Makrolid farmakokinetiği. Makrolidler: KBB hastalıklarının tedavisinde kullanılan en son nesil antibiyotik grubu. Makrolidlerin ve diğer sınıfların antibiyotiklerinin karşılaştırılması

TAVSİYE Ekrandaki nesneleri büyütmek için Ctrl + Plus'a aynı anda basın, nesneleri küçültmek için Ctrl + Eksi'ye basın

Makrolidler yeni nesil antibakteriyel maddelerdir. Bu tip antibiyotiklerin yapısının temeli, makrosiklik lakton halkasıdır. Bu gerçek, tüm ilaç grubuna isim verdi. Halkada bulunan karbon atomlarının sayısına bağlı olarak, tüm makrolidler: 14, 15 ve 15 üyelidir.

Antibiyotikler - makrolidler, gram-pozitif koklara ve ayrıca hücre içi patojenlere karşı aktiftir: mikoplazmalar, klamidya, kampilobakter, lejyonella. Bu ilaç grubu, en az toksik antibiyotiklere aittir ve içerdiği ilaçların listesi oldukça geniştir.

Bugün makrolid antibiyotikler, isimler, kullanım, kullanım endikasyonları hakkında konuşacağız, düşünüyoruz - ayrıca tüm bunları öğrenecek, öğrenecek ve tartışacaksınız:

Makrolid antibiyotiklerin isimleri

Bu ilaçların grubu birçok ilacı içerir - yeni nesil antibiyotikler. Bunların en ünlüsü:

Doğal makrolidler: Oleandomisin fosfat, Eritromisin, Erisiklin spiramisin ve ayrıca midekamisin, lökomisin ve josamisin.

Yarı sentetik makrolidler: Roksitromisin, Klaritromisin, Diritromisin. Bu grup ayrıca şunları içerir: Fluritromisin, Azitromisin ve Rokitamisin.

Genellikle reçete edilen ilaçlar, örneğin: Vilprafen, Kitazamicin, Midecamycin. Bir eczanede size büyük olasılıkla şu isimler önerilecektir: Roxithromycin, Sumamed, Tetraolean ve Eriderm.

Antibiyotik ilaçların adlarının genellikle makrolidlerin adlarından farklı olduğu söylenmelidir. Örneğin, iyi bilinen "Azitrox" ilacının etken maddesi, makrolid Azitromisin'dir. Pekala, "Zinerit" ilacı antibiyotik makrolid Eritromisin içerir.

Makrolid antibiyotikler ne işe yarar? Kullanım endikasyonları

Bu ilaç grubu geniş bir etki spektrumuna sahiptir. Çoğu zaman aşağıdaki hastalıkların tedavisinde reçete edilirler:

Solunum sisteminin bulaşıcı hastalıkları: difteri, boğmaca, akut sinüzit. Kronik bronşit alevlenmelerinde kullanılan atipik pnömoni tedavisi için reçete edilirler.

Yumuşak dokuların bulaşıcı hastalıkları, cilt: folikülit, fronküloz, paronişi.

Cinsel enfeksiyonlar: klamidya, sifiliz.

Bakteriyel enfeksiyonlar ağız: periostitis, periodontitis.

Ek olarak, bu grubun ilaçları toksoplazmoz, gastroenterit, kriptosporidiyoz ve ayrıca şiddetli akne tedavisinde reçete edilir. Diğer bulaşıcı hastalıklar için atayın. Diş hekimliği pratiğinde, romatolojide ve ayrıca enfeksiyonların önlenmesi için önerilebilirler. cerrahi tedavi kalın bağırsakta.

Makrolid antibiyotikler nasıl ve ne kadar alınır? Uygulama, dozaj

Makrolid antibiyotik grubu, farklı dozaj formlarıyla temsil edilir: tabletler, granüller, süspansiyonlar. Eczaneler ayrıca şunları da sunacaktır: fitiller, küçük şişelerde toz ve şurup şeklinde bir müstahzar.

Dozaj formundan bağımsız olarak, dahili kullanıma yönelik ilaçlar, eşit bir süre gözlemlenerek saat başı içmeleri için reçete edilir. Genellikle yemekten 1 saat önce veya yemekten 2 saat sonra alınırlar. Bu antibiyotiklerin sadece küçük bir kısmı gıda alımına bağlı değildir. Bu nedenle tedaviye başlamadan önce kullanma talimatını dikkatlice okuyunuz.

Ayrıca bu gruptaki herhangi bir ilaç sadece doktor tarafından reçete edildiği şekilde tıbbi nedenlerle kullanılabilir. Teşhisi koyduktan sonra doktor, hastalığınıza yardımcı olacak ilacı ve tam olarak ihtiyacınız olan dozu yazacaktır. Dozaj rejimi, hastanın yaşını, vücut ağırlığını, varlığını dikkate alır. kronik hastalıklar ve benzeri.

Makrolid antibiyotikler kimler için tehlikelidir? Kontrendikasyonlar yan etkiler

En ciddi gibi ilaçlar, makrolidlerin kullanım için bir takım kontrendikasyonları vardır. Ayrıca yan etkileri vardır. Bununla birlikte, sayılarının diğer grupların antibiyotiklerinden önemli ölçüde daha az olduğu belirtilmelidir. Makrolidler daha az toksiktir ve bu nedenle diğer antibiyotiklerden daha güvenlidir.

Ancak hamilelerde, emziren annelerde, 6 aydan küçük bebeklerde kontrendikedirler. Vücudun ilacın bileşenlerine bireysel duyarlılığı durumunda kullanılamazlar. Dikkatle, bu ilaçlar karaciğer ve böbreklerde ciddi ihlalleri olan kişilere reçete edilir.

Yanlış randevu veya kontrolsüz kullanım ile yan etkiler ortaya çıkabilir: baş ağrısı, baş dönmesi. İşitme bozulabilir, sıklıkla mide bulantısı, kusma, karında rahatsızlık olur ve ishal görülür. Alerjik belirtiler gözlenir: döküntü, ürtiker.

Kendi kendine reçete yazmanın, doktor reçetesi olmadan antibiyotik almanın hastanın durumunu ciddi şekilde kötüleştirebileceğini unutmayın. Sağlıklı olmak!

Makrolidler, kimyasal yapısı makrosiklik bir lakton halkasına dayanan bir antibiyotik sınıfıdır. Halkadaki karbon atomlarının sayısına bağlı olarak, makrolidler 14 üyeli (eritromisin, roksitromisin, klaritromisin), 15 üyeli (azitromisin) ve 16 üyeli (midekamisin, spiramisin, josamisin) olarak ayrılır. Ana klinik önemi, makrolidlerin gram-pozitif koklara ve hücre içi patojenlere (mikoplazmalar, klamidya, kampilobakter, lejyonella) karşı aktivitesidir. Makrolidler en az toksik antibiyotikler arasındadır.

makrolid sınıflandırması

Hareket mekanizması

Antimikrobiyal etki, bir mikrobiyal hücrenin ribozomları üzerindeki protein sentezinin ihlalinden kaynaklanır. Kural olarak, makrolidler bakteriyostatik etkiye sahiptir, ancak yüksek konsantrasyonlarda GABHS, pnömokok, boğmaca ve difteri patojenlerine karşı bakterisidal etki gösterebilirler. Makrolidler, Gram-pozitif koklara karşı PAE sergiler. Antibakteriyel etkiye ek olarak, makrolidler immünomodülatör ve orta derecede anti-inflamatuar aktiviteye sahiptir.

