Drospirenon etinilestradiol vücut üzerindeki etkisi. Kombine kontraseptifler: uygulama incelikleri. Hormonal ilaçlar nasıl çalışır?

alıntı için: Tarasova M.A., Lekareva T.M. Doğum kontrolü ve hormon replasman tedavisinde drospirenonu ne değiştirecek? // RMJ. 2005. 17 numara. S. 1139

Endojen progesteronun en önemli ekstragenital etkilerinden biri, doğal bir aldosteron antagonisti olarak antimineralkortikoid etkisidir. Distal renal tübüllerde sodyumun aktif emilimini ve potasyum ve hidrojen iyonlarının idrarla atılımını destekleyen aldosteron, hücre dışı metabolizma ve su metabolizmasının düzenleyicisinin biyolojik işlevini yerine getirir. luteal fazda adet döngüsü progesteron salgılanmasındaki bir artışın arka planında, natriürezde bir artış meydana gelir.

Estradiol ve sentetik estrojenler, progesteronun karşısında, esas olarak karaciğerde anjiyotensinojen sentezindeki artışa ve buna bağlı olarak aldosteron üretiminin ana uyarıcısı olan anjiyotensin seviyesindeki artışa bağlı olarak sodyum tutucu bir etkiye sahiptir. Sentetik progestojenler - 17a-hidroksiprogesteron ve 19-nortestosteron türevleri, antimineralkortikoid etkiye sahip değildir ve östrojenin renin-anjiyotensin-aldosteron sistemi (RAAS) üzerindeki uyarıcı etkisini ortadan kaldırmaz. Doğum kontrolü ve hormon replasman tedavisi (HRT) için östrojen içeren ilaçlar alan kadınlarda sodyum ve sıvı tutulumunun sonucu, yatkınlığı olan kadınlarda sıvı tutulmasına bağlı kilo alımı, şişme ve artmış kan basıncı olabilir.
Drospirenon yeni bir progestojendir - etki spektrumu doğal progesteronun özelliği olan progestojenik, antimineralocorticoid ve antiandrojenik olan 17a-spironolaktonun bir türevidir. Drospirenonun antimineralocorticoid aktivitesi, spironolaktondan (antimineralocorticoid aktiviteye sahip bir diüretik) 8 kat daha yüksektir.
İlacın bu özelliğinin sonuçları, vücut ağırlığında bir azalma ve sistolik ve diyastolik bir azalmadır. tansiyon. Drospirenonun vücutta neden olduğu sodyum kaybı, potasyum konsantrasyonunda klinik olarak anlamlı bir artışa yol açmaz, bu da böbrek fonksiyon bozukluğu olan kadınlarda bile kullanılmasına izin verir.
Oelkers ve ark. plasebo grubuyla karşılaştırıldığında 2 mg drospirenon alan sağlıklı kadın grubunda kümülatif sodyum atılımında anlamlı bir artış bulundu. Ayrıca, yazarlara göre, kanın elektrolit bileşimindeki bir değişikliğe yanıt olarak RAAS'ın telafi edici aktivasyonunu karakterize eden, plazmadaki aldosteron seviyesindeki ve idrardaki atılımındaki bir artışa dikkat edilmelidir.
Aynı çalışma çerçevesinde drospirenonun plazma renin aktivitesini önemli ölçüde arttırdığı ve bu etkinin ilacın dozuna bağlı olmadığı gösterilmiştir. Ek olarak, 150 μg ile kombinasyon halinde 30 μg etinil estradiol içeren bir kontraseptif alan kadınların aksine, 30 μg etinil estradiol ve 3 mg drospirenon (Yarina) içeren bir ilaç alan hastalarda vücut ağırlığında hafif bir azalma bulundu. aksine, vücut ağırlığında bir miktar artış kaydedilen desogestrel.
Bu veriler, COC'lerdeki drospirenon'un östrojene bağlı sodyum ve sıvı tutulmasını etkili bir şekilde önleyebildiğini göstermektedir.
Drospirenon ayrıca bir androjen reseptörü antagonistidir. Drospirenon'un antiandrojenik aktivitesi, progesterondan 5-10 kat daha güçlüdür, ancak siproteron asetattan daha düşüktür.
Yumurtalıklardan androjen salgılanmasını engelleyen kombine oral kontraseptifler (KOK'ler), akne ve sebore üzerinde olumlu bir etkiye sahiptir. Ek olarak, etinilestradiol (EE), kan plazmasındaki androjenlerin serbest fraksiyonunu azaltan seks steroid bağlayıcı globulin (SHBG) konsantrasyonunda bir artışa neden olur. Kombine preparatların bir parçası olan progestojenin androjenik etkisinin şiddeti, SHBG'de artış ve lipoprotein spektrumundaki antiaterojenik değişiklikler gibi EE'nin etkilerini önemli ölçüde etkiler. Drospirenon SHBG seviyesini düşürmez ve lipid metabolizması üzerinde anti-aterojenik etkiye sahiptir.
Doğum kontrolü ve hormon replasman tedavisi için drospirenon içeren kombine östrojen-progestojen preparatlarının kullanılması, bu progestojenin farmakolojik ve klinik özellikleri ile ilişkili ek faydalar elde etmenizi sağlar.
Drospirenon ile doğum kontrolü
Modern hormonal kontraseptifler, hamileliğin zamanlamasını düzenlemek ve böylece kürtaja bağlı anne ölümü riskini azaltmak için gerçek bir fırsat sağlar. Ancak bu, üzerindeki etkileriyle sınırlı değildir. üreme sağlığı. Östrojen-progestin kontraseptiflerinin çok sayıda kontraseptif olmayan önleyici ve terapötik etkileri vardır: adet kan kaybının bolluğunu, süresini ve ağrısını azaltırlar, cilt durumunu olumlu etkilerler, anemi, dış gebelik riskini azaltırlar, inflamatuar hastalıklar pelvik organlar, iyi huylu ve malign neoplazmalar yumurtalık, endometriyal kanser.
Şu anda, DSÖ'ye (2001) göre, yaklaşık 100 milyon kadın hormonal doğum kontrol yöntemlerini kullanıyor. Hiç şüphe yok ki gelecekte hormonal kontrasepsiyonun önemi artacaktır.
Yeni progestojen drospirenon, 30 µg EE ve 3 mg drospirenon içeren kombine düşük doz monofazik kontraseptif Yarina'nın (Schering AG, Almanya) bir parçasıdır.
Bildiğiniz gibi, doğum kontrol yöntemlerinin etkinliği, doğum kontrol yöntemi kullanan ilk 12 ayda 100 kadında meydana gelen gebelik sayısına göre belirlenir (İnci indeksi). Yarina için bu rakam 0,07'dir ve oldukça etkili bir kontraseptif kriterlerini karşılar.
KOK kullanım süresiyle ilgili araştırmalar, kadınların yaklaşık %30'unun ilk yıl içinde uyuşturucu kullanmayı bıraktığını göstermiştir. Yan etkiler, KOK'ların kesilmesinin ana nedenidir. Kilo alımı, meme büyümesi ve hassasiyeti, artmış kan basıncı seviyeleri gibi yan etkiler, EE'nin RAAS üzerindeki etkisiyle ilişkilidir.
Drospirenon, antimineralkortikoid aktivitesi nedeniyle vücutta sodyum ve sıvı tutulmasını önler, bu da vücut ağırlığının ve kan basıncı seviyelerinin dengesini korur ve Yarina alırken göğüslerin şişmesini önler. Kabulün ilk ayında baş ağrısı, meme bezlerinde gerginlik, libido azalması, %3.1-4.6 oranında depresyon; mide bulantısı - vakaların% 4,6-6,2'sinde. Tedavinin altıncı ayında, yukarıdaki semptomların tümü çoğunlukla durur.
COC'lerin terapötik özellikleri
drospirenon ile
RAAS üzerinde spironolaktona benzer bir etkiye sahip olan Drospirenon, KOK'lerin kullanımı için yeni terapötik olanaklar sunmaktadır.
Her şeyden önce, bu adet öncesi sendromun (PMS) tedavisi için geçerlidir. Üreme çağındaki kadınların en az %95'inde, bir dereceye kadar, adet görmeden birkaç gün önce, sinirlilik (%93,8), meme bezlerinde şişlik ve ağrı (%87,5), gaz (%75), baş ağrısı gibi semptomlar (%56,3), depresyona eğilimli ruh hali değişiklikleri (%56,3), şişkinlik (%50).
COC'lerin kullanımı, PMS için en yaygın terapötik taktiktir. Bununla birlikte, PMS semptomlarının şiddeti her zaman azalmaz ve hatta doğal progesteron eksikliği ile ilişkili olarak daha da kötüleşebilir.
sayısız klinik araştırma Yarina ilacının PMS'nin somatik ve psiko-duygusal semptomları üzerinde olumlu bir etkisi olduğunu gösterir.
Apter D. ve ark. . İlacın etkinliği, kaygı, düşük ruh hali, genel iyilik hali, kişinin duygularını kontrol etme yeteneği, genel olarak sağlık , aktivite. Üç kür tedaviden sonra iyileşmeye yönelik bir eğilim vardı ve altı kürden sonra genel refahta istatistiksel olarak anlamlı bir artış tespit edildi. Ek olarak, somatik semptomların şiddeti değerlendirildi. İlacı almanın 6. siklusunda sırasıyla kadınların %77.3'ünde ve %69'unda şişkinlik ve meme büyümesi semptomlarında bir azalma meydana geldi. Ek olarak, vakaların %52'sinde hastalar ekstremitelerin şişmesinde azalma kaydetti. Vücut ağırlığı sabit kaldı, hatta biraz azaldı. Bu çalışma bir plasebo grubu içermemesine rağmen, bu eksiklik tedavi süresi (12 ay) ile telafi edilmiştir. 3-6 ay sonra plasebo etkisinin dengelendiği bilinmektedir.
2002 yılında ABD'de yapılan başka bir çalışmada Borenstein J. ve ark. PMS'den muzdarip binden fazla kadında ilacın adet öncesi semptomlar ve yaşam kalitesi üzerindeki etkisini değerlendirdi. Premenstrüel semptomlar ve yaşam kalitesi, tedaviden önce ve iki tedavi döngüsünden sonra değerlendirildi. Yarina'nın kullanımı, PMS'nin fiziksel ve psiko-duygusal semptomlarının yanı sıra genel refah ve yaşam kalitesinde bir iyileşmeye yol açtı.
