Смъртоносна доза метоклопрамид. Метоклопрамид (10 mg). Сърдечно-съдова система, метаболизъм

"Метоклопрамид", за какво помага това антиеметично лекарство? Лекарството подобрява стомашно-чревната подвижност, ускорява изпразването на стомаха. Инжекции, таблетки "Метоклопрамид" инструкции за употреба предписват да се използват за гадене, повръщане, хълцане.

Терапевтични свойства

От какво "Метоклопрамид" дава терапевтичен ефект? Лекарството има антиеметични свойства, стимулира перисталтиката на храносмилателния тракт, облекчава симптомите на гадене и хълцане. Действието на лекарството се основава на спиране на функционирането на допаминовите и серотониновите рецептори, увеличаване на границата на хеморецепторите.

Лекарите твърдят, че активната съставка забавя отпускането на гладката мускулатура на стомаха, провокирано от допамин. Таблетки "Метоклопрамид", от които стомахът се освобождава по-бързо, отпуска го, повишава активността на тънките черва. Поради увеличаването на натиска върху сфинктера се намалява освобождаването на стомашни маси в лумена на хранопровода.

Лекарството ускорява образуването на пролактин, увеличава количеството на алдостерон, което води до задържане на течности.

Състав и форма на освобождаване

В аптеките лекарството се предлага в плоски, заоблени бели таблетки, разтвор за инжектиране във вена или мускулна тъкан. Продава се в ампули от 2 ml или блистери. Метоклопрамид таблетки, които помагат при повръщане, съдържат метоклопрамид хидрохлорид като активен елемент в обем от 10 mg. Същото количество вещество се съдържа в ампула от 2 ml (в 1 ml - 5 mg). Спомагателни компоненти, в зависимост от формата на освобождаване, са: лактоза монохидрат, нишесте, калциев стеарат, инжекционна вода - в разтвор.

Инжекции, таблетки "Метоклопрамид": какво помага

Показанията за употреба включват:

• различен произход гадене, хълцане, повръщане;
• атония на стомашно-чревния тракт;
• язва на стомаха и червата (в стадия на обостряне, в комбинация с други лекарства);
• метеоризъм;
• дискинезия на жлъчните пътища по хипомоторния тип;
• хипотония на стомашно-чревния тракт;
• стеноза на пилора;
• рефлукс на съдържанието на стомаха в хранопровода.

От какво още помага Метоклопрамид-Дарница? Лекарството се предписва при извършване на рентгенови лъчи и поглъщане на сондата. Помага при повръщане, провокирано от употребата на цитостатици или радиация.

Противопоказания

Лекарството не се предписва за:

• епилепсия;
• чревна непроходимост;
• феохромоцитом;
• перфорация на стените на червата и стомаха;
• глаукома;
• стеноза на стомашния пилор;
• Болестта на Паркинсон;
• индивидуална свръхчувствителност към активното вещество на лекарството "Метоклопрамид", което може да причини алергия;
• екстрапирамидни патологии;
• вътрешно кървене от стомашно-чревния тракт;
• кървене в храносмилателната система;
• бронхиална астма;
• пролактин-зависими неоплазми;
• повръщане по време на лечение с антипсихотици при пациенти с рак на гърдата.

Лекарството не се предписва след хирургични интервенциипациенти с анастомоза чрез пилоропластика на червата.

Внимание при приема на лекарството трябва да се спазва от хора, страдащи от високо кръвно налягане, бъбречно или чернодробно заболяване, пациенти в старческа възраст и деца.

Лекарство "Метоклопрамид": инструкции за употреба

Приложение и дозировка на разтвора

Инжекциите се правят в мускул или разтвор се инжектира във вена. Режимът на лечение зависи от възрастовата категория на пациента. Възрастните показват въвеждането на 10-20 mg 1-3 пъти на ден. Най-високата дневна доза е 60 mg. Деца под 6-годишна възраст се предписват 5 mg.

За лечение и предотвратяване на развитието на повръщане и гадене при използване на цитостатични средства и облъчване, лекарството се предписва интравенозно половин час преди процедурата в доза от 2 mg на kg тегло на пациента. След 2 часа разтворът може да се въведе отново.

Инжекциите на метоклопрамид във вената се извършват четвърт час преди рентгеново изследване в обем от 10-20 mg. При бъбречна или чернодробна недостатъчност дозата се намалява 2 пъти.

Инструкции за употреба на таблетки

Таблетките "Метоклопрамид" се приемат перорално половин час преди хранене, заедно с достатъчно количество течност. Дозировката зависи от възрастта. Единична доза от лекарството за възрастни е 10 mg (не повече от 30 mg на ден). За юноши над 14 години дозата се изчислява въз основа на телесното тегло - 0,1-0,15 mg на 1 kg тегло. Продължителността на приема е 5 дни.