Aktivite spektrumu

Makrolidler, aşağıdakiler gibi Gram-pozitif koklara karşı aktiftir: S.pyogenes, S. pnömoni, S. aureus(MRSA hariç). İÇİNDE son yıllar dirençte bir artış kaydedildi, ancak aynı zamanda, bazı durumlarda 16 üyeli makrolidler, 14 ve 15 üyeli ilaçlara dirençli pnömokoklara ve piyojenik streptokoklara karşı aktiviteyi koruyabilir.

Makrolidler boğmaca ve difteri patojenleri, moraksella, lejyonella, kampilobakter, listeria, spiroketler, klamidya, mikoplazma, ürelazma, anaeroblar (hariç) üzerinde etkilidir. B. fragilis).

Azitromisin, diğer makrolidlerden daha üstündür. H.influenza ve klaritromisin karşı H. pilori ve atipik mikobakteriler ( M.avium ve benzeri.). Klaritromisinin etkisi H.influenza ve bir dizi başka patojen, aktif metaboliti olan 14-hidroksiklaritromisini arttırır. Spiramisin, azitromisin ve roksitromisin bazı protozoalara ( T. gondii, Kriptosporidiyum türleri).

Ailenin mikroorganizmaları Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. Ve Acinetobacter spp. tüm makrolidlere doğal olarak dirençlidir.

Farmakokinetik

Makrolidlerin gastrointestinal sistemdeki absorpsiyonu, ilacın tipine, dozaj formuna ve gıdanın varlığına bağlıdır. Gıda, eritromisinin biyoyararlanımını daha az ölçüde önemli ölçüde azaltır - roksitromisin, azitromisin ve midekamisin, pratik olarak klaritromisin, spiramisin ve josamisin biyoyararlanımını etkilemez.

Makrolidler, doku antibiyotikleri olarak sınıflandırılır, çünkü serum konsantrasyonları dokulardakinden önemli ölçüde düşüktür ve farklı ilaçlara göre değişir. En yüksek serum konsantrasyonları roksitromisinde, en düşük ise azitromisinde gözlenir.

Makrolidler, plazma proteinlerine değişen derecelerde bağlanır. Plazma proteinlerine en büyük bağlanma, roksitromisin'de (% 90'dan fazla), en küçüğü - spiramisin'de (% 20'den az) gözlenir. Vücutta iyi dağılırlar, özellikle iltihaplanma sırasında çeşitli doku ve organlarda (prostat bezi dahil) yüksek konsantrasyonlar oluştururlar. Bu durumda, makrolidler hücrelere nüfuz eder ve yüksek hücre içi konsantrasyonlar oluşturur. BBB ve kan-beyin bariyerinden zayıf bir şekilde geçer. Plasentadan geçer ve anne sütüne geçer.

Makrolidler, sitokrom P-450 mikrozomal sisteminin katılımıyla karaciğerde metabolize edilir, metabolitler esas olarak safra ile atılır. Klaritromisinin metabolitlerinden biri antimikrobiyal aktiviteye sahiptir. Metabolitler başlıca safra ile atılır, renal atılım %5-10'dur. İlaçların yarı ömrü 1 saat (midekamisin) ile 55 saat (azitromisin) arasında değişir. Böbrek yetmezliğinde çoğu makrolid (klaritromisin ve roksitromisin hariç) bu parametreyi değiştirmez. Karaciğer sirozu ile eritromisin ve josamisinin yarı ömründe önemli bir artış mümkündür.

Ters tepkiler

Makrolidler, AMP'lerin en güvenli gruplarından biridir. HP'ler genellikle nadirdir.

GİT: karın ağrısı veya rahatsızlığı, mide bulantısı, kusma, ishal (çoğunlukla bunlara prokinetik etkisi olan eritromisin neden olur, daha az sıklıkla - spiramisin ve josamisin).

Karaciğer: transaminaz aktivitesinde geçici artış, sarılık, ateş, genel halsizlik, halsizlik, karın ağrısı, mide bulantısı, kusma ile kendini gösterebilen kolestatik hepatit (daha sıklıkla eritromisin ve klaritromisin ile, çok nadiren spiramisin ve josamisin ile).

MSS: baş ağrısı, baş dönmesi, işitme bozukluğu (nadiren yüksek dozlarda eritromisin veya klaritromisin intravenöz uygulamasında).

Kalp: elektrokardiyogramda QT aralığının uzaması (nadiren).

Lokal reaksiyonlar: lokal tahriş edici etkinin neden olduğu intravenöz uygulama ile flebit ve tromboflebit (makrolidler konsantre formda ve bir akış halinde uygulanamazlar, sadece yavaş infüzyonla uygulanırlar).

alerjik reaksiyonlar(döküntü, kurdeşen vb) çok nadirdir.

Belirteçler

STI'ler: klamidya, sifiliz (nörosifiliz hariç), şankroid, lenfogranüloma venereum.

Oral enfeksiyonlar: periodontitis, periostitis.

Şiddetli akne (eritromisin, azitromisin).

Campylobacter gastroenteriti (eritromisin).

yok etme H. pilori mide ve duodenumun peptik ülseri ile (amoksisilin, metronidazol ve salgı önleyici ilaçlarla kombinasyon halinde klaritromisin).

Toksoplazmoz (genellikle spiramisin).

Cryptosporidiosis (spiramisin, roksitromisin).

neden olduğu mikobakteriyozisin önlenmesi ve tedavisi M.avium AIDS'li hastalarda (klaritromisin, azitromisin).

Önleyici kullanım:

hastalarla temas halinde olan kişilerde boğmacanın önlenmesi (eritromisin);

meningokok (spiramisin) taşıyıcılarının sanitasyonu;

penisiline (eritromisin) alerji durumunda yıl boyunca romatizmanın önlenmesi;

diş hekimliğinde endokarditin önlenmesi (azitromisin, klaritromisin);

kolon ameliyatından önce bağırsağın dekontaminasyonu (kanamisin ile kombinasyon halinde eritromisin).

Kontrendikasyonlar

Makrolidlere alerjik reaksiyon.

Hamilelik (klaritromisin, midekamisin, roksitromisin).

Emzirme (josamisin, klaritromisin, midekamisin, roksitromisin, spiramisin).

uyarılar

Gebelik. Klaritromisinin fetüs üzerinde istenmeyen bir etkisi olduğuna dair kanıtlar vardır. Fetüs için roksitromisin ve midekamisin güvenliğini gösteren hiçbir bilgi yoktur, bu nedenle hamilelik sırasında da reçete edilmemelidir. Eritromisin, josamisin ve spiramisin fetüs üzerinde olumsuz bir etkiye sahip değildir ve hamile kadınlara reçete edilebilir. Azitromisin hamilelikte çok gerekliyse kullanılır.

emzirme. Çoğu makrolid anne sütüne geçer (azitromisin için veri mevcut değildir). Emzirilen bebek için güvenlik bilgileri yalnızca eritromisin için mevcuttur. Emziren kadınlarda diğer makrolidlerin kullanımından mümkün olduğunca kaçınılmalıdır.

pediatri 6 aylıktan küçük çocuklarda klaritromisinin güvenliği belirlenmemiştir. Çocuklarda roksitromisinin yarı ömrü 20 saate kadar çıkabilir.

geriatri. Makrolidlerin yaşlılarda kullanımıyla ilgili herhangi bir kısıtlama yoktur, ancak eritromisin kullanırken karaciğer fonksiyonunda yaşa bağlı olası değişiklikler ve ayrıca işitme bozukluğu riskinin artması dikkate alınmalıdır.

