Makrolid farmakokinetiği. makrolid grubu. Dozaj formları ve uygulama özellikleri

Antibiyotikler, diğer hücre veya mikroorganizmaların büyümesini ve çoğalmasını engelleyebilen viral, bakteri veya mantar hücrelerinin (doğal veya sentetik kaynaklı) atık ürünleridir. İlaçlar antibakteriyel, antelmintik, antifungal, antiviral ve antitümör aktiviteye sahip olabilir. Kimyasal yapılarına göre gruplara ayrılırlar.

Makrolid antibiyotikler, antimikrobiyal ajanların nispeten güvenli temsilcileridir. Makrosiklik lakton halkasına çeşitli şekillerde bağlanan karbon atomlarından oluşan karmaşık bileşikler formuna sahiptirler. İlaçlar hastalar tarafından iyi tolere edilir.

sınıflandırma

Makrolid grubunun birkaç bölümü vardır:

1. Bağlı karbon atomlarının sayısına bağlı olarak:
   • 14 karbon atomuna sahip müstahzarlar (örneğin, Eritromisin, Klaritromisin, Oleandomisin);
   • 15 karbon atomlu anlamına gelir ();
   • 16 karbon eklenmiş makrolidler (örn. Josamycin, Spiramycin, Roxithromycin);
   • 23 atom - aynı anda makrolid ilaçları ve immünosupresanlar listesine ait olan tek ilaca (Tacrolimus) aittir.
2. Antibiyotik elde etme yöntemine göre: doğal ve sentetik kökenli.
3. Etki süresi:
   • kısa etkili (Eritromisin, Spiramisin, Oleandomisin, Roksitromisin);
   • ortalama süre (Klaritromisin, Josamisin, Fluritromisin);
   • "Uzun" ilaçlar (Azitromisin, Diritromisin).
4. İlaç üretimine bağlı olarak:
   • 1. neslin araçları;
   • 2. neslin makrolidleri;
   • 3. nesil antibiyotikler (makrolidler son nesil);
   • Ketolidler, kimyasal yapısı bir keto grubunun eklenmesiyle geleneksel bir halkadan oluşan ajanlardır.

İlaçların etkinliği

Bu grubun antibiyotikleri, özellikle yeni nesil makrolidler, geniş bir etki spektrumuna sahiptir. Gram pozitif mikroorganizmaları kontrol etmek için kullanılırlar ( ve ). Üzerinde şimdiki aşama pnömokokların ve bazı streptokok türlerinin bileşimde 14 ve 15 karbon atomuna sahip antibiyotiklere duyarlılığında bir azalma vardır, ancak 16 üyeli müstahzarlar bu bakterilere karşı aktivitelerini korurlar.

İlaçlar aşağıdaki patojenlere karşı etkilidir:

• Mycobacterium tuberculosis'in bazı türleri;
• gardnerella;
• klamidya;
• patojen;
• mikoplazma;
• hemofilik enfeksiyon gelişimine neden olan basil.

Etki mekanizması ve faydaları

Makrolidler doku preparatlarıdır, çünkü kullanımlarına yumuşak dokulardaki aktif maddelerin konsantrasyonunun kan dolaşımından çok daha yüksek olması eşlik eder. Bu, maddenin hücrelerin ortasına nüfuz etme kabiliyetinden kaynaklanmaktadır. İlaçlar plazma proteinlerine bağlanır, ancak bu tür etkinin derecesi %20 ila %90 arasında değişir (antibiyotiğe bağlı olarak).

Etki mekanizması, makrolidlerin mikrobiyal hücreler tarafından protein üretim sürecini engellemesi, ribozomlarının işlevselliğini bozması gerçeğinden kaynaklanmaktadır. Ek olarak, ağırlıklı olarak bakteriyostatik etkiye sahiptirler, yani patojenik mikroorganizmaların büyümesini ve üremesini engellerler. İlaçlar düşük toksisiteye sahiptir, diğer antibiyotik gruplarıyla birleştirildiğinde alerjik reaksiyon gelişimine neden olmaz.

En yeni nesil ürünlerin ek faydaları:

• vücuttan ilaçların uzun yarılanma ömrü;
• lökosit hücrelerinin yardımıyla enfeksiyon bölgesine ulaşım;
• uzun bir tedaviye ve sık ilaç kullanımına gerek yok;
• sindirim sistemi üzerinde toksik etkisi yoktur;
• tablet formları kullanıldığında, gastrointestinal sistemden emilim %75'ten fazladır.

KBB uygulamasında makrolidler

İlaçlar, KBB hastalıklarının çok çeşitli patojenleri üzerinde etkilidir. Bakteriyel bademcik iltihabı, orta kulak ve paranazal sinüslerin akut iltihabı, ayrıca bronşit ve pnömoni tedavisi için antibiyotikler önerilir.
Makrolidler, epiglot iltihabı ve farinksin apsesinin tedavisinde kullanılmaz.

Azitromisin, üst solunum yollarının tedavisinde en büyük prevalansı bulmuştur. Çalışmaların sonuçları, ilacın hafif ve hafif olan çocuklarda etkinliğini doğruladı. orta derece inflamatuar süreçlerin şiddeti. Tedavinin etkinliğinin klinik belirtileri, vücut ısısının normalleşmesi, lökositozun ortadan kaldırılması, hastaların durumundaki subjektif iyileşmedir.

Kulak Burun Boğazda makrolidlerin tercih edilme nedenleri

Doktorlar, aşağıdaki noktalara dayanarak bu antibiyotik grubuna öncelik verir:

1. Penisilinlere duyarlılık. Alerjik rinit ile ilişkili rinosinüzit veya orta kulak iltihabı olan hastalarda veya bronşiyal astım ilk sıraya konulan penisilin preparatları alerjen özelliğinden dolayı kullanılamaz. Bunların yerini makrolidler alır.
2. Grubun bir anti-inflamatuar etkisi ve geniş bir etki yelpazesi vardır.
3. Atipik bakterilerin neden olduğu enfeksiyonların varlığı. Makrolidler, belirli tipte tonsillofarenjit, kronik adenoidit, nazal patolojilerin gelişmesine neden olan bu tür patojenlere karşı etkilidir.
4. Bir dizi mikroorganizma, patojenlerin altında "yaşadığı" spesifik filmler oluşturabilir ve bu da gelişmeye neden olur. kronik süreçler KBB organları. Makrolidler, bu tür filmlerin altında kaldıkları süre boyunca patolojik hücreler üzerinde hareket edebilirler.

Kontrendikasyonlar

Makrolidler, çocukların tedavisi için reçete edilebilecek nispeten güvenli ilaçlar olarak kabul edilir, ancak kullanım için bazı kontrendikasyonları bile vardır. Hamilelik ve emzirme döneminde bu grubun fonlarının kullanılması istenmez. 6 aylıktan küçük çocuklarda makrolid kullanımı önerilmez.

Karaciğer ve böbreklerin ciddi patolojileri ile aktif bileşenlere bireysel aşırı duyarlılık varlığında araçlar reçete edilmez.

Yan etkiler

Olumsuz reaksiyonlar nadiren gelişir. Bulantı ve kusma, ishal, karın ağrısı atakları olabilir. Karaciğer üzerinde olumsuz bir etkisi olan hasta, vücut ısısında bir artış, cildin ve skleranın sararması, halsizlik ve dispeptik belirtilerden şikayet eder.

Merkezin yan tarafından gergin sistem sefalji, hafif baş dönmesi, işitsel analizörün çalışmasında değişiklikler gözlenebilir. Parenteral ilaç uygulaması ile lokal reaksiyonlar gelişebilir (damarların iltihaplanması ile içlerinde kan pıhtısı oluşumu).

Grup temsilcileri

Çoğu makrolid yemekten bir saat önce veya yemekten birkaç saat sonra alınmalıdır, çünkü yiyeceklerle etkileşime girdiğinde ilaçların aktivitesi azalır. Sıvı dozaj formları, ilgili doktor tarafından öngörülen şemaya göre alınır.

Antibiyotik dozları arasındaki eşit aralıklara dikkat ettiğinizden emin olun. Hasta bir dozu atlamışsa, ilaç mümkün olan en kısa sürede alınmalıdır. Bir sonraki doz sırasında ilacın dozunun iki katına çıkarılması yasaktır. Tedavi süresince alkol almayı kesinlikle bırakmalısınız.

eritromisin

Oral formlar, fitil, enjeksiyon için toz şeklinde üretilmiştir. Bu temsilci hamilelik ve emzirme döneminde kullanılabilir, ancak ilgili doktorun sıkı gözetimi altında. Yenidoğanların tedavisi için midenin çıkış bölümünde daralma (pilor stenozu) gelişme olasılığı nedeniyle reçete edilmez.

roksitromisin

Tablet şeklinde üretilmiştir. Aktivite spektrumu, grubun önceki temsilcisine benzer. Analogları Rulid, Roxithromycin Lek'tir. Eritromisin'den Farklar:

• kana giren ilacın yüzdesi daha yüksektir, vücuttaki gıda alımına bağlı değildir;
• daha uzun çekilme süresi;
• ilaca hastalar tarafından daha iyi tolere edilebilirlik;
• diğer grupların ilaçları ile iyi etkileşime girer.

Bademcik iltihabı, gırtlak, streptokok yapısındaki paranazal sinüsler, mikoplazmaların ve klamidyanın neden olduğu enfeksiyonla mücadele etmek için reçete edilir.

klaritromisin

Enjeksiyon için tabletler ve tozlarda mevcuttur. Analoglar - Fromilid, Klacid. Klaritromisin yüksek bir biyoyararlanıma sahiptir ve hastalar tarafından iyi tolere edilir. Yenidoğan, hamile ve emziren annelerin tedavisinde kullanılmaz. İlaç atipik mikroorganizmalara karşı etkilidir.

Azitromisin (Sumamed)

15 karbon atomlu antibiyotik sınıfına ait makrolid. Enjeksiyon ve şurup için tabletler, kapsüller, tozlar şeklinde mevcuttur. Eritromisin'den kan dolaşımına büyük bir giriş yüzdesi, gıdaya daha az bağımlılık ve tedavinin bitiminden sonra terapötik etkinin uzun süreli korunmasından farklıdır.