Инструкции за употреба на "Метоклопрамид-Дарница"

Лекарството в таблетки се приема половин час преди хранене. Дневната доза от 30-40 мг се изпива на 3-4 пъти по 10 мг. Продължителността на лечението е 1-1,5 месеца, може да продължи до шест месеца. Разтворът се използва 1-3 пъти на ден в обем от 10-20 mg.

Страничен ефект

Лекарството може да причини следните негативни реакции на тялото, които обикновено се появяват в началните етапи на терапията:

• сънливост;
• диария;
• агранулоцитоза;
• запек;
• световъртеж;
• акатизия;
• главоболие;
• депресивни състояния;
• умора;
• обриви по тялото и сухота в устата са редки.

Продължителната употреба на лекарството може да причини смущения месечен цикъл, галакторея, гинекомастия. Лекарството "Метоклопрамид" при деца понякога причинява спазми на мускулите на лицето, тортиколис, хиперкинеза. Тези реакции изчезват след спиране на лекарството.

Специални инструкции и лекарствени взаимодействия

Лекарството не действа при лечението на вестибуларно повръщане. Не трябва да приемате алкохол едновременно.

При едновременен прием на антипсихотици рискът от екстрапирамидни нарушения се увеличава. Лекарството засилва ефекта на етанол, хипнотици, тетарциклин, парацетамол, леводопа, аспирин, диазепам. Лекарството забавя абсорбцията на дигоксин и циметидин.

Аналози

Подобен ефект се упражнява от препарати, съдържащи идентично активно вещество:

1. метамол.
2. "Церукал".
3. "реглан".

Цена

В Москва, Санкт Петербург и други региони на Русия можете да закупите метоклопрамид на цена от 28-100 рубли. В Киев лекарството струва 25-35 гривни. В Минск цената му достига 0,01-2,98 бел. рубли, в Казахстан лекарството е изтеглено от продажби.

Мнения на пациенти и лекари

Отзивите за лекарството "Метоклопрамид" са предимно положителни. Лекарството доказва своята ефективност и се използва успешно за лечение на повръщане. Пациентите, приемащи цитотоксични лекарства, показват, че лекарството помага и при гадене и повръщане.

A.03.F.A Стимуланти на стомашно-чревния мотилитет

A.03.F.A.01 Метоклопрамид

Описание

Таблетки с бял или почти бял цвят, с фасет, разрешени са мраморни.

Съединение

Всяка таблетка съдържа: активна съставка- метоклопрамид хидрохлорид - 10 mg; Помощни вещества- лактоза монохидрат, картофено нишесте, повидон, калциев стеарат.

Фармакотерапевтична група

Средства за лечение функционални нарушениястомашно-чревния тракт. Прокинетика.
ATX код: A03FA01.

Фармакологични свойства"type="checkbox">

Фармакологични свойства

Фармакодинамика
Антиеметик, помага за намаляване на гадене, хълцане; стимулира перисталтиката на горния стомашно-чревен тракт. Антиеметичният ефект се дължи на блокадата на допаминовите рецептори и повишаването на прага на възбуждане на хеморецепторите на тригерната зона. Смята се, че метоклопрамид инхибира индуцираната от допамин релаксация на стомашната гладка мускулатура, като по този начин засилва холинергичните реакции на стомашно-чревната гладка мускулатура. Помага за ускоряване на изпразването на стомаха, като предотвратява отпускането на тялото на стомаха и повишава фазовата активност на антрума. В този случай настъпва отпускане на горните отдели на тънките черва, което води до подобряване на координацията на перисталтиката на тялото и антрума на стомаха и горните отдели на тънките черва. Намалява рефлукса на съдържанието в хранопровода чрез повишаване на налягането на долния езофагеален сфинктер в покой и увеличава клирънса на киселината от хранопровода чрез увеличаване на амплитудата на неговите перисталтични контракции.
Метоклопрамид стимулира секрецията на пролактин и причинява преходно повишаване на циркулиращия алдостерон, което може да бъде придружено от преходна задръжка на течности.
Фармакокинетика
Свързването с плазмените протеини е около 30%. Прониква през кръвно-мозъчната и плацентарната бариери, прониква в кърмата. След перорално приложение се абсорбира бързо, времето за достигане на Cmax в кръвната плазма е 30-120 минути. Бионаличността е 60-80%. Метаболизира се в малка степен чрез свързване с глюкуронова и сярна киселина. Екскретира се главно чрез бъбреците както непроменен, така и като метаболити. T1 / 2 е от 4 до 6 ч. При нарушена бъбречна функция T1 / 2 може да се увеличи до 14 часа.

