मैक्रोलाइड फार्माकोकाइनेटिक्स। मैक्रोलाइड्स का समूह। खुराक के रूप और आवेदन की विशेषताएं

एंटीबायोटिक्स वायरल, बैक्टीरियल या फंगल कोशिकाओं के अपशिष्ट उत्पाद (प्राकृतिक या सिंथेटिक मूल के) होते हैं जो अन्य कोशिकाओं या सूक्ष्मजीवों के विकास और प्रजनन को रोक सकते हैं। दवाओं में जीवाणुरोधी, कृमिनाशक, एंटिफंगल, एंटीवायरल और एंटीट्यूमर गतिविधि हो सकती है। वे रासायनिक संरचना के आधार पर समूहों में विभाजित हैं।

मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक्स रोगाणुरोधी एजेंटों के अपेक्षाकृत सुरक्षित प्रतिनिधि हैं। उनके पास कार्बन परमाणुओं से युक्त जटिल यौगिकों का रूप होता है, जो विभिन्न तरीकों से मैक्रोसाइक्लिक लैक्टोन रिंग से जुड़े होते हैं। रोगियों द्वारा दवाओं को अच्छी तरह से सहन किया जाता है।

वर्गीकरण

मैक्रोलाइड समूह में कई विभाग हैं:

1. संलग्न कार्बन परमाणुओं की संख्या के आधार पर:
   • 14 कार्बन परमाणुओं वाली तैयारी (उदाहरण के लिए, एरिथ्रोमाइसिन, क्लेरिथ्रोमाइसिन, ओलियंडोमाइसिन);
   • का अर्थ है 15 कार्बन परमाणु ();
   • 16 कार्बन के साथ मैक्रोलाइड्स संलग्न (जैसे जोसामाइसिन, स्पाइरामाइसिन, रॉक्सिथ्रोमाइसिन);
   • 23 परमाणु - एकमात्र दवा (टैक्रोलिमस) से संबंधित हैं, जो एक साथ मैक्रोलाइड दवाओं और इम्यूनोसप्रेसेन्ट की सूची से संबंधित है।
2. एंटीबायोटिक्स प्राप्त करने की विधि के अनुसार: प्राकृतिक और सिंथेटिक मूल।
3. प्रभाव अवधि:
   • शॉर्ट-एक्टिंग (एरिथ्रोमाइसिन, स्पिरैमाइसिन, ओलियंडोमाइसिन, रॉक्सिथ्रोमाइसिन);
   • औसत अवधि (क्लेरिथ्रोमाइसिन, जोसामाइसिन, फ्लुरिथ्रोमाइसिन);
   • "लॉन्ग" ड्रग्स (एज़िथ्रोमाइसिन, डिरिथ्रोमाइसिन)।
4. दवाओं की पीढ़ी के आधार पर:
   • पहली पीढ़ी के साधन;
   • दूसरी पीढ़ी के मैक्रोलाइड्स;
   • तीसरी पीढ़ी के एंटीबायोटिक्स (मैक्रोलाइड्स) नवीनतम पीढ़ी);
   • केटोलाइड्स ऐसे एजेंट होते हैं जिनकी रासायनिक संरचना में कीटो समूह के साथ एक पारंपरिक वलय होता है।

दवाओं की प्रभावशीलता

इस समूह के एंटीबायोटिक्स, विशेष रूप से नई पीढ़ी के मैक्रोलाइड्स में कार्रवाई की एक विस्तृत स्पेक्ट्रम है। उनका उपयोग ग्राम-पॉजिटिव सूक्ष्मजीवों (और) को नियंत्रित करने के लिए किया जाता है। पर वर्तमान चरणसंरचना में 14 और 15 कार्बन परमाणु वाले एंटीबायोटिक दवाओं के प्रति न्यूमोकोकी और कुछ प्रकार के स्ट्रेप्टोकोकी की संवेदनशीलता में कमी आई है, हालांकि, 16-सदस्यीय तैयारी इन बैक्टीरिया के खिलाफ अपनी गतिविधि को बरकरार रखती है।

दवाएं निम्नलिखित रोगजनकों के खिलाफ प्रभावी हैं:

• माइकोबैक्टीरियम ट्यूबरकुलोसिस के कुछ उपभेद;
• माली;
• क्लैमाइडिया;
• रोगज़नक़;
• माइकोप्लाज्मा;
• बेसिलस जो हीमोफिलिक संक्रमण के विकास का कारण बनता है।

क्रिया और लाभ का तंत्र

मैक्रोलाइड्स ऊतक की तैयारी है, क्योंकि उनका उपयोग इस तथ्य के साथ है कि नरम ऊतकों में सक्रिय पदार्थों की एकाग्रता रक्तप्रवाह की तुलना में बहुत अधिक है। यह पदार्थ की कोशिकाओं के बीच में घुसने की क्षमता के कारण होता है। दवाएं प्लाज्मा प्रोटीन से बंधती हैं, लेकिन इस तरह की कार्रवाई की डिग्री 20 से 90% (एंटीबायोटिक के आधार पर) से भिन्न होती है।

क्रिया का तंत्र इस तथ्य के कारण है कि मैक्रोलाइड्स माइक्रोबियल कोशिकाओं द्वारा प्रोटीन उत्पादन की प्रक्रिया को रोकते हैं, उनके राइबोसोम की कार्यक्षमता को बाधित करते हैं। इसके अलावा, उनके पास मुख्य रूप से बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव होता है, अर्थात वे रोगजनक सूक्ष्मजीवों के विकास और प्रजनन को रोकते हैं। दवाओं में कम विषाक्तता होती है, एंटीबायोटिक दवाओं के अन्य समूहों के साथ संयुक्त होने पर एलर्जी की प्रतिक्रिया के विकास का कारण नहीं बनती है।

नवीनतम पीढ़ी के उत्पादों के अतिरिक्त लाभ:

• शरीर से दवाओं का लंबा आधा जीवन;
• ल्यूकोसाइट कोशिकाओं की मदद से संक्रमण की साइट पर परिवहन;
• उपचार के लंबे पाठ्यक्रम और दवाओं के लगातार उपयोग की आवश्यकता नहीं है;
• पाचन तंत्र पर कोई विषाक्त प्रभाव नहीं;
• टैबलेट रूपों का उपयोग करते समय, जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषण 75% से अधिक होता है।

ईएनटी अभ्यास में मैक्रोलाइड्स

दवाएं ईएनटी रोगों के रोगजनकों की एक विस्तृत श्रृंखला पर कार्य करती हैं। बैक्टीरियल टॉन्सिलिटिस, मध्य कान की तीव्र सूजन और परानासल साइनस के साथ-साथ ब्रोंकाइटिस और निमोनिया के उपचार के लिए एंटीबायोटिक्स की सिफारिश की जाती है।
एपिग्लॉटिस की सूजन और ग्रसनी के फोड़े के उपचार में मैक्रोलाइड्स का उपयोग नहीं किया जाता है।

ऊपरी श्वसन पथ के उपचार में एज़िथ्रोमाइसिन ने सबसे बड़ा प्रसार पाया है। अध्ययनों के परिणामों ने हल्के और हल्के बच्चों में दवा की प्रभावशीलता की पुष्टि की मध्यम डिग्रीभड़काऊ प्रक्रियाओं की गंभीरता। उपचार की प्रभावशीलता की नैदानिक ​​​​अभिव्यक्तियाँ शरीर के तापमान का सामान्यीकरण, ल्यूकोसाइटोसिस का उन्मूलन, रोगियों की स्थिति में व्यक्तिपरक सुधार हैं।

Otorhinolaryngology में मैक्रोलाइड्स चुनने के कारण

डॉक्टर निम्नलिखित बिंदुओं के आधार पर एंटीबायोटिक दवाओं के इस समूह को प्राथमिकता देते हैं:

1. पेनिसिलिन के प्रति संवेदनशीलता। एलर्जिक राइनाइटिस से जुड़े राइनोसिनिटिस या ओटिटिस मीडिया वाले रोगियों में या दमापेनिसिलिन की तैयारी, जिसे पहले स्थान पर रखा जाता है, का उपयोग एलर्जीनिक गुणों के कारण नहीं किया जा सकता है। उन्हें मैक्रोलाइड्स द्वारा प्रतिस्थापित किया जाता है।
2. समूह में एक विरोधी भड़काऊ प्रभाव और कार्रवाई की एक विस्तृत स्पेक्ट्रम है।
3. एटिपिकल बैक्टीरिया के कारण संक्रमण की उपस्थिति। मैक्रोलाइड्स ऐसे रोगजनकों के खिलाफ प्रभावी होते हैं जो कुछ प्रकार के टॉन्सिलोफेरीन्जाइटिस, क्रोनिक एडेनोओडाइटिस, नाक संबंधी विकृति के विकास का कारण बनते हैं।
4. कई सूक्ष्मजीव विशिष्ट फिल्में बना सकते हैं जिसके तहत रोगजनक "जीवित" होते हैं, जिससे विकास होता है पुरानी प्रक्रियाएंईएनटी अंग। मैक्रोलाइड्स ऐसी फिल्मों के तहत रहने के दौरान पैथोलॉजिकल कोशिकाओं पर कार्य करने में सक्षम होते हैं।

मतभेद

मैक्रोलाइड्स को अपेक्षाकृत सुरक्षित दवाएं माना जाता है जिन्हें बच्चों के इलाज के लिए निर्धारित किया जा सकता है, लेकिन यहां तक ​​​​कि उनके उपयोग के लिए कुछ मतभेद भी हैं। गर्भावस्था और दुद्ध निकालना के दौरान इस समूह के धन का उपयोग करना अवांछनीय है। 6 महीने से कम उम्र के बच्चों में मैक्रोलाइड्स के उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है।

जिगर और गुर्दे की गंभीर विकृति के साथ, सक्रिय घटकों के लिए व्यक्तिगत अतिसंवेदनशीलता की उपस्थिति में साधन निर्धारित नहीं हैं।

दुष्प्रभाव

प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं शायद ही कभी विकसित होती हैं। मतली और उल्टी, दस्त, पेट दर्द के हमले हो सकते हैं। जिगर पर नकारात्मक प्रभाव के साथ, रोगी शरीर के तापमान में वृद्धि, त्वचा का पीलापन और श्वेतपटल, कमजोरी और अपच संबंधी अभिव्यक्तियों की शिकायत करता है।

केंद्र की ओर से तंत्रिका प्रणालीसिरदर्द, हल्का चक्कर आना, श्रवण विश्लेषक के काम में बदलाव देखा जा सकता है। स्थानीय प्रतिक्रियाएं दवाओं के पैरेन्टेरल प्रशासन के साथ विकसित हो सकती हैं (नसों की सूजन उनमें रक्त के थक्कों के गठन के साथ)।

समूह के प्रतिनिधि

अधिकांश मैक्रोलाइड्स को भोजन से एक घंटे पहले या उसके कुछ घंटों बाद लिया जाना चाहिए, क्योंकि भोजन के साथ बातचीत करते समय, दवाओं की गतिविधि कम हो जाती है। उपस्थित चिकित्सक द्वारा निर्धारित योजना के अनुसार तरल खुराक के रूप लिए जाते हैं।

एंटीबायोटिक दवाओं की खुराक के बीच भी अंतराल का निरीक्षण करना सुनिश्चित करें। यदि रोगी एक खुराक से चूक गया है, तो दवा को जल्द से जल्द लिया जाना चाहिए। अगली खुराक के समय दवा की खुराक को दोगुना करना निषिद्ध है। उपचार की अवधि के दौरान, आपको निश्चित रूप से शराब पीना बंद कर देना चाहिए।

इरीथ्रोमाइसीन

इंजेक्शन के लिए मौखिक रूपों, सपोसिटरी, पाउडर के रूप में उत्पादित। इस प्रतिनिधि का उपयोग गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान किया जा सकता है, लेकिन उपस्थित चिकित्सक की सख्त निगरानी में। नवजात शिशुओं के उपचार के लिए, यह पेट के आउटपुट सेक्शन (पाइलोरिक स्टेनोसिस) के संकीर्ण होने की संभावना के कारण निर्धारित नहीं है।

Roxithromycin

गोलियों के रूप में उत्पादित। गतिविधि का स्पेक्ट्रम समूह के पिछले प्रतिनिधि के समान है। इसके एनालॉग रूलिड, रॉक्सिथ्रोमाइसिन लेक हैं। एरिथ्रोमाइसिन से अंतर:

• रक्त में प्रवेश करने वाली दवा का प्रतिशत अधिक है, शरीर में भोजन के सेवन पर निर्भर नहीं करता है;
• लंबी निकासी अवधि;
• रोगियों द्वारा दवा की बेहतर सहनशीलता;
• अन्य समूहों की दवाओं के साथ अच्छी तरह से बातचीत करता है।

यह टॉन्सिल, स्वरयंत्र, स्ट्रेप्टोकोकल प्रकृति के परानासल साइनस की सूजन, माइकोप्लाज्मा और क्लैमाइडिया के कारण होने वाले संक्रमण से निपटने के लिए निर्धारित है।

क्लेरिथ्रोमाइसिन

इंजेक्शन के लिए गोलियों और पाउडर में उपलब्ध है। एनालॉग्स - Fromilid, Klacid। क्लेरिथ्रोमाइसिन की उच्च जैवउपलब्धता है और रोगियों द्वारा अच्छी तरह से सहन किया जाता है। नवजात शिशुओं, गर्भवती और स्तनपान कराने वाली माताओं के उपचार के लिए उपयोग नहीं किया जाता है। दवा एटिपिकल सूक्ष्मजीवों के खिलाफ प्रभावी है।

एज़िथ्रोमाइसिन (सुमेद)

मैक्रोलाइड 15 कार्बन परमाणुओं के साथ एंटीबायोटिक दवाओं के वर्ग से संबंधित है। टैबलेट, कैप्सूल, इंजेक्शन के लिए पाउडर और सिरप के रूप में उपलब्ध है। यह एरिथ्रोमाइसिन से रक्तप्रवाह में प्रवेश के एक बड़े प्रतिशत, भोजन पर कम निर्भरता और चिकित्सा के अंत के बाद चिकित्सीय प्रभाव के दीर्घकालिक संरक्षण में भिन्न होता है।