Spiramisin

Bileşiminde 16 karbon atomu bulunan doğal kaynaklı antibiyotik. Makrolidlerin diğer temsilcilerine dirençli pnömoni patojenlerine karşı mücadelede etkilidir. Çocuk doğurma döneminde kadınların tedavisi için reçete edilebilir. Ağızdan veya damardan damlatılır.

Aktif madde midekamisindir. Diğer ilaçlara dirençli stafilokok ve pnömokoklara etki eden doğal kökenli makrolid. Ajan iyi emilir bağırsak ve diğer ilaç gruplarının temsilcileriyle iyi etkileşime girer.

josamisin

Eritromisin'den biraz farklı bir etki spektrumuna sahiptir. Josamisin, bir dizi makrolide dirençli olan ancak bir dizi eritromisine duyarlı bakterinin üremesini baskılayamayan mikroorganizmalarla savaşır. Tabletler ve süspansiyonlar şeklinde mevcuttur.

İlaç yazma koşulları

Makrolid tedavisinin etkili olması için bir takım kurallara uyulmalıdır:

1. Vücutta lokal veya genel iltihabın varlığını netleştirmenizi sağlayan doğru bir teşhis yapmak.
2. Bakteriyolojik ve serolojik teşhisler kullanılarak patolojinin nedensel ajanının belirlenmesi.
3. Antibiyograma, inflamatuar sürecin lokalizasyonuna ve hastalığın ciddiyetine göre gerekli ilacın seçimi.
4. İlacın dozajının seçimi, uygulama sıklığı, ilacın özelliklerine göre tedavi sürecinin süresi.
5. Nispeten hafif enfeksiyonlar için dar bir etki spektrumuna ve şiddetli hastalıklar için geniş bir spektruma sahip makrolidlerin atanması.
6. Terapinin etkinliğinin izlenmesi.

İlaç listesi oldukça geniştir. Yalnızca kalifiye bir uzman seçebilir gerekli çare, her bir özel klinik vaka için en etkili olacaktır.

Ayırt edici özellik Klacida, solunum yollarının enfeksiyöz ve enflamatuar hastalıklarına neden olan atipik patojenik bakteriler de dahil olmak üzere çok çeşitli mikroplara karşı aktivitesidir. Ayrıca antibiyotik, akut otitis media tedavisinde oldukça etkilidir, akut bronşit, pnömoni, farenjit veya çocuklarda bademcik iltihabı.

Çeşitler, isimler, kompozisyon ve serbest bırakma biçimleri

• Klacid;
• Klacid SR.

Klacid SR, tek bir dozaj formunda mevcuttur - bunlar uzun süreli (uzun süreli) etki gösteren tabletlerdir ve Klacid - aşağıdakiler gibi üç dozaj formunda:

• infüzyon çözeltisi için liyofilizat;
• Oral uygulama için süspansiyon tozu;
• Tabletler.

Günlük yaşamda Klacid'in çeşitli dozaj formları, çeşitleri ve dozajları, temel özelliklerini yansıtan kısa ve geniş isimler olarak adlandırılır. Bu nedenle, tabletlere genellikle Klacid 250 veya Klacid 500 denir, burada adın yanındaki sayı ilacın dozajını yansıtır. Süspansiyon, aynı prensibi dikkate alarak Klacid 125 veya Klacid 250 vb.

Her iki Klacid dozajının tabletleri ve uzun süreli etki Klacid SR aynı bikonveks, oval şekle sahiptir ve boyanmış bir kabuk ile kaplanmıştır. Sarı. Tabletler 7, 10, 14, 21 ve 42 adetlik paketlerde mevcuttur.

Oral uygulama için süspansiyon tozu, beyaza veya neredeyse beyaza boyanmış ve meyveli bir kokuya sahip küçük granüllerdir. Toz, dozaj kaşığı ve şırınga ile birlikte 42.3 g'lık şişelerde mevcuttur. Toz suda çözüldüğünde, beyaz renkli ve meyveli bir aromaya sahip opak bir süspansiyon oluşur.

İnfüzyonluk çözelti için liyofilizat, hava geçirmez şekilde kapatılmış şişelerde mevcuttur ve hafif aromalı beyaz bir tozdur.

Klacid'in terapötik etkisi

Klacid geniş bir etki yelpazesine sahiptir ve aşağıdaki mikroorganizma türleri için zararlıdır:

• Chlamydia pneumoniae (TWAR);
• Klamidya enfeksiyonları;
• Enterobacteriaceae ve Pseudomonas;
• hemofilus influenza;
• Haemophilus parainfluenzae;
• Helicobacter (Campilobacter) pilori;
• Legionella pneumophila;
• Listeria monocytogenes;
• Moraxella catarrhalis;
• Mikobakteri lepra;
• Mycobacterium kansasii;
• Mycobacterium chelonae;
• Mycobacterium fortuitum;
• Mycobacterium avium kompleksi (MAC) - aşağıdakileri içeren bir kompleks: Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare;
• Mikoplazma pnömonisi;
• Neisseria gonore;
• Staphylococcus aureus;
• Streptococcus pneumoniae;
• Streptococcus pyogenes.

Aşağıdaki mikroorganizmalar açısından zararlıdır: Klacid'in etkisi sadece laboratuvar testleri sırasında gösterilir, ancak klinik uygulama ile doğrulanmaz:

• Bacteroides melaninogenicus;
• Bordetella boğmaca;
• Borrelia burgdorferi;
• Kampilobakter jejuni;
• Clostridium perfringens;
• Pasteurella multocida;
• Peptococcus niger;
• Propionibacterium akneleri;
• Streptococcus agalactiae;
• Streptokoklar (C, F, G grupları);
• Treponema pallidum;
• Viridans grubu streptokoklar.

Kullanım endikasyonları

• Alt site enfeksiyonları solunum sistemi(bronşit, zatürree, bronşiolit, vb.);
• Üst solunum yolu enfeksiyonları (farenjit, bademcik iltihabı, sinüzit, orta kulak iltihabı vb.);
• Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları (folikülit, erizipel, bulaşıcı selülit, furunküloz, impetigo, yara enfeksiyonu vb.);
• Mikobakterilerin neden olduğu enfeksiyonlar;
• HIV ile enfekte kişilerde Mycobacterium avium kompleksinin (MAC) neden olduğu enfeksiyonun önlenmesi;
• Gastrit ve peptik ülseri tedavi etmek için H. pylori'nin eradikasyonu veya on iki parmak bağırsağı;
• Duodenal ülserlerin tekrarlama sıklığının tedavisi ve azaltılması;
• Diş ve ağız boşluğu enfeksiyonları (diş granülomu, stomatit, vb.);
• Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum'un neden olduğu enfeksiyonlar (üretrit, kolpitis, vb.).

İlaç birçok mikroorganizmaya karşı etkilidir - gram negatif (meningokok, gonokok, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, vb.) ve gram pozitif (stafilokok, streptokok, pnömokok, corynebacterium difteri, vb.). Ayrıca hücre içi mikroorganizmalarla (klamidya, mikoplazma, üreaplazma, vb.) ve ayrıca bazı anaerobik bakterilerle (peptokok, peptostreptokok, bakteroidler ve klostridia) savaşmak için reçete edilir.

Vilprafen sindirim sisteminden hızla emilir. Bir saat içinde kandaki maksimum konsantrasyonuna ulaşılır. Aynı zamanda Vilprafen'in uzun süreli terapötik etkisi vardır.

İlaç plasenta bariyerini geçer ve anne sütüne geçebilir.

İlaç enterobakterilere karşı etkisizdir, bu nedenle pratik olarak bağırsak mikroflorasını etkilemez.

Vilprafenin %80'i safrayla, %20'si idrarla atılır.

Makrolidler sadece güvenli değil, aynı zamanda oldukça etkilidir. Antimikrobiyal aktivite için büyük bir potansiyele ve ayrıca çocuklukta etkilerini tolere etmeyi çok daha kolay hale getiren mükemmel farmakokinetik etkiye sahiptirler. İlk makrolid antibiyotik eritromisindi. 3 yıl sonra, iki ilaç daha serbest bırakıldı - spiramisin ve oleandomisin. Bugüne kadar var en iyi antibiyotikler bu grubun yüzündeki çocuklar için azitromisin, roksitromisin, klaritromisin, spiramisin ve diğerleri. Modern çocuk doktorları tarafından çocuklarda enfeksiyonlarla savaşmak için kullanılan bu antibiyotik ilaçlardır.

Çocuğun bağışıklık sistemini arttırmak ve vücudunu güçlendirmek için, Tianshi Corporation'dan onun için özel diyet takviyeleri satın almak çok önemlidir, örneğin: Çocuklar için Biokalsiyum, Biozinc, Antilipid çay vb.

Eritromisin, kolorektal cerrahi öncesi akut romatizmal ateşi (penisilin mümkün değilse), bağırsak dekontaminasyonunu önlemek için lejyonelloz için alınması gereken bir antibiyotiktir.

Klaritromisin, gastrointestinal hastalıklarda Helicobacter pylori'nin eradikasyonu dahil olmak üzere bazı atipik mikobakterilerin neden olduğu fırsatçı AIDS enfeksiyonlarını tedavi etmek ve önlemek için kullanılır.

Spiramisin, özellikle hamile kadınlarda toksoplazmoz tedavisinde kullanılır.

Josamisin, çeşitli solunum yolu hastalıklarının, yumuşak doku enfeksiyonlarının, odontojenik enfeksiyonların tedavisi için uygundur.
Hamilelik ve emzirme döneminde josamisin kullanımına endike olması halinde izin verilir. DSÖ Avrupa Ofisi, çocuk bekleyen kadınlarda klamidyal enfeksiyonun doğru tedavisi için josamisin önermektedir.

Tüm makrolidlerin ağızdan alınmasına izin verilir.

Klaritromisin, spiramisin, roksitromisin, midekamisin ve josamisin yönünde eritromisine göre avantajları daha iyi farmakokinetik, daha iyi tolerans ve daha az kullanım sıklığıdır.