Bozulmuş böbrek fonksiyonu. Kreatinin klirensinde 30 ml / dak'dan daha az bir azalma ile, klaritromisinin yarı ömrü 20 saate ve aktif metaboliti - 40 saate kadar artabilir.Roksitromisinin yarı ömrü, kreatinin klirensinde 10 ml / dak'ya düşüşle 15 saate çıkabilir. Bu gibi durumlarda, bu makrolidlerin doz rejiminin ayarlanması gerekebilir.

Bozulmuş karaciğer fonksiyonu. Ağır karaciğer hastalığında makrolidler, özellikle eritromisin ve josamisin gibi ilaçların yarı ömürleri artabileceği ve hepatotoksisite riski artabileceği için dikkatli kullanılmalıdır.

Kalp hastalığı. Elektrokardiyogramda QT aralığını uzatırken dikkatli kullanın.

İlaç etkileşimleri

Makrolidlerin çoğu ilaç etkileşimi, karaciğerde sitokrom P-450'yi inhibe etmelerine dayanır. İnhibisyon derecesine göre, makrolidler şu sırayla dağıtılabilir: klaritromisin > eritromisin > josamisin = midekamisin > roksitromisin > azitromisin > spiramisin. Makrolidler metabolizmayı inhibe eder ve dolaylı antikoagülanlar, teofilin, karbamazepin, valproik asit, disopiramid, ergot müstahzarları, HP geliştirme riskini artıran siklosporin, bu ilaçların özelliğidir ve doz rejimlerinin düzeltilmesini gerektirebilir. QT aralığının uzamasına bağlı ciddi kardiyak aritmiler geliştirme riski nedeniyle makrolidlerin (spiramisin hariç) terfenadin, astemizol ve sisaprid ile kombine edilmesi önerilmez.

Makrolidler, bağırsak mikroflorası tarafından inaktivasyonunu azaltarak digoksinin oral biyoyararlanımını artırabilir.

Antasitler, makrolidlerin, özellikle azitromisinin gastrointestinal sistemden emilimini azaltır.

Rifampisin, karaciğerdeki makrolidlerin metabolizmasını arttırır ve kandaki konsantrasyonlarını düşürür.

Makrolidler, benzer etki mekanizması ve olası rekabet nedeniyle linkozamidlerle kombine edilmemelidir.

Eritromisin, özellikle intravenöz olarak uygulandığında, gastrointestinal sistemdeki alkol emilimini artırabilir ve kandaki konsantrasyonunu artırabilir.

Hastalar için bilgiler

Makrolidlerin çoğu yemekten 1 saat önce veya 2 saat sonra ağızdan alınmalıdır ve sadece klaritromisin, spiramisin ve josamisin yemekle birlikte veya yemeksiz alınabilir.

Eritromisin ağızdan alındığında, dolu bardak su.

Ekteki talimatlara göre oral uygulama için sıvı dozaj formları hazırlayın ve alın.

Tüm tedavi süresince rejimi ve tedavi rejimini kesinlikle takip edin, dozu atlamayın ve düzenli aralıklarla alın. Bir dozu kaçırırsanız, mümkün olan en kısa sürede alınız; bir sonraki dozun zamanı neredeyse gelmişse almayın; dozu ikiye katlamayın. Özellikle streptokok enfeksiyonlarında tedavi süresini koruyun.

Süresi dolmuş ilaçları kullanmayın.

Birkaç gün içinde herhangi bir iyileşme olmazsa veya yeni belirtiler ortaya çıkarsa doktorunuza danışın.

Makrolidleri antasitlerle almayın.

Eritromisin tedavisi sırasında alkol almayınız.