स्पाइरामाइसिन

प्राकृतिक मूल के एंटीबायोटिक, संरचना में 16 कार्बन परमाणु होते हैं। मैक्रोलाइड्स के अन्य प्रतिनिधियों के प्रतिरोधी निमोनिया रोगजनकों के खिलाफ लड़ाई में प्रभावी। यह एक बच्चे को जन्म देने की अवधि के दौरान महिलाओं के इलाज के लिए निर्धारित किया जा सकता है। मौखिक रूप से या एक नस ड्रिप में पेश किया गया।

सक्रिय पदार्थ मिडकैमाइसिन है। प्राकृतिक मूल के मैक्रोलाइड, उन स्टेफिलोकोसी और न्यूमोकोकी पर कार्य करते हैं जो अन्य दवाओं के लिए प्रतिरोधी हैं। एजेंट अच्छी तरह से अवशोषित होता है आंत्र पथऔर दवाओं के अन्य समूहों के प्रतिनिधियों के साथ अच्छी तरह से बातचीत करता है।

जोसामाइसिन

इसमें एरिथ्रोमाइसिन की तुलना में कार्रवाई का थोड़ा अलग स्पेक्ट्रम है। जोसामाइसिन उन सूक्ष्मजीवों से लड़ता है जो कई मैक्रोलाइड्स के लिए प्रतिरोधी हैं, लेकिन कई एरिथ्रोमाइसिन-संवेदनशील बैक्टीरिया के प्रजनन को दबाने में सक्षम नहीं हैं। टैबलेट और सस्पेंशन के रूप में उपलब्ध है।

दवाओं को निर्धारित करने की शर्तें

मैक्रोलाइड उपचार प्रभावी होने के लिए, कई नियमों का पालन किया जाना चाहिए:

1. एक सटीक निदान करना, जो आपको शरीर में स्थानीय या सामान्य सूजन की उपस्थिति को स्पष्ट करने की अनुमति देता है।
2. बैक्टीरियोलॉजिकल और सीरोलॉजिकल डायग्नोस्टिक्स का उपयोग करके पैथोलॉजी के प्रेरक एजेंट का निर्धारण।
3. एंटीबायोग्राम, भड़काऊ प्रक्रिया के स्थानीयकरण और रोग की गंभीरता के आधार पर आवश्यक दवा का चुनाव।
4. दवा की खुराक का चुनाव, प्रशासन की आवृत्ति, दवा की विशेषताओं के आधार पर उपचार के दौरान की अवधि।
5. अपेक्षाकृत हल्के संक्रमणों के लिए और गंभीर बीमारियों के लिए व्यापक स्पेक्ट्रम के साथ कार्रवाई के एक संकीर्ण स्पेक्ट्रम के साथ मैक्रोलाइड्स की नियुक्ति।
6. चिकित्सा की प्रभावशीलता की निगरानी करना।

दवाओं की सूची काफी विस्तृत है। केवल एक योग्य विशेषज्ञ ही चयन कर सकता है आवश्यक उपाय, जो प्रत्येक विशिष्ट नैदानिक ​​मामले के लिए सबसे प्रभावी होगा।

विशेष फ़ीचरक्लैसिडा रोगाणुओं की एक विस्तृत श्रृंखला के खिलाफ इसकी गतिविधि है, जिसमें एटिपिकल रोगजनक बैक्टीरिया शामिल हैं जो श्वसन पथ के संक्रामक और सूजन संबंधी बीमारियों का कारण बनते हैं। इसके अलावा, तीव्र ओटिटिस मीडिया के उपचार में एंटीबायोटिक अत्यधिक प्रभावी है, तीव्र ब्रोंकाइटिसबच्चों में निमोनिया, ग्रसनीशोथ या टॉन्सिलिटिस।

किस्में, नाम, रचना और रिलीज के रूप

• क्लैसिड;
• क्लैसिड एसआर।

क्लैसिड एसआर एकल खुराक के रूप में उपलब्ध है - ये लंबे समय तक (दीर्घकालिक) प्रभाव वाली गोलियां हैं, और क्लैसिड - तीन खुराक रूपों में, जैसे:

• जलसेक के लिए समाधान के लिए Lyophilisate;
• मौखिक प्रशासन के लिए निलंबन के लिए पाउडर;
• गोलियाँ।

रोजमर्रा की जिंदगी में, क्लैसिड के विभिन्न खुराक रूपों, किस्मों और खुराक को उनके मुख्य विशेषताओं को दर्शाते हुए छोटे और कैपेसिटिव नाम कहा जाता है। तो, गोलियों को अक्सर क्लैसिड 250 या क्लैसिड 500 कहा जाता है, जहां नाम के आगे की संख्या दवा की खुराक को दर्शाती है। निलंबन, उसी सिद्धांत को ध्यान में रखते हुए, क्लैसिड 125 या क्लैसिड 250, आदि कहा जाता है।

क्लैसिड और लंबे समय तक कार्रवाई दोनों खुराक की गोलियां क्लैसिड एसआर में एक ही उभयलिंगी, अंडाकार आकार होता है और एक खोल के साथ कवर किया जाता है, जिसमें चित्रित किया जाता है पीला. टैबलेट 7, 10, 14, 21 और 42 पीस के पैक में उपलब्ध हैं।

मौखिक प्रशासन के लिए निलंबन के लिए पाउडर एक छोटा दाना होता है, जिसे सफेद या लगभग सफेद रंग में रंगा जाता है और इसमें फल की गंध होती है। पाउडर 42.3 ग्राम शीशियों में उपलब्ध है, खुराक चम्मच और सिरिंज के साथ पूरा करें। जब पाउडर को पानी में घोला जाता है, तो एक अपारदर्शी निलंबन बनता है, जो सफेद रंग का और फल की सुगंध वाला होता है।

जलसेक के लिए समाधान के लिए Lyophilisate भली भांति बंद करके सील की गई शीशियों में उपलब्ध है और हल्की सुगंध वाला एक सफेद पाउडर है।

Klacid की चिकित्सीय क्रिया

क्लैसिड में कार्रवाई की एक विस्तृत स्पेक्ट्रम है और निम्न प्रकार के सूक्ष्मजीवों के लिए हानिकारक:

• क्लैमाइडिया न्यूमोनिया (TWAR);
• क्लैमाइडिया ट्रैकोमैटिस;
• एंटरोबैक्टीरिया और स्यूडोमोनास;
• हेमोफिलस इन्फ्लुएंजा;
• हीमोफिलस पैरैनफ्लुएंजा;
• हेलिकोबैक्टर (कैम्पिलोबैक्टर) पाइलोरी;
• लेजिओनेला न्यूमोफिला;
• लिस्टेरिया monocytogenes;
• मोरैक्सेला कैटरलिस;
• माइकोबैक्टीरियम लेप्री;
• माइकोबैक्टीरियम कंसासी;
• माइकोबैक्टीरियम चेलोना;
• माइकोबैक्टीरियम फोर्टुइटम;
• माइकोबैक्टीरियम एवियम कॉम्प्लेक्स (मैक) - एक कॉम्प्लेक्स जिसमें शामिल हैं: माइकोबैक्टीरियम एवियम, माइकोबैक्टीरियम इंट्रासेल्युलर;
• माइकोप्लाज्मा न्यूमोनिया;
• निसेरिया गोनोरिया;
• स्टेफिलोकोकस ऑरियस;
• स्ट्रैपटोकोकस निमोनिया;
• स्ट्रेप्टोकोकस प्योगेनेस।

निम्नलिखित सूक्ष्मजीवों के संबंध में, यह हानिकारक है क्लैसिड की कार्रवाई केवल प्रयोगशाला परीक्षणों के दौरान दिखाई जाती है, लेकिन नैदानिक ​​​​अभ्यास द्वारा इसकी पुष्टि नहीं की जाती है:

• बैक्टेरॉइड्स मेलेनिनोजेनिकस;
• बोर्डेटेला पर्टुसिस;
• बोरेलिया बर्गडोरफेरी;
• कैंपाइलोबैक्टर जेजुनी;
• क्लोस्ट्रीडियम perfringens;
• पाश्चरेला मल्टीसिडा;
• पेप्टोकोकस नाइजर;
• प्रोपियोनिबैक्टीरियम एक्ने;
• स्ट्रेप्टोकोकस एग्लैक्टिया;
• स्ट्रेप्टोकोकी (समूह सी, एफ, जी);
• ट्रैपोनेमा पैलिडम;
• विरिडन्स समूह स्ट्रेप्टोकोकी।

उपयोग के संकेत

• निचली साइट संक्रमण श्वसन प्रणाली(ब्रोंकाइटिस, निमोनिया, ब्रोंकियोलाइटिस, आदि);
• ऊपरी श्वसन प्रणाली के संक्रमण (ग्रसनीशोथ, टॉन्सिलिटिस, साइनसिसिस, ओटिटिस मीडिया, आदि);
• त्वचा और कोमल ऊतकों के संक्रमण (फॉलिकुलिटिस, एरिज़िपेलस, संक्रामक सेल्युलाइटिस, फुरुनकुलोसिस, इम्पेटिगो, घाव संक्रमण, आदि);
• माइकोबैक्टीरिया के कारण संक्रमण;
• एचआईवी संक्रमित लोगों में माइकोबैक्टीरियम एवियम कॉम्प्लेक्स (मैक) के कारण होने वाले संक्रमण की रोकथाम;
• जठरशोथ और पेप्टिक अल्सर को ठीक करने के लिए एच. पाइलोरी का उन्मूलन या ग्रहणी;
• ग्रहणी संबंधी अल्सर की पुनरावृत्ति की आवृत्ति में उपचार और कमी;
• दांतों और मौखिक गुहा के संक्रमण (दांत ग्रेन्युलोमा, स्टामाटाइटिस, आदि);
• क्लैमाइडिया ट्रैकोमैटिस, यूरियाप्लाज्मा यूरियालिटिकम (मूत्रमार्गशोथ, कोलाइटिस, आदि) के कारण होने वाले संक्रमण।

दवा कई सूक्ष्मजीवों के खिलाफ प्रभावी है - ग्राम-नकारात्मक (मेनिंगोकोकी, गोनोकोकी, हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा, हेलिकोबैक्टर पाइलोरी, आदि) और ग्राम-पॉजिटिव (स्टैफिलोकोकी, स्ट्रेप्टोकोकी, न्यूमोकोकी, कोरिनेबैक्टीरियम डिप्थीरिया, आदि)। यह इंट्रासेल्युलर सूक्ष्मजीवों (क्लैमाइडिया, माइकोप्लाज्मा, यूरियाप्लाज्मा, आदि) के साथ-साथ कुछ अवायवीय बैक्टीरिया (पेप्टोकोकी, पेप्टोस्ट्रेप्टोकोकी, बैक्टेरॉइड्स और क्लोस्ट्रीडिया) से लड़ने के लिए भी निर्धारित है।

विलप्राफेन पाचन तंत्र से तेजी से अवशोषित होता है। एक घंटे के भीतर, रक्त में इसकी अधिकतम सांद्रता पहुंच जाती है। इसी समय, विलप्राफेन का दीर्घकालिक चिकित्सीय प्रभाव होता है।

दवा प्लेसेंटल बाधा को पार करती है और स्तन के दूध में उत्सर्जित की जा सकती है।

एंटरोबैक्टीरिया के खिलाफ दवा निष्क्रिय है, इसलिए, यह व्यावहारिक रूप से आंतों के माइक्रोफ्लोरा को प्रभावित नहीं करता है।

विलप्राफेन का 80% पित्त में, 20% मूत्र में उत्सर्जित होता है।

मैक्रोलाइड्स न केवल सुरक्षित हैं, बल्कि काफी प्रभावी भी हैं। उनके पास रोगाणुरोधी गतिविधि के साथ-साथ उत्कृष्ट फार्माकोकाइनेटिक क्रिया के लिए एक बड़ी क्षमता है, जो बचपन में उनके प्रभावों को सहन करना बहुत आसान बनाता है। पहला मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक एरिथ्रोमाइसिन था। एक और 3 साल बाद, दो और दवाएं जारी की गईं - स्पिरामाइसिनतथा ओलियंडोमाइसिन. आज तक, वहाँ हैं सबसे अच्छा एंटीबायोटिक्सचेहरे के बच्चों के लिए इस समूह का एज़िथ्रोमाइसिन, रॉक्सिथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन, स्पिरैमाइसिनऔर कुछ अन्य। यह एंटीबायोटिक दवाएं हैं जिनका उपयोग आधुनिक बाल रोग विशेषज्ञ बच्चों में संक्रमण से लड़ने के लिए करते हैं।

बच्चे की प्रतिरक्षा प्रणाली को बढ़ाने और उसके शरीर को मजबूत करने के लिए, उसके लिए तियान्शी कॉर्पोरेशन से विशेष आहार पूरक खरीदना बहुत महत्वपूर्ण है, जैसे: बच्चों के लिए बायोकैल्शियम, बायोज़िंक, एंटीलिपिड चाय और इसी तरह।

एरिथ्रोमाइसिन एक एंटीबायोटिक है जिसे लेगियोनेलोसिस के लिए लिया जाना चाहिए, ताकि तीव्र आमवाती बुखार (यदि पेनिसिलिन संभव नहीं है), कोलोरेक्टल सर्जरी से पहले आंतों के परिशोधन को रोकने के लिए।

क्लैरिथ्रोमाइसिन का उपयोग कुछ एटिपिकल माइकोबैक्टीरिया के कारण होने वाले अवसरवादी एड्स संक्रमण के इलाज और रोकथाम के लिए किया जाता है, जिसमें जठरांत्र संबंधी रोगों में हेलिकोबैक्टर पाइलोरी का उन्मूलन शामिल है।

स्पाइरामाइसिन का उपयोग टोक्सोप्लाज्मोसिस के इलाज के लिए किया जाता है, खासकर गर्भवती महिलाओं में।

Josamycin विभिन्न श्वसन रोगों, कोमल ऊतकों के संक्रमण, ओडोन्टोजेनिक संक्रमणों के उपचार के लिए उपयुक्त है।
यदि संकेत दिया जाए तो गर्भावस्था के दौरान और स्तनपान के दौरान जोसमाइसिन के उपयोग की अनुमति है। डब्ल्यूएचओ यूरोपीय कार्यालय उन महिलाओं में क्लैमाइडियल संक्रमण के सही उपचार के लिए जोसामाइसिन की सिफारिश करता है जो एक बच्चे की उम्मीद कर रही हैं।