Makrolidlerin kullanımına kontrendikasyonlar aşırı duyarlılık, hamilelik (josamisin, roksitromisin, midekamisin, klaritromisin), emzirme (josamisin, spiramisin, klaritromisin, midekamisin, roksitromisin).

Makrolidler plasentadan geçer ve anne sütüne emilir.

Yan etkiler. Bu ilaçlar iyi tolere edilir ve en zararsız antimikrobiyal ilaç gruplarından biridir.

Bu makrolid grubu, doğal antibiyotiklerin (oleandomisin, eritromisin, spiramisin, vb.) yanı sıra yarı sentetik ilaçlardır (azitromisin, roksitromisin, klaritromisin, vb.).
Bu ilaçların kimyasal yapısının temeli, çeşitli antibiyotiklerde 14-16 karbon atomundan oluşan lakton halkasıdır. Tek tek bileşiklerin kalitesini güçlü bir şekilde etkileyen lakton halkalarına çeşitli ikame ediciler eklenir.

Yarı sentetik makrolidlerin ana özelliği, artan (geniş spektrumlu) antibakteriyel aktivite ile yüksek kaliteli farmakokinetik özellikler haline gelmiştir. Mükemmel bir şekilde emilirler ve kanda ve dokularda uzun süreli yüksek konsantrasyon oluştururlar, bu da günlük enjeksiyon sayısını bir veya iki katına indirmeye yardımcı olur, kurs süresini, sıklığını ve şiddetini azaltır. yan etkiler. Solunum yolu enfeksiyonlarında, genital organ hastalıklarında ve idrar yolu, yumuşak dokular, deri ve gram-negatif ve gram-pozitif mikroorganizmalar, atipik bakteriler, çeşitli anaeroblar nedeniyle ortaya çıkan diğer hastalıklar.
penisilin. Bu antibiyotiklerin ayırt edici bir özelliği, penisilin, tetrasiklin vb.'ye maruz kalmayan çeşitli gram pozitif mikroorganizmaların bunlara duyarlı hale gelmesiydi. Klinik alandaki makrolidlerin “yedek” antibiyotiklerin yerini alması boşuna değildir. Bu ilaçların yeni nesillerinin ortaya çıkması, yalnızca bu farmakolojik antibakteriyel ilaç grubunun konumunu güçlendirdi. Ancak yine de bu, klinik koşullarda iyi bilinen eritromisin kullanımının tamamen reddedildiği anlamına gelmiyordu. Aslında, eritromisin hala şu durumlarda kullanılabilir: Büyük bir sayı mikroorganizma türleri.

Bununla birlikte, eritromisinin in vitro antimikrobiyal aktivitesi yüksektir. Yeni makrolidler / azalidler ile karşılaştırıldığında çok büyük olmayan antibiyotiğin biyoyararlanımı, istenmeyen etki olasılığının yüksek olmasının yanı sıra dirençli mikroorganizmaların oluşumunu da göz ardı etmeyin.

Özellikle önemli olan, patojeni, özellikleri dikkate alarak makrolid antibiyotiklerin seçimidir. klinik bulgular ve hastalığın seyri.

Bu birinci nesil ilaçların gerekli bir özelliği, mantarlar, brusella, nocardia dahil olmak üzere gram-negatif bakterilere karşı etkili olmamasıydı. Bu ilaçların yeni nesilleri gram negatif mikroorganizmalarla mücadelede daha etkilidir ve sürekli ilgi görmektedir.

Makrolidler, döngüdeki atom sayısının sekiz veya daha fazla olduğu bir tür laktondur; bunlar çeşitli ikame ediciler, yani 1 veya 2 C=C bağı dahil olmak üzere fonksiyonel gruplar içerebilir. 2 veya daha fazla lakton grubu ile bulunurlar. Bunlar, kural olarak, organik çözeltilerde ve çözücülerde oldukça iyi çözünen, ancak suda az çözünür olan katı maddelerdir. Kimyasal nitelikleri açısından düşük laktonlara benzerler, ancak bu kadar güçlü bir reaktiviteleri yoktur.

Çoğu makrolid, başlıca aktinomisetler ve streptomisetler olmak üzere bakteri suşları tarafından üretilir. Bu maddelerden oleandomisin, eritromisin, tetranaktin ve rozamisin daha iyi bilinmektedir.
Kültür filtratlarından, bu tür makrolidler, organik çözücülerin özütlenmesiyle elde edilir ve kromatografik yöntemlerle saflaştırılır. Bakteriler yoluyla elde edilen ve daha sonra biyokimyasal veya kimyasal olarak dönüştürülen benzer maddeler de vardır, örneğin triasetiloleandomisin. Kimyasal olarak, bir kural olarak, ikame edilmemiş makrolidler sentezlenir. w-halo asitlerin veya hidroksi asitlerin çeşitli esterlerinin laktonizasyonu ile yapılabilirler.

Bakterilerin ürettiğine benzer şekilde bu maddelerin kimyasal sentezi çok zordur. Bazı sübstitüentlere sahip bir hidroksi asit elde edilmesini ve bunun doğrudan laktonizasyonunu içerir. Böylece tilosin ve bazı eritromisin türevleri sentezlendi. Makrolid antibiyotikler, penisilin, lejyonella ve riketsiyal enfeksiyonlara karşı gram pozitif penisilin alerjisinin büyümesini durdurur. Toplum kökenli pnömoni ile makrolidler ilk yardım antibiyotikleri olabilir.

Linkomisin (makrolid değil), eritromisine benzer bakteriyostatik özelliklere sahiptir.

Tetrasiklinler, artık mikrobiyal direnç oluşumu nedeniyle atipik pnömonili hastaların tedavisinde esas olarak kullanılmaktadır. Tetrasiklinler, bakteriyel protein sentezini durdurarak bakteriyel ribozomları etkiler. Doksisiklin akciğerlere (alveolar makrofajlar), lökositlere düzgün bir şekilde girer ve bu nedenle hücre içi patojenlere (örneğin Legionella) karşı mücadelede uygundur.

Tetrasiklinlerde toksisitenin varlığı büyük bir zorluk haline gelir. Bu nedenle, tetrasiklinler genellikle hastalarda gastrointestinal hastalıkların görünümünü tetikler, kandidiyaz ve karaciğer ve böbrek hasarının görünümünü, özellikle yaşlılarda etkiler. Ayaktan pnömonili hastaların tedavisine tetrasiklinlerle başlamak doğru değildir.

Geriatri. Yaşlılar için makrolid kullanımı için herhangi bir yasak yoktur, ancak karaciğer fonksiyonunda yaşa bağlı değişikliklerin muhtemel olduğu gerçeğinin yanı sıra, unutulmamalıdır. yüksek risk eritromisin ile işitme kaybı.

Bozulmuş böbrek fonksiyonu. Kreatinin klirensinde 30 ml / dak'dan daha az bir azalma ile, klaritromisinin yarı ömrü yirmi saate ve aktif metaboliti - kırk saate kadar çıkabilir. Roksitromisinin yarı ömrü, kreatinin klerensinde 10 ml / dak'ya bir düşüşle on beş saate kadar çıkabilir. Bu gibi durumlarda, bu tür makrolidlerin doz rejimini değiştirmek gerekli olabilir.

Makrolid antibiyotikler (veya makrolidler) Doğal antibiyotikler olan eritromisin ve oleandomisin kaynaklıdır. Şu anda, makrolid grubu ondan fazla farklı antibiyotiğe sahiptir. Hepsinin, lakton halkasındaki karbon atomlarının sayısı ve yan zincirlerin doğasından farklı olarak, eritromisin ile belirli bir yapısal benzerliği vardır.

Terapötik konsantrasyonlarda, bu grubun antibiyotikleri bakteriyostatik etkiye sahiptir.

Ana klinik önemi, makrolidlerin gram pozitif koklara ve hücre içi patojenlere - mikoplazma, klamidya, kampilobakter, lejyonella - karşı aktivitesidir.

Makrolidler, bronkopulmoner enfeksiyonlar, kızıl, difteri, bademcik iltihabı, orta kulak iltihabı, β-laktam antibiyotiklere dirençli gram-pozitif floranın neden olduğu enfeksiyonlar için, hastane kaynaklı pnömoni salgınlarının önlenmesi için, bağırsağın seçici dekontaminasyonu amacıyla kullanılır. kolorektal operasyonlardan önce, HIV ile enfekte kişilerde atipik mikobakteriyel enfeksiyonların önlenmesi için.

Bu grubun antimikrobiyalleri genellikle iyi tolere edilir, en az toksik antibiyotikler arasındadır ve randevu için minimum sayıda kontrendikasyona sahiptir.

• Makrolidlere karşı direnç mekanizmaları

  Mikroorganizmaların makrolid antibiyotiklere direnci durumunda, kural olarak bu sınıftaki tüm ilaçlara çaprazlanır.

  Edinilmiş direnç üç faktöre bağlı olabilir:

  • Makrolidlerin etki hedefinin bakteri hücresi düzeyinde modifikasyonu. Bu durumda, eritromisin dirençli metilaz enziminin etkisi altında 23S ribozomal RNA'da 50S ribozomal alt birimlerinde - adenin metilasyonunda yapısal değişiklikler meydana gelir. Sonuç olarak, makrolidlerin ribozomlara bağlanma yeteneği bozulur ve antibakteriyel etkileri bloke edilir.

    Bu tür dirence MLSB tipi denir, çünkü sadece makrolidlere değil, aynı zamanda linkozamidlere ve streptograminlere karşı da mikroflora direncinin temelini oluşturabilir. Bu tip direnç hem doğal (kurucu) hem de kazanılmış (uyarılabilir) olabilir. Metilazların sentezini artıran direnç indükleyiciler, özellikle eritromisin ve oleandomisin olmak üzere 14 üyeli makrolidlerdir. A grubu streptokok, Staphylococcus aureus, mikoplazmalar, listeria, kampilobakter ve diğer mikroorganizmaların bazı suşlarının karakteristiğidir. Bazı verilere göre, metilaz indükleyicileri olmadıkları için 16-mer makrolidlere (spiramisin, josamisin) karşı MLSB tipi direnç gelişmemiştir.