Boschitsch E. ve ark. Yarina ve 30 μg EE ve 150 μg desogestrel içeren bir ilacın PMS tedavisinde kullanımının etkinliğini inceledi. Yarina ile tedavi edilen kadın grubunda vücut ağırlığında önemli bir azalma oldu. Ayrıca depresif ruh hali, sıvı tutulumu, iştah artışı gibi adet öncesi semptomların şiddetinde istatistiksel olarak anlamlı bir azalma oldu. İlaç cilt belirtileri üzerinde olumlu bir etkiye sahipti. Akne elementlerinin sayısı %62,5, sebore %25,1 azaldı. Çalışmanın bitiminden sonra kadınların %75,6'sı ilacı almaya devam etme isteğini dile getirdi.
Brown C. ve diğerleri tarafından yapılan bir çalışmada. 18 ila 35 yaşları arasındaki 326 kadın, Yarina'nın başlangıçta ve 6. döngüsünden sonra 23 bileşenli Kadın Sağlığı Değerlendirme Anketini tamamladı. 6. döngünün sonunda, sıvı tutulmasını ve duygusal durumu karakterize eden ölçeklerdeki göstergelerde bir iyileşme oldu. Özellikle not etmek gerekirse, daha önce oral kontraseptif kullanmamış ve drospirenon içermeyen OK kullanan hasta gruplarında sonuçlar benzerdi.
Randomize, plasebo kontrollü bir çalışmada, Freeman E.W. et al. Yarina'nın 3 adet döngüsü sırasındaki etkinliği, adet öncesi disforik sendrom olarak adlandırılan şiddetli PMS'si olan 82 kadında incelenmiştir. EE ve drospirenon içeren bir ilaçla tedavi edilen hastalar, 22 maddenin tamamı için COPE (Premenstrual Deneyim Takvimi) anketinde önemli ölçüde daha belirgin bir iyileşme gösterdi. Gruplar arasında anlamlı bir fark faktör 3 için elde edildi - kalıcı iştah artışı, akne.
Yukarıda açıklanan tüm çalışmalarda, ilacın standart rejimi kullanıldı: 21. tabletin alınması ve ardından yedi günlük bir ara. Bu dönemde oral kontraseptif alan kadınların PMS semptomlarını yeniden başlatma olasılıklarının daha yüksek olduğu bilinmektedir.
Hasta ilacı 9-12 hafta boyunca günlük olarak aldığında ve ancak bundan sonra ara verdiğinde uzatılmış bir COC rejiminin kullanılması, PMS tedavisinin etkinliğini artırır. Bu durumda semptomlarda bir azalma kadınların% 74'ü tarafından not edilir. Bu rejimin kullanılması durumunda, ani kanama oldukça nadirdir, haplar iptal edildiğinde adet benzeri bir reaksiyon meydana gelir.
Bu veriler göz önüne alındığında, Yarina'nın genişletilmiş bir rejimde kullanımı üzerine bir çalışma yapılmıştır. 175'i 42-126 gün boyunca sürekli ilaç alan 1433 kadın katıldı. Standart 21 günlük rejimi kullanan hastalarda %34'e kıyasla ilacı uzatılmış bir rejimde alan hastalarda ekstremitelerin şişmesinin %49 oranında azaldığı gösterilmiştir. Meme bezlerinin ağrıları sırasıyla %50 ve %40, şişkinlik hissi %37 ve %29 azaldı. Uzatılmış bir rejim de akneli kadınlarda daha etkilidir. Ani kanama insidansı tedavinin başlangıcında %15 idi ve ilaç devam ettikçe azalma eğilimi gösterdi. Diğer yan etkilerin sıklığında artış olmamıştır.
Bu nedenle, Yarina'nın terapötik etkinliğini artırmak için uzatılmış rejim kullanılabilir.
Drospirenonlu KOK'lerin antiandrojenik özellikleri birkaç mekanizmaya bağlıdır: ovulasyonun baskılanması, drospirenon'un androjen reseptörlerini bloke etme yeteneği ve seks steroid bağlayıcı globülin konsantrasyonunda bir azalma olmaması.
Yarina ilacının kullanımı, kombine kontraseptif alırken aşırı kilolu veya artmış kan basıncı olan kadınlarda ve ayrıca adet öncesi sendromu, akne, hafif arteriyel hipertansiyon veya "idiyopatik ödem" nedeniyle tedavi gerektiren kadınlarda patogenetik olarak haklıdır.
Drospirenon ile hormon replasman tedavisi
Yumurtalıkların östrojen üretme işlevinin sona ermesi, vazomotor semptomların gelişmesine, uyku bozukluğuna, psikolojik ve emosyonel strese karşı direncin azalmasına, ürogenital ve cinsel bozukluklara, görünümde değişikliklere, osteoporoza, sırt ağrısına ve kırıklara yol açarak kaliteyi önemli ölçüde düşürür. yaşlı kadınların hayatı. Tüm bu belirtilerin düzeltilmesi, peri ve postmenopozal kadınlarda hormon replasman tedavisinin amacıdır.
Drospirenon, 17b-estradiol ve 2 mg drospirenon içeren, menopoz sonrası dönemdeki kadınlar Angelique'de (Schering AG, Almanya) sürekli HRT için kombine bir preparatın parçasıdır.
Drospirenon'un Yarina'ya benzer bir HRT kombinasyon preparasyonunda kullanılması, yan etkilerin (mastodini, şişme, sıvı tutulmasına bağlı kilo alımı gibi) insidansını azaltır ve tedavinin tolere edilebilirliğini artırır. Tedavinin kabul edilebilirliğini artırmak ("uyum"), maksimum etkinliği için en önemli koşuldur, çünkü önleyici etkiler yalnızca yeterli bir östrojen tedavisi süresi ile elde edilir. Ek olarak, drospirenonun antialdosteron etkisi, hipertansiyon insidansı yüksek olan yaşlı kadınlar için özellikle önemlidir ve koroner hastalık kalpler.
Renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin kardiyovasküler sistemin işlevi üzerinde çok bileşenli bir etkiye sahip olduğu bilinmektedir. Anjiyotensin II'nin arterler üzerinde güçlü bir doğrudan vazokonstriktör etkisi ve damarlar üzerinde daha az güçlü bir vazokonstriktör etkisi vardır. Ek olarak, anjiyotensin II, böbreklerin distal tübüllerindeki mineralokortikoid reseptörleri aracılığıyla hareket eden, su ve elektrolit dengesinin ana düzenleyicisi olan aldosteron üretiminin ana uyarıcısı olarak görev yapar.
Aynı zamanda, aldosteron reseptörlerinin beyin, kan damarları ve kalp dahil olmak üzere diğer organlarda da bulunduğu nispeten yakın zamanda keşfedilmiştir. Bu, aldosteronun kardiyovasküler sistemin fizyolojisi ve patolojisindeki rolünü gösterir. Her zaman kalp yetmezliği seyrine eşlik eden aşırı aldosteron sentezi, fibroblastların uyarılmasına yol açar, bu da kollajen sentezinde bir artışa, interstisyel fibroz gelişimine, miyokardın fonksiyonel aktivitesinin ihlaline neden olur. sol ventrikülün diyastolik disfonksiyonu. Ek olarak, aşırı aldosteron sentezi, böbrek tübüllerinde sodyum geri emilimini, potasyum kaybını, su tutulmasını arttırır, bu da dolaşımdaki kan hacminde bir artışa ve sonuç olarak kalbin sol ventrikülünün aşırı yüklenmesine yol açar. kalp yetmezliğinin ilerlemesine de yol açan hacim ve basınç.
Aldosteronun kardiyovasküler patolojinin gelişimi üzerindeki etkisi, kardiyak ve vasküler fibroz, hipertansiyon, endotel disfonksiyonu, fibrinolizin baskılanması ve kardiyak aritmiler üzerindeki etkileri içerir. Aldosteron reseptör blokeri spironolakton kullanımının kan basıncını düşürdüğü, endotel fonksiyonunu iyileştirdiği, sol ventrikül hipertrofisini azalttığı, ölümcül aritmi insidansını azalttığı ve sonuç olarak şiddetli hastalarda mortalitede %30 azalmaya yol açtığı gösterilmiştir. kardiyak patoloji.
Geniş hasta kohortlarında, dolaşımdaki norepinefrin, renin, anjiyotensin II, aldosteron, endotelin-1 ve adrenomedulin düzeylerinin kronik kalp yetmezliğinin hem ciddiyeti hem de prognozu ile ilişkili olduğu gösterilmiştir. Özellikle renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin aktivitesi ile endotelin-1'in hiper üretimi arasında karmaşık bir ilişki vardır. Framingham Offspring Study (Framingham, Massachusetts) tarafından gösterildiği gibi, normotansif bireylerde bile, sabahları tek bir aldosteron ölçümü, birkaç yıl sonra kan basıncında bir artış olasılığını tahmin etmeyi mümkün kıldı.
Çok merkezli bir çalışmada, Angeliq ve anjiyotensin-dönüştürücü enzim alan, diabetes mellitusu olmayan ve olan postmenopozal kadınlarda 45-70 yaşlarındaki kadınlarda kan serumundaki potasyum içeriği ve kan basıncı düzeyi ile ilgili bir çalışma yapılmıştır. inhibitörleri veya anjiyotensin II reseptör blokerleri. İncelenen kadınlarda HRT'nin hipotansif etkisi kaydedildi. Ayrıca gözlemlenen grupların hiçbirinde hiperkalemi saptanmadı.
Hipotansif etki, Angeliq'in orta derecede hipertansiyonu olan 212 postmenopozal kadında kan basıncı üzerindeki etkisine ilişkin 12 haftalık, çok merkezli, randomize, çift kör, plasebo kontrollü bir çalışmanın sonuçlarıyla da doğrulanmıştır (BP 140/140 aralığındadır). 90-159/99 mm Hg). Plasebo grubuyla karşılaştırıldığında, Angeliq kullanan kadınlar kan basıncında önemli bir düşüş gösterdi ve kan serumundaki potasyum içeriğinde önemli bir değişiklik olmadı.
Sunulan araştırma sonuçları, bir progestojen bileşeni olarak drospirenon içeren kombine östrojen-gestagen preparatları için yeni fırsatlara işaret etmektedir. Drospirenon'un antimineralo-kortikoid ve antiandrojenik etkisi nedeniyle, doğum kontrol ilacı Yarina, sabit bir ağırlığın korunması, kan basıncında artış olmaması, cilt durumunda iyileşme ve adet öncesi semptomların giderilmesinde etkili olması ile ilişkili olarak iyi tolere edilir. Ek olarak, drospirenon ile HRT'nin postmenopozal kadınlarda kardiyovasküler hastalık riskini azaltma potansiyelini gösteren veriler elde edilmiştir.

