Официални инструкции на Nexium. Медицински справочник geotar. Странични ефекти на Nexium

Лекарството, което инхибира протонната помпа е Nexium. Инструкциите за употреба предписват приема на таблетки от 10 mg, 20 mg и 40 mg, инжекции в ампули за инжекции при заболявания на стомашно-чревния тракт. Според гастроентеролозите това лекарство помага при лечението на язва и гастрит.

Форма на освобождаване и състав

Nexium се произвежда в следните лекарствени форми:

• Филмирани таблетки: двойно изпъкнали, продълговати, 10 mg на счупване - бели с жълти петна; 20 mg всеки - светло розово; 40 mg всеки - розов.
• Ентерично покрити гранули и пелети за перорална суспензия: могат да се намерят различни размери, бледожълти, кафеникави гранули (в тройни ламинирани сакове от 3042,7 mg, 28 сака в картонена кутия).
• Лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение: пресована маса с почти бял или бял цвят (по 5 ml в стъклени флакони, по 10 флакона).

Съставът на 1 таблетка включва: Активно вещество: езомепразол - 20 или 40 mg (под формата на магнезиев езомепразол трихидрат).

Съставът на 1 опаковка гранули и пелети включва: Активно вещество: езомепразол - 10 mg (под формата на езомепразол магнезиев трихидрат).

Съставът на 1 бутилка лиофилизат за приготвяне на инжекционен разтвор включва: Активно вещество: езомепразол - 40 mg (като езомепразол натрий).

Спомагателни компоненти: динатриев едетат дихидрат - 1,5 mg, натриев хидроксид - 0,2-1 mg.

фармакологичен ефект

Nexium е S-изомер на омепразол, който намалява секрецията на солна киселина в стомаха чрез инхибиране на протонната помпа в париеталните клетки на стомаха.

Езомепразол е слаба основа, която се превръща в активна формав силно киселинната среда на секреторните тубули на париеталните клетки на стомашната лигавица и инхибира протонната помпа - ензима H + / K + - ATPase, като същевременно инхибира както базалната, така и стимулираната секреция на солна киселина.

Показания за употреба

Какво помага на Nexium? Предписани са таблетки:

• патологична хиперсекреция на жлезите на стомаха;
• хора, които приемат продължително време НСПВС и лечение на заболявания, причинени от приема им;
• ерозивен рефлуксен езофагит, лечение и поддържащи грижи;
• стомашна язва и дванадесетопръстника(лечение и профилактика, в комбинация с други средства);
• идиопатична хиперсекреция;
• профилактика и лечение на кървене от пептична язва.

Разтвор за интрамускулно приложение се предписва, ако е невъзможно да се приеме таблетната форма на лекарството.

Показания за употребата на инжекции са:

• пептични язви, включително предотвратяване на кървене след ендоскопска хемостаза.
• гастроезофагеална рефлуксна болест.

Инструкции за употреба

Нексиум за възрастни и деца над 12 години

При гастроезофагеална рефлуксна болест Nexium се предписва за лечение на ерозивен рефлуксен езофагит в еднократна доза от 40 mg 1 път на ден в продължение на 4 седмици. Препоръчва се допълнителен 4-седмичен курс на лечение в случаите, когато след първия курс няма излекуване на езофагита или симптомите на заболяването продължават.

За дългосрочна поддържаща терапия на пациенти с излекуван ерозивен езофагит, за да се предотврати рецидив, лекарството се предписва 20 mg 1 път на ден.

За симптоматично лечение на гастроезофагеална рефлуксна болест без езофагит, лекарството се предписва в доза от 20 mg 1 път на ден. Ако след 4 седмици лечение симптомите не изчезнат, трябва да се извърши допълнителен преглед на пациента. След като симптомите бъдат елиминирани, можете да преминете към режима на приемане на лекарството "при необходимост", т.е. приемайте Nexium 20 mg 1 път на ден, ако се появят симптоми, докато не бъдат облекчени.

При пациенти, приемащи НСПВС и с риск от развитие на стомашна или дуоденална язва, не се препоръчва лечение на принципа "при необходимост".

възрастни

При стомашни и дуоденални язви като част от комбинирана терапия за ерадикация на Helicobacter pylori, както и за лечение на дуоденални язви, свързани с Helicobacter pylori, и за предотвратяване на рецидив на пептични язви, свързани с Helicobacter pylori при пациенти с пептична язва, Nexium се предписва в еднократна доза от 20 mg, амоксицилин - 1 g, кларитромицин - 500 mg. Всички лекарства се приемат 2 пъти на ден в продължение на 1 седмица.

За целите на дългосрочната киселинно-потискаща терапия при пациенти, които са имали кървене от пептична язва (след интравенозно приложение на антисекреторни лекарства, за предотвратяване на рецидив), Nexium се предписва в доза от 40 mg 1 път на ден в продължение на 4 седмици. след края на интравенозната терапия с антисекреторни лекарства.

Пациенти, приемащи нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) дълго време за заздравяване на стомашни язви, свързани с приема на НСПВС, Nexium се предписва в доза от 20 mg или 40 mg 1 път на ден. Продължителността на лечението е 4-8 седмици.

За профилактика на стомашни и дуоденални язви, свързани с употребата на НСПВС, Nexium се предписва в доза от 20 mg или 40 mg 1 път на ден.

При състояния, характеризиращи се с патологична хиперсекреция, вкл. Синдром на Zollinger-Ellison и идиопатична хиперсекреция, препоръчителната начална доза Nexium е 40 mg 2 пъти дневно. В бъдеще дозата се избира индивидуално, определя се продължителността на лечението клинична картиназаболявания. Има опит с употребата на лекарството в дози до 120 mg 2 пъти на ден.

Когато се предписва лекарството на пациенти с нарушена бъбречна функция, не се изисква коригиране на дозата. Лекарството се използва с повишено внимание при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност поради ограничения клиничен опит от употребата му при тази категория пациенти.

Когато се предписва Nexium на пациенти с чернодробна лека недостатъчностили средна степенне е необходима корекция на дозата по тежест. При пациенти с тежка чернодробна недостатъчност използваната доза не трябва да надвишава 20 mg на ден.

Пациентите в старческа възраст не се нуждаят от коригиране на режима на дозиране.

Таблетките трябва да се поглъщат цели с течност. Таблетките не трябва да се дъвчат или смачкват. За пациенти със затруднено преглъщане, можете да разтворите таблетката в половин чаша негазирана вода (не трябва да използвате други течности, тъй като защитната обвивка на микрогранулата може да се разтвори), разбъркайте, докато таблетката се разпадне и изпийте суспензията от микрогранули веднага или в рамките на 30 минути. След това отново напълнете чашата с вода до половината, разбъркайте останалата част и изпийте. Микрогранулите не трябва да се дъвчат или смачкват.

При пациенти, които не могат да преглъщат, таблетките трябва да се разтворят в негазирана вода и да се приложат през назогастрална сонда. Важно е избраните спринцовка и сонда да са подходящи за тази процедура.

Въвеждането на лекарството през назогастрална сонда

1. Поставете таблетката в спринцовка и напълнете спринцовката с 25 ml вода и приблизително 5 ml въздух. Някои сонди може да изискват разреждане от 50 ml пия водаза да се предотврати запушване на сондата с таблетни гранули.
2. Разклатете незабавно спринцовката за около 2 минути, за да разтворите таблетката.
3. Трябва да държите спринцовката с върха нагоре и да се уверите, че върхът не е запушен.
4. Поставете върха на спринцовката в сондата, като продължавате да я държите насочена нагоре.
5. Разклатете спринцовката и я обърнете с главата надолу. Незабавно инжектирайте 5-10 ml от разтвореното лекарство в сондата. След инжектиране върнете спринцовката в първоначалното й положение и разклатете (спринцовката трябва да се държи с върха нагоре, за да се избегне запушване на върха).
6. Обърнете спринцовката с главата надолу и инжектирайте още 5-10 ml от лекарството в сондата. Повторете тази операциядокато спринцовката се изпразни.
7. В случай на остатък от лекарството под формата на утайка в спринцовката, напълнете спринцовката с 25 ml вода и 5 ml въздух и повторете операциите, описани в параграф 5. За някои сонди 50 ml питейна вода може да са необходими за тази цел.

Противопоказания

Преди да започнете терапията, пациентите трябва внимателно да прочетат приложените инструкции. Нексиум таблетки е противопоказан в следните случаи:

• Индивидуална непоносимост към компонентите, включени в препарата.
• Бъбречна недостатъчност в тежка форма на курса.
• Наследствена непоносимост към фруктоза.
• Възраст на деца под 12 години поради липса на клиничен опит от употреба.

Странични ефекти

• Глюкозо-галактозна малабсорбция, наследствена непоносимост към фруктоза, захароза-изомалтазен дефицит (таблетки, гранули и пелети).
• Едновременна употреба с атазанавир и нелфинавир.
• Свръхчувствителност към компонентите на лекарството, както и към заместени бензимидазоли.

Според инструкциите Nexium трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност. В зависимост от лекарствената форма, Nexium е противопоказан при деца в следните случаи:

Хапчета

• възраст до 12 години - всички показания;

Гранули и пелети

• възраст до 1 година или телесно тегло под 10 kg - всички показания;
• възраст 1-11 години - всички показания, с изключение на ерозивен езофагит и симптоматично лечениегастроезофагеална рефлуксна болест;
• възраст 12-18 години - всички показания, с изключение на гастроезофагеална рефлуксна болест.

Лиофилизат за приготвяне на инжекционен разтвор

• възраст до 1 година - всички показания;
• възраст 1-18 години - всички показания с изключение на гастроезофагеална рефлуксна болест.

Бременните жени могат да предписват Nexium само след оценка на съотношението полза / риск за здравето на майката и плода. По време на кърмене за периода на терапията кърменепрепоръчва се прекъсване.

Деца, по време на бременност и кърмене

Лекарството се предписва по време на бременност, ако ползата за майката надвишава потенциалния риск за плода. Nexuim не се предписва по време на бременност. Лекарството не се предписва на деца под 1 година или с тегло до 10 kg.

специални инструкции

Когато се появят предупредителни знаци (под формата на значително внезапна загубателесно тегло, многократно повръщане, дисфагия, повръщане с кръв), както и при наличие на стомашна язва (или ако има съмнение за такава), е необходимо да се изключи наличието злокачествени новообразувания, тъй като употребата на Nexium може да доведе до изглаждане на симптомите, което ще забави диагнозата.

При продължително лечение (особено повече от една година) пациентите трябва да бъдат подложени на редовно медицинско наблюдение. В случай на употреба на лекарството "при поискване", трябва да информирате лекаря за появата на нетипични симптоми.

По време на терапия за ерадикация на Helicobacter pylori, възможността за лекарствено взаимодействиевсички използвани лекарства. В присъствието на висок рискразвитие на фрактури или остеопороза, пациентите трябва да бъдат под подходящо клинично наблюдение.

По време на терапията трябва да се внимава при шофиране, което е свързано с вероятността от развитие на такива странични ефектикато замаяност, сънливост и замъглено виждане.

лекарствено взаимодействие

Когато езомепразол се комбинира с лекарства като кетоконазол и итраконазол, абсорбцията на лекарства от стомашно-чревния тракт може да бъде нарушена.