Показания за употреба

Възрастни.За профилактика на забавено (неостро) гадене и повръщане, свързани с химиотерапия; за предотвратяване на гадене и повръщане, предизвикани от лъчева терапия; за симптоматично лечение на гадене и повръщане, включително гадене и повръщане при остра мигрена. Метоклопрамид може да се използва в комбинация с перорални аналгетици за подобряване на абсорбцията им при остра мигрена.
Деца на възраст от 1 до 18 години.За профилактика на забавено (не остро) гадене и повръщане, свързани с химиотерапия, като лекарство от втора линия.

Противопоказания

Стомашно-чревно кървене, стеноза на пилора, механична чревна непроходимост, перфорация на стомаха или червата, първите 3-4 дни след операции на стомаха и / или червата, феохромоцитом, екстрапирамидни нарушения, епилепсия, пролактин-зависими тумори, бременност, деца под 1 годишна възраст, период на кърмене, свръхчувствителност към метоклопрамид или лекарствени компоненти, тардивна дискинезия поради анамнеза за прием на антипсихотици или метоклопрамид, болест на Паркинсон, едновременна употреба с леводопа или допаминови рецепторни агонисти, метхемоглобинемия, свързана с употребата на метоклопрамид или анамнеза за NADH -цитохром b5 редуктазен дефицит в историята.

Дозировка и приложение

Метоклопрамид трябва да се приема 30 минути преди хранене, таблетките се поглъщат без дъвчене, измиват се с малко количество вода.
Необходимият минимален интервал между дозите трябва да бъде 6 часа, дори в случай на загуба на лекарството поради повръщане.
Максималната продължителност на употребата на лекарството е не повече от 5 дни!
Дозата се определя индивидуално в зависимост от клиничните симптоми и възрастта на пациента. Максималната дневна доза е не повече от 0,5 mg/kg телесно тегло. Обичайната доза за възрастни е 10 mg до три пъти дневно.
деца
Метоклопрамид е противопоказан при деца под 1-годишна възраст поради повишен риск от екстрапирамидни нарушения. За деца на възраст 1–18 години с тегло под 60 kg препоръчителната доза метоклопрамид е 0,1–0,15 mg/kg телесно тегло до три пъти дневно. За тази категория пациенти се препоръчва употребата на метоклопрамид в лекарствени форми с възможност за осигуряване на подходящо дозиране. Деца на възраст 15-18 години: с тегло над 60 kg, лекарството се използва в доза от 10 mg до три пъти на ден.
Пациенти в старческа възраст
Трябва да се обмисли намаляване на дозата при пациенти в старческа възраст поради свързано с възрастта намаляване на бъбречната и чернодробната функция.
Нарушена бъбречна функция
При пациенти с терминална бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс ≤ 15 ml/min), дозата на метоклопрамид трябва да се намали със 75%. При умерена до тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 15-60 ml/min) дозата на метоклопрамид трябва да се намали с 50%.
Нарушена чернодробна функция
При пациенти с тежко чернодробно увреждане дозата на метоклопрамид трябва да се намали с 50%.
Ако е необходимо да се използва метоклопрамид в еднократна доза по-малка от 10 mg, се препоръчва да се използват дозирани форми с възможност за осигуряване на подходящо дозиране.

Предпазни мерки

Да се ​​използва с повишено внимание при бронхиална астма, артериална хипертония, болест на Паркинсон, чернодробна и/или бъбречна недостатъчност, в напреднала възраст.
По време на лечението с метоклопрамид не трябва да се пие алкохол и съдържащи алкохол лекарства.
Особености на приложение в педиатричната и гериатрична практика
Юноши и млади хора (15-19 години), както и възрастни хора, имат повишен риск от екстрапирамидни реакции по време на лечение с метоклопрамид.
Лечение с метоклопрамид за повече от 5 дни трябва да се избягва във всички случаи, освен когато се предполага, че терапевтичният ефект превишава риска от развитие на тардивна дискинезия.
Неврологични разстройства
Екстрапирамидните нарушения са по-вероятни при деца или при предписване на лекарството във високи дози. Тези нарушения са напълно обратими и, ако се появят, е необходимо незабавно да спрете приема на метоклопрамид.
За да се намали рискът от предозиране, интервалът между дозите не трябва да бъде по-малък от 6 часа.
Продължителното лечение с метоклопрамид може да доведе до развитие на необратима тардивна дискинезия. За да се предотврати това усложнение, продължителността на лечението не трябва да надвишава 3 месеца. Когато се появят първите симптоми на тардивна дискинезия, приемът на метоклопрамид трябва да бъде спрян незабавно. Когато се приема в комбинация с невролептици (много рядко - под формата на монотерапия), метоклопрамид може да провокира развитието на злокачествен невролептичен синдром. В този случай метоклопрамид също трябва да се спре незабавно и да се започне лечение.
Метоклопрамид може да влоши паркинсонизма.
Метхемоглобинемия
Въпреки че няма съобщения за метоклопрамид, провокиращ епизоди на метхемоглобинемия, ако се развие (особено при лица с дефицит на NADH-цитохром-b5-редуктаза), приложението му трябва да се спре и да се започне въвеждането на метиленово синьо.
Сърдечно-съдова патология
Като се имат предвид много редките съобщения за сериозни сърдечно-съдови нежелани реакции, свързани с употребата на метоклопрамид, особено когато се прилага интравенозно, е необходимо специално внимание при употребата на метоклопрамид при пациенти с повишен риск от развитие на сърдечно-съдови усложнения, включително при пациенти в старческа възраст с нарушена сърдечна проводимост, електролитен баланс или брадикардия, или приемащи други лекарства, които удължават QT интервала.
Поради съдържанието на лактоза, лекарството не се препоръчва при пациенти с редки наследствени проблеми на галактозна непоносимост, Lapp лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция.

