Nexium resmi talimatları. Tıbbi referans kitabı geotar. Nexium'un yan etkileri

Proton pompasını engelleyen ilaç Nexium'dur. Kullanım talimatları, 10 mg, 20 mg ve 40 mg'lık tabletlerin alınmasını, gastrointestinal sistem hastalıklarında enjeksiyon için ampullerdeki enjeksiyonları öngörür. Gastroenterologlara göre, bu ilaç ülser ve gastrit tedavisinde yardımcı olur.

Serbest bırakma formu ve kompozisyon

Nexium aşağıdaki dozaj formlarında üretilir:

• Film kaplı tabletler: bikonveks, dikdörtgen, aralıklı 10 mg - sarı lekeli beyaz; Her biri 20 mg - açık pembe; Her biri 40 mg - pembe.
• Oral süspansiyon için enterik kaplı granüller ve peletler: çeşitli boyutlarda, soluk sarı, kahverengimsi granüller bulunabilir (3042.7 mg'lık üçlü lamine torbalarda, karton başına 28 torba).
• İntravenöz uygulama için bir çözeltinin hazırlanması için liyofilizat: neredeyse beyaz veya beyaz renkte sıkıştırılmış bir kütle (her biri cam şişelerde 5 ml, her biri 10 şişe).

1 tabletin bileşimi şunları içerir: Aktif madde: esomeprazol - 20 veya 40 mg (magnezyum esomeprazol trihidrat formunda).

1 paket granül ve pelet bileşimi şunları içerir: Aktif madde: esomeprazol - 10 mg (esomeprazol magnezyum trihidrat formunda).

Bir enjeksiyon çözeltisinin hazırlanması için 1 şişe liyofilizatın bileşimi şunları içerir: Etkin madde: esomeprazol - 40 mg (esomeprazol sodyum olarak).

Yardımcı bileşenler: disodyum edetat dihidrat - 1.5 mg, sodyum hidroksit - 0.2-1 mg.

farmakolojik etki

Nexium, midenin parietal hücrelerinde proton pompasını inhibe ederek midede hidroklorik asit salgılanmasını azaltan omeprazolün S-izomeridir.

Esomeprazol, dönüştürülen zayıf bir bazdır. aktif form mide mukozasının parietal hücrelerinin salgı tübüllerinin oldukça asidik ortamında ve proton pompasını - H + / K + - ATPaz enzimini inhibe ederken, hidroklorik asidin hem bazal hem de uyarılmış sekresyonunu inhibe eder.

Kullanım endikasyonları

Nexium'a ne yardımcı olur? Tabletler reçete edilir:

• mide bezlerinin patolojik hipersekresyonu;
• uzun süre NSAID alan kişiler ve bunların alımından kaynaklanan hastalıkların tedavisi;
• eroziv reflü özofajit, tedavi ve destekleyici bakım;
• mide ülseri ve duodenum(diğer araçlarla birlikte tedavi ve önleme);
• idiyopatik hipersekresyon;
• peptik ülserlerden kanamanın önlenmesi ve tedavisi.

İlacın tablet şeklini almak mümkün değilse, kas içi uygulama için bir çözelti reçete edilir.

Enjeksiyonların kullanımı için endikasyonlar şunlardır:

• endoskopik hemostazdan sonra kanamanın önlenmesi dahil olmak üzere peptik ülserler.
• gastroözofageal reflü hastalığı.

Kullanım için talimatlar

12 yaşından büyük yetişkinler ve çocuklar için Nexium

Gastroözofageal reflü hastalığı ile Nexium, 4 hafta boyunca günde 1 kez 40 mg'lık tek bir dozda eroziv reflü özofajit tedavisi için reçete edilir. İlk kürden sonra özofajitin tedavisinin olmadığı veya hastalık semptomlarının devam ettiği durumlarda 4 haftalık ek bir tedavi kürü önerilir.

İyileşmiş eroziv özofajitli hastaların nüksetmeyi önlemek için uzun süreli idame tedavisi için, ilaç günde 1 kez 20 mg reçete edilir.

Gastroözofageal reflü hastalığının özofajit olmaksızın semptomatik tedavisi için, ilaç günde 1 kez 20 mg'lık bir dozda reçete edilir. 4 haftalık tedaviden sonra semptomlar kaybolmazsa, hastanın ek bir muayenesi yapılmalıdır. Semptomlar ortadan kalktıktan sonra, ilacı "gerektiği gibi" alma rejimine geçebilirsiniz, yani. Semptomlar düzelene kadar günde 1 kez Nexium 20 mg alınız.

