हिस्टमीन रोधी दवाओं का संक्षिप्त विवरण। एंटीहिस्टामाइन: डिपेनहाइड्रामाइन से लेकर टेलफास्ट तक। पहली पीढ़ी के एंटीथिस्टेमाइंस

विभिन्न एलर्जी रोगों (पित्ती, एटोपिक जिल्द की सूजन, एलर्जिक राइनाइटिस और नेत्रश्लेष्मलाशोथ, एलर्जी गैस्ट्रोपैथी) में एंटीहिस्टामाइन का उपयोग करने की समीचीनता हिस्टामाइन प्रभावों की एक विस्तृत श्रृंखला के कारण है। पहली दवाएं जो हिस्टामाइन रिसेप्टर्स को प्रतिस्पर्धात्मक रूप से अवरुद्ध करती हैं, उन्हें 1947 में नैदानिक ​​​​अभ्यास में पेश किया गया था। एंटिहिस्टामाइन्सहिस्टामाइन के अंतर्जात रिलीज से जुड़े लक्षणों को रोकता है, लेकिन एलर्जी के संवेदीकरण प्रभाव को प्रभावित नहीं करता है। एंटीहिस्टामाइन की देर से नियुक्ति के मामले में, जब एलर्जी की प्रतिक्रिया पहले से ही काफी स्पष्ट होती है और इन दवाओं की नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता कम होती है।

एंटीहिस्टामाइन चुनने के लिए मानदंड

एक ऐसी दवा चुनने की आवश्यकता है जिसमें एक अतिरिक्त एंटीएलर्जिक प्रभाव हो:

• बारहमासी एलर्जिक राइनाइटिस;
• मौसमी एलर्जी राइनाइटिस (नेत्रश्लेष्मलाशोथ) 2 सप्ताह तक मौसमी उत्तेजना की अवधि के साथ;
• जीर्ण पित्ती;
• ऐटोपिक डरमैटिटिस;
• एलर्जी संपर्क जिल्द की सूजन;
• बच्चों में प्रारंभिक एटोपिक सिंड्रोम।

12 साल से कम उम्र के बच्चे:

• लोराटाडाइन ( क्लेरिटिन)
• सेटीरिज़िन ( ज़िरटेक)
• टेरफेनाडाइन ( ट्रेक्सिल)
• एस्टेमिज़ोल ( हिस्मनाली)
• डिमेथिंडिन ( फेनिस्टिला)
प्रारंभिक एटोपिक सिंड्रोम वाले 1-4 वर्ष के बच्चे:

• सेटीरिज़िन ( ज़िरटेक)
• लोराटाडाइन ( क्लेरिटिन)
• डेस्लोराटाडाइन ( एरियस)

• लोराटाडाइन ( क्लेरिटिन)
• सेटीरिज़िन ( ज़िरटेक)
• डेस्लोराटाडाइन ( एलर्जोस्टॉप, डेलोट, देसाल, क्लेरामैक्स, क्लेरिनेक्स, लारिनेक्स, लोराटेक, लॉर्डेस्टिन, नियोक्लेरिटिन, एराइड्स, एरियस, एस्लोटिन, एज़्लोर)
• फेक्सोफेनाडाइन ( टेलफास्ट, एलेग्रा)
• फेनिरामाइन ( अवील)

रोगी को विशिष्ट समस्याएं होती हैं:

गुर्दे की कमी वाले रोगी:

• लोराटाडाइन ( क्लेरिटिन)
• एस्टेमिज़ोल ( हिस्मनाली)
• टेरफेनाडाइन ( ट्रेक्सिल)
बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगी:

• लोराटाडाइन ( क्लेरिटिन)
• सेटीरिज़िन ( ज़िट्रेक)
• फेक्सोफेनाडाइन ( तेलफ़ास्ट)

ऐतिहासिक रूप से, "एंटीहिस्टामाइन" शब्द का अर्थ है एच 1-हिस्टामाइन रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करने वाली दवाएं, और एच 2-हिस्टामाइन रिसेप्टर्स (सिमेटिडाइन, रैनिटिडिन, फैमोटिडाइन, आदि) पर कार्य करने वाली दवाओं को एच 2-हिस्टामाइन ब्लॉकर्स कहा जाता है। पूर्व का उपयोग एलर्जी रोगों के इलाज के लिए किया जाता है, बाद वाले का उपयोग एंटीसेकेरेटरी एजेंटों के रूप में किया जाता है।

हिस्टामाइन, शरीर में विभिन्न शारीरिक और रोग प्रक्रियाओं का सबसे महत्वपूर्ण मध्यस्थ, 1907 में रासायनिक रूप से संश्लेषित किया गया था। इसके बाद, इसे पशु और मानव ऊतकों (विंडौस ए, वोग्ट डब्ल्यू) से अलग कर दिया गया। बाद में भी, इसके कार्यों को निर्धारित किया गया था: गैस्ट्रिक स्राव, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में न्यूरोट्रांसमीटर फ़ंक्शन, एलर्जी प्रतिक्रियाएं, सूजन, आदि। लगभग 20 साल बाद, 1936 में, एंटीहिस्टामाइन गतिविधि वाले पहले पदार्थ बनाए गए थे (बोवेट डी।, स्टब ए। ) और पहले से ही 60 के दशक में, शरीर में हिस्टामाइन रिसेप्टर्स की विविधता साबित हुई थी और उनके तीन उपप्रकारों की पहचान की गई थी: एच 1, एच 2 और एच 3, संरचना, स्थानीयकरण और में भिन्न शारीरिक प्रभावउनकी सक्रियता और नाकाबंदी से उत्पन्न। उस समय से, विभिन्न एंटीथिस्टेमाइंस के संश्लेषण और नैदानिक ​​परीक्षण की एक सक्रिय अवधि शुरू होती है।

कई अध्ययनों से पता चला है कि हिस्टामाइन, श्वसन तंत्र, आंखों और त्वचा के रिसेप्टर्स पर कार्य करता है, इसका कारण बनता है विशिष्ट लक्षणएलर्जी, और एंटीहिस्टामाइन जो चुनिंदा रूप से एच 1-प्रकार के रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करते हैं, उन्हें रोकने और रोकने में सक्षम हैं।

उपयोग किए जाने वाले अधिकांश एंटीहिस्टामाइन में कई विशिष्ट होते हैं औषधीय गुणउन्हें एक अलग समूह के रूप में चिह्नित करना। इनमें निम्नलिखित प्रभाव शामिल हैं: एंटीप्रुरिटिक, डिकॉन्गेस्टेंट, एंटीस्पास्टिक, एंटीकोलिनर्जिक, एंटीसेरोटोनिन, शामक और स्थानीय संवेदनाहारी, साथ ही हिस्टामाइन-प्रेरित ब्रोन्कोस्पास्म की रोकथाम। उनमें से कुछ हिस्टामाइन नाकाबंदी के कारण नहीं हैं, बल्कि संरचनात्मक विशेषताओं के कारण हैं।

एंटीहिस्टामाइन प्रतिस्पर्धी अवरोध के तंत्र द्वारा H1 रिसेप्टर्स पर हिस्टामाइन की कार्रवाई को रोकते हैं, और इन रिसेप्टर्स के लिए उनकी आत्मीयता हिस्टामाइन की तुलना में बहुत कम है। इसलिए, ये दवाएं रिसेप्टर से बंधे हिस्टामाइन को विस्थापित करने में सक्षम नहीं हैं, वे केवल खाली या जारी रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करते हैं। तदनुसार, एच 1 ब्लॉकर्स तत्काल एलर्जी प्रतिक्रियाओं को रोकने में सबसे प्रभावी हैं, और विकसित प्रतिक्रिया के मामले में, वे हिस्टामाइन के नए हिस्से की रिहाई को रोकते हैं।

मेरे अपने तरीके से रासायनिक संरचनाउनमें से अधिकांश वसा में घुलनशील अमीन हैं, जिनकी संरचना समान है। कोर (R1) को एक सुगंधित और/या हेट्रोसायक्लिक समूह द्वारा दर्शाया जाता है और यह नाइट्रोजन, ऑक्सीजन या कार्बन (X) अणु के माध्यम से अमीनो समूह से जुड़ा होता है। कोर एंटीहिस्टामाइन गतिविधि की गंभीरता और पदार्थ के कुछ गुणों को निर्धारित करता है। इसकी संरचना को जानकर, कोई भी दवा की ताकत और इसके प्रभावों का अनुमान लगा सकता है, जैसे कि रक्त-मस्तिष्क की बाधा को भेदने की क्षमता।

