормальных) реакций организма на воздействие различных неблагоприятных факторов-стрессоров (физических или психологических).

Неврит - воспалительное заболевание периферических нервов, при котором наряду с болью выявляются так называемые выпадения, то есть утрата или снижение чувствительности, а также параличи и парезы.

Менингит - воспаление оболочек головного мозга и спинного мозга. Различают лептоменингит - воспаление мягкой и паутинной мозговых оболочек, и пахименингит - воспаление твёрдой мозговой оболочки.

Рассеянный склероз - хроническое аутоиммунное заболевание, при котором поражается миелиновая оболочка нервных волокон головного и спинного мозга.

Эпилепсия - одно из самых распространённых хронических неврологических заболеваний человека, проявляющееся в предрасположенности организма к внезапному возникновению судорожных приступов.

Болезнь Альцгеймера - наиболее распространённая форма деменции, нейродегенеративное заболевание. Наиболее часто на ранних стадиях распознаётся расстройство кратковременной памяти, например, неспособность вспомнить недавно заученную информацию.

Сегодня среди спортсменов достаточно популярными являются различные препараты и добавки для улучшения работоспособности, лучшего набора массы и избавления от лишнего жира. Современная фармацевтическая промышленность готова предложить десятки различных препаратов, чтобы заполнить эту нишу. Среди них можно отметить стероиды, которые были открыты еще в прошлом веке, и современные пептиды, а также различные биологически активные добавки. Но если стероиды уже у всех на слуху, и многие уже знают про их вредное воздействие на организм, то вторая группа на сегодняшний день известна лишь узкому кругу профессиональных спортсменов. Сегодня мы хотим рассмотреть отзывы принимавших пептиды, а также рассказать про этот класс препаратов более подробно.

Немного истории

Первые пептиды были открыты еще в начале прошлого столетия, в 1900-1905 годах. Тогда их рассматривали как биорегуляторы, с помощью которых можно оздоровить организм. Отзывы принимавших пептиды изначально показали их высокую результативность, вследствие чего работы в этом направлении продолжились. Уже в 1953 году был синтезирован первый полипептидный гормон, то есть пептид, состоящий из большого количества аминокислот, столь нужных нашему организму. Работа в этом направлении была продолжена и на сегодняшний день подробно изучено более тысячи видов пептидов, каждый из которых отличается своим воздействием на организм. При этом только в России шло исследование пептидов как препаратов для лечения и оздоровления организма. Ни западная медицина, ни западная косметология не рассматривают их в этом ключе. Возможно, именно поэтому отзывы принимавших пептиды как биорегуляторы, в ряде случаев отрицательны, то есть люди не достигли того эффекта, которого они ожидали.

Что такое пептиды

На самом деле это цепочки аминокислоты, связанные между собой амидными связями. Если вы не химик или ученый, то это вам мало о чем говорит. На самом деле долгое время после того, как пептиды были открыты, они не имели практического применения. Однако все изменилось, когда на них обратили внимание профессиональные спортсмены, посчитав, что они могут быть полезными для них. Где есть спрос, там всегда будет предложение, и в этом направлении стали работать многие фармацевтические компании, открыв около 2000 пептидов. Однако, несмотря на широкую рекламную пропаганду и отзывы принимавших пептиды, необходимо отметить, что биологическая ценность и свойства их не изучены до конца.

Как связаны аминокислоты и профессиональный спорт? Пептиды окружают нас повсеместно, то есть это совсем не чужеродный элемент. Организм и сам синтезирует пептиды для регулирования внутренних биохимических процессов. Скорее всего, именно это и привлекло внимание профессиональных спортсменов. В основу использования пептидов в большом спорте легла теория о том, что их можно принимать для узконаправленного действия на мышцы. Именно это дало толчок для бурного производства этих препаратов, роста количества их разновидностей.

Воздействие на организм

На самом деле эти вещества постоянно вырабатываются организмом и несут свою функциональную нагрузку. В первую очередь они работают на регуляцию эндокринной системы. То есть пептиды крайне важны для регуляции выработки гормонов. В свою очередь, они защищают организм от свободных радикалов и токсинов. Зачем организму требуются дополнительные пептиды? При их недостатке регенерация тканей замедляется, а процессы разрушения, наоборот, ускоряются. Медицине давно известно, что многие возрастные изменения организма связаны именно с недостатком пептидов.

Такая ситуация, естественно, ставит вопрос об искусственном замещении естественных пептидов, то есть о выработке их в лаборатории. Однако если эти процессы в организме занимают минуты, то их искусственный синтез очень сложен. Именно поэтому себестоимость производимых препаратов очень высока.

Применение пептидов

С появлением этих на рынке спрос на них только растет. Для чего люди принимают пептиды? Отзывы принимавших говорят о том, что с их помощью они вызывали причем именно сухой мышечной массы. Но нужно учитывать, что сегодня выбор этих препаратов очень широк, а потому направленность действия тоже отличается друг от друга. Пептиды помогают тормозить разрушение мышц и уменьшают жировую прослойку, улучшают использование энергии, обладают эффектом омоложения и стимулируют обновление клеток внутренних органов. Кроме того, эти препараты вызывают рост костей и стимулируют рост у молодых людей (до 25 лет). Все без исключения они способствуют укреплению иммунитета, а значит, могут использоваться при восстановлении после тяжелого заболевания. На первый взгляд - это действительно важный и нужный препарат, который может пригодиться в любом возрасте, однако закрадываются некоторые сомнения, почему его активно не используют медики. Если пойти в своем расследовании дальше, получается что далеко не всегда получают желаемый эффект люди, которые используют пептиды. Отзывы принимавших зачастую говорят о том, что человек так и не достиг своей цели. Почему так происходит? Давайте рассмотрим применение пептидов для решения различных проблем, а в конце приведем мнение официальной медицины.

Пептиды для сжигания жира

Вечная проблема человечества - как похудеть, ничего при этом не делая. Действительно, сегодня пептиды используются не только в профессиональном спорте, но и среди рядовых обывателей, которые хотят быть стройными и красивыми. Вещества этой группы выступают стимуляторами активности. Именно это, в свою очередь, стимулирует сжигание жировой массы и вывод лишней жидкости. Мы уже говорили о том, что это БАДы, которые традиционно используются в большом спорте. Они увеличивают выработку адреналина, того самого вещества, который ответственен за работу организма на пределе возможностей. При этом спортсмены знают о том, что высокие нагрузки сопровождаются серьезным нервным истощением и болевыми ощущениями, так как мышечные волокна имеют свойство травмироваться. Все эти моменты также нивелируются после того, как вы начинаете принимать эти вещества.

На сегодняшний день различают две больших группы пептидов:

• Первая - это структурные, которые оказывают воздействие не сразу, а постепенно. Они поставляют организму ударную дозу аминокислот, ускоряют рост мышц и подсушивают тело. В результате вы получаете чистую мышечную массу без жировой прослойки.
• Вторая группа - функциональные. Отзывы принимавших пептиды (уколы), подтверждают, что именно эта группа позволяет эффективно снижать жировые запасы организма. Под их воздействием снижается аппетит и повышается скорость расщепления жира, укрепляется иммунитет. Разумеется, для того, чтобы снижение веса шло эффективно, необходимо прикладывать некоторые усилия, увеличивать спортивную нагрузку и менять диету.

Какие пептиды относятся к жиросжигающим

Следует сказать, что пептиды - это натуральные БАДы. Купить их сегодня можно в аптеке и в специализированных магазинах здорового питания. Конечно, не лишней будет консультация врача или хотя бы инструктора по фитнесу. Наиболее известны в плане жиросжигающего эффекта пептиды-эндорфины. Нормальный уровень эндорфина в крови позволяет человеку держать аппетит под контролем и не переедать, а особенно контролирует употребление сладостей.

Отлично зарекомендовал себя в похудении и пептид лептин. Он снижает в организме гормон голода. Отзывы принимавших пептиды, курс такого лечения называют дорогой к стройности. Действительно, бывает годами люди мучают себя всевозможными диетами, но не могут добиться того, что получают после ряда инъекций.