NSAID alan ve gastrik veya duodenal ülser geliştirme riski taşıyan hastalar için "gerektiğinde" tedavi önerilmemektedir.

yetişkinler

Helicobacter pylori'nin eradikasyonu için kombinasyon tedavisinin bir parçası olarak mide ve duodenum ülserlerinde ve ayrıca Helicobacter pylori ile ilişkili duodenal ülserlerin tedavisi ve Helicobacter pylori ile ilişkili peptik ülserlerin tekrarının önlenmesi için. ülser, Nexium, 20 mg, amoksisilin - 1 g, klaritromisin - 500 mg'lık tek bir dozda reçete edilir. Tüm ilaçlar 1 hafta boyunca günde 2 kez alınır.

Peptik ülserden kanaması olan hastalarda (nüksetmeyi önlemek için intravenöz antisekretuar ilaçların kullanımından sonra) uzun süreli asit baskılayıcı tedavi amacıyla, Nexium 4 hafta boyunca günde 1 kez 40 mg dozunda reçete edilir. antisekretuar ilaçlarla intravenöz tedavinin bitiminden sonra.

NSAID'lerin alınmasıyla ilişkili mide ülserlerinin iyileşmesi için uzun süre steroidal olmayan antienflamatuar ilaçlar (NSAID'ler) alan hastalar, Nexium günde 1 kez 20 mg veya 40 mg dozunda reçete edilir. Tedavi süresi 4-8 haftadır.

NSAID'lerin kullanımıyla ilişkili mide ve duodenal ülserlerin önlenmesi için, Nexium günde 1 kez 20 mg veya 40 mg dozunda reçete edilir.

Patolojik hipersekresyon ile karakterize edilen koşullarda, dahil. Zollinger-Ellison sendromu ve idiyopatik hipersekresyon, Nexium'un önerilen başlangıç ​​dozu günde 2 kez 40 mg'dır. Gelecekte doz ayrı ayrı seçilir, tedavi süresi belirlenir klinik tablo hastalıklar. İlacın günde 2 kez 120 mg'a kadar olan dozlarda kullanımıyla ilgili deneyim vardır.

İlacı böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalara reçete ederken, doz ayarlaması gerekli değildir. İlaç, bu hasta kategorisinde kullanımına ilişkin sınırlı klinik deneyim nedeniyle şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda dikkatle kullanılır.

Karaciğer hastalarına Nexium reçete ederken hafif yetersizlik veya orta dereceşiddeti doz ayarlaması gerekli değildir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanılan doz günde 20 mg'ı geçmemelidir.

Yaşlı hastaların dozaj rejimini ayarlamasına gerek yoktur.

Tabletler sıvı ile bütün olarak yutulmalıdır. Tabletler çiğnenmemeli veya ezilmemelidir. Yutma güçlüğü çeken hastalar için tableti yarım bardak karbonatsız suda eritebilir (mikrogranüllerin koruyucu kabuğu çözülebileceğinden diğer sıvılar kullanılmamalıdır), tablet parçalanana kadar karıştırıp mikrogranül süspansiyonunu içebilirsiniz. hemen veya 30 dakika içinde. Daha sonra bardağı tekrar yarısına kadar su ile doldurup kalanını karıştırarak içmelisiniz. Mikrogranüller çiğnenmemeli veya ezilmemelidir.

Yutamayan hastalar için, tabletler durgun suda eritilmeli ve bir nazogastrik tüp yoluyla uygulanmalıdır. Seçilen şırınga ve probun bu prosedür için uygun olması önemlidir.

İlacın nazogastrik tüp yoluyla verilmesi

1. Tableti bir şırıngaya yerleştirin ve şırıngayı 25 ml su ve yaklaşık 5 ml hava ile doldurun. Bazı problar 50 ml seyreltme gerektirebilir içme suyu Probun tablet granülleri ile tıkanmasını önlemek için.
2. Tableti çözmek için şırıngayı hemen yaklaşık 2 dakika sallayın.
3. Şırıngayı ucu yukarı gelecek şekilde tutmalı ve ucunun tıkalı olmadığından emin olmalısınız.
4. Yukarı bakacak şekilde tutmaya devam ederken şırınganın ucunu probun içine sokun.
5. Şırıngayı sallayın ve ters çevirin. Hemen proba 5-10 ml çözünmüş ilaç enjekte edin. Enjeksiyondan sonra, şırıngayı orijinal konumuna geri getirin ve sallayın (ucun tıkanmasını önlemek için şırınga ucu yukarıda olacak şekilde tutulmalıdır).
6. Şırıngayı ters çevirin ve sondaya 5-10 ml daha ilaç enjekte edin. Tekrar et bu operasyonşırınga boşalana kadar.
7. İlacın şırıngada tortu şeklinde kalması durumunda şırıngayı 25 ml su ve 5 ml hava ile doldurun ve 5. paragrafta açıklanan işlemleri tekrarlayın. Bazı sondalar için 50 ml içme suyu bu amaçla ihtiyaç duyulabilir.