Edebiyat
1. Andreeva E.N. Gestagenlerin yeni olasılıkları: drospirenon, antimineralkortikoid özelliklere sahip bir progestojendir. Bir kadın doğum uzmanı-jinekologun Rus Bülteni. 2004; 6.
2. Pasman N.M. Yarina - oral kontraseptif kullanmanın ilk deneyimi Tıbbi özellikler Novosibirsk'te. Bir kadın doğum uzmanı-jinekologun Rus Bülteni. 2005;1.
3. Mezhevitinova E.A., Prilepskaya V.N. Adet öncesi sendromu. Jinekoloji 2002; uygulama: 3–8.
4. Oelkers W. Drospirenone, antimineralocorticoid özelliklere sahip bir progestojen: kısa bir inceleme. Mol Hücre Endokrinol. 2004 Mart 31;217(1–2):255–61.
5. Losert W, Casals-Stenzel J, Buse M. Antimineralkortikoid aktiviteye sahip progestojenler. Arzneimittelforschung 1985;35:459–71.
6 Muhn P, Fuhrmann U, Fritzemeier KH, et al. Drospirenon: antimineralkortikoid ve antiandrojenik aktiviteye sahip yeni bir progestojen. Ann NY Acad Sci 1995; 761:311-35.
7. Oelkers W, Berger V, Bolik A, et al. Antimineralkortikoid aktiviteye sahip yeni bir progestojen olan dihidrospirorenon: normal kadınlarda yumurtlama, elektrolit atılımı ve rennin-aldosteron sistemi üzerindeki etkileri. J Clin Endocrinol Metab 1991;73:837–42.
8. Oelkers W, Helmerhorst FM, Wuttke W, et al. Sağlıklı kadın gönüllülerde drospirenon içeren oral kontraseptifin rennin-anjiyotensin-aldosteron sistemi üzerindeki etkisi. Gynecol Endocrinol 2000;14:204–13.
9. Oelkers W, Foidart JM, Dombrovicz ve ark. Bir antimineralkortikoid progestojen olan drospirenon içeren yeni bir oral kontraseptifin rennin-aldosteron sistemi, vücut ağırlığı, kan basıncı, glikoz toleransı ve lipid metabolizması üzerindeki etkileri. J Clin Endorinol Metab 1995;80:1816–21.
10. Huber J, Foidart JM, Wuttke W, Etinilestradiol ve drospirenon içeren monofazik bir oral kontraseptifin etkinliği ve tolere edilebilirliği. Eur J Contracept reprodu Health Care 2000;5:25–34.
11. Foidart JM, Wuttke W, Bouw GM ve ark. Drospirenon veya desogestrel içeren iki monofazik oral kontraseptifin kontraseptif güvenilirliği, döngü kontrolü ve toleransına ilişkin karşılaştırmalı bir araştırma. Eur J Contracept Reprod Health Care 2000;5:124–34.
12. Huber J, Foidart JM, Wuttke W, Etinilestradiol ve drospirenon içeren monofazik bir oral kontraseptifin etkinliği ve tolere edilebilirliği. Eur J Contracept reprodu Health Care 2000;5:25–34.
13. Oelkers W, Berger V, Bolik A, et al. Antimineralkortikoid aktiviteye sahip yeni bir progestojen olan dihidrospirorenon: normal kadınlarda yumurtlama, elektrolit atılımı ve rennin-aldosteron sistemi üzerindeki etkileri. J Clin Endocrinol Metab 1991;73:837–42.
14. Fuhrmann U, Krattenmacher R, Slater EP, et al. Yeni progestin drospirenon ve doğal muadili progesteron: biyokimyasal profil ve antiandrojenik potansiyel. Doğum kontrolü 1996;54:243–51.
15. van Vloten WA, van Haselen CW, van Zuuren EJ, Gerlinger C, Heithecker R. Akne ve sebore üzerinde drospirenon veya siproteron asetat içeren 2 kombine oral Kontraseptifin etkisi. Cutis 2002 Nisan;69(4 Ek):2–15.
16. Gaspard U, Endrikat J, Desager JP, Buicu C, Gerlinger C, Heithecker R. Etinilestradiol içeren oral kontraseptiflerin drospirenon veya desogestrel ile 13 döngü boyunca lipid ve lipoprotein metabolizması üzerindeki etkisi üzerine randomize bir çalışma. kontrasepsiyon. 2004 Nisan;69(4):271–8.
17. Huber J, Foidart JM, Wuttke W, Etinilestradiol ve drospirenon içeren monofazik bir oral kontraseptifin etkinliği ve tolere edilebilirliği. Eur J Contracept reprod Health Care 2000;5:25–34
18. Pinter B. Kontraseptif kullanımına devam ve uyum. Eur J Contracept Üreme Sağlığı. 2002 Eylül;7(3):178–83. gözden geçirmek. PMID: 12428939.
19. Aubeny E. ve ark. Oral kontrasepsiyon: uyumsuzluk kalıpları. Coralance çalışması. Eur J Contracept Üreme Sağlığı. 2002 Eylül;7(3):155–61.
20. Apter D, Borsos A, Baumgartner W, Melis GB, Vexiau-Robert D, Colligs-Hakert A, Palmer M, Kelly S. Drospirenon ve etinilestradiol içeren bir oral kontraseptifin genel sağlık ve sıvıyla ilgili semptomlar üzerindeki etkisi. Eur J Contracept Üreme Sağlığı. 2003 Mart;8(1):37–51.
21. Wiklund I, Dimenas E, Wahl M. Klinik çalışmalarda yaşam kalitesini değerlendirirken önemli olan faktörler. Kontrol Kliniği Denemeleri 1990;11:169–79.
22. Borenstein J, Yu HT, Wade S, Chiou CF, Rapkin A. Etinil estradiol ve drospirenon içeren bir oral kontraseptifin adet öncesi semptomatoloji ve sağlıkla ilişkili yaşam kalitesi üzerindeki etkisi. J Üreme Med. 2003 Şubat;48(2):79–85.
23. Boschitch E, Skarabis H, Wuttke W ve ark. Drospirenon içeren yeni bir oral kontraseptifin kabul edilebilirliği ve bunun sağlık üzerindeki etkisi. Doğum Kontrolü ve Üreme Sağlığı Bakımının Eur J'si 2000;5(ek 3):34–40.
24. Brown C, Ling F, Wan J. Drospirenon içeren yeni bir monofazik oral kontraseptif. Premenstrüel semptomlar üzerine etkisi. J Üreme Med. 2002 Ocak;47(1):14–22.
25. Freeman EW, Kroll R, Rapkin A, Pearlstein T, Brown C, Parsey K, Zhang P, Patel H, Foegh M; PMS/PMDD Araştırma Grubu. Premenstrüel disforik bozukluğun tedavisinde eşsiz bir oral kontraseptifin değerlendirilmesi. J Kadın Sağlığı Gend Tabanlı Med. 2001 Temmuz–Ağustos;10(6):561–9.
26 Freeman EW. Premenstrüel disforik bozukluğun tedavisinde benzersiz bir oral kontraseptifin (Yasmin) değerlendirilmesi. Eur J Contracept Üreme Sağlığı. 2002 Aralık;7 Ek 3:27–34; tartışma 42–3.
27. Sulak P, Scow RD, Preece C, et al. Oral kontraseptif kullananlarda hormon yoksunluk belirtileri. Obstet Gynecol 2000;95:261–6.
28 Sulak PJ, Cressman BE, Waldrop E, et al. Hormon yoksunluk semptomlarını yönetmek için aktif oral kontraseptif hapların süresinin uzatılması. Obstet Gynecol 1997;89:179–83
29. Clarke AK, Miller SJ. Oral kontraseptiflerin sürekli kullanımı ile ilgili tartışma. Ann Pharmacother 2001;35:1480–4.
30. Sillem M, Schneidereit R, Heithecker R, et al. Uzatılmış bir rejimde drospirenon içeren bir oral kontraseptif kullanımı. Eur J Contracept Reprod Health Care 2003;8:162–169.
31. Mansour D Yasmin ile Deneyimler: Yeni bir oral kontraseptifin kabul edilebilirliği ve sağlık üzerindeki etkisi. Eur J Contracept Health Care'i çoğaltın. 2002 Aralık;7 Ek 3:35–41.
32. Stier TC, Koenig S, Lee DY, Chawla M, Frishman W. Kardiyovasküler hastalıkta aldosteron ve aldosteron antagonizmi: eplerenon (Inspra) Heart Dis 2003;5:102–118.
33. Preston RA, White WB, Pitt B, Norris PM, Foegh M, Hanes V. Hiperkalemi riski taşıyan postmenopozal kadınların serum potasyumu üzerindeki Drospirenone/estradiol etkisi. Obstet Gynecol 2004;103:4;26S–27S.
34. White WB, Pitt B, Foegh M, Hanes V. Östradiol içeren Drospirenon, sistolik hipertansiyonu olan postmenopozal kadınlarda kan basıncını düşürür. Obstet Gynecol 2004; 4, ek,26S.