Кроме этого, к жиросжигающим пептидам относится «Ипамонерил». Судя по отзывам, под его воздействием сжигается жир и замедляется старение организма, а также улучшается сон, поднимается настроение.

Если вы настроены не только на сжигание жира, но еще и активно тренируетесь, то попробуйте HGH Frag 176-191. Отзывы принимавших пептиды на массу говорят о том, что именно этот препарат отлично стимулирует набор мышечной массы. Кроме того, он помогает мышцам быстрее восстанавливаться при интенсивной нагрузке. Это крайне важно в большом спорте.

Достаточно популярным является и GHRP-6 (гексарил), он стимулирует аппетит и сжигает жир, вследствие чего организм наращивает сухую мышечную массу. Наконец, можно порекомендовать «Глюкагон», который усиливает работу участков мозга, ответственных за выработку адреналина, а значит, вы сможете с удвоенной энергией приступить к тренировкам и достичь своих целей скорее.

Наверняка вас смутил термин «гормон». На самом деле данные препараты являются натуральными и знакомыми для организма, о чем свидетельствуют многочисленные исследования, а также отзывы принимавших пептиды. Гормон не является искусственно синтезированным, к тому же эти вещества прошли фармакологические исследования, которые не выявили серьезных, побочных эффектов. Эти вещества не относятся ни к анаболикам, ни к допингу, поэтому их можно спокойно употреблять спортсменам даже перед крупными соревнованиями. Есть еще очень важное свойство, благодаря которому становятся все более популярными пептиды для худеющих людей. Сброшенные килограммы не возвращаются обратно, как это чаще всего бывает при отмене диеты.

Пептиды и бодибилдинг

Указанные выше эффекты не могли не заинтересовать профессиональных спортсменов. Тем более что сегодня гормональные препараты, анаболики и стероиды давно под запретом, а их использование чревато дисквалификацией. В частности, отзывы принимавших пептиды на массу говорят о том, что под их воздействием усиливается выработка естественных анаболических гормонов. Это, в первую очередь, гормон роста и тестостерон, которые крайне важны для увеличения выносливости и возможности тренироваться на грани возможности. Крайне важным является эффект усиления процессов регенерации. Кроме того, очень важно то, что препарат точечно воздействует на проблемные места и на механизмы деления клеток на клеточном уровне.

Обратите на последние строчки особое внимание. Отзывы принимавших лучшие курсы пептидов особенно подчеркивают эту их особенность. В отличие от обычных гормонов или стероидов, которые бьют по всему организму в целом, пептиды способны оказывать воздействие на отдельные органы и системы. Таким образом, существенно вырастает эффективность препаратов, то есть тренировки дадут куда более заметные результаты. Параллельно с этим снижается риск развития побочных эффектов.

Преимущества пептидов в большом спорте

Наверное, самым главным является относительно невысокая цена. Уточним: относительно других гормональных средств и стероидов, употребление которых действительно бьет по карману. Отзывы принимавших пептиды эффективность их оценивают как очень высокую. Были проведены исследования, в которых участвовали спортсмены. Одна группа принимала пептиды, а другая - таблетки плацебо. Все они каждый день оценивали свое состояние и эффективность тренировок. В результате группа, принимавшая плацебо, показала значительно худшие результаты, что является живым доказательством того, что пептиды играют большую роль в жизни спортсменов. Они не столь эффективны, как гормональные препараты, их действие значительно слабее. Но зато они не запрещены законом и свободно продаются в любом магазине спортивного питания. Кроме того, при помощи этих препаратов можно отрегулировать и другие процессы, которые крайне важны как для спортсмена, так и для обычного человека. Пептиды регулируют аппетит (причем можно подобрать как те, которые его уменьшают, так и те, которые усиливают, в зависимости от задач), улучшают качество сна, укрепляют иммунитет, нормализуют эмоциональное состояние и повышают либидо.

Сегодня очень большие ставки делаются на пептиды. Есть надежда, что современные исследования позволят подобрать такие препараты, которые будут воздействовать только на определенные группы мышц. Это позволит, изолированно от остального организма, воздействовать на необходимую область, к тому же влиять на скорость роста мышечных клеток. Наверняка среди наших читателей найдутся те, кто скажет, что и раньше были аминокислотные препараты. Да, были, например ВСАА. Но, в отличие от них, пептиды являются не только строительным материалом. Это активные вещества, которые сами способны запускать многие процессы и влиять на их интенсивность.

Виды пептидов и их применение

Почитав отзывы принимавших пептиды, для чего нужны эти препараты, можно понять быстро. Нагрузка, которая ложится на плечи атлета, колоссальна, поэтому крайне важно, чтобы под рукой был препарат, который поможет ее преодолеть. При этом применение их не отличается от большинства лекарств, это обычные внутримышечные инъекции. Не вызывает никаких трудностей изготовление и хранение препаратов. Все флаконы хранятся в холодильнике и разводятся перед употреблением физраствором. А вот с конкретными рекомендациями дело обстоит сложнее, мы уже говорили, что на сегодняшний день существует около 2000 видов пептидов. Поэтому по периодичности инъекций, дозировке и прочему универсальные советы дать невозможно, все зависит от вида пептида и индивидуальных особенностей организма. Однако нас успокаивают отзывы принимавших пептиды. Как принимать, они советуют спросить дополнительно у спортивного тренера, а затем вооружится инсулиновой иглой и сделать себе подкожную инъекцию. Некоторые из препаратов очень болезненные, другие - вполне терпимые, однако ради своей цели можно немного потерпеть.

Одним из самых доступных считается пептид HGH FRAG 176-191. Один флакон 2 мг обойдется вам в 520 рублей. Однако есть препараты намного более дорогостоящие, например «Фоллистатин-344», его стоимость составляет 4790 за один флакон 2 мг.

Кроме этого, на специализированных сайтах можно увидеть еще сотни различных названий, причем каждый препарат имеет свои особенности. Чтобы немного разобраться, снова смотрим отзывы принимавших пептиды. Препарата, который подошел бы всем, конечно, нет, но чаще всего используют комбинированные курсы, состоящие из шести и более аминокислот. Так, например, курс GHRP-2 обойдется в 1950 рублей. На месяц потребуется пять таких флаконов. Наверняка вас интересуют отзывы принимавших курс. Пептиды на массу воздействуют очень хорошо. В частности, после этого курса, по свидетельству атлетов, сильно повышается аппетит и, как следствие, эффективно растут мышечные ткани.

Но спортсмены пошли дальше и стали экспериментировать с комбинацией тех или иных курсов пептидов. И наиболее эффективной среди них посчитали GHRP-2 + CJC1295 + Peg-MGF. Комбинированный прием наилучшим образом сказывается на скорости роста мышечной ткани и регенерации связок и суставов, а также на укреплении костей. Отзывы принимавших говорят о том, что именно такой курс обеспечивает снижение содержания жировой ткани в теле. Это позволяет добиться рельефности мускулатуры, не сокращая рацион потребления калорий и не проводя дополнительные курсы «сушки тела».

Побочные действия

На самом деле это не волшебная таблетка, которая гарантированно решит все ваши проблемы. Но это не совсем так. Пептидов такое огромное количество, что рынок перенасыщен подделками, а также и вовсе бесполезными препаратами. Кроме того, воздействие пептидов настолько индивидуально, что лично на вас они могут не оказать никакого влияния. Но самое главное в другом. Многие из пептидов имеют те же самые побочные эффекты, что и Это в первую очередь связано с тем, что многие из них влияют на секрецию тестостерона и инсулина, а также других гормонов. Как результат, вы можете получить нарушение работы собственных органов секреции, а после прекращения курса начнут медленно развиваться различные нарушения. Именно поэтому отзывы принимавших пептиды далеко не однородны. Одни получили фантастический результат за короткий срок, а другие - направление к эндокринологу и длительное восстановление.

В последнее время активно ведется поиск высокоэффективных нейропротекторов среди нейропептидов. Новым направлением в исследовании нейропептидов стало определение их роли в регуляции апоптоза, а также влияния на экспрессию генов раннего реагирования.