एंटीहिस्टामाइन के कई वर्गीकरण हैं, हालांकि उनमें से कोई भी आम तौर पर स्वीकार नहीं किया जाता है। सबसे लोकप्रिय वर्गीकरणों में से एक के अनुसार, एंटीहिस्टामाइन को निर्माण के समय के अनुसार पहली और दूसरी पीढ़ी की दवाओं में विभाजित किया जाता है। गैर-शामक दूसरी पीढ़ी की दवाओं के विपरीत, पहली पीढ़ी की दवाओं को शामक (प्रमुख दुष्प्रभाव के अनुसार) भी कहा जाता है। वर्तमान में, यह तीसरी पीढ़ी को एकल करने के लिए प्रथागत है: इसमें मौलिक रूप से नई दवाएं शामिल हैं - सक्रिय मेटाबोलाइट्स, जो उच्चतम एंटीहिस्टामाइन गतिविधि के अलावा, शामक प्रभाव की अनुपस्थिति और दूसरी पीढ़ी की दवाओं की कार्डियोटॉक्सिक प्रभाव विशेषता प्रदर्शित करते हैं (देखें। )

इसके अलावा, रासायनिक संरचना (एक्स-बॉन्ड के आधार पर) के अनुसार, एंटीहिस्टामाइन को कई समूहों (इथेनॉलमाइन, एथिलीनडायमाइन, एल्केलामाइन, अल्फाकार्बोलिन के डेरिवेटिव, क्विनुक्लिडीन, फेनोथियाज़िन, पाइपरज़ीन और पाइपरिडीन) में विभाजित किया जाता है।

पहली पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन (शामक)।ये सभी वसा में अच्छी तरह से घुलनशील होते हैं और H1-हिस्टामाइन के अलावा, कोलीनर्जिक, मस्कैरेनिक और सेरोटोनिन रिसेप्टर्स को भी ब्लॉक करते हैं। प्रतिस्पर्धी अवरोधक होने के कारण, वे विपरीत रूप से H1 रिसेप्टर्स से बंधते हैं, जिससे उच्च खुराक का उपयोग होता है। निम्नलिखित औषधीय गुण उनमें से सबसे अधिक विशेषता हैं।

• शामक प्रभाव इस तथ्य से निर्धारित होता है कि पहली पीढ़ी के अधिकांश एंटीहिस्टामाइन, आसानी से लिपिड में घुल जाते हैं, रक्त-मस्तिष्क की बाधा के माध्यम से अच्छी तरह से प्रवेश करते हैं और मस्तिष्क के एच 1 रिसेप्टर्स से बंधते हैं। शायद उनके शामक प्रभाव में केंद्रीय सेरोटोनिन और एसिटाइलकोलाइन रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करना शामिल है। पहली पीढ़ी के शामक प्रभाव की अभिव्यक्ति की डिग्री विभिन्न दवाओं और विभिन्न रोगियों में मध्यम से गंभीर तक भिन्न होती है और शराब और मनोदैहिक दवाओं के साथ संयुक्त होने पर बढ़ जाती है। उनमें से कुछ का उपयोग नींद की गोलियों (डॉक्सिलामाइन) के रूप में किया जाता है। शायद ही कभी, बेहोश करने की क्रिया के बजाय, साइकोमोटर आंदोलन होता है (अधिक बार बच्चों में मध्यम चिकित्सीय खुराक में और वयस्कों में उच्च विषाक्त खुराक में)। शामक प्रभाव के कारण, अधिकांश दवाओं का उपयोग उन कार्यों के दौरान नहीं किया जाना चाहिए जिन पर ध्यान देने की आवश्यकता होती है। पहली पीढ़ी की सभी दवाएं शामक और कृत्रिम निद्रावस्था की दवाओं, मादक और गैर-मादक दर्दनाशक दवाओं, मोनोमाइन ऑक्सीडेज अवरोधकों और शराब की कार्रवाई को प्रबल करती हैं।
• हाइड्रॉक्सीज़ाइन की चिंताजनक प्रभाव विशेषता केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के उप-क्षेत्रीय क्षेत्र के कुछ क्षेत्रों में गतिविधि के दमन के कारण हो सकती है।
• दवाओं के एंटीकोलिनर्जिक गुणों से जुड़ी एट्रोपिन जैसी प्रतिक्रियाएं इथेनॉलमाइन और एथिलीनडायमाइन की सबसे अधिक विशेषता हैं। शुष्क मुँह और नासोफरीनक्स, मूत्र प्रतिधारण, कब्ज, क्षिप्रहृदयता और दृश्य हानि द्वारा प्रकट। ये गुण गैर-एलर्जी राइनाइटिस में चर्चा किए गए उपायों की प्रभावशीलता सुनिश्चित करते हैं। इसी समय, वे ब्रोन्कियल अस्थमा (थूक की चिपचिपाहट में वृद्धि के कारण) में रुकावट को बढ़ा सकते हैं, ग्लूकोमा को बढ़ा सकते हैं और प्रोस्टेट एडेनोमा आदि में अवरोध पैदा कर सकते हैं।
• एंटीमैटिक और एंटीवेइंग प्रभाव भी संभवतः दवाओं के केंद्रीय एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव से जुड़े होते हैं। कुछ एंटीहिस्टामाइन (डिपेनहाइड्रामाइन, प्रोमेथाज़िन, साइक्लिज़िन, मेक्लिज़िन) वेस्टिबुलर रिसेप्टर्स की उत्तेजना को कम करते हैं और भूलभुलैया के कार्य को रोकते हैं, और इसलिए मोशन सिकनेस के लिए इस्तेमाल किया जा सकता है।
• कई एच 1-हिस्टामाइन ब्लॉकर्स पार्किंसनिज़्म के लक्षणों को कम करते हैं, जो एसिटाइलकोलाइन के प्रभाव के केंद्रीय निषेध के कारण होता है।
• एंटीट्यूसिव एक्शन डिपेनहाइड्रामाइन की सबसे विशेषता है, यह मेडुला ऑबोंगटा में खांसी केंद्र पर सीधी कार्रवाई के माध्यम से महसूस किया जाता है।
• एंटीसेरोटोनिन प्रभाव, जो मुख्य रूप से साइप्रोहेप्टाडाइन की विशेषता है, माइग्रेन में इसके उपयोग को निर्धारित करता है।
• परिधीय वासोडिलेशन के साथ α1-अवरुद्ध प्रभाव, विशेष रूप से फेनोथियाज़िन एंटीहिस्टामाइन की विशेषता, में क्षणिक कमी हो सकती है रक्त चापसंवेदनशील व्यक्तियों में।
• स्थानीय संवेदनाहारी (कोकीन जैसी) क्रिया अधिकांश एंटीहिस्टामाइन की विशेषता है (सोडियम आयनों के लिए झिल्ली पारगम्यता में कमी के कारण होती है)। डिफेनहाइड्रामाइन और प्रोमेथाज़िन नोवोकेन की तुलना में मजबूत स्थानीय एनेस्थेटिक्स हैं। हालांकि, उनके पास प्रणालीगत क्विनिडाइन जैसे प्रभाव होते हैं, जो दुर्दम्य चरण के लंबे समय तक और वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया के विकास से प्रकट होते हैं।
• Tachyphylaxis: एंटीहिस्टामाइन गतिविधि में कमी के साथ दीर्घकालिक उपयोग, प्रत्यावर्तन की आवश्यकता की पुष्टि करना दवाईहर 2-3 सप्ताह।
• यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि पहली पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन दूसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन से अपेक्षाकृत तेजी से शुरू होने की छोटी अवधि में भिन्न होते हैं। नैदानिक ​​प्रभाव. उनमें से कई पैरेंट्रल रूपों में उपलब्ध हैं। उपरोक्त सभी, साथ ही कम लागत, आज एंटीहिस्टामाइन के व्यापक उपयोग को निर्धारित करते हैं।

इसके अलावा, जिन गुणों पर चर्चा की गई थी, उनमें से कई "पुराने" एंटीहिस्टामाइन को कुछ विकृति (माइग्रेन, नींद संबंधी विकार, एक्स्ट्रामाइराइडल विकार, चिंता, मोशन सिकनेस, आदि) के उपचार में अपने स्थान पर कब्जा करने की अनुमति देते हैं जो एलर्जी से जुड़े नहीं हैं। कई पहली पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन सर्दी के लिए उपयोग की जाने वाली संयोजन तैयारी में शामिल हैं, जैसे कि शामक, कृत्रिम निद्रावस्था और अन्य घटक।

सबसे अधिक इस्तेमाल किया जाने वाला क्लोरोपाइरामाइन, डिपेनहाइड्रामाइन, क्लेमास्टाइन, साइप्रोहेप्टाडाइन, प्रोमेथाज़िन, फेनकारोल और हाइड्रोक्सीज़ाइन हैं।