  • Makrolidin mikrobiyal hücreden aktif olarak çıkarılması (M-fenotipi). Sonuç olarak, 14 ve 15 üyeli makrolidlere direnç oluşur, ancak MLSB tipi dirençten daha az belirgindir. M fenotipine sahip suşlar 16 üyeli makrolidlere, ketolidlere, linkozamidlere, B grubu streptograminlere karşı duyarlı kalır.Bu mekanizma epidermal stafilokok aureus, gonokok ve birçok streptokok için karakteristiktir.
  • Makrolidlerin bakteriyel inaktivasyonu. Enterobacteriaceae familyasının Staphylococcus aureus ve Gram-negatif bakterileri tarafından üretilebilen esterazlar (örneğin, eritromisin esteraz) veya fosfotransferazlar (makrolid 2'-fosfotransferaz) tarafından lakton halkasının enzimatik bölünmesi ile gerçekleştirilir.

• • Emme

    Ağızdan alındığında, makrolidler gastrointestinal kanalda ve sistem yoluyla emilir. portal damar hemen kısmen metabolize edebilecekleri karaciğere girerler. Belli bir miktar aktif ilaç safra yolları yoluyla bağırsağa atılır ve yeniden emilir (enterohepatik dolaşım).

    Oral uygulamadan sonra midedeki makrolidler hidroklorik asidin etkisiyle kısmen yok edilebilir. Yıkıcı etkisine en duyarlı olanı eritromisin ve oleandomisindir. Spiramisin ve yeni makrolidler, özellikle klaritromisin, daha yüksek asit direnci ile karakterize edilir. Enterik makrolid formülasyonları ve eritromisin stearat gibi bazı esterler de asit direncini artırmıştır.

    Bağırsakta emilim derecesi ve oranı, ilacın tipine, esterinin doğasına ve dozaj şekline ve ayrıca gıdanın mevcudiyetine bağlıdır. Gıda, eritromisinin biyoyararlanımını daha az ölçüde azaltır - roksitromisin, azitromisin ve midekamisin, pratik olarak klaritromisin, spiramisin ve josamisin biyoyararlanımını etkilemez.

  • Dağıtım

    Tüm makrolid antibiyotikler vücutta iyi dağılır ve vücudun birçok organına, dokusuna ve ortamına nüfuz eder. Çeşitli histo-hematik bariyerleri (kan-beyin bariyeri hariç) geçme yetenekleri açısından makrolidler, β-laktam antibiyotiklerden ve aminoglikozitlerden üstündür.

    Makrolidler, roksitromisin hariç, kan serumundaki ilaç düzeyini aşan çok yüksek ve uzun süreli doku konsantrasyonları oluşturma yeteneğine sahiptir.
    Makrolidler bademcikler, orta kulak, paranazal sinüsler, akciğerler, bronkopulmoner sekresyonlar, plevral ve peritoneal sıvılarda yüksek konsantrasyonlarda birikir, Lenf düğümleri, pelvik organlar (prostat bezi dahil), özellikle iltihaplanma ile. Plasentayı geçerler ve anne sütüne geçerler.
    Kan-beyin ve kan-oftalmik bariyerlere zayıf bir şekilde nüfuz ederek beyin omurilik sıvısında ve göz dokularında düşük konsantrasyonlar oluşturur.

    Diğer birçok antibiyotikten farklı olarak, makrolidler insan vücudunun hücrelerine iyi nüfuz eder ve hücre içi patojenlerin (Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Campylobacter spp.) neden olduğu enfeksiyonların tedavisinde son derece önemli olan yüksek hücre içi konsantrasyonlar oluşturur. ve diğerleri). Makrolid antibiyotiklerin (çoğunlukla azitromisin ve klaritromisin) makrofajlar, fibroblastlar, nötrofiller gibi fagositik hücrelere nüfuz edebilmeleri ve onlarla birlikte inflamatuar odağa taşınabilmeleri de önemlidir. Aynı zamanda makrolidler, nötrofillerin işlevi üzerinde olumlu bir etkiye sahip olabilir.

  • üreme

    Makrolidlerin atılımı esas olarak safra sistemi ve kısmen böbrekler yoluyla gerçekleştirilir (böbrek atılımı %5-10'dur).

    Böbrekler yoluyla atılım, kandaki yüksek antibiyotik konsantrasyonlarında artabilir.
    İlaçların yarı ömrü 1 saat (midekamisin) ile 55 saat (azitromisin) arasında değişmektedir. Böbrek yetmezliğinde çoğu makrolid bu parametreyi değiştirmez. İstisnalar, kreatinin klirensi sırasında atılımı olan klaritromisin ve roksitromisindir.

    Karaciğer sirozu ile eritromisin, spiramisin ve josamisin yarı ömründe önemli bir artış mümkündür, bu da advers olayların olasılığını artırır, ancak uygulama rejiminde bir değişiklik gerektirmez.
    Sirozda roksitromisin dozunun azaltılması ihtiyacı tartışılmaktadır.

  • ilaçlar, form, doz		C maksimum, mg/l	T maksimum, h		T 1/2			F, %		CB, %		V d, l/kg		sanal makine, %					HP, %			EAA, mg*sa/l
    azitromisin
    Form ve doz										7-50									50			3,39-6,7
    Kapsüller 500/250 mg		0,38-0,41/0,24-0,26	2,7-3,2			48-96*		37				31				4,5
    Çözüm 500 mg		1,1-3,6	1-2					100				33				11-14
    yaşlılarda			3,8-4,4
    josamisin
    Tabletler 2*500 mg		0,05-0,71 (3,8)		0,33-2			1,2				15											0,03-0,95 (7,9)
    Çözünür tabletler		1,64±0,67 (3,8)		0.39±0.08					15													1,51±0,69 (7,9)
    klaritromisin
    Form ve doz									55		65-75		243-266 (3-5)
    Tabletler 500 mg	2-3			2			5-7								30							19
    250 mg tabletler	0,6-1			2			3-4								20		4					4-6
    Süspansiyon çocuklarda, 7.5 mg / kg 2 r / gün	3-7														40
    Süspansiyon çocuklarda, 15 mg / kg 2 r / gün	6-15
    miyokamisin
    Tabletler 600 mg	1,3-3			1-2			0,6-1,5										95
    roksitromisin
    0.15 g 2 r / gün tabletler	5,34-10			1,5-2			8-14				92-96		31,2		7-10		70-80					53-132
    Çocuklarda, 2.5 mg / kg 2 r / gün süspansiyon	8,7-10,1						20
    Spiramisin
    Form ve doz									33-39		10-25		383-660		4-14			80				8,5
    Tabletler 1.0/2.0 g	1/1,6-3,1			3-4			5,5-8		10-69
    Yaşlılarda 500 mg infüzyon	2,3-3						4,5-6,2 9,8-13,5
    telitromisin
    800 mg çoklu doz rejimi	1,8-3,6			0,75-2			9,8-14,3		57		66-89				11,8		20,2
    eritromisin
    Form ve doz							1,2-3		45-60		74-90		0,6-0,9		2,5-4,5			0,2-1,5**				5,8-18
    250 mg stearat	0,2-0,8			2-3			1,6-3
    Stearat 500 mg	2,4			2-4			1,9-3

    
    * Tek doz ile - 11-14.
    **Sindirimden sonraki ilk 8 saat içinde eritromisin baz dozunun sadece %1.5'i ve estolat dozunun %0.2'si safrada belirlenir ve ilacın bağırsağa salınan bir kısmı geri emilir. Estolat alırken gözlenen yüksek kan eritromisin seviyeleri, hem gastrointestinal sistemdeki gelişmiş emilimi hem de gecikmiş safra atılımı ile ilişkilidir. Eritromisin oral uygulamasından sonra, dışkıda büyük miktarlarda antibiyotik bulunur. İlacın emilmeyen bir kısmından ve safrada atılan kısmından oluşurlar.

    F, % - biyoyararlanım.
    Cmax, mg/l - pik konsantrasyon tıbbi madde kan içinde.
    T1 / 2, h - ilaç maddesinin yarı ömrü.
    AUC, mg / l.h - "konsantrasyon-zaman" eğrisinin altındaki alan.
    CB, protein bağlama, %.
    VM% - İdrarla atılım,%.
    T max , h tıbbi maddenin maksimum konsantrasyonuna ulaşma zamanıdır.
    Vd , l/kg - ilacın dağılım hacmi.
    VZH, % - atılım ilaçlar safra ile.

Makrolidler, gram-pozitif, bir dizi gram-negatif mikroorganizma ve hücre içi patojenler üzerindeki etkiler dahil olmak üzere, in vitro olarak yaklaşık olarak aynı aktivite spektrumuna sahiptir.

Bununla birlikte, klinik önemi her zaman net olmayan farklılıklar da vardır. Örneğin, S. aureus'un metisiline duyarlı suşlarına karşı, klaritromisin ve miyokamisin en etkilidir; biraz daha zayıf olanlar roksitromisin, azitromisin, eritromisin ve son olarak spiramisin ve josamisindir. Eritromisine dirençli S. aureus (MİK>2 mg/ml) ile ilgili olarak, josamisin en iyi in vitro aktiviteyi gösterir. Makrolidler, S. aureus'un metisiline dirençli suşlarının suşlarına karşı etkisizdir.

Tüm makrolidler karşılaştırılabilir antipnömokok aktivitesine sahiptir, ancak dirençli S. pneumoniae'ye (MLSB fenotipi) karşı yalnızca ketolidler başarıyla kullanılabilir. Mikrobiyolojik ve klinik açıdan M- ve iMLSB-fenotiplerinin varlığı, 16 üyeli makrolidlerin avantajını belirler.

Klaritromisin, in vitro olarak C. pneumoniae, L. pneumophila, H. pylori ve atipik mikobakterilere karşı diğer makrolidlerden daha aktiftir; azitromisin - M. pneumoniae, L. pneumophila, H. influenzae'ye karşı. Azitromisinin bir özelliği de Enterobacteriaceae familyasının üyelerine (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Aeromonas spp.) ve spiramisin, klaritromisin, azitromisin ve roksitromisin -di Tozixoplasma'ya karşı orta düzeyde (klinik olarak önemsiz) bir aktivitedir.