Нейропептиды свободно проникают через гематоэнцефалический барьер и оказывают многостороннее действие на ЦНС, что сопровождается высокой эффективностью и выраженной направленностью действия при условии их очень малой концентрации в организме. (16)

Тесная взаимосвязь всех отдаленных последствий ишемии, а также общность их триггерных механизмов позволяют, наряду с локальным воздействием на них использовать модулирующие влияния через системы регуляторов, осуществляющих контроль над экспрессией вторичных клеточных мессенджеров, цитокинов и других сигнальных молекул, а также над запуском генетических программ апоптоза, антиапоптозной защиты, усиления нейротрофического обеспечения. Такие регуляторные (модуляторные) влияния устраняют общую дезинтеграцию во взаимодействии сложных и часто разнонаправленных молекулярно-биохимических механизмов, восстанавливая их нормальный баланс. Особо важную роль при этом играют эндогенные регуляторы функций ЦНС - нейропептиды . Их молекулы, представляющие собой короткие аминокислотные цепи, "нарезаются" из более крупных белковых молекул-предшественников ферментами протеолиза ("процессинг") лишь "в нужном месте и в нужное время" в зависимости от потребностей организма. Нейропептиды существуют всего несколько секунд, но длительность их действия может измеряться часами. Эндогенное образование нейропептида в ответ на какое-либо изменение внутренней среды приводит к высвобождению ряда других пептидов, для которых первый является индуктором. Если их совместное действие однонаправлено, эффект будет суммированным и продолжительным. Выход пептида может регулироваться несколькими регуляторными пептидами предыдущего каскада. Таким образом, эффекторная последовательность совокупности пептидов образует так называемый пептидный регуляторный континуум, особенность которого заключается в том, что каждый из регуляторных пептидов способен индуцировать или ингибировать выход ряда других пептидов. В результате, первичные эффекты того или иного пептида могут развиваться во времени в виде цепных и каскадных процессов .

Особенностью структуры нейропептидов является наличие нескольких лигандных групп связывания, предназначенных для разных клеточных рецепторов. Это одно из "молекулярных объяснений" присущей им полифункциональности. Физиологическая активность нейропептидов во много раз превышает аналогичное действие непептидных соединений. В зависимости от места их высвобождения, нейропептиды могут осуществлять медиаторную функцию (передачу сигнала от одной клетки к другой); модулировать реактивность определенных групп нейронов; стимулировать или тормозить выброс гормонов; регулировать тканевой метаболизм или выполнять функцию эффекторных физиологически активных агентов (вазомоторная, Na+-уретическая и другие виды регуляции). Известно, что нейропептиды способны регулировать активность про - и противовоспалительных цитокинов через модуляцию активности их рецепторов. При этом восстановление нормального баланса цитокинов происходит более эффективно, чем при воздействии на отдельные цитокиновые системы. Как правило, "цитокиновые" эффекты нейропептидов сопровождаются их влиянием на генерацию оксида азота и другие оксидантные процессы . Многие нейропептиды проявляют выраженные нейротрофические ростовые свойства, а также способность регулировать экспрессию ранних генов. С учетом того, что нейропептиды легко проникают через гематоэнцефалический барьер (в отличие от полипептидных цепей факторов роста), трудно переоценить их потенциальную терапевтическую значимость.

Нейропептиды: общие сведенья.

Постулаты:

Первый постулат: нейропептиды - универсальные регуляторы.

Второй постулат: пептиды построены как комбинации аминокислот - основных “кирпичиков" биологического мира.

Третий постулат: нейропептиды синтезируются в мозге (впрочем, в других органах тоже).

Четвертый постулат: биохимия синтеза пептидов едина для любых систем организма.

Пятый постулат: принцип “ЧТО? - ГДЕ? - КОГДА? ” как основной закон упорядоченной регуляторной миссии нейропептидов.

ПЕРВАЯ - ЧТО? Какой пептид (химическая и фармакологическая специфика)?

ВТОРОЕ - ГДЕ? В каком органе или в каких клетках экспрессируется его стимулированный синтез? Где предстоит пептиду работать как регулятору или исполнителю физиологического процесса?

ТРЕТЬЕ - КОГДА? В какой момент ритмично следующей или патологически нарушенной динамики физиологических процессов изменяется его активность?

Шестой постулат: рецептор - специализированная мембранная структура, где информационный сигнал превращается в физиологический акт.

Седьмой постулат: болезнь как нарушение соразмерности в биогенезе и рецепции нейропептидов. (5)

К нейропептидам относят любые пептиды, локализованные в нервной ткани и участвующие в регуляции функций ЦНС. В настоящее время известно около 100 нейропептидов, которые синтезируются различными популяциями нейронов мозга млекопитающих. Их молекулы, представляющие собой короткие аминокислотные цепи, "нарезаются" из более крупных белковых молекул-предшественников ферментами протеолиза (процессинг нейропептидов) лишь "в нужном месте и в нужное время" в зависимости от потребностей организма. Нейропептиды существуют всего несколько секунд, но длительность их действия может измеряться часами.

Обычно нейропептиды взаимодействуют с рецепторами посредством связывания с G-белком. Тогда как медиаторы воздействую на возбудимость других нейронов либо деполяризуя, либо гиперполяризуя их, нейропептиды обладают более широким спектром действия: они могут влиять на генную экспрессию, местный кровоток, образование синапсов и морфологию клеток нейроглии. Кроме того, в отличие от нейромедиаторов, они обладают продолжительным действием.

Нейропептиды имеют несколько групп связывания, предназначенных для разных клеточных рецепторов - это объясняет их полифункциональность. Физиологическая активность нейропептидов во много раз превышает действие непептидных соединений.

В течение последних десяти лет в ходе многочисленных клинических исследований были изучены эффекты многих нейропептидов на процессы нейродегенерации.

Для многих нейропептидов предложены "биологически активные конформации", обладая которыми пептид предпочтительно вступает во взаимодействие с рецептором.

Нейропептиды играют особую роль, так как являются эндогенными регуляторами функций ЦНС и имеющие ряд преимуществ перед другими группами нейропротективных препаратов:

высокая физиологическая активность (во много раз выше, чем у непептидных соединений);

наличие нескольких групп связывания для разных клеточных рецепторов и способность к регуляции экспрессии других сигнальных молекул, что обеспечивает многофункциональность нейропептидов;

короткое время жизни, обеспечивающее минимум побочных эффектов;

способность проникать через гематоэнцефалический барьер;

наличие трофических, ростовых, противовоспалительных, медиаторных и эффекторных свойств.

Так как многие нейропептиды проявляют выраженные нейротрофические ростовые свойства и легко проникают через гематоэнцефалический барьер (в отличие от полипептидных цепей факторов роста), трудно переоценить их потенциальную терапевтическую значимость.

Основной проблемой при применении нейропептидов для лечения является проблема доставки их в ЦНС: нейропептиды очень быстро разрушаются под действием особых пептидаз, время их действия очень ограничено, а потери по пути в ЦНС остаются большими. ведется работа по созданию нейропептидов, обладающих повышенной проникающей способностью через гематоэнцефалический барьер с использованием других путей введения, например, через назоталамический путь (через нос).

Нейропептиды: противовоспалительное действие.

Известно, что нейропептиды способны регулировать активность про - и противовоспалительных цитокинов через модуляцию активности их рецепторов. При этом восстановление нормального баланса цитокинов происходит более эффективно, чем при воздействии на отдельные цитокиновые системы. Как правило, цитокиновые эффекты нейропептидов сопровождаются их влиянием на образование NO (оксида азота ) и другие.

Нейропептиды против апоптоза.

Новым направлением в исследовании нейропептидов стало определение их роли в регуляции апоптоза. Существует определенная параллель между информацией об участии нейропептидов и нейротрофических факторов роста в развитии неврологических расстройств и причастностью этих химических регуляторов к апоптозу нейронов. Нейротрофические ростовые факторы можно разделить на те, которые играют роль индукторов апоптоза в нервной ткани и те, которые противодействуют его развитию.