क्लोरोपाइरामाइन(सुप्रास्टिन) सबसे व्यापक रूप से इस्तेमाल किए जाने वाले शामक एंटीहिस्टामाइन में से एक है। इसमें महत्वपूर्ण एंटीहिस्टामाइन गतिविधि, परिधीय एंटीकोलिनर्जिक और मध्यम एंटीस्पास्मोडिक क्रिया है। मौसमी और साल भर के एलर्जिक राइनोकोन्जिक्टिवाइटिस, एंजियोएडेमा, पित्ती, एटोपिक जिल्द की सूजन, एक्जिमा, विभिन्न एटियलजि की खुजली के उपचार के लिए ज्यादातर मामलों में प्रभावी; पैरेंट्रल रूप में - तीव्र एलर्जी की स्थिति के उपचार के लिए आवश्यक आपातकालीन देखभाल. प्रयोग करने योग्य चिकित्सीय खुराक की एक विस्तृत श्रृंखला प्रदान करता है। यह रक्त सीरम में जमा नहीं होता है, इसलिए यह लंबे समय तक उपयोग के साथ अधिक मात्रा में नहीं होता है। सुप्रास्टिन को प्रभाव की तीव्र शुरुआत और छोटी अवधि (दुष्प्रभावों सहित) की विशेषता है। उसी समय, एंटीएलर्जिक प्रभाव की अवधि बढ़ाने के लिए क्लोरोपाइरामाइन को गैर-sedating H1-blockers के साथ जोड़ा जा सकता है। सुप्रास्टिन वर्तमान में रूस में सबसे अधिक बिकने वाली एंटीहिस्टामाइन में से एक है। यह निष्पक्ष रूप से सिद्ध उच्च दक्षता, इसके नैदानिक ​​प्रभाव की नियंत्रणीयता, इंजेक्शन सहित विभिन्न खुराक रूपों की उपलब्धता और कम लागत से संबंधित है।

diphenhydramine, जिसे हमारे देश में डिपेनहाइड्रामाइन के नाम से जाना जाता है, पहले संश्लेषित एच 1-ब्लॉकर्स में से एक है। इसमें काफी उच्च एंटीहिस्टामाइन गतिविधि होती है और एलर्जी और छद्म-एलर्जी प्रतिक्रियाओं की गंभीरता को कम करती है। महत्वपूर्ण एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव के कारण, इसमें एक एंटीट्यूसिव, एंटीमैटिक प्रभाव होता है और साथ ही शुष्क श्लेष्म झिल्ली, मूत्र प्रतिधारण का कारण बनता है। लिपोफिलिसिटी के कारण, डिपेनहाइड्रामाइन स्पष्ट बेहोश करने की क्रिया देता है और इसे कृत्रिम निद्रावस्था के रूप में इस्तेमाल किया जा सकता है। इसका एक महत्वपूर्ण स्थानीय संवेदनाहारी प्रभाव होता है, जिसके परिणामस्वरूप इसे कभी-कभी नोवोकेन और लिडोकेन के असहिष्णुता के विकल्प के रूप में उपयोग किया जाता है। डिफेनहाइड्रामाइन विभिन्न में प्रस्तुत किया जाता है खुराक के स्वरूप, पैरेंट्रल उपयोग सहित, जिसने आपातकालीन चिकित्सा में इसके व्यापक उपयोग को निर्धारित किया। हालांकि, साइड इफेक्ट की एक महत्वपूर्ण श्रृंखला, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर परिणामों और प्रभावों की अप्रत्याशितता के लिए इसके आवेदन में अधिक ध्यान देने की आवश्यकता होती है और, यदि संभव हो तो, वैकल्पिक साधनों के उपयोग की आवश्यकता होती है।

क्लेमास्टाइन(टेवेगिल) एक अत्यधिक प्रभावी एंटीहिस्टामाइन दवा है जो डिपेनहाइड्रामाइन की क्रिया के समान है। इसकी एक उच्च एंटीकोलिनर्जिक गतिविधि है, लेकिन कुछ हद तक रक्त-मस्तिष्क की बाधा में प्रवेश करती है। यह एक इंजेक्शन के रूप में भी मौजूद है, जिसे एलर्जी और छद्म-एलर्जी प्रतिक्रियाओं की रोकथाम और उपचार के लिए एनाफिलेक्टिक शॉक और एंजियोएडेमा के लिए एक अतिरिक्त उपाय के रूप में इस्तेमाल किया जा सकता है। हालांकि, समान रासायनिक संरचना वाले क्लेमास्टाइन और अन्य एंटीथिस्टेमाइंस के लिए अतिसंवेदनशीलता ज्ञात है।

Cyproheptadine(पेरिटोल), एंटीहिस्टामाइन के साथ, एक महत्वपूर्ण एंटीसेरोटोनिन प्रभाव है। इस संबंध में, यह मुख्य रूप से माइग्रेन के कुछ रूपों में, डंपिंग सिंड्रोम, भूख बढ़ाने के रूप में, विभिन्न मूल के एनोरेक्सिया में उपयोग किया जाता है। यह शीत पित्ती के लिए पसंद की दवा है।

प्रोमेथाज़िन(पिपोल्फेन) - केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर एक स्पष्ट प्रभाव ने मेनियार्स सिंड्रोम, कोरिया, एन्सेफलाइटिस, समुद्र और वायु बीमारी में इसके उपयोग को एक एंटीमैटिक के रूप में निर्धारित किया। एनेस्थिसियोलॉजी में, प्रोमेथाज़िन का उपयोग एनेस्थेसिया को प्रबल करने के लिए लिटिक मिश्रण के एक घटक के रूप में किया जाता है।

क्विफेनाडाइन(फेनकारोल) - इसमें डिपेनहाइड्रामाइन की तुलना में कम एंटीहिस्टामाइन गतिविधि होती है, लेकिन यह रक्त-मस्तिष्क की बाधा के माध्यम से कम पैठ की विशेषता होती है, जो इसके शामक गुणों की कम गंभीरता को निर्धारित करती है। इसके अलावा, फेनकारोल न केवल हिस्टामाइन एच 1 रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करता है, बल्कि ऊतकों में हिस्टामाइन की सामग्री को भी कम करता है। अन्य शामक एंटीथिस्टेमाइंस के प्रति सहिष्णुता के विकास में इस्तेमाल किया जा सकता है।

हाइड्रोक्सीज़ीन(एटारैक्स) - मौजूदा एंटीहिस्टामाइन गतिविधि के बावजूद, इसका उपयोग एंटीएलर्जिक एजेंट के रूप में नहीं किया जाता है। इसका उपयोग एक चिंताजनक, शामक, मांसपेशियों को आराम देने वाले और एंटीप्रायटिक एजेंट के रूप में किया जाता है।

इस प्रकार, पहली पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन जो एच 1- और अन्य रिसेप्टर्स (सेरोटोनिन, केंद्रीय और परिधीय कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स, ए-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स) दोनों को प्रभावित करते हैं, के अलग-अलग प्रभाव होते हैं, जो विभिन्न स्थितियों में उनके उपयोग को निर्धारित करते हैं। लेकिन अभिव्यंजना दुष्प्रभावएलर्जी रोगों के उपचार में उन्हें पहली पसंद की दवा के रूप में मानने की अनुमति नहीं देता है। उनके उपयोग से प्राप्त अनुभव ने यूनिडायरेक्शनल दवाओं के विकास की अनुमति दी है - एंटीहिस्टामाइन की दूसरी पीढ़ी।

दूसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन (गैर-sedating)।पिछली पीढ़ी के विपरीत, उनके पास लगभग कोई शामक और एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव नहीं है, लेकिन H1 रिसेप्टर्स पर उनकी चयनात्मक कार्रवाई में भिन्न है। हालांकि, उनके लिए, कार्डियोटॉक्सिक प्रभाव अलग-अलग डिग्री के लिए नोट किया गया था।

