Метоклопрамид смертельная доза. Метоклопрамид (10 мг). Сердечно-сосудистая система, обмен веществ

«Метоклопрамид», от чего помогает это противорвотное лекарство? Препарат улучшает перистальтику ЖКТ, ускоряет опорожнение желудка. Уколы, таблетки «Метоклопрамид» инструкция по применению предписывает использовать при тошноте, рвоте, икоте.

Терапевтические свойства

От чего «Метоклопрамид» дает терапевтический эффект? Лекарство обладает противорвотными свойствами, стимулирует перистальтику путей пищеварения, снимает симптомы тошноты и икоты. Действие медикамента основано на остановке функционирования допаминовых и серотониновых рецепторов, увеличении предела хеморецепторов.

Врачи дают отзывы, что активный компонент замедляет расслабление гладких мышц желудка, провоцируемое допамином. Таблетки «Метоклопрамид», от чего быстрее освобождается желудок, расслабляют его, повышают активность тонкого кишечника. Благодаря увеличению давления на сфинктер снижается выброс желудочных масс в просвет пищевода.

Препарат ускоряет образование пролактина, увеличивает количество альдостерона, что приводит к задержке жидкости.

Состав и форма выпуска

В аптеки медикамент поступает в плоских округлых таблетках белого цвета, раствора для введения в вену или мышечную ткань. Реализуется в ампулах по 2 мл или блистерах. Таблетки «Метоклопрамид», от чего помогает средство при рвоте, содержат метоклопрамида гидрохлорид в качестве действующего элемента в объеме 10 мг. Такое же количество вещества содержится в ампуле 2 мл (в 1 мл – 5 мг). Вспомогательными компонентами в зависимости от формы выпуска выступают: моногидрат лактозы, крахмал, стеарат кальция, инъекционная вода – в растворе.

Уколы, таблетки «Метоклопрамид»: от чего помогает

Показания к применению включают:

• разного происхождения тошноту, икоту, рвоту;
• атонию ЖКТ;
• язву желудка и кишечника (в стадии обострения, комплексно с другими медикаментами);
• метеоризм;
• дискинезию путей выведения желчи по гипомоторному виду;
• гипотонию ЖКТ;
• стеноз привратника;
• заброс содержимого желудка в пищевод.

От чего «Метоклопрамид — Дарница» помогает еще? Лекарство назначают при выполнении рентгена и глотании зонда. Оно помогает при рвоте, спровоцированной использованием цитостатических средств или облучением.

Противопоказания

Препарат не назначают при:

• эпилепсии;
• непроходимости кишечника;
• феохромоцитома;
• перфорации кишечных и желудочных стенок;
• глаукоме;
• стенозировании желудочного привратника;
• болезни Паркинсона;
• индивидуальной гиперчувствительности к активному веществу препарата «Метоклопрамид», от чего может появиться аллергия;
• экстрапирамидные патологии;
• внутренние кровотечения из ЖКТ;
• кровотечения в пищеварительной системе;
• бронхиальная астма;
• пролактинзависимые новообразования;
• рвота при лечении нейролептиками у пациенток с онкологией молочной железы.

Медикамент не назначают после проведенных оперативных вмешательств больным с анастомозом пилоропластикой кишечника.

Осторожность при приеме препарата необходимо соблюдать людям, страдающим повышенным давлением, заболеваниями почек или печени, пожилым пациентам и детям.

Лекарство «Метоклопрамид»: инструкция по применению

Использование и дозировка раствора

Уколы делают в мышцу или вводят раствор в вену. Схема лечения зависит от возрастной категории больного. Взрослым показано введение 10-20 мг 1-3 раза в сутки. Высшая дневная доза составляет 60 мг. Ребятам до 6 летнего возраста назначают по 5 мг.

Для лечения и предупреждения развития рвоты и тошноты при использовании цитостатических средств и облучении медикамент назначают внутривенно за полчаса до проведения процедур в дозировке 2 мг на кг веса больного. Через 2 часа раствор может быть введен повторно.

Уколы «Метоклопрамид» в вену выполняют за четверть часа до проведения рентгена в объеме 10-20 мг. При недостаточности почек или печени дозировку уменьшают в 2 раза.