Masa. Makrolid grubunun müstahzarları.
Ana özellikler ve uygulama özellikleri

HAN	Lekform LS	F (içeri), %	T ½, saat *	Doz rejimi	İlaçların özellikleri
Eritromisin	Sekme 0,1 gr; 0,2 gr; 0,25 gr ve 0,5 gr Büyükanne askıya almak için 0,125 gr/5 ml; 0,2 gr/5 ml; 0,4 gr/5 mi Mumlar, 0,05 gr ve 0,1 gr (çocuklar için) şüpheli d / yutma 0,125 gr/5 ml; 0,25 gr/5 mi O zamandan beri. d / inç. 0,05 gr; 0,1 gr; Şişe başına 0.2 g.	30-65	1,5-2,5	İçeride (yemeklerden 1 saat önce) Yetişkinler: 6 saatte bir 0,25-0,5 g; streptokok tonsillofarenjiti ile - her 8-12 saatte bir 0.25 g; romatizmanın önlenmesi için - her 12 saatte bir 0.25 g Çocuklar: 1 aya kadar: "Çocuklarda AMP kullanımı" bölümüne bakın; 1 aydan büyükler: 40-50 mg/kg/gün 3-4 doz (makattan kullanılabilir) I/V Yetişkinler: 6 saatte bir 0,5-1,0 g Çocuklar: 30 mg/kg/gün 2-4 enjeksiyonda İntravenöz uygulamadan önce, tek bir doz en az 250 ml %0,9 sodyum klorür çözeltisi ile seyreltilir, uygulanır. 45-60 dakika içinde	Gıda, oral biyoyararlanımı önemli ölçüde azaltır. Gastrointestinal sistemden HP'nin sık gelişimi. Diğer ilaçlarla (teofilin, karbamazepin, terfenadin, sisaprid, disopiramid, siklosporin, vb.) klinik olarak anlamlı etkileşim. Hamilelik ve emzirme döneminde kullanılabilir
Klaritromisin	Sekme 0,25 gr ve 0,5 gr Sekme yavaşla vysv. 0,5 gr O zamandan beri. askıya almak için 0,125 g/5 ml Gözenek. d / inç. 0.5 g flakonda.	50-55	3-7	Yetişkinler: 12 saatte bir 0,25-0,5 g; endokarditin önlenmesi için - işlemden 1 saat önce 0.5 g 6 aydan büyük çocuklar: 2 doza bölünmüş olarak 15 mg/kg/gün; endokarditin önlenmesi için - işlemden 1 saat önce 15 mg / kg I/V Yetişkinler: 12 saatte bir 0,5 g İntravenöz uygulamadan önce, tek bir doz en az 250 ml %0,9 sodyum klorür çözeltisi ile seyreltilir, 45-60 dakikada uygulanır.	Eritromisinden farklar: - karşı daha yüksek aktivite H. pilori ve atipik mikobakteriler; - daha iyi oral biyoyararlanım; - aktif bir metabolitin varlığı; - böbrek yetmezliği ile T ½'de bir artış mümkündür; - 6 aydan küçük çocuklarda, gebelikte ve emzirme döneminde uygulanmaz.
Roksitromisin	Sekme 0,05 gr; 0,1 gr; 0,15 gr; 0,3 gr	50	10-12	İçeride (yemeklerden 1 saat önce) Yetişkinler: 1 veya 2 doza bölünmüş olarak 0.3 g/gün Çocuklar: 2 doza bölünmüş olarak 5-8 mg/kg/gün	Eritromisinden farklar: - daha yüksek biyoyararlanım; - kan ve dokularda daha yüksek konsantrasyonlar; - yiyecekler emilimi etkilemez; - şiddetli böbrek yetmezliğinde, T ½'de bir artış mümkündür; - daha iyi tolere edilir;
Azitromisin	büyük harf. 0,25 gr Tab. 0,125 gr; 0,5 gr O zamandan beri. askıya almak için 0.2 g/5 ml flakonda. 15 mi ve 30 mi; 0.1 g/5 ml flakon. 20 mi Şurup 100 mg/5 ml; 200mg/5ml	37	35-55	İçeride (yemeklerden 1 saat önce) Yetişkinler: 0,5 gr/gün 3 gün veya 0,5 gr 1. gün, 0,25 gr 2-5 gün tek doz; akut klamidyal üretrit ve servisit ile - bir kez 1.0 g Çocuklar: 3 gün süreyle 10 mg/kg/gün veya 1. gün - 10 mg/kg, 2-5. günler - 5 mg/kg, tek doz; OSA'da - 30 mg/kg için bir veya 10 mg/kg/gün 3 gün	Eritromisinden farklar: - karşı daha aktif H.influenza; - bazı enterobakterilere etki eder; - biyoyararlanım gıda alımına daha az bağlıdır, ancak tercihen aç karnına alınır; - dokulardaki makrolidler arasında en yüksek konsantrasyonlar, ancak kanda düşüktür; - daha iyi tolere edilir; - günde 1 kez alınır; - kısa kurslar (3-5 gün) mümkündür; - Çocuklarda akut ürogenital klamidya ve CCA'da bir kez kullanılabilir.
spiramisin	Sekme 1,5 milyon IU ve 3 milyon IU Büyükanne askıya almak için 1,5 milyon IU; 375 bin IU; Pakette 750 bin IU. O zamandan beri. liof. d / inç. 1,5 milyon ünite	10-60	6-12	İçeride (gıda alımından bağımsız olarak) Yetişkinler: 2-3 bölünmüş dozda 6-9 milyon IU/gün Çocuklar: 10 kg'a kadar vücut ağırlığı - 2-4 paket. 2 bölünmüş dozda günde 375 bin IU; 10-20 kg - 2-4 torba 2 bölünmüş dozda günde 750 bin IU; 20 kg'dan fazla - 2 bölünmüş dozda 1,5 milyon IU / 10 kg / gün I/V Yetişkinler: 3 dozda 4,5-9 milyon IU/gün İntravenöz uygulamadan önce, tek bir doz 4 ml enjeksiyonluk su içinde eritilir ve ardından 100 ml %5 glukoz solüsyonu eklenir; tanıtmak 1 saat içinde	Eritromisinden farklar: - 14 ve 15 üyeli makrolidlere dirençli bazı streptokoklara karşı aktif; - dokularda daha yüksek konsantrasyonlar oluşturur; - daha iyi tolere edilir; - klinik olarak anlamlı değil ilaç etkileşimleri; - toksoplazmoz ve cryptosporidiosis için kullanılır; - çocuklara sadece içeride reçete edilir;
Josamisin	Sekme 0,5 gr Süspansiyon 0,15 g / 5 ml'lik flakonda. 100 ml ve 0.3 g / 5 ml'lik bir flakonda. 100 mi	ND	1,5-2,5	içeri Yetişkinler: 8 saatte bir 0,5 g Hamile kadınlarda klamidya için - 7 gün boyunca her 8 saatte bir 0.75 mg Çocuklar: 3 bölünmüş dozda 30-50 mg/kg/gün	Eritromisinden farklar: - bazı eritromisine dirençli streptokok ve stafilokok suşlarına karşı aktiftir; - gıda biyoyararlanımı etkilemez; - daha iyi tolere edilir; - ilaç etkileşimleri daha az olasıdır; - emzirirken geçerli değildir
Midekamisin	Sekme 0,4 gr	ND	1,0-1,5	İçeride (yemeklerden 1 saat önce) 12 yaşından büyük yetişkinler ve çocuklar: 8 saatte bir 0,4 g	Eritromisinden farklar: - biyoyararlanım gıdaya daha az bağlıdır, ancak yemeklerden 1 saat önce alınması tavsiye edilir; - dokularda daha yüksek konsantrasyonlar; - daha iyi tolere edilir; - ilaç etkileşimleri daha az olasıdır; - hamilelik ve emzirme döneminde uygulanmaz
midekamisin asetat	O zamandan beri. askıya almak için d / yutma 0,175 g / 5 ml'lik bir flakonda. 115 mi	ND	1,0-1,5	İçeride (yemeklerden 1 saat önce) 12 yaşından küçük çocuklar: 2-3 dozda 30-50 mg/kg/gün	Midekamisin'den farklar: - daha aktif laboratuvar ortamında; - gastrointestinal sistemde daha iyi emilir; - kan ve dokularda daha yüksek konsantrasyonlar oluşturur

* Normal böbrek fonksiyonu ile

Dozu arttırmak, bakterisidal bir etki elde etmeye yardımcı olur.

Makrolidler poliketitler sınıfına aittir. Poliketitler, hayvan, bitki ve mantar hücrelerinde metabolik ara ürünler olan polikarbonil bileşikleridir.

Makrolidleri alırken, kan hücrelerinin seçici işlev bozukluğu, hücresel bileşimi, nefrotoksik reaksiyonlar, eklemlerde sekonder distrofik hasar, cildin ultraviyole radyasyona aşırı duyarlılığı ile kendini gösteren ışığa duyarlılık vakası yoktu. Anafilaksi ve antibiyotikle ilişkili durumların oluşumu, hastaların küçük bir yüzdesinde görülür.

Makrolid antibiyotikler, vücut için en güvenli antimikrobiyal ilaçlar arasında lider bir konuma sahiptir.

Bu antibiyotik grubunun kullanımındaki ana yön, gram pozitif flora ve atipik patojenlerin neden olduğu nozokomiyal solunum yolu enfeksiyonlarının tedavisidir. Biraz arka plan bilgisi, bilgileri sistematik hale getirmemize ve hangi antibiyotiklerin makrolid olduğunu belirlememize yardımcı olacaktır.

Makrolidler, hazırlama yöntemine ve kimyasal yapısal temele göre sınıflandırılır.

İlk durumda, sentetik, doğal ve ön ilaçlara (eritromisin esterleri, oleandomisin tuzları, vb.) Ayrılırlar. Ön ilaçlar, ilaca göre değiştirilmiş bir yapıya sahiptir, ancak vücutta enzimlerin etkisi altında, karakteristik bir farmakolojik etkiye sahip olan aynı aktif ilaca dönüşürler.

Ön ilaçlar gelişmiş lezzete ve yüksek biyoyararlanıma sahiptir. Aside dayanıklıdırlar.

Sınıflandırma, makrolidlerin 3 gruba ayrılmasını ifade eder:

* ör.- Doğal.
*pol.- Yarı sentetik.

Halkası bir nitrojen atomu içerdiğinden azitromisinin bir azalid olduğunu belirtmekte fayda var.

Her makronun yapısının özellikleri. aktivite göstergelerini, diğer ilaçlarla ilaç etkileşimlerini, farmakokinetik özellikleri, tolere edilebilirliği vb. etkiler. Sunulan farmakolojik ajanlarda mikrobiyosinoz üzerindeki etki mekanizmaları aynıdır.

Grubun ana temsilcilerini ayrı ayrı düşünün.