Так, например, короткие фрагменты ADNF ADNF-14 ADNF-9 предотвращают смерть нейронов при БА. Нейропептид NAD, состоящий из 8 аминокислот и сходный по строению с ADNF, предотвращал когнитивные нарушения у моделей с БА.

Такие свойства этих нейропептидов свидетельствуют о том, что их можно рассматривать как возможные терапевтические агенты для лечения психоневрологических расстройств, связанных с нейродегенерацией.

Нейропептиды - биологически активные соединения, синтезируемые в нервных клетках. Нейропептиды:

участвуют в регуляции обмена веществ и поддержании гомеостаза,

воздействуют на иммунные процессы,

играют важную роль в механизмах памяти, обучения, сна и др.

могут действовать как медиаторы и гормоны. (6)

Влияние нейропептидов на выработку интерферонов.

Многие неврологические заболевания сопровождаются развитием иммунодефицитного состояния, о чем свидетельствует нарушение продукции цитокинов, в частности в системе интерферонов. К таким заболеваниям относится острое нарушение мозгового кровообращения (ОНМК), болезнь Альцгеймера, травматические повреждения головного мозга, а также различные нейроинфекционные заболевания. Результаты проведенных клинических исследований показали, что использование нейропептидов (на моделе церебролизина) приводит к нормализации нарушенных показателей иммунитета при остром инсульте, болезне Альцгеймера, у часто и длительно болеющих детей с минимальной мозговой дисфункцией, а также при нейроинфекционных заболеваниях. По скольку головной мозг является одним из регуляторов иммунной системы, то очевидно, что препарат, полученный из головного мозга (церебролизин), способен оказывать регулирующее действие на иммунную систему. Предложена гипотеза о том, что механизм нейроиммунокорригирующего действия церебролизина обусловлен не только специфической нейротрофической активностью, сходной с эффектом фактора роста нервов, но и индукцией интерферона, который в свою очередь обладает противовирусной, иммуномодулирующей и антипролиферативной активностью. Лечебный эффект церебролизина у больных с ОНМК, нейроинфекционными заболеваниями, деменцией альцгеймеровского типа (дефицитной по интерферону) и травматическим повреждением головного мозга может быть связан с индукцией интерферона, который в свою очередь корригирует дисбаланс нейроиммунной системы.

Нейропептиды (на модели церебролизина) оказывают как прямое (индукция интерферона), так и опосредованное (нейротрофичк; еский эффект) иммунокорригирующее действие при многих неврологических заболеваниях, сопровождающихся нарушениями иммунной системы. (10)

Нейропептиды-лекарства.

В последние годы все больше и больше внимания уделяется изучению и поиску новых способов нейропротективной терапии.

Нейропептиды являются щелочными полипептидами, имеющие молекулярную массу от 1000 до 10000Да. Их получают из тканей сетчатки и головного мозга с помощью кислой экстракции с последующей очисткой от балластных веществ. Данный метод получения исключает возможность переноса вирусов и протоонкогенов, что обеспечивает безопасность применения данных веществ в клинической практике.

Нейропептиды обладают способностью индуцировать процессы специфической дифференцировки в популяции клеток, являющимися исходным материалом для их получения.

Они влияют на клеточный и гуморальный иммунитет, состояние системы гомеастаза, ПОЛ и другие защитные реакции организма. Это действие выражено в разной степени и зависит от применяемой дозы.

Механизмы действия нейропетидов в настоящее время не до конца ясен. По всей видимости, их эффекты осуществляются через специфические рецепторы, расположенные на поверхности клетки. После экзогенного введения полипептидов происходит выброс эндогенных регуляторных пептидов, для которых введенный пептид является индуктором. Эффект пептидного каскада приводит к пролонгированию эффекта нейропептидов, который сохраняется даже после полного разрушения первоначального индуктора.

В настоящее время используются такие нейропептиды, как ретиламин и кортексин. (7)

Ретиланамин

Свойства / Действие:

Ретиналамин - пептидный биорегулятор; препарат, улучшающий функциональное состояние сетчатки. Ретиналамин представляет собой лиофилизат, полученный путем уксуснокислой экстракции из сетчатки глаза крупного рогатого скота или свиней, содержащий комплекс низкомолекулярных пептидов, молекулярный вес которых не превышает 10 000 дальтон, достаточный для проникновения через гематоофтальмический барьер.

Ретиналамин обладает тканеспецифическим многофункциональным действием на сетчатку глаза.

Ретиналамин оказывает стимулирующее действие на фоторецепторы и клеточные элементы сетчатки, улучшает функциональное взаимодействие пигментного эпителия и наружных сегментов фоторецепторов при дистрофических изменениях, стимулирует репаративные процессы при заболеваниях и травмах сетчатки глаза, ускоряет процесс восстановления световой чувствительности.

Ретиналамин оказывает нормализующее действие на коагуляцию крови, обладает выраженным протекторным действием в отношении сосудистого эпителия, а также иммуномодулирующим действием.

Ретиналамин нормализует проницаемость сосудов, уменьшает проявления воспалительной реакции.

Ретиналамин улучшает метаболизм клеток, способствует оптимизации энергетических процессов и нормализации функций клеточных мембран, улучшает внутриклеточный синтез белка, регулирует процессы перекисного окисления липидов.

Ретиналамин прошел широкие клинические испытания в ведущих медицинских учреждениях страны: Санкт-Петербургской государственной медицинской академии им.И. И. Мечникова, клинике Военно-медицинской академии, клинике Научно-исследовательского института экспертизы трудоспособности и организации труда инвалидов, Одесском научно-исследовательском институте глазных болезней и тканевой терапии им. академика В.П. Филатова, Главном военном клиническом госпитале им.Н. Н. Бурденко, Научно-исследовательском институте фтизиопульмонологии МЗ РФ, клинике глазных болезней Читинской Государственной медицинской академии и др.

Показания:

Ретиналамин применяют у больных при:

центральные и периферические наследственные тапеторетинальные абиотрофии;

пигментная дегенерация сетчатки различного генеза;

диабетическая ретинопатия;

вторичные посттравматические и поствоспалительные центральные дистрофии сетчатки.

Способ применения и дозы:

Ретиналамин вводят парабульбарно или внутримышечно по 5 - 10 мг 1 раз/сут в течение 5 - 10 дней.

При необходимости проводят повторный курс Ретиналамином через З-б месяцев.

Правила приготовления раствора Ретиналамина: содержимое флакона перед инъекцией растворяют в 1-2 мл 0,5% раствора новокаина, воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида.

Противопоказания:

Применение Ретиналамина противопоказано при индивидуальной непереносимости препарата, беременности.

Побочное действие:

При применении Ретиналамина побочного действия в рекомендуемых дозах не выявлено.

Возможны аллергические реакции. (8)

Кортексин

Кортексин - препарат полипептидной природы (пептидный биорегулятор), получаемый путем экстракции из коры головного мозга крупного рогатого скота и свиней. В медицинской практике Кортексин используется в виде прозрачного бесцветного раствора, который готовят из лиофизилированного порошка.

Кортексин содержит низкомолекулярные активные нейропептиды, молекулярный вес которых не превышает 10 000 дальтон, достаточный для проникновения через ГЭБ.

Фармакологическое действие:

Кортексин оказывает церебропротекторное (нейропротекторное), ноотропное и противосудорожное действие; Кортексин обладает тканеспецифическим многофункциональным действием на кору головного мозга, что проявляется в метаболической регуляции (повышает эффективность энергетического метаболизма клеток мозга, улучшает внутриклеточный синтез белка), функциональной нейромодуляции, нейротрофической активности.

Кортексин регулирует соотношение тормозных и возбуждающих аминокислот, уровень серотонина и дофамина, оказывает ГАМКергическое влияние, обладает антиоксидантной активностью (регулирует процессы перекисного окисления липидов в клетках головного мозга, снижает образование свободных радикалов, блокирует процессы свободнорадикального окисления).