निम्नलिखित गुण उनके लिए सबसे आम हैं।

• H1 रिसेप्टर्स के लिए उच्च विशिष्टता और उच्च आत्मीयता, choline और सेरोटोनिन रिसेप्टर्स पर कोई प्रभाव नहीं।
• नैदानिक ​​​​प्रभाव की तीव्र शुरुआत और कार्रवाई की अवधि। उच्च प्रोटीन बंधन, शरीर में दवा और इसके मेटाबोलाइट्स के संचय और देरी से उन्मूलन के कारण लंबे समय तक प्राप्त किया जा सकता है।
• चिकित्सीय खुराक में दवाओं का उपयोग करते समय न्यूनतम शामक प्रभाव। यह इन फंडों की संरचना की ख़ासियत के कारण रक्त-मस्तिष्क बाधा के कमजोर मार्ग द्वारा समझाया गया है। कुछ विशेष रूप से संवेदनशील व्यक्तियों को मध्यम उनींदापन का अनुभव हो सकता है, जो शायद ही कभी दवा को बंद करने का कारण होता है।
• लंबे समय तक उपयोग के साथ टैचीफिलैक्सिस की अनुपस्थिति।
• हृदय की मांसपेशी के पोटेशियम चैनलों को अवरुद्ध करने की क्षमता, जो क्यूटी अंतराल और हृदय अतालता के लंबे समय तक चलने से जुड़ी है। इस दुष्प्रभाव का खतरा तब बढ़ जाता है जब एंटीहिस्टामाइन को एंटीफंगल (केटोकोनाज़ोल और इट्राकोनाज़ोल), मैक्रोलाइड्स (एरिथ्रोमाइसिन और क्लैरिथ्रोमाइसिन), एंटीडिप्रेसेंट (फ्लुओक्सेटीन, सेराट्रलाइन और पैरॉक्सिटिन), अंगूर के रस और गंभीर जिगर की शिथिलता वाले रोगियों में जोड़ा जाता है।
• पैरेंट्रल फॉर्मूलेशन की अनुपस्थिति, हालांकि, उनमें से कुछ (एज़ेलस्टाइन, लेवोकाबास्टीन, बामिपिन) सामयिक योगों के रूप में उपलब्ध हैं।

नीचे उनके सबसे विशिष्ट गुणों के साथ दूसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन हैं।

टेरफेनाडाइन- पहली एंटीहिस्टामाइन दवा, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर एक अवसाद प्रभाव से रहित। 1977 में इसका निर्माण दोनों प्रकार के हिस्टामाइन रिसेप्टर्स और मौजूदा एच 1-ब्लॉकर्स की संरचना और कार्रवाई की विशेषताओं के अध्ययन का परिणाम था, और एंटीहिस्टामाइन की एक नई पीढ़ी के विकास की नींव रखी। वर्तमान में, टेरफेनडाइन का उपयोग कम और कम किया जाता है, जो क्यूटी अंतराल (टॉर्सडे डी पॉइंट्स) के लंबे समय तक जुड़े घातक अतालता पैदा करने की इसकी बढ़ी हुई क्षमता से जुड़ा है।

एस्टेमिज़ोल- सबसे लंबे में से एक सक्रिय दवाएंसमूह (इसके सक्रिय मेटाबोलाइट का आधा जीवन 20 दिनों तक)। यह H1 रिसेप्टर्स के लिए अपरिवर्तनीय बंधन की विशेषता है। वस्तुतः कोई शामक प्रभाव नहीं, शराब के साथ बातचीत नहीं करता है। चूंकि एस्टेमिज़ोल का रोग के पाठ्यक्रम पर विलंबित प्रभाव पड़ता है, इसलिए इसे तीव्र प्रक्रिया में उपयोग करने की सलाह नहीं दी जाती है, लेकिन यह पुरानी एलर्जी रोगों में उचित हो सकता है। चूंकि दवा में शरीर में जमा होने की क्षमता होती है, इसलिए गंभीर हृदय ताल गड़बड़ी, कभी-कभी घातक होने का खतरा बढ़ जाता है। इन खतरनाक के कारण दुष्प्रभावसंयुक्त राज्य अमेरिका और कुछ अन्य देशों में astemizole की बिक्री को निलंबित कर दिया गया है।

अक्रिवास्टिन(semprex) कम से कम स्पष्ट शामक और एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव के साथ उच्च एंटीहिस्टामाइन गतिविधि वाली एक दवा है। इसके फार्माकोकाइनेटिक्स की ख़ासियत है कम स्तरचयापचय और संचय की कमी। एक्रिवैस्टाइन को उन मामलों में पसंद किया जाता है जहां प्रभाव की तीव्र शुरुआत और अल्पकालिक प्रभाव के कारण स्थायी एंटीएलर्जिक उपचार की आवश्यकता नहीं होती है, जो एक लचीली खुराक के आहार की अनुमति देता है।

डिमेथेंडेन(फेनिस्टिल) - पहली पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन के सबसे करीब है, लेकिन उनसे बहुत कम स्पष्ट शामक और मस्कैरेनिक प्रभाव, उच्च एंटीएलर्जिक गतिविधि और कार्रवाई की अवधि में भिन्न होता है।

लोरैटैडाइन(क्लैरिटिन) दूसरी पीढ़ी की सबसे अधिक खरीदी जाने वाली दवाओं में से एक है, जो काफी समझने योग्य और तार्किक है। इसकी एंटीहिस्टामाइन गतिविधि एस्टेमिज़ोल और टेरफेनडाइन की तुलना में अधिक है, परिधीय एच 1 रिसेप्टर्स के लिए बाध्यकारी की अधिक ताकत के कारण। दवा शामक प्रभाव से रहित है और शराब के प्रभाव को प्रबल नहीं करती है। इसके अलावा, लोराटाडाइन व्यावहारिक रूप से अन्य दवाओं के साथ बातचीत नहीं करता है और इसका कार्डियोटॉक्सिक प्रभाव नहीं होता है।

निम्नलिखित एंटीहिस्टामाइन सामयिक तैयारी हैं और एलर्जी की स्थानीय अभिव्यक्तियों को दूर करने के उद्देश्य से हैं।

लेवोकाबस्टिन(हिस्टीमेट) के रूप में प्रयोग किया जाता है आँख की दवाहिस्टामाइन-आश्रित एलर्जी नेत्रश्लेष्मलाशोथ के उपचार के लिए या एलर्जिक राइनाइटिस के लिए एक स्प्रे के रूप में। जब शीर्ष पर लागू किया जाता है प्रणालीगत संचलनथोड़ी मात्रा में प्रवेश करता है और केंद्रीय तंत्रिका और हृदय प्रणाली पर अवांछनीय प्रभाव नहीं डालता है।

एजेलास्टाइन(एलर्जोडिल) एलर्जिक राइनाइटिस और नेत्रश्लेष्मलाशोथ के उपचार के लिए एक अत्यधिक प्रभावी उपाय है। नाक स्प्रे और आंखों की बूंदों के रूप में उपयोग किया जाता है, एज़ेलस्टाइन का कोई प्रणालीगत प्रभाव नहीं होता है।

जेल के रूप में एक और सामयिक एंटीहिस्टामाइन, बामिपिन (सोवेंटोल), खुजली, कीड़े के काटने, जेलिफ़िश जलने, शीतदंश, सनबर्न और हल्के थर्मल जलन के साथ एलर्जी त्वचा के घावों में उपयोग के लिए अभिप्रेत है।

तीसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन (मेटाबोलाइट्स)।उनका मूलभूत अंतर यह है कि वे पिछली पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन के सक्रिय मेटाबोलाइट हैं। उनकी मुख्य विशेषता क्यूटी अंतराल को प्रभावित करने में असमर्थता है। वर्तमान में, दो दवाएं हैं - सेटीरिज़िन और फ़ेक्सोफेनाडाइन।

Cetirizine(Zyrtec) एक अत्यधिक चयनात्मक परिधीय H1 रिसेप्टर विरोधी है। यह हाइड्रोक्साइज़िन का एक सक्रिय मेटाबोलाइट है, जिसका बहुत कम स्पष्ट शामक प्रभाव होता है। Cetirizine शरीर में लगभग चयापचय नहीं होता है, और इसके उत्सर्जन की दर गुर्दे के कार्य पर निर्भर करती है। इसकी विशिष्ट विशेषता त्वचा में प्रवेश करने की इसकी उच्च क्षमता है और तदनुसार, एलर्जी की त्वचा की अभिव्यक्तियों में इसकी प्रभावशीलता है। न तो प्रयोग में और न ही क्लिनिक में सेटीरिज़िन ने हृदय पर कोई अतालता प्रभाव दिखाया, जो इस क्षेत्र को पूर्व निर्धारित करता था। प्रायोगिक उपयोगमेटाबोलाइट दवाओं और एक नई दवा के निर्माण का निर्धारण किया - फेक्सोफेनाडाइन।