Атазанавир, нелфинавир, омепразол, когато се комбинират с Nexium, стават по-малко ефективни. Въпреки това, когато се комбинира със саквинавир, неговата серумна концентрация се повишава.

Едновременното приемане с лекарства, в асимилацията на които участва CYP2C19, ще доведе до увеличаване на техния ефект. Тези лекарства включват имипрамин, диазепам, кломипрамин, циталопрам, фенитоин.

Условия за почивка и цена

Средната цена на Nexium (инжекции 40 mg № 10) в Москва е 2920 рубли. Отпуска се по лекарско предписание.

Да се ​​пази далеч от деца. Най-доброто преди среща:

• Таблетки: 3 години при температура до 30 С;
• Гранули и пелети за суспензия за перорално приложение: 3 години при съхранение при температура до 25 С;
• Лиофилизат за приготвяне на инжекционен разтвор: 2 години, когато се съхранява при температура до 30 ° С на защитено от светлина място. Без картонена опаковка бутилката може да се съхранява на стайна светлина до 24 часа.

Преглеждания на публикация: 262

Nexium е така нареченият инхибитор на H + -K + -ATPase, използван при нарушаване на киселинността.

Какъв е съставът и формата на освобождаване на лекарството Nexium?

Фармацевтичната индустрия произвежда лекарството Nexium в светло розови продълговати и двойно изпъкнали таблетки, върху повърхността на лекарството има гравиране "20 mG", а на противоположната страна можете да видите "A / EH", на счупването на лекарството , то ще бъде бяло с леки жълтеникави петна. Активното вещество е езомепразол 20 mg.

Помощните вещества на лекарството са както следва: глицерил моностеарат, макрогол, хипролоза, магнезиев стеарат, хипромелоза, желязо багрило червен и жълт оксид, съполимер на метакрилова и етакрилова киселина, микрокристална целулоза, талк, кросповидон, в допълнение парафин, полисорбат 80, натрий стеарил фумарат, захароза, титанов диоксид, както и триетил цитрат.

Следните таблетки са розови, също продълговати и двойно изпъкнали, върху повърхността на лекарството можете да видите гравирането "40 mG", а от друга - "A / EI". Активното вещество на лекарството Nexium в доза от 40 милиграма също е представено от езомепразол.

Лекарството се поставя в алуминиеви блистери от седем броя. Можете да закупите това лекарство след представяне на рецепта на фармацевта. Срокът на годност на лекарствения продукт не надвишава три години от датата на фармацевтичното приготвяне на лекарствения продукт. Важно е да пазите Нексиум таблетки далеч от деца.

Какво е действието на Нексиум таблетки?

Активното съединение на лекарството Nexium, представено от езомепразол, е така нареченият S-изомер на омепразол. Активното вещество е в състояние да намали секрецията на солна киселина в стомашната кухина чрез инхибиране (потискане) на така наречената протонна помпа директно в париеталните клетки.

Езомепразол потиска стомашната секреция, както базалната, така и стимулираната. Ефектът на лекарството започва да се развива около час след приема на таблетките вътре. В комбинация с определени антибиотици се наблюдава ерадикация (отстраняване) на Helicobacter pylori при 90 процента от пациентите в рамките на една седмица. Лекарството се екскретира с урината и с изпражненията.

Какви са показанията за употреба на Nexium?

Инструкциите за употреба на таблетки Nexium ви позволяват да използвате в следните случаи:

Каква е употребата и дозировката на лекарството Nexium?

Лекарството Nexium се приема перорално, докато таблетките се поглъщат цели, измивайки лекарството с течност, не можете да дъвчете лекарствената форма. При хора с затруднено преглъщане таблетката може да се разтвори в половин чаша вода, след което получената суспензия да се консумира веднага.

При рефлуксен езофагит Nexium обикновено се предписва в еднократна доза от 40 mg веднъж дневно в продължение на един месец. За симптоматично лечение на гастроезофагеална рефлуксна болест, която протича без езофагит, лекарството се предписва 20 mg веднъж дневно. Преди да използвате тези таблетки, пациентът трябва да се консултира с лекар.

Предозиране от Nexium

Симптоми на предозиране на Nexium: пациентът развива слабост, могат да се появят диспептични симптоми. В такава ситуация на пациента се предписва симптоматична терапия.

Какви са страничните ефекти на Nexium?

Nexium може да допринесе за развитието на следните нежелани реакции: дерматит, сърбеж, миалгия, обрив, възможна уртикария, мускулна слабост, алопеция, не е изключено, нарушение на вкуса, присъединяване, главоболие, депресия, замаяност, парестезия, възбуда, сънливост, повръщане, халюцинации, агресивно поведение, коремна болка, хепатит и запек.

Сред другите негативни реакции към Nexium могат да се отбележат следните прояви: енцефалопатия, диария, метеоризъм, повишени чернодробни ензими, гадене, левкопения, сухота в устата, тромбоцитопения, стоматит, бронхоспазъм, стомашно-чревна кандидоза, агранулоцитоза, колит, панцитопения, алергични реакции, развива интерстициален нефрит, треска, възможни периферни отоци, изпотяване, ангиоедем, забелязан

H + -K + -ATPase инхибитор

Активно вещество

Форма за освобождаване, състав и опаковка

Ентерично разтворими пелети и гранули за перорална суспензия бледожълт цвят, различни размери (основната маса са фино смлени гранули, а по-големите са пелети); могат да се появят кафеникави гранули.

Помощни вещества: съполимер на метакрилова киселина и етил акрилат (1:1) - 9,5 mg, талк - 8,4 mg, захароза, сферични гранули (захар, сферични гранули) (размер 0,250-0,355 mm) - 7,4 mg, хипролоза - 32,2 mg, хипромелоза - 1,7 mg, триетил цитрат - 0,95 mg, магнезиев стеарат - 0,65 mg, глицерол моностеарат 40-55 - 0,48 mg, полисорбат 80 - 0,27 mg, декстроза - 2813 mg, кросповидон - 75 mg, ксантанова гума - 75 mg, безводна лимонена киселина - 4,9 mg, желязо багрило жълт оксид - 1,8 mg.

3042,7 mg - тройни ламинирани сакове (28) - картонени опаковки.

фармакологичен ефект

Езомепразол е S-изомер и намалява секрецията на солна киселина в стомаха чрез специфично инхибиране на протонната помпа в париеталните клетки на стомаха. S- и R-изомерите на омепразол имат сходна фармакодинамична активност.

Механизъм на действие

Езомепразол е слаба основа, която преминава в активна форма в силно киселинната среда на секреторните тубули на париеталните клетки на стомашната лигавица и инхибира протонната помпа - ензима Н+/К+-АТФаза, като същевременно инхибира както базалната, така и стимулираната секреция на солна киселина.

Влияние върху секрецията на солна киселина в стомаха

Действието на езомепразол се развива в рамките на 1 час след перорално приложение на 20 mg или 40 mg. При ежедневно приложение на лекарството в продължение на 5 дни в доза от 20 mg веднъж дневно средната максимална концентрация на солна киселина след стимулация с пентагастрин се намалява с 90% (при измерване на концентрацията на киселина 6-7 часа след приема на лекарството 5-ия ден от лечението). При пациенти с гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ) и клинични симптомислед 5 дни ежедневно перорално приложение на езомепразол в доза от 20 mg или 40 mg, стомашно рН над 4 се поддържа средно за 13 и 17 часа от 24 часа. По време на приема на езомепразол в доза от 20 mg на ден, интрагастрално рН над 4 се поддържа за най-малко 8, 12 и 16 часа съответно при 76%, 54% и 24% от пациентите. За 40 mg езомепразол това съотношение е съответно 97%, 92% и 56%.

Установена е корелация между концентрацията на лекарството и инхибирането на секрецията на солна киселина (за оценка на концентрацията се използва параметърът AUC (площта под кривата "концентрация - време")).

Терапевтичен ефект, постигнат в резултат на инхибиране на секрецията на солна киселина

При приемане на лекарството в доза от 40 mg, лечението на рефлуксния езофагит настъпва при приблизително 78% от пациентите след 4 седмици лечение и при 93% след 8 седмици лечение.

Лечението с Nexium в доза от 20 mg 2 пъти дневно в комбинация с подходящи антибиотици за една седмица води до успешна ерадикация на Helicobacter pylori при приблизително 90% от пациентите.

Пациенти с неусложнена пептична язва след седмичен курс на ерадикация не се нуждаят от последваща монотерапия с лекарства, които намаляват секрецията на стомашните жлези за излекуване на язвата и премахване на симптомите.

Доказано е, че Nexium е ефективен при кървене от пептична язва, потвърдено от ендоскопско изследване.

Употреба при ГЕРБ при деца (на възраст 1-11 години)

Излекуване на ерозивен езофагит, потвърдено от ендоскопски данни, се наблюдава при 93,3% от пациентите на възраст 1-11 години след 8 седмици лечение с Nexium. Пациенти с тегло под 20 kg приемат Nexium в дневна доза от 5 mg или 10 mg, а пациенти с тегло над 20 kg в дневна доза от 10 mg или 20 mg.

Други ефекти, свързани с инхибиране на секрецията на солна киселина

По време на лечение с лекарства, които намаляват секрецията на стомашните жлези, концентрацията на гастрин в плазмата се повишава в резултат на намаляване на секрецията на солна киселина. Поради намаляване на секрецията на солна киселина се повишава концентрацията на хромогранин А (CgA). Увеличаването на концентрацията на CgA може да повлияе на резултатите от изследванията за откриване на невроендокринни тумори. За да се предотврати този ефект, терапията с инхибитори на протонната помпа трябва да бъде спряна 5-14 дни преди изследването на концентрацията на CgA. Ако през това време концентрацията на CgA не се нормализира, изследването трябва да се повтори. При деца и възрастни пациенти, лекувани с езомепразол продължително време, има увеличение на броя на ентерохромафиноподобните клетки, вероятно свързано с повишаване на плазмената концентрация на гастрин. Това явление няма клинично значение.

При пациенти, приемащи продължително време лекарства, които намаляват секрецията на стомашните жлези, по-често се наблюдава образуването на жлезисти кисти в стомаха. Тези явления се дължат на физиологични промени в резултат на изразено инхибиране на секрецията на солна киселина. Кистите са доброкачествени и регресират.

Приложение лекарствакоито потискат секрецията на солна киселина в стомаха, включително инхибитори на протонната помпа, е придружено от увеличаване на съдържанието в стомаха микробна флораобикновено присъства в стомашно-чревния тракт. Употребата на инхибитори на протонната помпа може да доведе до леко повишаване на риска инфекциозни заболявания стомашно-чревния трактпричинени от Salmonella spp., Campylobacter spp. и, при хоспитализирани пациенти, вероятно Clostridium difficile.

Nexium показва по-добра ефикасност в сравнение с лечението на стомашна язва при пациенти, лекувани с нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), включително селективни инхибитори на циклооксигеназа-2 (COX-2).

Nexium показа висока ефикасност при превенцията на стомашни и дуоденални язви при пациенти, лекувани с НСПВС (възрастова група над 60 години и/или с анамнеза за пептична язва), включително селективни COX-2 инхибитори.