Er. klamidya, lejyonella, stafilokok, mikoplazmalar ve lejyonella, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella büyümesini engeller.
Biyoyararlanım yüzde altmışa ulaşabilir, öğünlere bağlıdır. Sindirim sisteminde kısmen emilir.

Belirtilen yan etkiler arasında: dislepsi, dispepsi, mide bölümlerinden birinin daralması (yenidoğanlarda teşhis edilir), alerjiler, "nefes darlığı sendromu".

Difteri, vibrioz, enfeksiyöz cilt lezyonları, klamidya, Pittsburgh pnömonisi vb. için reçete edilmiştir.
Hamilelik ve emzirme döneminde eritromisin tedavisi hariçtir.

Beta-laktamları parçalayan bir enzim üreten mikroorganizmaların büyümesini engeller, anti-inflamatuar etkiye sahiptir. R. asitlere ve alkalilere karşı dayanıklıdır. Bakterisidal etki, dozajı artırarak elde edilir. Yarı ömür yaklaşık on saattir. Biyoyararlanım yüzde ellidir.

Roksitromisin iyi tolere edilir ve vücuttan değişmeden atılır.

Bronş, gırtlak, paranazal sinüsler, orta kulak, bademcikler, safra kesesi, üretra, serviksin vajinal segmenti, deri enfeksiyonları, kas-iskelet sistemi, bruselloz vb. Mukoza zarının iltihaplanması için reçete edilir.
Hamilelik, emzirme ve iki aya kadar olan yaş kontrendikasyonlardır.

Aerobların ve anaerobların büyümesini engeller. Koch çubuğuna göre düşük aktivite var. Klaritromisin, mikrobiyolojik parametrelerde eritromisinden üstündür. İlaç aside dirençlidir. Alkali ortam, antimikrobiyal etkinin elde edilmesini etkiler.

Klaritromisin, mide ve duodenumun çeşitli bölgelerini enfekte eden Helicobacter pylori'ye karşı en aktif makroliddir. Yarı ömür yaklaşık beş saattir. İlacın biyoyararlanımı gıdaya bağlı değildir.

K., immün yetmezlik virüsünün arka planına karşı yaraların enfeksiyonu, üst solunum yollarının bulaşıcı hastalıkları, pürülan döküntüler, fronküloz, mikoplazmoz, mikobakteriyoz için reçete edilir.
klaritromisin almak erken tarihler gebelik yasaktır. Altı aya kadar olan bebek yaşı da bir kontrendikasyondur.

Ol. patojen hücrelerde protein sentezini inhibe eder. Bakteriyostatik etki alkali ortamda artar.
Bugüne kadar, oleandomisin kullanım vakaları, modası geçmiş olduğu için nadirdir.
Ol. bruselloz, apse pnömonisi, bronşektazi, gonore, meninks iltihabı, kalbin iç zarı, üst solunum yolu enfeksiyonları, pürülan plörezi, fronküloz, patojenik mikroorganizmaların kan dolaşımına girmesi için reçete edilir.

Antibiyotik, Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, gonococcus'a karşı yüksek oranlarda aktivite gösterir. Azitromisin, eritromisinden üç yüz kat daha fazla aside dirençlidir. Sindirilebilirlik oranları yüzde kırka ulaşır. Tüm eritromisin antibiyotikleri gibi, azitromisin de iyi tolere edilir. Uzun bir yarı ömür (2 günden fazla), ilacı günde bir kez reçete etmenizi sağlar. Maksimum tedavi süresi beş günü geçmez.

Streptokok eradikasyonunda, lober pnömoni tedavisinde, pelvik organların enfeksiyöz lezyonlarında, genitoüriner sistemde, kene kaynaklı borreliyozda ve cinsel yolla bulaşan hastalıkların tedavisinde etkilidir. Çocuk doğurma döneminde hayati belirtilere göre reçete edilir.
HIV ile enfekte hastalar tarafından azitromisin alımı, mikobakteriyoz gelişimini önleyebilir.

Radyant mantar Streptomyces narbonensis'ten elde edilen doğal bir antibiyotik. Bakterisidal etki, enfeksiyon odağında yüksek konsantrasyonlarda elde edilir. J - n, protein sentezini inhibe eder ve patojenlerin büyümesini inhibe eder.

Josamisin ile tedavi genellikle bir azalmaya yol açar tansiyon. İlaç, kulak burun boğaz (tonsillit, farenjit, otit), göğüs hastalıkları (bronşit, ornitoz, pnömoni), dermatoloji (furunküloz, erizipel, akne), üroloji (üretrit, prostatit) alanında aktif olarak kullanılmaktadır.

Emzirme döneminde kullanımı onaylanmıştır, hamile kadınların tedavisi için reçete edilir. Yeni doğan ve on dört yaşından küçük çocuklara askı formu gösterilir.

Mikrobiyal aktivitenin yüksek göstergelerinde ve iyi farmakokinetik özelliklerde farklılık gösterir. Bakterisidal etki, dozda önemli bir artışla elde edilir. Bakteriyostatik etki, protein sentezinin inhibisyonu ile ilişkilidir.

Farmakolojik etki, zararlı mikroorganizmanın tipine, ilacın konsantrasyonuna, aşının boyutuna vb. bağlıdır. Midekamisin cilt, deri altı dokusu ve solunum yollarının enfeksiyöz lezyonlarında kullanılır.

Midekamisin yedek bir antibiyotiktir ve beta-laktamlara aşırı duyarlılığı olan hastalar için reçete edilir. Pediatride aktif olarak kullanılmaktadır.

Emzirme dönemi (anne sütüne geçer) ve gebelik kontrendikasyonlardır. Bazen yaşamsal endikasyonlar için ve anneye yararın fetüse yönelik potansiyel riskten ağır basması durumunda m-n reçete edilir.

Bağışıklık sistemini düzenlemesi bakımından diğer makrolidlerden farklıdır. İlacın biyoyararlanımı yüzde kırka ulaşır.

İlacın aktivitesi asidik ortamda azalır ve alkali ortamda artar. Alkali, penetrasyon kabiliyetinde bir artışa katkıda bulunur: antibiyotik, patojenlerin hücrelerinin içinde daha iyi hale gelir.

Spiramycin'in embriyonik gelişimi etkilemediği bilimsel olarak kanıtlanmıştır, bu nedenle çocuk doğurma sırasında alınmasına izin verilir. Antibiyotik emzirmeyi etkiler, bu nedenle emzirme döneminde alternatif bir ilaç bulmaya değer.

Çocuklar için makrolid antibiyotikler intravenöz infüzyon yoluyla uygulanmamalıdır.

Makrolidlerin tedavisinde, hayatı tehdit eden ilaç reaksiyonlarının oluşumu hariç tutulmuştur. Çocuklarda NLR karın ağrısı, epigastriumda rahatsızlık, kusma ile kendini gösterir. Genel olarak, çocukların vücudu makrolid antibiyotikleri iyi tolere eder.

Nispeten yakın zamanda icat edilen ilaçlar, pratik olarak motor becerileri uyarmaz. gastrointestinal sistem. Midekamisin, midekamisin asetat kullanımına bağlı dispeptik belirtiler hiç görülmez.

Kliritromisin, birçok açıdan diğer makrolidleri geride bırakarak özel ilgiyi hak ediyor. Randomize kontrollü bir çalışmanın parçası olarak, bu antibiyotiğin bir immünomodülatör gibi davrandığı ve üzerinde uyarıcı bir etkiye sahip olduğu bulunmuştur. koruyucu fonksiyonlar organizma.