सभी मैक्रोलाइड्स को मौखिक रूप से लेने की अनुमति है।

एरिथ्रोमाइसिन की तुलना में क्लैरिथ्रोमाइसिन, स्पाइरामाइसिन, रॉक्सिथ्रोमाइसिन, मिडकैमाइसिन और जोसामाइसिन की दिशा में लाभ बेहतर फार्माकोकाइनेटिक्स, बेहतर सहनशीलता और उपयोग की कम आवृत्ति है।

मैक्रोलाइड्स के उपयोग के लिए मतभेद अतिसंवेदनशीलता, गर्भावस्था (जोसामाइसिन, रॉक्सिथ्रोमाइसिन, मिडकैमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन), स्तनपान (जोसामाइसिन, स्पिरैमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन, मिडकैमाइसिन, रॉक्सिथ्रोमाइसिन) हैं।

मैक्रोलाइड्स प्लेसेंटा से गुजरते हैं और स्तन के दूध में अवशोषित हो जाते हैं।

दुष्प्रभाव। ये दवाएं अच्छी तरह से सहन की जाती हैं और रोगाणुरोधी दवाओं के सबसे हानिरहित समूहों में से एक हैं।

मैक्रोलाइड्स का यह समूह प्राकृतिक एंटीबायोटिक्स (ओलेंडोमाइसिन, एरिथ्रोमाइसिन, स्पिरैमाइसिन, आदि), साथ ही अर्ध-सिंथेटिक दवाएं (एज़िथ्रोमाइसिन, रॉक्सिथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन, आदि) हैं।
इन दवाओं की रासायनिक संरचना का आधार लैक्टोन रिंग है, जिसमें विभिन्न एंटीबायोटिक दवाओं में 14-16 कार्बन परमाणु होते हैं। विभिन्न प्रकार के पदार्थ लैक्टोन के छल्ले से जुड़े होते हैं, जो व्यक्तिगत यौगिकों की गुणवत्ता को दृढ़ता से प्रभावित करते हैं।

अर्ध-सिंथेटिक मैक्रोलाइड्स की मुख्य विशेषता बढ़ी हुई (व्यापक स्पेक्ट्रम) जीवाणुरोधी गतिविधि के साथ उच्च गुणवत्ता वाले फार्माकोकाइनेटिक गुण बन गए हैं। वे पूरी तरह से अवशोषित होते हैं और रक्त और ऊतकों में लंबे समय तक चलने वाली उच्च सांद्रता बनाते हैं, जो प्रति दिन इंजेक्शन की संख्या को एक या दो बार कम करने में मदद करता है, पाठ्यक्रम की अवधि, आवृत्ति और गंभीरता को कम करता है। दुष्प्रभाव. वे श्वसन पथ के संक्रमण, जननांग अंगों के रोगों और में प्रभावी हैं मूत्र पथ, कोमल ऊतक, त्वचा और अन्य रोग जो ग्राम-नकारात्मक और ग्राम-पॉजिटिव सूक्ष्मजीवों, एटिपिकल बैक्टीरिया, विभिन्न एनारोब के कारण उत्पन्न हुए हैं।
पेनिसिलिन इन एंटीबायोटिक दवाओं की एक विशिष्ट विशेषता यह थी कि विभिन्न ग्राम-पॉजिटिव सूक्ष्मजीव जो पेनिसिलिन, टेट्रासाइक्लिन आदि के अधीन नहीं थे, उनके प्रति संवेदनशील हो गए। यह कुछ भी नहीं है कि नैदानिक ​​​​क्षेत्र में मैक्रोलाइड्स को "आरक्षित" एंटीबायोटिक दवाओं का स्थान मिला है। इन दवाओं की नई पीढ़ियों के उद्भव ने केवल जीवाणुरोधी दवाओं के इस औषधीय समूह की स्थिति को मजबूत किया है। लेकिन, फिर भी, इसका मतलब एरिथ्रोमाइसिन के उपयोग की पूर्ण अस्वीकृति नहीं थी, जिसे नैदानिक ​​स्थितियों में जाना जाता है। वास्तव में, एरिथ्रोमाइसिन अभी भी प्रयोग करने योग्य है एक बड़ी संख्या मेंसूक्ष्मजीवों के प्रकार।

हालांकि, इन विट्रो में एरिथ्रोमाइसिन की रोगाणुरोधी गतिविधि अधिक है। एंटीबायोटिक की जैवउपलब्धता की उपेक्षा न करें, जो कि नए मैक्रोलाइड्स / एज़लाइड्स की तुलना में बहुत अधिक नहीं है, अवांछित प्रभावों की उच्च संभावना, साथ ही प्रतिरोधी सूक्ष्मजीवों का निर्माण।

विशेष महत्व के मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक दवाओं का विकल्प है, रोगज़नक़ों को ध्यान में रखते हुए, विशेषताएं नैदानिक ​​अभिव्यक्तियाँऔर रोग का कोर्स।

इन पहली पीढ़ी की दवाओं की एक आवश्यक विशेषता ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया के खिलाफ प्रभावशीलता की कमी थी, जिसमें कवक, ब्रुसेला, नोकार्डिया शामिल हैं। इन दवाओं की नई पीढ़ी ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों के खिलाफ लड़ाई में अधिक प्रभावी हैं और लगातार ध्यान आकर्षित कर रही हैं।

मैक्रोलाइड्स कुछ प्रकार के लैक्टोन होते हैं, जिनमें चक्र में परमाणुओं की संख्या आठ या अधिक होती है; वे 1 या 2 सी = सी बांड सहित विभिन्न प्रतिस्थापन, अर्थात् कार्यात्मक समूह शामिल कर सकते हैं। वे 2 या अधिक लैक्टोन समूहों के साथ मौजूद हैं। ये, एक नियम के रूप में, ठोस पदार्थ हैं जो कार्बनिक समाधानों और सॉल्वैंट्स में अच्छी तरह से घुल जाते हैं, लेकिन पानी में खराब घुलनशील होते हैं। उनके रासायनिक गुणों के संदर्भ में, वे कम लैक्टोन के समान हैं, लेकिन उनके पास इतनी मजबूत प्रतिक्रिया नहीं है।

अधिकांश मैक्रोलाइड बैक्टीरिया के उपभेदों द्वारा निर्मित होते हैं, मुख्य रूप से एक्टिनोमाइसेट्स और स्ट्रेप्टोमाइसेट्स। इन पदार्थों में से, ओलियंडोमाइसिन, एरिथ्रोमाइसिन, टेट्रानाक्टिन और रोसामाइसिन बेहतर ज्ञात हैं।
कल्चर फिल्ट्रेट्स से, ऐसे मैक्रोलाइड्स कार्बनिक सॉल्वैंट्स के निष्कर्षण द्वारा प्राप्त किए जाते हैं और क्रोमैटोग्राफिक विधियों द्वारा शुद्ध किए जाते हैं। इसी तरह के पदार्थ भी होते हैं जो बैक्टीरिया के माध्यम से प्राप्त होते हैं, जिसके बाद उन्हें जैव रासायनिक या रासायनिक रूप से परिवर्तित किया जाता है, उदाहरण के लिए, ट्राईसेटाइलोलैंडोमाइसिन। रासायनिक रूप से, एक नियम के रूप में, अप्रतिस्थापित मैक्रोलाइड्स को संश्लेषित किया जाता है। वे डब्ल्यू-हेलो एसिड या हाइड्रॉक्सी एसिड के विभिन्न एस्टर के लैक्टोनाइजेशन द्वारा बनाए जा सकते हैं।

इन पदार्थों का रासायनिक संश्लेषण, बैक्टीरिया द्वारा उत्पादित के समान, बहुत कठिन है। इसमें एक हाइड्रॉक्सी एसिड प्राप्त करना शामिल है, जिसमें कुछ पदार्थ होते हैं, और इसका प्रत्यक्ष लैक्टोनाइजेशन होता है। इस प्रकार, टायलोसिन और एरिथ्रोमाइसिन के कुछ डेरिवेटिव को संश्लेषित किया गया था। मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक्स पेनिसिलिन, लेगियोनेला और रिकेट्सियल संक्रमणों के लिए ग्राम-पॉजिटिव पेनिसिलिन एलर्जी के विकास को रोकते हैं। समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया के साथ, मैक्रोलाइड प्राथमिक चिकित्सा एंटीबायोटिक बन सकते हैं।

लिनकोमाइसिन (मैक्रोलाइड नहीं) में बैक्टीरियोस्टेटिक गुण होते हैं जो एरिथ्रोमाइसिन के समान होते हैं।

टेट्रासाइक्लिन का उपयोग अब मुख्य रूप से एटिपिकल निमोनिया के रोगियों के उपचार में किया जाता है क्योंकि उनके लिए माइक्रोबियल प्रतिरोध का गठन होता है। टेट्रासाइक्लिन जीवाणु प्रोटीन संश्लेषण को रोककर जीवाणु राइबोसोम को प्रभावित करते हैं। Doxycycline ठीक से फेफड़ों (वायुकोशीय मैक्रोफेज), ल्यूकोसाइट्स में प्रवेश करती है और इसलिए इंट्रासेल्युलर रोगजनकों (जैसे लीजियोनेला) के खिलाफ लड़ाई में उपयुक्त है।

टेट्रासाइक्लिन में विषाक्तता की उपस्थिति एक बड़ी कठिनाई बन जाती है। इस प्रकार, टेट्रासाइक्लिन अक्सर रोगियों में जठरांत्र संबंधी रोगों की उपस्थिति को भड़काते हैं, कैंडिडिआसिस और यकृत और गुर्दे की क्षति की उपस्थिति को प्रभावित करते हैं, मुख्य रूप से बुजुर्गों में। एम्बुलेटरी निमोनिया के मरीजों का टेट्रासाइक्लिन से इलाज शुरू करना सही नहीं है।

जराचिकित्सा। बुजुर्गों के लिए मैक्रोलाइड्स के उपयोग पर कोई प्रतिबंध नहीं है, लेकिन इस तथ्य को याद रखना चाहिए कि यकृत समारोह में उम्र से संबंधित परिवर्तन होने की संभावना है, साथ ही साथ भारी जोखिमएरिथ्रोमाइसिन के साथ सुनवाई हानि।

बिगड़ा हुआ गुर्दा समारोह। 30 मिली / मिनट से कम क्रिएटिनिन क्लीयरेंस में कमी के साथ, क्लैरिथ्रोमाइसिन का आधा जीवन बीस घंटे तक बढ़ सकता है, और इसका सक्रिय मेटाबोलाइट - चालीस घंटे तक। रॉक्सिथ्रोमाइसिन का आधा जीवन क्रिएटिनिन निकासी में 10 मिली / मिनट की कमी के साथ पंद्रह घंटे तक बढ़ सकता है। ऐसे मामलों में, ऐसे मैक्रोलाइड्स के खुराक आहार को बदलना आवश्यक हो सकता है।

मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक्स (या मैक्रोलाइड्स)प्राकृतिक एंटीबायोटिक्स एरिथ्रोमाइसिन और ओलियंडोमाइसिन से उत्पन्न होते हैं। वर्तमान में, मैक्रोलाइड्स के समूह में दस से अधिक विभिन्न एंटीबायोटिक्स हैं। उन सभी में एरिथ्रोमाइसिन के साथ एक निश्चित संरचनात्मक समानता है, जो लैक्टोन रिंग में कार्बन परमाणुओं की संख्या और साइड चेन की प्रकृति से भिन्न होती है।

चिकित्सीय सांद्रता में, इस समूह के एंटीबायोटिक दवाओं का बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव होता है।

मुख्य नैदानिक ​​​​महत्व ग्राम-पॉजिटिव कोक्सी और इंट्रासेल्युलर रोगजनकों के खिलाफ मैक्रोलाइड्स की गतिविधि है - माइकोप्लाज्मा, क्लैमाइडिया, कैंपिलोबैक्टर, लेगियोनेला।

मैक्रोलाइड्स का उपयोग ब्रोन्कोपल्मोनरी संक्रमण, स्कार्लेट ज्वर, डिप्थीरिया, टॉन्सिलिटिस, ओटिटिस मीडिया के लिए किया जाता है, ग्राम-पॉजिटिव वनस्पतियों के कारण संक्रमण के लिए β-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं के लिए प्रतिरोधी, नोसोकोमियल निमोनिया के प्रकोप की रोकथाम के लिए, आंत के चयनात्मक परिशोधन के उद्देश्य से कोलोरेक्टल ऑपरेशन से पहले, एचआईवी संक्रमित में एटिपिकल माइकोबैक्टीरियल संक्रमण की रोकथाम के लिए।

इस समूह के रोगाणुरोधी आमतौर पर अच्छी तरह से सहन किए जाते हैं, कम से कम विषाक्त एंटीबायोटिक दवाओं में से हैं और नियुक्ति के लिए न्यूनतम संख्या में मतभेद हैं।

• मैक्रोलाइड्स के प्रतिरोध के तंत्र

  मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक दवाओं के लिए सूक्ष्मजीवों के प्रतिरोध के मामले में, यह, एक नियम के रूप में, इस वर्ग की सभी दवाओं के लिए पार है।

  अधिग्रहित प्रतिरोध तीन कारकों के कारण हो सकता है:

  • एक जीवाणु कोशिका के स्तर पर मैक्रोलाइड्स की कार्रवाई के लक्ष्य का संशोधन। इस मामले में, 50S राइबोसोमल सबयूनिट्स में संरचनात्मक परिवर्तन होते हैं - एरिथ्रोमाइसिन प्रतिरोध मिथाइलस एंजाइम की कार्रवाई के तहत 23S राइबोसोमल आरएनए में एडेनिन मिथाइलेशन। नतीजतन, मैक्रोलाइड्स की राइबोसोम को बांधने की क्षमता क्षीण हो जाती है और उनकी जीवाणुरोधी क्रिया अवरुद्ध हो जाती है।