Употреба по време на бременност и кърмене

Метоклопрамид е противопоказан при бременност. Метоклопрамид преминава в кърмата, така че когато го приемате, е необходимо да отбиете бебето от гърдата.
AT експериментални изследванияне е установен неблагоприятен ефект на метоклопрамид върху плода.

Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и механизми

Метоклопрамид може да причини сънливост, замаяност, дискинезия и дистония и следователно да засегне зрението, както и способността за шофиране или работа с машини. По време на лечението трябва да се внимава при шофиране и извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.

Страничен ефект

Нежеланите реакции са представени в съответствие с класификацията на органните системи и честотата на поява: много често (≥ 1/10), често (≥ 1/100 до< 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Отстрани храносмилателната система: в началото на лечението са възможни запек, диария; рядко - сухота в устата.
От страна на централната нервна система:в началото на лечението, чувство на умора, сънливост, замаяност, главоболие, депресия, акатизия; рядко - дистония, нарушено съзнание; рядко - конвулсии (особено при пациенти с епилепсия); с неизвестна честота - тардивна дискинезия, която може да бъде постоянна, по време на или след продължително лечение (особено при пациенти в старческа възраст), невролептичен малигнен синдром. При продължителна употреба, по-често при пациенти в напреднала възраст, са възможни явления на паркинсонизъм, дискинезия.
тардивна дискинезия.След прием на метоклопрамид пациенти в старческа възраст, особено жени, могат да получат дискинезия (прехапване на устни, издуване на бузите, бързи или червеидни движения на езика, неконтролирани дъвкателни движения, неконтролирани движения на ръцете и краката), често необратими. Такива симптоми се появяват, като правило, след продължително продължително лечение с метоклопрамид, по-рядко при краткосрочно лечение с по-малки дози от лекарството. Терапията с метоклопрамид трябва да се прекрати при пациенти, които развият признаци или симптоми на тардивна дискинезия. Не е известно лечение за тардивна дискинезия. При някои пациенти симптомите могат да изчезнат или да се подобрят след прекратяване на лечението с метоклопрамид.
Алергични реакции:рядко - кожен обрив.
Психични разстройства:често - депресия; рядко - халюцинации; рядко - объркване.
От ендокринната система:рядко - хиперпролактинемия.
Общи нарушения:често - астения.
От хематопоетичната и лимфната системи:в началото на лечението е възможна агранулоцитоза; рядко - галакторея (при продължителна употреба във високи дози), гинекомастия, нарушения менструален цикъл; честотата е неизвестна - метхемоглобинемия, която може да бъде свързана с дефицит на NADH-цитохром-b5-редуктаза, особено при новородени, сулфхемоглобинемия, която е свързана главно с едновременната употреба на високи дози лекарства, освобождаващи сяра.
От страна на сърцето:рядко - брадикардия; честота неизвестна - сърдечен арест (настъпва малко след инжектирането и може да се дължи на брадикардия), атриовентрикуларен блок, блок на синусовия възел (особено при интравенозно приложение), удължаване на QT интервала, аритмия по вид torsade de pointes.
От съдовата страна:често - хипотония, особено когато се прилага интравенозно; неизвестна честота - шок, синкоп след инжектиране, остра артериална хипертония при пациенти с феохромоцитом.
От страна на имунната система:рядко - реакции на свръхчувствителност; честотата е неизвестна - анафилактични реакции (включително анафилактичен шок, особено при интравенозно приложение).
Следните реакции се появяват най-често при използване на високи дози метоклопрамид: екстрапирамидни симптоми: остра дистония и дискинезия, синдром на паркинсонизъм, акатизия (дори след приемане на еднократна доза от лекарството, особено при деца и млади хора); сънливост, нарушено съзнание, халюцинации.
Лечението с метоклопрамид може да причини екстрапирамидни симптомипод формата на нарушения на мускулния тонус, неволеви движения на крайниците, спазми на мимическите мускули на лицето и тортиколис. Появата на такива симптоми може да възникне при терапевтични дози във всяка възрастова група, но най-често при деца и млади хора, както и след употреба на метоклопрамид в по-високи дози, използвани за предотвратяване на повръщане, поради противоракова химиотерапия. Дистоничните реакции обикновено отшумяват в рамките на 24 до 48 часа след спиране на метоклопрамид.