Makrolidler aşağıdakiler için kullanılır:

atipik mikobakteriyel enfeksiyonların tedavisi,
β-laktamlara aşırı duyarlılık,
bakteriyel kökenli hastalıklar.

İlacın gastrointestinal sistemi atladığı enjeksiyon olasılığı nedeniyle pediatride popüler hale geldiler. Acil durumlarda bu gerekli hale gelir. Bir makrolid antibiyotik, çocuk doktorunun genç hastalarda enfeksiyonları tedavi ederken en sık reçete ettiği şeydir.

Makrolidlerle tedavi nadiren anatomik ve fonksiyonel değişikliklere neden olur, ancak yan etkilerin ortaya çıkması da dışlanmaz.

Yaklaşık 2 bin kişinin katıldığı bilimsel bir çalışma sırasında, makrolid alırken anafilaktoid reaksiyon olasılığının minimum olduğu bulundu. Hiçbir çapraz alerji vakası bildirilmemiştir. Alerjik reaksiyonlar ısırgan otu ve ekzantem şeklinde kendini gösterir. Nadir durumlarda, anafilaktik şok mümkündür.

Makrolidlerin doğasında bulunan prokinetik etki nedeniyle dispeptik fenomenler ortaya çıkar. Hastaların çoğu sık bağırsak hareketlerini, karın ağrısı, tat duyusunda bozulma ve kusmayı not eder. Yenidoğanlarda, mideden ince bağırsağa gıdanın boşaltılmasının zor olduğu bir hastalık olan pilor stenozu gelişir.

Pirouette ventriküler taşikardi, kardiyak aritmi, uzun QT aralığı sendromu, bu grup antibiyotiklerin kardiyotoksisitesinin ana belirtileridir. Durum ileri yaş, kalp hastalığı, aşırı doz, su ve elektrolit bozuklukları ile ağırlaşır.

Uzun süreli tedavi, aşırı doz hepatoksisitenin ana nedenleridir. Makrolidler, vücuda yabancı maddelerin metabolizmasında yer alan bir enzim olan sitokrom üzerinde farklı etkilere sahiptir. kimyasal maddeler: eritromisin onu inhibe eder, josamisin enzimi biraz daha az etkiler ve azitromisinin hiçbir etkisi yoktur.

Bir makrolid antibiyotik reçete ederken bunun doğrudan bir tehdit olduğunu çok az doktor bilir. akıl sağlığı kişi. Nöropsikiyatrik bozukluklar en sık klaritromisin alırken ortaya çıkar.

Söz konusu grupla ilgili video:

Makrolidler gelecek vaat eden bir antibiyotik sınıfıdır. Yarım asırdan fazla bir süre önce icat edildiler, ancak hala tıbbi uygulamada aktif olarak kullanılıyorlar. Makrolidlerin terapötik etkisinin benzersizliği, uygun farmakokinetik ve farmakodinamik özelliklerden ve patojenlerin hücre duvarına nüfuz etme yeteneğinden kaynaklanmaktadır.

Yüksek konsantrasyonlarda makrolidler, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter gibi patojenlerin yok edilmesine katkıda bulunur. Bu özellikler, makrolidleri β-laktamların arka planına karşı olumlu bir şekilde ayırır.

Eritromisin, makrolid sınıfının başlangıcı oldu.

Eritromisin ile ilk tanışma 1952'de gerçekleşti. Uluslararası bir Amerikan yenilikçi şirketi olan Eli Lilly & Company, en yeni ilaçlardan oluşan portföyünü tazeledi. Bilim adamları, eritromisin'i toprakta yaşayan parlak bir mantardan elde ettiler. Eritromisin, penisilin antibiyotiklerine aşırı duyarlılığı olan hastalar için mükemmel bir alternatif haline gelmiştir.

Mikrobiyolojik göstergeler açısından modernize edilmiş makrolidlerin kapsamının genişletilmesi, geliştirilmesi ve kliniğine tanıtılması, yetmişli ve seksenli yıllara dayanmaktadır.

Eritromisin serisi farklıdır:

Streptococcus ve Staphylococcus ve hücre içi mikroorganizmalara karşı yüksek aktivite;
düşük toksisite oranları;
beta-laktim antibiyotiklerle çapraz alerji yok;
dokularda yüksek ve kararlı konsantrasyonlar oluşturur.

Sormak istediğiniz bir şey var mı? Elde etmek ücretsiz danışmanlık hemen doktor!

Düğmeye tıklamak, ilgilendiğiniz profilin uzmanıyla birlikte bir geri bildirim formu içeren web sitemizin özel bir sayfasına yönlendirecektir.

Ücretsiz tıbbi konsültasyon

Birçoğu, antibiyotiklerin yalnızca aşırı durumlarda kullanılması gerektiğine inanıyor. Bununla birlikte, bu tamamen doğru bir görüş değildir, çünkü bu tür ilaçların listesi nispeten güvenli ilaçlar olan makrolidlerle doldurulmaktadır. Bu tür antibiyotikler, temel olarak insan vücuduna zarar vermeden olumsuz etki, enfeksiyonu "hiçbir zaman" yenme yeteneğine sahiptir. Güvenli profil, ayakta ve yatarak tedavi gören hastalara ve ayrıca 6 aylık ve daha büyük çocuklara (tıbbi gözetim altında) makrolidlerin reçetelenmesine izin verir.

Bu tür "zararsız" çarelerin özelliklerini, kökenini ve etkisini çok az kişi bilir. Ve bu tür ilaçlarla tanışmak ve makrolid antibiyotiğin ne olduğunu daha ayrıntılı olarak öğrenmek istiyorsanız, makalemizi okumanızı öneririz.

Makrolidlerin insan vücudu için en az toksik olan ve hastalar tarafından iyi tolere edilen antibiyotik ilaç grubuna ait olduğu hemen belirtilmelidir.

Biyokimya açısından makrolidler gibi antibiyotikler, makrosiklik lakton halkasında farklı miktarlarda bulunan karbon atomlarından oluşan doğal kaynaklı karmaşık bileşiklerdir.

İlaçların sınıflandırılmasında karbon atomlarının sayısından sorumlu olan bu kriteri temel alırsak, bu tür tüm antimikrobiyal ajanları aşağıdakilere ayırabiliriz:

Yarı sentetik ilaçlar - Roksitromisin ve Klaritromisin ve ayrıca doğal - Eritromisin içeren 14 üyeli;
15 üyeli, yarı sentetik bir madde - Azitromisin ile temsil edilir;
16 üyeli, bir grup doğal ilaç içeren: Midekamisin, Spiramisin, Josamisin ve yarı sentetik Midekamisin asetat.

Makrolid grubuna ait bir antibiyotik olan eritromisin, 1952'de ilk keşfedilenlerden biriydi. Yeni nesil ilaçlar biraz sonra, 70'lerde ortaya çıktı. Enfeksiyonlara karşı mücadelede mükemmel sonuçlar gösterdikleri için, bu ilaç grubuyla ilgili araştırmalar aktif olarak devam etti, bu nedenle bugün hem yetişkinleri hem de çocukları tedavi etmek için kullanılabilecek oldukça kapsamlı bir ilaç listesine sahibiz.

http://youtu.be/-PB2xZd-qWE

Antimikrobiyal etki, mikrobiyal hücrelerin ribozomlarını etkileyerek protein sentezini bozarak elde edilir. Tabii ki, böyle bir makrolid saldırısı altında enfeksiyon zayıflar ve "teslim olur". Ek olarak, bu ilaç grubunun antibiyotikleri, immünomodülatör aktivite sağlayarak bağışıklığı düzenleyebilir. Ayrıca benzer ilaçlar hem yetişkinlerin hem de çocukların vücudunu oldukça orta derecede etkileyen anti-enflamatuar özelliklere sahiptir.