Kontrendikasyonlar

Tedaviye başlamadan önce, hastalar ekteki talimatları dikkatlice okumalıdır. Nexium tabletleri aşağıdaki durumlarda kontrendikedir:

• Preparata dahil olan bileşenlerin bireysel hoşgörüsüzlüğü.
• Kursun şiddetli bir formunun böbrek yetmezliği.
• Kalıtsal fruktoz intoleransı.
• Klinik kullanım deneyiminin olmaması nedeniyle 12 yaşın altındaki çocukların yaşı.

Yan etkiler

• Glikoz-galaktoz malabsorpsiyonu, kalıtsal fruktoz intoleransı, sükraz-izomaltaz eksikliği (tabletler, granüller ve peletler).
• Atazanavir ve nelfinavir ile eş zamanlı kullanım.
• İlacın bileşenlerine ve ayrıca ikame edilmiş benzimidazollere karşı aşırı duyarlılık.

Talimatlara göre, ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda Nexium dikkatli kullanılmalıdır. Dozaj formuna bağlı olarak, Nexium aşağıdaki durumlarda çocuklarda kontrendikedir:

tabletler

• 12 yaşına kadar yaş - tüm endikasyonlar;

Granüller ve peletler

• 1 yaşına kadar yaş veya vücut ağırlığı 10 kg'dan az - tüm göstergeler;
• 1-11 yaş - eroziv özofajit hariç tüm endikasyonlar ve semptomatik tedavi gastroözofageal reflü hastalığı;
• 12-18 yaş arası - gastroözofageal reflü hastalığı hariç tüm endikasyonlar.

Bir enjeksiyon çözeltisinin hazırlanması için liyofilizat

• 1 yıla kadar yaş - tüm endikasyonlar;
• 1-18 yaş arası - gastroözofageal reflü hastalığı dışındaki tüm endikasyonlar.

Hamile kadınlara Nexium ancak anne ve fetüsün sağlığı için yarar / risk oranı değerlendirildikten sonra reçete edilebilir. Tedavi süresi boyunca emzirme döneminde Emzirme ara verilmesi önerilir.

Çocuklar, hamilelik ve emzirme döneminde

Anneye yararı fetüs için potansiyel riskten daha ağır basarsa, ilaç hamilelik sırasında reçete edilir. Nexuim hamilelik sırasında reçete edilmez. İlaç, 1 yaşın altındaki veya 10 kg'a kadar olan çocuklara reçete edilmez.

Özel Talimatlar

Herhangi bir uyarı işareti göründüğünde (önemli bir uyarı şeklinde) ani kayıp vücut ağırlığı, tekrarlayan kusma, disfaji, kanla kusma) ve ayrıca mide ülseri varlığında (veya şüpheleniliyorsa), varlığını dışlamak gerekir malign neoplazmalar, çünkü Nexium kullanımı semptomların düzelmesine yol açarak tanıyı geciktirebilir.

Uzun süreli tedavi sırasında (özellikle bir yıldan uzun), hastalar düzenli tıbbi gözetimden geçirilmelidir. İlacın "talep üzerine" kullanılması durumunda, atipik semptomların ortaya çıkması hakkında doktora bilgi vermelisiniz.

Helicobacter pylori'nin eradikasyonu için yapılan tedavi sırasında, ilaç etkileşimi kullanılan tüm ilaçlar. huzurunda yüksek risk kırık veya osteoporoz gelişmesi durumunda, hastalar uygun klinik gözetim altında olmalıdır.

Terapi sırasında, bu tür gelişme olasılığı ile ilişkili olan sürüş sırasında dikkatli olunmalıdır. yan etkiler baş dönmesi, uyuşukluk ve bulanık görme gibi.

ilaç etkileşimi

Esomeprazol, ketokonazol ve itrakonazol gibi ilaçlarla kombine edildiğinde, ilaçların gastrointestinal sistemden emilimi bozulabilir.