Кортексин стимулирует процесс умственной деятельности, не оказывая избыточного активирующего влияния, восстанавливает биоэлектрическую активность головного мозга.

Кортексин оказывает положительное действие при нарушении когнитивных функций, улучшает концентрацию внимания, кратковременную память, улучшает процессы обучения, ускоряет восстановление функций головного мозга после стрессорных воздействий, стимулирует репаративные процессы в головном мозге, снижает токсические эффекты нейротропных веществ.

Фармакокинетика

Сложный состав Кортексина, состоящего из биологически активных нейропептидов, содержащих 20 аминокислот и обладающих суммарным многофункциональным действием, не позволяет произвести обычный фармакокинетический анализ отдельных компонентов.

Показания:

Кортексин показал высокую эффективность при лечении следующих заболеваний:

черепно-мозговая травма;

нарушения мозгового кровообращения;

вирусные и бактериальные нейроинфекции;

энцефалопатии различного генеза;

острые и хронические энцефалиты и энцефаломиелиты;

эпилепсия;

астенические состояния (астения);

вегето-сосудистая дистония, надсегментарные вегетативные расстройства;

нарушение памяти, мышления;

сниженная способность к обучению;

различные формы детского церебрального паралича;

задержка психомоторного и речевого развития у детей.

Способ введения и дозы:

Применение Кортексина в виде стерильного лиофилизированного порошка во флаконах по 10 мг: содержимое флакона (ампулы) перед инъекцией растворяют в 1,0-2,0 мл 0,5% раствора новокаина, воды для инъекций или изотонического 0,9% раствора хлорида натрия для инъекций.

Взрослым Кортексин назначают внутримышечно однократно ежедневно по 10 мг в течение 5-10 дней.

Детям с массой тела до 20 кг Кортексин вводят в дозе 0,5 мг/кг, с массой тела более 20 кг - 10 мг внутримышечно ежедневно однократно в течение 10 дней.

При необходимости проводят повторный курс Кортексином через 1-6 месяцев.

Дельтаран - нейропротектор с мощным антиоксидантным, стресс-протекторным и антидепрессивным действием.

Фармакологическое действие:

Дельтаран - представитель принципиально нового класса фармакологических препаратов - нейропротекторов с мощным антиоксидантным, стресс протекторным и антидепрессивным действием, обеспечивающих защиту нейронов от разрушения токсическими, инфекционными и другими повреждающими агентами, а также предупреждающих гибель нервных клеток вследствие стресса.

Дельтаран разработан в Институте биоорганической химии Российской Академии Наук им. М.М. Шемякина и Ю.А. Овчинникова, при участии Института фармакологии РАМН, Института Онкологии им.Н. Н. Петрова, Исследовательского Центра "Комкон".

Дельтаран - синтетический нейропептид, структурно соответствующий своему эндогенному аналогу. Дельтаран - смесь синтетического нейропептида, называемого дельта-сон индуцирующим пептидом, (1 весовая часть) и аминокислоты глицина (10 весовых частей). Дельта-сон индуцирующий пептид имеет следующую аминокислотную последовательность: триптофанил - аланил - глицил - глицил - аспартил - аланил - серил - глицил - глутаминовая кислота.

Дельтаран способствует формированию дельта-фазы сна, обладает стресспротекторным и антидепрессивным действием.

После интраназального введения Дельтаран достигает таламических ядер через 1,5-2 минуты. Стабилизирующий эффект развивается, в зависимости от уровня эндогенных пептидов, в течение от 3 минут до 1,5 часов.

Дельтаран - препарат для коррекции нарушений при алкоголизме и наркомании; средство для лечения абстинентного синдрома.

уменьшает первичное патологическое влечение к алкоголю и устраняет проявления алкогольной абстиненции;

эффективен в комплексной терапии абстинентного синдрома, как при алкоголизме, так и при опийной наркомании; в некоторых случаях может использоваться в виде монотерапии;

эффективен в последующей терапии алкоголизма и наркомании, уменьшая первичное патологическое влечение, редуцируя вегето-астенический и депрессивный синдромы;

эффективен при лечении алкоголизма и наркомании, осложнённых посттравматическими нарушениями ЦНС;

возможно, способен восстанавливать генетически детерминированную чувствительность опиатных рецепторов.

Показания:

в наркологической практике Дельтаран применяется в качестве средства купирования алкогольного абстинентного синдрома и первичного патологического влечения к алкоголю (Дельтаран наиболее эффективен при наличии в структуре алкогольного абстинентного синдрома вегетативных и аффективных проявлений (субдепрессивных и дисфорических); Дельтаран положительно влияет на отдельные проявления алкогольного абстинентного синдрома в виде аффективных нарушений с преобладанием повышенной утомляемости и астении;

при интоксикациях (алкогольной, наркотической, ятрогенной, в том числе и вследствие высокодозной химиотерапии злокачественных новообразований);

при патологиях центральной и периферической нервной системы (менингиты, энцефалиты любого генеза, невриты, радикулиты, парезы, инсульты, рассеянный склероз, эпилепсии, черепно-мозговые травмы, ДЦП, ММД у детей);

в нейрологической и геронтологической практике Дельтаран применяется для купирования синдромов дисциркуляторной энцефалопатии атеросклеротического генеза (при головных болях, тяжести и шуме в голове, раздражительности, эмоциональной неустойчивости, дисфории и нарушениях сна);

в нейрологической практике Дельтаран применяется при снижении памяти, умственной работоспособности и других интеллектуально-мнестических нарушениях;

при болезнях сердечно-сосудистой системы (атеросклероз, гипертоническая болезнь, ишемическая болезнь сердца, стенокардия, различные аритмии, миокардиты);

при неотложном состоянии (шок любого генеза, в т. ч. травматический, токсический, дыхательная недостаточность, нарушения кардиоритма).

Способ применения и дозы:

Дельтаран перед употреблением разводится кипячёной водой комнатной температуры в количестве 1 мл, а затем закапывается по одной-две капли в среднюю часть носа в зону разветвления окончаний обонятельного нерва, как известно, не имеющего синапсов на пути в ЦНС, с интервалом 10-20 минут (по 0.5 мл в сутки в каждый носовой ход). Продолжительность лечения Дельтараном составляет 5-10 дней. При необходимости курс лечения Дельтараном повторяют.

Противопоказания:

беременность, период лактации;

индивидуальная непереносимость (в т. ч. гиперчувствительность в анамнезе) компонентов препарата Дельтаран.

Побочные эффекты:

Возможны аллергические реакции.

Церебролизин. - гидролизат белковой вытяжки из головного мозга молодых свиней, содержащий 85% аминокислот и 15% пептидов; 1 мл раствора церебролизина получают из 1 г вещества мозга животных. Активной фракцией препарата являются мозго-специфичные пептиды; аминокислоты, входящие в состав церебролизина, свободны и находятся в постоянной естественной связи друг с другом. Молекулярная масса пептидов церебролизина не превышает 10 000 Da, что исключает возможность развития анафилактических реакций, а также обусловливает легкое проникновение пептидов через гематоэнцефалический барьер и активное их включение в метаболизм нейронов головного мозга.

Фармакологическое действие:

Ноотропное средство - концентрат, содержащий низкомолекулярные биологически активные нейропептиды (мол. масса не превышает 10 тыс. Da), которые проникают через ГЭБ и непосредственно поступают к нервным клеткам. Оказывает нейропротекторное действие, обеспечивает функциональную нейромодуляцию, метаболическую регуляцию головного мозга, имеет нейротрофическую активность. Нейропротекторное действие обусловлено защитой нейронов от повреждающего действия лактацидоза, предотвращением образования свободных радикалов и снижением концентрации продуктов ПОЛ на модели ишемии - реперфузии. Повышает жизнеспособность и предотвращает гибель нейронов в условиях гипоксии и ишемии, снижает повреждающее нейротоксическое действие аминокислот (глутамата); подавляет апоптоз посредством ингибирования палпаина и цаспаазы. Метаболическая регуляция осуществляется посредством повышения эффективности аэробного энергетического метаболизма мозга, что ведет к улучшению внутриклеточного синтеза белка в развивающемся и стареющем мозге. Нейротрофическая активность обусловлена стимуляцией формирования синапсов и предотвращением активации клеток микроглии и индукции астроглиоза. Функциональная нейромодуляция: оказывает положительное влияние при нарушениях познавательных функций, улучшает концентрацию внимания, процессы запоминания и воспроизведение информации, связанные с кратковременной памятью, повышает способность к приобретению и сохранению навыков, активизирует процесс умственной деятельности, улучшает настроение. Способствуя формированию положительных эмоций, оказывает модулирующее влияние на поведение. После однократного введения специфическая нейротрофическая активность сохраняется около 8 ч.