Yeni nesil antibakteriyel ajanlar grubunun araçları, genellikle bronşit, boğmaca, difteri, pnömoni, vb.

Çok sayıda mikrobun antibiyotiklere bağımlılığı (direnç) nedeniyle son birkaç yılda gelişen durumdaki makrolidler daha az popüler değildir. Bunun nedeni, bu gruba ait yeni nesil ilaçların çeşitli patojenlere karşı aktivitelerini sürdürebilmeleridir.

Özellikle makrolid preparatları, aşağıdaki hastalıkların tedavisinde ve profilaktik ajanlar olarak yaygın olarak kullanılmaktadır:

Kronik bronşit;
akut sinüzit;
periostitis;
periodontitis;
romatizma;
endokardit;
gastroenterit;
şiddetli toksoplazmoz formları, akne, mikobakteriyoz.

Ortak bir adı olan makrolidler olan yeni nesil antibiyotikler kullanılarak üstesinden gelinebilecek hastalıkların listesi, cinsel yolla bulaşan enfeksiyonlar - sifiliz, klamidya ve yumuşak dokuları ve cildi etkileyen enfeksiyonlar - fronküloz, folikülit, paronişi ile desteklenebilir.

Doktorunuz size benzer bir antibiyotik reçete ederse, ilacın talimatlarında belirtilen kontrendikasyonlarını hemen okuyun. Çoğu geleneksel antibiyotiğin aksine, yeni nesil ilaçlar - makrolidler, çocuklar da dahil olmak üzere güvenlidir ve daha az toksiktir. Bu nedenle, bu gruptaki antibiyotiklerin istenmeyen etkilerinin listesi, benzer ilaçlar kadar geniş değildir.

Öncelikle hamileler ve emzirme dönemindeki anneler için makrolid kullanımı önerilmemektedir. Bu tür ilaçların 6 ayın altındaki çocuklarda kullanımı, ilaca verilen reaksiyon henüz araştırılmadığından kontrendikedir. Bireysel hassasiyeti olan kişiler için bu tür ilaçları tedavi olarak kullanmamalısınız.

Makrolid grubunun antibiyotikleri, doktorlar tarafından olgun yaştaki hastalara özel dikkat gösterilerek reçete edilmelidir. Bunun nedeni, eski neslin çoğunun böbreklerin, karaciğerin ve kalbin işleyişinde bozukluklara sahip olmasıdır.

Yan etkiler, makrolidleri hafif bir biçimde kullanırken de ortaya çıkabilir - bunları aldıktan sonra ortaya çıkan zayıflık ve halsizlik. Ama şunlar da olabilir:

kusmak;
mide bulantısı;
karında baş ağrısı ve ağrı;
görme bozukluğu, işitme;
döküntü şeklinde alerjik reaksiyon, ürtiker (çoğunlukla çocuklarda görülür).

Makrolid grubu ilaçların kullanımından sonra sorun ve istenmeyen sonuçlardan kaçınmak için doktor tavsiyelerine kesinlikle uymak, doza kesinlikle uymak ve alkol almaktan kaçınmak gerekir. Yeni nesil antibiyotik alımının antasitlerle birleştirilmesi de kesinlikle yasaktır. Randevu atlamamak da önemlidir.

Temel olarak yeni nesil antibiyotikler yemekten 1 saat önce veya yemekten 2 saat sonra alınmalıdır. Tabletleri bir bardak su ile alınız. Doktor size makrolid grubundan bir antibiyotik verdiyse, salınım formu bir süspansiyonun hazırlanması için bir tozdur, ilacı hazırlama talimatlarına kesinlikle uyun ve doktorun talimatlarına kesinlikle uyun.

Çocuklarda ortaya çıkan bakteriyel ve diğer hastalıklara karşı mücadelede, bugün ilk sırayı antibiyotikler - makrolidler alıyor. Bu, uzmanların saygısını kazanmış ve pediatride cesurca kullanılan birkaç ilaç grubundan biridir. Bu tür ilaçların avantajı, diğer benzerlerinden farklı olarak, genç hastalarda pratikte alerjik reaksiyonlara neden olmamalarıdır. Bu, özellikle "Penisilin" ve "Sefalosporin" adlarına sahip ilaçlar için geçerlidir.

Makrolidlerin çocuklar için güvenli olmasına rağmen oldukça etkili bir etkiye sahiptirler. Çocuğun vücudu üzerindeki hafif formdaki etkileri, müstahzarların doğasında bulunan farmakokinetik özelliklerle sağlanır. Makrolid grubunu temsil eden en popüler araçlardan bazıları şunlardır:

Eritromisin;
Klaritromisin;
Roksitromisin;
Spiramisin vb.

Çocuklar için bu tür ilaçların kullanım dozu, hastalığın türüne ve çocuğun ağırlığına bağlıdır. Bu nedenle doktor tavsiyelerine uymaya çalışın. Genel olarak, bu tür fonların üretilen formlarının kullanımı çok uygundur. Bazıları harici kullanım için merhem formundadır ve ayrıca acil durumlarda çocuklar için geçerli olan formun parenteral kullanımı için tasarlanmıştır.

Özetle, makrolidlerin antibiyotikler gibi "beyaz ve kabarık" olduğunu rahatlıkla söyleyebiliriz. Neredeyse hiç yan etkisi ve istenmeyen sonuçları olmayan bu yeni nesil ilaçlar, birçok doktor ve uzman tarafından kabul görmüştür. Etkili ve ciddi hastalık biçimleriyle bile baş edebilen bu tür antibiyotikler, çocukların tedavisinde bile kullanılmaktadır.

Makrolid antibiyotikler, modern tıp pratiğinde yaygın olarak kullanılan antibakteriyel ajanlardır. bulaşıcı hastalıklar. Bu ilaç grubu, diğer antibakteriyel ilaçlardan daha az belirgin yan etkileri olan en az toksik antibiyotiklere aittir.

Klinik çalışmalar, makrolidlerin kalıcı bir antibiyotik sonrası etkiye sahip olduğunu, yani yutulduktan sonra uzun bir süre bakteriyel mikroorganizmaların hayati aktivitesini baskıladığını doğrulamaktadır. Ek olarak, bu grubun ilaçları, anti-inflamatuar ve prokinetik etki (gastrointestinal sistemin hareketliliğini uyarma yeteneği) şeklinde ifade edilen antibakteriyel olmayan aktiviteye sahiptir.

Çoğu zaman, makrolid antibiyotikler aşağıdaki hastalıkların tedavisinde kullanılır:

solunum yolu enfeksiyonları (boğmaca, difteri, sinüzit, bademcik iltihabı, kronik bronşit alevlenmesi);
deri ve yumuşak doku enfeksiyonları (furunküloz, folikülit);
ağız boşluğunun bakteriyel enfeksiyonları (periodontitis, periostitis);
cinsel yolla bulaşan enfeksiyonlar (klamidya, frengi);
gastroenterit;
İdrar yolu enfeksiyonları;
şiddetli akne formları.