Фармакокинетика

Абсорбция и разпределение

Езомепразол е нестабилен в кисела среда, поради което за перорално приложение се използват пелети с ентерично покритие. При in vivo условия само малка част от езомепразол се превръща в R-изомера. Лекарството се абсорбира бързо: максималната плазмена концентрация се достига 1-2 часа след поглъщане. Абсолютната бионаличност на езомепразол след еднократна доза от 40 mg е 64% и се увеличава до 89% на фона на ежедневно приложение веднъж дневно. За доза от 20 mg езомепразол тези цифри са съответно 50% и 68%. Обем на разпределение при равновесна концентрация y здрави хорае приблизително 0,22 l/kg телесно тегло. Езомепразол се свързва с плазмените протеини с 97%.

Храненето забавя и намалява абсорбцията на езомепразол в стомаха, но това не повлиява значително ефективността на инхибирането на секрецията на солна киселина.

Метаболизъм и екскреция

Езомепразол се метаболизира с участието на системата на цитохром Р450. Основната част се метаболизира с участието на специфичен полиморфен изоензим CYP2C19, с образуването на хидроксилирани и дезметилирани метаболити на езомепразол. Метаболизмът на останалата част се осъществява от изоензима CYP3A4; в този случай се образува сулфопроизводно на езомепразол, което е основният метаболит, определен в плазмата.

Параметрите по-долу отразяват главно естеството на фармакокинетиката при пациенти с повишена активност на изоензима CYP2C19. Общият клирънс е приблизително 17 l/h след еднократна доза от лекарството и 9 l/h - след многократни дози. Елиминационният полуживот е 1,3 часа при систематичен прием веднъж дневно. Площта под кривата концентрация-време (AUC) се увеличава при многократно приложение на езомепразол. Дозозависимото увеличение на AUC при многократно приложение на езомепразол е нелинейно, което е следствие от намаляване на метаболизма при първо преминаване през черния дроб, както и от намаляване на системния клирънс, вероятно причинено от инхибиране на изоензима CYP2C19 от езомепразол и/или неговото сулфопроизводно. При ежедневен прием веднъж дневно езомепразол се елиминира напълно от кръвната плазма между дозите и не се натрупва.

Основните метаболити на езомепразол не повлияват секрецията на стомашна киселина. При перорално приложение до 80% от дозата се екскретира като метаболити в урината, останалата част се екскретира с изпражненията. По-малко от 1% непроменен езомепразол се открива в урината.

Характеристики на фармакокинетиката при някои групи пациенти

Приблизително 2,9±1,5% от населението има намалена активност на изоензима CYP2C19. При такива пациенти метаболизмът на езомепразол се осъществява главно в резултат на действието на CYP3A4. При системно приложение на 40 mg езомепразол веднъж дневно, средната стойност на AUC е 100% по-висока от стойността на този параметър при пациенти с повишена активност на изоензима CYP2C19. Средните стойности на максималните плазмени концентрации при пациенти с намалена активност на изоензима се повишават с приблизително 60%. Тези характеристики не влияят на дозата и начина на приложение на езомепразол. При пациенти в напреднала възраст (71-80 години) метаболизмът на езомепразол не претърпява значителни промени.

След единична доза от 40 mg езомепразол, средната AUC при жените е с 30% по-висока от тази при мъжете. При ежедневно приложение на лекарството веднъж дневно няма разлики във фармакокинетиката при мъжете и жените. Тези характеристики не влияят на дозата и начина на приложение на езомепразол. При пациенти с лека до умерена чернодробна недостатъчност метаболизмът на езомепразол може да бъде нарушен. При пациенти с тежка чернодробна недостатъчност скоростта на метаболизма е намалена, което води до повишаване на стойността на AUC за езомепразол 2 пъти. За пациенти с тежка чернодробна недостатъчност максимумът дневна доза- 20 мг. Когато се приема веднъж дневно, не се наблюдава натрупване на езомепразол и основните му метаболити.

Не е провеждано проучване на фармакокинетиката при пациенти с бъбречна недостатъчност. Тъй като не самият езомепразол се екскретира през бъбреците, а неговите метаболити, може да се предположи, че метаболизмът на езомепразол при пациенти с бъбречна недостатъчност не се променя.

При деца на възраст 12-18 години, след многократно приложение на 20 mg и 40 mg езомепразол, стойностите на AUC и TC max в кръвната плазма са подобни на стойностите на AUC и TC max при възрастни.

При деца на възраст 1-11 години, след многократно приложение на 10 mg езомепразол, стойността на AUC е подобна на стойността на AUC при юноши и възрастни, когато приемат 20 mg езомепразол.

При деца на възраст 1-11 години, след многократно приложение на 20 mg езомепразол, стойността на AUC е била 6-11 пъти по-висока от стойността на AUC при юноши и възрастни, когато са приемали 20 mg езомепразол.

Показания

- лечение на ерозивен рефлуксен езофагит;

- дългосрочно поддържащо лечение след излекуване на ерозивен рефлуксен езофагит за предотвратяване на рецидив;

- симптоматично лечение на ГЕРБ.

Пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника

Като част от комбинирана терапия:

- лечение на дуоденална язва, свързана с Helicobacter pylori;

- предотвратяване на рецидив на пептична язва, свързана с Helicobacter pylori.

Дългосрочна киселинно-потискаща терапия при пациенти, които са имали кървене от пептична язва (след интравенозно приложение на лекарства, които намаляват секрецията на стомашните жлези за предотвратяване на рецидив).

Пациенти, приемащи НСПВС за дълго време:

- заздравяване на стомашна язва, свързана с употребата на НСПВС;

- профилактика на стомашни и дуоденални язви, свързани с употребата на НСПВС при рискови пациенти;

Синдром на Zollinger-Ellison или други състояния, характеризиращи се с патологична хиперсекреция на стомашните жлези, вкл. идиопатична хиперсекреция.

Противопоказания

- свръхчувствителност към езомепразол, заместени бензимидазоли или други съставки, които съставляват лекарството;

- наследствена непоносимост към фруктоза, глюкозо-галактозна малабсорбция или дефицит на захароза-изомалтаза;

- детска възраст до 1 година или телесно тегло под 10 kg (поради липсата на данни за ефикасността и безопасността на лекарството при тази група пациенти), детска възраст 1-11 години (за показания, различни от лечението на ерозивен езофагит и симптоматично лечение на ГЕРБ) и деца над 12 години за показания, различни от ГЕРБ;

- езомепразол не трябва да се приема едновременно с атазанавир и нелфинавир (вижте точка „Взаимодействие с други лекарстваи други видове лекарствени взаимодействия).

Внимателно:тежка бъбречна недостатъчност (опитът е ограничен).

Дозировка

Нексиум в доза отпелети и гранули с ентерично покритие за перорална суспензия, предназначени главно за пациенти детствои тези със затруднено преглъщане.

вътре. За да приемете 10 mg Нексиум, изсипете съдържанието на една опаковка в чаша, съдържаща 15 ml вода. За да приемете 20 mg Нексиум, изсипете съдържанието на 2 пакетчета в чаша, съдържаща 30 ml вода. За да приемете 40 mg Нексиум, изсипете съдържанието на 4 пакетчета в чаша, съдържаща 60 ml вода. Съдържанието на чашата трябва да се смеси и да се изчака няколко минути, за да се образува суспензия. Суспензията може да се приема перорално веднага или в рамките на 30 минути след приготвянето, като се разбърква отново преди употреба. След това отново трябва да добавите 15 ml вода в чаша, разбъркайте останалото и го вземете вътре. Не използвайте газирана вода. Пелетите и гранулите не трябва да се дъвчат или смачкват.

Суспензията може да се прилага през назогастрална сонда. Инструкции за приготвяне и приложение на лекарството през назогастрална сонда са дадени в раздела "Прилагане на лекарството през назогастрална сонда".

Деца от 1 до 11 години с тегло > 10 кг

ГЕРБ

за пациенти с тегло над 10 kg, но под 20 kg - 10 mg веднъж дневно в продължение на 8 седмици. За пациенти с тегло 20 kg или повече - 10 mg или 20 mg веднъж дневно в продължение на 8 седмици.

10 mg веднъж дневно за период до 8 седмици. Употребата на езомепразол в дози над 1 mg/kg/ден не е проучвана.

Възрастни и деца от 12 години

ГЕРБ

Лечение на ерозивен рефлуксен езофагит: 40 mg веднъж дневно в продължение на 4 седмици.

Дългосрочно поддържащо лечение след излекуване на ерозивен рефлуксен езофагит за предотвратяване на рецидив: 20 mg веднъж дневно.

Симптоматично лечение на ГЕРБ: 20 mg веднъж дневно за пациенти без езофагит. Ако след 4 седмици лечение симптомите не изчезнат, трябва да се извърши допълнителен преглед на пациента. След елиминиране на симптомите можете да преминете към режима на приемане на лекарството "при необходимост", т.е. приемайте Нексиум 20 mg веднъж дневно, когато симптомите се появят отново. При пациенти, приемащи НСПВС и с риск от развитие на стомашна или дуоденална язва, не се препоръчва лечение на принципа "при необходимост".

възрастни

Пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника

Като част от комбинирана терапия за ерадикация на Helicobacter pylori:

- лечение на дуоденална язва, свързана с Helicobacter pylori:

- предотвратяване на рецидив на пептични язви, свързани с Helicobacter pylori: Nexium® 20 mg, амоксицилин 1 g и кларитромицин 500 mg. Всички лекарства се приемат два пъти дневно в продължение на 1 седмица.

Дългосрочна киселинно-потискаща терапия при пациенти, които са имали кървене от пептична язва (след интравенозно приложение на лекарства, които намаляват секрецията на стомашните жлези за предотвратяване на рецидив)

Nexium 40 mg 1 път на ден в продължение на 4 седмици след края на интравенозната терапия с лекарства, които намаляват секрецията на стомашните жлези.

Пациенти, приемащи НСПВС за дълго време:

- заздравяване на стомашни язви, свързани с употребата на НСПВС:Нексиум 20 mg или 40 mg веднъж дневно. Продължителността на лечението е 4-8 седмици.

- профилактика на стомашни и дуоденални язви, свързани с НСПВС:Нексиум 20 mg или 40 mg веднъж дневно.

Състояния, свързани с патологична хиперсекреция на стомашните жлези, включително синдром на Zollinger-Ellison и идиопатична хиперсекреция:

Препоръчителната начална доза е Nexium 40 mg два пъти дневно. В бъдеще дозата се избира индивидуално, продължителността на лечението се определя от клиничната картина на заболяването. Има опит с употребата на лекарството в дози до 120 mg 2 пъти на ден.

Деца под 1 година или с тегло под 10 kg:поради липсата на данни за ефикасност и безопасност, Nexium не трябва да се използва при деца на възраст под 1 година или с тегло под 10 kg.

Бъбречна недостатъчност:не се изисква коригиране на дозата на лекарството. Въпреки това опитът с Nexium при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност е ограничен; в тази връзка, когато се предписва лекарството на такива пациенти, трябва да се внимава (вижте раздела "Фармакокинетика").

Чернодробна недостатъчност:с лека и умерена чернодробна недостатъчност не се изисква коригиране на дозата на лекарството. При пациенти с тежка чернодробна недостатъчност не трябва да се превишава максималната дневна доза - 10 mg за пациенти на възраст 1-11 години и 20 mg за пациенти над 12 години.

Пациенти в напреднала възраст:не се изисква коригиране на дозата на лекарството.

Въвеждане на лекарството през назогастрална сонда:

1. За да приложите 10 mg Nexium, изсипете съдържанието на една опаковка в чаша, съдържаща 15 ml вода.