Показания:

Цереброваскулярная недостаточность (дисциркуляторная энцефалопатия), ишемический инсульт (острая фаза и в стадии реабилитации), состояние после геморрагического инсульта, травматические повреждения мозга (сотрясение мозга, ЧМТ, состояние после хирургического вмешательства на мозге), задержка умственного развития у детей, снижение способности к концентрации внимания у детей, синдром деменции различного генеза (пресенильная - болезнь Альцгеймера, сенильная альцгеймеровского типа, сосудистая - мультиинфарктная форма, смешанные формы), эндогенная депрессия, резистентная к антидепрессантам.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, острая почечная недостаточность, эпилептический статус. C осторожностью. Беременность (I триместр).

Побочные действия:

Аллергические реакции, гипертермия (на фоне быстрой в/в инфузии), болезненность в месте введения.

Способ применения и дозы:

В/м или в/в капельно. При острых состояниях (ишемический инсульт, ЧМТ, осложнения после нейрохирургических операций) - в/в капельно, в течение 60-90 мин, по 10-60 мл в 100-250 мл 0.9% раствора NaCl; продолжительность курса - 10-25 дней. В резидуальном периоде инсульта и травматического повреждения мозга - в/в, по 5-10 мл в течение 20-30 дней. При психоорганическом синдроме и депрессии - в/в, по 5-10 мл в течение 20-25 дней (деменция) или 10-15 дней (депрессия). В нейропедиатрической практике - в/м, по 1-2 мл (до 1 мл на 10 кг массы тела) в течение 1 мес, с повторением курса 2-3 раза в год. При болезни Альцгеймера, деменции сосудистого и сочетанного генеза - в/в капельно, 20-30 мл в 100-200 мл 0.9% раствора NaCl. Курс лечения - 20 инфузий. (9)

В последние годы всё больше внимания уделяется изучению свойств нейропептидов, оказывающих эффективное многостороннее влияние на центральную нервную систему.

Одним из первых отечественных лекарственных средств пептидной природы является "Семакс", разработанный в Институте молекулярной генетики РАН. Это синтетический аналог фрагмента АКТГ 4-10, полностью лишенный гормональной активности. Экспериментальные исследования показали ряд преимуществ семакса перед природным АКГТ 4-10, отсутствие токсичных и побочных явлений, большую продолжительность действия (более чем в 24 раза), высокую устойчивость в организме.

Семакс, являясь эндогенным регулятором функций центральной нервной системы, в очень малых дозах (3 - 30 мкг/кг) даёт ярко выраженный ноотропный эффект. Он стимулирует функции переднего мозга: улучшает консолидацию памяти, повышает способность к обучению. При этом в отличие от большинства ноотропных препаратов непептидной природы семакс не вызывает истощения соответствующих функций. Уже в малых дозах он улучшает энергетические процессы мозга, повышает его устойчивость к стрессовым повреждениям, гипобарической и сосудистой гипоксии, экспериментальным нарушениям мозгового кровообращения. Клинические исследования показали высокую эффективность семакса при лечении интеллектуально-мнестических расстройств и астенических состояний различного генеза, органических поражений головного мозга, инсультов, состояний вызванных сосудистой гипоксией, а также при профилактике и лечении постнаркотических мнестических нарушений.

Исследования клинической эффективности семакса при заболеваниях мозга явились предпосылкой для клинического изучения эффективности препарата в офтольмологии при заболеваниях зрительного нерва. (11)

Семакс. - синтетическое олигопептидное соединение. Одна капля 0,1% водного раствора семакса содержит 50 мкг синтетического олигопептида метионил-глутамил-гистидил-фенилаланил-пролил-глицил-пролила, аналога фрагмента 4-10 АКТГ.

Фармакологическое действие:

Механизм действия семакса основан на адаптивных изменениях клеточного метаболизма лимбической системы. Эти изменения приводят к повышению продукции цАМФ.

Фармакологическое действие - ноотропное, церебропротективное, антигипоксическое, антиоксидантное.

Фармакодинамика

Семакс обладает оригинальным механизмом нейроспецифического действия на ЦНС.

Семакс обладает выраженным нейрометаболическим действием, проявляющимся даже при назначении его в очень малых дозах. Более высокие дозы Семакса, сохраняя нейрометаболические свойства малых доз, оказывают выраженное антиоксидантное, антигипоксическое, ангиопротективное и нейротрофическое действие. При интраназальном введении Семакс через 4 мин проникает через ГЭБ, а терапевтическое действие при однократном введении продолжается 20-24 ч, что связано с его последовательной деградацией, при которой бульшая часть эффектов нейропептида сохраняется у его фрагментов.

Нейрометаболическое

Препарат влияет на процессы, связанные с формированием памяти и обучением. Семакс усиливает внимание при обучении и анализе информации, улучшает консолидацию памятного следа; улучшает адаптацию организма к гипоксии, церебральной ишемии, наркозу и другим повреждающим воздействиям.

Семакс оказывает стимулирующее действие на популяцию холинергических нейронов базальных ядер переднего мозга.

Направленное действие Семакса на холинергические нейроны сопровождается достоверным повышением активности фермента ацетилхолинэстеразы специфических структур мозга, что коррелирует с улучшением процессов обучения и формирования памяти.

Нейропротективное

Семакс влияет на процессы отсроченной нейрональной гибели, включая локальное воспаление, образование оксида азота, оксидантный стресс и дисфункцию трофических факторов. Мощное, сопоставимое с эффектом NGF, трофотропное действие Семакса на нейроны холинергической группы как в полной среде, так и в неблагоприятных условиях, обусловленных депривацией глюкозы и кислорода. Семакс на генном уровне включает синтез нейротрофинов - регуляторов роста и дифференциации нервной ткани (фактора BDNF).

Семакс оказывает прямое действие на молекулярные триггерные механизмы, на нормализацию баланса цитокинов и на повышение уровня противовоспалительных факторов, снижая образования оксида азота, вызывая торможения процессов перекисного окисления липидов (ПОЛ), активации синтеза супероксид дисмутазы (СОД) и снижения уровня циклического гуазинмонофосфата (cGMP).

Антиоксидантное, антигипоксическое

Семакс положительно влияет на адаптацию организма к гипоксии. Обнаружена способность препарата купировать постгипервентиляционные ЭЭГ-эффекты, вызванные компенсаторным уменьшением мозгового кровотока.

Препарат практически не токсичен при однократном и длительном введении. Не проявляет аллергических, эмбриотоксических, тератогенных и мутагенных свойств. Не обладает местнораздражающим действием.

Показания препарата Семакс

интеллектуально-мнестические расстройства при сосудистых поражениях головного мозга;

состояния после ЧМТ, нейрохирургических операций и наркоза;

дисциркуляторная энцефалопатия;

преходящие нарушения мозгового кровообращения, а также невротические расстройства различного генеза, в т. ч. после ионизирующего излучения;

восстановительный период после инсульта;

повышение адаптационных возможностей организма человека в экстремальных ситуациях;

профилактика психического утомления при монотонной операторской деятельности в наиболее напряженные периоды работы в стрессовых условиях;

атрофия зрительного нерва;

невриты воспалительной, токсико-аллергической этиологии;

в качестве ноотропного средства у детей в возрасте от 5 лет при лечении минимальных мозговых дисфункций (в т. ч. синдрома дефицита внимания с гиперактивностью).