Инструкция по применению таблеток

«Метоклопрамид» в таблетках принимают перорально за полчаса до еды вместе с достаточным объемом жидкости. Дозировка зависит от возраста. Разовое количество препарата для взрослых составляет 10 мг (за день не более 30 мг). Подросткам старше 14 лет дозировку рассчитывают из учета массы тела — 0,1-0,15 мг на 1 кг веса. Продолжительность приема занимает 5 суток.

Инструкция по применению «Метоклопрамид-Дарница»

Лекарство в таблетках употребляют за полчаса до еды. Дневную дозировку 30-40 мг пьют за 3-4 раза, 10 мг за один прием. Длительность лечения 1-1,5 месяца, может продолжаться до полугода. Раствор применяют 1-3 раза в сутки в объеме 10-20 мг.

Побочное действие

Препарат может вызывать следующие негативные реакции организма, которые проявляются, как правило, на начальных этапах терапии:

• сонливость;
• понос;
• агранулоцитоз;
• запор;
• головокружение;
• акатизию;
• головную боль;
• депрессивные состояния;
• усталость;
• высыпания на теле и сухость во рту — редко.

Длительное использование медикамента может вызвать нарушения месячного цикла, галакторею, гинекомастию. Препарат «Метоклопрамид» у детей иногда вызывает спазмы мышц лица, кривошею, гиперкинезы. Данные реакции после прекращения приема средства проходят.

Особые указания и лекарственное взаимодействие

Препарат не дает результата при лечении рвоты вестибулярного характера. Не следует одновременно принимать алкоголь.

При совместном приеме нейролептиков увеличивается риск появления экстрапирамидных расстройств. Лекарство усиливает действие этанола, снотворных средств, «Тетарциклина», «Парацетамола», «Леводопы», «Аспирина», «Диазепама». Медикамент замедляет усвоение «Дигоксина» и «Циметидина».

Аналоги

Схожее действие оказывают препараты, содержащие идентичное активное вещество:

1. «Метамол».
2. «Церукал».
3. «Реглан».

Цена

В Москве, СПб и других регионах России купить «Метоклопрамид» можно по цене 28-100 рублей. В Киеве лекарство стоит 25-35 гривен. В Минске его цена достигает 0,01-2,98 бел. рублей, в Казахстане препарат снят с продаж.

Мнения пациентов и врачей

О препарате «Метоклопрамид» отзывы преимущественно положительные. Лекарство доказывает свою результативность и с успехом используется для терапии рвоты. Больные, принимающие цитостатические средства, указывают, что медикамент также помогает от тошноты и рвоты.

A.03.F.A Стимуляторы моторики ЖКТ

A.03.F.A.01 Метоклопрамид

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, с фаской, допускается мраморность.

Состав

Каждая таблетка содержит: действующего вещества – метоклопрамида гидрохлорида – 10 мг; вспомогательные вещества – лактозы моногидрат, картофельный крахмал, повидон, кальция стеарат.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта. Прокинетики.
Код АТХ: A03FA01.

Фармакологические свойства " type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Противорвотное средство, способствует уменьшению тошноты, икоты; стимулирует перистальтику верхнего отдела желудочно-кишечного тракта. Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых рецепторов и повышением порога возбуждения хеморецепторов триггерной зоны. Полагают, что метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. Способствует ускорению опорожнения желудка путем предотвращения расслабления тела желудка и повышения фазовой активности антрального отдела желудка. При этом происходит расслабление верхних отделов тонкой кишки, что приводит к улучшению координации перистальтики тела и антрального отдела желудка и верхних отделов тонкой кишки. Уменьшает рефлюкс содержимого в пищевод за счет увеличения давления нижнего сфинктера пищевода в состоянии покоя и повышает клиренс кислоты из пищевода благодаря увеличению амплитуды его перистальтических сокращений.
Метоклопрамид стимулирует секрецию пролактина и вызывает транзиторное повышение уровня циркулирующего альдостерона, что может сопровождаться кратковременной задержкой жидкости.
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы составляет около 30 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает в материнское молоко. После приема внутрь быстро всасывается, время достижения Cmax в плазме крови 30–120 мин. Биодоступность составляет 60–80 %. В незначительной степени метаболизируется путем связывания с глюкуроновой и серной кислотой. Выводится преимущественно почками как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. T1/2 составляет от 4 до 6 ч. При нарушениях функции почек T1/2 может увеличиваться до 14 ч.