2. За да приложите 20 mg Nexium, изсипете съдържанието на 2 пакета в чаша, съдържаща 30 ml вода.

3. За да приложите 40 mg Nexium, изсипете съдържанието на 4 пакета в чаша, съдържаща 60 ml вода.

4. Разбъркайте съдържанието на чашата и изчакайте няколко минути, за да се образува суспензия.

5. Смесете суспензията отново и я изтеглете в спринцовката.

6. Въведете суспензията веднага или в рамките на 30 минути след приготвянето.

7. Изтеглете още 15 ml (за доза от 10 mg), или 30 ml (за доза от 20 mg), или 60 ml (за доза от 40 mg) вода в спринцовката, разклатете спринцовката и инжектирайте останалата част от суспензията в назогастралната сонда.

Неизползваната суспензия трябва да се унищожи.

Странични ефекти

По-долу са посочени нежеланите реакции, които не зависят от режима на дозиране на лекарството, отбелязани при употребата на лекарството Nexium, както по време на клинични изследванияи постмаркетингови проучвания. Честота странични ефектисе дава под формата на следната градация: много често (≥1/10); често (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

От кожата и подкожните тъкани

Нечести: дерматит, пруритус, обрив, уртикария;

Редки: алопеция, фоточувствителност;

Много редки: еритема мултиформе, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза.

От опорно-двигателния апарат и съединителната тъкан

Редки: артралгия, миалгия;

Много редки: мускулна слабост.

От страна на нервната система

Често: главоболие;

Нечести: замаяност, парестезия, сънливост;

Редки: нарушение на вкуса.

Психични разстройства

Нечести: безсъние;

Редки: депресия, възбуда, объркване;

Много редки: халюцинации, агресивно поведение.

От стомашно-чревния тракт

Често: коремна болка, запек, диария, метеоризъм, гадене/повръщане;

Нечести: сухота в устата;

Редки: стоматит, кандидоза на стомашно-чревния тракт;

Много редки: микроскопичен колит.

От страна на черния дроб и жлъчните пътища

Рядко: повишена активност на "чернодробните" ензими;

Редки: хепатит (със или без жълтеница);

Много редки: чернодробна недостатъчност, енцефалопатия при пациенти с чернодробно заболяване.

От гениталните органи и млечната жлеза

Много редки: гинекомастия.

От кръвта и лимфната система

Редки: левкопения, тромбоцитопения;

Много редки: агранулоцитоза, панцитопения.

От страна на имунната система

Редки: реакции на свръхчувствителност (напр. треска, ангиоедем, анафилактична реакция/анафилактичен шок).

От дихателната система, гръдните органи и медиастинума

Редки: бронхоспазъм.

От страна на бъбреците и пикочните пътища

Много редки: интерстициален нефрит.

От органа на зрението

Редки: замъглено зрение.

От страна на метаболизма и храненето

Нечести: периферен оток;

Редки: хипонатриемия;

Много редки: хипомагнезиемия; хипокалцемия поради тежка хипомагнезиемия, хипокалиемия поради хипомагнезиемия.

Общи нарушения

Рядко: неразположение, изпотяване.

Предозиране

Към днешна дата са описани изключително редки случаи на умишлено предозиране. Пероралното приложение на езомепразол в доза от 280 mg е придружено от обща слабост и симптоми от стомашно-чревния тракт. Еднократна доза от 80 mg Nexium не предизвиква никакви отрицателни ефекти.

Не е известен антидот за езомепразол. Езомепразол се свързва добре с плазмените протеини, така че диализата е неефективна. В случай на предозиране трябва да се проведе симптоматично и общо поддържащо лечение.

лекарствено взаимодействие

Ефект на езомепразол върху фармакокинетиката на други лекарства.

Намаляването на секрецията на солна киселина в стомаха по време на лечение с езомепразол и други инхибитори на протонната помпа може да доведе до намаляване или увеличаване на абсорбцията на лекарства, чиято абсорбция зависи от киселинността на околната среда. Подобно на други лекарства, които намаляват стомашната киселинност, лечението с езомепразол може да доведе до намаляване на абсорбцията на кетоконазол, итраконазол и ерлотиниб, както и до повишаване на абсорбцията на лекарства като дигоксин. Едновременното приложение на омепразол 20 mg веднъж дневно с дигоксин повишава бионаличността на дигоксин с 10% (бионаличността на дигоксин се повишава с до 30% при 20% от пациентите).

Доказано е, че омепразол взаимодейства с някои антиретровирусни лекарства. Механизмите и клиничното значение на тези взаимодействия не винаги са известни. Повишаването на рН по време на терапия с омепразол може да повлияе на абсорбцията на антиретровирусните лекарства. Възможно е и взаимодействие на ниво изоензим CYP2C19. При комбинираната употреба на омепразол и някои антиретровирусни лекарства, като атазанавир и нелфинавир, по време на терапия с омепразол се наблюдава намаляване на тяхната серумна концентрация. Поради това не се препоръчва едновременната им употреба. Едновременното приложение на омепразол (40 mg веднъж дневно) с атазанавир 300 mg/mg при здрави доброволци води до значително намаляване на бионаличността на атазанавир (площта под кривата концентрация-време, Cmax и Cmin намаляват с приблизително 75%). Увеличаването на дозата на атазанавир до 400 mg не компенсира ефекта на омепразол върху бионаличността на атазанавир.

При едновременната употреба на омепразол и саквинавир се наблюдава повишаване на серумните концентрации на саквинавир, когато се използва с някои други антиретровирусни лекарства, тяхната концентрация не се променя. Предвид подобните фармакокинетични и фармакодинамични свойства на омепразол и езомепразол, не се препоръчва едновременното приложение на езомепразол с антиретровирусни средства като атазанавир и нелфинавир.

Езомепразол инхибира CYP2C19, основният изоензим, участващ в неговия метаболизъм. Съответно, комбинираната употреба на езомепразол с други лекарства, в чийто метаболизъм участва изоензимът CYP2C19, като диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., може да доведе до повишаване на плазмените концентрации на тези лекарства, което, на свой ред може да изисква намаляване на дозата. Това взаимодействие е особено важно да запомните, когато използвате Nexium в режим „при необходимост“. При едновременно приложение на 30 mg езомепразол и диазепам, който е субстрат на изоензима CYP2C19, се наблюдава намаляване на клирънса на диазепам с 45%.

Употребата на езомепразол в доза от 40 mg води до повишаване на остатъчната концентрация на фенитоин при пациенти с епилепсия с 13%. В тази връзка се препоръчва да се контролират плазмените концентрации на фенитоин в началото на лечението с езомепразол и когато се отмени.

Употребата на омепразол в доза от 40 mg веднъж дневно води до увеличаване на площта под кривата концентрация-време и Cmax на вориконазол (CYP2C19 изоензимен субстрат) съответно с 15% и 41%.

Едновременното приложение на варфарин с 40 mg езомепразол не води до промяна във времето на коагулация при пациенти, приемащи варфарин дълго време. Въпреки това, няколко случая на клинично значимо повишаване на INR (международно нормализирано съотношение) са докладвани при комбинираната употреба на варфарин и езомепразол. Препоръчва се да се контролира INR в началото и в края на комбинираната употреба на езомепразол и варфарин или други кумаринови производни.

Проучванията показват фармакокинетично/фармакодинамично взаимодействие между клопидогрел (натоварваща доза от 300 mg и поддържаща доза от 75 mg/ден) и езомепразол (40 mg/ден перорално), което води до намаляване на експозицията на активния метаболит на клопидогрел чрез средно с 40% и намаление на максималното инхибиране на ADP-индуцираната тромбоцитна агрегация със средно с 14%.

Клиничното значение на това взаимодействие не е ясно. В проспективно проучване при пациенти, получаващи плацебо или омепразол в доза от 20 mg / ден. едновременно с терапия с клопидогрел и (ASA) и при анализа на клиничните резултати от широкомащабни рандомизирани проучвания не е показано повишаване на риска от сърдечно-съдови усложнения при комбинираната употреба на клопидогрел и инхибитори на протонната помпа, включително езомепразол.

Резултатите от редица обсервационни проучвания са противоречиви и не дават недвусмислен отговор за наличието или липсата на повишен риск от тромбоемболични сърдечно-съдови усложнения по време на комбинираната употреба на клопидогрел и инхибитори на протонната помпа.

При използване на клопидогрел заедно с фиксирана комбинация от 20 mg езомепразол и 81 mg ASA, експозицията на активния метаболит на клопидогрел намалява с почти 40% в сравнение с монотерапията с клопидогрел, докато максималните нива на инхибиране на ADP-индуцираната тромбоцитна агрегация са същото, което вероятно се дължи на едновременното приложение на ASA в ниска доза.

Езомепразол, подобно на омепразол, инхибира изоензима CYP2C19. Едновременното приложение на цилостазол и 40 mg омепразол води до повишаване на фармакокинетичните параметри на цилостазол при здрави доброволци: Cmax и AUC съответно с 18% и 26%. Подобни параметри на един от активните метаболити на цилостазол се увеличават съответно с 29% и 69%.

Едновременното приложение на цизаприд с 40 mg езомепразол води до повишаване на стойностите на фармакокинетичните параметри на цизаприд при здрави доброволци: AUC - с 32% и полуживот с 31%, но максималната концентрация на цизаприд в плазмата не се променя значително. Леко удължаване на QT интервала, което се наблюдава при монотерапия с цизаприд, не се увеличава с добавянето на Nexium (вижте точка "Специални инструкции").

При едновременната употреба на езомепразол и такролимус се наблюдава повишаване на концентрацията на такролимус в кръвния серум.

При някои пациенти се наблюдава повишаване на концентрацията на метотрексат на фона на съвместната употреба с инхибитори на протонната помпа. Когато се използват високи дози метотрексат, трябва да се има предвид възможността за временно спиране на езомепразол.

Nexium не предизвиква клинично значими промени във фармакокинетиката на амоксицилин и хинидин.

Проучванията, оценяващи краткосрочното едновременно приложение на езомепразол и напроксен или рофекоксиб, не показват клинично значимо фармакокинетично взаимодействие.

Влияние на лекарствата върху фармакокинетиката на езомепразол.

Езомепразол се метаболизира от изоензимите CYP2C19 и CYP3A4. Комбинираната употреба на езомепразол с кларитромицин (500 mg 2 пъти на ден), който инхибира изоензима CYP3A4, води до повишаване на AUC на езомепразол 2 пъти. Комбинираната употреба на езомепразол и комбиниран инхибитор на изоензимите CYP3A4 и CYP2C19, например вориконазол, може да доведе до повече от 2-кратно увеличение на стойността на AUC за езомепразол. По правило в такива случаи не се налага коригиране на дозата на езомепразол. Може да се наложи корекция на дозата на езомепразол при пациенти с тежко чернодробно увреждане и продължителна употреба. Продължителната употреба на лекарството не е показана за деца и юноши на възраст под 12 години.

Лекарства, които индуцират CYP2C19 и CYP3A4 изоензими, като рифампицин и St.

специални инструкции

Ако има някакви предупредителни признаци (напр. значителна спонтанна загуба на тегло, повтарящо се повръщане, дисфагия, повръщане с кръв или мелена), или ако е налице стомашна язва (или ако се подозира стомашна язва), трябва да се изключи злокачествено заболяване тъй като лечението с Nexium може да доведе до облекчаване на симптомите и да забави диагнозата.