फेक्सोफेनाडाइन(टेलफास्ट) टेरफेनडाइन का सक्रिय मेटाबोलाइट है। फेक्सोफेनाडाइन शरीर में परिवर्तन से नहीं गुजरता है और इसके कैनेटीक्स बिगड़ा हुआ जिगर और गुर्दा समारोह के साथ नहीं बदलता है। वह किसी में प्रवेश नहीं करता है दवाओं का पारस्परिक प्रभाव, शामक प्रभाव नहीं पड़ता है और साइकोमोटर गतिविधि को प्रभावित नहीं करता है। इस संबंध में, दवा को उन व्यक्तियों द्वारा उपयोग के लिए अनुमोदित किया जाता है जिनकी गतिविधियों पर अधिक ध्यान देने की आवश्यकता होती है। क्यूटी मूल्य पर फेक्सोफेनाडाइन के प्रभाव का एक अध्ययन प्रयोग और क्लिनिक दोनों में दिखाया गया है पूर्ण अनुपस्थितिउच्च खुराक का उपयोग करते समय और लंबे समय तक उपयोग के साथ कार्डियोट्रोपिक क्रिया। अधिकतम सुरक्षा के साथ, यह उपाय मौसमी एलर्जिक राइनाइटिस और पुरानी अज्ञातहेतुक पित्ती के उपचार में लक्षणों को रोकने की क्षमता प्रदर्शित करता है। इस प्रकार, फार्माकोकाइनेटिक्स, सुरक्षा प्रोफ़ाइल और उच्च नैदानिक ​​प्रभावकारिता फ़ेक्सोफेनाडाइन को वर्तमान में एंटीहिस्टामाइन का सबसे आशाजनक बनाती है।

तो, डॉक्टर के शस्त्रागार में विभिन्न गुणों के साथ पर्याप्त मात्रा में एंटीहिस्टामाइन होते हैं। यह याद रखना चाहिए कि वे एलर्जी से केवल रोगसूचक राहत प्रदान करते हैं। इसके अलावा, विशिष्ट स्थिति के आधार पर, आप विभिन्न दवाओं और उनके विविध रूपों दोनों का उपयोग कर सकते हैं। चिकित्सक के लिए एंटीहिस्टामाइन की सुरक्षा के बारे में जागरूक होना भी महत्वपूर्ण है।

यू.एस. स्मोल्किन, डी. मेड। विज्ञान, नैदानिक ​​​​इम्यूनोलॉजी विभाग के प्रोफेसर और रूस के एफएमबीए के एसएससी संस्थान के आधार पर रूस के एफएमबीए के व्यावसायिक विकास के लिए एलर्जी संस्थान

एलर्जोडिल ® वाई.एस. के उदाहरण पर एलर्जिक राइनाइटिस के उपचार में सामयिक एंटीहिस्टामाइन का स्थान। स्मोल्किन

एलर्जिक राइनाइटिस सबसे व्यापक एलर्जी रोग है। एलर्जिक राइनाइटिस के लिए थेरेपी को विकासशील एलर्जी की सूजन को खत्म करने और इसकी घटना को रोकने के लिए निर्देशित किया जाना चाहिए। एज़ेलस्टाइन हाइड्रोक्लोराइड (एलर्जोडिल®) नाक स्प्रे 0.1% घोल दूसरी पीढ़ी का इंट्रानैसल एंटीहिस्टामाइन है। एज़ेलस्टाइन ने इन विट्रो और विवो में ल्यूकोट्रिएन्स, किनिन्स और प्लेटलेट सक्रिय करने वाले कारक सहित सूजन के रासायनिक मध्यस्थों पर औषधीय प्रभावों की एक विस्तृत श्रृंखला का प्रदर्शन किया है। अणु को अंतरकोशिकीय आसंजन अणु -1 अभिव्यक्ति को कम करने और राइनाइटिस के रोगियों में भड़काऊ सेल प्रवास को कम करने के लिए भी दिखाया गया है। मौसमी एलर्जिक राइनाइटिस में अच्छी तरह से नियंत्रित अध्ययनों से पता चला है कि एज़ेलस्टाइन नेज़ल स्प्रे राइनाइटिस के नाक संबंधी लक्षणों में सुधार करता है, जिसमें कंजेशन और पोस्टनासल ड्रिप शामिल हैं, और इसमें तेजी से कार्रवाई होती है जो सामयिक गतिविधि के कारण होने की संभावना है। एज़ेलस्टाइन एक प्रभावी, तेजी से काम करने वाला और अच्छी तरह से सहन करने वाली दूसरी पीढ़ी का एंटीहिस्टामाइन है जो नाक के लक्षणों में सुधार करता है। एलर्जोडिल® बच्चों में एलर्जिक राइनाइटिस के लक्षणों का एक प्रभावी और सुरक्षा उपचार है।

इसके व्यापक प्रसार के कारण एलर्जिक राइनाइटिस (एआर) की समस्या की गंभीरता और तात्कालिकता को कम करना मुश्किल है, दुनिया भर में इसकी घटनाओं में वार्षिक वृद्धि, लगातार जटिलताएं, साथ ही साथ काम करने की क्षमता और जीवन की गुणवत्ता में तेज कमी। रोगी। इस प्रकार, पिछले 30 वर्षों में, प्रत्येक दशक के दौरान, आर्थिक रूप से होने वाली घटनाएं विकसित देशों 100% की वृद्धि हुई।

एलर्जिक राइनाइटिस के केंद्र में नाक के म्यूकोसा की एलर्जी की सूजन होती है, जो एक महत्वपूर्ण एलर्जेन के संपर्क में आने के कारण होती है। मुख्य नैदानिक ​​अभिव्यक्तियाँरोग हैं राइनोरिया, नाक बंद, नाक में खुजली, छींक आना। अधिकांश विशेषज्ञों के अनुसार, एलर्जिक राइनाइटिस के लक्षण नाक के म्यूकोसा में मस्तूल कोशिकाओं के आईजीई-निर्भर सक्रियण के कारण होते हैं, इसके बाद एलर्जी मध्यस्थों की एक विशिष्ट मुक्ति होती है। क्रियान्वयन में अहम भूमिका नैदानिक ​​लक्षणमस्तूल कोशिकाओं के साथ एलर्जिक राइनाइटिस ईोसिनोफिल, मैक्रोफेज, टी-लिम्फोसाइट्स खेलते हैं। एलर्जिक राइनाइटिस के तेज होने के साथ, नाक के श्लेष्म के सिलिया की गतिविधि 1.5 गुना से अधिक कम हो जाती है। नाक के म्यूकोसा के उपकला में मस्तूल कोशिकाओं और बेसोफिल की संख्या एलर्जिक राइनाइटिस के साथ बढ़ जाती है।

सबसे महत्वपूर्ण, लेकिन एकमात्र नहीं, एलर्जिक राइनाइटिस में लक्ष्य कोशिकाओं से निकलने वाला मध्यस्थ हिस्टामाइन है। वह प्रस्तुत करता है प्रत्यक्ष कार्रवाईसेलुलर हिस्टामाइन रिसेप्टर्स पर, एडिमा और नाक की भीड़ के विकास के लिए अग्रणी, और एक अप्रत्यक्ष प्रतिवर्त प्रभाव भी होता है, जिससे छींक आती है। इसके अलावा, हिस्टामाइन उपकला, हाइपरसेरेटियन की पारगम्यता में वृद्धि का कारण बनता है।

एलर्जिक राइनाइटिस के लिए थेरेपी का उद्देश्य विकासशील एलर्जी की सूजन को खत्म करना और इसकी घटना को रोकना होना चाहिए। इसमें एटियलॉजिकल रूप से महत्वपूर्ण कारकों का उन्मूलन, ऊपरी श्वसन पथ के श्लेष्म झिल्ली में सूजन का उन्मूलन और उपयोग शामिल होना चाहिए शिक्षण कार्यक्रमरोगियों के लिए। एआर थेरेपी स्वयं दो मुख्य घटकों पर आधारित है - फार्माकोथेरेपी और एलर्जेन-विशिष्ट इम्यूनोथेरेपी।

एआर में फार्माकोथेरेपी का उद्देश्य रोग की तीव्र अभिव्यक्तियों को दूर करना और तीव्रता को रोकना है। एआर वाले बच्चों के उपचार के लिए, सामयिक और प्रणालीगत एंटीहिस्टामाइन, सामयिक वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर ड्रग्स (डिकॉन्गेस्टेंट), इंटेल-आधारित गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं और सामयिक ग्लुकोकोर्टिकोस्टेरॉइड का उपयोग किया जाता है।

इस बात पर जोर दिया जाना चाहिए कि एलर्जिक राइनाइटिस के उपचार में एंटीहिस्टामाइन का उपयोग रोगसूचक नहीं है, बल्कि रोगजनक चिकित्सा है, जो मौसमी और साल भर के एलर्जिक राइनाइटिस के लक्षणों की घटना में हिस्टामाइन की प्रचलित भूमिका से जुड़ी है।

पर वर्तमान चरणएलर्जीय राइनाइटिस की उत्तेजना को दूर करने के लिए, दूसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन का उपयोग सबसे उचित है, जो पहली पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन से अच्छी सहनशीलता में भिन्न होता है, एक स्पष्ट शामक प्रभाव की अनुपस्थिति और सूजन प्रक्रिया के विकास को अधिक सक्रिय रूप से बाधित करने की क्षमता होती है। . कई समीक्षाएँ और प्रकाशन प्रणालीगत एंटीथिस्टेमाइंस के लिए समर्पित हैं। कुछ हद तक, घरेलू साहित्य एआर वाले बच्चों में सामयिक एंटीहिस्टामाइन का उपयोग करने के मुद्दों को शामिल करता है।