Взаимодействие с други лекарства

Противопоказани комбинации
Лекарството не се предписва едновременно с лекарства с леводопа или стимуланти на допаминови рецептори.
Комбинации, които трябва да се избягват
Алкохолът засилва седативния ефект на метоклопрамид.
Комбинации, които трябва да се имат предвид при предписване на метоклопрамид
Поради употребата на метоклопрамид, абсорбцията на някои лекарства може да бъде променена.
Антихолинергиците и морфинът засилват инхибиторния ефект на метоклопрамид върху стомашно-чревния мотилитет.
Депресанти на ЦНС (морфин и неговите производни, транквиланти, седативи, антихистамини, антидепресанти, барбитурати и клонидин) взаимно засилват ефекта, когато се използват с метоклопрамид.
Антипсихотиците повишават риска от екстрапирамидни разстройства. Приемането на метоклопрамид заедно с антидепресанти от групата на блокерите на обратното захващане на серотонин повишава риска от серотонинов синдром.
Метоклопрамид намалява бионаличността на дигоксин и е необходимо проследяване на плазмените концентрации на дигоксин.
Лекарството подобрява абсорбцията на тетрациклин, ампицилин, парацетамол, ацетилсалицилова киселина, леводопа, етанол, циклоспорин (максимална концентрация с 46%, експозиция - с 22%, което изисква наблюдение на концентрацията на циклоспорин), намалява абсорбцията на циметидин.
Когато се прилага на фона на употребата на мивакуроний и суксаметоний, може да увеличи продължителността на мускулната релаксация (поради блокада на холинестеразата). Действието на метоклопрамид може да бъде отслабено от холинестеразни инхибитори.
Силните инхибитори на CYP2D6 (флуоксетин и пароксетин) могат да увеличат ефекта на метоклопрамид (въпреки че клиничното значение на това все още не е ясно).

Предозиране

Симптоми:екстрапирамидни нарушения, хиперсомния, промени в съзнанието, объркване и халюцинации, дисфункция на сърдечно-съдовата система с брадикардия и сърдечен арест, повишено или понижено кръвно налягане, дезориентация.
Симптомите продължават 24 часа след поглъщане.
Лечение:в случай на екстрапирамидни симптоми, свързани или не свързани с предозиране, лечението е само симптоматично (бензодиазепини при деца и/или антихолинергични антипаркинсонови лекарства при възрастни).
Симптоматично лечение и непрекъснато проследяване на състоянието на сърдечно-съдовата и дихателната функция в съответствие с клиничното състояние на пациента.

Пакет

По 10 таблетки в блистерна опаковка от PVC фолио и алуминиево фолио. 1 или 5 блистера, заедно с листовката, се поставят в опаковка от картон (No 10x1, No 10x5).

Таблетки

Всеки съдържа 10 мг метоклопрамид хидрохлорид .

Допълнителни съставки: натриев нишестен гликолат, магнезиев стеарат, безводен колоиден силиций, лактоза, пречистено талково нишесте (царевично).

Решение

1 ml съдържа 5 mg активно вещество метоклопрамид хидрохлорид .

Спомагателни компоненти: лед оцетна киселина, натриев ацетат, натриев метабисулфит, динатриева сол на етилендиаминтетраоцетна киселина, вода.

Форма за освобождаване

Метоклопрамид се предлага под формата на таблетки и като разтвор.

• 10 таблетки са опаковани в блистер. Има 5, 10 блистера в опаковка от картон.
• Разтворът се предлага в ампули от тъмно стъкло от 2 ml. Пластмасовата палета съдържа 5 ампули. В опаковка от картон може да има 1 или 2 палети (5, 10 ампули).

фармакологичен ефект

За какво е метоклопрамид?

