शरीर पर ड्रोसपाइरोन एथिनाइलेस्ट्रैडिओल का प्रभाव। संयुक्त गर्भनिरोधक: अनुप्रयोग की सूक्ष्मताएँ। हार्मोनल दवाएं कैसे काम करती हैं

उद्धरण के लिए:तारासोवा एम.ए., लेकरेवा टी.एम. गर्भनिरोधक और हार्मोन रिप्लेसमेंट थेरेपी में ड्रोसपाइरोन क्या बदलेगा? // आरएमजे। 2005. क्रमांक 17. एस 1139

अंतर्जात प्रोजेस्टेरोन के सबसे महत्वपूर्ण एक्सट्रैजेनिटल प्रभावों में से एक प्राकृतिक एल्डोस्टेरोन प्रतिपक्षी के रूप में इसकी एंटीमिनरलकॉर्टिकॉइड क्रिया है। एल्डोस्टेरोन, सोडियम के सक्रिय अवशोषण और डिस्टल वृक्क नलिकाओं में मूत्र में पोटेशियम और हाइड्रोजन आयनों के उत्सर्जन का समर्थन करता है, बाह्य कोशिकीय चयापचय और जल चयापचय के नियामक का जैविक कार्य करता है। ल्यूटियल चरण में मासिक धर्मप्रोजेस्टेरोन के स्राव में वृद्धि की पृष्ठभूमि के खिलाफ, नैट्रियूरेसिस में वृद्धि होती है।