    इस प्रकार के प्रतिरोध को एमएलएसबी प्रकार कहा जाता है, क्योंकि यह न केवल मैक्रोलाइड्स के लिए, बल्कि लिंकोसामाइड्स और स्ट्रेप्टोग्रामिन के लिए भी माइक्रोफ्लोरा प्रतिरोध को कम कर सकता है। इस प्रकार का प्रतिरोध प्राकृतिक (संवैधानिक) और अधिग्रहित (प्रेरक) दोनों हो सकता है। मिथाइलिस के संश्लेषण को बढ़ाने वाले प्रतिरोध संकेतक 14-सदस्यीय मैक्रोलाइड्स हैं, विशेष रूप से एरिथ्रोमाइसिन और ओलियंडोमाइसिन। यह समूह ए स्ट्रेप्टोकोकस, स्टैफिलोकोकस ऑरियस, माइकोप्लाज्मा, लिस्टेरिया, कैंपिलोबैक्टर और अन्य सूक्ष्मजीवों के कुछ उपभेदों की विशेषता है। कुछ आंकड़ों के अनुसार, एमएलएसबी-प्रकार के प्रतिरोध को 16-मेर मैक्रोलाइड्स (स्पिरामाइसिन, जोसामाइसिन) के लिए विकसित नहीं किया गया है, क्योंकि वे मिथाइलस इंड्यूसर नहीं हैं।

  • माइक्रोबियल सेल (एम-फेनोटाइप) से मैक्रोलाइड का सक्रिय निष्कासन। नतीजतन, 14 और 15-सदस्यीय मैक्रोलाइड्स का प्रतिरोध बनता है, लेकिन एमएलएसबी प्रकार के प्रतिरोध की तुलना में कम स्पष्ट होता है। एम-फेनोटाइप के साथ उपभेद 16-सदस्यीय मैक्रोलाइड्स, केटोलाइड्स, लिनकोसामाइड्स, ग्रुप बी स्ट्रेप्टोग्रामिन के प्रति संवेदनशील रहते हैं। यह तंत्र एपिडर्मल स्टैफिलोकोकस ऑरियस, गोनोकोकस और कई स्ट्रेप्टोकोकी की विशेषता है।
  • मैक्रोलाइड्स के जीवाणु निष्क्रियता। यह एस्टरेज़ (उदाहरण के लिए, एरिथ्रोमाइसिन एस्टरेज़) या फ़ॉस्फ़ोट्रांसफ़ेरेज़ (मैक्रोलाइड 2'-फ़ॉस्फ़ोट्रांसफ़ेरेज़) द्वारा लैक्टोन रिंग के एंजाइमेटिक क्लीवेज द्वारा किया जाता है, जो एंटरोबैक्टीरिया परिवार के स्टैफिलोकोकस ऑरियस और ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया द्वारा उत्पादित किया जा सकता है।

• • चूषण

    जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो मैक्रोलाइड गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट और सिस्टम के माध्यम से अवशोषित हो जाते हैं पोर्टल वीनजिगर में प्रवेश करें, जहां वे तुरंत आंशिक रूप से चयापचय कर सकते हैं। एक निश्चित मात्रा सक्रिय दवाआंत में पित्त पथ के माध्यम से उत्सर्जित और पुन: अवशोषित (एंटरोहेपेटिक परिसंचरण)।

    मौखिक प्रशासन के बाद, हाइड्रोक्लोरिक एसिड की क्रिया से पेट में मैक्रोलाइड्स को आंशिक रूप से नष्ट किया जा सकता है। इसकी विनाशकारी कार्रवाई के लिए सबसे अधिक संवेदनशील एरिथ्रोमाइसिन और ओलियंडोमाइसिन हैं। स्पाइरामाइसिन और नए मैक्रोलाइड्स, विशेष रूप से क्लैरिथ्रोमाइसिन, उच्च एसिड प्रतिरोध की विशेषता है। एंटरिक मैक्रोलाइड फॉर्मूलेशन और कुछ एस्टर, जैसे एरिथ्रोमाइसिन स्टीयरेट, ने भी एसिड प्रतिरोध में वृद्धि की है।

    आंत में अवशोषण की डिग्री और दर दवा के प्रकार, उसके एस्टर की प्रकृति और खुराक के रूप, साथ ही भोजन की उपलब्धता पर निर्भर करती है। भोजन एरिथ्रोमाइसिन की जैवउपलब्धता को कुछ हद तक कम कर देता है - रॉक्सिथ्रोमाइसिन, एज़िथ्रोमाइसिन और मिडकैमाइसिन, व्यावहारिक रूप से क्लैरिथ्रोमाइसिन, स्पाइरामाइसिन और जोसामाइसिन की जैव उपलब्धता को प्रभावित नहीं करता है।

  • वितरण

    सभी मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक्स शरीर में अच्छी तरह से वितरित होते हैं, शरीर के कई अंगों, ऊतकों और वातावरण में प्रवेश करते हैं। विभिन्न हिस्टो-हेमेटिक बाधाओं (रक्त-मस्तिष्क बाधा के अपवाद के साथ) से गुजरने की उनकी क्षमता के संदर्भ में, मैक्रोलाइड्स बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक्स और एमिनोग्लाइकोसाइड्स से बेहतर हैं।

    मैक्रोलाइड्स बहुत अधिक और लंबे समय तक चलने वाले ऊतक सांद्रता बनाने में सक्षम हैं जो रॉक्सिथ्रोमाइसिन के अपवाद के साथ रक्त सीरम में दवाओं के स्तर से अधिक है।
    टॉन्सिल, मध्य कान, परानासल साइनस, फेफड़े, ब्रोन्कोपल्मोनरी स्राव, फुफ्फुस और पेरिटोनियल तरल पदार्थ में मैक्रोलाइड्स उच्च सांद्रता में जमा होते हैं, लसीकापर्व, पैल्विक अंग (प्रोस्टेट ग्रंथि सहित), विशेष रूप से सूजन के साथ। वे नाल को पार करते हैं और स्तन के दूध में उत्सर्जित होते हैं।
    मस्तिष्कमेरु द्रव और आंखों के ऊतकों में कम सांद्रता पैदा करते हुए, रक्त-मस्तिष्क और रक्त-नेत्र अवरोधों में खराब रूप से प्रवेश करते हैं।

    कई अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के विपरीत, मैक्रोलाइड्स मानव शरीर की कोशिकाओं में अच्छी तरह से प्रवेश करते हैं और उच्च इंट्रासेल्युलर सांद्रता बनाते हैं, जो इंट्रासेल्युलर रोगजनकों (माइकोप्लाज्मा एसपीपी।, क्लैमाइडिया एसपीपी।, लेगियोनेला एसपीपी, कैम्पिलोबैक्टर एसपीपी) के कारण होने वाले संक्रमण के उपचार में अत्यंत महत्वपूर्ण है। और अन्य)। यह भी महत्वपूर्ण है कि मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक्स (ज्यादातर एजिथ्रोमाइसिन और क्लैरिथ्रोमाइसिन) मैक्रोफेज, फाइब्रोब्लास्ट्स, न्यूट्रोफिल जैसे फागोसाइटिक कोशिकाओं में प्रवेश करने में सक्षम हैं, और उनके साथ भड़काऊ फोकस में ले जाया जा सकता है। इसी समय, मैक्रोलाइड्स न्यूट्रोफिल के कार्य पर सकारात्मक प्रभाव डाल सकते हैं।

  • प्रजनन

    मैक्रोलाइड्स का उत्सर्जन मुख्य रूप से पित्त प्रणाली के माध्यम से और आंशिक रूप से गुर्दे के माध्यम से किया जाता है (गुर्दे का उत्सर्जन 5-10% है)।

    रक्त में एंटीबायोटिक की उच्च सांद्रता पर गुर्दे के माध्यम से उत्सर्जन बढ़ सकता है।
    दवाओं का आधा जीवन 1 घंटे (मिडकैमाइसिन) से 55 घंटे (एज़िथ्रोमाइसिन) तक होता है। गुर्दे की विफलता में, अधिकांश मैक्रोलाइड इस पैरामीटर को नहीं बदलते हैं। अपवाद क्लैरिथ्रोमाइसिन और रॉक्सिथ्रोमाइसिन हैं, जिनका उत्सर्जन क्रिएटिनिन क्लीयरेंस के दौरान होता है

    जिगर के सिरोसिस के साथ, एरिथ्रोमाइसिन, स्पाइरामाइसिन और जोसामाइसिन के आधे जीवन में उल्लेखनीय वृद्धि संभव है, जिससे प्रतिकूल घटनाओं की संभावना बढ़ जाती है, लेकिन प्रशासन के नियम में बदलाव की आवश्यकता नहीं होती है।
    सिरोसिस में रॉक्सिथ्रोमाइसिन की खुराक कम करने की आवश्यकता पर चर्चा चल रही है।

  • दवाएं, रूप, खुराक		सी मैक्स, मिलीग्राम / एल	टी मैक्स, एच		टी 1/2			एफ, %		सीबी,%		वी डी, एल / किग्रा		वीएम,%					एचपी,%			एयूसी, मिलीग्राम * एच / एल
    azithromycin
    रूप और खुराक										7-50									50			3,39-6,7
    कैप्सूल 500/250 मिलीग्राम		0,38-0,41/0,24-0,26	2,7-3,2			48-96*		37				31				4,5
    समाधान 500 मिलीग्राम		1,1-3,6	1-2					100				33				11-14
    बुजुर्गों में			3,8-4,4
    जोसामाइसिन
    गोलियाँ 2*500 मिलीग्राम		0,05-0,71 (3,8)		0,33-2			1,2				15											0,03-0,95 (7,9)
    घुलनशील गोलियां		1.64 ± 0.67 (3.8)		0.39 ± 0.08					15													1.51 ± 0.69 (7.9)
    क्लेरिथ्रोमाइसिन
    रूप और खुराक									55		65-75		243-266 (3-5)
    गोलियाँ 500 मिलीग्राम	2-3			2			5-7								30							19
    गोलियाँ 250 मिलीग्राम	0,6-1			2			3-4								20		4					4-6
    संदेह बच्चों में, 7.5 मिलीग्राम / किग्रा 2 आर / दिन	3-7														40
    संदेह बच्चों में, 15 मिलीग्राम / किग्रा 2 आर / दिन	6-15
    मायोकामाइसिन
    गोलियाँ 600 मिलीग्राम	1,3-3			1-2			0,6-1,5										95
    Roxithromycin
    0.15 ग्राम 2 आर / दिन की गोलियाँ	5,34-10			1,5-2			8-14				92-96		31,2		7-10		70-80					53-132
    बच्चों में, 2.5 मिलीग्राम / किग्रा 2 आर / दिन का निलंबन	8,7-10,1						20
    स्पाइरामाइसिन
    रूप और खुराक									33-39		10-25		383-660		4-14			80				8,5
    गोलियाँ 1.0/2.0 ग्राम	1/1,6-3,1			3-4			5,5-8		10-69
    बुजुर्गों में 500 मिलीग्राम आसव	2,3-3						4,5-6,2 9,8-13,5
    telithromycin
    800 मिलीग्राम बहु खुराक आहार	1,8-3,6			0,75-2			9,8-14,3		57		66-89				11,8		20,2
    इरीथ्रोमाइसीन
    रूप और खुराक							1,2-3		45-60		74-90		0,6-0,9		2,5-4,5			0,2-1,5**				5,8-18
    स्टीयरेट 250 मिलीग्राम	0,2-0,8			2-3			1,6-3
    स्टीयरेट 500 मिलीग्राम	2,4			2-4			1,9-3

    
    * एकल खुराक के साथ - 11-14।
    **एरिथ्रोमाइसिन बेस की खुराक का केवल 1.5% और एस्टोलेट की खुराक का 0.2% अंतर्ग्रहण के बाद पहले 8 घंटों में पित्त में निर्धारित किया जाता है, और दवा का हिस्सा, आंत में छोड़ा जाता है, पुन: अवशोषित होता है। एरिथ्रोमाइसिन के उच्च रक्त स्तर को एस्टोलेट लेते समय मनाया जाता है, जो गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट में इसके बेहतर अवशोषण और पित्त उत्सर्जन में देरी दोनों से जुड़ा होता है। एरिथ्रोमाइसिन के मौखिक प्रशासन के बाद, मल में बड़ी मात्रा में एंटीबायोटिक पाए जाते हैं। वे दवा के एक गैर-अवशोषित हिस्से और पित्त में उत्सर्जित होने वाले हिस्से से मिलकर बने होते हैं।

    एफ,% - जैव उपलब्धता।
    सीमैक्स, मिलीग्राम / एल - शिखर एकाग्रता औषधीय पदार्थरक्त में।
    टी 1/2, एच - दवा पदार्थ का आधा जीवन।
    AUC, mg / l.h - वक्र के नीचे का क्षेत्र "एकाग्रता-समय"।
    सीबी, प्रोटीन बाइंडिंग,%।
    VM% - मूत्र के साथ उत्सर्जन,%।
    टी मैक्स, एच औषधीय पदार्थ की अधिकतम एकाग्रता तक पहुंचने का समय है।
    वी डी , एल/किग्रा - दवा के वितरण की मात्रा।
    वीजेडएच,% - उत्सर्जन दवाईपित्त के साथ।

मैक्रोलाइड्स में इन विट्रो में गतिविधि का लगभग समान स्पेक्ट्रम होता है, जिसमें ग्राम-पॉजिटिव, कई ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों और इंट्रासेल्युलर रोगजनकों पर प्रभाव शामिल हैं।

हालांकि, मतभेद भी हैं, जिसका नैदानिक ​​​​महत्व हमेशा स्पष्ट नहीं होता है। उदाहरण के लिए, एस. ऑरियस के मेथिसिलिन-संवेदनशील उपभेदों के खिलाफ, क्लैरिथ्रोमाइसिन और मायोकैमिसिन सबसे प्रभावी हैं; रॉक्सिथ्रोमाइसिन, एज़िथ्रोमाइसिन, एरिथ्रोमाइसिन और अंत में स्पाइरामाइसिन और जोसामाइसिन कुछ कमजोर हैं। एरिथ्रोमाइसिन प्रतिरोधी एस ऑरियस (एमआईसी> 2 मिलीग्राम / एमएल) के संबंध में, जोसामाइसिन इन विट्रो गतिविधि में सर्वश्रेष्ठ प्रदर्शित करता है। मैक्रोलाइड्स एस. ऑरियस के मेथिसिलिन-प्रतिरोधी उपभेदों के उपभेदों के खिलाफ निष्क्रिय हैं।