Показания к применению

Взрослым. Для профилактики отсроченной (не острой) тошноты и рвоты, связанной с химиотерапией; для профилактики тошноты и рвоты, индуцируемой лучевой терапией; для симптоматического лечения тошноты и рвоты, включая тошноту и рвоту при острой мигрени. Метоклопрамид может применяться в комбинации с пероральными анальгетиками для улучшения их всасывания при острой мигрени.
Детям в возрасте от 1 года до 18 лет. Для профилактики отсроченной (не острой) тошноты и рвоты, обусловленной химиотерапией, в качестве препарата второй линии.

Противопоказания

Желудочно-кишечное кровотечение, стеноз привратника, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, первые 3– 4 дня после операций на желудке и/или кишечнике, феохромоцитома, экстрапирамидные нарушения, эпилепсия, пролактинозависимые опухоли, беременность, детский возраст до 1 года, период лактации, повышенная чувствительность к метоклопрамиду или компонентам препарата, поздняя дискинезия, обусловленная приемом нейролептиков или метоклопрамида в анамнезе, болезнь Паркинсона, одновременное применение с леводопой или агонистами дофаминовых рецепторов, метгемоглобинемия, связанная с применением метоклопрамида или дефицитом НАДН-цитохром-b5-редуктазы в анамнезе.

Способ применения и дозы

Метоклопрамид следует принимать за 30 мин до приема пищи, таблетки проглатывают не разжевывая, запивают небольшим количеством воды.
Необходимый минимальный интервал между приемами должен составлять 6 ч, даже в случае потерь лекарственного средства по причине рвоты.
Максимальная продолжительность применения лекарственного средства не более 5 дней!
Дозу определяют индивидуально в зависимости от клинической симптоматики и возраста пациента. Максимальная суточная доза не более 0,5 мг/кг массы тела. Обычная доза для взрослых по 10 мг до трех раз в день.
Дети
Метоклопрамид противопоказан детям в возрасте до 1 года в связи с повышенным риском возникновения экстрапирамидных расстройств. Для детей в возрасте 1–18 лет с массой тела менее 60 кг, рекомендованная доза метоклопрамида составляет 0,1–0,15 мг/кг массы тела до трех раз в день. Для данной категории пациентов рекомендуется использовать метоклопрамид в лекарственных формах с возможностью обеспечения соответствующего дозирования. Детям в возрасте 15–18 лет: с массой тела более 60 кг препарат применяют в дозе 10 мг до трех раз в день.
Пациенты пожилого возраста
Следует рассмотреть возможность снижения дозы у больных пожилого возраста, вследствие снижения функции почек и печени, обусловленных возрастом.
Нарушение функции почек
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 15 мл/мин) дозу метоклопрамида необходимо уменьшить на 75 %. При умеренной и тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина 15–60 мл/мин) дозу метоклопрамида необходимо уменьшить на 50 %.
Нарушение функции печени
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью дозу метоклопрамида необходимо уменьшить на 50 %.
В случае необходимости применения метоклопрамида в разовой дозе менее 10 мг, рекомендуется использовать лекарственные формы с возможностью обеспечения соответствующего дозирования.