formül: C24H30O3, kimyasal adı: (6R,7R,8R,9S,10R,13S,14S,15S,16S,17S)-1,3",4",6,6a,7,8,9,10,11,12 ,13,14,15,15a,16-hekzadekahidro-10,13-dimetilspiro-siklopenta[a]fenantrin-17.2"(5H)-furan]-3.5"(2H)-dion).
Farmakolojik grup: hormonlar ve bunların antagonistleri / östrojenler, gestagenler; homologları ve antagonistleri.
Farmakolojik etki: gestajenik, antiandrojenik, antigonadotropik, antimineralocorticoid.

Farmakolojik özellikler

Drospirenon, spironolaktonun bir türevidir. Drospirenonun androjene bağlı hastalıklar üzerinde terapötik bir etkisi vardır: sebore, akne, androgenetik alopesi. Drospirenon, kilo alımını, kan basıncını, meme hassasiyetini, şişmeyi ve sıvı tutulmasıyla ilişkili diğer semptomları önleyebilen su ve sodyum iyonlarının atılımını arttırır. Drospirenon androjenik, östrojenik, antiglukokortikosteroid, glukokortikosteroid aktivitesine sahip değildir, insülin direncini ve glukoz toleransını etkilemez, bu da antiandrojenik ve antimineralocorticoid etkileriyle birlikte ona doğal progesterona benzer bir farmakolojik ve biyokimyasal profil sağlar. Drospirenon, estradiolün neden olduğu trigliserid düzeylerindeki artışı azaltır. Drospirenonun etki mekanizması hala belirsizdir. Oral olarak uygulandığında, drospirenon tamamen ve hızla emilir. Drospirenonun biyoyararlanımı %76-85'tir. Gıda alımı biyoyararlanımı etkilemez. Maksimum konsantrasyona 1 saat sonra ulaşılır ve çoklu ve tek doz 2 mg drospirenon ile 22 ng/ml'dir. Bunu, yaklaşık 35 ila 39 saatlik bir terminal eliminasyon yarı ömrü ile drospirenonun plazma seviyelerinde bifazik bir düşüş izler. Yaklaşık 10 günlük günlük drospirenon alımından sonra, bir denge konsantrasyonuna ulaşılır. Drospirenonun uzun yarı ömrü nedeniyle, denge konsantrasyonu, tek bir dozdaki konsantrasyonun 2 ila 3 katıdır. Drospirenon plazma albüminine bağlanır ve kortikoid bağlayıcı globulin ve seks hormonlarını bağlayan globüline bağlanmaz. Drospirenonun yaklaşık %3-5'i proteinlere bağlanmaz. Drospirenonun ana metabolitleri, sitokrom P450 sisteminin katılımı olmadan oluşan 4,5-dihidrodrospirenon-3-sülfat ve drospirenonun asidik formudur. Drospirenonun klerensi 1,2 - 1,5 ml/dk/kg'dır. Drospirenon esas olarak metabolitler şeklinde dışkı ve idrarla 1.4: 1.2 oranında, yaklaşık 40 saatlik bir yarılanma ömrü ile atılır; drospirenonun önemsiz bir kısmı değişmeden atılır.

Belirteçler

Kombine tedavinin bir parçası olarak: menopoz sonrası osteoporozun önlenmesi; ikame hormonal tedavi menopoz sonrası dönemde vazomotor semptomlar (artmış terleme, sıcak basması), depresyon, uyku bozukluğu, sinirlilik, ürogenital sistemde ve uterusu alınmamış kadınlarda ciltte involüsyonel değişiklikler dahil olmak üzere menopoz bozuklukları; doğum kontrolü; şiddetli premenstrüel sendromun doğum kontrolü ve tedavisi; doğum kontrolü ve orta dereceli aknenin tedavisi); folat eksikliği olan kadınlarda kontrasepsiyon; vücutta hormona bağlı sıvı tutulması belirtileri olan kadınlar için kontrasepsiyon.

Drospirenon Dozu ve Yönetimi

Uygulama yöntemi ve dozlar, endikasyonlara ve kullanılan dozaj formuna bağlı olarak doktor tarafından ayrı ayrı belirlenir.

Kullanım kontrendikasyonları

Aşırı duyarlılık, porfiri, tromboz eğilimi, karaciğerin fonksiyonel durumunun belirgin ihlalleri, keskin formlar tromboembolik hastalık veya flebit, nedeni bilinmeyen vajinal kanama, meme ve genital organ kanseri, gebelik, emzirme.

Uygulama kısıtlamaları

Arteriyel hipertansiyon, böbreklerin fonksiyonel durumunun ciddi ihlalleri dahil olmak üzere dolaşım sistemi patolojisi, bronşiyal astım, diabetes mellitus, merkezi patoloji gergin sistem depresyon, epilepsi, migren dahil.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın

Drospirenon gebelik ve emzirme döneminde kontrendikedir.

Drospirenonun yan etkileri

Alerjik reaksiyonlar, tromboembolizm (beyin damarları ve pulmoner arter), retina ven trombozu, tromboflebit, baş dönmesi, artmış kan basıncı, taşlı kolesistit, ödem, kolestatik hepatit, baş ağrısı, uyuşukluk, depresyon, disfori, ilgisizlik, bulanık görme, mide bulantısı, iştah kaybı, kusma, galaktore, vücut ağırlığında değişiklik, alopesi, hirsutizm, meme bezlerinde büyüme, gerginlik ve ağrı, adet düzensizlikleri (aralıklı kanama, kasılma), libido azalması, lekelenme kanlı sorunlar, ani uterin kanama, vajinal akıntının doğasında değişiklik, adet öncesi sendromuna benzer bir durum, miyomların boyutunda artış, iyi huylu oluşumlar meme bezleri, kaşıntı, deri döküntüsü, kloazma, eritema multiforme, eritema nodozum, migren, anksiyete, yorgunluk, uykusuzluk, çarpıntı, ödem, varisli damarlar damarlar, kas krampları, kontakt lens intoleransı.

Drospirenonun diğer maddelerle etkileşimi

Karaciğer enzimlerini indükleyen ilaçlarla (barbitüratlar, hidantoin türevleri, primidon, rifampisin, karbamazepin, okskarbazepin, felbamat, topiramat, griseofulvin dahil) uzun süreli tedavi seks hormonlarının klirensini artırabilir ve bunların etkinliğini azaltabilir. Drospirenon, anabolik steroidlerin ve uterus düz kasını uyaran ilaçların etkinliğini azaltabilir.

doz aşımı

Aşırı dozda drospirenon ile mide bulantısı, kusma, vajinal kanama mümkündür. Gerekli semptomatik tedavi panzehir yok.

Etkin madde drospirenon içeren ilaçların ticari adları

Kombine müstahzarlarda kullanılır:
Drospirenon + Estradiol: Angeliq®;
Drospirenon + Etinilestradiol: Dailla®, Jess®, Midiana®, Yarina®;
Drospirenon + Etinilestradiol + [Kalsiyum levometholinate]: Jess® Plus, Yarina® Plus;
Etinilestradiol + Drospirenon: Dimia®, Yarina®.

Farmakolojik grup: oral kontraseptifler
Sistematik (IUPAC) adı: (6R, 7R, 8R, 9S, 10R, 13S, 14S, 15S, 16S, 17S) - 1.3", 4", 6.6a, 7,8,9,10,11 ,12,13 ,14,15,15, 16 - heksadekahidro - 10,13 - dimetilspiro - siklopenta [a] fenantren -17, 2 "(5H) - furan] -3,5 "(2H) - dion)
Uygulama: sözlü
Biyoyararlanım %76
Protein bağlama %97
Metabolizma: karaciğer, önemsiz (CYP3A4 aracılı)
Yarı ömür: 30 saat
Atılım: renal ve fekal
Formül: C24H30O3
Mol. kütle: 366,493 g/mol

1,2-dihidrospirorenon olarak da bilinen Drospirenon (INN, USAN), kanser tedavisinde kullanılan sentetik bir hormondur. Doğum kontrol hapları. Drospirenone, tümü Drospirenone'nin etinil estradiol gibi bir östrojenle kombinasyon ürünleri olan Yasmin, Yasminelle, Yaz, Beyaz, Ocella, Zarah ve Angeliq markaları altında satılmaktadır.

tıbbi kullanım

Drospirenon, bazı doğum kontrol haplarının bir parçasıdır ve hormon replasman tedavisinde kullanılır. Etinil estradiol ile kombinasyon halinde kontraseptif olarak kullanılır. İlaç ayrıca ABD FDA tarafından kadınlar için istenmeyen gebeliği önlemek ve orta derecede akne ve adet öncesi disforik bozukluğun tedavisi için onaylanmıştır.