Modern yarı sentetik makrolidler (azitromisin, klaritromisin, roksitromisin, Rusya'da kayıtlı) ultra geniş bir etki yelpazesi ile karakterize edilir: çoğu gram-pozitif mikroorganizmaya, birçok gram-negatif bakteriye, "atipik" hücre içi patojenlere karşı aktiftirler. solunum yolu enfeksiyonları; etki spektrumları ayrıca atipik mikobakterileri, bir dizi tehlikeli patojeni içerir. bulaşıcı hastalıklar(Rickettsia, Brucella, Borrelia) ve bazı protozoalar. Sadece spektrumun genişliğinde ve antibakteriyel aktivite derecesinde değil, aynı zamanda birçok patojen üzerinde bakterisidal etkide de doğal makrolidlerden üstündürler.

Ketolid grubunun bir temsilcisi olan telitromisin (bazı Avrupa ülkelerinde kullanılır), aktivite spektrumu bakımından diğer makrolidlere benzer, ancak penisilinlere ve makrolidlere dirençli S. pneumoniae suşları dahil olmak üzere gram pozitif mikroorganizmalara karşı daha aktiftir.

• duyarlı			sürdürülebilir		son derece dayanıklı
  oldukça hassas	duyarlı	zayıf duyarlı
  Gram pozitif
  	C. difteri	E. dışkı		MRSA¹
  	S. agalactiae			E. faecium
  	S. aureus MS
  	S. pneumoniae²	S. pneumoniae³
  	S. pyogenes
  	S. viridans
  gram negatif
  C. pnömoni	B. burgdorferi	B. antrasis	M. hominis 4	Aeromonas spp.
  C. trachomatis	c. jejuni	Bacteroides spp.		E. koli 5
  Legionella spp.	G. vajinalis	C. perfringes		P. aeruginosa
  M. nezle	H. ducrei	H. grip		Salmonella spp. 5
  M. pnömoni	H. pilori	Peptostreptokok		Shigella spp. 5
  B. boğmaca
  	gonore
  	T. gondii
  	T. pallidum
  	U. urealyticum
  mikobakteri 6
  	M. avium			M. tüberküloz
  	M. chelonae
  	M. hücre içi
  	M. cüzzam

  
  ¹ - MRSA enfeksiyonunda glikopeptit ve linkozamid kullanma ihtiyacı nedeniyle klinik önemi olmayan ketolidlerin olası aktivitesi;
  ² - Penisiline duyarlı;
  ³ - Penisiline dayanıklı; makrolidlere duyarlılık değişkendir, telitromisinin en iyi aktivitesi;
  4 - In vitro olarak josamisin duyarlılığı;
  5 - Azitromisin, E. coli'ye karşı aktiftir, ancak diğer ilaç sınıflarını kullanma ihtiyacı nedeniyle bunun önemli bir klinik önemi yoktur;
  6 - Klaritromisin, azitromisin, roksitromisin, eritromisin.

Makrolidler için, antimikrobiyal etkiye ek olarak, bir anti-enflamatuar etki şeklinde ifade edilen bakteriyel olmayan aktivite karakteristiktir. Fagositler ile etkileşim klinik öneme sahiptir, bunun sonucunda kısa bir tedavi süreci ile artar ve daha sonra ilacın sürekli kullanımı ile serbest radikal oksidasyonunun aktivitesi ve proinflamatuar sitokinlerin salınımı azalır, kemotaksis, fagositoz ve öldürme aktive olur. Membran stabilize edici aktivite, mukosiliyer klirens üzerinde olumlu bir etki ve mukus sekresyonunda bir azalma gösterilmiştir.

• Makrolidlerin kullanımı için endikasyonlar şunlardır:

  • Kronik bronşit/kronik obstrüktif akciğer hastalığının alevlenmesi.
  • Mide ve duodenum hastalıkları (Helicobacter pylori ile ilişkili) - ülser, gastrit.
  • Cinsel yolla bulaşan enfeksiyonlar.
  • Pelvik organların enfeksiyonları.
  • Stafilokok veya streptokokların neden olduğu komplike olmayan cilt ve yumuşak doku enfeksiyonları.
  • Hamile kadınların ve yenidoğanların toksoplazmozu.
  • HIV ile enfekte kişilerde atipik mikobakteriyoz.
  • Oftalmik enfeksiyonlar, trahom.
  • Akut streptokok tonsillofarenjit.
  • Akut otitis media (H.influenzae enfeksiyonu ile ilişkili değildir).
  • Akut sinüzit.
  • periodontal enfeksiyonlar.
  • Cüzzam.
  • Şigelloz, kampilobakteriyoz (gezgin ishali).
  • Tümör hücrelerinin antimetabolitlere karşı direncinin üstesinden gelmek.

  Makrolidlerin kullanımına ilişkin endikasyonlar, aktivite spektrumu, farmakokinetik özellikler, tolere edilebilirlik ve bazı durumlarda anti-inflamatuar etki ile belirlenir.

  Hücre içi birikim, bir bakteri hücresinin sitoplazmasındaki gelişim döngüsünden geçen patojenlerin neden olduğu enfeksiyonlarda kullanılmalarını sağlar.

  Enflamasyonun odağında yüksek konsantrasyonlar oluşturması nedeniyle makrolidler, üst ve alt solunum yolu enfeksiyonlarının, pelvik organların, deri ve yumuşak dokuların, H. pylori ile ilişkili patolojinin (kronik gastrit - pangastrit veya antral, peptik ülser).

  Şu anda, eritromisin oral formunun öngörülemeyen biyoyararlanımı ve zayıf tolere edilebilirliği, hamile ve emziren kadınlarda C. trachomatis'in neden olduğu ürogenital enfeksiyonların, yenidoğanlarda konjonktivitin yanı sıra difteri, boğmaca, listeriosis ve eritrazma tedavisinde kullanımını sınırlandırmaktadır. . Penisilin intoleransı durumunda gonore ve sifiliz tedavisinde eritromisin kullanılabilir. Lejyonelloz tedavisinde eritromisinin intravenöz uygulaması haklıdır ve β-laktamlarla kombinasyon halinde, ciddi toplum kökenli pnömoni için ampirik tedavi olarak kullanılır. Klaritromisin, azitromisin, şiddetli olmayan toplum kökenli pnömoni tedavisinde tercih edilen ilaçlar olarak kabul edilir.

  Makrolidler, cilt ve yumuşak dokuların komplike olmayan kokal enfeksiyonlarının tedavisinde yedek ilaçlardır. akut sinüzit, akut otitis media (H.influenzae'nin neden olduğu otitis media hariç) ve etkinliği amoksisilin ile karşılaştırılabilir olan streptokokal tonsillofarenjit. Bununla birlikte, makrolidlerin kullanımındaki artışın neden olduğu S. aureus ve S. pyogenes dahil olmak üzere patojenlerin direncindeki artış, atanmalarının yalnızca penisiline karşı toleranssızlık vakalarıyla sınırlandırılmasını gerektirir.

  Klaritromisin, mide ve duodenumun H.pilory ile ilişkili patolojisinin tedavisinde tercih edilen ilaçtır. Yüksek dozlarda karşılaştırılabilir bakteriyolojik etkinlik gösteren diğer makrolidlerin rolünün açıklığa kavuşturulması gerekmektedir.

  Son zamanlarda, klaritromisin, HIV ile enfekte kişilerde Mycobacterium avium kompleksi (MAC) ile yayılan enfeksiyonların kombinasyon tedavisinde de anahtar bir ajan olarak kullanılmıştır.

  Makrolidler, florokinolonlarla birlikte, C. trachomatis, N. gonorrhoeae, M. hominis ve Ureaplasma urealyticum'un neden olduğu pelvik organ ve ürogenital sistem hastalıklarının tedavisinde yaygın olarak kullanılmaktadır.

  Spiramysinin farmakokinetiği ve güvenlik profili, kullanımı için spesifik endikasyonları da belirler. İlaç, periodontal enfeksiyonlar ve diş eti iltihabı için kullanılabilir, hamile kadınlarda ve yenidoğanlarda toksoplazmoz (T. gondii) tedavisinde tercih edilen ilaçtır.

  Makrolidler enfeksiyonları önlemek için kullanılabilir:

  • Eritromisin, aşağıdaki klinik durumlarda profilaktik olarak kullanılır:
    • Kolorektal cerrahiden (enterik formlar) önce bağırsağın seçici dekontaminasyonu.
    • Corynebacterium diphtheriae taşıyıcılarının sanitasyonu.
  • roksitromisin:
    • Penisilin intoleransı olan risk gruplarında bakteriyel endokarditin önlenmesi.
  • Profilaktik amaçlar için azitromisin aşağıdaki durumlarda kullanılır:
    • Organize gruplarda (askeri personel) toplum kökenli pnömoni salgınlarını önlemek.
    • Endemik odaklarda Plasmodium falciparum ve P. vivax'ın neden olduğu sıtmanın önlenmesi için.
    • N.meningitidis taşıyıcılarını sterilize etmek için.
  • Klaritromisin, roksitromisin, azitromisin, AIDS hastalarında uzun süreli MAC enfeksiyonlarının önlenmesinde, CD4 + lenfosit seviyesinde belirgin bir azalmanın yanı sıra serebral toksoplazmozun önlenmesinde etkilidir.
  • Spiramisin. Spiramisin kullanımı için endikasyonlar şunlardır:
    • T. gondii ile fetal enfeksiyon riski.
    • Meningokokal menenjitli hastalarla temas halinde olan kişilerde korunma (penisilinlere karşı toleranssız).
  • Makrolidlerin (azitromisin, eritromisin, klaritromisin) kullanımı Hastalık Kontrol ve Önleme Merkezi'nin (ABD, 2005) tavsiyelerine göre, özellikle gebeliğin üçüncü trimesterindeki kadınlar ve temaslı kişilerde boğmacanın önlenmesi için uygulanmaktadır. çocuklar

• Makrolidlerin diğer ilaçlarla kullanımının sınırlandırılmasının temel nedeni, karaciğer ve enterositlerdeki sitokrom P-450 (CYP3A4) sistemi ile etkileşimleridir.