सभी मैक्रोलाइड्स में तुलनीय एंटीन्यूमोकोकल गतिविधि होती है, लेकिन प्रतिरोधी एस न्यूमोनिया (एमएलएसबी फेनोटाइप) के खिलाफ, केवल केटोलाइड्स का सफलतापूर्वक उपयोग किया जा सकता है। माइक्रोबायोलॉजिकल और क्लिनिकल दृष्टिकोण से एम- और आईएमएलएसबी-फेनोटाइप्स की उपस्थिति, 16-सदस्यीय मैक्रोलाइड्स के लाभ को निर्धारित करती है।

क्लैरिथ्रोमाइसिन सी. न्यूमोनिया, एल. न्यूमोफिला, एच. पाइलोरी और एटिपिकल मायकोबैक्टीरिया के खिलाफ अन्य मैक्रोलाइड्स की तुलना में इन विट्रो में अधिक सक्रिय है; एज़िथ्रोमाइसिन - एम। न्यूमोनिया, एल। न्यूमोफिला, एच। इन्फ्लूएंजा के खिलाफ। एज़िथ्रोमाइसिन की एक विशेषता एंटरोबैक्टीरिया परिवार के सदस्यों (एसचेरिचिया कोलाई, साल्मोनेला एसपीपी।, शिगेला एसपीपी।, एरोमोनस एसपीपी।), और स्पिरामाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन, एज़िथ्रोमाइसिन और रॉक्सिथ्रोमाइसिन के खिलाफ एक मध्यम (नैदानिक ​​​​रूप से महत्वहीन) गतिविधि भी है - टोक्सोप्लाज्मा गोंडी के खिलाफ।

आधुनिक अर्ध-सिंथेटिक मैक्रोलाइड्स (एज़िथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन, रॉक्सिथ्रोमाइसिन, रूस में पंजीकृत) को कार्रवाई के एक अल्ट्रा-वाइड स्पेक्ट्रम की विशेषता है: वे अधिकांश ग्राम-पॉजिटिव सूक्ष्मजीवों, कई ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया, "एटिपिकल" इंट्रासेल्युलर रोगजनकों के खिलाफ सक्रिय हैं। श्वासप्रणाली में संक्रमण; उनकी कार्रवाई के स्पेक्ट्रम में एटिपिकल माइकोबैक्टीरिया, कई खतरनाक रोगजनकों के रोगजनक भी शामिल हैं संक्रामक रोग(रिकेट्सिया, ब्रुसेला, बोरेलिया) और कुछ प्रोटोजोआ। वे न केवल स्पेक्ट्रम की चौड़ाई और जीवाणुरोधी गतिविधि की डिग्री में, बल्कि कई रोगजनकों पर जीवाणुनाशक कार्रवाई में भी प्राकृतिक मैक्रोलाइड्स से बेहतर हैं।

केटोलाइड समूह का एक प्रतिनिधि, टेलिथ्रोमाइसिन (कुछ यूरोपीय देशों में प्रयुक्त), अन्य मैक्रोलाइड्स के लिए गतिविधि स्पेक्ट्रम में समान है, लेकिन ग्राम-पॉजिटिव सूक्ष्मजीवों के खिलाफ अधिक सक्रिय है, जिसमें पेनिसिलिन और मैक्रोलाइड्स के लिए प्रतिरोधी एस न्यूमोनिया उपभेद शामिल हैं।

• संवेदनशील			टिकाऊ		अत्यधिक प्रतिरोधी
  अत्यधिक संवेदनशील	संवेदनशील	कमजोर संवेदनशील
  ग्राम पॉजिटिव
  	सी. डिप्थीरिया	ई. fecalis		एमआरएसए¹
  	एस. एग्लैक्टिया			ई. मल
  	एस. ऑरियस एमएस
  	एस निमोनिया	एस निमोनिया
  	एस. पाइोजेन्स
  	एस विरिडन्स
  ग्राम नकारात्मक
  सी निमोनिया	बी बर्गडोरफेरिक	बी. एन्थ्रेसीस	एम. होमिनिस 4	एरोमोनास एसपीपी।
  सी. ट्रैकोमैटिस	सी. जेजुनीक	बैक्टेरॉइड्स एसपीपी।		ई. कोलाई 5
  लेजिओनेला एसपीपी।	जी. वैजाइनलिस	सी. परफ्रेंसिंग		पी. एरुगिनोसा
  एम. प्रतिश्यायी	एच. डुक्री	एच. इन्फ्लुएंजा		साल्मोनेला एसपीपी। 5
  एम निमोनिया	एच. पाइलोरी	Peptostreptococcus		शिगेला एसपीपी। 5
  बी काली खांसी
  	एन. सूजाक
  	टी. गोंडी
  	टी. पैलिडम
  	यू. यूरियालिटिकम
  माइकोबैक्टीरिया 6
  	एम. एवियम			एम तपेदिक
  	एम. चेलोनै
  	एम. इंट्रासेल्युलर
  	एम. लेप्री

  
  - केटोलाइड्स की संभावित गतिविधि, हालांकि, एमआरएसए संक्रमण में ग्लाइकोपेप्टाइड्स और लिनकोसामाइड्स का उपयोग करने की आवश्यकता के कारण कोई नैदानिक ​​महत्व नहीं है;
  - पेनिसिलिन संवेदनशील;
  - पेनिसिलिन प्रतिरोधी; मैक्रोलाइड्स के प्रति संवेदनशीलता परिवर्तनशील है, टेलिथ्रोमाइसिन की सर्वोत्तम गतिविधि;
  4 - इन विट्रो में जोसामाइसिन की संवेदनशीलता;
  5 - एज़िथ्रोमाइसिन ई। कोलाई के खिलाफ सक्रिय है, लेकिन दवाओं के अन्य वर्गों के उपयोग की आवश्यकता के कारण इसका महत्वपूर्ण नैदानिक ​​​​महत्व नहीं है;
  6 - क्लेरिथ्रोमाइसिन, एज़िथ्रोमाइसिन, रॉक्सिथ्रोमाइसिन, एरिथ्रोमाइसिन।

मैक्रोलाइड्स के लिए, रोगाणुरोधी कार्रवाई के अलावा, गैर-जीवाणु गतिविधि की विशेषता है, जो एक विरोधी भड़काऊ प्रभाव के रूप में व्यक्त की जाती है। फागोसाइट्स के साथ बातचीत नैदानिक ​​​​महत्व का है, जिसके परिणामस्वरूप, चिकित्सा के एक छोटे से कोर्स के साथ, यह बढ़ जाता है, और फिर, दवा के निरंतर उपयोग के साथ, मुक्त कट्टरपंथी ऑक्सीकरण की गतिविधि और प्रो-भड़काऊ साइटोकिन्स की रिहाई कम हो जाती है, केमोटैक्सिस, फागोसाइटोसिस और हत्या सक्रिय हैं। झिल्ली स्थिरीकरण गतिविधि, श्लेष्मा निकासी पर सकारात्मक प्रभाव और बलगम स्राव में कमी दिखाई जाती है।

• मैक्रोलाइड्स के उपयोग के लिए संकेत हैं:

  • क्रोनिक ब्रोंकाइटिस / क्रॉनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज का बढ़ना।
  • पेट और ग्रहणी के रोग (हेलिकोबैक्टर पाइलोरी से जुड़े) - अल्सर, गैस्ट्रिटिस।
  • यौन रूप से संक्रामित संक्रमण।
  • पैल्विक अंगों का संक्रमण।
  • स्टेफिलोकोसी या स्ट्रेप्टोकोकी के कारण होने वाली सीधी त्वचा और कोमल ऊतक संक्रमण।
  • गर्भवती महिलाओं और नवजात शिशुओं के टोक्सोप्लाज्मोसिस।
  • एचआईवी संक्रमित में एटिपिकल माइकोबैक्टीरियोसिस।
  • नेत्र संक्रमण, ट्रेकोमा।
  • तीव्र स्ट्रेप्टोकोकल टॉन्सिलोफेरींजाइटिस।
  • तीव्र मध्यकर्णशोथ (H.influenzae संक्रमण से संबद्ध नहीं)।
  • तीव्र साइनस।
  • पीरियडोंटल संक्रमण।
  • कुष्ठ रोग।
  • शिगेलोसिस, कैम्पिलोबैक्टीरियोसिस (ट्रैवलर्स डायरिया)।
  • एंटीमेटाबोलाइट्स के लिए ट्यूमर कोशिकाओं के प्रतिरोध पर काबू पाना।

  मैक्रोलाइड्स के उपयोग के संकेत गतिविधि के स्पेक्ट्रम, फार्माकोकाइनेटिक विशेषताओं, सहनशीलता और कुछ मामलों में, विरोधी भड़काऊ कार्रवाई द्वारा निर्धारित किए जाते हैं।

  इंट्रासेल्युलर संचय उन्हें जीवाणु कोशिका के कोशिका द्रव्य में विकास चक्र से गुजरने वाले रोगजनकों के कारण होने वाले संक्रमणों में उपयोग करने की अनुमति देता है।

  सूजन के फोकस में उच्च सांद्रता के निर्माण के कारण, मैक्रोलाइड्स ऊपरी और निचले श्वसन पथ, श्रोणि अंगों, त्वचा और कोमल ऊतकों के संक्रमण के उपचार में पसंद की दवा है, एच। पाइलोरी-संबंधित विकृति (क्रोनिक गैस्ट्रिटिस - पैंगैस्ट्राइटिस या एंट्रल, पेप्टिक अल्सर)।

  वर्तमान में, एरिथ्रोमाइसिन के मौखिक रूप की अप्रत्याशित जैवउपलब्धता और खराब सहनशीलता गर्भवती और स्तनपान कराने वाली महिलाओं में सी। ट्रैकोमैटिस, नवजात शिशुओं में नेत्रश्लेष्मलाशोथ, साथ ही डिप्थीरिया, काली खांसी, लिस्टरियोसिस और एरिथ्रमा के कारण मूत्रजननांगी संक्रमण के उपचार के मामलों में इसके उपयोग को सीमित करती है। . पेनिसिलिन के प्रति असहिष्णुता के मामले में, एरिथ्रोमाइसिन का उपयोग सूजाक और उपदंश के उपचार में किया जा सकता है। एरिथ्रोमाइसिन का अंतःशिरा प्रशासन लीजियोनेलोसिस के उपचार में उचित है, और β-लैक्टम के संयोजन में गंभीर समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया के लिए अनुभवजन्य चिकित्सा के रूप में उपयोग किया जाता है। क्लैरिथ्रोमाइसिन, एज़िथ्रोमाइसिन को गैर-गंभीर समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया के उपचार में पसंद की दवाओं के रूप में माना जाता है।

  मैक्रोलाइड्स त्वचा और कोमल ऊतकों के जटिल कोकल संक्रमणों के उपचार में आरक्षित दवाएं हैं, तीव्र साइनस, तीव्र मध्यकर्णशोथ (H.influenza के कारण होने वाले ओटिटिस मीडिया को छोड़कर) और स्ट्रेप्टोकोकल टॉन्सिलोफेरींजाइटिस, जिसकी प्रभावशीलता एमोक्सिसिलिन की तुलना में है। हालांकि, मैक्रोलाइड्स के उपयोग में वृद्धि के कारण एस। ऑरियस और एस। पाइोजेन्स सहित रोगजनकों के प्रतिरोध में वृद्धि, केवल पेनिसिलिन के असहिष्णुता के मामलों में उनकी नियुक्ति को सीमित करने की आवश्यकता है।

  क्लैरिथ्रोमाइसिन पेट और ग्रहणी के एच.पिलोरी से जुड़े विकृति के उपचार में पसंद की दवा है। अन्य मैक्रोलाइड्स की भूमिका, जो उच्च खुराक पर तुलनीय बैक्टीरियोलॉजिकल प्रभावकारिता प्रदर्शित करते हैं, को स्पष्ट करने की आवश्यकता है।

  हाल ही में, क्लैरिथ्रोमाइसिन का उपयोग एचआईवी संक्रमित लोगों में माइकोबैक्टीरियम एवियम कॉम्प्लेक्स (मैक) -प्रसारित संक्रमणों के संयोजन चिकित्सा में एक प्रमुख एजेंट के रूप में भी किया गया है।

  मैक्रोलाइड्स, फ्लोरोक्विनोलोन के साथ, व्यापक रूप से पैल्विक अंगों के रोगों और सी। ट्रैकोमैटिस, एन। गोनोरिया, एम। होमिनिस और यूरियाप्लाज्मा यूरियालिटिकम के कारण होने वाले मूत्रजननांगी पथ के उपचार में उपयोग किया जाता है।

  स्पिरामाइसिन के फार्माकोकाइनेटिक्स और सुरक्षा प्रोफ़ाइल भी इसके उपयोग के लिए विशिष्ट संकेत निर्धारित करते हैं। दवा का उपयोग पीरियडोंटल संक्रमण और मसूड़े की सूजन के लिए किया जा सकता है, गर्भवती महिलाओं और नवजात शिशुओं में टोक्सोप्लाज़मोसिज़ (टी। गोंडी) के उपचार में पसंद की दवा है।

  संक्रमण को रोकने के लिए मैक्रोलाइड्स का उपयोग किया जा सकता है:

  • एरिथ्रोमाइसिन निम्नलिखित नैदानिक ​​स्थितियों में रोगनिरोधी रूप से प्रयोग किया जाता है:
    • कोलोरेक्टल सर्जरी (एंटरिक फॉर्म) से पहले आंत का चयनात्मक परिशोधन।
    • Corynebacterium diphtheriae के वाहकों की स्वच्छता।
  • रॉक्सिथ्रोमाइसिन:
    • पेनिसिलिन असहिष्णुता वाले जोखिम समूहों में बैक्टीरियल एंडोकार्टिटिस की रोकथाम।
  • रोगनिरोधी उद्देश्यों के लिए एज़िथ्रोमाइसिन का उपयोग निम्नलिखित मामलों में किया जाता है:
    • संगठित समूहों (सैन्य कर्मियों) में समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया के प्रकोप को रोकने के लिए।
    • स्थानिक फॉसी में प्लास्मोडियम फाल्सीपेरम और पी. विवैक्स के कारण होने वाले मलेरिया की रोकथाम के लिए।
    • एन.मेनिंगिटिडिस कैरियर्स को सेनिटाइज करने के लिए।
  • क्लैरिथ्रोमाइसिन, रॉक्सिथ्रोमाइसिन, एज़िथ्रोमाइसिन एड्स रोगियों में मैक संक्रमण की दीर्घकालिक रोकथाम में सीडी 4 + लिम्फोसाइटों के स्तर में उल्लेखनीय कमी के साथ-साथ मस्तिष्क टोक्सोप्लाज़मोसिज़ की रोकथाम में प्रभावी हैं।
  • स्पाइरामाइसिन। स्पिरामाइसिन के उपयोग के लिए संकेत हैं:
    • टी. गोंडी से भ्रूण में संक्रमण का खतरा।
    • मेनिंगोकोकल मेनिन्जाइटिस (पेनिसिलिन के प्रति असहिष्णुता के साथ) के रोगियों के संपर्क में आने वाले व्यक्तियों में रोकथाम।
  • मैक्रोलाइड्स (एज़िथ्रोमाइसिन, एरिथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन) का उपयोग सेंटर फॉर डिजीज कंट्रोल एंड प्रिवेंशन (यूएसए, 2005) की सिफारिशों के अनुसार किया जाता है, ताकि संपर्क व्यक्तियों, विशेषकर गर्भावस्था के तीसरे तिमाही में महिलाओं में काली खांसी की रोकथाम हो सके। बच्चे