Лекарството има антиеметичен ефект , има стимулиращ ефект върху перисталтиката на храносмилателния тракт, намалява тежестта на хълцането и гаденето. Механизмът на действие се основава на блокиране на допаминовите D2 рецептори, на повишаване на прага на хеморецепторите, разположени в зоната на задействане, на блокиране на серотониновите рецептори.

Има предположение, че активното вещество е в състояние да инхибира отпускането на гладката мускулна тъкан на стомаха, което е причинено.

Лекарството ускорява изпразването на стомаха, като отпуска тялото му, повишава активността на горните отдели на тънките черва и антралната част на стомаха. Чрез увеличаване на налягането на езофагеалния сфинктер в покой, той намалява рефлукса на съдържанието в лумена на хранопровода.

Увеличаването на амплитудата на перисталтичните контракции увеличава киселинния клирънс. Забелязва се, че активният компонент стимулира производството, повишава нивото, което може да доведе до задържане на течности в тялото (ефектът е обратим).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Характеризира се с бърза абсорбция от храносмилателния тракт. Биологичната трансформация се извършва в чернодробната система. Комуникацията с плазмените протеини е 30%. В непроменена форма и под формата на метаболити се екскретира през бъбречната система.

Разтворът се екскретира под формата на конюгати. Активното вещество е в състояние да проникне в кърмата и да премине през кръвно-мозъчната бариера. T1 / 2 е 4-6 ч. Активната съставка прониква през плацентарната бариера.

Показания за употреба Метоклопрамид

Метоклопрамид - за какво са тези хапчета?

Най-често лекарството се използва за облекчаване на гадене, повръщане и хълцане от различен произход (включително след лечение с цитостатици и радиотерапия).

Основните показания за употребата на метоклопрамид:

• рефлуксен езофагит (рефлукс на съдържанието с последващо дразнене на стените на хранопровода);
• хипотония, атония на червата, стомаха (включително в следоперативния период);
• стеноза на пилора с функционален произход;
• (хипомоторен механизъм на развитие);
• (като част от комплексната терапия);
• ускоряване на движението на храната през храносмилателния тракт (стомах + тънки черва) преди дуоденално сондиране;
• повишена перисталтика преди рентгеноконтрастни изследвания на храносмилателната система.

Противопоказания

• чревна обструкция от механичен характер;
• стеноза на пилора на стомаха;
• в храносмилателната система;
• перфорация на стените на червата, стомаха;
• диагностицирана, подозрение за нея;
• феохромоцитом ;
• при пациенти със свръхчувствителност към сулфити;
• пролактин-зависими неоплазми;
• екстрапирамидни разстройства;
• повръщане по време на лечение с антипсихотици при пациенти, страдащи от рак на гърдата;

Лекарството не се използва в следоперативния период при пациенти с пилоропластика и чревна анастомоза, т.к. силните мускулни контракции влошават заздравяването.

Относителни противопоказания:

• детска възраст (възможно развитие на дискинетичен синдром);
• старост (65 години и повече);
• Болестта на Паркинсон;
• бронхиална астма;
• заболявания на бъбречната и чернодробната система;

Странични ефекти

Храносмилателен тракт:

• сухота в устата;
• разстройства на изпражненията (,).

Хемопоетична система:

• сулфагемоглобинемия при възрастни;
• левкопения;
• неутропения.

Сърдечно-съдова система, метаболизъм:

• порфирия;

Нервна система:

• безпокойство ;
• бърза умора;
• (хиперкинеза, мускулна ригидност в резултат на ефекта на блокиране на допамин);
• ритмично изпъкване на езика;
• екстрапирамидни разстройства (окулогична криза, булбарен тип реч, опистотонус, спастичен, тризъм);
• дискинезия (с бъбречна патология);
• шум в ушите;
• объркване;

• бронхоспазъм;

Ендокринна система:

• менструални нередности (дисменорея, );
• галакторея;
• гинекомастия.

В първите дни на лечението може да се развие агранулоцитоза. В някои случаи се наблюдава хиперемия на носната лигавица.

Инструкции за употреба Метоклопрамид (Метод и дозировка)

Метоклопрамид таблетки, инструкции за употреба

Схема за възрастни: 3-4 пъти дневно по 5-10 мг. Когато се приема перорално, максималната еднократна доза е 20 mg. Можете да приемате не повече от 60 mg на ден.

Инструкции за употреба Метоклопрамид-Дарница

Таблетките са предназначени за перорално приложение, като предпочитаното време е 30 минути преди хранене. Дневната доза от 30-40 mg е предназначена за 3-4 приема. Курсът е предназначен за 4-6 седмици. Ако е необходимо, лечението може да се предпише за 6 месеца.