  Biyotransformasyon sürecinde, 14-mer makrolid antibiyotikler, sitokrom P-450'ye bağlanan ve onunla inaktif kompleksler oluşturan nitrosoalkan formlarına dönüşebilir. Böylece, makrolidler başkalarının karaciğerindeki metabolizmayı inhibe edebilir. ilaçlar, kandaki konsantrasyonlarını arttırmak ve sadece terapötik etkileri değil, aynı zamanda toksisite riskini de arttırmak.

  en yaygın ilaç etkileşimleri dar bir terapötik enleme sahip olan ve CYP3A4'ün katılımıyla metabolize edilen ilaçlarla (karbamazepin, siklosporin, terfenadin, astemizol, sisaprid ve teofilin). Hepatotoksisite riskinin artması veya ventriküler aritmilerin gelişmesiyle QT aralığının uzaması nedeniyle bu tür kombinasyonlardan kaçınılması tercih edilir. Eritromisin veya klaritromisinin terfenadin, astemizol veya sisaprid ile kombinasyonu ölümcül kardiyak aritmilere neden olabilir.

  Eritromisin lovastatin ile kombine edildiğinde şiddetli miyopati ve rabdomiyoliz vakaları kaydedilmiştir.

  Makrolidler, digoksini inaktive eden kolonik mikroflorayı (Eubacterium lentum) baskılayarak digoksinin oral biyoyararlanımını artırabilir.

  Bazı makrolidlerin, özellikle azitromisin'in gastrointestinal sistemden absorpsiyonu, magnezyum ve alüminyum içeren antasitler tarafından bozulabilir.

  Makrolidlerin diğer antibiyotiklerle kombinasyonu sinerjistik veya aditif etki sağlayabilir. Beta-laktamlar, rifampisin ile bakterisidal makrolid dozlarının kombinasyonu, şiddetli ampirik tedavide mümkündür. toplum kökenli pnömoni ve beta-laktamların etkisiz olduğu atipik patojenler üzerinde hareket etmesi amaçlanmıştır.
  Makrolidlerin linkozamidler ve kloramfenikol ile kombinasyonu, antimikrobiyal etki mekanizmasının kimliği nedeniyle mantıksızdır.
  Penisilinin ani bir bakterisidal etkisinin gerekli olduğu durumlarda (menenjit, sepsis), eritromisinin penisilin ile yarışmalı uygulamasından kaçınılmalıdır. Mycobacterium spp. için klaritromisin ile birlikte kullanılan rifampisin. ve Legionella spp., metabolizmayı hızlandırır ve ikincisinin serum konsantrasyonunu önemli ölçüde düşürür.

  Makrolidlerin kombine kullanımı aşağıdakilerle mümkündür:

  • Beta laktamlar.
  • Florokinolonlar.
  • Aminoglikozitler.
  • Rifampisin.
  İstenmeyen kombinasyonlar:
  • Linkozamidler ve kloramfenikol.
  Artan serum konsantrasyonu, toksik etki olasılığı (16 üyeli makrolidler hariç):
  • Ksantinler (diffilin hariç).
  • Dolaylı antikoagülanlar.

  • Etkileşen ilaç	makrolid	Etkileşim sonucu
    varfarin		Artan hipoprotrombinemi.
    Terfenadin, Astemizol	Eritromisin, Klaritromisin	Kandaki antihistaminik konsantrasyonunda artış, kinidin benzeri etki, yüksek ventriküler aritmi riski
    teofilin	Eritromisin, Roksitromisin, Klaritromisin	Kandaki teofilin konsantrasyonunda% 10 - 25 oranında bir artış, merkezi sinir sistemi ve gastrointestinal sistem üzerindeki toksik etkide bir artış
    Triazolam, Midazolam	Eritromisin, Roksitromisin,	Kandaki benzodiazepin konsantrasyonunda bir artış, artan sedasyon
    disopiramid	eritromisin	Kandaki disopiramid konsantrasyonunda bir artış
    Ergot alkaloidleri	eritromisin	Kandaki ergot alkaloidlerinin konsantrasyonunda bir artış, olası iskemi ve ekstremitelerin kangreni ile belirgin bir periferik damar spazmı
    metilprednizolon	eritromisin	Metilprednizolonun AUC'sinde artış, etkisinin uzaması mümkündür

    HAN	Lekform LS	F (içeri), %	T ½ , h *	Dozaj rejimi	İlaçların özellikleri
    eritromisin	Sekme. 0.1 gr; 0.2 gr; 0,25 gr ve 0,5 gr Büyükanne. süspansiyon için 0.125 gr/5 mi; 0,2 g/5 mi; 0,4 gr/5 ml Mumlar, 0,05 gr ve 0,1 gr (çocuklar için) Süspansiyon d / yutma 0.125 gr/5 mi; 0,25 gr/5 ml Dan beri. d/in. 0.05 gr; 0.1 gr; Şişe başına 0.2 gr.	30-65	1,5-2,5	İçeride (yemeklerden 1 saat önce) Yetişkinler: Her 6 saatte bir 0.25-0.5 g; streptokokal tonsillofarenjit ile - her 8-12 saatte bir 0.25 g; romatizmanın önlenmesi için - her 12 saatte bir 0.25 g Çocuklar: 1 aya kadar 1 , 1 aydan büyük: 40-50 mg/kg/gün 3-4 dozda (rektal olarak kullanılabilir) I/V Yetişkinler: Her 6 saatte bir 0.5-1.0 g Çocuklar: 30 mg/kg/gün 2-4 enjeksiyonda İntravenöz uygulamadan önce, tek bir doz en az 250 ml %0,9 sodyum klorür çözeltisi ile seyreltilerek uygulanır. 45-60 dakika içinde	Gıda, oral biyoyararlanımı önemli ölçüde azaltır. Gastrointestinal sistemden advers reaksiyonların sık gelişimi. Diğer ilaçlarla (teofilin, karbamazepin, terfenadin, sisaprid, disopiramid, siklosporin vb.) klinik olarak anlamlı etkileşim. Hamilelik ve emzirme döneminde kullanılabilir
    klaritromisin	Sekme. 0,25 gr ve 0,5 gr Sekme. yavaşlatmak vysv. 0,5 gr Dan beri. süspansiyon için 0.125 g/5 ml Gözenek. d/in. 0,5 g flakonda.	50-55	3-7	Yetişkinler: Her 12 saatte bir 0.25-0.5 g; endokarditin önlenmesi için - işlemden 1 saat önce 0,5 g 6 aydan büyük çocuklar: 2 bölünmüş dozda 15 mg/kg/gün; endokarditin önlenmesi için - işlemden 1 saat önce 15 mg / kg I/V Yetişkinler: Her 12 saatte bir 0,5 g İntravenöz uygulamadan önce, 45-60 dakika boyunca uygulanan en az 250 ml% 0.9 sodyum klorür çözeltisi ile tek bir doz seyreltilir.	Eritromisinden farklılıklar: - H.pylori ve atipik mikobakterilere karşı daha yüksek aktivite; - daha iyi oral biyoyararlanım; - aktif bir metabolitin varlığı; - böbrek yetmezliği ile T ½'de bir artış mümkündür; - 6 aylıktan küçük çocuklarda, hamilelik ve emzirme döneminde uygulanmaz.
    roksitromisin	Sekme. 0.05 gr; 0.1 gr; 0.15 gr; 0,3 gr	50	10-12	İçeride (yemeklerden 1 saat önce) Yetişkinler: 1 veya 2 bölünmüş dozda 0.3 g/gün Çocuklar: 2 bölünmüş dozda 5-8 mg/kg/gün	Eritromisinden farklılıklar: - daha yüksek biyoyararlanım; - kan ve dokularda daha yüksek konsantrasyonlar; - gıda emilimi etkilemez; - şiddetli böbrek yetmezliğinde T ½'de bir artış mümkündür; - daha iyi tolere edilir;
    azitromisin	Kapaklar. 0,25 g Tab. 0.125 gr; 0,5 gr Dan beri. süspansiyon için 0.2 g/5 ml flakonda. 15 ml ve 30 ml; 0,1 g/5 ml flakonda. 20 ml Şurup 100 mg/5 ml; 200 mg/5 ml	37	35-55	İçeride (yemeklerden 1 saat önce) Yetişkinler: 3 gün boyunca 0,5 g / gün veya 1. gün 0,5 g, 2-5. günlerde 0,25 g, tek doz; akut klamidyal üretrit ve servisit ile - bir kez 1.0 g Çocuklar: 3 gün boyunca 10 mg / kg / gün veya 1. gün - 10 mg / kg, 2-5 gün - 5 mg / kg, tek dozda; akut otitis media ile - 30 mg / kg için bir veya 10 mg/kg/gün 3 gün	Eritromisinden farklılıklar: - H.influenzae'ye karşı daha aktif; - bazı enterobakterilere etki eder; - biyoyararlanım gıda alımına daha az bağlıdır, ancak tercihen aç karnına alınır; - dokulardaki makrolidler arasında en yüksek konsantrasyonlar, ancak kanda düşüktür; - daha iyi tolere edilir; - günde 1 kez alınır; - kısa kurslar (3-5 gün) mümkündür; - Çocuklarda akut ürogenital klamidya ve akut otitis mediada bir kez kullanılabilir
    Spiramisin	Sekme. 1,5 milyon IU ve 3 milyon IU Büyükanne. süspansiyon için 1,5 milyon IU; 375 bin IU; Pakette 750 bin IU. Dan beri. hayat. d/in. 1,5 milyon IU	10-60	6-12	İçeride (gıda alımından bağımsız olarak) Yetişkinler: 2-3 bölünmüş dozda 6-9 milyon IU/gün Çocuklar: 10 kg'a kadar vücut ağırlığı - 2-4 paket. 2 bölünmüş dozda günde 375 bin IU; 10-20 kg - 2-4 torba 2 bölünmüş dozda günde 750 bin IU; 2 bölünmüş dozda 20 kg'dan fazla - 1.5 milyon IU / 10 kg / gün I/V Yetişkinler: 3 dozda 4.5-9 milyon IU/gün İntravenöz uygulamadan önce tek doz 4 ml enjeksiyonluk suda çözülür ve ardından 100 ml %5'lik glukoz çözeltisi eklenir; takdim etmek 1 saat içinde	Eritromisinden farklılıklar: - 14 ve 15 üyeli makrolidlere dirençli bazı streptokoklara karşı aktif; - dokularda daha yüksek konsantrasyonlar oluşturur; - daha iyi tolere edilir; - klinik olarak anlamlı ilaç etkileşimleri belirlenmemiştir; - toksoplazmoz ve kriptosporidiyoz için kullanılır; - çocuklara sadece içeride reçete edilir;
    josamisin	Sekme. 0.5g Süspansiyon 0.15g/5ml flakonda. Şişe başına 100ml ve 0.3g/5ml. 100 ml	ND	1,5-2,5	içeri Yetişkinler: 8 saatte bir 0,5 g Hamile kadınlarda klamidya için - 7 gün boyunca her 8 saatte bir 0.75 mg Çocuklar: 3 bölünmüş dozda 30-50 mg/kg/gün	Eritromisinden farklılıklar: - eritromisine dirençli bazı streptokok ve stafilokok suşlarına karşı aktif; - gıda biyoyararlanımı etkilemez; - daha iyi tolere edilir; - ilaç etkileşimleri daha az olasıdır; - emzirirken geçerli değildir
    midekamisin	Sekme. 0,4 gr	ND	1,0-1,5	İçeride (yemeklerden 1 saat önce) 12 yaşından büyük yetişkinler ve çocuklar: 8 saatte bir 0.4 g	Eritromisinden farklılıklar: - biyoyararlanım yiyeceğe daha az bağlıdır, ancak yemeklerden 1 saat önce alınması tavsiye edilir; - dokularda daha yüksek konsantrasyonlar; - daha iyi tolere edilir; - ilaç etkileşimleri daha az olasıdır; - hamilelik ve emzirme döneminde geçerli değildir
    midekamisin asetat	Dan beri. süspansiyon için d / yutma 0.175g / 5ml bir şişede. 115 ml	ND	1,0-1,5	İçeride (yemeklerden 1 saat önce) 12 yaşından küçük çocuklar: 2-3 dozda 30-50 mg/kg/gün	Midecamycin'den farklılıklar: - in vitro daha aktif; - gastrointestinal sistemde daha iyi emilir; - kan ve dokularda daha yüksek konsantrasyonlar oluşturur