• अन्य दवाओं के साथ मैक्रोलाइड्स के उपयोग को सीमित करने का मुख्य कारण यकृत और एंटरोसाइट्स में साइटोक्रोम पी-450 (सीवाईपी3ए4) प्रणाली के साथ उनकी बातचीत है।

  बायोट्रांसफॉर्मेशन की प्रक्रिया में, 14-मेर मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक्स नाइट्रोसोलकेन रूपों में बदलने में सक्षम हैं जो साइटोक्रोम पी-450 से जुड़ते हैं और इसके साथ निष्क्रिय परिसरों का निर्माण करते हैं। इस प्रकार, मैक्रोलाइड्स दूसरों के जिगर में चयापचय को बाधित कर सकते हैं। दवाई, रक्त में उनकी एकाग्रता में वृद्धि और न केवल चिकित्सीय प्रभाव, बल्कि विषाक्तता का खतरा भी बढ़ रहा है।

  सबसे आम दवाओं का पारस्परिक प्रभावदवाओं के साथ जिनमें एक संकीर्ण चिकित्सीय अक्षांश होता है और CYP3A4 (कार्बामाज़ेपिन, साइक्लोस्पोरिन, टेरफेनडाइन, एस्टेमिज़ोल, सिसाप्राइड और थियोफिलाइन) की भागीदारी के साथ मेटाबोलाइज़ किया जाता है। हेपेटोटॉक्सिसिटी के बढ़ते जोखिम या वेंट्रिकुलर अतालता के विकास के साथ क्यूटी अंतराल के लंबे समय तक बढ़ने के कारण ऐसे संयोजनों से बचना बेहतर है। एरिथ्रोमाइसिन या क्लैरिथ्रोमाइसिन का टेरफेनडाइन, एस्टेमिज़ोल या सिसाप्राइड के साथ संयोजन घातक हृदय अतालता का कारण बन सकता है।

  जब एरिथ्रोमाइसिन को लवस्टैटिन के साथ जोड़ा जाता है, तो गंभीर मायोपैथी और रबडोमायोलिसिस के मामलों का उल्लेख किया गया है।

  मैक्रोलाइड्स कॉलोनिक माइक्रोफ्लोरा (यूबैक्टेरियम लेंटम) को दबा कर डिगॉक्सिन की मौखिक जैवउपलब्धता को बढ़ाने में सक्षम हैं, जो डिगॉक्सिन को निष्क्रिय करता है।

  कुछ मैक्रोलाइड्स का अवशोषण, विशेष रूप से एज़िथ्रोमाइसिन, जठरांत्र संबंधी मार्ग से मैग्नीशियम और एल्यूमीनियम युक्त एंटासिड द्वारा बिगड़ा हो सकता है।

  अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के साथ मैक्रोलाइड्स का संयोजन एक सहक्रियात्मक या योगात्मक प्रभाव प्रदान कर सकता है। गंभीर के अनुभवजन्य चिकित्सा में मैक्रोलाइड्स की जीवाणुनाशक खुराक के साथ बीटा-लैक्टम, रिफैम्पिसिन का संयोजन संभव है समुदाय उपार्जित निमोनियाऔर इसका उद्देश्य असामान्य रोगजनकों पर कार्य करना है, जिनके खिलाफ बीटा-लैक्टम अप्रभावी हैं।
  रोगाणुरोधी क्रिया के तंत्र की पहचान के कारण लिंकोसामाइड्स और क्लोरैम्फेनिकॉल के साथ मैक्रोलाइड्स का संयोजन अनुचित है।
  स्थितियों (मेनिन्जाइटिस, सेप्सिस) में जब पेनिसिलिन के तत्काल जीवाणुनाशक प्रभाव की आवश्यकता होती है, पेनिसिलिन के साथ एरिथ्रोमाइसिन के प्रतिस्पर्धी प्रशासन से बचा जाना चाहिए। रिफैम्पिसिन माइकोबैक्टीरियम एसपीपी के लिए क्लैरिथ्रोमाइसिन के साथ प्रयोग किया जाता है। और लेजिओनेला एसपीपी।, चयापचय को तेज करता है और बाद के सीरम एकाग्रता को काफी कम करता है।

  मैक्रोलाइड्स का संयुक्त उपयोग संभव है:

  • बीटा लैक्टम।
  • फ्लोरोक्विनोलोन।
  • अमीनोग्लाइकोसाइड्स।
  • रिफैम्पिसिन।
  अवांछित संयोजन:
  • लिनकोसामाइड्स और क्लोरैम्फेनिकॉल।
  सीरम एकाग्रता में वृद्धि, एक विषाक्त प्रभाव की संभावना (16-सदस्यीय मैक्रोलाइड्स को छोड़कर):
  • ज़ैंथिन्स (डिफिलिन को छोड़कर)।
  • अप्रत्यक्ष थक्कारोधी।

  • परस्पर क्रिया करने वाली दवा	मक्रोलिदे	बातचीत का परिणाम
    warfarin		हाइपोप्रोथ्रोम्बिनमिया में वृद्धि।
    टेरफेनाडाइन, एस्टेमिज़ोल	एरिथ्रोमाइसिन, क्लेरिथ्रोमाइसिन	रक्त में एक एंटीहिस्टामाइन की एकाग्रता में वृद्धि, एक क्विनिडाइन जैसा प्रभाव, वेंट्रिकुलर अतालता का एक उच्च जोखिम
    थियोफिलाइन	एरिथ्रोमाइसिन, रॉक्सिथ्रोमाइसिन, क्लेरिथ्रोमाइसिन	रक्त में थियोफिलाइन की एकाग्रता में 10 - 25% की वृद्धि, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र और जठरांत्र संबंधी मार्ग पर विषाक्त प्रभाव में वृद्धि
    ट्रायज़ोलम, मिडाज़ोलम	एरिथ्रोमाइसिन, रॉक्सिथ्रोमाइसिन,	रक्त में बेंजोडायजेपाइन की सांद्रता में वृद्धि, बेहोश करने की क्रिया में वृद्धि
    डिसोपाइरामाइड	इरीथ्रोमाइसीन	रक्त में डिसोपाइरामाइड की सांद्रता में वृद्धि
    एरगॉट एल्कलॉइड	इरीथ्रोमाइसीन	रक्त में एर्गोट एल्कलॉइड की सांद्रता में वृद्धि, संभावित इस्किमिया और चरम सीमाओं के गैंग्रीन के साथ परिधीय वाहिकाओं की एक स्पष्ट ऐंठन
    methylprednisolone	इरीथ्रोमाइसीन	मेथिलप्रेडनिसोलोन के एयूसी में वृद्धि, इसके प्रभाव को लम्बा करना संभव है

    सराय	लेकफॉर्म एलएस	एफ (अंदर), %	टी ½ , एच *	खुराक आहार	दवाओं की विशेषताएं
    इरीथ्रोमाइसीन	टैब। 0.1 ग्राम; 0.2 ग्राम; 0.25 ग्राम और 0.5 ग्राम ग्रैन। संदेह के लिए 0.125 ग्राम/5 मिली; 0.2 ग्राम / 5 मिली; 0.4 ग्राम/5 मिली मोमबत्तियाँ, 0.05 ग्राम और 0.1 ग्राम (बच्चों के लिए) संदेह घ / अंतर्ग्रहण 0.125 ग्राम/5 मिली; 0.25 ग्राम/5 मिली तब से। डी / में। 0.05 ग्राम; 0.1 ग्राम; 0.2 ग्राम प्रति शीशी।	30-65	1,5-2,5	अंदर (भोजन से 1 घंटा पहले) वयस्क: हर 6 घंटे में 0.25-0.5 ग्राम; स्ट्रेप्टोकोकल टॉन्सिलोफेरींजाइटिस के साथ - हर 8-12 घंटे में 0.25 ग्राम; गठिया की रोकथाम के लिए - 0.25 ग्राम हर 12 घंटे बच्चे: 1 महीने 1 तक, 1 महीने से अधिक पुराना: 3-4 खुराक में 40-50 मिलीग्राम / किग्रा / दिन (रेक्टली इस्तेमाल किया जा सकता है) मैं/वी वयस्क: 0.5-1.0 ग्राम हर 6 घंटे बच्चे: 30 मिलीग्राम / किग्रा / दिन 2-4 इंजेक्शन में अंतःशिरा प्रशासन से पहले, एक एकल खुराक को कम से कम 250 मिलीलीटर 0.9% सोडियम क्लोराइड समाधान के साथ पतला किया जाता है, प्रशासित 45-60 मिनट के भीतर	भोजन मौखिक जैवउपलब्धता को काफी कम कर देता है। जठरांत्र संबंधी मार्ग से प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का लगातार विकास। अन्य दवाओं (थियोफिलाइन, कार्बामाज़ेपिन, टेरफेनडाइन, सिसाप्राइड, डिसोपाइरामाइड, साइक्लोस्पोरिन, आदि) के साथ चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण बातचीत। गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान इस्तेमाल किया जा सकता है
    क्लेरिथ्रोमाइसिन	टैब। 0.25 ग्राम और 0.5 ग्राम टैब। गति कम करो वायएसवी 0.5 ग्राम तब से। संदेह के लिए 0.125 ग्राम / 5 मिली पोर। डी / में। शीशी में 0.5 ग्राम।	50-55	3-7	वयस्क: हर 12 घंटे में 0.25-0.5 ग्राम; एंडोकार्टिटिस की रोकथाम के लिए - प्रक्रिया से 0.5 ग्राम 1 घंटे पहले 6 महीने से अधिक उम्र के बच्चे: 2 विभाजित खुराकों में 15 मिलीग्राम/किलोग्राम/दिन; एंडोकार्टिटिस की रोकथाम के लिए - प्रक्रिया से 1 घंटे पहले 15 मिलीग्राम / किग्रा मैं/वी वयस्क: हर 12 घंटे में 0.5 ग्राम अंतःशिरा प्रशासन से पहले, एक एकल खुराक को कम से कम 250 मिलीलीटर 0.9% सोडियम क्लोराइड समाधान के साथ पतला किया जाता है, जिसे 45-60 मिनट में प्रशासित किया जाता है।	एरिथ्रोमाइसिन से अंतर: - एच.पाइलोरी और एटिपिकल माइकोबैक्टीरिया के खिलाफ उच्च गतिविधि; - बेहतर मौखिक जैवउपलब्धता; - एक सक्रिय मेटाबोलाइट की उपस्थिति; - गुर्दे की विफलता के साथ, टी ½ में वृद्धि संभव है; - गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान 6 महीने से कम उम्र के बच्चों में लागू नहीं
    Roxithromycin	टैब। 0.05 ग्राम; 0.1 ग्राम; 0.15 ग्राम; 0.3 ग्राम	50	10-12	अंदर (भोजन से 1 घंटा पहले) वयस्क: 0.3 ग्राम/दिन 1 या 2 विभाजित खुराकों में बच्चे: 5-8 मिलीग्राम/किलोग्राम/दिन 2 विभाजित खुराकों में	एरिथ्रोमाइसिन से अंतर: - उच्च जैव उपलब्धता; - रक्त और ऊतकों में उच्च सांद्रता; - भोजन अवशोषण को प्रभावित नहीं करता है; - गंभीर गुर्दे की विफलता में, टी ½ में वृद्धि संभव है; - बेहतर सहन;
    azithromycin	टोपियां। 0.25 ग्राम टैब। 0.125 ग्राम; 0.5 ग्राम तब से। संदेह के लिए शीशी में 0.2 ग्राम/5 मिली। 15 मिली और 30 मिली; शीशी में 0.1 ग्राम/5 मिली। 20 मिली सिरप 100 मिलीग्राम / 5 मिलीलीटर; 200 मिलीग्राम/5 मिली	37	35-55	अंदर (भोजन से 1 घंटा पहले) वयस्क: 3 दिनों के लिए 0.5 ग्राम / दिन या पहले दिन 0.5 ग्राम, 2-5 दिनों में 0.25 ग्राम, एक खुराक में; तीव्र क्लैमाइडियल मूत्रमार्गशोथ और गर्भाशयग्रीवाशोथ के साथ - 1.0 ग्राम एक बार बच्चे: 10 मिलीग्राम / किग्रा / दिन 3 दिनों के लिए या पहले दिन - 10 मिलीग्राम / किग्रा, दिन 2-5 - 5 मिलीग्राम / किग्रा, एक खुराक में; तीव्र ओटिटिस मीडिया के साथ - 30 मिलीग्राम / किग्रा एक बार या 10 मिलीग्राम/किलोग्राम/दिन के लिए 3 दिन	एरिथ्रोमाइसिन से अंतर: - एच.इन्फ्लुएंजा के खिलाफ अधिक सक्रिय; - कुछ एंटरोबैक्टीरिया पर कार्य करता है; - जैव उपलब्धता भोजन के सेवन पर कम निर्भर है, लेकिन अधिमानतः खाली पेट लिया जाता है; - ऊतकों में मैक्रोलाइड्स के बीच उच्चतम सांद्रता, लेकिन रक्त में कम; - बेहतर सहन; - प्रति दिन 1 बार लिया; - लघु पाठ्यक्रम (3-5 दिन) संभव हैं; - बच्चों में तीव्र मूत्रजननांगी क्लैमाइडिया और तीव्र ओटिटिस मीडिया में एक बार इस्तेमाल किया जा सकता है
    स्पाइरामाइसिन	टैब। 1.5 मिलियन आईयू और 3 मिलियन आईयू ग्रैन। संदेह के लिए 1.5 मिलियन आईयू; 375 हजार आईयू; पैक में 750 हजार आईयू। तब से। लिओफ़ डी / में। 1.5 मिलियन आईयू	10-60	6-12	अंदर (भोजन सेवन की परवाह किए बिना) वयस्क: 6-9 मिलियन आईयू/दिन 2-3 विभाजित खुराकों में बच्चे: शरीर का वजन 10 किलो तक - 2-4 पैक। 2 विभाजित खुराकों में प्रति दिन 375 हजार आईयू; 10-20 किलो - 2-4 बैग 2 विभाजित खुराकों में प्रति दिन 750 हजार आईयू; 20 किलो से अधिक - 1.5 मिलियन आईयू / 10 किग्रा / दिन 2 विभाजित खुराकों में मैं/वी वयस्क: 4.5-9 मिलियन आईयू/दिन 3 खुराक में अंतःशिरा प्रशासन से पहले, इंजेक्शन के लिए 4 मिलीलीटर पानी में एक एकल खुराक भंग कर दी जाती है, और फिर 5% ग्लूकोज समाधान के 100 मिलीलीटर जोड़ा जाता है; परिचय देना 1 घंटे के भीतर	एरिथ्रोमाइसिन से अंतर: - 14- और 15-सदस्यीय मैक्रोलाइड्स के प्रतिरोधी कुछ स्ट्रेप्टोकोकी के खिलाफ सक्रिय; - ऊतकों में उच्च सांद्रता बनाता है; - बेहतर सहन; - चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण दवा बातचीत स्थापित नहीं की गई है; - टोक्सोप्लाज़मोसिज़ और क्रिप्टोस्पोरिडिओसिस के लिए उपयोग किया जाता है; - बच्चों को केवल अंदर ही निर्धारित किया जाता है;
    जोसामाइसिन	टैब। 0.5 ग्राम सस्प। शीशी में 0.15g/5ml। 100ml और 0.3g/5ml प्रति बोतल। 100 मिली	रा	1,5-2,5	अंदर वयस्क: हर 8 घंटे में 0.5 ग्राम गर्भवती महिलाओं में क्लैमाइडिया के लिए - 7 दिनों के लिए हर 8 घंटे में 0.75 मिलीग्राम बच्चे: 30-50 मिलीग्राम/किलोग्राम/दिन 3 विभाजित खुराकों में	एरिथ्रोमाइसिन से अंतर: - स्ट्रेप्टोकोकी और स्टेफिलोकोसी के कुछ एरिथ्रोमाइसिन-प्रतिरोधी उपभेदों के खिलाफ सक्रिय; - भोजन जैव उपलब्धता को प्रभावित नहीं करता है; - बेहतर सहन; - दवा बातचीत की संभावना कम है; - स्तनपान कराने पर लागू नहीं
    मिडकैमाइसिन	टैब। 0.4 ग्राम	रा	1,0-1,5	अंदर (भोजन से 1 घंटा पहले) वयस्क और 12 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चे: हर 8 घंटे में 0.4 ग्राम	एरिथ्रोमाइसिन से अंतर: - जैव उपलब्धता भोजन पर कम निर्भर है, लेकिन भोजन से 1 घंटे पहले लेने की सलाह दी जाती है; - ऊतकों में उच्च सांद्रता; - बेहतर सहन; - दवा बातचीत की संभावना कम है; - गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान लागू नहीं
    मिडकैमाइसिन एसीटेट	तब से। संदेह के लिए एक बोतल में d / अंतर्ग्रहण 0.175g / 5ml। 115 मिली	रा	1,0-1,5	अंदर (भोजन से 1 घंटा पहले) 12 साल से कम उम्र के बच्चे: 30-50 मिलीग्राम / किग्रा / दिन 2-3 खुराक में	मिडकैमाइसिन से अंतर: - इन विट्रो में अधिक सक्रिय; - जठरांत्र संबंधी मार्ग में बेहतर अवशोषित; - रक्त और ऊतकों में उच्च सांद्रता बनाता है