Yan etkiler

Drospirenon içeren doğum kontrol hapları alan kadınlar, herhangi bir doğum kontrol hapı almayan kadınlara kıyasla altı ila yedi kat tromboembolizm (tehlikeli kan pıhtıları) geliştirme riskiyle ve iki kat riskle (veya bazı epidemiyolojik çalışmalara göre üç kat riskle karşı karşıyadır. FDA'ya göre) levonorgestrel içeren doğum kontrol hapı alan kadınlarla karşılaştırıldığında, gerçek risk düşük olmasına rağmen, yıl boyunca oral kontraseptif kullanan 10.000 kadından 9-27'sini etkiler (levonorgestrel için 9 vakaya ve levonorgestrel için 9 vakaya kadar) 27 vaka - drospirenon için veya yılda yaklaşık %0,09'a karşı %0,3). Drospirenon, potasyum seviyelerini tehlikeli seviyelere (hiperkalemi) yükseltebilir. Bu etki tehlikeli olabilir ve hatta bazı durumlarda potasyum seviyelerini artıran başka ilaçlar alan bazı kadınlar için ölümcül olabilir. ACE inhibitörleri, anjiyotensin-II reseptör agonistleri, potasyum tutucu diüretikler, potasyum takviyeleri, heparin, aldosteron antagonistleri ve NSAID'ler. Yasmin, drospirenonu kullanan ilk oral kontraseptifti. ABD'de en çok satan oral kontraseptif olan Yaz da drospirenon içerir. Drospirenon içeren tüm kontraseptiflerin etiketinde, ilaçların karaciğer fonksiyon bozukluğu, böbrek yetmezliği veya adrenal yetmezliği olan kadınlarda kullanılmaması gerektiğine dair bir uyarı bulunur. Tüm oral kontraseptifler gibi, bu doğum kontrol hapları da sigara içen veya DVT (derin ven trombozu), inme veya diğer kan pıhtıları geçmişi olan kadınlar tarafından kullanılmamalıdır. Tüm oral kontraseptifler, ölümcül pıhtılar da dahil olmak üzere venöz tromboembolizm riskini artırabilse de, birkaç çalışma, drospirenon içeren doğum kontrol hapı alan kadınların artmış risk altında olduğunu göstermiştir. Bir çalışma, bu kontraseptiflerin kullanıcılarının, bu tür kontraseptifleri almayanlara kıyasla bu kan pıhtılarını geliştirme riskinin yüzde 600'den fazla olduğunu gösterdi. Birçok doğum kontrol hapında bulunan başka bir progesteron türü olan levonorgestrel içeren doğum kontrol hapı kullanan kadınlarda risk yüzde 360 artıyor. (ancak, "gerçek" riskler oldukça küçüktür - yılda 10.000 vakada 1'den 10.000 vakada 27'ye). ABD FDA, oral kontraseptif kullanan 800.000'den fazla kadının tıbbi kayıtlarına dayanan araştırmaları finanse etti. Tehlikeli ve potansiyel olarak ölümcül kan pıhtıları dahil olmak üzere venöz tromboembolik komplikasyon gelişme riskinin, 3 ay veya daha kısa süre drospirenon içeren oral kontraseptif kullanan kadınlarda %93 ve oral kontraseptif alan kadınlarda %290 daha yüksek olduğu bulundu. 7-12 ay boyunca, diğer oral kontraseptif türlerini alan kadınlarla karşılaştırıldığında. Farklı yaşlardaki ve farklı koşullardaki kadınlar için kesin riski belirlemek için daha fazla araştırmaya ihtiyaç vardır. FDA yakın zamanda drospirenon içeren kontraseptifler için paketleme gerekliliklerini ameliyattan önce ve sonra kullanmayı bırakma uyarısı ve drospirenon içeren kontraseptif almanın daha fazla ilişkili olabileceğine dair bir uyarı içerecek şekilde güncelledi. yüksek risk tehlikeli kan pıhtılarının oluşumu.

Farmakoloji

Farmakodinamik

Drospirenon, diğer sentetik progestinlerden, preklinik araştırmalardaki farmakolojik profilinin doğal progesterona daha yakın olduğunu göstermesi bakımından farklılık gösterir. Bu haliyle, güçlü antimineralocorticoid özelliklere sahiptir, renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin östrojenle uyarılan aktivitesine karşı koyar ve hafif antiandrojenik aktiviteye sahiptir. Drospirenonun antimineralocorticoid özellikleri, sodyum atılımını teşvik eder ve su tutulmasını önler.

Farmakokinetik

Ağızdan alındığında, drospirenon yaklaşık %76 biyoyararlanıma sahiptir. Cinsiyet hormonu bağlayıcı globulin veya kortikosteroid bağlayıcı globüline değil, diğer serum proteinlerine bağlanır. Metabolitler biyolojik olarak aktif değildir, idrar ve dışkıda bulunur ve 10 gün içinde vücuttan tamamen atılır.

Kimya

İlaç, 366.5 moleküler ağırlığa ve C24H30O3 moleküler formülüne sahip bir spironolakton analoğudur.

dizilişler

Bileşik, yeni oral kontraseptif formüllerin bir parçasıdır:

Bir Yasmin tableti 3 mg drospirenon ve 30 mcg etinil estradiol içerir. İlaç oral kontrasepsiyon için kullanılır. Bir Yasminelle tableti 3 mg drospirenon ve 20 mikrogram etinil estradiol içerir. İlaç kontrasepsiyon için kullanılır. Yaz ve Beyaz, tablet başına 3mg drospirenon ve 20mcg etinilestradiol içerir ve aynı endikasyonla 24/4 günlük bir programla alınır. Ocella, tablet başına 3 mg drospirenon ve 30 mcg etinil estradiol içerir ve günlük olarak alınır.

Ayrıca ağız yoluyla DRSP 0,5 mg ve östradiol 1 mg/gün kullanılarak menopoz semptomlarının izlenmesine yönelik formüllerde drospirenon yer almaktadır (Angelik, 2007 yılında ABD'de piyasaya sürülmüştür).

Östradiol ile kombinasyon halinde drospirenon (drospirenon) bazlı müstahzarlar, hormon replasman tedavisinde, kontraseptif olarak ve androjene bağlı durumların (hirsutizm, seboria, akne, sebore) tedavisinde kullanılır. Drospirenon ve jinekologlar tarafından hirsutizm için reçete edilen antiandrojenik aktiviteye sahip ana aktif bileşenlerdir. Drospirenon içeren ilaçların ticari isimleri: Yarina/ Yarin, Jess/ Yaz, Simitsia / Symicia, Dailla / Dailla, Midiana / Midiana, Dimia / Dimia, Leah, Anabella, Vidora (drospirenon + etinil estradiol), Melek/ Angeliq (drospirenon + estradiol hemihidrat).

Drospirenon - progestajenik, anti-mineralocorticoid ve antiandrojenik aktiviteye sahip bir 17a-speckirolakton türevi, muhtemelen östrojen, androjenik, glukokortikosteroid ve anti-gulukortikosteroid aktivitesine sahip değildir, antiminerogortikoid ile birleştirilen glikoz ve insülin direncinin toleransını etkilemez ve anti Maya etkisi, doğal progesterona benzer şekilde darospirenonun biyokimyasal ve farmakolojik bir profilini sağlar.

Antiandrojenik aktivite iki mekanizmaya bağlıdır: bir yandan ilaç, antigonadotropik etki nedeniyle adrenal bezlerde ve yumurtalıklarda testosteron salgılanmasını azaltırken, diğer yandan reseptörlerinde yer almak için androjenlerle rekabet eder. Aynı zamanda drospirenon, serbest testosteronun dihidrotestosterona dönüşmesine müdahale etmez ve 5α-redüktaz enziminin aktivitesini hiçbir şekilde etkilemez.

Siproteron gibi, drospirenon bazlı ilaçlar da antimineralocorticoid aktivitesi nedeniyle adrenal yetmezlik ile alınmamalıdır. Bununla birlikte, siproterondan farklı olarak, drospirinonun idrar söktürücü etkisi vardır: sodyum ve su atılımını artırarak, ilaç kan basıncındaki artışı, vücut ağırlığını, şişmeyi, meme hassasiyetini ve sıvı tutulmasıyla ilişkili diğer semptomları önleyebilir.

Yarina'nın hirsutizm tedavisindeki etkinliği yıl boyunca 52 genç kadında (25±6 yaş) gözlemlendi. Sonuçlar hormonal kan testine (LH, FSH, androstenedion, testosteron, estradiol, SHBG, DHEA-S; kanama başlangıcından itibaren 3-6. gün kan örneği) göre 3-6-12 ayda bir değerlendirildi. Resimdeki sonuçlar:

Ferriman-Galloway ölçeğinde kadınların ortalama olarak yarı yarıya kıllı hale geldiğini görüyoruz. Hormonal profil, SHBG'de (seks hormonu bağlayıcı globulin) önemli bir artış ve buna bağlı olarak serbest testosteronda bir azalma gösterir. Hormonların geri kalanı neredeyse değişmeden kaldı. Yazarlar, drospirenon bazlı ilaçların kullanımının hirsutizm tedavisinde umut verici olduğu sonucuna varmışlardır, çünkü serbest testosteronun azaltılmasına ek olarak, ilaç fazla sıvının atılmasına yardımcı olur ve özellikle önemli olan metabolizma üzerinde olumsuz bir etkisi yoktur. Ancak yazarlar, drospirenon alımıyla ilişkili tromboembolizm riskleri konusunda uyarıyorlar.