Atazanavir, nelfinavir, omeprazol, Nexium ile kombine edildiğinde daha az etkili hale gelir. Ancak sakinavir ile kombine edildiğinde serum konsantrasyonu artar.

Asimilasyonunda CYP2C19'un yer aldığı ilaçlarla eşzamanlı alım, etkilerinde bir artışa yol açacaktır. Bu ilaçlar arasında imipramin, diazepam, klomipramin, sitalopram, fenitoin bulunur.

Tatil koşulları ve fiyatı

Nexium'un Moskova'daki ortalama maliyeti (enjeksiyonlar 40 mg No. 10) 2920 ruble. Reçete ile serbest bırakıldı.

Çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın. Son kullanma tarihi:

• Tabletler: 30 C'ye kadar sıcaklıklarda saklandığında 3 yıl;
• Oral uygulama için süspansiyon için granüller ve peletler: 25°C'ye kadar sıcaklıklarda saklandığında 3 yıl;
• Enjeksiyon çözeltisinin hazırlanması için liyofilizat: Işıktan korunan bir yerde 30 C'ye kadar sıcaklıklarda saklandığında 2 yıl. Şişe, karton paket olmadan oda aydınlatması altında 24 saate kadar saklanabilir.

Gönderi Görüntülemeleri: 262

Nexium, asitliği ihlal etmek için kullanılan sözde bir H + -K + -ATPaz inhibitörüdür.

Nexium ilacının bileşimi ve salınım şekli nedir?

İlaç endüstrisi, Nexium ilacını açık pembe dikdörtgen ve bikonveks tabletlerde üretir, ilacın yüzeyinde "20 mG" gravürü vardır ve karşı tarafta ilacın kırılmasında "A / EH" görebilirsiniz. , hafif sarımsı lekelerle beyaz olacaktır. Aktif bileşik esomeprazol 20 mg'dır.

İlacın yardımcı maddeleri şunlardır: gliseril monostearat, makrogol, hiproloz, magnezyum stearat, hipromelloz, demir boyası kırmızı ve sarı oksit, metakrilik ve etakrilik asit kopolimeri, mikrokristalin selüloz, talk, krospovidon ayrıca parafin, polisorbat 80, sodyum stearil fumarat, sükroz, titanyum dioksit ve ayrıca trietil sitrat.

Aşağıdaki tabletler pembe, ayrıca dikdörtgen ve bikonvekstir, ilacın yüzeyinde "40 mG" ve diğerinde - "A / EI" gravürünü görebilirsiniz. Nexium ilacının 40 miligramlık bir dozdaki aktif maddesi de esomeprazol ile temsil edilir.

İlaç, yedi adet alüminyum kabarcıklara yerleştirilir. Eczacıya reçete ibraz ettikten sonra bu ilacı satın alabilirsiniz. Tıbbi ürünün raf ömrü, tıbbi ürünün farmasötik olarak hazırlandığı tarihten itibaren üç yılı geçmez. Nexium tabletleri çocuklardan uzak tutmak önemlidir.

Nexium tabletlerin etkisi nedir?

Esomeprazol ile temsil edilen Nexium ilacının aktif bileşiği, omeprazolün sözde S-izomeridir. Aktif madde, doğrudan paryetal hücrelerde sözde proton pompasını inhibe ederek (bastırarak) mide boşluğunda hidroklorik asit salgılanmasını azaltabilir.

Esomeprazol hem bazal hem de uyarılmış gastrik sekresyonu baskılar. İlacın etkisi, tabletleri içeri aldıktan yaklaşık bir saat sonra gelişmeye başlar. Bazı antibiyotiklerle kombinasyon halinde hastaların yüzde 90'ında bir hafta içinde Helicobacter pylori'nin eradikasyonu (uzaklaştırılması) gözlenir. İlaç idrarla ve dışkıyla atılır.

Nexium'un kullanım endikasyonları nelerdir?

Nexium tablet kullanım talimatları, aşağıdaki durumlarda kullanmanıza izin verir:

Nexium ilacının kullanımı ve dozu nedir?

Nexium ilacı ağızdan alınır, tabletler bütün olarak yutulurken, ilacı bir sıvı ile yıkayarak dozaj formunu çiğneyemezsiniz. Yutma güçlüğü çeken kişiler için tablet yarım bardak suda eritilebilir ve ardından oluşan süspansiyon hemen tüketilmelidir.