    * सामान्य गुर्दा समारोह के साथ
    एनडी - कोई डेटा नहीं
    बच्चे: 1 महीने तक 1
    एरिथ्रोमाइसिन मौखिक रूप से लिया जाता है। एकल खुराक (मिलीग्राम / किग्रा) / प्रशासन के बीच अंतराल:
    शरीर का वजन शरीर का वजन 1.2-2 किलो, 0-7 दिन - 10/12 घंटे, > 7 दिन - 10/8 घंटे
    शरीर का वजन> 2 किलो, 0-7 दिन - 10/12 घंटे,> 7 दिन - 10/8 घंटे।

विषय

दवाओं का एक समूह जिसकी संरचना 14 या 16 सदस्यों के मैक्रोसाइक्लिक लैक्टोन रिंग पर आधारित होती है, मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक्स कहलाती है। वे प्राकृतिक मूल के पॉलीकेटाइड्स से संबंधित हैं। उनका उपयोग हानिकारक जीवाणुओं के विकास और विकास को रोकने में मदद करता है।

मैक्रोलाइड्स के समूह में एज़लाइड्स (15-मेर पदार्थ) और केटोलाइड्स (14-मेर ड्रग्स) शामिल हैं, मुख्य रूप से इम्यूनोसप्रेसेन्ट टैक्रोलिमस (23-मेर) उनके अंतर्गत आता है। दवाओं का रोगाणुरोधी प्रभाव माइक्रोबियल सेल के राइबोसोम पर प्रोटीन संश्लेषण के उल्लंघन से जुड़ा होता है। दवाओं की चिकित्सीय खुराक में बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव होता है, उच्च सांद्रता में वे काली खांसी, डिप्थीरिया, न्यूमोकोकी के रोगजनकों पर जीवाणुनाशक कार्य करते हैं।

मैक्रोलाइड्स ग्राम-पॉजिटिव कोक्सी के खिलाफ प्रभावी होते हैं, इनमें इम्यूनोमॉड्यूलेटरी और एंटी-इंफ्लेमेटरी गतिविधि होती है।

जब उन्हें लिया जाता है, तो कोई हेमटोटॉक्सिसिटी, नेफ्रोटॉक्सिसिटी, चोंड्रो- और आर्थ्रोपैथिस, प्रकाश संवेदनशीलता का विकास नहीं होता है। दवाओं के उपयोग से एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाएं, गंभीर एलर्जी, दस्त नहीं होते हैं।

मैक्रोलाइड्स ऊतकों में उच्च सांद्रता (रक्त प्लाज्मा से अधिक), बीटा-लैक्टम के साथ क्रॉस-एलर्जी की अनुपस्थिति से प्रतिष्ठित होते हैं। वे स्ट्रेप्टोकोकी, माइकोप्लाज्मा, स्टेफिलोकोसी, क्लैमाइडिया, लेगियोनेला, कैपमाइलोबैक्टीरिया पर कार्य करते हैं। एंटरोबैक्टीरिया, स्यूडोमोनास, एसिनेटोबैक्टीरिया साधनों के प्रतिरोधी हैं। एंटीबायोटिक दवाओं के उपयोग के लिए संकेत हैं:

• टॉन्सिलोफेरींजाइटिस, तीव्र साइनसिसिस;
• क्रोनिक ब्रॉन्काइटिस, समुदाय-अधिग्रहित एटिपिकल निमोनिया का तेज होना;
• काली खांसी;
• क्लैमाइडिया, उपदंश;
• पीरियोडोंटाइटिस, पेरीओस्टाइटिस।

लीवर से जुड़े गंभीर रोगों में सावधानी के साथ मैक्रोलाइड्स का इस्तेमाल करें. उनके उपयोग के लिए मतभेद रचना, गर्भावस्था, दुद्ध निकालना के घटकों के लिए असहिष्णुता हैं। संभव दुष्प्रभावनिर्देशों में दर्शाया गया है:

• हेपेटाइटिस, पीलिया;
• बुखार, सामान्य अस्वस्थता;
• सुनने में परेशानी;
• थ्रोम्बोफ्लिबिटिस, फेलबिटिस;
• एलर्जी, दाने, पित्ती।

वर्गीकरण

कई मैक्रोलाइड्स के एंटीबायोटिक्स को प्राकृतिक और सिंथेटिक में तैयार करने की विधि के अनुसार, रासायनिक संरचना के अनुसार 14-, 15- और 16-सदस्यीय में विभाजित किया जाता है, पीढ़ियों के अनुसार पहली, दूसरी और तीसरी पीढ़ी के अनुसार। कार्रवाई की अवधि तेज और लंबी अवधि में। मुख्य वर्गीकरण:

मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक्स

मैक्रोलाइड समूह के रोगाणुरोधी गोलियों, कैप्सूल, मौखिक निलंबन, पैरेंट्रल समाधान द्वारा दर्शाए जाते हैं। मौखिक रूपों का उपयोग हल्के रोग, अंतःशिरा और इंट्रामस्क्युलर के लिए किया जाता है - गंभीर के लिए या जब गोलियां लेना असंभव हो।

पहली पीढ़ी

पहली पीढ़ी के मैक्रोलाइड्स मोनोथेरेपी में सीमित हैं क्योंकि माइक्रोबियल प्रतिरोध उनके लिए जल्दी विकसित होता है। दवाएं एसिड-प्रतिरोधी हैं, मौखिक रूप से ली जाती हैं, अनुप्रयोगों की एक विस्तृत श्रृंखला के लिए टेट्रासाइक्लिन के साथ संयुक्त होती हैं। साधन जल्दी से रक्त में अधिकतम एकाग्रता तक पहुंचते हैं, 6 घंटे तक कार्य करते हैं, ऊतकों में अच्छी तरह से प्रवेश करते हैं, मल और पित्त के साथ उत्सर्जित होते हैं। समूह के प्रतिनिधि:

दूसरा

दूसरी पीढ़ी के मैक्रोलाइड एंटरोबैक्टीरिया, इन्फ्लूएंजा बेसिलस, स्यूडोमोनैड, एनारोबेस के संबंध में अधिक सक्रिय हैं। वे एसिड हाइड्रोलिसिस के प्रतिरोधी हैं, पेट में बेहतर अवशोषित होते हैं, और लंबे समय तक कार्य करते हैं। उनका लंबा आधा जीवन दिन में 1-2 बार दवाओं के उपयोग की अनुमति देता है। समूह के प्रतिनिधि:

तीसरा

नवीनतम पीढ़ी के मैक्रोलाइड्स अच्छी तरह से सहन किए जाते हैं, उनके लिए प्रतिरोध बहुत धीरे-धीरे विकसित होता है, वे बेहतर अवशोषित होते हैं। माइक्रोबियल कोशिकाओं के प्रोटीन संश्लेषण को रोककर, वे बैक्टीरियोस्टेसिस की ओर ले जाते हैं। दवाएं ऊतकों में अच्छी तरह से प्रवेश करती हैं, विशेष रूप से हड्डी के ऊतकों में, गुर्दे द्वारा पित्त के साथ उत्सर्जित होती हैं, और 12 घंटे तक चलती हैं। समूह के प्रतिनिधि:

बच्चों के लिए मैक्रोलाइड्स

मैक्रोलाइड समूह के एंटीबायोटिक्स का उपयोग बच्चों में बीटा-लैक्टम दवाओं के असहिष्णुता के साथ एटिपिकल श्वसन संक्रमण (ब्रोंकाइटिस, माइकोप्लाज्मा, क्लैमाइडिया के कारण होने वाला निमोनिया) के प्रारंभिक उपचार के लिए किया जाता है। पांच साल से कम उम्र के बच्चों में, ब्रोंकाइटिस, टॉन्सिलिटिस और ग्रसनीशोथ के इलाज के लिए दवाओं का उपयोग किया जाता है। बच्चों को ओटिटिस, टॉन्सिलोफेरीन्जाइटिस, डिप्थीरिया, काली खांसी के लिए दवाओं के मौखिक या पैरेन्टेरल रूप दिए जा सकते हैं। बाल रोग में उपयोग के लिए समूह के लोकप्रिय साधन:

• क्लेरिथ्रोमाइसिन;
• रॉक्सिमिट्रोसिन;
• एज़िथ्रोमाइसिन;
• स्पाइरामाइसिन;
• जोसामाइसिन।

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संकीर्ण अवधारणाओं से अपरिचित, चिकित्सा शब्द अक्सर सामान्य आबादी के लिए समझ से बाहर होते हैं। एक गैर-विशेषज्ञ के लिए यह पता लगाना मुश्किल हो सकता है कि डॉक्टर क्या निर्धारित करता है, क्योंकि दवा या दवाओं के समूह का नाम रोगी को कुछ भी नहीं बताता है। "मैक्रोलाइड्स" शब्द के पीछे क्या छिपा है, इस समूह में कौन सी दवाएं शामिल हैं और वे किस लिए हैं - यह सब लेख में है।

मैक्रोलाइड्स क्या हैं

मैक्रोलाइड्स एंटीबायोटिक दवाओं का एक समूह है। वे नवीनतम पीढ़ी की दवाएं हैं।

मैक्रोलाइड्स की रासायनिक संरचना:

• आधार एक मैक्रोसाइक्लिक 14- या 16-सदस्यीय लैक्टोन रिंग है। रिंग के सदस्य लैक्टोन होते हैं - हाइड्रॉक्सी एसिड के चक्रीय एस्टर जिसमें उनकी रिंग में तत्वों का एक निश्चित समूह (-C (O) O-) होता है।
• कई (शायद एक) कार्बोहाइड्रेट अवशेष संरचना की रीढ़ की हड्डी से जुड़े होते हैं।

वर्गीकरण

मैक्रोलाइड्स को उनकी उत्पत्ति के अनुसार 3 समूहों में वर्गीकृत किया गया है:

• प्राकृतिक(से व्युत्पन्न विभिन्न प्रकारबैक्टीरिया स्ट्रेप्टोमाइसेस - जीवित सूक्ष्मजीव जो मिट्टी और समुद्र के पानी की परतों में रहते हैं);
• अर्द्ध कृत्रिम(प्राकृतिक मैक्रोलाइड्स से डेरिवेटिव);
• अज़ालाइड्स(9 और 10 कार्बन परमाणुओं के बीच नाइट्रोजन परमाणु डालने से प्राप्त 15-सदस्यीय मैक्रोलाइड्स)।

दवाओं की सूची

मैक्रोलाइड्स के समूह में शामिल दवाओं की सूची विस्तृत है। नीचे एक विवरण है मौजूदा दवाएंइस समूह से।

azithromycin

एज़लाइड वर्ग का पहला दवा प्रतिनिधि। सक्रिय संघटक: एज़िथ्रोमाइसिन। रिलीज फॉर्म: टैबलेट, कैप्सूल, निलंबन के लिए पाउडर।

उपयोग के लिए संकेत: ईएनटी अंगों (ब्रोंकाइटिस, टॉन्सिलिटिस, ग्रसनीशोथ, साइनसाइटिस और अन्य) से जुड़े कई रोग, त्वचा और कोमल ऊतकों के संक्रमण (बेशिहा, संक्रामक जिल्द की सूजन), गर्भाशयग्रीवाशोथ या मूत्रमार्ग, जटिलताओं के बिना होने वाली, शुरुआती अवस्थाबोरेलिओसिस, स्कार्लेट ज्वर, जठरांत्र संबंधी मार्ग के रोग और हेलिकोबैक्टर पाइलोरी जीवाणु के कारण ग्रहणी।

मतभेद:रिलीज के सभी रूपों के लिए: एज़िथ्रोमाइसिन या अन्य घटकों के साथ-साथ गंभीर जिगर और गुर्दे की बीमारी के प्रति असहिष्णुता। 45 किलोग्राम तक वजन वाले बच्चों के लिए टैबलेट और कैप्सूल का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए, निलंबन - 5 किलोग्राम तक के बच्चों के लिए।

दुष्प्रभाव:दृश्य और श्रवण हानि, दस्त, मतली, उल्टी। कम बार-बार दिल की लय की समस्याएं एलर्जीऔर केंद्रीय तंत्रिका तंत्र का विघटन।

एनालॉग्स: एज़िवोक, एज़िट्रल, ज़िट्रोलिड, हेमोमाइसिन, सुमाक्लिड 1000 और अन्य।

जोसामाइसिन

एक एंटीबायोटिक का नाम उसके सक्रिय संघटक का नाम भी है। वास्तव में, यह एक पाउडर है जिसमें केवल सक्रिय संघटक होता है। उपयोग के लिए संकेत: दंत संक्रमण, ऊपरी श्वसन पथ के रोग (एक असामान्य रोगज़नक़ के कारण टॉन्सिलिटिस सहित), श्वसन रोग, एरिज़िपेलस और स्कार्लेट ज्वर (यदि पेनिसिलिन का उपयोग नहीं किया जा सकता है), नेत्र संबंधी सूजन, एंथ्रेक्स, सिफलिस, प्रोस्टेटाइटिस, मूत्रमार्गशोथ, फुरुनकुलोसिस , सूजाक।

मतभेद:जिगर की गंभीर क्षति, दवा से एलर्जी।

दुष्प्रभाव:जठरांत्र संबंधी मार्ग के विकार, जीभ पर पट्टिका, पीलिया, सामान्य कमजोरी, एलर्जी, पैरों की सूजन, कैंडिडिआसिस और अन्य।

एनालॉग्स: विलप्राफेन और विलप्राफेन सॉल्टैब।

क्लेरिथ्रोमाइसिन

मैक्रोलाइड गतिविधियों की एक विस्तृत श्रृंखला के साथ। रिलीज फॉर्म: कैप्सूल, टैबलेट। सक्रिय संघटक: क्लैरिथ्रोमाइसिन। संकेत: माइकोबैक्टीरियल संक्रमण, ईएनटी अंगों के रोग (संक्रामक) और ऊपरी और निचले श्वसन पथ, त्वचा के संक्रामक रोग।

मतभेद:मैं गर्भावस्था और अवधि की तिमाही स्तनपान, दवा से एलर्जी, टेरफेनाडाइन, पिमोज़ाइड और सिसाप्राइड के साथ एक साथ उपयोग।

दुष्प्रभाव:केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के विकार (चक्कर आना, घबराहट की स्थिति, हाथ कांपना), जठरांत्र संबंधी मार्ग के विकार, एलर्जी की अभिव्यक्तियाँ, इंद्रियों के कामकाज में गड़बड़ी (बिगड़ा हुआ दृष्टि या श्रवण), सक्रिय पदार्थ के लिए सूक्ष्मजीवों के प्रतिरोध की उपस्थिति।

एनालॉग्स: अर्विसिन, क्लेरेक्साइड, क्लैसिड और अन्य।

मिडकैमाइसिन

प्राकृतिक मैक्रोलाइड्स के अंतर्गत आता है। सक्रिय संघटक: मिडकैमाइसिन। रिलीज फॉर्म: टैबलेट, पाउडर। तदनुसार औषधीय दवामैक्रोपेन कहा जाता है।

यह संक्रामक रोगों के लिए संकेत दिया जाता है, जब पेनिसिलिन लेना संभव नहीं है, काली खांसी, लेगियोनेयर्स रोग, ओटिटिस मीडिया, आंत्रशोथ, स्कार्लेट ज्वर, डिप्थीरिया, ट्रेकोमा, निमोनिया के उपचार में।

मतभेद:दवा से एलर्जी, गंभीर गुर्दे और जिगर की बीमारी।

दुष्प्रभाव:पेट में भारीपन, एलर्जी, एनोरेक्सिया, बिलीरुबिन और यकृत एंजाइम के स्तर में वृद्धि।

ओलियंडोमाइसिन

निलंबन की तैयारी के लिए पाउडर के रूप में उत्पादित। इसके आधार पर कैप्सूल और टैबलेट तैयार किए जाते हैं। उपयोग के लिए संकेत: फेफड़े के फोड़े, निमोनिया, फुफ्फुसावरण, ओटिटिस मीडिया, टॉन्सिलिटिस, काली खांसी, ट्रेकोमा, डिप्थीरिया, एंडोकार्डिटिस, मेनिन्जाइटिस, सेप्सिस, एंटरोकोलाइटिस, ऑस्टियोमाइलाइटिस, सूजाक, फुरुनकुलोसिस।

मतभेद:पीलिया के इतिहास वाले रोगियों के लिए एलर्जी, गर्भावस्था, जिगर की विफलता की भी सिफारिश नहीं की जाती है।

दुष्प्रभाव:दस्त, उल्टी, खुजली, मतली, जिगर की विफलता, एलर्जी।

ओलियंडोमाइसिन के आधार पर उत्पादित तैयारी: ओलेटेट्रिन, ओलियंडोमाइसिन फॉस्फेट।

Roxithromycin

अर्ध-सिंथेटिक मैक्रोलाइड। गोलियों के रूप में उत्पादित। सक्रिय पदार्थ: रॉक्सिथ्रोमाइसिन। संकेत: ईएनटी अंगों के जीवाणु घाव, संक्रामक रोगऊपरी और निचले श्वसन पथ, त्वचा, जननांग प्रणाली (सूजाक, मूत्रमार्गशोथ, गर्भाशयग्रीवाशोथ, एंडोमेट्रैटिस को छोड़कर), कंकाल प्रणाली।

मतभेद: Dihydroergotamine और Ergotamine, गर्भावस्था और दुद्ध निकालना, 12 वर्ष तक की आयु, दवा से एलर्जी के साथ एक साथ उपयोग।

दुष्प्रभाव:स्वाद परिवर्तन, जठरांत्र संबंधी विकार, अग्नाशयशोथ, योनि या मौखिक कैंडिडिआसिस, हेपेटाइटिस (कोलेस्टेटिक या तीव्र हेपेटोसेलुलर)।

एनालॉग्स: रूलिड, एलरोक्स, एस्पेरॉक्सी।

स्पाइरामाइसिन

Spiramycin पर आधारित एक दवा को Spiramycin-Vero कहा जाता है। अंतःशिरा इंजेक्शन के लिए एक समाधान की तैयारी के लिए गोलियों और एक विशेष तरल (लियोफिलिजेट) के रूप में उत्पादित। संकेत: टोक्सोप्लाज्मोसिस, गठिया, ब्रोंकाइटिस, मूत्रमार्गशोथ, त्वचा संक्रमण, मेनिन्जाइटिस की रोकथाम, गठिया, ओटिटिस मीडिया, साइनसाइटिस, टॉन्सिलिटिस, यौन संचारित रोग, पर्टुसिस और डिप्थीरिया बैक्टीरिया की गाड़ी।

मतभेद:दुद्ध निकालना अवधि, जिगर की विफलता, बचपनग्लूकोज-6-फॉस्फेट डिहाइड्रोजनेज की कमी।

दुष्प्रभाव:मतली, उल्टी, एलर्जी की अभिव्यक्तियाँ, कोलेस्टेटिक हेपेटाइटिस, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, क्षणिक पेरेस्टेसिया, तीव्र हेमोलिसिस, अल्सरेटिव एसोफैगिटिस।

एनालॉग्स: रोवामाइसिन, स्पिरैमाइसिन एडिपेट, स्पाइरामिसार।

इरीथ्रोमाइसीन

प्राकृतिक उत्पत्ति का पहला पृथक मैक्रोलाइड। रिलीज फॉर्म: गोलियां, समाधान, मलम (आंख सहित)। सक्रिय संघटक: एरिथ्रोमाइसिन। उपयोग के लिए संकेत: पेनिसिलिन से एलर्जी के लिए आरक्षित एंटीबायोटिक के रूप में उपयोग किया जाता है। यह बैक्टीरिया (ट्रेकोमा, एरिथ्रमा, बच्चों में निमोनिया, कोलेसिस्टिटिस, टॉन्सिलिटिस, ओटिटिस मीडिया, मुँहासे वल्गरिस) के कारण होने वाले संक्रामक रोगों के उपचार के लिए निर्धारित है।

मतभेद:सुनवाई हानि, गर्भावस्था, टेर्डेनासिन और एस्टेमिज़ोल लेना, दवा से एलर्जी। शराब सख्ती से contraindicated है।

दुष्प्रभाव:पेट दर्द, थ्रश मुंह), अग्नाशयशोथ, आलिंद फिब्रिलेशन, डिस्बैक्टीरियोसिस, उल्टी।

एनालॉग्स: अल्ट्रोसिन-एस, एरिथ्रोमाइसिन मरहम।

संकेत

मैक्रोलाइड्स के समूह से तैयारी के लिए निर्धारित हैं:

• ऊपरी और निचले श्वसन पथ के संक्रामक रोग;
• यौन रूप से संक्रामित संक्रमण;
• मुंहासा;
• टोक्सोप्लाज्मोसिस;
• कम्पाइलोबैक्टर गैस्ट्रोएंटेराइटिस;
• एड्स के रोगियों में माइकोबैक्टीरियोसिस की रोकथाम और उपचार;
• गठिया, काली खांसी, अन्तर्हृद्शोथ की रोकथाम;
• आरक्षित एंटीबायोटिक दवाओं के रूप में जब पेनिसिलिन का उपयोग करना असंभव है।

कार्रवाई की प्रणाली

मैक्रोलाइड्स सूक्ष्म जीव की संरचना को नष्ट कर देते हैं, राइबोसोम में घुस जाते हैं और उन पर प्रोटीन संश्लेषण को रोकते हैं। इस प्रकार, ऐसा प्रतीत होता है रोगाणुरोधी क्रियादवाएं।

कभी-कभी इस समूह के पदार्थ बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव प्रदर्शित करते हैं, हालांकि, उनकी बड़ी संख्या के कारण, ऐसे जीवों के संबंध में एक जीवाणुनाशक प्रभाव होता है जैसे काली खांसी और डिप्थीरिया रोगजनकों, न्यूमोकोकी।

जीवाणुरोधी कार्रवाई के अलावा, मैक्रोलाइड्स में एक मध्यम विरोधी भड़काऊ और इम्यूनोमॉड्यूलेटरी प्रभाव होता है।

आवेदन के तरीके

Spiramycin, josamycin, और clarithromycin को भोजन के साथ या उसके बिना लिया जाता है। शेष दवाएं भोजन के 2 घंटे बाद या एक घंटे पहले ली जाती हैं। खुराक और प्रशासन की आवृत्ति विशिष्ट बीमारी और डॉक्टर के नुस्खे पर निर्भर करती है। इस पर विशेष ध्यान दिया जाना चाहिए यदि मैक्रोलाइड बच्चों के लिए या गर्भावस्था के दौरान निर्धारित किया जाता है। पाठ्यक्रम की अवधि भी उपस्थित चिकित्सक द्वारा निर्धारित की जाती है।

एरिथ्रोमाइसिन जब मौखिक रूप से लिया जाता है तो धोया जाता है पूरा गिलासपानी। मौखिक प्रशासन के लिए समाधान तैयार करते समय, दवा के एनोटेशन में इंगित अनुपात और सिफारिशों का पालन करना महत्वपूर्ण है।

मलहम बाहरी रूप से प्रभावित क्षेत्र पर एक पतली परत में लगाए जाते हैं। इंजेक्शन के लिए मैक्रोलाइड घोल तैयार किया जाता है और केवल डाला जाता है चिकित्सा कर्मचारी. चूंकि अधिकांश दवाएं प्रिस्क्रिप्शन दवाएं हैं, इसलिए उन्हें हल्के में नहीं लिया जाना चाहिए।

मतभेद

मैक्रोलाइड समूह की बिल्कुल सभी दवाओं में 2 contraindications हैं:

• दवा के घटकों के लिए व्यक्तिगत असहिष्णुता;
• गंभीर जिगर की शिथिलता।

दुष्प्रभाव

मैक्रोलाइड्स को उपयोग के लिए दवाओं का एक सुरक्षित समूह माना जाता है।

मैक्रोलाइड्स के साथ दीर्घकालिक उपचार के साथ, निम्नलिखित संभव हैं:

• जिगर का उल्लंघन;
• एलर्जी;
• बार-बार शौच;
• स्वाद अशांति, उल्टी;
• टॉरडेस डी पॉइंट वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया, कार्डियक अतालता, लंबे क्यूटी सिंड्रोम;
• न्यूरोसाइकिएट्रिक विकार।