В редки случаи при пациенти, които са приемали омепразол дълго време, хистологичното изследване на биопсични проби от стомашната лигавица на тялото на стомаха разкрива атрофичен гастрит.

Пациентите, които приемат лекарството за дълъг период от време (особено повече от една година), трябва да бъдат под редовно медицинско наблюдение.

Продължителната употреба на лекарството не е показана за деца и юноши на възраст под 12 години.

Пациентите, приемащи Nexium "при необходимост", трябва да бъдат инструктирани да се свържат с лекаря си, ако симптомите се променят. Като се вземат предвид колебанията в концентрацията на езомепразол в плазмата при предписване на терапия "при необходимост", трябва да се вземе предвид взаимодействието на лекарството с други лекарства (вижте раздела "Взаимодействие с други лекарства и други видове лекарствени взаимодействия"). Когато се предписва Nexium за ерадикация на Helicobacter pylori, трябва да се вземе предвид възможността за лекарствени взаимодействия за всички компоненти на тройната терапия. Кларитромицинът е мощен инхибитор на изоензима CYP3A4, следователно, когато се предписва ерадикационна терапия на пациенти, получаващи други лекарства, които се метаболизират с участието на изоензима CYP3A4 (например цизаприд), е необходимо да се вземат предвид възможните противопоказания и взаимодействия на кларитромицин с тези лекарства.

Лекарството Nexium съдържа захароза и декстроза, така че е противопоказано при пациенти с наследствена непоносимост към фруктоза, глюкозо-галактозна малабсорбция или дефицит на захароза-изомалтаза.

Проучванията показват фармакокинетично/фармакодинамично взаимодействие между клопидогрел (натоварваща доза от 300 mg и поддържаща доза от 75 mg/ден) и езомепразол (40 mg/ден перорално), което води до намаляване на експозицията на активния метаболит на клопидогрел чрез средно 40% и намаление на максималното инхибиране на ADP-индуцираната тромбоцитна агрегация средно с 14%. Поради това едновременната употреба на езомепразол и клопидогрел трябва да се избягва (вижте точка "Взаимодействие с други лекарствени продукти и други видове лекарствени взаимодействия").

Отделни обсервационни проучвания показват, че терапията с инхибитори на протонната помпа може леко да повиши риска от фрактури, свързани с остеопороза, но други подобни проучвания не отбелязват увеличение на риска.

В рандомизирани, двойно-слепи, контролирани клинични изпитвания на омепразол и езомепразол, включително две отворени проучвания за дългосрочна терапия (повече от 12 години), връзката на фрактури, дължащи се на остеопороза, с употребата на инхибитори на протонната помпа не е установена. потвърдено. Въпреки че не е установена причинно-следствена връзка между употребата на омепразол/езомепразол и фрактури, дължащи се на остеопороза, пациентите с риск от развитие на остеопороза или фрактури, дължащи се на нея, трябва да бъдат под подходящо клинично наблюдение.

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми

Поради факта, че по време на лечението с Nexium може да се появи замаяност, замъглено зрение и сънливост, трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и други механизми.

Бременност и кърмене

Понастоящем няма достатъчно данни за употребата на лекарството Nexium по време на бременност. Резултатите от епидемиологичните проучвания на омепразол, който е рацемична смес, не показват фетотоксичен ефект или нарушено развитие на плода.

Когато езомепразол е прилаган на животни, не са открити преки или косвени отрицателни ефекти върху развитието на ембриона или плода. Въвеждането на рацемичната смес на лекарството също не е имало отрицателен ефект върху животните по време на бременност, раждане, както и по време на постнаталното развитие.

Лекарството трябва да се предписва на бременни жени само ако очакваната полза за майката надвишава възможния риск за плода.

Не е известно дали езомепразол се екскретира в кърмата, така че Нексиум не трябва да се прилага по време на кърмене.

Приложение в детска възраст

Поради липсата на данни за ефикасност и безопасност, Nexium не трябва да се използва при деца на възраст под 1 година или с тегло под 10 kg.

При нарушена бъбречна функция

Не се изисква коригиране на дозата на лекарството. Въпреки това опитът с Nexium при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност е ограничен; в тази връзка, когато се предписва лекарството на такива пациенти, трябва да се внимава (вижте раздела "Фармакокинетика").

При нарушена чернодробна функция

При лека и умерена чернодробна недостатъчност не се изисква корекция на дозата на лекарството. При пациенти с тежка чернодробна недостатъчност не трябва да се превишава максималната дневна доза - 10 mg за пациенти на възраст 1-11 години и 20 mg за пациенти над 12 години.

Употреба при възрастни хора

Не се изисква коригиране на дозата на лекарството.

Условия за отпускане от аптеките

По лекарско предписание.

Условия за съхранение

При температура не по-висока от 25 ° C, на места, недостъпни за деца. Срок на годност - 3 години.

Лиофилизат за разтвор за интравенозно приложение - 1 флакон:

• Активни вещества: езомепразол натрий - 42,5 mg, което съответства на съдържанието на езомепразол - 40 mg;
• Помощни вещества: динатриев едетат дихидрат - 1,5 mg, натриев хидроксид - 0,2-1 mg.

Стъклени бутилки от 5 ml (10) - хартиени стойки (1) - картонени опаковки с контрол на първо отваряне.

Описание на лекарствената форма

Лиофилизат за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение под формата на пресована маса с бял или почти бял цвят.

фармакологичен ефект

Инхибиторна протонна помпа.

Фармакокинетика

абсорбция и разпределение. Езомепразол е нестабилен в кисела среда, поради което за перорално приложение се използват таблетки, съдържащи гранули от лекарството, чиято обвивка е устойчива на действието на стомашния сок. При in vivo условия само малка част от езомепразол се превръща в R-изомера. Лекарството се абсорбира бързо: Cmax в плазмата се достига 1-2 часа след приложението. Абсолютната бионаличност на езомепразол след еднократна доза от 40 mg е 64% и се увеличава до 89% на фона на ежедневно приложение 1 път на ден. За доза от 20 mg езомепразол тези цифри са съответно 50 и 68%. V ss при здрави хора е приблизително 0,22 l / kg. Езомепразол се свързва с плазмените протеини с 97%.

Храненето забавя и намалява абсорбцията на езомепразол в стомаха, но това не повлиява значително ефективността на инхибирането на секрецията на солна киселина.

Метаболизъм и екскреция. Езомепразол се метаболизира с участието на системата на цитохром Р450. Основната част се метаболизира с участието на специфичен полиморфен изоензим CYP2C19, с образуването на хидроксилирани и дезметилирани метаболити на езомепразол. Метаболизмът на останалата част се осъществява от изоензима CYP3A4; в този случай се образува сулфопроизводно на езомепразол, което е основният метаболит, определен в плазмата.

Параметрите по-долу отразяват главно естеството на фармакокинетиката при пациенти с повишена активност на изоензима CYP2C19.

Общият Cl след еднократна доза от лекарството е приблизително 17 l / h, след многократни дози - 9 l / h. T 1/2 - 1,3 часа при систематичен прием 1 път на ден. AUC се повишава при многократно приложение на езомепразол. Дозозависимото увеличение на AUC при многократно приложение на езомепразол е нелинейно, което е следствие от намаляване на метаболизма по време на първото преминаване през черния дроб, както и намаляване на системния клирънс, вероятно причинено от инхибиране на CYP2C19 изоензим от езомепразол и/или негово сулфо производно. Когато се приема веднъж дневно, езомепразол се елиминира напълно от кръвната плазма между дозите и не се натрупва.

Основните метаболити на езомепразол не повлияват секрецията на стомашна киселина. При перорално приложение до 80% от дозата се екскретира като метаболити в урината, останалата част се екскретира с изпражненията. По-малко от 1% непроменен езомепразол се открива в урината.

Характеристики на фармакокинетиката при някои групи пациенти

Пациенти с намалена активност на изоензима CYP2C19. Приблизително (2,9±1,5)% от населението има намалена активност на изоензима CYP2C19. При такива пациенти метаболизмът на езомепразол се осъществява главно в резултат на действието на CYP3A4. При системно приложение на 40 mg езомепразол веднъж дневно, средната стойност на AUC е 100% по-висока от стойността на този параметър при пациенти с повишена активност на изоензима CYP2C19. Средните стойности на Cmax в плазмата при пациенти с намалена активност на изоензима се повишават с приблизително 60%. Тези характеристики не влияят на дозата и начина на приложение на езомепразол.

Напреднала възраст. При пациенти в напреднала възраст (71-80 години) метаболизмът на езомепразол не претърпява значителни промени.

Етаж. След единична доза от 40 mg езомепразол, средната стойност на AUC при жените е с 30% по-висока от тази при мъжете. При ежедневно приложение на лекарството 1 път на ден няма разлики във фармакокинетиката при мъжете и жените. Тези характеристики не влияят на дозата и начина на приложение на езомепразол.

Чернодробна недостатъчност. При пациенти с лека до умерена чернодробна недостатъчност метаболизмът на езомепразол може да бъде нарушен. При пациенти с тежка чернодробна недостатъчност скоростта на метаболизма е намалена, което води до повишаване на стойността на AUC за езомепразол 2 пъти.

Бъбречна недостатъчност. Не е провеждано проучване на фармакокинетиката при пациенти с бъбречна недостатъчност. Тъй като не самият езомепразол се екскретира през бъбреците, а неговите метаболити, може да се предположи, че метаболизмът на езомепразол при пациенти с бъбречна недостатъчност не се променя.

Детство. При деца на възраст 12-18 години, след многократно приложение на 20 и 40 mg езомепразол, стойностите на AUC и T max в кръвната плазма са подобни на стойностите на AUC и T max при възрастни.

Фармакодинамика

Езомепразол е S-изомер на омепразол и намалява секрецията на стомашна киселина чрез специфично инхибиране на протонната помпа в стомашните париетални клетки. S- и R-изомерите на омепразол имат сходна фармакодинамична активност.

Механизъм на действие

Езомепразол е слаба основа, която преминава в активна форма в силно киселата среда на секреторните тубули на париеталните клетки на стомашната лигавица и инхибира протонната помпа - ензима H+/K+ATPase, като същевременно инхибира както базалната, така и стимулираната секреция на солна киселина.

Ефект върху секрецията на стомашна киселина

Действието на езомепразол се развива в рамките на 1 час след перорално приложение на 20 или 40 mg. При ежедневно приложение на лекарството в продължение на 5 дни в доза от 20 mg 1 път на ден, средната Cmax на солна киселина след стимулация с пентагастрин се намалява с 90% (при измерване на концентрацията на киселина 6-7 часа след приема на лекарството 5-ия ден от лечението).

При симптоматични пациенти с ГЕРБ, след 5 дни ежедневно перорално приложение на езомепразол в доза от 20 или 40 mg, интрагастралното рН над 4 се поддържа средно за 13 и 17 часа от 24 часа. 20 mg/ден стойността на интрагастралното рН над 4 се поддържа за най-малко 8, 12 и 16 часа съответно при 76, 54 и 24% от пациентите. За 40 mg езомепразол това съотношение е съответно 97%, 92% и 56%.

Установена е корелация между плазмената концентрация на лекарството и инхибирането на секрецията на солна киселина (параметърът AUC се използва за оценка на концентрацията).