Reflü özofajit ile, Nexium genellikle bir ay boyunca günde bir kez 40 mg'lık tek bir dozda reçete edilir. Özofajit olmadan ortaya çıkan gastroözofageal reflü hastalığının semptomatik tedavisi için ilaç günde bir kez 20 mg reçete edilir. Bu tabletleri kullanmadan önce hasta bir doktora danışmalıdır.

Nexium'dan aşırı doz

Aşırı dozda Nexium belirtileri: hastada halsizlik gelişir, dispeptik semptomlar ortaya çıkabilir. Böyle bir durumda, hastaya semptomatik tedavi verilir.

Nexium'un yan etkileri nelerdir?

Nexium, aşağıdaki yan etkilerin gelişmesine katkıda bulunabilir: dermatit, kaşıntı, miyalji, döküntü, olası ürtiker, kas zayıflığı, alopesi, hariç tutulmaz, tat bozukluğu, eklemler, baş ağrısı, depresyon, baş dönmesi, parestezi, ajitasyon, uyuşukluk, kusma, halüsinasyonlar, agresif davranış, karın ağrısı, hepatit ve kabızlık.

Nexium'a verilen diğer olumsuz tepkilerin yanı sıra, aşağıdaki belirtiler not edilebilir: ensefalopati, ishal, şişkinlik, artmış karaciğer enzimleri, mide bulantısı, lökopeni, ağız kuruluğu, trombositopeni, stomatit, bronkospazm, gastrointestinal kandidiyaz, agranülositoz, kolit, pansitopeni, alerjik reaksiyonlar, interstisyel nefrit, ateş, olası periferik ödem, terleme, anjiyoödem geliştirir, not edildi

H + -K + -ATPase inhibitörü

aktif madde

Serbest bırakma formu, kompozisyon ve paketleme

Oral süspansiyon için enterik kaplı peletler ve granüller soluk sarı renkli, çeşitli boyutlarda (ana kütle ince öğütülmüş granüller ve daha büyük olanlar pelet); kahverengimsi granüller oluşabilir.

Yardımcı maddeler: metakrilik asit ve etil akrilat kopolimeri (1:1) - 9,5 mg, talk - 8,4 mg, sükroz, küresel granüller (şeker, küresel granüller) (boyut 0,250-0,355 mm) - 7,4 mg, hiproloz - 32,2 mg, hipromelloz - 1,7 mg, trietil sitrat - 0,95 mg, magnezyum stearat - 0,65 mg, gliserol monostearat 40-55 - 0,48 mg, polisorbat 80 - 0,27 mg, dekstroz - 2813 mg, krospovidon - 75 mg, ksantan sakızı - 75 mg, susuz sitrik asit - 4.9 mg, demir boyası sarı oksit - 1.8 mg.

3042,7 mg - üçlü lamine torbalar (28) - karton paketler.

farmakolojik etki

Esomeprazol, S-izomeridir ve midenin pariyetal hücrelerindeki proton pompasını spesifik olarak inhibe ederek midede hidroklorik asit salgılanmasını azaltır. Omeprazolün S- ve R-izomerleri benzer farmakodinamik aktiviteye sahiptir.

Hareket mekanizması

Esomeprazol, mide mukozasının parietal hücrelerinin salgı tübüllerinin yüksek asidik ortamında aktif forma geçen ve proton pompasını - H + / K + - ATPaz enzimini inhibe ederken, hem bazal hem de uyarılmış inhibe eden zayıf bir bazdır. hidroklorik asit salgılanması.

Midede hidroklorik asit salgılanması üzerindeki etkisi

Esomeprazolün etkisi, 20 mg veya 40 mg oral uygulamadan sonra 1 saat içinde gelişir. İlacın günde bir kez 20 mg'lık bir dozda 5 gün boyunca günlük olarak uygulanmasıyla, pentagastrin ile uyarıldıktan sonra ortalama maksimum hidroklorik asit konsantrasyonu% 90 azalır (ilacı aldıktan 6-7 saat sonra asit konsantrasyonunu ölçerken) tedavinin 5. günü). Gastroözofageal reflü hastalığı (GÖRH) olan hastalarda ve klinik semptomlar 20 mg veya 40 mg dozunda 5 günlük günlük oral esomeprazol uygulamasından sonra intragastrik pH 24 saatin ortalama 13 ve 17 saati 4'ün üzerinde tutuldu. Esomeprazol 20 mg/gün dozunda alınırken intragastrik pH sırasıyla %76, %54 ve %24'te en az 8, 12 ve 16 saat boyunca 4'ün üzerinde tutuldu. 40 mg esomeprazol için bu oran sırasıyla %97, %92 ve %56'dır.