Меры предосторожности

С осторожностью применять при бронхиальной астме, артериальной гипертензии, болезни Паркинсона, печеночной и/или почечной недостаточности, в пожилом возрасте.
В период лечения метоклопрамидом нельзя употреблять алкоголь и спиртосодержащие лекарственные средства.
Особенности применения в педиатрической и гериатрической практике
У подростков и молодых людей (15–19 лет), а также пожилых лиц повышен риск возникновения экстрапирамидных реакций при лечении метоклопрамидом.
Лечения метоклопрамидом более 5 дней следует избегать во всех случаях, кроме тех, когда предполагают, что терапевтический эффект перевешивает риск развития поздней дискинезии.
Неврологические расстройства
Экстрапирамидные нарушения чаще возникают у детей или при назначении препарата в высоких дозах. Эти расстройства полностью обратимы и, в случае их возникновения, необходимо незамедлительно прекратить прием метоклопрамида.
Для снижения риска передозировки интервал между приемами не должен быть менее 6 ч.
Длительное лечение метоклопрамидом может привести к развитию необратимой поздней дискинезии. В целях профилактики этого осложнения продолжительность лечения не должна превышать 3 месяцев. При появлении первых симптомов поздней дискинезии прием метоклопрамида должен быть немедленно прекращен. При приеме в сочетании с нейролептиками (крайне редко – в виде монотерапии) метоклопрамид может провоцировать развитие злокачественного нейролептического синдрома. В этом случае прием метоклопрамида также следует немедленно прекратить и начать лечение.
Метоклопрамид может усиливать проявления паркинсонизма.
Метгемоглобинемия
Несмотря на то, что сообщений о провоцировании метоклопрамидом эпизодов метгемоглобинемии не поступало, в случае ее развития (особенно у лиц с дефицитом НАДН-цитохром-b5-редуктазы) его прием должен быть прекращен и начато введение метиленового синего.
Сердечно-сосудистая патология
Учитывая очень редкие сообщения о развитии серьезных сердечно-сосудистых побочных реакций, связанных с применением метоклопрамида, особенно при внутривенном введении, необходима особая осторожность при применении метоклопрамида у пациентов с повышенным риском развития сердечно-сосудистых осложнений, в том числе у пожилых пациентов с нарушениями сердечной проводимости, электролитного баланса или брадикардией, или применяющих другие лекарственные средства, удлиняющие интервал QT.
В связи с содержанием лактозы, лекарственное средство не рекомендуется принимать пациентам с редкой врожденной непереносимостью галакто-зы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозогалактозной мальабсорбцией.

Применение при беременности и кормлении грудью

Метоклопрамид противопоказан при беременности. Метоклопрамид проникает в грудное молоко, поэтому при его приеме необходимо отлучать ребенка от груди.
В экспериментальных исследованиях не установлено неблагоприятного действия метоклопрамида на плод.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и механизмами

Метоклопрамид может вызывать сонливость, головокружение, дискинезии и дистонии, следовательно, влиять на зрение, а также на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышен-ной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочное действие