एस्ट्राडियोल और सिंथेटिक एस्ट्रोजेन में प्रोजेस्टेरोन के विपरीत सोडियम-बख्शने वाला प्रभाव होता है, जो मुख्य रूप से यकृत में एंजियोटेंसिनोजेन के संश्लेषण में वृद्धि के कारण होता है और तदनुसार, एल्डोस्टेरोन उत्पादन के मुख्य उत्तेजक एंजियोटेंसिन के स्तर में वृद्धि होती है। सिंथेटिक प्रोजेस्टोजेन - 17ए-हाइड्रॉक्सीप्रोजेस्टेरोन और 19-नॉर्टेस्टोस्टेरोन के डेरिवेटिव में एंटीमिनरलकॉर्टिकॉइड प्रभाव नहीं होता है और रेनिन-एंजियोटेंसिन-एल्डोस्टेरोन सिस्टम (आरएएएस) पर एस्ट्रोजेन के उत्तेजक प्रभाव का प्रतिकार नहीं करते हैं। गर्भनिरोधक और हार्मोन रिप्लेसमेंट थेरेपी (एचआरटी) के लिए एस्ट्रोजन युक्त दवाएं लेने वाली महिलाओं में सोडियम और द्रव प्रतिधारण के परिणामस्वरूप द्रव प्रतिधारण, सूजन और संवेदनशील महिलाओं में रक्तचाप में वृद्धि के कारण वजन बढ़ सकता है।
ड्रोसपाइरोनोन एक नया प्रोजेस्टोजेन है - 17ए-स्पाइरोनोलैक्टोन का व्युत्पन्न, जिसके प्रभाव का स्पेक्ट्रम प्रोजेस्टोजेनिक, एंटीमिनरलोकॉर्टिकॉइड और एंटीएंड्रोजेनिक है, जो प्राकृतिक प्रोजेस्टेरोन की विशेषता है। ड्रोसपाइरोन की एंटीमिनरलोकॉर्टिकॉइड गतिविधि स्पिरोनोलैक्टोन (एंटीमिनरलोकॉर्टिकॉइड गतिविधि वाला एक मूत्रवर्धक) की तुलना में 8 गुना अधिक है।
दवा के इस गुण का परिणाम शरीर के वजन में कमी और सिस्टोलिक और डायस्टोलिक में कमी है रक्तचाप. ड्रोसपाइरोनोन के कारण शरीर में सोडियम की हानि से पोटेशियम की सांद्रता में नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण वृद्धि नहीं होती है, जो खराब गुर्दे समारोह वाली महिलाओं में भी इसके उपयोग की अनुमति देता है।
ओलेकर्स एट अल द्वारा एक अध्ययन में। प्लेसीबो समूह की तुलना में, स्वस्थ महिलाओं के समूह में, जिन्हें 2 मिलीग्राम ड्रोसपाइरोनोन प्राप्त हुआ, संचयी सोडियम उत्सर्जन में उल्लेखनीय वृद्धि पाई गई। इसे प्लाज्मा में एल्डोस्टेरोन के स्तर में वृद्धि और मूत्र में इसके उत्सर्जन पर भी ध्यान दिया जाना चाहिए, जो लेखकों के अनुसार, रक्त की इलेक्ट्रोलाइट संरचना में बदलाव के जवाब में आरएएएस के प्रतिपूरक सक्रियण की विशेषता है।
उसी अध्ययन के ढांचे के भीतर, यह दिखाया गया कि ड्रोसपाइरोन प्लाज्मा रेनिन गतिविधि को काफी बढ़ाता है, और यह प्रभाव दवा की खुराक पर निर्भर नहीं करता है। इसके अलावा, उन रोगियों में शरीर के वजन में मामूली कमी पाई गई, जिन्होंने 30 μg एथिनिल एस्ट्राडियोल और 3 मिलीग्राम ड्रोसपाइरोन (यारिना) युक्त दवा ली, उन महिलाओं के विपरीत, जिन्होंने 150 μg के साथ संयोजन में 30 μg एथिनिल एस्ट्राडियोल युक्त गर्भनिरोधक लिया। डिसोगेस्ट्रेल का, जिसमें, इसके विपरीत, शरीर के वजन में कुछ वृद्धि नोट की गई थी।
इन आंकड़ों से संकेत मिलता है कि COCs में ड्रोसपाइरोनोन एस्ट्रोजेन-निर्भर सोडियम और द्रव प्रतिधारण का प्रभावी ढंग से प्रतिकार करने में सक्षम है।
ड्रोसपाइरोनोन एक एण्ड्रोजन रिसेप्टर विरोधी भी है। ड्रोसपाइरोन की एंटीएंड्रोजेनिक गतिविधि प्रोजेस्टेरोन की तुलना में 5-10 गुना अधिक मजबूत है, लेकिन साइप्रोटेरोन एसीटेट की तुलना में कम है।
संयुक्त मौखिक गर्भनिरोधक (सीओसी), अंडाशय द्वारा एण्ड्रोजन के स्राव को रोकते हुए, मुँहासे और सेबोरहिया पर सकारात्मक प्रभाव डालते हैं। इसके अलावा, एथिनाइलेस्ट्रैडिओल (ईई) सेक्स स्टेरॉयड-बाइंडिंग ग्लोब्युलिन (एसएचबीजी) की एकाग्रता में वृद्धि का कारण बनता है, जो रक्त प्लाज्मा में एण्ड्रोजन के मुक्त अंश को कम करता है। प्रोजेस्टोजन के एंड्रोजेनिक प्रभाव की गंभीरता, जो संयुक्त तैयारी का हिस्सा है, ईई के प्रभावों को महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित करती है, जैसे एसएचबीजी में वृद्धि और लिपोप्रोटीन के स्पेक्ट्रम में एंटीथेरोजेनिक परिवर्तन। ड्रोसपाइरोनोन एसएचबीजी के स्तर को कम नहीं करता है और लिपिड चयापचय पर एंटी-एथेरोजेनिक प्रभाव डालता है।
गर्भनिरोधक और हार्मोन रिप्लेसमेंट थेरेपी के लिए ड्रोसपाइरोन युक्त संयुक्त एस्ट्रोजन-प्रोजेस्टोजन तैयारी का उपयोग आपको इस प्रोजेस्टोजन की औषधीय और नैदानिक विशेषताओं से जुड़े अतिरिक्त लाभ प्राप्त करने की अनुमति देता है।
ड्रोसपाइरोनोन के साथ गर्भनिरोधक
आधुनिक हार्मोनल गर्भनिरोधक गर्भावस्था के समय को विनियमित करने का एक वास्तविक अवसर प्रदान करते हैं और इस प्रकार गर्भपात से जुड़ी मातृ मृत्यु के जोखिम को कम करते हैं। हालाँकि, यह उनके प्रभाव तक ही सीमित नहीं है प्रजनन स्वास्थ्य. एस्ट्रोजन-जेस्टाजेनिक गर्भ निरोधकों में कई गैर-गर्भनिरोधक निवारक और चिकित्सीय प्रभाव होते हैं: वे मासिक धर्म में रक्त हानि की प्रचुरता, अवधि और दर्द को कम करते हैं, त्वचा की स्थिति पर सकारात्मक प्रभाव डालते हैं, एनीमिया, अस्थानिक गर्भावस्था के जोखिम को कम करते हैं। सूजन संबंधी बीमारियाँपैल्विक अंग, सौम्य और प्राणघातक सूजनडिम्बग्रंथि, एंडोमेट्रियल कैंसर।
वर्तमान में, WHO (2001) के अनुसार, लगभग 100 मिलियन महिलाएँ गर्भनिरोधक के हार्मोनल तरीकों का उपयोग करती हैं। इसमें कोई संदेह नहीं है कि भविष्य में हार्मोनल गर्भनिरोधक की प्रासंगिकता बढ़ेगी।
नया प्रोजेस्टोजन ड्रोसपाइरोनोन संयुक्त कम खुराक वाले मोनोफैसिक गर्भनिरोधक यारिना (शेरिंग एजी, जर्मनी) का हिस्सा है, जिसमें 30 माइक्रोग्राम ईई और 3 मिलीग्राम ड्रोसपाइरोनोन होता है।
जैसा कि आप जानते हैं, गर्भनिरोधक तरीकों की प्रभावशीलता गर्भनिरोधक (पर्ल इंडेक्स) का उपयोग करने के पहले 12 महीनों में 100 महिलाओं में होने वाली गर्भधारण की संख्या से निर्धारित होती है। यारिना के लिए, यह आंकड़ा 0.07 है, जो अत्यधिक प्रभावी गर्भनिरोधक के मानदंडों को पूरा करता है।
सीओसी के उपयोग की अवधि के अध्ययन से पता चला है कि लगभग 30% महिलाएं पहले वर्ष के भीतर दवाओं का उपयोग बंद कर देती हैं। साइड इफेक्ट्स COCs को बंद करने का मुख्य कारण हैं। वजन बढ़ना, स्तनों का बढ़ना और कोमलता, रक्तचाप का स्तर बढ़ना जैसे दुष्प्रभाव आरएएएस पर ईई के प्रभाव से जुड़े हैं।
अपनी एंटीमिनरलकॉर्टिकॉइड गतिविधि के कारण, ड्रोसपाइरोन शरीर में सोडियम और द्रव प्रतिधारण को रोकता है, जो शरीर के वजन, रक्तचाप के स्तर की स्थिरता को बनाए रखता है और यारिना लेने पर स्तन वृद्धि को रोकता है। प्रवेश के पहले महीने के दौरान सिरदर्द, स्तन ग्रंथियों का तनाव, कामेच्छा में कमी, अवसाद 3.1-4.6% में होता है; मतली - 4.6-6.2% मामलों में। उपचार के छठे महीने तक, उपरोक्त सभी लक्षण अधिकतर बंद हो जाते हैं।
COCs के उपचारात्मक गुण
ड्रोसपाइरोनोन के साथ
ड्रोसपाइरोनोन, जिसका आरएएएस पर स्पिरोनोलैक्टोन के समान प्रभाव होता है, सीओसी के उपयोग के लिए नई चिकित्सीय संभावनाएं खोलता है।
सबसे पहले, यह प्रीमेंस्ट्रुअल सिंड्रोम (पीएमएस) के उपचार पर लागू होता है। प्रजनन आयु की कम से कम 95% महिलाओं में, किसी न किसी हद तक, मासिक धर्म से कुछ दिन पहले, चिड़चिड़ापन (93.8%), स्तन ग्रंथियों में सूजन और दर्द (87.5%), पेट फूलना (75%), सिरदर्द जैसे लक्षण दिखाई देते हैं। (56.3%), अवसाद की प्रवृत्ति के साथ मूड में बदलाव (56.3%), सूजन (50%)।
सीओसी का उपयोग पीएमएस के लिए सबसे आम चिकित्सीय रणनीति है। हालाँकि, पीएमएस के लक्षणों की गंभीरता हमेशा कम नहीं होती है, और बिगड़ भी सकती है, जो प्राकृतिक प्रोजेस्टेरोन की कमी से जुड़ा है।
असंख्य में नैदानिक अनुसंधानपीएमएस के दैहिक और मनो-भावनात्मक लक्षणों पर यारिना दवा का सकारात्मक प्रभाव दिखता है।
एप्टर डी. एट अल द्वारा आयोजित एक खुले अनियंत्रित अध्ययन में। . द साइकोलॉजिकल जनरल वेल-बीइंग इंडेक्स (पीजीडब्ल्यूबीआई) स्वास्थ्य प्रश्नावली का उपयोग करके 18 से 42 वर्ष की आयु की 336 महिलाओं में दवा की प्रभावशीलता का मूल्यांकन किया गया था, जिसमें चिंता, कम मूड, सामान्य भलाई, किसी की भावनाओं को नियंत्रित करने की क्षमता जैसे संकेतक शामिल हैं। सामान्य रूप से स्वास्थ्य, गतिविधि। उपचार के तीन चक्रों के बाद, सुधार की प्रवृत्ति देखी गई, और छह चक्रों के बाद, समग्र कल्याण में सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण वृद्धि का पता चला। इसके अलावा, दैहिक लक्षणों की गंभीरता का आकलन किया गया। दवा लेने के छठे चक्र तक क्रमशः 77.3 और 69% महिलाओं में सूजन और स्तन वृद्धि के लक्षणों में कमी आई। इसके अलावा, 52% मामलों में, रोगियों ने हाथ-पांव की सूजन में कमी देखी। शरीर का वजन स्थिर रहा या थोड़ा कम भी हुआ। हालाँकि इस अध्ययन में प्लेसीबो समूह को शामिल नहीं किया गया था, लेकिन इस कमी की भरपाई उपचार की अवधि (12 महीने) द्वारा की गई थी। यह ज्ञात है कि 3-6 महीनों के बाद प्लेसीबो प्रभाव समाप्त हो जाता है।
2002 में संयुक्त राज्य अमेरिका में आयोजित एक अन्य अध्ययन में, बोरेनस्टीन जे. एट अल। पीएमएस से पीड़ित एक हजार से अधिक महिलाओं में मासिक धर्म से पहले के लक्षणों और जीवन की गुणवत्ता पर दवा के प्रभाव का मूल्यांकन किया गया। उपचार से पहले और चिकित्सा के दो चक्रों के बाद मासिक धर्म से पहले के लक्षणों और जीवन की गुणवत्ता का मूल्यांकन किया गया। यारिना के उपयोग से पीएमएस के शारीरिक और मानसिक-भावनात्मक लक्षणों के साथ-साथ समग्र कल्याण और जीवन की गुणवत्ता में सुधार हुआ।
बॉशिट्स्क ई. एट अल. पीएमएस के उपचार में यारिना और 30 μg EE और 150 μg डिसोगेस्ट्रेल युक्त दवा के उपयोग की प्रभावशीलता का अध्ययन किया गया। यारीना से उपचारित महिलाओं के समूह में शरीर के वजन में उल्लेखनीय कमी देखी गई। इसके अलावा, अवसादग्रस्त मनोदशा, द्रव प्रतिधारण, जैसे मासिक धर्म से पहले के लक्षणों की गंभीरता में सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण कमी आई थी। भूख में वृद्धि. त्वचा की अभिव्यक्तियों पर दवा का सकारात्मक प्रभाव पड़ा। मुँहासे तत्वों की संख्या में 62.5% की कमी आई, सेबोरहिया में 25.1% की कमी आई। अध्ययन के अंत के बाद, 75.6% महिलाओं ने दवा लेना जारी रखने की इच्छा व्यक्त की।
ब्राउन सी. एट अल द्वारा एक अध्ययन में। 18 से 35 वर्ष की आयु की 326 महिलाओं ने बेसलाइन पर और यारिना के चक्र 6 के बाद 23-घटक महिला स्वास्थ्य मूल्यांकन प्रश्नावली को पूरा किया। छठे चक्र के अंत में, द्रव प्रतिधारण और भावनात्मक स्थिति को दर्शाने वाले पैमानों पर संकेतकों में सुधार हुआ। विशेष रूप से, परिणाम उन रोगियों के समूहों में समान थे जिन्होंने पहले मौखिक गर्भ निरोधकों का उपयोग नहीं किया था और ओके का उपयोग किया था जिसमें ड्रोसपाइरोनोन नहीं था।
एक यादृच्छिक प्लेसबो-नियंत्रित परीक्षण में, फ्रीमैन ई.डब्ल्यू. और अन्य। गंभीर पीएमएस, तथाकथित प्रीमेंस्ट्रुअल डिस्फोरिक सिंड्रोम वाली 82 महिलाओं में 3 मासिक धर्म चक्रों के दौरान यारिना की प्रभावकारिता का अध्ययन किया गया था। ईई और ड्रोसपाइरोनोन युक्त दवा से इलाज करने वाले मरीजों ने सभी 22 वस्तुओं के लिए सीओपीई (मासिक धर्म से पहले के अनुभवों का कैलेंडर) प्रश्नावली में काफी अधिक स्पष्ट सुधार दिखाया। कारक 3 के लिए समूहों के बीच एक महत्वपूर्ण अंतर प्राप्त किया गया - लगातार बढ़ी हुई भूख, मुँहासे।
ऊपर वर्णित सभी अध्ययनों में, दवा के मानक आहार का उपयोग किया गया था: 21वीं गोली लेना और उसके बाद सात दिन का ब्रेक लेना। यह ज्ञात है कि इस अवधि के दौरान मौखिक गर्भनिरोधक लेने वाली महिलाओं में पीएमएस के लक्षण फिर से शुरू होने की अधिक संभावना होती है।
विस्तारित सीओसी आहार का उपयोग, जब रोगी को 9-12 सप्ताह तक प्रतिदिन दवा मिलती है और उसके बाद ही ब्रेक लेता है, तो पीएमएस थेरेपी की प्रभावशीलता बढ़ जाती है। इस मामले में 74% महिलाओं में लक्षणों में कमी देखी गई है। इस आहार का उपयोग करने के मामले में, ब्रेकथ्रू ब्लीडिंग काफी दुर्लभ है, जब गोलियां रद्द कर दी जाती हैं तो मासिक धर्म जैसी प्रतिक्रिया होती है।
इन आंकड़ों को देखते हुए, विस्तारित आहार में यारिना के उपयोग पर एक अध्ययन आयोजित किया गया था। इसमें 1433 महिलाओं ने भाग लिया, जिनमें से 175 ने 42-126 दिनों तक लगातार दवा प्राप्त की। यह दिखाया गया कि मानक 21-दिवसीय आहार का उपयोग करने वाले रोगियों में 34% की तुलना में विस्तारित आहार में दवा लेने वाले रोगियों में हाथ-पांव की सूजन में 49% की कमी आई। स्तन ग्रंथियों का दर्द क्रमशः 50 और 40% कम हो गया, सूजन की भावना 37 और 29% कम हो गई। मुँहासे वाली महिलाओं में एक विस्तारित आहार भी अधिक प्रभावी होता है। उपचार की शुरुआत में ब्रेकथ्रू ब्लीडिंग की घटना 15% थी और जैसे-जैसे दवा जारी रखी गई, इसमें कमी आती गई। अन्य दुष्प्रभावों की आवृत्ति में कोई वृद्धि नहीं हुई।
इस प्रकार, विस्तारित आहार का उपयोग यारिना की चिकित्सीय प्रभावकारिता को बढ़ाने के लिए किया जा सकता है।
ड्रोसपाइरोन के साथ सीओसी के एंटीएंड्रोजेनिक गुण कई तंत्रों के कारण होते हैं: ओव्यूलेशन का दमन, एण्ड्रोजन रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करने के लिए ड्रोसपाइरोन की क्षमता, और सेक्स स्टेरॉयड-बाइंडिंग ग्लोब्युलिन की एकाग्रता में कमी की अनुपस्थिति।
संयुक्त गर्भनिरोधक लेने पर अधिक वजन वाली या बढ़े हुए रक्तचाप वाली महिलाओं के साथ-साथ प्रीमेन्स्ट्रुअल सिंड्रोम, मुँहासे, हल्के धमनी उच्च रक्तचाप या "इडियोपैथिक एडिमा" के कारण चिकित्सा की आवश्यकता वाली महिलाओं में यारिना दवा का उपयोग रोगजनक रूप से उचित है।
ड्रोसपाइरोनोन के साथ हार्मोन रिप्लेसमेंट थेरेपी
अंडाशय के एस्ट्रोजन-उत्पादक कार्य की समाप्ति, जिससे वासोमोटर लक्षणों का विकास, नींद में खलल, मनोवैज्ञानिक और भावनात्मक तनाव के प्रतिरोध में कमी, मूत्रजननांगी और यौन विकार, उपस्थिति में परिवर्तन, ऑस्टियोपोरोसिस, पीठ दर्द और फ्रैक्चर, गुणवत्ता में काफी कमी आती है। वृद्ध महिलाओं के जीवन का. इन सभी अभिव्यक्तियों का सुधार पेरी- और पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं में हार्मोन रिप्लेसमेंट थेरेपी का लक्ष्य है।
ड्रोसपाइरोनोन पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं एंजेलिक (शेरिंग एजी, जर्मनी) में निरंतर एचआरटी के लिए एक संयुक्त तैयारी का हिस्सा है, जिसमें 17बी-एस्ट्राडियोल और 2 मिलीग्राम ड्रोसपाइरोनोन होता है।
यारीना के समान एचआरटी के लिए संयोजन तैयारी में ड्रोसपाइरोन का उपयोग, साइड इफेक्ट्स (जैसे मास्टोडीनिया, सूजन, द्रव प्रतिधारण के कारण वजन बढ़ना) की घटनाओं को कम करता है और चिकित्सा की सहनशीलता में सुधार करता है। चिकित्सा की स्वीकार्यता ("अनुपालन") में सुधार इसकी अधिकतम प्रभावशीलता के लिए सबसे महत्वपूर्ण शर्त है, क्योंकि निवारक प्रभाव केवल एस्ट्रोजेन थेरेपी की पर्याप्त अवधि के साथ ही प्राप्त होते हैं। इसके अलावा, ड्रोसपाइरोन का एंटील्डोस्टेरोन प्रभाव उन वृद्ध महिलाओं के लिए विशेष रूप से महत्वपूर्ण है जिनमें उच्च रक्तचाप की घटना अधिक होती है और कोरोनरी रोगदिल.
यह ज्ञात है कि रेनिन-एंजियोटेंसिन-एल्डोस्टेरोन प्रणाली का हृदय प्रणाली के कार्य पर बहुघटक प्रभाव पड़ता है। एंजियोटेंसिन II का धमनियों पर एक मजबूत प्रत्यक्ष वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर प्रभाव होता है और नसों पर कम मजबूत वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर प्रभाव होता है। इसके अलावा, एंजियोटेंसिन II एल्डोस्टेरोन के उत्पादन का मुख्य उत्तेजक है, जो पानी और इलेक्ट्रोलाइट संतुलन का मुख्य नियामक है, जो गुर्दे के डिस्टल नलिकाओं में मिनरलोकॉर्टिकॉइड रिसेप्टर्स के माध्यम से कार्य करता है।
साथ ही, यह अपेक्षाकृत हाल ही में पता चला है कि एल्डोस्टेरोन रिसेप्टर्स मस्तिष्क, रक्त वाहिकाओं और हृदय सहित अन्य अंगों में भी स्थित होते हैं। यह हृदय प्रणाली के शरीर विज्ञान और विकृति विज्ञान में एल्डोस्टेरोन की भूमिका को इंगित करता है। एल्डोस्टेरोन का अत्यधिक संश्लेषण, जो हमेशा दिल की विफलता के साथ होता है, फाइब्रोब्लास्ट की उत्तेजना की ओर जाता है, जो बदले में, कोलेजन संश्लेषण में वृद्धि, अंतरालीय फाइब्रोसिस के विकास, विकास के साथ मायोकार्डियम की कार्यात्मक गतिविधि का उल्लंघन का कारण बनता है। बाएं वेंट्रिकल का डायस्टोलिक डिसफंक्शन। इसके अलावा, अत्यधिक एल्डोस्टेरोन संश्लेषण से सोडियम पुनर्अवशोषण, पोटेशियम की हानि, वृक्क नलिकाओं में जल प्रतिधारण बढ़ जाता है, जिसके परिणामस्वरूप, परिसंचारी रक्त की मात्रा में वृद्धि होती है और परिणामस्वरूप, हृदय के बाएं वेंट्रिकल पर अधिभार बढ़ जाता है। मात्रा और दबाव, जिससे प्रगति भी होती है। दिल की विफलता।
कार्डियोवास्कुलर पैथोलॉजी के विकास पर एल्डोस्टेरोन के प्रभाव में कार्डियक और संवहनी फाइब्रोसिस, उच्च रक्तचाप, एंडोथेलियल डिसफंक्शन, फाइब्रिनोलिसिस का दमन और कार्डियक अतालता पर प्रभाव शामिल हैं। यह दिखाया गया है कि एल्डोस्टेरोन रिसेप्टर ब्लॉकर स्पिरोनोलैक्टोन का उपयोग रक्तचाप को कम करता है, एंडोथेलियल फ़ंक्शन में सुधार करता है, बाएं वेंट्रिकुलर हाइपरट्रॉफी को कम करता है, घातक अतालता की घटनाओं को कम करता है और परिणामस्वरूप, गंभीर रोगियों में मृत्यु दर में 30% की कमी आती है। हृदय रोगविज्ञान.
रोगियों के बड़े समूह पर, यह दिखाया गया है कि नॉरपेनेफ्रिन, रेनिन, एंजियोटेंसिन II, एल्डोस्टेरोन, एंडोटिलिन -1 और एड्रेनोमेडुलिन का संचार स्तर क्रोनिक हृदय विफलता की गंभीरता और पूर्वानुमान दोनों से संबंधित है। विशेष रूप से, रेनिन-एंजियोटेंसिन-एल्डोस्टेरोन प्रणाली की गतिविधि और एंडोटिलिन-1 के अतिउत्पादन के बीच एक जटिल संबंध है। जैसा कि फ्रामिंघम ऑफस्प्रिंग स्टडी (फ्रामिंघम, मैसाचुसेट्स) द्वारा दिखाया गया है, यहां तक कि सामान्य व्यक्तियों में भी, सुबह में एल्डोस्टेरोन के एक माप ने कई वर्षों बाद रक्तचाप में वृद्धि की संभावना की भविष्यवाणी करना संभव बना दिया है।
एक बहुकेंद्रीय अध्ययन में रक्त सीरम में पोटेशियम की मात्रा और रजोनिवृत्ति के बाद 45-70 वर्ष की आयु वाली उन महिलाओं में रक्तचाप के स्तर का अध्ययन किया गया, जिन्हें मधुमेह नहीं है और एंजेलिक और एंजियोटेंसिन-परिवर्तित एंजाइम प्राप्त कर रही हैं। अवरोधक या एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर ब्लॉकर्स। जांच की गई महिलाओं में एचआरटी का हाइपोटेंशियल प्रभाव नोट किया गया। इसके अलावा, किसी भी देखे गए समूह में कोई हाइपरकेलेमिया नहीं पाया गया।
मध्यम उच्च रक्तचाप (बीपी 140/ की सीमा में) वाली 212 पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं में रक्तचाप पर एंजेलिक के प्रभाव के 12-सप्ताह, बहुकेंद्रीय, यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड, प्लेसबो-नियंत्रित अध्ययन के परिणामों से भी हाइपोटेंशन प्रभाव की पुष्टि की गई। 90-159/99 मिमी एचजी)। प्लेसीबो समूह की तुलना में, एंजेलिक का उपयोग करने वाली महिलाओं में रक्तचाप में उल्लेखनीय कमी देखी गई और रक्त सीरम में पोटेशियम की मात्रा में कोई महत्वपूर्ण बदलाव नहीं हुआ।
प्रस्तुत शोध परिणाम प्रोजेस्टोजेन घटक के रूप में ड्रोसपाइरोन युक्त संयुक्त एस्ट्रोजन-जेस्टोजेन तैयारियों के लिए नए अवसरों का संकेत देते हैं। ड्रोसपाइरोनोन के एंटीमिनरलो-कॉर्टिकॉइड और एंटीएंड्रोजेनिक प्रभाव के कारण, गर्भनिरोधक दवा यारीना अच्छी तरह से सहन की जाती है, जो स्थिर वजन बनाए रखने, रक्तचाप में कोई वृद्धि नहीं होने, त्वचा की स्थिति में सुधार और मासिक धर्म से पहले के लक्षणों से राहत देने में प्रभावशीलता से जुड़ी है। इसके अलावा, पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं में हृदय रोग के जोखिम को कम करने के लिए ड्रोसपाइरोन के साथ एचआरटी की क्षमता का संकेत देने वाले डेटा प्राप्त किए गए हैं।