Терапевтичният ефект се постига в резултат на инхибиране на секрецията на солна киселина. При приемане на лекарството Nexium ® в доза от 40 mg, лечението на рефлуксния езофагит настъпва при приблизително 78% от пациентите след 4 седмици лечение и при 93% след 8 седмици лечение.

Лечението с Nexium ® в доза от 20 mg 2 пъти дневно в комбинация с подходящи антибиотици за една седмица води до успешна ерадикация на Helicobacter pylori при приблизително 90% от пациентите.

Пациенти с неусложнена пептична язва след седмичен курс на ерадикация не се нуждаят от последваща монотерапия с лекарства, които намаляват секрецията на стомашните жлези за излекуване на язвата и премахване на симптомите.

Ефикасността на Nexium® при кървене от пептична язва е показана в проучване при пациенти с ендоскопски потвърдено кървене от пептична язва.

Други ефекти, свързани с инхибиране на секрецията на солна киселина. По време на лечение с лекарства, които намаляват секрецията на стомашните жлези, концентрацията на гастрин в плазмата се повишава в резултат на намаляване на киселинната секреция. Поради намаляване на секрецията на солна киселина се повишава концентрацията на хромогранин А (CgA). Увеличаването на концентрацията на CgA може да повлияе на резултатите от изследванията за откриване на невроендокринни тумори. За да се предотврати този ефект, терапията с инхибитори на протонната помпа трябва да бъде спряна 5-14 дни преди изследването на концентрацията на CgA. Ако през това време концентрацията на CgA не се нормализира, изследването трябва да се повтори.

При деца и възрастни пациенти, които са приемали дълго време езомепразол, има увеличение на броя на ентерохромафиноподобните клетки, вероятно свързано с повишаване на плазмената концентрация на гастрин. Това явление няма клинично значение.

При пациенти, които дълго време приемат лекарства, които намаляват секрецията на стомашните жлези, по-често се отбелязва образуването на жлезисти кисти в стомаха. Тези явления се дължат на физиологични промени в резултат на изразено инхибиране на секрецията на солна киселина. Кистите са доброкачествени и регресират.

Употребата на лекарства, които потискат секрецията на солна киселина в стомаха, включително инхибитори на протонната помпа, е придружена от увеличаване на съдържанието на микробна флора в стомаха, която обикновено присъства в стомашно-чревния тракт. Употребата на инхибитори на протонната помпа може да доведе до леко повишаване на риска от инфекциозни заболявания на стомашно-чревния тракт, причинени от бактерии от рода Salmonella spp. и Campylobacter spp. и вероятно Clostridium difficile (при хоспитализирани пациенти).

В хода на две сравнителни проучвания, проведени с ранитидин, Nexium ® показва по-добра ефикасност при заздравяване на стомашни язви при пациенти, лекувани с НСПВС, включително селективни COX-2 инхибитори. В две проучвания Nexium ® показва висока ефикасност при предотвратяване на стомашни и дуоденални язви при пациенти, лекувани с НСПВС (възрастова група над 60 години и/или с анамнеза за пептична язва), включително селективни COX-2 инхибитори.

Показания за употреба Nexium

Гастроезофагеална рефлуксна болест:

• лечение на ерозивен рефлуксен езофагит;
• дългосрочно поддържащо лечение след излекуване на ерозивен рефлуксен езофагит за предотвратяване на рецидив;
• симптоматично лечение на гастроезофагеална рефлуксна болест;

Пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника (като част от комбинирана терапия):

• лечение на дуоденална язва, свързана с Helicobacter pylori;
• предотвратяване на рецидив на пептична язва, свързана с Helicobacter pylori;

Дългосрочна киселинно-потискаща терапия при пациенти, които са имали кървене от пептична язва (след интравенозно приложение на лекарства, които намаляват секрецията на стомашните жлези), за предотвратяване на рецидив.

Пациенти, приемащи НСПВС за дълго време:

• заздравяване на стомашна язва, свързана с приема на НСПВС;
• предотвратяване на стомашни и дуоденални язви, свързани с приема на НСПВС при рискови пациенти;

Синдром на Zollinger-Ellison или други състояния, характеризиращи се с патологична хиперсекреция на стомашните жлези, вкл. идиопатична хиперсекреция.

Противопоказания за употребата на Nexium

• свръхчувствителност към езомепразол, заместени бензимидазоли или други съставки, които съставляват лекарството;
• наследствена непоносимост към фруктоза, малабсорбция на глюкоза-галактоза или дефицит на захароза-изомалтаза;
• комбинирана употреба с атазанавир и нелфинавир (вижте "Взаимодействие");
• деца под 12-годишна възраст (поради липсата на данни за ефикасността и безопасността на лекарството при тази група пациенти);
• деца над 12 години (за показания, различни от гастроезофагеална рефлуксна болест).

С повишено внимание: тежка бъбречна недостатъчност (опитът е ограничен).

Nexium Употреба по време на бременност и деца

Понастоящем няма достатъчно данни за употребата на лекарството Nexium ® по време на бременност. Резултатите от епидемиологичните проучвания на омепразол, който е рацемична смес, не показват фетотоксичен ефект или нарушено развитие на плода.

Когато езомепразол е прилаган на животни, не са открити преки или косвени отрицателни ефекти върху развитието на ембриона или плода. Въвеждането на рацемичната смес на лекарството също не е имало отрицателен ефект върху животните по време на бременност, раждане и постнатално развитие.

Лекарството трябва да се предписва на бременни жени само ако очакваната полза за майката надвишава възможния риск за плода.

Не е известно дали езомепразол се екскретира в кърмата, поради което Nexium® не трябва да се предписва по време на кърмене.

Нексиум странични ефекти

По-долу са посочени страничните ефекти, които не зависят от режима на дозиране на лекарството, отбелязани при употребата на лекарството Nexium ®, както по време на клинични изпитвания, така и в постмаркетингови проучвания.

Честотата на нежеланите реакции е дадена като следната градация: много често (≥1/10); често (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

От кожата и подкожните тъкани: рядко - дерматит, сърбеж, обрив, уртикария; рядко - алопеция, фоточувствителност; много рядко - еритема мултиформе, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза.

От мускулно-скелетната и съединителната тъкан: рядко - артралгия, миалгия; много рядко - мускулна слабост.

От нервната система: често - главоболие; рядко - замаяност, парестезия, сънливост; рядко - нарушение на вкуса.

Психични разстройства: рядко - безсъние; рядко - депресия, възбуда, объркване; много рядко - халюцинации, агресивно поведение.

От стомашно-чревния тракт: често - коремна болка, запек, диария, метеоризъм, гадене / повръщане; рядко - сухота в устата; рядко - стоматит, кандидоза на стомашно-чревния тракт; много рядко - микроскопичен колит.

От страна на черния дроб и жлъчните пътища: рядко - повишена активност на чернодробните ензими; рядко - хепатит (със или без жълтеница); много рядко - чернодробна недостатъчност, енцефалопатия при пациенти с чернодробно заболяване.

От страна на гениталиите и млечната жлеза: много рядко - гинекомастия.

От страна на кръвта и лимфната система: рядко - левкопения, тромбоцитопения; много рядко - агранулоцитоза, панцитопения.

От страна на имунната система: рядко - реакции на свръхчувствителност (напр. треска, ангиоедем, анафилактична реакция / анафилактичен шок).

От страна на дихателната система, гръдните органи и медиастинума: рядко - бронхоспазъм.

От страна на бъбреците и пикочните пътища: много рядко - интерстициален нефрит.

От страна на органа на зрението: рядко - замъглено зрение.

От страна на метаболизма и храненето: рядко - периферен оток; рядко - хипонатриемия; много рядко - хипомагнезиемия; хипокалцемия поради тежка хипомагнезиемия, хипокалиемия поради хипомагнезиемия.

Общи нарушения: рядко - неразположение, изпотяване.

лекарствено взаимодействие

Ефект на езомепразол върху фармакокинетиката на други лекарства. Намаляването на секрецията на солна киселина в стомаха по време на лечение с езомепразол и други инхибитори на протонната помпа може да доведе до намаляване или увеличаване на абсорбцията на лекарства, чиято абсорбция зависи от киселинността на околната среда. Подобно на други лекарства, които намаляват стомашната киселинност, лечението с езомепразол може да доведе до намаляване на абсорбцията на кетоконазол, итраконазол и ерлотиниб и повишаване на абсорбцията на лекарства като дигоксин. Едновременното приложение на омепразол 20 mg веднъж дневно с дигоксин повишава бионаличността на дигоксин с 10% (бионаличността на дигоксин се повишава с до 30% при 2 от 10 пациенти).

Доказано е, че омепразол взаимодейства с някои антиретровирусни лекарства. Механизмите и клиничното значение на тези взаимодействия не винаги са известни. Повишаването на рН по време на терапия с омепразол може да повлияе на абсорбцията на антиретровирусните лекарства. Възможно е и взаимодействие на ниво изоензим CYP2C19. При комбинираната употреба на омепразол и някои антиретровирусни лекарства, като атазанавир и нелфинавир, по време на терапия с омепразол се отбелязва намаляване на тяхната серумна концентрация. Поради това не се препоръчва едновременната им употреба. Комбинираната употреба на омепразол (40 mg 1 път на ден) с атазанавир 300 mg/ритонавир 100 mg при здрави доброволци води до значително намаляване на бионаличността на атазанавир (AUC, C max и C min намаляват с приблизително 75%). Увеличаването на дозата на атазанавир до 400 mg не компенсира ефекта на омепразол върху бионаличността на атазанавир.

При едновременната употреба на омепразол и саквинавир се наблюдава повишаване на серумните концентрации на саквинавир, когато се използва с някои други антиретровирусни лекарства, тяхната концентрация не се променя. Предвид подобните фармакокинетични и фармакодинамични свойства на омепразол и езомепразол, не се препоръчва едновременното приложение на езомепразол с антиретровирусни средства като атазанавир и нелфинавир.

Езомепразол инхибира CYP2C19, основният изоензим, участващ в неговия метаболизъм. Съответно, комбинираната употреба на езомепразол с други лекарства, в чийто метаболизъм участва изоензимът CYP2C19, като диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., може да доведе до повишаване на плазмените концентрации на тези лекарства, което при от своя страна може да се наложи намаляване на дозата. Това взаимодействие е особено важно да се помни, когато се използва лекарството Nexium ® в режим "при необходимост".

При едновременно приложение на 30 mg езомепразол и диазепам, който е субстрат на изоензима CYP2C19, се наблюдава намаляване на клирънса на диазепам с 45%. Употребата на езомепразол в доза от 40 mg води до повишаване на остатъчната концентрация на фенитоин при пациенти с епилепсия с 13%. В тази връзка се препоръчва да се контролират плазмените концентрации на фенитоин в началото на лечението с езомепразол и когато се отмени.

Употребата на омепразол в доза от 40 mg 1 път на ден води до повишаване на AUC и Cmax на вориконазол (CYP2C19 изоензимен субстрат) съответно с 15 и 41%.

Едновременното приложение на варфарин с 40 mg езомепразол не води до промяна във времето на коагулация при пациенти, приемащи варфарин дълго време. Въпреки това са докладвани няколко случая на клинично значимо повишаване на индекса на INR при комбинирана употреба на варфарин и езомепразол. Препоръчва се да се контролира INR в началото и в края на комбинираната употреба на езомепразол и варфарин или други кумаринови производни.