Ишемический инсульт (острый период).

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

беременность;

период лактации;

острые психозы;

расстройства, сопровождаемые тревогой;

судороги в анамнезе;

детский возраст до 5 лет.

судороги в анамнезе.

Побочные действия

При длительном применении возможно слабое раздражение слизистой оболочки носа.

Спасибо

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Общая информация

Пептиды – это очень короткие протеины . Белки, как известно, представляют собой цепь связанных аминокислот. Они бывают различной длины: длинные включают десятки аминокислот, а короткие - всего несколько звеньев. Короткие белки были названы пептидами.

Клетки человеческого организма должны регулярно и бесперебойно создавать белки определённой структуры. Если клетка эффективно выполняет свои функции – хорошо функционирует и весь орган. В случае, если клетки органа по каким-либо причинам начинают работать неправильно – страдает весь орган, что, в свою очередь, приводит к болезням. Разумеется, можно бороться с заболеваниями путём заместительной терапии: искусственно вводить вещества, в которых организм испытывает дефицит. Но такой метод имеет обратную сторону: постепенно клетка перестаёт выполнять свои функции. А если ввести в организм необходимые информационные молекулы – клетка возобновляет нормальную деятельность, и организм восстанавливает себя сам.

Регуляторные олигопептиды (короткие пептиды) – это органические молекулы, состоящие из остатков аминокислот, объединённых особыми пептидными связями.

Аминокислота – это простейшее по сложности своего строения органическое соединение. Аминокислоты являются одновременно и кислотами, и основаниями, благодаря чему они способны скрепляться друг с другом, создавая достаточно стабильные, и в то же время функционально подвижные соединения. На сегодняшний день учёные открыли около 250 аминокислот. В живых организмах используется лишь 20 из них. Кажется невероятным, что лишь 20 разновидностей аминокислот образуют столь обширное разнообразие живых организмов. Из них состоят все протеины, которые являются строительными кирпичиками всех живых существ.

Каждой ткани человеческого организма соответствуют определённые пептиды: мозговой ткани – мозговые пептиды, для почек – почечные, для мышц – мышечные и т.д.

Пептидные молекулы у всех млекопитающих идентичны. Поэтому, если пептид коровы ввести в человеческий организм, он будет воспринят как собственный.

Нахождение в природе

Основные короткие пептиды найдены у ракообразных, насекомых, рыб, рептилий и т.д. Причём они осуществляют те же физиологические функции, т.к. организмы животных функционируют по одним и тем же принципам. У всех вышеуказанных видов присутствует нервная система, сердце , система дыхания и выделения. И основные биохимические механизмы в целом идентичны.

История открытия

До недавнего времени люди не умели извлекать пептиды из органов животных. Однако такая технология была открыта в 1971 году в Военно-медицинской академии Ленинграда двумя выдающимися советскими учёными – Владимиром Хавинсоном и Вячеславом Морозовым.

Учёным была поставлена задача – изготовить препарат, который способен повысить выносливость солдат в экстремальных условиях.

Хавинсон и Морозов исходили из того, что старение – непрерывный процесс, растянутый на десятилетия, в течение которого происходит медленный выход из строя всех органов и систем человеческого организма.

Один из главных аспектов процесса старения – снижение темпов производства протеина. Исследователи считали, что восстановить эти темпы можно путём воздействия на организм пептидными регуляторами.

Учёные открыли наиболее оптимальный путь восстановления естественного синтеза пептидов организмом в оптимальном количестве, открыв технологию извлечения эндогенных биорегуляторов (пептидов) из тканей животных, идентичных по структуре с тканями человеческого организма.

Через несколько лет упорный труд исследователей принёс свои плоды. Был создан новый тип препаратов, позволяющих увеличивать продолжительность жизни – пептидные биорегуляторы. Исследования продемонстрировали возможность осуществлять профилактику преждевременного старения, а также предотвращать и лечить болезни, связанные с процессом старения.

Были разработаны фармацевтические средства, а затем, на их основе, поскольку БАДы более естественны для организма.

Исследуя процессы старения и методы его предотвращения, учёные Института биорегуляции и геронтологии СЗО РАМН (Санкт-Петербург) пришли к заключению, что при добавлении в еду подопытным мышам разработанных препаратов, длительность их жизни увеличивается на 30-40%.

Позже свойства пептидов изучались на людях пожилого и старческого возраста в Киевском и Санкт-Петербургском институтах геронтологии. В результате смертность была снижена на 50%, что продемонстрировало высокие геропротекторные свойства пептидов.

Многолетняя клиническая практика применения биорегуляторных пептидов продемонстрировала высокую эффективность данного типа лекарственных средств при различных болезнях и болезненных состояниях, в т.ч. при патологиях, не поддающихся лечению другими медикаментами .

Гомеостаз и гомеокинез

В возникновении и развитии тех или иных заболеваний (в том числе системных) участвуют не отдельные регуляторные пептиды, а их целостная система.

Регуляторные пептиды обеспечивают гармонию в работе отдельных клеток, органов и систем организма. С этой точки зрения заболевание развивается, когда в их целостной системе возникает дисбаланс, нарушается естественное соотношение их количеств.

Регуляторные олигопептиды – одни из важнейших частиц, отвечающих за функцию саморегуляции организма (гомеостаза). Гомеостаз – это тонкое равновесие в функционировании всех клеток, органов и систем живого организма. По мере осознания учёными всей сложности строения и работы человеческого организма, в медицине появилось ещё одно понятие – гомеокинез. Гомеокинез – это процесс изменения работы организма, направленный на установление гомеостаза (т.н. подвижное равновесие). В человеческом организме одновременно протекают миллионы гомеокинезов. А короткие пептиды, в свою очередь, являются главными представителями данных процессов.

Во всех клетках осуществляется ряд последовательных химических превращений, активируемый особыми энзимами (пептидазами), в результате которых образуются короткие пептиды. Они характеризуются повышенной биологической активностью, и считаются регуляторами широкого спектра микробиологических реакций. Все клетки организма непрерывно создают и поддерживают определённый, востребованный уровень регуляторных пептидов. Но если происходит нарушение гомеостаза, скорость их образования (во всём организме или в определённых тканях) возрастает, или уменьшается. Подобные колебания происходят в определённых ситуациях:

• организм должен подстроиться под новые условия (адаптирование);
• выполняется физическая, умственная или психоэмоциональная работа;
• возникновение и развитие какого-либо заболевания – когда организм пытается защититься от нарушения гомеостаза.

Наглядный случай обеспечения равновесия – регуляция кровяного давления . Существуют группы биорегуляторных пептидов, которые находятся в непрерывной “конкуренции” – одни снижают, другие увеличивают давление. Для того, чтобы бежать, быстро идти в гору, париться в бане, заниматься умственной или эмоциональной деятельностью, требуется увеличение артериального давления до определённого уровня, в зависимости от нагрузки. Но как только нагрузка закончилась, и организму необходимо расслабиться, активируются пептиды, обеспечивающие замедление роботы сердца до нормального темпа, и нормализацию давления крови. Вазоактивные регуляторные пептиды непрерывно конкурируют, чтобы обеспечить возрастание давления до требуемого уровня (не выше, в противном случае возможны негативные последствия вплоть до инсульта), и чтобы по окончанию работы обеспечить нормальный темп сокращения сердца и нормальный диаметр кровеносных сосудов.

Механизм действия

В человеческом организме пептид выполняет функцию информационной молекулы, доставляя информацию от одной клетки к другой. Попадая внутрь живой клетки, пептид вызывает синтез активных веществ, нормализует метаболизм и активирует процесс восстановления. Таким образом, пептиды вызывают массовое омоложение тканей – то есть фактически выполняют роль эликсира молодости.

Данные молекулы одинаковы для организмов всех млекопитающих. Например, пептид, извлечённый из печени ягнёнка или телёнка, будет воспринят печенью человека как свой собственный. Каждому органу и системе человеческого организма соответствует специфический тип регуляторных олигопептидов: для артерий и сердца, костной ткани, нервной, иммунной системы, поджелудочной железы , щитовидной железы и т.д. Достижения современной медицины позволяют извлекать пептиды из тканей млекопитающих, и внедрять их в человеческий организм, активируя процессы восстановления тканей.