ये दवाएं एंडोनासल एरोसोल या ड्रॉप्स के रूप में उपलब्ध हैं। एंटीहिस्टामाइन के स्थानीय रूपों की उच्च सुरक्षा और प्रभावकारिता के कारण पिछले साल काचिकित्सकों की ओर से उनमें रुचि बढ़ रही है। एंटीहिस्टामाइन का सामयिक (इंट्रानैसल या सबकोन्जक्टिवल) उपयोग काफी हद तक उनके प्रणालीगत प्रशासन के साथ होने वाले दुष्प्रभावों की संख्या को कम करने में सक्षम है। यह इस तथ्य के कारण है कि स्थानीय उपयोग के साथ, दवा के रक्त में एकाग्रता उस से काफी कम है जो एक प्रणालीगत प्रभाव डालने में सक्षम है। सामयिक एंटीहिस्टामाइन में एज़ेलस्टाइन (एलर्जोडिल®), लेवोकैबास्टीन (हिस्टीमेट), एंटाज़ोलिन (सैनोरिन-एनालेर्जिन के हिस्से के रूप में), डाइमेथिंडिन मैलेट (विब्रोसिल के हिस्से के रूप में) और डिपेनहाइड्रामाइन शामिल हैं, जो नाक स्प्रे, जेल और आई ड्रॉप के रूप में उपलब्ध हैं।

डिपेनहाइड्रामाइन के अपवाद के साथ, सामयिक एजेंट अत्यधिक विशिष्ट एच 1 ब्लॉकर्स हैं। चिकित्सीय प्रभाव 15 मिनट के बाद जल्दी शुरू होता है। परिचय के बाद। एलर्जिक राइनाइटिस और नेत्रश्लेष्मलाशोथ के हल्के रूपों के लिए लेवोकाबास्टीन (हिस्टीमेट) और एज़ेलस्टाइन (एलर्जोडिल®) के उपयोग की सिफारिश की जाती है। हमारे देश में, ये सबसे अधिक इस्तेमाल की जाने वाली सामयिक एंटीहिस्टामाइन हैं, विशेष रूप से एलर्जोडिल®। नियमित उपयोग के साथ, वे मौसमी और साल भर एलर्जिक राइनाइटिस के लक्षणों के विकास को रोक सकते हैं। प्रणालीगत एंटीहिस्टामाइन प्रुरिटस, छींकने और राइनोरिया के लिए प्रभावी होते हैं, लेकिन नाक की भीड़ के लिए कम प्रभावी होते हैं, इसलिए उन्हें अक्सर संयोजन चिकित्सा में दिया जाता है। सामयिक एंटीहिस्टामाइन हिस्टामाइन-प्रेरित प्लाज्मा एक्सयूडीशन को काफी हद तक कम करते हैं। सामयिक एंटीहिस्टामाइन में कुछ विरोधी भड़काऊ कार्रवाई और जल्दी से सुधार करने की क्षमता भी होती है नाक से सांस लेना. निस्संदेह, यह प्रभाव सामयिक ग्लुकोकोर्टिकोस्टेरॉइड्स की तुलना में कम स्पष्ट और कम स्थायी है, लेकिन एंटीहिस्टामाइन में साइड इफेक्ट की संभावना अतुलनीय रूप से कम है।

इस तथ्य के कारण कि एज़ेलस्टाइन (व्यापार नाम एलर्जोडिल®) हमारे देश में सामयिक एंटीहिस्टामाइन के बीच सबसे लोकप्रिय हो गया है, इस दवा पर विशेष ध्यान दिया जाना चाहिए, और इसका उदाहरण एंटीहिस्टामाइन दवा के औषधीय प्रभाव के बुनियादी सिद्धांतों को प्रदर्शित कर सकता है। "स्थानीय" उपयोग।

Allergodil® एक नई संरचना के साथ phthalazinon का व्युत्पन्न है। इसका लंबे समय तक एंटी-एलर्जी प्रभाव होता है और अन्य दूसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन की तरह, केंद्रीय रिसेप्टर्स की तुलना में अधिक परिधीय बांधता है। खुराक नाक स्प्रे Allergodil® 0.14 मिलीलीटर समाधान (एक इंजेक्शन) में सक्रिय पदार्थ एज़ेलस्टाइन हाइड्रोक्लोराइड, 0.14 मिलीग्राम है। साँस लेना के रूप में इसका एंडोनासल उपयोग प्रणालीगत प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के विकास की संभावना को कम करता है। दवा में एंटीएलर्जिक कार्रवाई की एक विस्तृत स्पेक्ट्रम है। Allergodil® का एंडोनासल अनुप्रयोग नाक की रुकावट, छींकने, नाक स्राव को कम करने में मदद करता है; राइनोमेनोमेट्री के अनुसार, यह नाक की सहनशीलता में कमी को रोकता है। एलर्जोडिल® का एंडोनासल प्रशासन एक महत्वपूर्ण एलर्जेन के साथ नाक उत्तेजना परीक्षण की स्थापना के लिए निष्पक्ष रूप से मूल्यांकन किए गए नाक वायु प्रवाह प्रतिरोध को कम करता है, एलर्जी प्रतिक्रिया के शुरुआती और देर के चरणों में न्यूट्रोफिल और ईोसिनोफिल द्वारा नाक श्लेष्म की घुसपैठ की गंभीरता को कम करता है। Allergodil® मस्तूल कोशिकाओं और बेसोफिल की सक्रियता को रोकता है, हिस्टामाइन की रिहाई को दबाता है। इन विट्रो अध्ययनों के अनुसार, Allergodil® द्वारा मस्तूल सेल रिलीज का दमन इस प्रतिक्रिया का कारण बनने वाले पदार्थों के प्रकार और एकाग्रता पर निर्भर करता है, साथ ही साथ ऊष्मायन की अवधि पर भी निर्भर करता है। एलर्जोडिल® एंडोनासल स्प्रे की शुरूआत आईसीएएम-आई (इंटरसेलुलर आसंजन अणु -1) की अभिव्यक्ति को कम करती है, एंडोनासल लैवेज तरल पदार्थ में ईसीपी की सामग्री को कम करती है, नाक मायलोपरोक्सीडेज और ट्रिप्टेज के स्तर को कम करती है, न्यूट्रोफिल की प्रो-भड़काऊ गतिविधि को कम करती है। (सुपरऑक्साइड रेडिकल्स के उत्पादन को कम करता है, एराकिडोनिक एसिड से एलर्जी मध्यस्थों के गठन को कम करता है, एलटीवी4 के उत्पादन को कम करता है) और ईोसिनोफिल्स (ईोसिनोफिल्स के केमोटैक्सिस को कम करता है, ईोसिनोफिल्स में इंट्रासेल्युलर मुक्त कैल्शियम की गतिशीलता को कम करता है, सुपरऑक्साइड रेडिकल्स के उत्पादन को कम करता है। ) इस प्रकार, एलर्जोडिल® का एंडोनासल अनुप्रयोग एलर्जी प्रतिक्रिया के प्रारंभिक चरण को समाप्त करने में मदद करता है, एलर्जी प्रतिक्रिया के देर चरण के विकास को रोकता है, और आम तौर पर ऊपरी श्वसन पथ के श्लेष्म झिल्ली में एलर्जी की सूजन को खत्म करने में मदद करता है।

Allergodil® का चिकित्सीय प्रभाव पहले 15-20 मिनट के भीतर दिखाई देता है। दवा के प्रशासन के बाद और लंबे समय तक रहता है - 12 घंटे या उससे अधिक तक।

बच्चों में एलर्जिक राइनाइटिस के उपचार में एलर्जोडिल® की प्रभावशीलता की पुष्टि नैदानिक ​​टिप्पणियों से भी होती है। मौसमी एलर्जिक राइनाइटिस वाले बच्चों में, साल भर एलर्जिक राइनाइटिस के रोगियों की तुलना में दवा अधिक प्रभावी थी। मौसमी और साल भर के एलर्जिक राइनाइटिस में इसकी चिकित्सीय प्रभावकारिता के संदर्भ में, उनके मुख्य लक्षणों में कमी या गायब होने से प्रकट होता है, दवा की गतिविधि दूसरी पीढ़ी के प्रणालीगत एंटीथिस्टेमाइंस को निर्धारित करके हासिल की गई गतिविधि से भिन्न नहीं होती है और इससे भी अधिक होती है। कुछ लेखक।