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सूत्र: C24H30O3, रासायनिक नाम: (6R,7R,8R,9S,10R,13S,14S,15S,16S,17S)-1,3",4",6,6a,7,8,9,10,11,12 ,13,14,15,15ए,16-हेक्साडेकाहाइड्रो-10,13-डाइमिथाइलस्पिरो-साइक्लोपेंटा[ए]फेनेंथ्रिन-17.2"(5एच)-फ्यूरान]-3.5"(2एच)-डायोन)।
औषधीय समूह:हार्मोन और उनके प्रतिपक्षी/एस्ट्रोजेन, जेस्टजेन; उनके समरूप और विरोधी।
औषधीय प्रभाव:गेस्टेजेनिक, एंटीएंड्रोजेनिक, एंटीगोनैडोट्रोपिक, एंटीमिनरलोकॉर्टिकॉइड।

औषधीय गुण

ड्रोसपाइरोनोन स्पिरोनोलैक्टोन का व्युत्पन्न है। ड्रोसपाइरोनोन का एण्ड्रोजन-निर्भर रोगों पर चिकित्सीय प्रभाव होता है: सेबोरहिया, मुँहासे, एंड्रोजेनिक खालित्य। ड्रोसपाइरोनोन पानी और सोडियम आयनों के उत्सर्जन को बढ़ाता है, जो वजन बढ़ने, रक्तचाप, स्तन कोमलता, सूजन और द्रव प्रतिधारण से जुड़े अन्य लक्षणों को रोक सकता है। ड्रोसपाइरोन में एंड्रोजेनिक, एस्ट्रोजेनिक, एंटीग्लुकोकोर्टिकोस्टेरॉइड, ग्लुकोकोर्टिकोस्टेरॉइड गतिविधि नहीं होती है, यह इंसुलिन प्रतिरोध और ग्लूकोज सहिष्णुता को प्रभावित नहीं करता है, जो एंटीएंड्रोजेनिक और एंटीमिनरलोकॉर्टिकॉइड प्रभावों के साथ मिलकर इसे एक औषधीय और जैव रासायनिक प्रोफ़ाइल प्रदान करता है जो प्राकृतिक प्रोजेस्टेरोन के समान है। ड्रोसपाइरोनोन ट्राइग्लिसराइड के स्तर में वृद्धि को कम करता है, जो एस्ट्राडियोल के कारण होता है। ड्रोसपाइरोनोन की क्रिया का तंत्र अभी भी अस्पष्ट है। जब मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है, तो ड्रोसपाइरोनोन पूरी तरह से और तेजी से अवशोषित हो जाता है। ड्रोसपाइरोनोन की जैवउपलब्धता 76-85% है। भोजन का सेवन जैवउपलब्धता को प्रभावित नहीं करता है। अधिकतम सांद्रता 1 घंटे के बाद पहुंच जाती है और 2 मिलीग्राम ड्रोसपाइरोन की एकाधिक और एकल खुराक के साथ 22 एनजी / एमएल है। इसके बाद ड्रोसपाइरोन के प्लाज्मा स्तर में द्विचरणीय कमी होती है और टर्मिनल उन्मूलन आधा जीवन लगभग 35 से 39 घंटे का होता है। ड्रोसपाइरोनोन के दैनिक सेवन के लगभग 10 दिनों के बाद, एक संतुलन एकाग्रता तक पहुंच जाता है। ड्रोसपाइरोन के लंबे आधे जीवन के कारण, एक खुराक में संतुलन सांद्रता 2 से 3 गुना होती है। ड्रोसपाइरोनोन प्लाज्मा एल्ब्यूमिन से बंधता है और कॉर्टिकोइड-बाइंडिंग ग्लोब्युलिन और ग्लोब्युलिन से बंधता नहीं है, जो सेक्स हार्मोन को बांधता है। लगभग 3 - 5% ड्रोसपाइरोन प्रोटीन से बंधता नहीं है। ड्रोसपाइरोन के मुख्य मेटाबोलाइट्स 4,5-डायहाइड्रोड्रोसपाइरोन-3-सल्फेट और ड्रोसपाइरोन के अम्लीय रूप हैं, जो साइटोक्रोम P450 प्रणाली की भागीदारी के बिना बनते हैं। ड्रोसपाइरोनोन की निकासी 1.2 - 1.5 मिली/मिनट/किग्रा है। ड्रोसपाइरोनोन मुख्य रूप से 1.4: 1.2 के अनुपात में मल और मूत्र के साथ मेटाबोलाइट्स के रूप में उत्सर्जित होता है, जिसका आधा जीवन लगभग 40 घंटे होता है; ड्रोसपाइरोन का एक नगण्य हिस्सा अपरिवर्तित उत्सर्जित होता है।

संकेत

संयुक्त उपचार के भाग के रूप में: पोस्टमेनोपॉज़ल ऑस्टियोपोरोसिस की रोकथाम; प्रतिस्थापन हार्मोनल उपचाररजोनिवृत्ति के बाद की अवधि में रजोनिवृत्ति संबंधी विकारों के साथ, जिसमें वासोमोटर लक्षण (पसीना बढ़ना, गर्म चमक), अवसाद, नींद की गड़बड़ी, चिड़चिड़ापन, बिना हटाए गर्भाशय वाली महिलाओं में जननांग पथ और त्वचा में परिवर्तन शामिल हैं; गर्भनिरोधक; गर्भनिरोधक और गंभीर प्रीमेंस्ट्रुअल सिंड्रोम का उपचार; गर्भनिरोधक और मध्यम मुँहासे का उपचार); फोलेट की कमी वाली महिलाओं में गर्भनिरोधक; शरीर में हार्मोन-निर्भर द्रव प्रतिधारण के लक्षणों वाली महिलाओं के लिए गर्भनिरोधक।

ड्रोसपाइरोनोन की खुराक और प्रशासन

प्रशासन की विधि और खुराक डॉक्टर द्वारा संकेतों और इस्तेमाल की गई खुराक के रूप के आधार पर व्यक्तिगत रूप से निर्धारित की जाती है।

उपयोग के लिए मतभेद

अतिसंवेदनशीलता, पोरफाइरिया, घनास्त्रता की प्रवृत्ति, यकृत की कार्यात्मक स्थिति का स्पष्ट उल्लंघन, तीक्ष्ण रूपथ्रोम्बोम्बोलिक रोग या फ़्लेबिटिस, अज्ञात मूल का योनि से रक्तस्राव, स्तन और जननांग अंगों का कैंसर, गर्भावस्था, स्तनपान।

आवेदन प्रतिबंध

संचार प्रणाली की विकृति, जिसमें धमनी उच्च रक्तचाप, गुर्दे की कार्यात्मक स्थिति का गंभीर उल्लंघन शामिल है, दमा, मधुमेह मेलेटस, केंद्रीय विकृति तंत्रिका तंत्रअवसाद, मिर्गी, माइग्रेन सहित।