Ayrıca romatolojik ve diş hekimliği uygulamalarında enfeksiyon hastalıklarının önlenmesi için makrolid antibiyotikler kullanılabilmektedir. Bazı ameliyatlardan sonra ameliyat sonrası enfeksiyonları önlemek için de kullanılırlar.

Makrolid antibiyotikler, kimyasal yapılarına ve hazırlanma yöntemlerine göre sınıflandırılır. Kimyasal yapıya bağlı olarak, makrolidler ayrılır:

14 üyeli (eritromisin, klaritromisin, roksitromisin, oleandomisin, diritromisin);
15 üyeli (azitromisin);
16 üyeli (spiramisin, midekamisin, josamisin).

Bu sınıflandırma, büyük ölçüde kimyasal yapılarının özelliklerine bağlı olan ilaçların güvenliğini değerlendirmek için gereklidir. Örneğin, 14 üyeli makrolidler, çeşitli bağırsak bozukluklarını tetikleyebilen gastrointestinal sistemin hareketliliği üzerinde uyarıcı bir etkiye sahiptir. 15 üyeli ve 16 üyeli makrolidler de bu istenmeyen etkiye neden olabilir, ancak çok daha az belirgindir.

Hazırlama yöntemine bağlı olarak, makrolid grubunun müstahzarları doğal ve sentetik olarak ayrılır. Doğal antibakteriyel ajanların listesi eritromisin, midekamisin, oleandomisin, spiramisin, josamisin içerir. Yarı sentetik ilaçlar arasında klaritromisin, azitromisin, roksitromisin bulunur.

Makrolid grubundan antibiyotikler, en güvenli antibakteriyel ajan türleri arasındadır. Nispeten düşük toksisiteye sahiptirler, vücudun bağışıklık sistemi üzerinde belirgin bir etkiye sahip değildirler ve hastalar tarafından iyi tolere edilirler. Diğer grupların antibiyotikleriyle karşılaştırıldığında, makrolidlerin neden olma olasılığı en düşüktür. alerjik reaksiyonlar. Şu anda yenidoğan, çocuk ve hamile hastalarda enfeksiyon hastalıklarının tedavisinde yaygın olarak kullanılmaktadırlar.

Aynı zamanda bu tür antimikrobiyaller bir takım istenmeyen etkilere neden olabilir:

gastrointestinal bozukluklar (mide bulantısı, kusma, ishal, karın ağrısı);
ciddi kardiyak bozukluk riskinde artış;
basınç düşmesi;
anormal karaciğer fonksiyonu (kolestatik hepatit);
geri dönüşümlü işitme kaybı;
alerjik reaksiyonlar.

Roksitromisin, makrolidler arasında en iyi toleransa sahiptir. Bunu azitromisin, ardından spiramisin ve klaritromisin ve ardından eritromisin izlemektedir. Kullanım kontrendikasyonları ise, hastalığın seyrinin tipine ve özelliklerine, hastanın durumuna ve ilacın salım şekline bağlı olarak bireysel olarak belirlenir.

Bazı makrolid antibiyotikler çocuklarda, hamile veya emziren kadınlarda veya ciddi karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanılmamalıdır.

Bu gruptaki diğer ilaçlar, yaşlılarda, yeni doğanlarda, küçük çocuklarda ve gebelik ve Emzirme. Bununla birlikte, böyle bir randevuya yalnızca kesin endikasyonlar varsa ve tüm tedavi süresi boyunca dikkatli tıbbi gözetim gerektiriyorsa izin verilir.

Uluslararası ad:

Dozaj formu:

Farmakolojik etki:

Belirteçler:

Uluslararası ad:

Dozaj formu:

Farmakolojik etki:

Belirteçler:

Uluslararası ad: Roksitromisin (Roksitromisin)

Dozaj formu: dağılabilir tabletler, kaplanmış tabletler

Farmakolojik etki: Oral uygulama için yarı sentetik makrolid antibiyotik. Bakteriyostatik etkiye sahiptir: ribozomların 50S alt birimine bağlanır.

Belirteçler:Üst ve alt solunum yolu enfeksiyonları (farenjit, bronşit, pnömoni, KOAH'ta bakteriyel enfeksiyonlar, panbronşiolit, bronşektazi.

Uluslararası ad: Klaritromisin (Klaritromisin)

Dozaj formu: oral uygulama için süspansiyon için granüller, kapsüller, infüzyon için çözelti için liyofilizat, oral uygulama için süspansiyon için toz, film kaplı tabletler, uzun etkili film kaplı tabletler

Farmakolojik etki: Yarı sentetik geniş spektrumlu makrolid antibiyotik. Mikroorganizmaların protein sentezini bozar (membranın 50S alt birimine bağlanır.

Belirteçler: Duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu bakteriyel enfeksiyonlar: üst solunum yolu enfeksiyonları (larenjit, farenjit, bademcik iltihabı, sinüzit).

Uluslararası ad: Roksitromisin (Roksitromisin)

Dozaj formu: dağılabilir tabletler, kaplanmış tabletler

Farmakolojik etki: Oral uygulama için yarı sentetik makrolid antibiyotik. Bakteriyostatik etkiye sahiptir: ribozomların 50S alt birimine bağlanır.

Belirteçler:Üst ve alt solunum yolu enfeksiyonları (farenjit, bronşit, pnömoni, KOAH'ta bakteriyel enfeksiyonlar, panbronşiolit, bronşektazi.

Uluslararası ad: Josamisin (Josamisin)

Dozaj formu:

Farmakolojik etki:

Belirteçler:

Uluslararası ad: Eritromisin (Eritromisin)

Dozaj formu: oral uygulama için süspansiyon için granüller, oral uygulama için süspansiyon için granüller, intravenöz uygulama için çözelti için liyofilizat, enjeksiyon için çözelti için toz, rektal fitiller [

Farmakolojik etki: Makrolid grubundan bir bakteriyostatik antibiyotik, ribozomların 50S alt birimine geri dönüşümlü olarak bağlanarak peptit bağlarının oluşumunu bozar.

Belirteçler: Duyarlı patojenlerin neden olduğu bakteriyel enfeksiyonlar: difteri (bakteriyel taşıma dahil), boğmaca (önleme dahil), trahom.

Uluslararası ad: Josamisin (Josamisin)

Dozaj formu: oral süspansiyon, kaplanmış tabletler

Farmakolojik etki: Makrolid grubundan bir antibiyotik, bakterisidal etki gösterir. Ribozomal membranın 50S alt birimine bağlanır ve taşıma membranının fiksasyonunu engeller.

Belirteçler: Duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu bulaşıcı ve enflamatuar hastalıklar: orta kulak iltihabı, sinüzit, bademcik iltihabı, farenjit, larenjit, difteri.

Uluslararası ad: Diritromisin (Diritromisin)

Farmakolojik etki: Makrolid antibiyotik. Hassas mikroorganizmalarda hücre içi protein sentezini baskılar. Gram-pozitiflere karşı aktif.

Belirteçler: Duyarlı patojenlerin neden olduğu bulaşıcı ve enflamatuar hastalıklar: farenjit; bademcik iltihabı; bronşit (akut ve alevlenme); akciğer iltihaplanması; deri ve yumuşak doku enfeksiyonları; kolesistit, kolanjit.