एलर्जिक राइनाइटिस में, एलर्जोडिल® 6 वर्ष और उससे अधिक उम्र के बच्चों के लिए निर्धारित है, नाक के प्रत्येक आधे हिस्से में दिन में 2 बार 1 साँस लेना। उपचार की अवधि लक्षणों की गतिशीलता से निर्धारित होती है और ज्यादातर मामलों में 1 से 4 सप्ताह तक होती है।

Allergodil® की सहनशीलता ज्यादातर मामलों में अच्छी होती है। अलग-अलग मामलों में, रोगी दवा के कड़वे स्वाद की शिकायत करते हैं, छींकने के रूप में इसके आवेदन के स्थान पर नाक के श्लेष्म की जलन, नाक में हल्की खुजली और सूखापन और नाक से एक छोटा श्लेष्म निर्वहन होता है। इस प्रकार, Allergodil® का उपयोग चिकित्सीय उद्देश्यबच्चों में एलर्जिक राइनाइटिस में काफी प्रभावी, इसका इंट्रानैसल प्रशासन मौसमी और साल भर के एलर्जिक राइनाइटिस को कम करने में मदद करता है, जबकि सामयिक एंडोनासल ग्लुकोकोर्टिकोस्टेरॉइड्स को निर्धारित करते समय चिकित्सीय प्रभाव तेजी से प्राप्त होता है।

अध्ययनों से पता चला है कि एज़ेलस्टाइन हाइड्रोक्लोराइड नाक स्प्रे और फ्लाइक्टासोन प्रोपियोनेट के सामयिक संयुक्त उपयोग ने कुल नाक लक्षण सूचकांक को काफी कम कर दिया है, जिसमें एलर्जिक राइनाइटिस के मुख्य लक्षणों का स्कोर होता है - छींकने, नाक की खुजली, rhinorrhea और नाक की भीड़ उपयोग की तुलना में इन दवाओं के अलग से।

एलर्जोडिल® आई ड्रॉप के रूप में (एज़ेलस्टाइन का 0.05% घोल) जब 4 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चों में उपयोग किया जाता है, तो प्रत्येक आंख में दिन में 2 बार 1 बूंद, एलर्जी नेत्रश्लेष्मलाशोथ के लक्षणों को खत्म करने में मदद करता है, जबकि चिकित्सीय प्रभाव 10 के भीतर होता है। मिनट। और दोपहर 12 बजे तक चलता है।

Allergodil® विरोधी भड़काऊ गतिविधि की उपस्थिति इसे नाक के श्लेष्म में एक स्पष्ट भड़काऊ प्रक्रिया के मामलों में नाक की धैर्य को बहाल करने के लिए उपयोग करने की अनुमति देती है। बच्चों में मौसमी और बारहमासी एलर्जिक राइनाइटिस के लक्षणों में तेजी से कमी के लिए दवा का उपयोग मौखिक एंटीहिस्टामाइन के उपयोगी विकल्प के रूप में किया जा सकता है। कार्रवाई की तीव्र शुरुआत, स्थानीय गतिविधि, और बेहोश करने की क्रिया की कमी इसे अन्य एंटीहिस्टामाइन पर एक लाभ प्रदान करती है। Allergodil® का उपयोग एलर्जी नेत्रश्लेष्मलाशोथ में भी प्रभावी है।

इस प्रकार, सामयिक एंटीहिस्टामाइन एलर्जोडिल® के उदाहरण का उपयोग करते हुए, यह निष्कर्ष निकाला जा सकता है कि बच्चों में एलर्जिक राइनाइटिस के लिए सामयिक या स्थानीय एंटीहिस्टामाइन का अधिक व्यापक रूप से उपयोग किया जाना चाहिए ताकि एक्ससेर्बेशन को जल्दी से समाप्त किया जा सके। यह काफी हद तक अनुचित बहुरूपता को दूर करेगा - रोग के पहले लक्षणों को सुरक्षित और कम प्रभावी साधनों के साथ समाप्त करने की कोशिश किए बिना अनुचित रूप से व्यापक श्रेणी के पुनर्जीवन दवाओं का उपयोग।

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एंटीहिस्टामाइन का समूहगठन का मतलब है कि एच 1 रिसेप्टर्स (एच 1 ब्लॉकर्स या एच 1 विरोधी) की नाकाबंदी द्वारा हिस्टामाइन के प्रभाव के विकास को रोकना। हिस्टामाइन, शरीर में विभिन्न शारीरिक और रोग प्रक्रियाओं का सबसे महत्वपूर्ण मध्यस्थ, 1907 में रासायनिक रूप से संश्लेषित किया गया था। इसके बाद, इसे पशु और मानव ऊतकों (विंडौस ए, वोग्ट डब्ल्यू) से अलग कर दिया गया। बाद में भी, इसके कार्यों को निर्धारित किया गया था: गैस्ट्रिक स्राव, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में न्यूरोट्रांसमीटर फ़ंक्शन, एलर्जी प्रतिक्रियाएं, सूजन, आदि। लगभग 20 साल बाद, 1936 में, एंटीहिस्टामाइन गतिविधि वाले पहले पदार्थ बनाए गए थे (बोवेट डी।, स्टब ए। ) और पहले से ही 60 के दशक में, शरीर में हिस्टामाइन रिसेप्टर्स की विविधता साबित हुई थी और उनके तीन उपप्रकारों की पहचान की गई थी: एच 1, एच 2 और एच 3, संरचना, स्थानीयकरण और उनके सक्रियण और नाकाबंदी के दौरान होने वाले शारीरिक प्रभावों में भिन्न। उस समय से, विभिन्न एंटीथिस्टेमाइंस के संश्लेषण और नैदानिक ​​परीक्षण की एक सक्रिय अवधि शुरू होती है। कई अध्ययनों से पता चला है कि हिस्टामाइन, श्वसन प्रणाली, आंखों और त्वचा के रिसेप्टर्स पर कार्य करता है, एलर्जी के लक्षण पैदा करता है, और एंटीहिस्टामाइन जो चुनिंदा रूप से एच 1-प्रकार के रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करते हैं, उन्हें रोक सकते हैं और रोक सकते हैं। यह अध्याय ठीक ऐसी दवाओं पर चर्चा करता है, जिन्हें आमतौर पर एंटीहिस्टामाइन या एंटीहिस्टामाइन कहा जाता है।

दंत चिकित्सा में उपयोग के लिए संकेत:

एक हल्के डिग्री की तीव्र एलर्जी प्रतिक्रियाओं से राहत;

पुरानी आवर्तक एलर्जी रोगों की रोकथाम और उपचार।

एंटीहिस्टामाइन का वर्गीकरण।एच 1 रिसेप्टर्स के लिए चयनात्मकता की गंभीरता और आत्मीयता की गंभीरता के आधार पर, नाकाबंदी की अवधि, फार्माकोकाइनेटिक्स की विशेषताएं और अवांछनीय प्रभाव, एंटीहिस्टामाइन की तीन पीढ़ियों को प्रतिष्ठित किया जाता है (तालिका 22.1)। दूसरी पीढ़ी की गैर-शामक दवाओं के विपरीत, पहली पीढ़ी की दवाओं को शामक (प्रमुख अवांछनीय प्रभाव के अनुसार) भी कहा जाता है। वर्तमान में, यह तीसरी पीढ़ी को एकल करने के लिए प्रथागत है: इसमें मौलिक रूप से नई दवाएं शामिल हैं - सक्रिय मेटाबोलाइट्स, जो उच्चतम एंटीहिस्टामाइन गतिविधि के अलावा, शामक प्रभाव की अनुपस्थिति और दूसरी पीढ़ी की दवाओं की कार्डियोटॉक्सिक प्रभाव विशेषता को प्रदर्शित करते हैं। इसके अलावा, रासायनिक संरचना (एक्स-बॉन्ड के आधार पर) के अनुसार, एंटीहिस्टामाइन को कई समूहों (इथेनॉलमाइन, एथिलीनडायमाइन, एल्केलामाइन, अल्फाकार्बोलिन के डेरिवेटिव, क्विनुक्लिडीन, फेनोथियाज़िन, पाइपरज़ीन और पाइपरिडीन) में विभाजित किया जाता है।

तालिका 22.1। एंटिहिस्टामाइन्स

उनकी रासायनिक संरचना के अनुसार, अधिकांश एंटीहिस्टामाइन वसा में घुलनशील अमाइन होते हैं, जिनकी संरचना समान होती है। कोर (R1) को एक सुगंधित और/या हेट्रोसायक्लिक समूह द्वारा दर्शाया जाता है और यह नाइट्रोजन, ऑक्सीजन या कार्बन (X) अणु के माध्यम से अमीनो समूह से जुड़ा होता है। कोर एंटीहिस्टामाइन गतिविधि की गंभीरता और पदार्थ के कुछ गुणों को निर्धारित करता है। इसकी संरचना को जानकर, कोई भी दवा की ताकत और इसके प्रभावों का अनुमान लगा सकता है, जैसे कि रक्त-मस्तिष्क की बाधा को भेदने की क्षमता।