Разтворът е предназначен за интрамускулно, интравенозно приложение. Лекарството се прилага 1-3 пъти дневно по 10-20 mg. При пациенти, приемащи цитостатици, и след лъчева терапия за предотвратяване на повръщане, гадене, разтворът се прилага интравенозно, като се изчислява дозата по схемата - 2 mg / kg. Преди рентгеново изследване лекарството се прилага 5-15 минути в доза от 10-20 mg.

Предозиране

• екстрапирамидни разстройства;
• дезориентация;
• хиперсомния .

В рамките на един ден след прилагането на лекарството, негативните симптоми спират. Ефективно е назначаването на антипаркинсонови лекарства и лекарства от групата на m-холинергиците.

Условия за продажба (рецепта на латиница)

Отпуск по рецепта.

Rp. Sol. Метоклопрамиди хидрохлорид 10 mg
Д.т.д N 20
S. интрамускулно 1-3 пъти на ден.

Условия за съхранение

Най-доброто преди среща

4 години за разтвор, 3 години за таблетки.

специални инструкции

При болестта на Паркинсон , бъбречни заболявания, хипертония и бронхиална астма лекарството се предписва с повишено внимание. При деца висок рискразвитие дискинетичен синдром , а възрастните хора развиват тардивна дискинезия, паркинсонизъм.

Възможно е да се изкривят нивата на пролактин и алдостерон в кръвта по време на целия курс на лечение.

Аналози

Структурни аналози:

• реглан;
• метамол.

По време на бременност и кърмене

Метоклопрамид е противопоказан при Активната съставка може да проникне в кърмата. Експерименталните проучвания не са доказали отрицателния ефект на лекарството върху плода.

Метоклопрамид хидрохлорид (метоклопрамид)

Състав и форма на освобождаване на лекарството

Таблетки бяло или бяло с жълтеникав оттенък, с фаска, разрешено е мрамориране.

Помощни вещества: лактоза монохидрат 60 mg, картофено нишесте "Екстра" 28,47 mg, 0,53 mg, калциев стеарат 1 mg.

10 бр. - клетъчни контурни опаковки (1) - опаковки от картон.
10 бр. - клетъчни контурни опаковки (5) - опаковки от картон.

фармакологичен ефект

Средства, помага за намаляване на гадене, хълцане; стимулира перисталтиката на стомашно-чревния тракт. Антиеметичният ефект се дължи на блокадата на допаминовите D2 рецептори и повишаването на прага на хеморецепторите на тригерната зона, той е блокер на серотониновите рецептори. Смята се, че метоклопрамидът инхибира индуцираната от допамин релаксация на стомашната гладка мускулатура, като по този начин засилва холинергичните реакции в стомашно-чревната гладка мускулатура. Насърчава по-бързото изпразване на стомаха, като предотвратява отпускането на тялото на стомаха и повишава активността на антрума и горната част на тънките черва. Той намалява обратния хладник на съдържанието в хранопровода чрез увеличаване на налягането на езофагеалния сфинктер в покой и увеличава клирънса на киселината от хранопровода чрез увеличаване на амплитудата на неговите перисталтични контракции.

Метоклопрамид стимулира секрецията на пролактин и причинява преходно повишаване на циркулиращия алдостерон, което може да бъде придружено от преходна задръжка на течности.

Фармакокинетика

След перорално приложение се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт. Свързването с протеините е около 30%. Биотрансформиран в черния дроб. Екскретира се главно чрез бъбреците както непроменен, така и като метаболити. T 1/2 е от 4 до 6 часа.

Показания

Повръщане, гадене, хълцане от различен произход. Атония и хипотония на стомаха и червата (включително постоперативни); жлъчна дискинезия; рефлуксен езофагит; метеоризъм; в комплексната терапия на екзацербации пептична язвастомаха и дванадесетопръстника; ускоряване на перисталтиката по време на рентгеноконтрастни изследвания на стомашно-чревния тракт.

Противопоказания

Кървене от стомашно-чревния тракт, механична чревна обструкция, перфорация на стомаха или червата, феохромоцитом, екстрапирамидни нарушения, епилепсия, пролактин-зависими тумори, глаукома, бременност, кърмене, едновременна употреба на антихолинергични лекарства, свръхчувствителност към метоклопрамид.

Дозировка

Възрастни вътре - 5-10 mg 3-4 пъти на ден. При повръщане, тежко гадене, метоклопрамид се прилага интрамускулно или интравенозно в доза от 10 mg. Интраназално - 10-20 mg във всяка ноздра 2-3 пъти на ден.

Максимални дози:еднократно, когато се приема перорално - 20 mg; дневно - 60 mg (за всички методи на приложение).