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें

ड्रोसपाइरोनोन गर्भावस्था और स्तनपान में वर्जित है।

ड्रोसपाइरोनोन के दुष्प्रभाव

एलर्जी प्रतिक्रियाएं, थ्रोम्बोएम्बोलिज्म (मस्तिष्क वाहिकाओं सहित और फेफड़े के धमनी), रेटिनल वेन थ्रोम्बोसिस, थ्रोम्बोफ्लिबिटिस, चक्कर आना, रक्तचाप में वृद्धि, कैलकुलस कोलेसिस्टिटिस, एडिमा, कोलेस्टेटिक हेपेटाइटिस, सिरदर्द, उनींदापन, अवसाद, डिस्फोरिया, उदासीनता, धुंधली दृष्टि, मतली, भूख न लगना, उल्टी, गैलेक्टोरिआ, शरीर के वजन में परिवर्तन, खालित्य, अतिरोमता, स्तन ग्रंथियों में वृद्धि, तनाव और दर्द, मासिक धर्म संबंधी विकार (रुक-रुक कर रक्तस्राव, संकुचन), कामेच्छा में कमी, स्पॉटिंग खूनी मुद्दे, ब्रेकथ्रू गर्भाशय रक्तस्राव, योनि स्राव की प्रकृति में परिवर्तन, जैसी स्थिति प्रागार्तवफाइब्रॉएड के आकार में वृद्धि, सौम्य संरचनाएँस्तन ग्रंथियां, खुजली, त्वचा पर लाल चकत्ते, क्लोस्मा, एरिथेमा मल्टीफॉर्म, एरिथेमा नोडोसम, माइग्रेन, चिंता, थकान, अनिद्रा, धड़कन, सूजन, वैरिकाज - वेंसनसें, मांसपेशियों में ऐंठन, कॉन्टैक्ट लेंस के प्रति असहिष्णुता।

अन्य पदार्थों के साथ ड्रोसपाइरोनोन की परस्पर क्रिया

लीवर एंजाइमों को प्रेरित करने वाली दवाओं (बार्बिटुरेट्स, हाइडेंटोइन डेरिवेटिव, प्राइमिडोन, रिफैम्पिसिन, कार्बामाज़ेपाइन, ऑक्सकार्बाज़ेपाइन, फेल्बामेट, टोपिरामेट, ग्रिसोफुलविन सहित) के साथ दीर्घकालिक थेरेपी सेक्स हार्मोन की निकासी को बढ़ा सकती है और उनकी प्रभावशीलता को कम कर सकती है। ड्रोसपाइरोनोन एनाबॉलिक स्टेरॉयड और दवाओं की प्रभावशीलता को कम कर सकता है जो गर्भाशय की चिकनी मांसपेशियों को उत्तेजित करते हैं।

जरूरत से ज्यादा

ड्रोसपाइरोनोन की अधिक मात्रा से मतली, उल्टी, योनि से रक्तस्राव संभव है। ज़रूरी लक्षणात्मक इलाज़कोई मारक नहीं है.

सक्रिय पदार्थ ड्रोसपाइरोनोन वाली दवाओं के व्यापारिक नाम

संयुक्त तैयारी में प्रयुक्त:
ड्रोसपाइरोन + एस्ट्राडियोल: एंजेलिक®;
ड्रोसपाइरोन + एथिनाइलेस्ट्रैडिओल: डैला®, जेस®, मिडियाना®, यारिना®;
ड्रोसपाइरोन + एथिनाइलेस्ट्रैडिओल + [कैल्शियम लेवोमेथोलिनेट]: जेस® प्लस, यारिना® प्लस;
एथिनाइलेस्ट्रैडिओल + ड्रोसपाइरोनोन: डिमिया®, यारिना®।

औषधीय समूह:मौखिक गर्भनिरोधक
व्यवस्थित (आईयूपीएसी) नाम: (6आर, 7आर, 8आर, 9एस, 10आर, 13एस, 14एस, 15एस, 16एस, 17एस) - 1.3", 4", 6.6ए, 7,8,9,10,11 ,12,13 ,14,15,15, 16 - हेक्साडेकाहाइड्रो - 10,13 - डाइमिथाइलस्पिरो - साइक्लोपेंटा [ए] फेनेंथ्रीन -17, 2 "(5एच) - फ्यूरान] -3.5 "(2एच) - डायोन)
आवेदन: मौखिक
जैवउपलब्धता 76%
प्रोटीन बाइंडिंग 97%
चयापचय: यकृत, नगण्य (CYP3A4-मध्यस्थता)
आधा जीवन: 30 घंटे
उत्सर्जन: वृक्क और मल
सूत्र: सी 24 एच 30 ओ 3
मोल. द्रव्यमान: 366.493 ग्राम/मोल

ड्रोसपाइरोनोन (आईएनएन, यूएसएएन), जिसे 1,2-डायहाइड्रोस्पिरोरेनोन के रूप में भी जाना जाता है, एक सिंथेटिक हार्मोन है जिसका उपयोग किया जाता है गर्भनिरोधक गोलियां. ड्रोसपाइरोनोन को यास्मीन, यास्मीनेल, याज़, बेयाज़, ओसेला, जराह और एंजेलिक ब्रांड नामों के तहत बेचा जाता है, ये सभी एथिनिल एस्ट्राडियोल जैसे एस्ट्रोजन के साथ ड्रोसपाइरोन के संयोजन उत्पाद हैं।

चिकित्सीय उपयोग

ड्रोसपाइरोनोन कुछ जन्म नियंत्रण गोलियों का हिस्सा है और इसका उपयोग हार्मोन रिप्लेसमेंट थेरेपी में किया जाता है। एथिनिल एस्ट्राडियोल के साथ संयोजन में, इसका उपयोग गर्भनिरोधक के रूप में किया जाता है। महिलाओं में अवांछित गर्भधारण को रोकने और मध्यम मुँहासे और प्रीमेन्स्ट्रुअल डिस्फोरिक डिसऑर्डर के इलाज के लिए इस दवा को यूएस एफडीए द्वारा भी मंजूरी दी गई है।

दुष्प्रभाव

ड्रोसपाइरोन युक्त गर्भनिरोधक गोलियां लेने वाली महिलाओं को उन महिलाओं की तुलना में थ्रोम्बोम्बोलिज़्म (खतरनाक रक्त के थक्के) विकसित होने का छह से सात गुना जोखिम का सामना करना पड़ता है, जो कोई भी जन्म नियंत्रण गोली नहीं लेती हैं, और कुछ महामारी विज्ञान अध्ययनों के अनुसार, दो गुना जोखिम (या तीन गुना जोखिम) होता है। एफडीए के अनुसार) उन महिलाओं की तुलना में जो लेवोनोर्गेस्ट्रेल युक्त गर्भनिरोधक गोलियां लेती हैं, हालांकि वास्तविक जोखिम कम है, वर्ष के दौरान मौखिक गर्भ निरोधक लेने पर यह 10,000 में से 9-27 महिलाओं को प्रभावित करता है (लेवोनोर्गेस्ट्रेल के लिए 9 मामले और तक)। 27 मामले - ड्रोसपाइरोनोन के लिए, या लगभग 0.09% बनाम 0.3% प्रति वर्ष)। ड्रोसपाइरोनोन पोटेशियम के स्तर को खतरनाक स्तर (हाइपरकेलेमिया) तक बढ़ा सकता है। यह प्रभाव खतरनाक हो सकता है या, कुछ मामलों में, कुछ महिलाओं के लिए घातक भी हो सकता है जो अन्य दवाएं ले रही हैं जो पोटेशियम के स्तर को भी बढ़ाती हैं, जैसे कि एसीई अवरोधक, एंजियोटेंसिन-II रिसेप्टर एगोनिस्ट, पोटेशियम-बख्शते मूत्रवर्धक, पोटेशियम सप्लीमेंट, हेपरिन, एल्डोस्टेरोन विरोधी और एनएसएआईडी। यास्मीन ड्रोसपाइरोनोन का उपयोग करने वाली पहली मौखिक गर्भनिरोधक थी। अमेरिका में सबसे अधिक बिकने वाली मौखिक गर्भनिरोधक याज़ में ड्रोसपाइरोनोन भी शामिल है। ड्रोसपाइरोन युक्त सभी गर्भ निरोधकों के लेबल पर एक चेतावनी होती है कि दवाओं का उपयोग हेपेटिक डिसफंक्शन, गुर्दे की विफलता, या अधिवृक्क अपर्याप्तता वाली महिलाओं में नहीं किया जाना चाहिए। सभी मौखिक गर्भ निरोधकों की तरह, इन जन्म नियंत्रण गोलियों का उपयोग उन महिलाओं द्वारा भी नहीं किया जाना चाहिए जो धूम्रपान करती हैं या जिनमें डीवीटी (गहरी शिरा घनास्त्रता), स्ट्रोक, या अन्य रक्त के थक्कों का इतिहास है। यद्यपि सभी मौखिक गर्भ निरोधकों से घातक थक्कों सहित शिरापरक थ्रोम्बोम्बोलिज़्म का खतरा बढ़ सकता है, कई अध्ययनों से पता चला है कि ड्रोसपाइरोन युक्त गर्भनिरोधक लेने वाली महिलाओं में जोखिम बढ़ जाता है। एक अध्ययन से पता चला है कि इन गर्भ निरोधकों का उपयोग करने वालों में रक्त के थक्कों के विकसित होने का जोखिम उन लोगों की तुलना में 600 प्रतिशत से अधिक है जो ऐसे गर्भ निरोधकों को नहीं लेते हैं। जो महिलाएं लेवोनोर्गेस्ट्रेल युक्त जन्म नियंत्रण गोलियां लेती हैं, उनमें जोखिम 360 प्रतिशत बढ़ जाता है, जो कई जन्म नियंत्रण गोलियों में पाया जाने वाला एक अन्य प्रकार का प्रोजेस्टेरोन है। (हालाँकि, "वास्तविक" जोखिम काफी छोटे हैं - प्रति 10,000 मामलों में 1 से लेकर प्रति वर्ष प्रति 10,000 मामलों में 27 तक)। यूएस एफडीए ने मौखिक गर्भनिरोधक लेने वाली 800,000 से अधिक महिलाओं के मेडिकल रिकॉर्ड के आधार पर अनुसंधान को वित्त पोषित किया है। यह पाया गया कि खतरनाक और संभावित रूप से घातक रक्त के थक्कों सहित शिरापरक थ्रोम्बोम्बोलिक जटिलताओं के विकास का जोखिम, 3 महीने या उससे कम समय के लिए ड्रोसपाइरोन के साथ मौखिक गर्भनिरोधक लेने वाली महिलाओं में 93% अधिक था, और मौखिक गर्भनिरोधक लेने वाली महिलाओं में 290% अधिक था। ड्रोसपाइरोन के साथ गर्भनिरोधक अन्य प्रकार की मौखिक गर्भनिरोधक लेने वाली महिलाओं की तुलना में 7-12 महीनों तक। अलग-अलग उम्र और अलग-अलग परिस्थितियों में महिलाओं के लिए सटीक जोखिम निर्धारित करने के लिए और अधिक शोध की आवश्यकता है। एफडीए ने हाल ही में ड्रोसपाइरोन-युक्त गर्भ निरोधकों के लिए पैकेजिंग आवश्यकताओं को अद्यतन किया है, जिसमें सर्जरी से पहले और बाद में उपयोग बंद करने की चेतावनी शामिल है, और एक चेतावनी है कि ड्रोसपाइरोन-युक्त गर्भ निरोधकों को लेने से अधिक के साथ जुड़ा हो सकता है भारी जोखिमखतरनाक रक्त के थक्कों का बनना।

औषध

फार्माकोडायनामिक्स

ड्रोसपाइरोनोन अन्य सिंथेटिक प्रोजेस्टिन से इस मायने में भिन्न है कि प्रीक्लिनिकल अध्ययनों में इसकी औषधीय प्रोफ़ाइल इंगित करती है कि यह प्राकृतिक प्रोजेस्टेरोन के करीब है। जैसे, इसमें शक्तिशाली एंटीमिनरलोकॉर्टिकॉइड गुण होते हैं, रेनिन-एंजियोटेंसिन-एल्डोस्टेरोन प्रणाली की एस्ट्रोजन-उत्तेजित गतिविधि का प्रतिकार करता है, और इसमें हल्की एंटीएंड्रोजेनिक गतिविधि होती है। ड्रोसपाइरोन के एंटीमिनरलोकॉर्टिकॉइड गुण सोडियम उत्सर्जन को बढ़ावा देते हैं और जल प्रतिधारण को रोकते हैं।