क्रिया का तंत्र और फार्माकोडायनामिक प्रभाव।

अधिकांश H1 अवरोधक हैं प्रतिस्पर्द्धी हिस्टामाइन विरोधी। अपवाद हैं टेरफेनाडाइन (चिकित्सीय खुराक से अधिक खुराक पर) और एस्टेमिज़ोल (पहले से ही चिकित्सीय खुराक पर), जो एच 1 रिसेप्टर्स के साथ उनके सहयोग से बहुत धीरे-धीरे जारी होते हैं और इसलिए, गुण प्रदर्शित करते हैं गैर - प्रतिस्पर्धी विरोधी। H1 रिसेप्टर ब्लॉकर्स रिसेप्टर के साथ पहले से बने कनेक्शन से हिस्टामाइन को विस्थापित करने में सक्षम नहीं हैं, लेकिन केवल मुक्त लोगों को ब्लॉक करते हैं, क्योंकि उनके पास हिस्टामाइन की तुलना में विशिष्ट रिसेप्टर्स के लिए कम आत्मीयता है और इसलिए, उनकी तुलना में एलर्जी प्रतिक्रियाओं को रोकने में अधिक प्रभावी हैं। राहत।

एंटीहिस्टामाइन में विभिन्न हिस्टामाइन रिसेप्टर उपप्रकारों के लिए चयनात्मकता की अलग-अलग डिग्री होती है, लेकिन उनमें से अधिकांश एच 1 रिसेप्टर्स के सक्रियण के कारण हिस्टामाइन के प्रभाव को चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण रूप से समाप्त कर देते हैं। अन्य उपप्रकारों पर प्रभाव बहुत कम या लगभग न के बराबर है।

इस समूह की कई दवाएं, विशेष रूप से पहली पीढ़ी, जिनमें एच 1 रिसेप्टर्स के लिए सबसे कमजोर आत्मीयता है, पहले से ही चिकित्सीय खुराक पर अन्य शारीरिक मध्यस्थों (सेरोटोनिन, एम-कोलिनर्जिक, एड्रेनल) के रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करने में सक्षम हैं, जो कई अतिरिक्त प्रभावों का कारण बनती हैं। , विशाल बहुमत में अधिकांश मामलों में अवांछित। पहली पीढ़ी की तैयारी भी सोडियम चैनलों को अवरुद्ध करती है और इसके कारण, एक स्पष्ट स्थानीय संवेदनाहारी प्रभाव होता है। इस बात के प्रमाण हैं कि तीसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन न केवल एच 1 रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करते हैं, बल्कि कुछ हद तक पॉलीफंक्शनल एंटीएलर्जिक एजेंट भी हैं, क्योंकि वे अतिरिक्त रूप से मस्तूल कोशिकाओं को स्थिर करने में सक्षम हैं, जो एलर्जी के लिए लक्ष्य हैं, उनकी सक्रियता और एलर्जी प्रक्रिया में शामिल होने से रोकते हैं।

मुख्य चिकित्सीय प्रभाव एंटीहिस्टामाइन के चिकित्सीय प्रभावों की एक विस्तृत श्रृंखला है, क्योंकि हिस्टामाइन मानव शरीर में बड़ी संख्या में प्रतिक्रियाओं का मध्यस्थ है। यह जम जाता है और मस्तूल कोशिका कणिकाओं, बेसोफिल और प्लेटलेट्स में जमा हो जाता है और प्रतिरक्षाविज्ञानी और गैर-प्रतिरक्षाविज्ञानी उत्तेजनाओं की कार्रवाई के तहत उनसे मुक्त हो जाता है। इसके अलावा, हिस्टामाइन एक न्यूरोट्रांसमीटर के रूप में कार्य करता है जो न्यूरोएंडोक्राइन नियंत्रण करता है, फ़ंक्शन का विनियमन करता है कार्डियो-वैस्कुलर सिस्टम के, थर्मोरेग्यूलेशन, उत्तेजना की प्रक्रिया। आज तक, हिस्टामाइन-संवेदनशील रिसेप्टर्स (एच-रिसेप्टर्स) के तीन उपप्रकारों की पहचान की गई है, जिनकी सक्रियता से विभिन्न प्रभाव होते हैं।

हिस्टामाइन एलर्जी और एनाफिलेक्टॉइड (छद्म-एलर्जी) प्रतिक्रियाओं का सबसे महत्वपूर्ण मध्यस्थ है। इन प्रतिक्रियाओं में, एच 1 रिसेप्टर्स पर कार्रवाई के माध्यम से हिस्टामाइन के प्रभाव को महसूस किया जाता है। उत्तेजक कारकों के प्रभाव में मस्तूल कोशिकाओं और बेसोफिल से हिस्टामाइन की रिहाई से रक्तचाप, क्षिप्रहृदयता, ब्रोन्कियल रुकावट, त्वचा की विशेषता अभिव्यक्तियाँ - स्थानीय शोफ (फफोले), बुखार और त्वचा की निस्तब्धता (तथाकथित "ट्रिपल" में कमी होती है) प्रतिक्रिया), त्वचा की खुजली। गर्भवती महिलाओं में, गर्भाशय की मांसपेशियों के स्वर में वृद्धि के कारण, गर्भावस्था को समाप्त करना संभव है। हिस्टामाइन के अलावा, ब्रैडीकिनिन, प्रोस्टाग्लैंडीन, ल्यूकोट्रिएन्स, प्लेटलेट सक्रिय करने वाले कारक और अन्य मध्यस्थ भी एलर्जी प्रतिक्रियाओं के रोगजनन में महत्वपूर्ण भूमिका निभाते हैं।

एंटीहिस्टामाइन का उपयोग तीव्र और पुरानी एलर्जी रोगों और छद्म-एलर्जी प्रतिक्रियाओं के उपचार में किया जाता है। एच 1 रिसेप्टर्स की नाकाबंदी के कारण, वे एडिमा, अतिताप और ऊतकों के हाइपरमिया को खत्म करते हैं, खुजली, संवहनी प्रभाव, ब्रोन्कोस्पास्म। रोगियों के उपचार में हिस्टामाइन-प्रेरित ब्रोंकोस्पज़म को खत्म करने की उनकी क्षमता आवश्यक नहीं है दमा, जहां कई अन्य मध्यस्थ और जैविक रूप से सक्रिय पदार्थ रोगजनक तंत्र में शामिल होते हैं। इसके अलावा, उनमें से कई के उपयोग के साथ मनाया गया थूक का गाढ़ा होना ब्रोन्कियल रुकावट को बढ़ा सकता है।

न केवल हिस्टामाइन की सहवर्ती नाकाबंदी, बल्कि कई अन्य रिसेप्टर्स, जो पहली पीढ़ी की दवाओं में सबसे अधिक स्पष्ट हैं, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र, हृदय, मूत्र और पाचन तंत्र पर अवांछनीय प्रभावों की एक निश्चित सीमा से प्रकट होते हैं।

वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर स्प्रे और ड्रॉप्स का रोगसूचक प्रभाव होता है। वे श्लेष्म झिल्ली की सूजन को कम करते हैं और श्वास को बहाल करते हैं।

हालांकि, इन दवाओं के कई दुष्प्रभाव हैं (एड्रेनोमेटिक्स के समूह से वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर दवाएं देखें)। इसलिए, उन्हें कभी-कभार ही उपयोग करने की सलाह दी जाती है।

स्थानीय एंटीहिस्टामाइन एकमात्र उपचार के रूप में शायद ही कभी उपयोग किए जाते हैं। हालांकि, कभी-कभी इनका उपयोग में किया जाता है जटिल चिकित्साएलर्जी रिनिथिस।

ग्लूकोकार्टिकोइड हार्मोन प्रारंभिक अवस्था में एलर्जी प्रतिक्रियाओं को बाधित करने में सक्षम हैं। उनका सबसे अधिक बार उपयोग किया जाता है, विशेष रूप से मध्यम से गंभीर एलर्जिक राइनाइटिस के उपचार में। इन दवाओं के बहुत सारे दुष्प्रभाव और contraindications हैं, इसलिए इनका उपयोग केवल डॉक्टर द्वारा निर्देशित के रूप में किया जाता है। ग्लूकोकार्टिकोइड्स का प्रभाव आमतौर पर उपचार शुरू करने के कुछ दिनों के भीतर ध्यान देने योग्य हो जाता है।

याद रखें, स्व-दवा जीवन के लिए खतरा है, किसी के उपयोग पर सलाह के लिए दवाईडॉक्टर को दिखाओ।