Нежелательные реакции представлены в соответствии с классификацией систем органов и частотой возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения возможны запор, диарея; редко – сухость во рту.
Со стороны центральной нервной системы: в начале лечения возможны чувство усталости, сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, акатизия; нечасто – дистония, нарушения сознания; редко – судороги (особенно у больных эпилепсией); частота неизвестна – поздняя дискинезия, которая может быть постоянной, во время или после длительного лечения (особенно у пожилых пациентов), нейролептический злокачественный синдром. При длительном применении, чаще у пациентов пожилого возраста, возможны явления паркинсонизма, дискинезии.
Поздняя дискинезия. После приема метоклопрамида у больных преклонного возраста, особенно у женщин, могут проявляться дискинезы (прикусывание губ, надувание щек, быстрые или червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), часто необратимые. Такие симптомы проявляются, как правило, после длительного непрерывного лечения метоклопрамидом, реже во время кратковременного лечения меньшими дозами препарата. Терапия метоклопрамидом должна быть прекращена у пациентов, у которых развиваются признаки или симптомы поздней дискинезии. Не существует известного способа лечения поздней дискинезии. У некоторых пациентов симптомы могут разрешиться или уменьшиться после прекращения лечения метоклопрамидом.
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь.
Психические расстройства: часто – депрессия; нечасто – галлюцинации; редко – спутанность сознания.
Со стороны эндокринной системы: нечасто – гиперпролактинемия.
Общие расстройства: часто – астения.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: в начале лечения возможен агранулоцитоз; редко – галакторея (при длительном применении в высоких дозах), гинекомастия, нарушения менструального цикла; частота неизвестна – метгемоглобинемия, которая может быть связана с дефицитом НАДН-цитохром-b5-редуктазы, особенно у новорожденных, сульфгемоглобинемия, которая связана, главным образом, с сопутствующим применением высоких доз препаратов, высвобождающих серу.
Со стороны сердца: редко – брадикардия; частота неизвестна – остановка сердца (происходит вскоре после инъекции и может быть следствием брадикардии), атриовентрикуляторная блокада, блокада синусного узла (особенно при внутривенном введении), удлинение интервала QT, аритмия по типу torsade de pointes .
Со стороны сосудов: часто – гипотензия, особенно при внутривенном введении; частота неизвестна – шок, обморок после инъекции, острая артериальная гипертензия у больных с феохромоцитомой.
Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности; частота неизвестна – анафилактические реакции (включая анафилактический шок, особенно при внутривенном введении).
Следующие реакции возникают наиболее часто, если используются высокие дозы метоклопрамида: экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, синдром паркинсонизма, акатизия (даже после приема одной дозы лекарственного средства, особенно у детей и молодых лиц); сонливость, нарушения сознания, галлюцинации.
При лечении метоклопрамидом могут появиться экстрапирамидные симптомы в форме нарушений мышечного тонуса, непроизвольных движений конечностей, спазмов мимических мышц лица и кривошея. Появление таких симптомов может возникнуть при использовании в терапевтических дозах у любой возрастной группы, но чаще всего у детей и молодежи, а так-же после применения метоклопрамида в более высоких дозах, используемых для предотвращения рвоты, вследствие противоопухолевой химиотерапии. Дистонические реакции обычно проходят в течение 24–48 ч после прекращения приема метоклопрамида.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противопоказанные комбинации
Препарат не назначают одновременно с препаратами леводопы или стимуляторами дофаминовых рецепторов.
Комбинации, которых следует избегать
Алкоголь усиливает седативный эффект метоклопрамида.
Комбинации, которые следует учитывать при назначении метоклопрамида
Вследствие приема метоклопрамида всасывание некоторых лекарственных средств может быть изменено.
Антихолинергические средства и морфин усиливают угнетающее действие метоклопрамида на моторику желудочно-кишечного тракта.
Средства, угнетающие ЦНС (морфин и его производные, транквилизаторы, седативные средства, антигистаминные средства, антидепрессанты, барбитураты и клонидин) взаимно усиливают эффект при применении с метоклопрамидом.
Нейролептики повышают риск возникновения экстрапирамидных нарушений. Прием метоклопрамида совместно с антидепрессантами из группы блокаторов обратного захвата серотонина повышает риск возникновения серотонинового синдрома.
Метоклопрамид снижает биодоступность дигоксина, при этом требуется мониторинг концентрации дигоксина в плазме.
Препарат усиливает всасывание тетрациклина, ампициллина, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, леводопы, этанола, циклоспорина (максимальную концентрацию на 46 %, воздействие – на 22 %, что требует про-ведения мониторинга концентрации циклоспорина), уменьшает всасывание циметидина.
При введении на фоне применения мивакурония и суксаметония может увеличивать продолжительность миорелаксации (за счет блокады холинэстеразы). Действие метоклопрамида могут ослабить ингибиторы холинэстеразы.
Сильные ингибиторы CYP2D6 (флуоксетин и пароксетин) могут усиливать действие метоклопрамида (хотя клиническое значение этого еще не ясно).

Передозировка

Симптомы: экстрапирамидные расстройства, гиперсомния, изменение сознания, его спутанность и галлюцинации, нарушение функций сердечно-сосудистой системы с брадикардией и остановкой сердца, повышение или понижение артериального давления, дезориентация.
Симптомы сохраняются 24 ч после приема.
Лечение: в случае экстрапирамидных симптомов, связанных или не связанных с передозировкой, лечение только симптоматическое (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические антипаркинсонические лекарственные средства у взрослых).
Симптоматическое лечение и постоянный мониторинг состояния сердечно-сосудистой и дыхательной функции в соответствии с клиническим состоянием пациента.

Упаковка

10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 1 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона (№10х1, №10х5).

Таблетки

В каждой содержится по 10 мг гидрохлорида метоклопрамида .

Дополнительные компоненты: гликолат крахмала натрия, стеарат магния, безводный коллоидный кремний, лактоза, очищенный тальк крахмал (кукурузный).