PKOS'lu 15 kadını içeren başka bir çalışmada, Yarina tabletlerine başladıktan sonra kandaki hormonal değişiklikler çok daha belirgin değişiklikler gösterdi. Cinsiyet hormonu bağlayıcı globülin (SHBG) artışına ek olarak kortizolün önemli ölçüde arttığını, 17-OH-progesteron (17OHP) ve dehidroepiandrosteron sülfatın (DHEAS) azaldığını, östradiol ve androstenedionun (A) azaldığını görüyoruz. Glikoz toleransı testleri herhangi bir değişiklik göstermedi, ancak kolesterol, trigliseritler ve yüksek ve düşük yoğunluklu lipoproteinlerde bir artış eğilimi vardı.

91 kadınla yapılan 12 aylık kör bir deney, drospirinon ve siproteron bazlı ilaçların etkinlik açısından benzer olduğunu gösterdi. Ancak çalışmanın yazarları, idrar söktürücü etki (ve dolayısıyla basınç düşürme) nedeniyle drospirinon içeren doğum kontrol haplarının tercih edilebilir olduğuna inanmaktadır. Aşağıda, vücudun çeşitli bölgelerindeki Ferriman-Galloway tüylülük skorundaki azalmanın bir diyagramı bulunmaktadır:

Progestojenik aktiviteye sahip diğer hormon replasman ilaçları gibi, drospirenon almak venöz tromboembolizm gelişme riskini artırır. Kontrollü randomize çalışmalar, hormon replasman tedavisinin aşağıdaki hastalıkların risklerini artırdığını göstermektedir: endometrial hiperplazi veya karsinom, iyi huylu ve kötü huylu karaciğer tümörleri, kolelitiazis, inme, pankreatit, sarılık, rahim kanaması vb. veya kötü huylu tümörler. Kontrendikasyonların tam listesi için bkz.

Kimyasal özellikler

Drospirenon - nedir bu? Bu madde oral kontraseptif grubuna aittir. Çoğu zaman diğer hormonlarla kombinasyon halinde kullanılır. İlaç üzerinde terapötik bir etkiye sahip olabilir androjen bağımlı hastalıklar .

Drospirenon - bu hormon nedir? Drospirenon, özelliklerinde doğala yakın sentetik bir hormondur. progesteron , türev spironolakton . Bir kimyasal bileşiğin moleküler ağırlığı = mol başına 366.5 gram. Maddenin yoğunluğu \u003d cm3 başına 1.26 gram, erime noktası yaklaşık 200 santigrat derecedir.

Wikipedia'daki Drospirenone, hormonal kontrasepsiyon ve etkisi ile ilgili makalelerde bahsedilmektedir. ilaçlar insan cinsel işlevi üzerine.

farmakolojik etki

Gestagennoe , antigonadotropik , antimineralocorticoid , antiandrojenik .

Farmakodinamik ve farmakokinetik

Bu maddenin belirgin olması nedeniyle antiandrojenik özellikleri, akış üzerinde olumlu bir etkiye sahiptir androjen bağımlı hastalıklar , örneğin akne , saç dökülmesi Ve sebore . Drospirenon atılımı uyarır sodyum iyonları ve vücuttaki diğer sıvılar, bunun sonucunda kan basıncı normalleşir, meme bezlerindeki şişlik ve ağrı azalır ve vücut ağırlığı azalır.

Klinik çalışmalar, ilacı kullandıktan 4 ay sonra sistolik basıncın ortalama 2-4 mm Hg ve diyastolik basıncın 1-3 mm Hg azaldığını göstermiştir. Art., ağırlık 1-2 kg azalır. Kadınlarda menopoz döneminde gelişme olasılığı kolon kanseri , hiperplazi Ve endometriyal kanser .

sentetik hormon yoktur östrojenik , androjenik Ve glukokortikosteroid aktivitesi , değişmez insülin direnci ve vücut tepkisi glikoz . İlaçla tedavi sırasında hastanın seviyesi düşer. kolesterol kan içinde ve LDL , konsantrasyonu biraz artırarak trigliseritler .

Drospirenon içeren tabletleri aldıktan sonra, aktif madde vücut tarafından hızla ve neredeyse tamamen emilir. Maddenin biyoyararlanımı yaklaşık %75-85'tir. Paralel yeme etkilemez ilacın farmakokinetiği . İlacın kan plazmasındaki konsantrasyonu iki fazda azalır, yarılanma ömrü 35-40 saattir. Sistematik, günlük bir alımla, ilacın denge konsantrasyonu 10 gün sonra gözlenir.

Ajan, plazma proteinlerine (serum albümin ) - yaklaşık %95-97. Hormonun ana metabolitleri etkilenmeden oluşur. sitokrom P450 sistemi . İlaç dışkı ve idrarla metabolitler şeklinde atılır, küçük bir kısmı değişmeden atılır.

kullanım endikasyonları

bir parçası olarak karmaşık terapi postmenopozal önlenmesi için osteoporoz ;
eksikliği olan kadınlarda hormonal kontrasepsiyon gerekiyorsa folat veya vücutta sıvı tutulması;
menopoz bozukluklarının ortadan kaldırılması için hormon replasman tedavisi olarak gelgit , terlemek ve diğer vazomotor semptomlar;
uterusu alınmamış kadınlarda genitoüriner sistemde involüsyonel değişiklikler;
kontrasepsiyon için diğer sentetik hormonlarla kombinasyon halinde;
Şiddetli doğum kontrolü için adet öncesi sendromu ;
şiddetli ve orta formda akne doğum kontrolü için.

Kontrendikasyonlar

olan hastalar alerji Drospirenon üzerinde;
de porfirya ;
eğitim merakı olan kişiler kan pıhtıları ;
şiddetli karaciğer yetmezliği ile;
emzirme döneminde;
de tromboembolizm veya tromboflebit şiddetli formda;
hastanın nedeni bilinmeyen vajinal kanaması varsa;
de meme kanseri veya diğer genital organlar;
hamile kadın.

Yan etkiler

İlaçla tedavi sırasında gelişebilir:

değişen şiddette alerjik reaksiyonlar, baş dönmesi;
tromboembolizm pulmoner arter veya serebral damarlar;
tromboflebit , retina damarlarındaki kan pıhtıları;
arteriyel hipertansiyon , şişme, baş ağrısı;
taşlı kolesistit ;
uyuşukluk ,ilgisizlik , depresif durumlar ;
görme keskinliğinde azalma, kusma, kilo alımı veya kaybı;
galaktore , mide bulantısı, kıllanma ;
saç dökülmesi , meme bezlerinde ağrı ve şişlik;
kanlı veya olağandışı vajinal akıntı;
azalmış cinsel dürtü, kloazma ;
uykusuzluk hastalığı , nöbet eşiğini düşürmek, varisli damarlar .

Drospirenon, kullanım talimatları (Yöntem ve doz)

Bu hormonun tablette bulunduğu kombinasyona bağlı olarak çeşitli tedavi rejimlerine göre reçete edilir. Drospirenon tabletlerinin kullanım talimatına göre günde bir kez aynı saatte alınır.

Terapi, doktor tavsiyelerine uygun olarak önceki hormonal ajanın kaldırılmasından sonra başlar. Tedavi süresi de bireysel olarak belirlenir ve genellikle tedavinin etkinliğine bağlıdır.

doz aşımı

Doz aşımı durumunda mide bulantısı, vajinal kanama ve kusma meydana gelebilir. İlacın spesifik bir özelliği olmadığı için panzehir tedavi semptomatiktir.

Etkileşim

Karaciğer enzimlerini indükleyen ilaçlarla uzun süreli tedavi ile ( barbitüratlar , karbamazepin , oskarbazepin , hidantoin türevleri , primidon , rifampisin , topiramat , griseofulvin , felbamat ) belirli bir maddenin klerensini arttırır ve etkinliklerini azaltır. Kural olarak, bu etki tedavinin başlamasından 2-3 hafta sonra ortaya çıkar ve ilaçları bıraktıktan sonra bir ay devam eder.

İlaç, uterusun düz kaslarını uyaran ilaçların etkinliğini azaltır ve anabolik steroidler .

Satış şartları

Özel Talimatlar

Bir dizi kontrolsüz randomize çalışmada, venöz tromboembolizm ilaç tedavisi sırasında. Oluşmasına yatkınlığı olan kadınlara ilacı çok dikkatli bir şekilde reçete etmek gerekir. venöz tromboembolizm (kalıtım, şişmanlık , yaş). Risk-fayda göstergelerini dikkatlice ilişkilendirmek gerekir.

Nadiren, tedavinin arka planında iyi huylu olanlar meydana geldi ve daha da nadiren - karaciğerin kötü huylu tümörleri . Hastanın herhangi bir semptomu varsa Bu hastalık, kaburga altı bölgede ağrı, organda artış ve karın içi kanama varsa tedaviye ara verilmelidir.

Orta ila hafif böbrek yetmezliği olan hastalarda, bu sentetik hormonun alınması konsantrasyonu etkileyebilir. potasyum iyonları kan serumunda. Küçük bir gelişme riski var hiperkalemi özellikle hasta ek olarak alıyorsa potasyum tutucu ilaçlar .

İlaçla tedaviye başlamadan önce jinekolojik ve genel tıbbi muayeneden geçilmesi tavsiye edilir, özellikle dikkat edilmesi önerilir. kilise mukusunun sitolojik incelemesi ve meme bezleri, kan pıhtılaşma sistemi, hamileliği dışlar. Terapi sırasında bu çalışmalar periyodik olarak tekrarlanmalıdır.

antibiyotikler ile

Bazı antibiyotiklerin ilaç metabolizmasına müdahale etmesi muhtemeldir.

Listel.Ru tabletlerinden talimatlar

Sadece en alakalı resmi talimatlar ilaç kullanımı hakkında! Web sitemizdeki ilaçlar için talimatlar, ilaçlara eklenmiş oldukları değişmeden yayınlanmaktadır.