फार्माकोकाइनेटिक्स

जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो ड्रोसपाइरोनोन में लगभग 76% जैवउपलब्धता होती है। यह सेक्स हार्मोन-बाइंडिंग ग्लोब्युलिन या कॉर्टिकोस्टेरॉइड-बाइंडिंग ग्लोब्युलिन से नहीं, बल्कि अन्य सीरम प्रोटीन से बंधा है। मेटाबोलाइट्स जैविक रूप से सक्रिय नहीं होते हैं, मूत्र और मल में पाए जाते हैं और 10 दिनों के भीतर शरीर से पूरी तरह समाप्त हो जाते हैं।

रसायन विज्ञान

यह दवा स्पिरोनोलैक्टोन का एक एनालॉग है, जिसका आणविक भार 366.5 और आणविक सूत्र C24H30O3 है।

लाइनअप

यह यौगिक नए मौखिक गर्भनिरोधक फ़ार्मुलों का हिस्सा है:

यास्मीन की एक गोली में 3 मिलीग्राम ड्रोसपाइरोन और 30 एमसीजी एथिनिल एस्ट्राडियोल होता है। दवा का उपयोग मौखिक गर्भनिरोधक के लिए किया जाता है। यास्मिनेल की एक गोली में 3 मिलीग्राम ड्रोसपाइरोन और 20 माइक्रोग्राम एथिनिल एस्ट्राडियोल होता है। इस दवा का उपयोग गर्भनिरोधक के लिए किया जाता है। याज़ और बेयाज़ में प्रति टैबलेट ड्रोसपाइरोन 3 मिलीग्राम और एथिनाइलेस्ट्रैडिओल 20 एमसीजी होते हैं और इन्हें समान संकेत के साथ 24/4 दिन के शेड्यूल पर लिया जाता है। ओसेला में प्रति टैबलेट 3 मिलीग्राम ड्रोसपाइरोन और 30 एमसीजी एथिनिल एस्ट्राडियोल होता है और इसे प्रतिदिन लिया जाता है।

इसके अलावा, डीआरएसपी 0.5 मिलीग्राम और एस्ट्राडियोल 1 मिलीग्राम प्रति दिन मुंह से उपयोग करके रजोनिवृत्ति के लक्षणों की निगरानी के लिए ड्रोसपाइरोन को सूत्रों में शामिल किया गया है (एंजेलिक, 2007 में संयुक्त राज्य अमेरिका में बाजार में पेश किया गया था)।

एस्ट्राडियोल के साथ संयोजन में ड्रोसपाइरोनोन (ड्रोसपाइरोनोन) पर आधारित तैयारी का उपयोग हार्मोन रिप्लेसमेंट थेरेपी में, गर्भनिरोधक के रूप में और एण्ड्रोजन-निर्भर स्थितियों (हिर्सुटिज़्म, सेबोरिया, मुँहासे, सेबोर्रहिया) के उपचार में किया जाता है। ड्रोसपाइरोनोन और एंटीएंड्रोजेनिक गतिविधि वाले मुख्य सक्रिय तत्व हैं, जो स्त्री रोग विशेषज्ञों द्वारा अतिरोमता के लिए निर्धारित किए जाते हैं। ड्रोसपाइरोनोन युक्त दवाओं के व्यापार नाम: यरीना/ यरीना, जेस/ याज़, सिमित्सिया / सिमिसिया, डैला / डैला, मिडियाना / मिडियाना, डिमिया / डिमिया, लिआ, एनाबेला, विडोरा (ड्रोसपाइरोन + एथिनिल एस्ट्राडियोल), एंजेलिक/ एंजेलिक (ड्रोस्पायरनोन + एस्ट्राडियोल हेमीहाइड्रेट)।

ड्रोसपाइरोन - प्रोजेस्टेजेनिक, एंटी-मिनरलोकॉर्टिकॉइड और एंटीएंड्रोजेनिक गतिविधि के साथ 17α-स्पेकिरोलैक्टोन का व्युत्पन्न, संभवतः इसमें एस्ट्रोजेनियस, एंड्रोजेनिक, ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड और एंटी-गुलुकोर्टिकोस्टेरॉइड गतिविधि नहीं है, ग्लूकोज और इंसुलिन प्रतिरोध की सहनशीलता को प्रभावित नहीं करता है, जो एंटीमिनरोगोर्टिकोइड के साथ संयुक्त है और एंटी यीस्ट प्रभाव प्राकृतिक प्रोजेस्टेरोन के समान एक जैव रासायनिक और औषधीय प्रोफ़ाइल, डारोस्पायरनोन प्रदान करता है।

एंटीएंड्रोजेनिक गतिविधि दो तंत्रों के कारण होती है: एक तरफ, दवा एंटीगोनैडोट्रोपिक कार्रवाई के कारण अधिवृक्क ग्रंथियों और अंडाशय में टेस्टोस्टेरोन के स्राव को कम करती है, और दूसरी ओर, यह उनके रिसेप्टर्स पर एक जगह के लिए एण्ड्रोजन के साथ प्रतिस्पर्धा करती है। साथ ही, ड्रोसपाइरोन मुक्त टेस्टोस्टेरोन को डायहाइड्रोटेस्टोस्टेरोन में बदलने में हस्तक्षेप नहीं करता है और किसी भी तरह से 5α-रिडक्टेस एंजाइम की गतिविधि को प्रभावित नहीं करता है।

साइप्रोटेरोन की तरह, ड्रोसपाइरोन-आधारित दवाओं को एंटीमिनरलोकॉर्टिकॉइड गतिविधि के कारण अधिवृक्क अपर्याप्तता के साथ नहीं लिया जाना चाहिए। हालांकि, साइप्रोटेरोन के विपरीत, ड्रोस्पिरिनोन में मूत्रवर्धक प्रभाव होता है: सोडियम और पानी के उत्सर्जन को बढ़ाकर, दवा रक्तचाप, शरीर के वजन, सूजन, स्तन कोमलता और द्रव प्रतिधारण से जुड़े अन्य लक्षणों में वृद्धि को रोक सकती है।

वर्ष के दौरान 52 युवा महिलाओं (25±6 वर्ष) पर अतिरोमता के उपचार में यारिना की प्रभावशीलता देखी गई। हार्मोनल रक्त परीक्षण (एलएच, एफएसएच, एंड्रोस्टेनेडियोन, टेस्टोस्टेरोन, एस्ट्राडियोल, एसएचबीजी, डीएचईए-एस; रक्तस्राव की शुरुआत से तीसरे-छठे दिन रक्त का नमूना) के अनुसार हर 3-6-12 महीने में परिणामों का मूल्यांकन किया गया था। चित्र में परिणाम:

हम देखते हैं कि फेरिमैन-गैलोवे पैमाने पर, महिलाएं, औसतन, आधे बालों वाली हो गईं। हार्मोनल प्रोफाइल एसएचबीजी (सेक्स हार्मोन-बाइंडिंग ग्लोब्युलिन) में उल्लेखनीय वृद्धि और मुक्त टेस्टोस्टेरोन में संबंधित कमी को दर्शाता है। बाकी हार्मोन वस्तुतः अपरिवर्तित रहे। लेखकों का निष्कर्ष है कि ड्रोसपाइरोन पर आधारित दवाओं का उपयोग हिर्सुटिज़्म के उपचार में आशाजनक है, क्योंकि मुक्त टेस्टोस्टेरोन को कम करने के अलावा, दवा अतिरिक्त तरल पदार्थ को हटाने में मदद करती है और चयापचय पर नकारात्मक प्रभाव नहीं डालती है, जो विशेष रूप से महत्वपूर्ण है। हालाँकि, लेखक ड्रोसपाइरोनोन लेने से जुड़े थ्रोम्बोएम्बोलिज़्म के जोखिमों के बारे में चेतावनी देते हैं।

पीसीओएस से पीड़ित 15 महिलाओं पर किए गए एक अन्य अध्ययन में, यारिना टैबलेट शुरू करने के बाद रक्त में हार्मोनल परिवर्तन में बहुत अधिक महत्वपूर्ण परिवर्तन दिखाई दिए। हम देखते हैं कि सेक्स हार्मोन-बाइंडिंग ग्लोब्युलिन (एसएचबीजी) में वृद्धि के अलावा, कोर्टिसोल में काफी वृद्धि होती है, 17-ओएच-प्रोजेस्टेरोन (17ओएचपी) और डिहाइड्रोएपियनड्रोस्टेरोन सल्फेट (डीएचईएएस) कम हो जाते हैं, एस्ट्राडियोल और एंड्रोस्टेनेडियोन (ए) कम हो जाते हैं। ग्लूकोज सहनशीलता के परीक्षणों से कोई परिवर्तन सामने नहीं आया, लेकिन कोलेस्ट्रॉल, ट्राइग्लिसराइड्स और उच्च और निम्न घनत्व वाले लिपोप्रोटीन में वृद्धि की प्रवृत्ति थी।

91 महिलाओं के साथ 12 महीने के अंध प्रयोग से पता चला कि ड्रोस्पिरिनोन और साइप्रोटेरोन-आधारित दवाएं प्रभावशीलता में समान हैं। हालाँकि, अध्ययन के लेखकों का मानना है कि मूत्रवर्धक प्रभाव (और, इसलिए, दबाव में कमी) के कारण, ड्रोस्पिरिनोन युक्त गर्भनिरोधक बेहतर हैं। नीचे शरीर के विभिन्न क्षेत्रों में फेरिमैन-गैलोवे बालों के स्कोर में कमी का एक चित्र दिया गया है:

प्रोजेस्टोजेनिक गतिविधि वाली अन्य हार्मोन प्रतिस्थापन दवाओं की तरह, ड्रोसपाइरोन लेने से शिरापरक थ्रोम्बोम्बोलिज्म विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है। नियंत्रित यादृच्छिक परीक्षणों से पता चलता है कि हार्मोन रिप्लेसमेंट थेरेपी निम्नलिखित बीमारियों के खतरे को बढ़ाती है: एंडोमेट्रियल हाइपरप्लासिया या कार्सिनोमा, सौम्य और घातक यकृत ट्यूमर, कोलेलिथियसिस, स्ट्रोक, अग्नाशयशोथ, पीलिया, गर्भाशय रक्तस्राव, आदि। किसी भी सौम्य की उपस्थिति में गर्भ निरोधकों का उपयोग नहीं किया जाता है या घातक ट्यूमर. मतभेदों की पूरी सूची के लिए देखें

रासायनिक गुण

ड्रोसपाइरोनोन - यह क्या है? यह पदार्थ मौखिक गर्भ निरोधकों के समूह से संबंधित है। अधिकतर इसका प्रयोग अन्य हार्मोनों के साथ संयोजन में किया जाता है। दवा का चिकित्सीय प्रभाव हो सकता है एण्ड्रोजन-निर्भर रोग .

ड्रोसपाइरोनोन - यह हार्मोन क्या है? ड्रोसपाइरोनोन एक सिंथेटिक हार्मोन है जो अपने गुणों में प्राकृतिक के करीब है। प्रोजेस्टेरोन , व्युत्पन्न स्पैरोनोलाक्टोंन . रासायनिक यौगिक का आणविक भार = 366.5 ग्राम प्रति मोल। पदार्थ का घनत्व = 1.26 ग्राम प्रति सेमी3, गलनांक लगभग 200 डिग्री सेल्सियस है।

विकिपीडिया पर ड्रोसपाइरोनोन का उल्लेख हार्मोनल गर्भनिरोधक और प्रभाव के बारे में लेखों में किया गया है दवाइयाँमानव यौन क्रिया पर.

औषधीय प्रभाव

Gestagennoe , एंटीगोनैडोट्रोपिक , एंटीमिनरलोकॉर्टिकॉइड , एंटीएंड्रोजेनिक .