    * Normal böbrek fonksiyonu ile
    ND - veri yok
    Çocuklar: 1 aya kadar 1
    Eritromisin ağızdan alınır. Tek doz (mg / kg) / uygulama arasındaki aralıklar:
    Vücut ağırlığı Vücut ağırlığı 1,2-2 kg, 0-7 gün - 10/12 saat, > 7 gün - 10/8 saat
    Vücut ağırlığı > 2 kg, 0-7 gün - 10/12 saat, > 7 gün - 10/8 saat.

İçerik

Yapısı 14 veya 16 üyeli bir makrosiklik lakton halkasına dayanan bir ilaç grubuna makrolid antibiyotikler denir. Doğal kökenli poliketidlere aittirler. Kullanımları, zararlı bakterilerin büyümesini ve gelişmesini durdurmaya yardımcı olur.

Makrolid grubu azalidleri (15-mer maddeleri) ve ketolidleri (14-mer ilaçları), nominal olarak immünosupresan takrolimus (23-mer) bunlara aittir. İlaçların antimikrobiyal etkisi, mikrobiyal hücrenin ribozomları üzerindeki protein sentezinin ihlali ile ilişkilidir. Terapötik ilaç dozları bakteriyostatik bir etkiye sahiptir, yüksek konsantrasyonlarda boğmaca, difteri, pnömokok patojenleri üzerinde bakterisit etki gösterirler.

Makrolidler gram pozitif koklara karşı etkilidir, immünomodülatör ve antienflamatuar aktiviteye sahiptir.

Alındıklarında hematotoksisite, nefrotoksisite, kondro ve artropatilerin gelişimi, ışığa duyarlılık yoktur. İlaç kullanımı anafilaktik reaksiyonlara, şiddetli alerjilere, ishale yol açmaz.

Makrolidler, dokulardaki yüksek konsantrasyonlar (kan plazmasından daha yüksek), beta-laktamlarla çapraz alerjinin olmaması ile ayırt edilir. Streptokoklar, mikoplazmalar, stafilokoklar, klamidya, lejyonella, kapmilobakteriler üzerinde etkilidirler. Enterobakteriler, Pseudomonas, Acinetobacteria araçlara dirençlidir. Antibiyotik kullanımı için endikasyonlar şunlardır:

• tonsillofarenjit, akut sinüzit;
• kronik bronşit alevlenmesi, toplum kökenli atipik pnömoni;
• boğmaca;
• klamidya, sifiliz;
• periodontitis, periostitis.

Makrolidler ciddi karaciğer hastalığında dikkatli kullanılır. Kullanımlarına kontrendikasyonlar, bileşimin bileşenlerine, hamilelik, emzirmeye karşı hoşgörüsüzlüktür. Mümkün yan etkiler talimatlarda belirtilmiştir:

• hepatit, sarılık;
• ateş, genel halsizlik;
• işitme bozukluğu;
• tromboflebit, flebit;
• alerjiler, döküntü, kurdeşen.

sınıflandırma

Bir dizi makrolidin antibiyotikleri, hazırlama yöntemine göre doğal ve sentetik, kimyasal yapıya göre 14, 15 ve 16 üyeli, nesillere göre birinci, ikinci ve üçüncü olarak ayrılır. eylem süresi hızlı ve uzun vadeli. Ana sınıflandırma:

makrolid antibiyotikler

Makrolid grubunun antimikrobiyalleri, tabletler, kapsüller, oral süspansiyonlar, parenteral çözeltiler ile temsil edilir. Oral formlar hafif hastalık, intravenöz ve intramüsküler - şiddetli veya hap almanın imkansız olduğu durumlarda kullanılır.

Birinci nesil

Birinci nesil makrolidler, monoterapide sınırlıdır, çünkü onlara mikrobiyal direnç hızla gelişir. İlaçlar aside dirençlidir, ağızdan alınır ve geniş bir uygulama yelpazesi için tetrasiklinlerle birleştirilir. Araçlar hızla kandaki maksimum konsantrasyona ulaşır, 6 saate kadar etki eder, dokulara iyi nüfuz eder, dışkı ve safra ile atılır. Grup temsilcileri:

İkinci

İkinci neslin makrolidleri, enterobakteriler, influenza basili, psödomonadlar, anaeroblarla ilgili olarak daha yüksek oranda aktiftir. Asit hidrolizine karşı dirençlidirler, midede daha iyi emilirler ve uzun süre etki ederler. Uzatılmış yarı ömürleri, ilaçların günde 1-2 kez kullanılmasına izin verir. Grup temsilcileri:

Üçüncü

En yeni neslin makrolidleri iyi tolere edilir, onlara karşı direnç çok yavaş gelişir, daha iyi emilirler. Mikrobiyal hücrelerin protein sentezini inhibe ederek bakteriyostaza yol açarlar. İlaçlar dokulara, özellikle kemik dokularına iyi nüfuz eder, böbrekler tarafından safra ile atılır ve 12 saate kadar sürer. Grup temsilcileri:

Çocuklar için makrolidler

Makrolid grubunun antibiyotikleri, beta-laktam ilaçlarına karşı toleranssız atipik solunum yolu enfeksiyonlarının (bronşit, mikoplazmaların neden olduğu pnömoni, klamidya) ilk tedavisi için çocuklarda kullanılır. Beş yaşın altındaki çocuklarda bronşit, bademcik iltihabı ve farenjit tedavisinde ilaçlar kullanılır. Çocuklara otitis, tonsillofarenjit, difteri, boğmaca için oral veya parenteral ilaç formları verilebilir. Pediatride kullanım için grubun popüler araçları:

• klaritromisin;
• roksimitrosin;
• Azitromisin;
• Spiramisin;
• Josamisin.

Video

Metinde bir hata mı buldunuz?
Seçin, Ctrl + Enter tuşlarına basın, düzeltelim!

Tıbbi terimler, dar kavramlara aşina olmayan genel nüfus için genellikle anlaşılmazdır. İlacın veya ilaç grubunun adı hastaya hiçbir şey söylemediğinden, uzman olmayan birinin doktorun ne yazdığını anlaması zor olabilir. "Makrolidler" kelimesinin arkasına gizlenmiş olan, bu gruba hangi ilaçların dahil olduğu ve ne için oldukları - tüm bunlar makalede.

makrolidler nelerdir

Makrolidler bir grup antibiyotiktir. Onlar en yeni nesil ilaçlardır.

Makrolidlerin kimyasal yapısı:

• Temel, makrosiklik bir 14 veya 16 üyeli lakton halkasıdır. Halkanın üyeleri, halkalarında belirli bir grup element (-C(O)O-) içeren hidroksi asitlerin siklik esterleri olan laktonlardır.
• Yapının omurgasına birkaç (belki bir) karbonhidrat kalıntısı eklenir.

sınıflandırma

Makrolidler kökenlerine göre 3 gruba ayrılır:

• doğal(elde edilen Çeşitli türler bakteri Streptomyces - toprakta ve deniz suyu katmanlarında yaşayan canlı mikroorganizmalar);
• yarı sentetik(doğal makrolidlerden türevler);
• azalidler(9 ila 10 karbon atomu arasında bir nitrojen atomunun eklenmesiyle elde edilen 15 üyeli makrolidler).

uyuşturucu listesi

Makrolid grubuna dahil olan ilaçların listesi geniştir. Aşağıda bir açıklama var mevcut ilaçlar bu gruptan.

azitromisin

azalid sınıfının ilk ilaç temsilcisi. Aktif madde: azitromisin. Serbest bırakma formu: tabletler, kapsüller, süspansiyon için toz.