Пептидные биорегуляторы воздействуют на организм по следующим направлениям:

• омолаживают клетки организма;
• повышают устойчивость клеток к кислородному голоданию ;
• повышают устойчивость клеток к токсинам и другим вредным веществам;
• оптимизируют тканевый метаболизм;
• оптимизируют усвоение тканями питательных веществ и выделение продуктов распада;
• оптимизируют функциональную активность клеток и клеточный метаболизм;
• оптимизируют процессы регенерации всех тканей организма.

Сегодня уже доподлинно известны механизмы данной регуляторной системы. Основная специфика воздействия регуляторных пептидов – это митоз и созревание клеток тех или иных тканей. Регуляторные пептиды прямо регулируют соотношение размножающихся, созревающих, рабочих и утилизируемых клеток, т.е. обеспечивают оптимальный темп замены старых клеток на новые. Более того, они повышают устойчивость клеток, и снижают темпы программируемой клеточной смерти, как в нормальном состоянии организма, так и во время заболеваний; это происходит благодаря активации неспецифических защитных и регенерирующих внутриклеточных механизмов.

Именно благодаря воздействию на фундаментальном уровне, регуляторные пептиды, соответствующие определённым тканям, эффективны при столь широком спектре заболеваний. Короткие регуляторные пептиды отличаются от всех современных медикаментов, и столь популярных сегодня биоактивных добавок. Всё, что сегодня предлагает рынок лекарственных средств – это химия и биохимия. Пептиды, в свою очередь, действуют не химическим путём. Они несут в себе информацию, заключённую в аминокислотах, которые их образуют.

Ещё одно положительное свойство биорегуляторов состоит в том, что они проявляют антиоксидантную активность. Кроме того, короткие пептиды способны определять направление дифференцировки стволовых клеток . Таким образом, они активируют резервный потенциал каждой ткани, и восстанавливают её даже при очень серьёзных повреждениях.

Лекарственные формы

Большую популярность сегодня приобретает нанокосметика – омолаживающие крема, растворы и маски, эффект которых достигается благодаря микроскопическим размерам пептидов: крохотные протеины беспрепятственно проникают в глубокие слои кожи, активируя функции эпителиальных клеток, повышая их сопротивляемость к неблагоприятному влиянию внешних факторов.

Достижения современной наномедицины позволяют создавать зубные пасты и растворы для ухода за полостью рта – эффективные средства для профилактики кариеса и заболеваний дёсен. Такая лекарственная форма, как жидкие пептиды, наносится на внутреннюю часть предплечья. Абсорбируясь кожей, наночастицы попадают в кровоток и лимфоток, а затем – в клетки, органы и системы, для которых предназначены.

Показания

Существуют также конкретные показания к употреблению медикаментов на основе олигопептидов – это наличие нарушений в функционировании какого-либо органа или системы организма. Существенным фактором продления молодости является восстановление и укрепление иммунной системы, функционирование которой во многом определяется состоянием и работой тимуса. Именно благодаря этой железе наш организм эффективно защищается от болезнетворных микроорганизмов. Поэтому в курс омолаживающей терапии рекомендуется включать средства, направленные на восстановление и регенерацию клеток тимуса.

Ниже представлен краткий список заболеваний, при которых показаны биорегуляторные олигопептиды:

• болезни кровеносной системы;
• патологии желез внутренней секреции;
• патологии мочевыделительной и репродуктивной систем;
• заболевания скелетно-мышечной системы;
• болезни ЦНС и периферической нервной системы;
• ухудшение состояния кожи, морщины ;
• падение жизненного тонуса.

Противопоказания

• гиперчувствительность к компонентам препарата;

Омоложение

Воздействие на организм с помощью коротких регуляторных пептидов – это один из первых методов воздействия на организм информационным путём. Для воздействия данных веществ на определённые ткани и системы организма, специалисты Национального научно-производственного центра технологий омоложения (г. Санкт-Петербург) разработали трансэпидермальный метод их введения (через кожу). Благодаря специальным веществам осуществляется транспорт пептидных регуляторов через кожные слои.

Удобство и универсальность использования данных препаратов позволяет использовать их в домашних условиях. Достаточно один раз в сутки нанести 12-15 капель пептидного препарата на неповреждённую кожу, и легко втирать до полной абсорбции. В течение 10-15 мин. олигопептиды, через кровоток, достигают клеток, которым они соответствуют.

Множество людей по всему миру уже решили свои проблемы, связанные с возрастом, путём применения биорегуляторных олигопептидов. Многие из них, будучи уже старше 70 лет, выглядят на 10-15 лет моложе.

Результаты применения данных препаратов поразительны. Кроме того, их важное преимущество состоит в том, что короткие пептиды совершенно безопасны, и не имеют ни противопоказаний, ни побочных проявлений. Эффекты лечения оказывают положительное воздействие практически на весь организм. Это позволяет говорить о системном эффекте данных препаратов, обеспечивающем защиту генетического аппарата клеток, оптимизирующем энергетические, метаболические, физиологические и информационные процессы в организме; при этом активизируются регенеративные и восстановительные процессы.

Биорегуляторные пептиды – это восстановление здоровья и продление молодости без операций и побочных эффектов. На данный момент это, прежде всего, препараты для омоложения и профилактики заболеваний. Восстанавливая каждый орган, функции которых с течением времени угасают, можно многие годы наслаждаться высоким жизненным тонусом и отменным здоровьем, которые дают нашему организму молодые клетки. Однако не следует забывать, что, помимо употребления пептидных препаратов, мы должны вести здоровый образ жизни.

Синтетические пептиды

Учёными были разработаны методы создания искусственных пептидов. Он состоит в последовательном соединении аминокислот. В результате был создан новый тип лекарственных средств – пептидные регуляторы, состоящие из трёх последовательно соединённых аминокислот. Такие препараты признаны аналогами натуральных биорегуляторов, извлекаемых из органов животных, но, в отличие от последних, они совершенно безопасны. Однако они уступают в эффективности натуральным пептидам.

Обзор препаратов

Цитомаксы
Натуральные пептидные комплексы Цитомаксы в качестве основных активных веществ включают олигопептиды, извлечённые из тканей молодых животных.

Список цитомаксов:

• Вентфорт – биорегулятор сосудов;
• Владоникс – биорегулятор иммунной системы;
• Светинорм – биорегулятор печени;
• Сигумир – биорегулятор хрящевой и костной ткани;
• Супрефорт – биорегулятор поджелудочной железы;
• Тиреоген – биорегулятор щитовидной железы;
• Церлутен – биорегулятор головного мозга и нервной системы;
• Пиелотакс – биорегулятор почек и мочевой системы;
• Стамакорт – биорегулятор желудка ;
• Визолутен – биорегулятор зрительного анализатора (глаз);
• Эндолутен – комплексный биорегулятор, полученный из эпифиза молодых животных;
Оказывает общий оздоровительный, оптимизирующий и омолаживающий эффект на организм.

Список цитогенов:

• Везуген – регулятор сосудов;
• Карталакс – регулятор хрящевой и костной ткани;
• Кристаген – регулятор иммунной системы;
• Оваген – регулятор печени и пищеварительного тракта;
• Пинеалон – регулятор головного мозга и нервной системы в целом;
• Хонлутен – регулятор лёгких и слизистой оболочки бронхиального дерева.

Список жидких пептидных комплексов:

• ПК1 – для сосудов и сердечной мышцы;
• ПК2 – для нервной системы в целом;
• ПК3 – для иммунной системы;
• ПК4 – для хрящевой ткани (суставов);
• ПК5 – для костной ткани;
• ПК6 – для щитовидной железы;
• ПК7 – для поджелудочной железы;
• ПК8 – для печени;
• ПК9 – для мужской репродуктивной системы;
• ПК10 – для женской репродуктивной системы;
• ПК11 – для почек и мочевой системы.