HASSAS İLAÇLAR HASTAYA YALNIZCA HEKİM TARAFINDAN YAPILMALIDIR. BU TALİMAT YALNIZCA SAĞLIK PROFESYONELLERİ İÇİNDİR.

Drospirenone / Drospirenone aktif maddesinin tanımı.

formül: C24H30O3, kimyasal adı: (6R,7R,8R,9S,10R,13S,14S,15S,16S,17S)-1,3',4',6,6a,7,8,9,10,11,12 ,13,14,15,15a,16-hekzadekahidro-10,13-dimetilspiro-siklopenta[a]fenantrin-17,2'(5H)-furan]-3,5'(2H)-dion).
Farmakolojik grup: hormonlar ve bunların antagonistleri / östrojenler, gestagenler; homologları ve antagonistleri.
Farmakolojik etki: gestajenik, antiandrojenik, antigonadotropik, antimineralocorticoid.

Farmakolojik özellikler

Belirteçler

Kombine tedavinin bir parçası olarak: menopoz sonrası osteoporozun önlenmesi; rahmi alınmamış kadınlarda vazomotor semptomlar (artmış terleme, ateş basması), depresyon, uyku bozukluğu, sinirlilik, ürogenital sistemde ve ciltte involüsyonel değişiklikler dahil menopoz sonrası dönemdeki menopozal bozukluklar için hormon replasman tedavisi; doğum kontrolü; şiddetli premenstrüel sendromun doğum kontrolü ve tedavisi; doğum kontrolü ve orta dereceli aknenin tedavisi); folat eksikliği olan kadınlarda kontrasepsiyon; vücutta hormona bağlı sıvı tutulması belirtileri olan kadınlar için kontrasepsiyon.

Drospirenon Dozu ve Yönetimi

Uygulama yöntemi ve dozlar, endikasyonlara ve kullanılan dozaj formuna bağlı olarak doktor tarafından ayrı ayrı belirlenir.

Kullanım kontrendikasyonları

Aşırı duyarlılık, porfiri, tromboz eğilimi, karaciğerin fonksiyonel durumunun belirgin ihlalleri, akut tromboembolik hastalık veya flebit formları, nedeni bilinmeyen vajinal kanama, meme ve genital organ kanseri, gebelik, emzirme.

Uygulama kısıtlamaları

Arteriyel hipertansiyon, böbreklerin fonksiyonel durumunda ciddi bozulma, bronşiyal astım, diabetes mellitus, depresyon, epilepsi, migren dahil merkezi sinir sistemi patolojisi dahil olmak üzere dolaşım sistemi patolojisi.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın

Drospirenon gebelik ve emzirme döneminde kontrendikedir.

Drospirenonun yan etkileri

Alerjik reaksiyonlar, tromboembolizm (serebral ve pulmoner arter damarları dahil), retinal ven trombozu, tromboflebit, baş dönmesi, artmış kan basıncı, taşlı kolesistit, ödem, kolestatik hepatit, baş ağrısı, uyuşukluk, depresyon, disfori, ilgisizlik, görme bozukluğu, mide bulantısı, iştah azalması , kusma, galaktore, vücut ağırlığında değişiklikler, alopesi, hirsutizm, meme bezlerinde büyüme, gerginlik ve ağrı, adet düzensizlikleri (aralıklı kanama, kasılma), libido azalması, lekelenme, ani uterin kanama, vajinal akıntının doğasında değişiklik adet öncesi sendromuna benzer bir durum, miyomların boyutunda artış, iyi huylu meme oluşumları, deri kaşıntısı, deri döküntüsü, kloazma, eritema multiforme, eritema nodozum, migren, anksiyete, yorgunluk, uykusuzluk, çarpıntı, ödem, varisli damarlar, kas kramplar, kontakt lens intoleransı.

Drospirenonun diğer maddelerle etkileşimi

doz aşımı

Aşırı dozda drospirenon ile mide bulantısı, kusma, vajinal kanama mümkündür. Semptomatik tedavi gereklidir, panzehiri yoktur.

Etkin madde drospirenon içeren ilaçların ticari adları

Çiftlik grubu:

İncelemeler ve yorumlar

iyi akşamlar okumuştum

Inna Paz, 21/09/2014 — 23:12

İyi akşamlar JES ilacının ergenlik döneminde sivilce tedavisinde etkili bir şekilde kullanıldığını okudum. Dozu ve kontrendikasyonları bilmek istiyorum. 14 yaşında bir kız çocuğu için adet döngüsü oluşmadı, kızarıklıklar çok fazla, ilacı kullanmak mümkün mü?

Jess kız için çok erken

Jess kızı için çok erken, normal bir döngüyü beklemeniz tavsiye edilir.

Drospirenon, oral kontraseptif grubuna ait bir hormondur. Buna istinaden yapılır çok sayıda kontraseptifler ve ayrıca androjene bağlı hastalıklar üzerinde terapötik etkisi olan ilaçlar. Maddeyi herhangi bir şehirde satın alabilirsiniz, ancak yalnızca reçete ile satın alabilirsiniz. Düşük maliyet, finansal fırsatların yokluğunda bile hormonu kullanmanıza izin verir.

Genel bilgi

Çeşitli oral kontraseptifleri kullanmaya başlamadan önce, Drospirenon'un ne tür bir hormon olduğunu ayrıntılı olarak anlamanız gerekir. Özellikleri, maddenin terapötik etkiyi en üst düzeye çıkaran diğer hormonlarla kombinasyon halinde kullanılmasına izin verir.

Madde Bilgileri

Drospirenon sentetik bir hormondur ve potasyum tutucu diüretik, aldosteron ve diğer mineralokortikoidlerin yarışmalı antagonisti olan spironolaktonun bir türevidir. Kendi başlarına farmakolojik özellikler insanlarda adet döngüsünü, hamileliği ve embriyonik gelişimi etkileyen endojen bir steroid ve progestojenik seks hormonu olan doğal Progesterona çok benzer.

Ana kimyasal ve fiziksel parametreler:

moleküler ağırlık - 366.5 ug/mol;
erime noktası - 200 santigrat derece;
yoğunluk - 1,26 g / santimetreküp.

Hormon, bir kişinin cinsel işlevini etkilemenin yanı sıra antigonadotropik, gestajenik, antiandrojenik ve antimineralocorticoid etkilerine sahiptir.

Hangi kontraseptiflerin Drospirenone içerdiğini öğrenmek için doktorunuza danışmanız gerekir. İşlevlerini niteliksel olarak yerine getirecek en etkili seçeneği yalnızca o doğru bir şekilde belirleyebilir ve değil. olumsuz etki sağlık üzerine.

Drospirenon genellikle çeşitli kombine doğum kontrol haplarında (COC'ler) aktif bileşen olarak kullanılır. Saf haliyle, hormon sadece iki ilaçta bulunur:

Yarina. Bu ilaç, film kaplı tabletler şeklinde mevcuttur. Sadece istenmeyen gebeliği önlemek için kullanılır. İlacın birçok kontrendikasyonu vardır, bu nedenle çok dikkatli alınmalıdır. Doktorların tüm reçetelerine uymak ve alınan tablet sayısını sınırlamak önemlidir.
Angelique. Bu ilaç, rengi değişebilen film kaplı tabletler olarak da mevcuttur. Postmenopozal osteoporozun önlenmesinde ve rahmi alınmamış kadınlarda menopozal bozukluklarda kullanılır. İlacın vücut üzerinde pratik olarak hiçbir olumsuz etkisi yoktur, ancak çeşitli kullanım özelliklerine sahiptir. Hepsi gözlenirse, herhangi bir yan etkiden kaçınılabilir.

Diğer tüm kontraseptiflerde, bileşenlerden biri olarak Drospirenone kullanılır. Doğru oranlarda, diğerlerini tamamlar kimyasal bileşikler ve istenen terapötik etkiyi elde etmenizi sağlar.

Tüm bu preparasyonlarda ve analoglarında, Etinilestradiol, Estradiol, Dienogest, Chlormadinone, Cyproterone asetat, ek bir aktif madde görevi görür.

kullanım endikasyonları

Drospirenone bazlı ilaçların çoğu aynı endikasyonlara sahiptir, bu nedenle genellikle birlikte kabul edilirler. Doktorlar, hormonu yalnızca belirtildiği şekilde kullanmanızı önerir. Aksi halde sağlığınıza zarar verebilirsiniz.

menopoz sonrası osteoporozun önlenmesi (karmaşık tedavinin bir parçası olarak);
sıvı tutulması veya folat eksikliği (temel vitaminler) olan kadınlarda hormonal kontrasepsiyon;
menopoz bozukluklarında sıcak basması, terleme ve diğer vazomotor semptomlar;
genitoüriner sistemdeki involüsyonel değişiklikler (sadece uterusu çıkarılmamış hastalarda);
hamileliğin önlenmesi (diğer sentetik hormonal ajanlarla kombinasyon halinde);
Şiddetli adet öncesi sendromu için kontrasepsiyon.

Ana kontrendikasyonlar

Drospirenonun birkaç kontrendikasyonu vardır. İlaç satın almadan ve kullanmaya başlamadan önce dikkate alınmaları gerekir. Aksi takdirde, tam teşekküllü bir hastalığa dönüşen çeşitli problemler oluşturabilirsiniz.

Bu gibi durumlarda Drospirenon hormonu içeren ilaçları kullanmak yasaktır:

porfirin hastalığı (kan ve dokularda artan porfirin içeriği ve bunların artan salınımı ile kalıtsal bir pigment metabolizması bozukluğu);
tromboz eğilimi;
şiddetli formda tromboflebit ve tromboembolizm;
akut karaciğer yetmezliği;
etiyolojisi bilinmeyen vajinal kanama varlığı;
hamileliğin tüm trimesterleri;
dönem Emzirme Bebek;
hormona bireysel hoşgörüsüzlük.