फार्माकोडायनामिक्स और फार्माकोकाइनेटिक्स

इस तथ्य के कारण कि इस पदार्थ का उच्चारण किया गया है एंटीएंड्रोजेनिक गुण, इसका प्रवाह पर सकारात्मक प्रभाव पड़ता है एण्ड्रोजन-निर्भर रोग , जैसे कि मुंहासा , खालित्य और सेबोर्रहिया . ड्रोसपाइरोनोन उत्सर्जन को उत्तेजित करता है सोडियम आयन और शरीर से अन्य तरल पदार्थ, जिसके परिणामस्वरूप रक्तचाप सामान्य हो जाता है, स्तन ग्रंथियों में सूजन और खराश कम हो जाती है, और शरीर का वजन कम हो जाता है।

नैदानिक अध्ययनों से पता चला है कि दवा के उपयोग के 4 महीने बाद, सिस्टोलिक दबाव औसतन 2-4 मिमी एचजी और डायस्टोलिक दबाव 1-3 मिमी एचजी कम हो जाता है। कला., वजन 1-2 किलो कम हो जाता है. रजोनिवृत्ति के दौरान महिलाओं में, विकास की संभावना पेट का कैंसर , हाइपरप्लासिया और अंतर्गर्भाशयकला कैंसर .

सिंथेटिक हार्मोन नहीं होता है एस्ट्रोजेनिक , एंड्रोजेनिक और ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड गतिविधि , बदलना मत इंसुलिन प्रतिरोध और शरीर की प्रतिक्रिया ग्लूकोज . दवा से उपचार के दौरान मरीज का स्तर कम हो जाता है। कोलेस्ट्रॉल खून में और एलडीएल , एकाग्रता को थोड़ा बढ़ाना ट्राइग्लिसराइड्स .

ड्रोसपाइरोनोन युक्त गोलियां लेने के बाद, सक्रिय पदार्थ शरीर द्वारा जल्दी और लगभग पूरी तरह से अवशोषित हो जाता है। पदार्थ की जैव उपलब्धता लगभग 75-85% है। समानान्तर भोजन करने से कोई प्रभाव नहीं पड़ता दवा के फार्माकोकाइनेटिक्स . रक्त प्लाज्मा में दवा की सांद्रता दो चरणों में घटती है, आधा जीवन 35-40 घंटे है। व्यवस्थित, दैनिक सेवन के साथ, दवा की संतुलन सांद्रता 10 दिनों के बाद देखी जाती है।

एजेंट में प्लाज्मा प्रोटीन (सीरम) के लिए उच्च स्तर का बंधन होता है अंडे की सफ़ेदी ) - लगभग 95-97%। हार्मोन के मुख्य मेटाबोलाइट्स बिना प्रभावित हुए बनते हैं साइटोक्रोम P450 प्रणाली . दवा मल और मूत्र के साथ मेटाबोलाइट्स के रूप में उत्सर्जित होती है, एक छोटा सा हिस्सा अपरिवर्तित उत्सर्जित होता है।

उपयोग के संकेत

के हिस्से के रूप में जटिल चिकित्सारजोनिवृत्ति के बाद की रोकथाम के लिए ऑस्टियोपोरोसिस ;
यदि कमी वाली महिलाओं में हार्मोनल गर्भनिरोधक की आवश्यकता है फोलेट या शरीर में द्रव प्रतिधारण;
रजोनिवृत्ति विकारों को खत्म करने के लिए एक हार्मोन प्रतिस्थापन उपचार के रूप में ज्वार , पसीना आना और अन्य वासोमोटर लक्षण;
बिना हटाए गर्भाशय वाली महिलाओं में जननांग पथ में अनैच्छिक परिवर्तन के साथ;
गर्भनिरोधक के लिए अन्य सिंथेटिक हार्मोन के साथ संयोजन में;
गंभीर में गर्भनिरोधक के लिए पीएमएस ;
गंभीर और मध्यम रूप में मुंहासा गर्भनिरोधक के लिए.

मतभेद

के साथ रोगियों एलर्जी ड्रोसपाइरोनोन पर;
पर आनुवांशिक असामान्यता ;
शिक्षा के प्रति रुचि रखने वाले व्यक्ति रक्त के थक्के ;
गंभीर जिगर की विफलता के साथ;
स्तनपान के दौरान;
पर थ्रोम्बोएम्बोलिज़्म या थ्रोम्बोफ्लेबिटिस गंभीर रूप में;
यदि रोगी को अज्ञात मूल का योनि से रक्तस्राव हो रहा है;
पर स्तन कैंसर या अन्य जननांग अंग;
प्रेग्नेंट औरत।

दुष्प्रभाव

दवा के साथ उपचार के दौरान विकसित हो सकता है:

अलग-अलग गंभीरता की एलर्जी प्रतिक्रियाएं, चक्कर आना;
थ्रोम्बोएम्बोलिज़्म फुफ्फुसीय धमनी या मस्तिष्क वाहिकाएँ;
थ्रोम्बोफ्लेबिटिस , रेटिना की नसों में रक्त के थक्के;
धमनी का उच्च रक्तचाप , सूजन, सिरदर्द;
कैलकुलस कोलेसिस्टिटिस ;
तंद्रा ,उदासीनता , अवसादग्रस्त अवस्थाएँ ;
दृश्य तीक्ष्णता में कमी, उल्टी, वजन बढ़ना या कम होना;
अतिस्तन्यावण , जी मिचलाना, अतिरोमता ;
खालित्य , स्तन ग्रंथियों का दर्द और सूजन;
खूनी या असामान्य योनि स्राव;
सेक्स ड्राइव में कमी, जिगर स्पॉट ;
अनिद्रा , जब्ती सीमा को कम करना, वैरिकाज - वेंस .

ड्रोसपाइरोनोन, उपयोग के लिए निर्देश (विधि और खुराक)

यह हार्मोन टैबलेट में किस संयोजन में है, इसके आधार पर, इसे विभिन्न उपचार नियमों के अनुसार निर्धारित किया जाता है। ड्रोस्पायरनोन टैबलेट के निर्देशों के अनुसार, इसे दिन में एक बार, एक ही समय पर लिया जाता है।

डॉक्टर की सिफारिशों के अनुसार, पिछले हार्मोनल एजेंट के उन्मूलन के बाद थेरेपी शुरू होती है। उपचार की अवधि भी व्यक्तिगत आधार पर निर्धारित की जाती है और अक्सर चिकित्सा की प्रभावशीलता पर निर्भर करती है।

जरूरत से ज्यादा

अधिक मात्रा के मामले में, मतली, योनि से रक्तस्राव और उल्टी हो सकती है। इस तथ्य के कारण कि दवा का कोई विशिष्ट गुण नहीं है विषहर औषध उपचार रोगसूचक है.

इंटरैक्शन

लीवर एंजाइमों को प्रेरित करने वाली दवाओं के साथ दीर्घकालिक उपचार के साथ ( बार्बीचुरेट्स , कार्बमेज़पाइन , ऑस्कर्बाज़ेपिन , हाइडेंटोइन डेरिवेटिव , प्राइमिडोन , रिफैम्पिसिन , टोपिरामेट , griseofulvin , फ़ेलबामेट ) किसी दिए गए पदार्थ की निकासी को बढ़ाता है और उनकी प्रभावशीलता को कम करता है। एक नियम के रूप में, यह प्रभाव चिकित्सा शुरू होने के 2-3 सप्ताह बाद दिखाई देता है और दवा बंद करने के बाद एक महीने तक बना रहता है।

यह दवा उन दवाओं की प्रभावशीलता को कम कर देती है जो गर्भाशय की चिकनी मांसपेशियों को उत्तेजित करती हैं और उपचय स्टेरॉयड्स .

बिक्री की शर्तें

विशेष निर्देश

कई अनियंत्रित यादृच्छिक परीक्षणों में, विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है शिरापरक घनास्र अंतःशल्यता दवा उपचार के दौरान. उन महिलाओं को अत्यधिक सावधानी के साथ दवा लिखना आवश्यक है जिनके पास इसके होने की संभावना है शिरापरक घनास्र अंतःशल्यता (वंशागति, मोटापा , आयु)। जोखिम-लाभ संकेतकों को सावधानीपूर्वक सहसंबंधित करना आवश्यक है।

शायद ही कभी, उपचार की पृष्ठभूमि पर, सौम्य घटनाएं हुईं, और इससे भी अधिक दुर्लभ - जिगर के घातक ट्यूमर . यदि मरीज में कोई लक्षण है यह रोग, पसलियों के नीचे के क्षेत्र में दर्द, अंग में वृद्धि और पेट के अंदर रक्तस्राव, तो उपचार बंद कर देना चाहिए।

मध्यम से हल्के गुर्दे की कमी वाले रोगियों में, इस सिंथेटिक हार्मोन को लेने से एकाग्रता प्रभावित हो सकती है पोटेशियम आयन रक्त सीरम में. विकसित होने का थोड़ा जोखिम है हाइपरकलेमिया विशेषकर यदि रोगी अतिरिक्त रूप से ले रहा हो पोटेशियम-बख्शने वाली दवाएं .

दवा के साथ उपचार शुरू करने से पहले, स्त्री रोग संबंधी और सामान्य चिकित्सा परीक्षा से गुजरने की सिफारिश की जाती है, इस पर विशेष ध्यान देने की सिफारिश की जाती है साइटोलॉजिकल परीक्षाचर्च बलगम और स्तन ग्रंथियां, रक्त जमावट प्रणाली, गर्भावस्था को बाहर करती हैं। उपचार के दौरान, इन अध्ययनों को समय-समय पर दोहराया जाना चाहिए।

एंटीबायोटिक दवाओं के साथ

यह संभावना है कि कुछ एंटीबायोटिक्स दवा चयापचय में हस्तक्षेप कर सकते हैं।

टैबलेट Listel.Ru से निर्देश

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रोगी को सटीक दवाएँ केवल एक चिकित्सक द्वारा लिखी जानी चाहिए। यह निर्देश केवल स्वास्थ्य पेशेवरों के लिए है।

सक्रिय पदार्थ ड्रोसपाइरोनोन / ड्रोसपाइरोनोन का विवरण।

सूत्र: C24H30O3, रासायनिक नाम: (6R,7R,8R,9S,10R,13S,14S,15S,16S,17S)-1,3',4',6,6a,7,8,9,10,11,12 ,13,14,15,15ए,16-हेक्साडेकाहाइड्रो-10,13-डाइमिथाइलस्पिरो-साइक्लोपेंटा[ए]फेनेंथ्रिन-17,2'(5एच)-फ्यूरान]-3,5'(2एच)-डायोन)।
औषधीय समूह:हार्मोन और उनके प्रतिपक्षी/एस्ट्रोजेन, जेस्टजेन; उनके समरूप और विरोधी।
औषधीय प्रभाव:गेस्टेजेनिक, एंटीएंड्रोजेनिक, एंटीगोनैडोट्रोपिक, एंटीमिनरलोकॉर्टिकॉइड।

औषधीय गुण

संकेत

संयुक्त उपचार के भाग के रूप में: पोस्टमेनोपॉज़ल ऑस्टियोपोरोसिस की रोकथाम; रजोनिवृत्ति के बाद की अवधि में रजोनिवृत्ति संबंधी विकारों के लिए हार्मोन प्रतिस्थापन उपचार, जिसमें वासोमोटर लक्षण (पसीना बढ़ना, गर्म चमक), अवसाद, नींद में खलल, चिड़चिड़ापन, बिना हटाए गर्भाशय वाली महिलाओं में मूत्रजननांगी पथ और त्वचा में परिवर्तन शामिल हैं; गर्भनिरोधक; गर्भनिरोधक और गंभीर प्रीमेंस्ट्रुअल सिंड्रोम का उपचार; गर्भनिरोधक और मध्यम मुँहासे का उपचार); फोलेट की कमी वाली महिलाओं में गर्भनिरोधक; शरीर में हार्मोन-निर्भर द्रव प्रतिधारण के लक्षणों वाली महिलाओं के लिए गर्भनिरोधक।