Kullanım endikasyonları: KBB organları ile ilişkili birçok hastalık (bronşit, bademcik iltihabı, farenjit, sinüzit ve diğerleri), cilt ve yumuşak doku enfeksiyonları (beshiha, bulaşıcı dermatit), servisit veya üretrit, komplikasyonsuz ortaya çıkar, Ilk aşamalar borreliosis, kızıl hastalığı, Helicobacter pylori bakterisinin neden olduğu gastrointestinal sistem ve duodenum hastalıkları.

Kontrendikasyonlar: tüm salıverme biçimleri için: azitromisine veya diğer bileşenlere karşı toleranssızlık ve ayrıca ciddi karaciğer ve böbrek hastalığı. 45 kilograma kadar olan çocuklar için tabletler ve kapsüller kullanılmamalıdır, süspansiyon - 5 kilograma kadar çocuklar için.

Yan etkiler: görme ve işitme bozukluğu, ishal, mide bulantısı, kusma. Daha az sıklıkta kalp ritmi sorunları alerjik reaksiyonlar ve merkezi sinir sisteminin bozulması.

Analoglar: Azivok, Azitral, Zitrolid, Hemomycin, Sumaklid 1000 ve diğerleri.

josamisin

Bir antibiyotiğin adı aynı zamanda etken maddesinin adıdır. Aslında, sadece aktif bileşenden oluşan bir tozdur. Kullanım endikasyonları: diş enfeksiyonları, üst solunum yolu hastalıkları (atipik bir patojenin neden olduğu bademcik iltihabı dahil), solunum yolu hastalıkları, erizipel ve kızıl (penisilin kullanılamıyorsa), oftalmik iltihaplar, şarbon, frengi, prostatit, üretrit, furunküloz , bel soğukluğu.

Kontrendikasyonlar: ciddi karaciğer hasarı, ilaca alerji.

Yan etkiler: gastrointestinal sistem bozuklukları, dilde plak, sarılık, genel halsizlik, alerji, ayak şişmesi, kandidiyaz ve diğerleri.

Analoglar: Vilprafen ve Vilprafen Solutab.

klaritromisin

Çok çeşitli aktivitelere sahip makrolid. Serbest bırakma formu: kapsüller, tabletler. Aktif madde: klaritromisin. Endikasyonları: mikobakteriyel enfeksiyonlar, KBB organları ve üst ve alt solunum yollarının hastalıkları (bulaşıcı), derinin bulaşıcı hastalıkları.

Kontrendikasyonlar: Gebeliğin üç aylık dönemi ve dönemi Emzirme, ilaca alerji, Terfenadin, Pimozid ve Cisaprid ile eşzamanlı kullanım.

Yan etkiler: merkezi sinir sistemi bozuklukları (baş dönmesi, panik durumları, el titremeleri), gastrointestinal sistem bozuklukları, alerjik belirtiler, duyu organlarının işleyişinde bozukluklar (görme veya işitme bozukluğu), mikroorganizmaların aktif maddeye karşı direnç görünümü.

Analoglar: Arvicin, Claxide, Klacid ve diğerleri.

midekamisin

Doğal makrolidlere aittir. Aktif madde: midekamisin. Serbest bırakma formu: tabletler, toz. karşılık gelen farmakolojik ilaç Macropen denir.

Bulaşıcı hastalıklarda, penisilin almanın mümkün olmadığı durumlarda, boğmaca, lejyoner hastalığı, orta kulak iltihabı, enterit, kızıl, difteri, trahom, zatürre tedavisinde endikedir.

Kontrendikasyonlar: ilaca alerjisi, şiddetli böbrek ve karaciğer hastalığı.

Yan etkiler: karında ağırlık, alerji, iştahsızlık, artan bilirubin ve karaciğer enzimleri seviyeleri.

oleandomisin

Süspansiyonların hazırlanması için bir toz şeklinde üretilmiştir. Buna dayanarak, kapsüller ve tabletler üretilir. Kullanım endikasyonları: akciğer apsesi, zatürree, plörezi, otitis media, tonsillit, boğmaca, trahom, difteri, endokardit, menenjit, sepsis, enterokolit, osteomiyelit, bel soğukluğu, furunküloz.

Kontrendikasyonlar: alerji, hamilelik, karaciğer yetmezliği, sarılık öyküsü olan hastalara da önerilmez.

Yan etkiler: ishal, kusma, kaşıntı, bulantı, karaciğer yetmezliği, alerji.

Oleandomisin bazında üretilen müstahzarlar: Oletetrin, Oleandomisin fosfat.

roksitromisin

Yarı sentetik makrolid. Tablet şeklinde üretilmiştir. Aktif madde: roksitromisin. Endikasyonları: KBB organlarının bakteriyel lezyonları, bulaşıcı hastalıklarüst ve alt solunum yolları, deri, genitoüriner sistem (bel soğukluğu, üretrit, servisit, endometrit hariç), iskelet sistemi.

Kontrendikasyonlar: Dihidroergotamin ve Ergotamin ile eşzamanlı kullanım, hamilelik ve emzirme, 12 yaşına kadar, ilaca alerji.

Yan etkiler: tat değişiklikleri, gastrointestinal bozukluklar, pankreatit, vajinal veya oral kandidiyazis, hepatit (kolestatik veya akut hepatoselüler).

Analoglar: Rulid, Elroks, Esparoxy.

Spiramisin

Spiramycin bazlı bir ilaca Spiramycin-Vero denir. İntravenöz enjeksiyon için bir çözeltinin hazırlanması için tabletler ve özel bir sıvı (liyofilizat) şeklinde üretilmiştir. Endikasyonları: toksoplazmoz, romatizma, bronşit, üretrit, cilt enfeksiyonları, menenjit, romatizma, otitis media, sinüzit, bademcik iltihabı, cinsel yolla bulaşan hastalıklar, boğmaca ve difteri bakterilerinin taşınması.

Kontrendikasyonlar: emzirme dönemi, karaciğer yetmezliği, çocukluk, glukoz-6-fosfat dehidrojenaz eksikliği.

Yan etkiler: mide bulantısı, kusma, alerjik belirtiler, kolestatik hepatit, trombositopeni, geçici parestezi, akut hemoliz, ülseratif özofajit.

Analoglar: Rovamisin, Spiramycin Adipat, Spiramisar.

eritromisin

Doğal kökenli ilk izole makrolid. Serbest bırakma formu: tabletler, çözelti, merhem (göz dahil). Aktif madde: eritromisin. Kullanım endikasyonları: Penisiline alerjiler için yedek antibiyotik olarak kullanılır. Bakterilerin neden olduğu bulaşıcı hastalıkların tedavisi için reçete edilir (trahom, eritrasma, çocuklarda pnömoni, kolesistit, bademcik iltihabı, orta kulak iltihabı, akne vulgaris).

Kontrendikasyonlar: işitme kaybı, hamilelik, terdenasin ve astemizol almak, ilaca alerji. Alkol kesinlikle kontrendikedir.

Yan etkiler: karın ağrısı, pamukçuk ağız boşluğu), pankreatit, atriyal fibrilasyon, dysbacteriosis, kusma.

Analoglar: Altrocin-S, Eritromisin merhem.

Belirteçler

Makrolid grubundan müstahzarlar aşağıdakiler için reçete edilir:

• üst ve alt solunum yollarının bulaşıcı hastalıkları;
• cinsel yolla bulaşan enfeksiyonlar;
• akne;
• toksoplazmoz;
• compylobacter gastroenteriti;
• AIDS'li hastalarda mikobakteriyozun önlenmesi ve tedavisi;
• romatizma, boğmaca, endokardit önlenmesi;
• penisilin kullanmak mümkün olmadığında yedek antibiyotik olarak.

Hareket mekanizması

Makrolidler, mikrobun yapısını bozar, ribozomlara nüfuz eder ve üzerlerinde protein sentezini durdurur. Böylece, görünür antimikrobiyal etki ilaçlar.

Bazen bu gruptan maddeler bakteriyostatik bir etki gösterir, ancak çok sayıda olmaları nedeniyle boğmaca ve difteri patojenleri, pnömokoklar gibi organizmalarla ilgili olarak bakterisidal bir etki uygulanır.

Antibakteriyel etkiye ek olarak, makrolidler orta derecede bir anti-inflamatuar ve immünomodülatör etkiye sahiptir.

Uygulama yöntemleri

Spiramisin, josamisin ve klaritromisin, yemekle birlikte veya yemeksiz alınır. Kalan ilaçlar yemekten 2 saat sonra veya bir saat önce alınır. Dozaj ve uygulama sıklığı, spesifik hastalığa ve doktor reçetelerine bağlıdır. Çocuklara veya hamilelik sırasında makrolidler reçete edilirse buna özellikle dikkat edilmelidir. Kursun süresi de ilgili doktor tarafından belirlenir.

Eritromisin ağızdan alındığında yıkanır dolu bardak su. Oral uygulama için çözeltiler hazırlarken, ilaca ek açıklamada belirtilen oranlara ve tavsiyelere uymak önemlidir.

Merhemler, etkilenen alan üzerinde ince bir tabaka halinde harici olarak uygulanır. Enjeksiyonlar için makrolid çözeltileri hazırlanır ve sadece sağlık çalışanları. Çoğu ilaç reçeteli ilaçlar olduğu için hafife alınmamalıdır.

Kontrendikasyonlar

Makrolid grubundan kesinlikle tüm ilaçların 2 kontrendikasyonu vardır:

• ilacın bileşenlerine bireysel hoşgörüsüzlük;
• şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu.

Yan etkiler

Makrolidler, kullanım için güvenli bir ilaç grubu olarak kabul edilir.

Makrolidlerle uzun süreli tedavi ile aşağıdakiler mümkündür:

• karaciğer ihlalleri;
• alerjik reaksiyonlar;
• sık dışkılama;
• tat bozukluğu, kusma;
• torsades de pointes ventriküler taşikardi, kardiyak aritmi, uzun QT sendromu;
• nöropsikiyatrik bozukluklar.