Според резултатите от проучванията е отбелязано фармакокинетично / фармакодинамично взаимодействие между клопидогрел (натоварваща доза - 300 mg и поддържаща доза - 75 mg / ден) и езомепразол (40 mg / ден, перорално), което води до намаляване на експозицията от активния метаболит на клопидогрел със средно 40% и максимално инхибиране на ADP-индуцираната тромбоцитна агрегация със средно 14%.

Клиничното значение на това взаимодействие е неясно. В проспективно проучване при пациенти, получаващи плацебо или омепразол в доза от 20 mg / ден едновременно с клопидогрел и ацетилсалицилова киселина (ASA), и при анализа на клиничните резултати от големи рандомизирани проучвания, не е установено повишаване на риска от сърдечно-съдови усложнения показано при комбинирана употреба на клопидогрел и инхибитори на протонната помпа, включително езомепразол.

Резултатите от редица обсервационни проучвания са противоречиви и не дават недвусмислен отговор за наличието или липсата на повишен риск от тромбоемболични сърдечно-съдови усложнения по време на комбинираната употреба на клопидогрел и инхибитори на протонната помпа.

При използване на клопидогрел заедно с фиксирана комбинация от 20 mg езомепразол и 81 mg ASA, експозицията на активния метаболит на клопидогрел намалява с почти 40% в сравнение с монотерапията с клопидогрел, докато максималните нива на инхибиране на ADP-индуцираната тромбоцитна агрегация са същото, което вероятно се дължи на едновременното приложение на ASA в ниска доза.

Употребата на омепразол в доза от 40 mg води до повишаване на Cmax и AUC на цилостазол съответно с 18 и 26%; за един от активните метаболити на цилостазол, увеличението е съответно 29% и 69%.

Едновременното приложение на цизаприд с 40 mg езомепразол води до повишаване на стойностите на фармакокинетичните параметри на цизаприд при здрави доброволци: AUC - с 32% и T 1/2 - с 31%, но Cmax на цизаприд в плазмата не се променя значително. Леко удължаване на QT интервала, което се наблюдава при монотерапия с цизаприд, не се увеличава с добавянето на Nexium ® (вижте "Специални инструкции").

При едновременната употреба на езомепразол и такролимус се наблюдава повишаване на концентрацията на такролимус в кръвния серум.

При някои пациенти се наблюдава повишаване на концентрацията на метотрексат на фона на съвместната употреба с инхибитори на протонната помпа. Когато се използват високи дози метотрексат, трябва да се има предвид възможността за временно спиране на езомепразол.

Nexium ® не предизвиква клинично значими промени във фармакокинетиката на амоксицилин и хинидин.

Проучванията, оценяващи краткосрочното едновременно приложение на езомепразол и напроксен или рофекоксиб, не показват клинично значимо фармакокинетично взаимодействие.

Влияние на лекарствата върху фармакокинетиката на езомепразол. Езомепразол се метаболизира от изоензимите CYP2C19 и CYP3A4. Комбинираната употреба на езомепразол с кларитромицин (500 mg 2 пъти на ден), който инхибира изоензима CYP3A4, води до повишаване на AUC на езомепразол 2 пъти.

Комбинираната употреба на езомепразол и комбиниран инхибитор на изоензимите CYP3A4 и CYP2C19, като вориконазол, може да доведе до повече от 2-кратно повишаване на стойността на AUC за езомепразол. По правило в такива случаи не се налага коригиране на дозата на езомепразол. Може да се наложи корекция на дозата на езомепразол при пациенти с тежко чернодробно увреждане и продължителна употреба.

Лекарства, които индуцират CYP2C19 и CYP3A4 изоензими, като рифампицин и St.

Дозировка Нексиум

възрастни

Като алтернатива на пероралната терапия, ако е невъзможно да се проведе, може да се препоръча / в въвеждането на езомепразол в доза от 20-40 mg 1 път / ден.

За лечение на симптомите на ГЕРБ лекарството се предписва в доза от 20 mg 1 път / ден.

За лечение на пептични язви, свързани с употребата на НСПВС при рискови пациенти, се препоръчва езомепразол в доза от 20 mg 1 път / ден.

За профилактика на пептични язви, свързани с употребата на НСПВС, препоръчителната доза Nexium® е 20 mg 1 път / ден.

Като правило, периодът на парентерално приложение на лекарството Nexium® е кратък, пациентът трябва да бъде прехвърлен на перорално приложение на лекарството възможно най-скоро.

За предотвратяване на рецидив на кървене от пептична язва след ендоскопска хемостаза се препоръчва езомепразол в доза от 80 mg като интравенозна инфузия за 30 минути, последвана от продължителна интравенозна инфузия на езомепразол в доза от 8 mg/h за 3 дни (72 часа). След края на парентералната терапия се препоръчва антисекреторна терапия (напр. езомепразол 40 mg 1 път / ден в продължение на 4 седмици) за потискане на киселинната секреция.

Продължителност на инжекциите и инфузиите

IV инжекции

Доза 20 mg: половината от приготвения разтвор на езомепразол (2,5 ml, 8 mg / ml) се инжектира интравенозно за най-малко 3 минути; неизползваните остатъци от разтвора трябва да се изхвърлят.

IV инфузия

Доза 20 mg: половината от приготвения разтвор на езомепразол се прилага като интравенозна инфузия за 10-30 минути. Неизползваният остатък от разтвора трябва да се изхвърли.

Доза 80 mg: приготвеният разтвор на езомепразол се прилага като интравенозна инфузия за 30 минути.

Доза 8 mg/h: Приготвеният разтвор на езомепразол се прилага като удължена IV инфузия за 71,5 часа (8 mg/h).

Деца и юноши (на възраст от 1 до 18 години)

Като алтернатива на пероралната терапия, ако е невъзможно да се проведе при гастроезофагеална рефлуксна болест при пациенти с ерозивен рефлуксен езофагит и / или тежки симптоми на рефлуксна болест, езомепразол се прилага парентерално 1 път / ден, като част от курса на ГЕРБ терапия (препоръките за дозиране са представени в таблицата).

Като правило, периодът на парентерално приложение на лекарството Nexium® на пациента трябва да бъде прехвърлен на перорално приложение на лекарството възможно най-скоро.

Възраст 1-11:

• с телесно тегло
• с телесно тегло ≥20 kg - 10 mg или 20 mg 1 път / ден при лечение на ерозивен рефлуксен езофагит, 10 mg 1 път / ден при симпатиково лечение на ГЕРБ.

На възраст 12-18 години: 40 mg 1 път / ден при лечение на ерозивен рефлуксен езофагит, 20 mg 1 път / ден при симптоматично лечение на ГЕРБ.

IV инжекции

Доза 40 mg: приготвен разтвор на езомепразол (5 ml, 8 mg/ml) се инжектира интравенозно за най-малко 3 минути.

Доза 20 mg: половината от приготвения разтвор на езомепразол (2,5 ml, 8 mg / ml) се инжектира интравенозно за най-малко 3 минути. Неизползваните остатъци от разтвора трябва да се изхвърлят.

Доза 10 mg: 1,25 ml от приготвения разтвор на езомепразол (8 mg / ml) се инжектира интравенозно за най-малко 3 минути. Неизползваните остатъци от разтвора трябва да се изхвърлят.

IV инфузия

Доза 40 mg: приготвеният разтвор на езомепразол се прилага като интравенозна инфузия за 10-30 минути.

Доза 20 mg: половината от приготвения разтвор на езомепразол се прилага като интравенозна инфузия за 10-30 минути. Неизползваните остатъци от разтвора трябва да се изхвърлят.

Доза 10 mg: една четвърт от приготвения разтвор на езомепразол се прилага като интравенозна инфузия за 10-30 минути. Неизползваните остатъци от разтвора трябва да се изхвърлят.

Специални групи пациенти

Не се налага коригиране на дозата на Nexium® при пациенти с увредена бъбречна функция. Поради ограничения опит с употребата на Nexium® при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност, трябва да се внимава при лечението на такива пациенти.

При ГЕРБ не се налага коригиране на дозата при пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане. При пациенти с тежко чернодробно увреждане максималната дневна доза е 20 mg.

При кървене от пептична язва не се налага коригиране на дозата на Nexium® при пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане. При пациенти с тежко чернодробно увреждане се препоръчва следната схема на приложение на Nexium®: 80 mg като IV инфузия за 30 минути, последвана от удължена IV инфузия при максимална доза от 4 mg/час за 71,5 часа.

Пациентите в старческа възраст не се нуждаят от коригиране на дозата.

Правила за приготвяне и използване на разтвори за интравенозно приложение

Разграждането на приготвения разтвор зависи главно от стойността на рН и следователно трябва да се използва само 0,9% разтвор на натриев хлорид за интравенозно приложение за разтваряне на лекарството.

Приготвеният разтвор не трябва да се смесва или прилага заедно с други лекарства.

Преди употреба разтворът трябва да се оцени визуално за липса на видими механични примеси и промяна в цвета. Може да се използва само бистър разтвор.

Приготвеният разтвор трябва да се използва в рамките на 12 часа Да се ​​съхранява при температура не по-висока от 30°C.

Неизползваният остатък от разтвора трябва да се изхвърли в съответствие с местните разпоредби.

Разтвор за интравенозно инжектиране (8 mg / ml) се приготвя чрез добавяне на 5 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид за интравенозно инжектиране във флакон с 40 mg езомепразол. Разреденият разтвор на езомепразол е бистра, безцветна до бледожълта течност.

Разтвор за интравенозна инфузия 40 mg се приготвя чрез разтваряне на съдържанието на един флакон с 40 mg езомепразол в 100 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид за интравенозно приложение.

Разтвор за интравенозна инфузия 80 mg се приготвя чрез разтваряне на съдържанието на 2 флакона езомепразол 40 mg в 100 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид за интравенозно приложение.

Разреденият инфузионен разтвор на езомепразол е бистра, безцветна до бледожълта течност.

Предозиране

Симптоми: До момента са описани изключително редки случаи на умишлено предозиране. Пероралното приложение на езомепразол в доза от 280 mg е придружено от обща слабост и стомашно-чревни симптоми. Еднократна доза от 80 mg Nexium ® не е причинила никакви негативни последици.

Лечение: симптоматична и обща поддържаща терапия. Езомепразол се свързва добре с плазмените протеини, така че диализата е неефективна. Неизвестен антидот на езомепразол

Предпазни мерки

Ако са налице някакви тревожни симптоми (като значителна спонтанна загуба на тегло, повтарящо се повръщане, дисфагия, повръщане на кръв или мелена) или ако е налице стомашна язва (или ако има съмнение за стомашна язва), трябва да се изключи злокачествено заболяване, тъй като лечението лекарство Nexium ® може да доведе до изглаждане на симптомите и забавяне на диагнозата.

В редки случаи при пациенти, които са приемали омепразол дълго време, хистологичното изследване на биопсични проби от стомашната лигавица на тялото на стомаха разкрива атрофичен гастрит.

Пациентите, които приемат лекарството за дълъг период от време (особено повече от 1 година), трябва да бъдат под редовно медицинско наблюдение.