ड्रोसपाइरोनोन की खुराक और प्रशासन

उपयोग के लिए मतभेद

अतिसंवेदनशीलता, पोरफाइरिया, घनास्त्रता की प्रवृत्ति, यकृत की कार्यात्मक स्थिति का स्पष्ट उल्लंघन, थ्रोम्बोम्बोलिक रोगों या फ़्लेबिटिस के तीव्र रूप, अज्ञात मूल का योनि से रक्तस्राव, स्तन और जननांग अंगों का कैंसर, गर्भावस्था, स्तनपान।

आवेदन प्रतिबंध

संचार प्रणाली की विकृति, जिसमें धमनी उच्च रक्तचाप, गुर्दे की कार्यात्मक स्थिति की गंभीर हानि, ब्रोन्कियल अस्थमा, मधुमेह मेलेटस, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र की विकृति, अवसाद, मिर्गी, माइग्रेन शामिल है।

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें

ड्रोसपाइरोनोन गर्भावस्था और स्तनपान में वर्जित है।

ड्रोसपाइरोनोन के दुष्प्रभाव

एलर्जी प्रतिक्रियाएं, थ्रोम्बोएम्बोलिज्म (मस्तिष्क और फुफ्फुसीय धमनी वाहिकाओं सहित), रेटिना नस घनास्त्रता, थ्रोम्बोफ्लेबिटिस, चक्कर आना, रक्तचाप में वृद्धि, कैलकुलस कोलेसिस्टिटिस, एडिमा, कोलेस्टेटिक हेपेटाइटिस, सिरदर्द, उनींदापन, अवसाद, डिस्फोरिया, उदासीनता, दृश्य हानि, मतली, भूख में कमी , उल्टी, गैलेक्टोरिआ, शरीर के वजन में परिवर्तन, गंजापन, अतिरोमता, स्तन ग्रंथियों में वृद्धि, तनाव और दर्द, मासिक धर्म संबंधी विकार (रुक-रुक कर रक्तस्राव, संकुचन), कामेच्छा में कमी, स्पॉटिंग स्पॉटिंग, ब्रेकथ्रू गर्भाशय रक्तस्राव, योनि स्राव की प्रकृति में परिवर्तन , प्रीमेंस्ट्रुअल सिंड्रोम के समान स्थिति, फाइब्रॉएड के आकार में वृद्धि, सौम्य स्तन संरचनाएं, त्वचा की खुजली, त्वचा पर लाल चकत्ते, क्लोस्मा, एरिथेमा मल्टीफॉर्म, एरिथेमा नोडोसम, माइग्रेन, चिंता, थकान, अनिद्रा, धड़कन, सूजन, वैरिकाज़ नसें, मांसपेशी ऐंठन, संपर्क लेंस असहिष्णुता।

अन्य पदार्थों के साथ ड्रोसपाइरोनोन की परस्पर क्रिया

जरूरत से ज्यादा

ड्रोसपाइरोनोन की अधिक मात्रा से मतली, उल्टी, योनि से रक्तस्राव संभव है। रोगसूचक उपचार आवश्यक है, कोई मारक नहीं है।

सक्रिय पदार्थ ड्रोसपाइरोनोन वाली दवाओं के व्यापारिक नाम

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समीक्षाएँ और टिप्पणियाँ

शुभ संध्या! मैंने वह पढ़ा

इन्ना सन, 21/09/2014 — 23:12

शुभ संध्या! मैंने पढ़ा है कि किशोरावस्था में मुँहासे के इलाज के लिए जेईएस दवा का प्रभावी ढंग से उपयोग किया जाता है। मैं खुराक और मतभेद जानना चाहूंगा। 14 वर्षीय लड़की के लिए, मासिक धर्म चक्र स्थापित नहीं हुआ है, चकत्ते बहुत प्रचुर मात्रा में हैं, क्या दवा का उपयोग करना संभव है?

जेस लड़की के लिए यह बहुत जल्दी है

लड़की जेस के लिए यह बहुत जल्दी है, उसे नियमित चक्र की प्रतीक्षा करने की सलाह दी जाती है।

ड्रोसपाइरोनोन एक हार्मोन है जो मौखिक गर्भ निरोधकों के समूह से संबंधित है। इसके आधार पर इसे बनाया जाता है एक बड़ी संख्या कीगर्भनिरोधक, साथ ही ऐसी दवाएं जिनका एण्ड्रोजन-निर्भर रोगों पर चिकित्सीय प्रभाव पड़ता है। आप किसी भी शहर में पदार्थ खरीद सकते हैं, लेकिन केवल नुस्खे से। कम लागत आपको वित्तीय अवसरों के अभाव में भी हार्मोन का उपयोग करने की अनुमति देती है।

सामान्य जानकारी

इससे पहले कि आप विभिन्न मौखिक गर्भ निरोधकों का उपयोग शुरू करें, आपको विस्तार से समझने की आवश्यकता है कि ड्रोसपाइरोन किस प्रकार का हार्मोन है। इसके गुण अन्य हार्मोन के साथ संयोजन में पदार्थ के उपयोग की अनुमति देते हैं, जो चिकित्सीय प्रभाव को अधिकतम करता है।

पदार्थ की जानकारी

ड्रोसपाइरोनोन एक सिंथेटिक हार्मोन है और स्पिरोनोलैक्टोन का व्युत्पन्न है, एक पोटेशियम-बख्शने वाला मूत्रवर्धक, एल्डोस्टेरोन और अन्य मिनरलोकॉर्टिकोइड्स का प्रतिस्पर्धी विरोधी है। अपने स्वयं के द्वारा औषधीय गुणयह प्राकृतिक प्रोजेस्टेरोन के समान है - एक अंतर्जात स्टेरॉयड और प्रोजेस्टोजेनिक सेक्स हार्मोन जो मनुष्यों में मासिक धर्म चक्र, गर्भावस्था और भ्रूण के विकास को प्रभावित करता है।

मुख्य रासायनिक और भौतिक पैरामीटर:

आणविक भार - 366.5 µg/mol;
गलनांक - 200 डिग्री सेल्सियस;
घनत्व - 1.26 ग्राम/घन सेंटीमीटर।

हार्मोन किसी व्यक्ति के यौन कार्य को प्रभावित करने में सक्षम है, साथ ही इसमें एंटीगोनैडोट्रोपिक, गेस्टेजेनिक, एंटीएंड्रोजेनिक और एंटीमिनरलोकॉर्टिकॉइड प्रभाव भी होते हैं।

यह पता लगाने के लिए कि कौन से गर्भ निरोधकों में ड्रोसपाइरोनोन होता है, आपको अपने डॉक्टर से परामर्श करने की आवश्यकता है। केवल वह ही सबसे प्रभावी विकल्प को सटीक रूप से निर्धारित कर सकता है जो अपने कार्यों को गुणात्मक रूप से निष्पादित करेगा और नहीं नकारात्मक प्रभावस्वस्थ्य पर।

ड्रोसपाइरोनोन का उपयोग अक्सर विभिन्न संयुक्त गर्भनिरोधक गोलियों (सीओसी) में सक्रिय घटक के रूप में किया जाता है। अपने शुद्ध रूप में, हार्मोन केवल दो दवाओं में पाया जाता है:

यरीना। यह दवा फिल्म-लेपित गोलियों के रूप में उपलब्ध है। इसका उपयोग केवल अनचाहे गर्भ को रोकने के लिए किया जाता है। दवा में कई मतभेद हैं, इसलिए इसे अत्यधिक सावधानी के साथ लिया जाना चाहिए। डॉक्टरों के सभी नुस्खों का पालन करना और ली जाने वाली गोलियों की संख्या सीमित करना महत्वपूर्ण है।
एंजेलिक। यह दवा फिल्म-लेपित गोलियों के रूप में भी उपलब्ध है, जिसका रंग भिन्न हो सकता है। इसका उपयोग पोस्टमेनोपॉज़ल ऑस्टियोपोरोसिस की रोकथाम के लिए, साथ ही बिना गर्भाशय वाली महिलाओं में रजोनिवृत्ति संबंधी विकारों के लिए किया जाता है। दवा का व्यावहारिक रूप से शरीर पर कोई नकारात्मक प्रभाव नहीं पड़ता है, लेकिन इसके उपयोग की कई विशेषताएं हैं। यदि इन सभी का पालन किया जाए तो किसी भी दुष्प्रभाव से बचा जा सकता है।

अन्य सभी गर्भ निरोधकों में, ड्रोसपाइरोनोन का उपयोग घटकों में से एक के रूप में किया जाता है। सही अनुपात में, यह दूसरों का पूरक होता है रासायनिक यौगिकऔर आपको वांछित चिकित्सीय प्रभाव प्राप्त करने की अनुमति देता है।

इन सभी तैयारियों और उनके एनालॉग्स में, एथिनाइलेस्ट्रैडिओल, एस्ट्राडियोल, डिएनोगेस्ट, क्लोरामेडिनोन, साइप्रोटेरोन एसीटेट एक अतिरिक्त सक्रिय पदार्थ के रूप में कार्य करते हैं।

उपयोग के संकेत

ड्रोसपाइरोनोन पर आधारित अधिकांश दवाओं के संकेत समान होते हैं, इसलिए उन्हें अक्सर एक साथ माना जाता है। डॉक्टर निर्देशानुसार ही हार्मोन का उपयोग करने की सलाह देते हैं।नहीं तो आप अपनी सेहत को नुकसान पहुंचा सकते हैं।

पोस्टमेनोपॉज़ल ऑस्टियोपोरोसिस की रोकथाम (जटिल चिकित्सा के भाग के रूप में);
द्रव प्रतिधारण या फोलेट की कमी (आवश्यक विटामिन) वाली महिलाओं में हार्मोनल गर्भनिरोधक;
रजोनिवृत्ति विकारों में गर्म चमक, पसीना और अन्य वासोमोटर लक्षण;
जननांग पथ में अनैच्छिक परिवर्तन (केवल बिना गर्भाशय वाले रोगियों में);
गर्भावस्था की रोकथाम (अन्य सिंथेटिक हार्मोनल एजेंटों के साथ संयोजन में);
गंभीर प्रीमेंस्ट्रुअल सिंड्रोम के लिए गर्भनिरोधक।

मुख्य मतभेद

ड्रोसपाइरोनोन में कई मतभेद हैं। दवाइयाँ खरीदने और उनका उपयोग शुरू करने से पहले उन्हें ध्यान में रखा जाना चाहिए। अन्यथा, आपमें विभिन्न समस्याएं उत्पन्न हो सकती हैं जो एक पूर्ण रोग में विकसित हो जाती हैं।

ऐसी स्थितियों में ड्रोसपाइरोनोन हार्मोन वाली दवाओं का उपयोग करना मना है:

पोर्फिरिन रोग (रक्त और ऊतकों में पोर्फिरिन की बढ़ी हुई सामग्री के साथ-साथ उनकी बढ़ती रिहाई के साथ वर्णक चयापचय का एक वंशानुगत विकार);
घनास्त्रता की प्रवृत्ति;
थ्रोम्बोफ्लेबिटिस और थ्रोम्बोम्बोलिज्म का गंभीर रूप;
तीव्र यकृत विफलता;
अज्ञात एटियलजि के योनि से रक्तस्राव की उपस्थिति;
गर्भावस्था की सभी तिमाही;
अवधि स्तनपानबच्चा;
हार्मोन के प्रति व्यक्तिगत असहिष्णुता।

कुछ मामलों में, ड्रोसपाइरोनोन को अपेक्षाकृत प्रतिबंधित माना जाता है। ऐसे में बेहद सावधानी के साथ इसके इस्तेमाल की इजाजत है. उपचार की अवधि के दौरान, न केवल निर्धारित खुराक का अनुपालन करना महत्वपूर्ण है, बल्कि दवा लेने के पाठ्यक्रम की अवधि को सीमित करना भी महत्वपूर्ण है। यदि आप अपने स्वास्थ्य में थोड़ा सा भी नकारात्मक परिवर्तन पाते हैं, तो आपको तुरंत उपचार बंद कर देना चाहिए और निकटतम चिकित्सा संस्थान से मदद लेनी चाहिए।

ऐसे मामलों में ड्रोसपाइरोनोन को सावधानी के साथ लिया जाता है:

मधुमेह।

धमनी उच्च रक्तचाप (रक्तचाप में दीर्घकालिक वृद्धि);
कोलेस्टेटिक पीलिया (रोगी के शरीर में एक रोग प्रक्रिया, जिसमें पित्त यकृत के माध्यम से ग्रहणी में प्रवेश नहीं करता है, बल्कि रक्त में जमा हो जाता है);
कोलेस्टेटिक खुजली जो गर्भावस्था के दौरान प्रकट होती है;
गिल्बर्ट सिंड्रोम (एक वंशानुगत बीमारी जिसमें पीलिया होता है, जो रक्त सीरम में अप्रत्यक्ष बिलीरुबिन में वृद्धि के परिणामस्वरूप विकसित होता है);
रोटर सिंड्रोम (वंशानुगत पिगमेंटरी हेपेटोसिस);
डबिन-जॉनसन सिंड्रोम (रंजित हेपेटोसिस, पित्त केशिकाओं में हेपेटोसाइट्स से संयुग्मित बिलीरुबिन के बिगड़ा हुआ उत्सर्जन द्वारा विशेषता);
एंडोमेट्रियोसिस (एंडोमेट्रियल कोशिकाओं की वृद्धि की विशेषता वाली बीमारी);
मधुमेह।

उपयोग के लिए निर्देश

ड्रोसपाइरोनोन के सबसे प्रभावी प्रभाव के लिए, इसे सही तरीके से लेना आवश्यक है। ऐसा करने के लिए, खुराक की सटीक गणना करें और उपयोग की स्वीकार्य अवधि निर्धारित करें। केवल इस मामले में वांछित चिकित्सीय प्रभाव प्राप्त करना और किसी भी नकारात्मक परिणाम से बचना संभव है।

खुराक और नियम

ड्रोसपाइरोनोन युक्त सभी तैयारियां मौखिक प्रशासन के लिए गोलियों के रूप में उपलब्ध हैं। उन्हें पूरा निगल लिया जाना चाहिए और बिना गैस के ढेर सारे साफ पानी (कम से कम 200 मिली) से धोना चाहिए। इस मामले में, तरल को कमरे के तापमान तक गर्म किया जाना चाहिए। गोलियों को किसी भी तरह से कुचलना मना है, क्योंकि इससे उनकी प्रभावशीलता में कमी आ सकती है।

प्रति दिन 1 से अधिक टैबलेट का उपयोग करना मना है, क्योंकि इससे महिला शरीर पर प्रतिकूल प्रभाव पड़ सकता है।
आप ड्रोसपाइरोनोन को दिन में किसी भी समय ले सकते हैं। हर दिन एक ही समय पर गोलियाँ लेना महत्वपूर्ण है (उदाहरण के लिए, बिस्तर पर जाने से पहले या जागने के बाद)।
यदि आप एक खुराक भूल जाते हैं, तो भूलने की बीमारी की भरपाई करना और एक बार में 2 गोलियाँ पीना मना है।
यदि पाठ्यक्रम का दीर्घकालिक निलंबन आवश्यक है, तो चिकित्सा पद्धति को समायोजित किया जाना चाहिए। यह काम एक उच्च योग्य डॉक्टर को सौंपा जाना चाहिए जो वर्तमान स्थिति की सभी बारीकियों को ध्यान में रखेगा और सर्वोत्तम समाधान ढूंढेगा।

दुष्प्रभाव

यदि ड्रोस्पायरनोन हार्मोन युक्त गर्भनिरोधक लेना गलत है, तो आपको इसका सामना करना पड़ सकता है दुष्प्रभाव. परिणामस्वरूप उनका स्वास्थ्य ख़राब हो सकता है।

संचार प्रणाली। दुर्लभ मामलों में, रोगियों को थ्रोम्बोसाइटोसिस और एनीमिया का अनुभव हो सकता है।
रोग प्रतिरोधक तंत्र। दवा विभिन्न कारण बन सकती है एलर्जी. मिलो नकारात्मक परिणामसे अतिसंवेदनशीलताहार्मोन के लिए जीव.
उपापचय। ड्रोसपाइरोनोन लेने वाली महिलाओं में हाइपोनेट्रेमिया और हाइपरकेलेमिया विकसित हो सकता है।
तंत्रिका तंत्र। मरीज़ अक्सर गंभीर सिरदर्द और चक्कर आने की शिकायत करते हैं। माइग्रेन विकसित होता है, घबराहट, उनींदापन और अवसाद प्रकट होता है। अधिक मात्रा में लेने पर कंपकंपी, चक्कर और एनोर्गास्मिया हो सकता है।
दृष्टि के अंग. ड्रोसपाइरोनोन दृश्य तीक्ष्णता को प्रभावित कर सकता है, साथ ही ड्राई आई सिंड्रोम और नेत्रश्लेष्मलाशोथ का कारण बन सकता है।
हृदय प्रणाली. गोलियाँ लेने में त्रुटियों के साथ, टैचीकार्डिया और धमनी उच्च रक्तचाप विकसित हो सकता है। शायद ही कभी, धमनी और शिरापरक थ्रोम्बोम्बोलिज़्म, वैरिकाज़ नसें, नाक से खून आना और फ़्लेबिटिस बनते हैं।
पाचन तंत्र। महिलाओं को पेट में दर्द, गैस्ट्राइटिस का तेज होना, गंभीर दस्त, मतली और उल्टी की समस्या होती है। गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल विकार, कैंडिडिआसिस बहुत कम आम हैं मुंहऔर पेट में परिपूर्णता की अनुभूति होती है।
त्वचा का आवरण। अक्सर खराब असरयह त्वचा की सतह पर दाने के साथ होता है गंभीर खुजली. इसके अलावा, मुँहासे जिल्द की सूजन, एक्जिमा, एरिथेमा, हाइपरट्रिकोसिस और शुष्क त्वचा होती है।
हाड़ पिंजर प्रणाली। हार्मोन पीठ, हाथ-पैर और मांसपेशियों में दर्द पैदा कर सकता है।
प्रजनन प्रणाली। महिलाओं में स्तन ग्रंथियों में दर्द, एमेनोरिया और मेट्रोरेजिया होता है। अत्यधिक खुराक से, योनि और गर्भाशय से रक्तस्राव, मासिक धर्म की अनियमितता, हाइपोमेनोरिया और कष्टार्तव हो सकता है।
सामान्य विकार. मरीजों को अधिक पसीना आना, वजन बढ़ना, कमजोरी, शक्तिहीनता का अनुभव हो सकता है।

विशेष निर्देश

नैदानिक परीक्षणों के दौरान, ड्रोसपाइरोनोन की कुछ विशेषताओं की खोज की गई। उनके लिए धन्यवाद, आवेदन में त्रुटियों से बचा जा सकता है और खुराक की सटीक गणना की जा सकती है।

अध्ययनों से पता चला है कि हार्मोन के उपयोग से शिरापरक थ्रोम्बोएम्बोलिज्म विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है। इस वजह से, इस बीमारी से ग्रस्त महिलाओं की स्वास्थ्य स्थिति में बदलाव पर बारीकी से नजर रखी जानी चाहिए।
हल्के से मध्यम गुर्दे की कमी वाले मरीजों को नियमित रूप से रक्त में पोटेशियम आयनों की एकाग्रता की निगरानी करनी चाहिए।
आप उत्तीर्ण होने के बाद ही ड्रोस्पायरनोन युक्त गर्भ निरोधकों का उपयोग कर सकते हैं पूरी जांचऔर सभी परीक्षणों का वितरण।
महिलाओं को कष्ट पुराने रोगोंयकृत को समय-समय पर इस अंग की कार्यक्षमता के प्रदर्शन की निगरानी करनी चाहिए।
मध्यम हाइपरट्राइग्लिसराइडिमिया के साथ, रक्त में ट्राइग्लिसराइड्स की मात्रा की निगरानी करना आवश्यक है।
के मरीज मधुमेहगंभीरता की अलग-अलग डिग्री वाले व्यक्ति ड्रोसपाइरोनोन का उपयोग केवल चिकित्सकीय देखरेख में ही कर सकते हैं।
हार्मोन शराब के साथ अच्छी तरह से मेल नहीं खाता है, इसलिए, चिकित्सा की अवधि के लिए, आपको शराब पीने से बचना चाहिए।
ड्रोसपाइरोनोन उनींदापन का कारण बनता है और प्रतिक्रिया दर को कम करता है। इस फीचर की वजह से कार या कोई अन्य वाहन चलाना मना है। ऐसे कार्य करने की अनुशंसा नहीं की जाती है जिनमें विशेष देखभाल और बढ़ी हुई एकाग्रता की आवश्यकता होती है।

फार्माकोलॉजिकल इंटरेक्शन

ड्रोसपाइरोनोन युक्त दवाएं लेने से पहले, न केवल उनकी विशेषताओं, बल्कि अन्य दवाओं के साथ बातचीत को भी ध्यान में रखना आवश्यक है। कुछ संयोजन विकास का कारण बन सकते हैं दुष्प्रभावऔर चिकित्सीय प्रभाव को कम करें।

मुख्य संयोजन और शरीर पर उनके परिणाम:

जब लीवर एंजाइम (कार्बामाज़ेपाइन, प्राइमिडोन, टोपिरामेट) को प्रेरित करने वाली दवाओं के साथ एक साथ लिया जाता है, तो उनकी प्रभावशीलता कम हो जाती है।
ड्रोसपाइरोनोन एनाबॉलिक स्टेरॉयड और दवाएं लेने के चिकित्सीय प्रभाव को कम कर देता है जो गर्भाशय की चिकनी मांसपेशियों को उत्तेजित करते हैं।
टेट्रासाइक्लिन और पेनिसिलिन समूहों के एंटीबायोटिक दवाओं के साथ परस्पर क्रिया के कारण रक्त में हार्मोन की सांद्रता काफी कम हो जाती है।
पेरासिटामोल के साथ संयोजन से जैव उपलब्धता में वृद्धि हो सकती है।
कुछ गैर-स्टेरायडल सूजनरोधी दवाएं रक्त सीरम में पोटेशियम की सांद्रता को प्रभावित कर सकती हैं।
ड्रोसपाइरोनोन एल्डोस्टेरोन और रेनिन की गतिविधि को बढ़ाता है।

अन्य हार्मोन के साथ लागत और तुलना

ड्रोसपाइरोनोन युक्त सभी दवाएं दवाओं के रजिस्टर (आरएलएस) में शामिल हैं, इसलिए उन्हें पूरे रूस में बेचा जा सकता है। आप इन्हें न केवल बड़ी बस्तियों में, बल्कि छोटी बस्तियों में भी खरीद सकते हैं। मॉस्को में दवाओं की कीमत 1 से 5 हजार रूबल तक हो सकती है। देश के अन्य शहरों और क्षेत्रों में, कीमत राजधानी की तुलना में थोड़ी कम है, और पड़ोसी राज्यों में यह अधिक है।

यह निर्धारित करने के लिए कि कौन सा बेहतर है, ड्रोसपाइरोन, डेसोगेस्ट्रेल या कोई समान हार्मोन, सभी उपलब्ध जानकारी का विस्तार से अध्ययन करना आवश्यक है। उसके लिए धन्यवाद, आप मुख्य अंतरों का पता लगा सकते हैं और सबसे अच्छा विकल्प चुन सकते हैं जिसका रोगी पर नकारात्मक प्रभाव नहीं पड़ेगा।

डॉक्टर से परामर्श करने और विभिन्न परीक्षण पास करने के बाद ही ड्रोस्पायरनोन या गेस्टोडीन लेना सबसे अच्छा है। अन्यथा, इनमें से प्रत्येक हार्मोन गिरावट और दुष्प्रभावों के विकास का कारण बन सकता है।

ड्रोसपाइरोनोन मौखिक गर्भ निरोधकों में सबसे लोकप्रिय हार्मोन में से एक है। इसके सही उपयोग और डॉक्टरों की सभी सिफारिशों के अनुपालन से आप वांछित परिणाम प्राप्त कर सकते हैं और किसी भी जटिलता से बच सकते हैं।