Раствор

1 мл содержит 5 мг активного вещества метоклопрамида гидрохлорида .

Вспомогательные компоненты: ледяная уксусная кислота, ацетат натрия, метабисульфит натрия, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, вода.

Форма выпуска

Метоклопрамид выпускается в таблетированной форме и в виде раствора.

• В блистер упаковано 10 таблеток. В пачке из картона находится 5, 10 блистеров.
• Раствор выпускается в ампулах из тёмного стекла объёмом 2 мл. Пластиковый поддон содержит 5 ампул. В пачке из картона может находиться 1 или 2 поддона (5, 10 ампул).

Фармакологическое действие

От чего Метоклопрамид?

Медикамент обладает противорвотным эффектом , оказывает стимулирующее воздействие на перистальтику пищеварительного тракта, уменьшает выраженность икоты и тошноты. Механизм воздействия основан на блокировании допаминовых Д2-рецепторов, на повышении порога хеморецепторов, расположенных в триггерной области, на блокировании серотониновых рецепторов.

Существует предположение, что активное вещество способно ингибировать расслабление гладкомышечной ткани желудка, которое вызывается .

Лекарственный препарат ускоряет опорожнение желудка за счёт расслабления его тела, усиления активности верхних отделов тонкого кишечника и антрального отдела желудка. За счёт повышения давления пищеводного сфинктера в покое уменьшает заброс содержимого в просвет пищевода.

Повышение амплитуды перистальтических сокращений повышает кислотный клиренс. Замечено, что активный компонент стимулирует выработку , повышает уровень , что может привести к задержке жидкости в организме (эффект носит обратимый характер).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Характерна быстрая абсорбция из пищеварительного тракта. Биологическая трансформация происходит в печёночной системе. Связь с плазменными белками составляет 30%. В неизменённом виде и в виде метаболитов выводится через почечную систему.

Раствор выводится в виде конъюгатов. Действующее вещество способно проникать в грудное молоко, и проходить через гематоэнцефалический барьер. Т1/2 равен 4-6 ч. Активный компонент проникает через плацентарный барьер.

Показания к применению Метоклопрамида

Метоклопрамид — от чего эти таблетки?

Чаще всего медикамент применяется для купирования тошноты, рвоты и икоты различного происхождения (в том числе после лечения цитостатиками и проведения лучевой терапии).

Основные показания к применению Метоклопрамида:

• рефлюкс-эзофагит (заброс содержимого с последующим раздражением стенок пищевода);
• гипотония, атония кишечника, желудка (в том числе и в послеоперационном периоде);
• стеноз привратника функционального генеза;
• (гипомоторный механизм развития);
• (в составе комплексной терапии);
• ускорение продвижения пищи по пищеварительному тракту (желудок+тонкий кишечник) перед дуоденальным зондированием;
• усиление перистальтики перед рентгенконтрастными обследованиями пищеварительной системы.

Противопоказания

• кишечная непроходимость механического характера;
• стенозирование привратника желудка;
• в пищеварительной системе;
• перфорация стенок кишечника, желудка;
• диагностированная , подозрение на нее;
• феохромоцитома ;
• у пациентов с гиперчувствительностью к сульфитам;
• пролактинзависимые новообразования;
• экстрапирамидные нарушения;
• рвота при лечении нейролептиками у пациентов, страдающих раком молочной железы;

Лекарственное средство не применяется в послеоперационном периоде у пациентов с пилоропластикой и анастомозом кишечника, т.к. энергичные сокращения мышц ухудшают заживление.

Относительные противопоказания:

• детский возраст (возможно развитие дискинетического синдрома);
• пожилой возраст (65 лет и старше);
• болезнь Паркинсона;
• бронхиальная астма;
• заболевания почечной и печёночной системы;

Побочные действия

Пищеварительный тракт:

• сухость в ротовой полости;
• нарушения стула ( , ).

Система кроветворения:

• сульфагемоглобинемия у взрослых;
• лейкопения;
• нейтропения.