Средната единична доза за деца над 6 години е 5 mg 1-3 пъти дневно перорално или парентерално. За деца под 6-годишна възраст дневната доза за парентерално приложение е 0,5-1 mg / kg, честотата на приложение е 1-3 пъти / ден.

Странични ефекти

От храносмилателната система:в началото на лечението са възможни запек, диария; рядко - сухота в устата.

От страна на централната нервна система:в началото на лечението е възможно чувство на умора, сънливост, замаяност, главоболие, депресия, акатизия. Екстрапирамидни симптоми могат да се появят при деца и млади хора (дори след еднократна употреба на метоклопрамид): спазъм на лицевите мускули, хиперкинеза, спастичен тортиколис (обикновено изчезват веднага след спиране на метоклопрамид). При продължителна употреба, по-често при пациенти в напреднала възраст, са възможни явления на паркинсонизъм, дискинезия.

От страна на хематопоетичната система:в началото на лечението е възможна агранулоцитоза.

От ендокринната система:рядко, при продължителна употреба във високи дози - галакторея, гинекомастия, менструални нарушения.

Алергични реакции:рядко - кожен обрив.

лекарствено взаимодействие

При едновременна употреба с антихолинергици е възможно взаимно отслабване на ефектите.

При едновременна употреба с невролептици (особено от серията фенотиазин и производни на бутирофенон) рискът от екстрапирамидни реакции се увеличава.

При едновременна употреба се подобрява абсорбцията на парацетамол, етанол.

Метоклопрамид, когато се прилага интравенозно, повишава скоростта на абсорбция на диазепам и повишава неговата максимална плазмена концентрация.

При едновременна употреба с бавно разтваряща се дозирана форма на дигоксин е възможно намаляване на концентрацията на дигоксин в кръвния серум с 1/3. Когато се използва едновременно с течна лекарствена форма или под формата на инстант доза отне е отбелязано взаимодействие.

При едновременна употреба със зопиклон се ускорява абсорбцията; с каберголин - възможно е намаляване на ефективността на каберголин; с кетопрофен - бионаличността на кетопрофен намалява.

Поради антагонизъм срещу допаминовите рецептори, метоклопрамид може да намали антипаркинсоновия ефект на леводопа, докато е възможно да увеличи бионаличността на леводопа поради ускоряването на евакуацията му от стомаха под въздействието на метоклопрамид. Резултатите от взаимодействието са двусмислени.

При едновременна употреба с мексилетин се ускорява абсорбцията на мексилетин; с мефлоквин - скоростта на абсорбция на мефлоквин и концентрацията му в кръвната плазма се увеличават, като същевременно е възможно да се намалят страничните му ефекти.

При едновременна употреба с морфин, абсорбцията на морфин, когато се приема перорално, се ускорява и неговият седативен ефект се засилва.

При едновременна употреба с нитрофурантоин, абсорбцията на нитрофурантоин намалява.

Когато се използва метоклопрамид непосредствено преди въвеждането на пропофол или тиопентал, може да се наложи намаляване на техните индукционни дози.

При пациенти, получаващи метоклопрамид, ефектите на суксаметониевия хлорид се засилват и удължават.

При едновременна употреба с толтеродин, ефективността на метоклопрамид намалява; с флувоксамин - описан е случай на развитие на екстрапирамидни нарушения; с флуоксетин - съществува риск от развитие на екстрапирамидни нарушения; с циклоспорин - абсорбцията на циклоспорин се увеличава и концентрацията му в кръвната плазма се увеличава.

специални инструкции

Да се ​​прилага с повишено внимание при пациенти с бронхиална астма, артериална хипертония, нарушена чернодробна и/или бъбречна функция, с болест на Паркинсон.

Използвайте с изключително внимание, особено при деца ранна възраст, защото те имат значително по-висок риск от развитие на дискинетичен синдром. Метоклопрамид в някои случаи може да бъде ефективен при повръщане, причинено от цитотоксични лекарства.

На фона на употребата на метоклопрамид са възможни изкривявания на данните от лабораторните показатели за чернодробната функция и определянето на концентрацията на алдостерон и пролактин в кръвната плазма.

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми

Потенциално опасни видоведейности, които изискват повишено внимание, бързи психомоторни реакции.

Бременност и кърмене

Противопоказан за употреба по време на бременност.

Когато се използва по време на кърмене (кърмене), трябва да се има предвид, че метоклопрамид преминава в кърмата.

Употреба при възрастни хора

Когато се използва при пациенти в напреднала възраст, трябва да се има предвид, че при продължителна употреба на метоклопрамид във високи или средни дози, най-честите страничен ефектса екстрапирамидни разстройства, особено паркинсонизъм и тардивна дискинезия.