Пациентите, приемащи Nexium при необходимост, трябва да бъдат инструктирани да се свържат с лекаря си, ако симптомите се променят. Като се вземат предвид колебанията в концентрацията на езомепразол в плазмата, когато се предписва терапия, ако е необходимо, трябва да се вземе предвид взаимодействието на лекарството с други лекарства (вижте "Взаимодействие"). При предписване на Nexium® за ерадикация на Helicobacter pylori трябва да се вземе предвид възможността за лекарствени взаимодействия за всички компоненти на тройната терапия. Кларитромицинът е мощен инхибитор на CYP3A4, следователно, когато се предписва ерадикационна терапия на пациенти, получаващи други лекарства, които се метаболизират с участието на CYP3A4 (например цизаприд), е необходимо да се вземат предвид възможните противопоказания и взаимодействия на кларитромицин с тези лекарства .

Таблетките Nexium ® съдържат захароза, поради което са противопоказани при пациенти с наследствена непоносимост към фруктоза, глюкозо-галактозна малабсорбция или захаразо-изомалтазен дефицит.

Според резултатите от проучванията е отбелязано фармакокинетично/фармакодинамично взаимодействие между клопидогрел (300 mg натоварваща доза и 75 mg/ден поддържаща доза) и езомепразол (40 mg/ден, перорално), което води до намаляване на експозицията на активната метаболит на клопидогрел със средно 40% и намаляване на максималното инхибиране на ADP-индуцираната тромбоцитна агрегация със средно 14%. Следователно едновременната употреба на езомепразол и клопидогрел трябва да се избягва (вижте "Взаимодействие"). Отделни обсервационни проучвания показват, че терапията с инхибитори на протонната помпа може леко да повиши риска от фрактури, свързани с остеопороза, но други подобни проучвания не отбелязват увеличение на риска.

В рандомизирани, двойно-слепи, контролирани клинични изпитвания на омепразол и езомепразол, включително две отворени проучвания за дългосрочна терапия (повече от 12 години), връзката на фрактури, дължащи се на остеопороза, с употребата на инхибитори на протонната помпа не е установена. потвърдено. Въпреки че не е установена причинно-следствена връзка между употребата на омепразол/езомепразол и фрактури, дължащи се на остеопороза, пациентите с риск от развитие на остеопороза или фрактури, дължащи се на нея, трябва да бъдат под подходящо клинично наблюдение.

Влияние върху способността за шофиране на автомобили и други механизми. Поради факта, че по време на лечение с Nexium ® може да се появи замаяност, замъглено зрение и сънливост, трябва да се внимава при шофиране и работа с други механизми.⁠

Nexium ®(лат. Нексиум ® ) е противоязвено лекарство, инхибитор на протонната помпа (PPI).

Състав на Нексиум

Една капсула Нексиум с удължено освобождаване съдържа:

• езомепразол магнезиев трихидрат 11,1 mg (еквивалентен на 10 mg езомепразол)
• помощни вещества: съполимер на метакрилова киселина и етил акрилат, талк, захароза под формата на сферични гранули с размер от 0,25 до 0,355 mm, хипролоза, хипромелоза, триетил цитрат, магнезиев стеарат, глицерол моностеарат, полисорбат, декстроза, кросповидон, ксантанова гума , лимонена киселина, багрило железен оксид жълт

• активни вещества: 22,3 mg или 44,5 mg езомепразол магнезиев трихидрат, което съответства на 20 mg и 40 mg езомепразол
• помощни вещества: глицерил моностеарат 40-55, хипролоза, хипромелоза, червен железен оксид, жълт железен оксид (за доза от 20 mg), магнезиев стеарат, съполимер на метакрилова и етакрилова киселина (1: 1), микрокристална целулоза, синтетичен парафин, макрогол, полисорбат 80, кросповидон, натриев стеарил фумарат, захароза сферични гранули, титанов диоксид, талк, триетил цитрат.

Показания за употреба на Nexium

• лечение на ерозивен рефлуксен езофагит
• дългосрочно поддържащо лечение след излекуване на ерозивен рефлуксен езофагит за предотвратяване на рецидив
• симптоматично лечение на ГЕРБ

• лечение на дуоденална язва, свързана с Helicobacter pylori (Hp)
• предотвратяване на рецидив на пептична язва, свързана с Hp

• заздравяване на стомашна язва, свързано с употребата на НСПВС
• профилактика на стомашни и дуоденални язви, свързани с употребата на НСПВС при рискови пациенти

Начин на приложение на Нексиум и доза

Ако е невъзможно да се проведе перорална терапия, разтворът Nexium, приготвен от лиофилизата, се прилага интравенозно на базата на доза от 20-40 mg езомепразол веднъж дневно.

ГЕРБ (деца от 12 години и възрастни)

• един или два курса (вторият - ако първият не е достатъчен за излекуване или премахване на симптомите на езофагит), всеки за 40 дни, 40 mg Nexium веднъж дневно
• поддържаща терапия след излекуване на езофагит - 20 mg нексимум веднъж дневно за продължителен период от време
• симптоматично лечение на ГЕРБ без езофагит - 20 mg Nexium веднъж дневно; симптомите трябва да изчезнат в рамките на 4 седмици

• лечение на DU или профилактика на PU, свързана с Hp - два пъти дневно Nexium 20 mg, amoxicillin 1 g и clarithromycin 500 mg през седмицата; възможно е да се използва Nexium като част от други схеми за ликвидиране ( вижте "Стандарти за диагностика и лечение на киселинно-зависими и свързани с Helicobacter pylori заболявания (4-то Московско споразумение)").
• лечение на язвена болест, свързана с НСПВС - поне 20 mg или 40 mg веднъж дневно в продължение на 4-8 седмици
• предотвратяване на свързана с НСПВС PUD - Nexium 20 mg или 40 mg веднъж дневно

Сравнение на Nexium с други лекарства, блокиращи киселината

Основният недостатък на Nexium е високата му цена.

Професионални медицински статии за лечение на стомашно-чревни заболявания с Нексиум

• Ивашкин В.Т., Немитин Ю.В., Макаров Ю.С. Сравнителна оценка на антисекреторната активност на MAPs Losec, Pariet и Nexium при пациенти с пептична язва. ЦВКГ им. А.А. Вишневски, ВМА им. ТЯХ. Сеченов.


• Звягин А.А., Щербаков П.Л., Почивалов А.В., Кашников В.В. Езомепразол (Nexium) при лечението на функционална диспепсия при деца според ежедневния мониторинг на pH // Бюлетин на сибирската медицина. - Приложение 2. - 2005г.


• Демяненко Д. Нексиум (езомепразол) - нова дума в лечението на киселинно-зависими заболявания на стомашно-чревния тракт // Медицински вестник "Здраве на Украйна". - 2008. - № 6/1. - С. 36–37.


• Гриневич В.Б., Успенски Ю.П. Секретолитична терапия на киселинно-зависими заболявания на храносмилателната система от гледна точка на клиницист: 2003 // Експериментална и клинична гастроентерология. - 2003. - № 6.


• Рудакова А.В. Фармакоикономически аспекти на употребата на рабепразол и езомепразол при пациенти с гастроезофагеална рефлуксна болест // Consilium-Medicum. - 2006. - Том 8. - № 2.


• Доброволски О.В., Сереброва С.Ю. Ендоскопската pH-метрия като метод за оценка на ефекта на Nexium върху киселинно-продуциращата функция на стомаха при хиперациден гастрит // Медицината, основана на доказателства, е в основата на съвременното здравеопазване: резюмета на VI Международен конгрес. - Хабаровск. - 2007. - С. 107-109.


• Бордин Д.С., Березина О.И., Янова О.Б., Ким В.А. Ефективността на езомепразол при лечението на гастроезофагеална рефлуксна болест // Гастроентерология. 2015. № 2. С. 20–25.


• Сарсенбаева А.С., Петухова Т.П. Ефикасност на стандартна първа линия тройна ерадикационна терапия, базирана на езомепразол и други ИПП при пациенти с H. pylori-асоцииран гастрит // RMJ. Гастроентерология. - 2017. - № 17. С. 1215-1219.

Приготвяне на инжекционни и инфузионни разтвори Nexium от лиофилизат и тяхното използване

Нексиум разтвор не трябва да се смесва или прилага с други лекарства. Разтворът не трябва да съдържа видими механични примеси и промяна в цвета. Разтворът трябва да е прозрачен. Когато се предписват 20 mg Nexium на ден, половината от приготвения разтвор се въвежда, а останалата част се унищожава.

Инжекционният разтвор Nexium се прилага веднага след приготвянето му интравенозно за най-малко 3 минути. Нексиум инфузионен разтвор се прилага в рамките на 10-30 минути.

Фармакологични свойства на Nexium

Противопоказания за приемане на Nexium

• свръхчувствителност към езомепразол, заместени бензимидазоли или други съставки, които съставляват лекарството
• наследствена непоносимост към фруктоза, малабсорбция на глюкоза-галактоза или дефицит на захароза-изомалтаза
• възраст до 12 години (за ГЕРБ) и всякаква детска възраст по показания, различни от ГЕРБ
• Nexium не трябва да се приема с атазанавир
• с повишено внимание при тежка бъбречна недостатъчност

Употребата на Nexium по време на бременност и кърмене

Странични ефекти на Nexium

Дългосрочните или високи дози Nexium повишават риска от фрактури на бедрото, китката и гръбначния стълб („Предупреждение от FDA“).

Предозиране на Nexium

Специални указания за терапия с Нексиум

Приемът на Нексиум за дълъг период (особено повече от една година) трябва да бъде под редовно лекарско наблюдение. Тези, които приемат Nexium "при необходимост", трябва да бъдат инструктирани да се свържат с лекаря си, ако симптомите се променят. Тъй като има колебания в концентрацията на езомепразол в плазмата при предписване на терапия "при необходимост", е необходимо да се вземе предвид взаимодействието на лекарството с други лекарства. Кларитромицинът е мощен инхибитор на CYP3A4, следователно, когато се предписва ерадикационна терапия на пациенти, получаващи други лекарства, които се метаболизират с участието на CYP3A4 (например цизаприд), трябва да се вземат предвид възможните противопоказания и взаимодействия на кларитромицин с тези лекарства. Nexium съдържа захароза, така че е противопоказан при пациенти с наследствена непоносимост към фруктоза, глюкозо-галактозна малабсорбция или захароза-изомалтазен дефицит.

Взаимодействие на Нексиум с други лекарства

Инструкции за медицинска употреба на Nexium

• Нексиум, филмирани таблетки, съдържащи 20 или 40 mg езомепразол Производител на Nexium: AstraZeneca AB (AstraZeneca), Швеция.

  В допълнение към Nexium в Русия са регистрирани следните лекарства с активното вещество езомепразол: Neo-Zext, Esomeprazole-Vial, Esomeprazole Zentiva, Esomeprazole Canon, Esomeprazole-native, Emanera, Emezol.

  В някои други страни са регистрирани и произвеждани следните марки: Nexium и Nexium I.V. (САЩ), Esopral (Италия, Холандия), Axagon (Италия), Nexiam (Белгия, Люксембург, Южна Африка), както и генеричните продукти на езомепразол: Ezocar (Беларус, Палестина), Sompraz (Индия, Мианмар), Neksium и Neksium Inj. (Индия)), Nexpro (Индия) и др.

  Nexium има противопоказания, странични ефекти и особености на приложение, необходима е консултация със специалист.