Сердечно-сосудистая система, обмен веществ:

• порфирия;

Нервная система:

• тревожность ;
• быстрая утомляемость;
• (гиперкинез, ригидность мышц в результате дофаминблокирующего эффекта);
• ритмическая протрузия языка;
• экстрапирамидные расстройства (окулогирный криз, бульбарный тип речи, опистотонус, спастическая , тризм);
• дискинезы (при патологии почек);
• шум в ушах;
• растерянность;

• спазм бронхов;

Эндокринная система:

• нарушения менструального цикла (дисменорея, );
• галакторея;
• гинекомастия.

В первые дни терапии может развиться агранулоцитоз. В некоторых случаях отмечается гиперемия слизистых носа.

Инструкция по применению Метоклопрамида (Способ и дозировка)

Таблетки Метоклопрамид, инструкция по применению

Схема для взрослых: 3-4 раза в сутки по 5-10 мг. При приёме внутрь максимальная разовая дозировка составляет 20 мг. В сутки можно принимать не более 60 мг.

Инструкция по применению Метоклопрамида-Дарница

Таблетки предназначены для приёма внутрь, предпочтительное время – за 30 минут до еды. Суточная доза 30-40 мг рассчитана на 3-4 приёма. Курс рассчитан на 4-6 недель. При необходимости лечение может быть назначено на 6 месяцев.

Раствор предназначен для внутримышечного, внутривенного введения. Лекарство вводят 1-3 раза в день по 10-20 мг. Пациентам, принимающим цитостатики, и после лучевой терапии для предотвращения рвоты, тошноты раствор вводят внутривенно, рассчитывая дозу по схеме – 2 мг/кг. Перед рентгенологическими обследованиями препарата вводят за 5-15 минут в дозе 10-20 мг.

Передозировка

• экстрапирамидные расстройства;
• дезориентация;
• гиперсомния .

В течение суток после введения медикамента негативная симптоматика купируется. Эффективно назначение противопаркинсонических медикаментов и препаратов из группы м-холиноблокаторов.

Условия продажи (рецепт на латинском языке)

Рецептурный отпуск.

Rp. Sol. Methoclopramidi hydrochloridi 10 mg
D.t.d N 20
S. внутримышечно 1-3 раза в день.

Условия хранения

Срок годности

4 года для раствора, 3 года для таблеток.

Особые указания

При болезни Паркинсона , патологии почек, гипертонической болезни и бронхиальной астме медикамент назначают с осторожностью. У детей высокий риск развития дискинетического синдрома , а у лиц пожилого возраста развивается поздняя дискинезия, паркинсонизм.

Возможно искажение показателей уровня пролактина и альдостерона в крови во время всего курса лечения.

Аналоги

Структурные аналоги:

• Реглан;
• Метамол.

При беременности и лактации

Метоклопрамид противопоказан при . Активный компонент способен проникать в грудное молоко. Экспериментальные исследования не доказали негативного влияния препарата на плод.

Метоклопрамида гидрохлорид (metoclopramide)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской, допускается мраморность.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 60 мг, крахмал картофельный "Экстра" 28.47 мг, 0.53 мг, кальция стеарат 1 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Средство, способствует уменьшению тошноты, икоты; стимулирует перистальтику ЖКТ. Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D 2 -рецепторов и повышением порога хеморецепторов триггерной зоны, является блокатором серотониновых рецепторов. Полагают, что метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ. Способствует ускорению опорожнения желудка путем предотвращения расслабления тела желудка и повышения активности антрального отдела желудка и верхних отделов тонкой кишки. Уменьшает рефлюкс содержимого в пищевод за счет увеличения давления сфинктера пищевода в состоянии покоя и повышает клиренс кислоты из пищевода благодаря увеличению амплитуды его перистальтических сокращений.

Метоклопрамид стимулирует секрецию пролактина и вызывает транзиторное повышение уровня циркулирующего альдостерона, что может сопровождаться кратковременной задержкой жидкости.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками составляет около 30%. Биотрансформируется в печени. Выводится преимущественно почками как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. T 1/2 составляет от 4 до 6 ч.

Показания

Рвота, тошнота, икота различного генеза. Атония и гипотония желудка и кишечника (в т.ч. послеоперационная); дискинезия желчевыводящих путей; рефлюкс-эзофагит; метеоризм; в составе комплексной терапии обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; ускорение перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.