Bazı durumlarda, Drospirenone nispeten yasaklanmış olarak kabul edilir. Böyle bir durumda, son derece dikkatli kullanılmasına izin verilir. Tedavi süresi boyunca, sadece öngörülen dozajlara uymak değil, aynı zamanda ilaçları alma süresinin sınırlandırılması da önemlidir. Sağlığınızda en ufak bir olumsuz değişiklik fark ederseniz, tedaviyi derhal durdurmalı ve en yakın sağlık kuruluşundan yardım almalısınız.

Dikkatle, Drospirenone bu gibi durumlarda alınır:

diyabet.

arteriyel hipertansiyon (kan basıncında uzun süreli artış);
kolestatik sarılık (hastanın vücudunda safranın karaciğer yoluyla duodenuma girmediği, ancak kanda biriktiği patolojik bir süreç);
hamilelik sırasında ortaya çıkan kolestatik kaşıntı;
Gilbert sendromu (kan serumundaki dolaylı bilirubinin artması sonucu gelişen sarılık atakları ile karakterize kalıtsal bir hastalık);
Rotor sendromu (kalıtsal pigmenter hepatoz);
Dubin-Johnson sendromu (konjuge bilirubinin hepatositlerden safra kılcal damarlarına bozulmuş atılımı ile karakterize pigmentli hepatoz);
endometriozis (endometriyal hücrelerin büyümesi ile karakterize edilen bir hastalık);
diyabet.

Kullanım için talimatlar

Drospirenonun en etkili etkiyi gösterebilmesi için doğru şekilde alınması gerekmektedir. Bunu yapmak için, dozu doğru bir şekilde hesaplayın ve izin verilen kullanım süresini belirleyin. Sadece bu durumda istenen terapötik etkiyi elde etmek ve olumsuz sonuçlardan kaçınmak mümkündür.

Dozajlar ve kurallar

Drospirenon içeren tüm müstahzarlar, oral uygulamaya yönelik tabletler formunda mevcuttur. Bütün olarak yutulmalı ve bol temiz su (en az 200 ml) ile yıkanmalıdır. Bu durumda, sıvı oda sıcaklığına ısıtılmalıdır. Tabletlerin herhangi bir şekilde ezilmesi, etkinliğinin kaybolmasına neden olabileceğinden yasaktır.

Kadın vücudunu olumsuz etkileyebileceğinden günde 1 tabletten fazla kullanılması yasaktır.
Drospirenone'u günün herhangi bir saatinde alabilirsiniz. Tabletleri her gün aynı saatte (örneğin yatmadan önce veya uyandıktan sonra) almanız önemlidir.
Bir dozu atlarsanız, unutkanlığı telafi etmek ve bir seferde 2 tablet içmek yasaktır.
Kursun uzun süreli olarak askıya alınması gerekiyorsa, tedavi rejimi ayarlanmalıdır. Bu iş, mevcut durumun tüm nüanslarını hesaba katacak ve en iyi çözümü bulacak yüksek nitelikli bir doktora emanet edilmelidir.

Yan etkiler

Drospirenon hormonu içeren doğum kontrol hapları almak yanlışsa, o zaman karşılaşabilirsiniz. yan etkiler. Sonuç olarak, sağlıkları bozulabilir.

Kan dolaşım sistemi. Nadir durumlarda, hastalarda trombositoz ve anemi görülebilir.
Bağışıklık sistemi. İlaç çeşitli neden olabilir alerjik reaksiyonlar. Vücudun hormona karşı artan duyarlılığının olumsuz sonuçları vardır.
Metabolizma. Drospirenon alan kadınlarda hiponatremi ve hiperkalemi gelişebilir.
Gergin sistem. Hastalar sıklıkla şiddetli baş ağrılarından ve baş dönmesinden şikayet ederler. Migren gelişir, sinirlilik, uyuşukluk ve depresyon ortaya çıkar. Yüksek doz aşımlarında titreme, vertigo ve anorgazmi meydana gelebilir.
görme organları. Drospirenon görme keskinliğini etkilemenin yanı sıra kuru göz sendromuna ve konjunktivite neden olabilir.
Kardiyovasküler sistem. Hap alma hatalarında taşikardi ve arteriyel hipertansiyon gelişebilir. Nadiren arteriyel ve venöz tromboembolizm, varisler, epistaksis ve flebit oluşur.
Sindirim sistemi. Kadınlar karın ağrısı, gastritin alevlenmesi, şiddetli ishal, mide bulantısı ve kusma nöbetlerinden muzdariptir. Gastrointestinal bozukluklar, kandidiyazis çok daha az yaygındır ağız boşluğu ve karında dolgunluk hissi.
Cilt kapakları. Sık yan etki eşlik eden cilt yüzeyinde bir döküntüdür. şiddetli kaşıntı. Ayrıca akne dermatit, egzama, eritem, hipertrikoz ve cilt kuruluğu oluşur.
Kas-iskelet sistemi. Hormon sırt, uzuvlar ve kaslarda ağrıya neden olabilir.
üreme sistemi. Kadınlarda meme bezlerinde ağrı, amenore ve metroraji görülür. Aşırı dozlarda vajinal ve uterin kanama, adet düzensizlikleri, hipomenore ve dismenore meydana gelebilir.
Genel bozukluklar. Hastalarda terleme artışı, kilo alımı, halsizlik, asteni görülebilir.

Özel Talimatlar

Klinik denemeler sırasında Drospirenone'nin bazı özellikleri keşfedildi. Bunlar sayesinde uygulama hatalarından kaçınılabilir ve dozajlar doğru bir şekilde hesaplanabilir.

Çalışmalar, hormon kullanımının venöz tromboembolizm gelişme riskini artırdığını bulmuştur. Bu nedenle bu hastalığa yatkın kadınların sağlık durumundaki değişiklikler yakından izlenmelidir.
Hafif ila orta derecede böbrek yetmezliği olan hastalar, kandaki potasyum iyonlarının konsantrasyonunu düzenli olarak izlemelidir.
Drospirenone içeren doğum kontrol haplarını ancak geçtikten sonra kullanabilirsiniz. tam inceleme ve tüm testlerin teslimi.
Acı çeken kadınlar kronik hastalıklar karaciğer, bu vücudun işlevselliğinin performansını periyodik olarak izlemelidir.
Orta derecede hipertrigliseridemi ile kandaki trigliserit miktarını izlemek gerekir.
olan hastalar diyabet değişen derecelerde şiddet Drospirenone'u yalnızca tıbbi gözetim altında kullanabilir.
Hormon alkolle iyi bir şekilde birleşmez, bu nedenle tedavi süresince alkol almaktan kaçınmalısınız.
Drospirenon uyuşukluğa neden olur ve reaksiyon hızını azaltır. Bu özelliğinden dolayı araba veya başka bir araç kullanmak yasaktır. Özel dikkat ve artan konsantrasyon gerektiren işlerin yapılması önerilmez.

Farmakolojik etkileşim

Drospirenon içeren ilaçları almadan önce, sadece özelliklerini değil, aynı zamanda diğer ilaçlarla etkileşimlerini de dikkate almak gerekir. Bazı kombinasyonlar gelişmesine neden olabilir yan etkiler ve terapötik etkiyi azaltır.

Ana kombinasyonlar ve vücut için sonuçları:

Karaciğer enzimlerini indükleyen ilaçlarla (Karbamazepin, Primidon, Topiramat) eş zamanlı alındığında etkinlikleri azalır.
Drospirenon, anabolik steroidlerin ve rahmin düz kaslarını uyaran ilaçların terapötik etkisini azaltır.
Kandaki hormonun konsantrasyonu, tetrasiklin ve penisilin gruplarının antibiyotikleri ile etkileşime bağlı olarak önemli ölçüde azalır.
Parasetamol ile kombinasyon, biyoyararlanımın artmasına neden olabilir.
Bazı non-steroidal antiinflamatuar ilaçlar, kan serumundaki potasyum konsantrasyonunu etkileyebilir.
Drospirenon, Aldosteron ve Renin'in aktivitesini arttırır.

Maliyet ve diğer hormonlarla karşılaştırma

Drospirenon içeren tüm ilaçlar, ilaç siciline (RLS) dahil edilmiştir, böylece Rusya genelinde satılabilirler. Bunları sadece büyük yerleşim yerlerinde değil, daha küçük yerleşim yerlerinde de satın alabilirsiniz. Moskova'da ilaçların maliyeti 1 ila 5 bin ruble arasında değişebilir. Ülkenin diğer şehir ve bölgelerinde fiyat başkentten biraz daha düşük, komşu eyaletlerde ise daha yüksek.

Hangisinin daha iyi olduğunu belirlemek için, Drospirenone, Desogestrel veya benzeri herhangi bir hormon, mevcut tüm bilgileri ayrıntılı olarak incelemek gerekir. Onun sayesinde temel farklılıkları öğrenebilir ve hasta üzerinde olumsuz bir etkisi olmayacak en iyi seçeneği seçebilirsiniz.

Drospirenone veya Gestodene en iyi şekilde yalnızca bir doktora danıştıktan ve çeşitli testleri geçtikten sonra alınır. Aksi takdirde, bu hormonların her biri bozulmaya ve yan etkilerin gelişmesine neden olabilir.

Drospirenon, oral kontraseptiflerde en popüler hormonlardan biridir. Doğru uygulanması ve doktorların tüm tavsiyelerine uyulması ile istediğiniz sonuca ulaşabilir ve komplikasyonları önleyebilirsiniz.