Противопоказания

Кровотечения из ЖКТ, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, феохромоцитома, экстрапирамидные нарушения, эпилепсия, пролактинозависимые опухоли, глаукома, беременность, лактация, одновременное применение антихолинергических препаратов, повышенная чувствительность к метоклопрамиду.

Дозировка

Взрослым внутрь - по 5-10 мг 3-4 раза/сут. При рвоте, сильной тошноте метоклопрамид вводят в/м или в/в в дозе 10 мг. Интраназально - по 10-20 мг в каждую ноздрю 2-3 раза/сут.

Максимальные дозы: разовая при приеме внутрь - 20 мг; суточная - 60 мг (для всех способов введения).

Средняя разовая доза для детей старше 6 лет составляет 5 мг 1-3 раза/сут внутрь или парентерально. Для детей в возрасте до 6 лет суточная доза для парентерального введения составляет 0.5-1 мг/кг, частота приема - 1-3 раза/сут.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения возможны запор, диарея; редко - сухость во рту.

Со стороны ЦНС: в начале лечения возможны чувство усталости, сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, акатизия. Возможно возникновение экстрапирамидных симптомов у детей и лиц молодого возраста (даже после однократного применения метоклопрамида): спазм лицевой мускулатуры, гиперкинезы, спастическая кривошея (как правило, проходят сразу после прекращения приема метоклопрамида). При длительном применении, чаще у пациентов пожилого возраста, возможны явления паркинсонизма, дискинезии.

Со стороны системы кроветворения: в начале лечения возможен агранулоцитоз.

Со стороны эндокринной системы: редко, при длительном применении в высоких дозах - галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно взаимное ослабление эффектов.

При одновременном применении с нейролептиками (особенно фенотиазинового ряда и производных бутирофенона) повышается риск возникновения экстрапирамидных реакций.

При одновременном применении усиливается абсорбция , парацетамола, этанола.

Метоклопрамид при в/в введении повышает скорость абсорбции диазепама и повышает его максимальную концентрацию в плазме крови.

При одновременном применении с медленно растворяющейся лекарственной формой дигоксина возможно уменьшение концентрации дигоксина в сыворотке крови на 1/3. При одновременном применении с в жидкой лекарственной форме или в виде быстрорастворимой лекарственной формы взаимодействия не отмечено.

При одновременном применении с зопиклоном ускоряется абсорбция ; с каберголином - возможно уменьшение эффективности каберголина; с кетопрофеном - уменьшается биодоступность кетопрофена.

Вследствие антагонизма в отношении допаминовых рецепторов метоклопрамид может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы, при этом возможно повышение биодоступности леводопы вследствие ускорения ее эвакуации из желудка под влиянием метоклопрамида. Результаты взаимодействия неоднозначны.

При одновременном применении с мексилетином ускоряется абсорбция мексилетина; с мефлохином - повышается скорость абсорбции мефлохина и его концентрация в плазме крови, при этом возможно уменьшение его побочных эффектов.

При одновременном применении с морфином ускоряется абсорбция морфина при приеме внутрь и усиливается его седативное действие.

При одновременном применении с нитрофурантоином уменьшается абсорбция нитрофурантоина.

При применении метоклопрамида непосредственно перед введением пропофола или тиопентала может потребоваться уменьшение их индукционных доз.

У пациентов, получающих метоклопрамид, усиливаются и пролонгируются эффекты суксаметония хлорида.

При одновременном применении с толтеродином уменьшается эффективность метоклопрамида; с флувоксамином - описан случай развития экстрапирамидных нарушений; с флуоксетином - имеется риск развития экстрапирамидных нарушений; с циклоспорином - повышается абсорбция циклоспорина и увеличивается его концентрация в плазме крови.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией, нарушениями функции печени и/или почек, при болезни Паркинсона.

С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома. Метоклопрамид в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной приемом цитостатиков.

На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности.

При применении в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что метоклопрамид проникает в грудное молоко.

Применение в пожилом возрасте

При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении метоклопрамида в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.