İlacın konsantrasyonu ile hidroklorik asit salgılanmasının inhibisyonu arasında bir korelasyon bulundu (konsantrasyonu değerlendirmek için AUC parametresi kullanıldı ("konsantrasyon - zaman" eğrisinin altındaki alan)).

Hidroklorik asit sekresyonunun inhibisyonu sonucunda elde edilen terapötik etki

İlacı 40 mg'lık bir dozda alırken, 4 haftalık tedaviden sonra hastaların yaklaşık% 78'inde ve 8 haftalık tedaviden sonra% 93'ünde reflü özofajit iyileşmesi meydana gelir.

Uygun antibiyotiklerle kombinasyon halinde günde 2 kez 20 mg Nexium ile bir hafta süreyle tedavi, hastaların yaklaşık %90'ında Helicobacter pylori'nin başarılı bir şekilde eradikasyonuna yol açar.

Haftalık bir eradikasyon kursundan sonra komplike olmayan peptik ülseri olan hastalar, ülseri iyileştirmek ve semptomları ortadan kaldırmak için mide bezlerinin salgılanmasını azaltan ilaçlarla müteakip monoterapiye ihtiyaç duymazlar.

Nexium'un peptik ülser kanamasında etkili olduğu endoskopik inceleme ile doğrulanmıştır.

Çocuklarda GÖRH'de kullanım (1-11 yaş arası)

Nexium ile 8 haftalık tedaviden sonra 1-11 yaş arası hastaların %93,3'ünde endoskopi verileriyle doğrulanan eroziv özofajit iyileşmesi gözlendi. 20 kg'ın altındaki hastalar Nexium'u günlük 5 mg veya 10 mg dozda ve 20 kg'ın üzerindeki hastalar 10 mg veya 20 mg günlük dozda Nexium aldı.

Hidroklorik asit sekresyonunun inhibisyonu ile ilişkili diğer etkiler

Mide bezlerinin salgılanmasını azaltan ilaçlarla tedavi sırasında, hidroklorik asit salgılanmasının azalması sonucu plazmadaki gastrin konsantrasyonu artar. Hidroklorik asit salgılanmasındaki azalma nedeniyle kromogranin A (CgA) konsantrasyonu artar. CgA konsantrasyonundaki bir artış, nöroendokrin tümörlerin tespiti için yapılan incelemelerin sonuçlarını etkileyebilir. Bu etkiyi önlemek için, CgA konsantrasyonu çalışmasından 5-14 gün önce proton pompası inhibitörleri ile tedaviye ara verilmelidir. Bu süre zarfında CgA konsantrasyonu normale dönmediyse, çalışma tekrarlanmalıdır. Uzun süre esomeprazol ile tedavi edilen çocuk ve yetişkin hastalarda, muhtemelen plazma gastrin konsantrasyonundaki artışla ilişkili olarak enterokromaffin benzeri hücrelerin sayısında bir artış olmuştur. Bu fenomenin klinik önemi yoktur.

Mide bezlerinin salgısını azaltan ilaçları uzun süre kullanan hastalarda midede glandüler kist oluşumu daha sık görülür. Bu fenomenler, hidroklorik asit salgılanmasının belirgin bir şekilde engellenmesinin bir sonucu olarak fizyolojik değişikliklerden kaynaklanmaktadır. Kistler iyi huyludur ve geriler.

Uygulama ilaçlar Proton pompası inhibitörleri dahil olmak üzere midede hidroklorik asit salgılanmasını baskılayan ilaçlara mide içeriğindeki artış eşlik eder. mikrobiyal flora normalde gastrointestinal sistemde bulunur. Proton pompası inhibitörlerinin kullanımı riskte hafif bir artışa neden olabilir. bulaşıcı hastalıklar gastrointestinal sistem Salmonella spp., Campylobacter spp.'nin neden olduğu. ve hastanede yatan hastalarda muhtemelen Clostridium difficile.

Nexium, seçici siklooksijenaz-2 (COX-2) inhibitörleri dahil olmak üzere non-steroidal anti-inflamatuar ilaçlar (NSAID'ler) ile tedavi edilen hastalarda mide ülseri iyileşmesine kıyasla daha iyi etkinlik gösterdi.

Nexium, seçici COX-2 inhibitörleri de dahil olmak üzere, NSAID'lerle (60 yaşın üzerindeki yaş grubu ve / veya peptik ülser öyküsü olan) tedavi edilen hastalarda gastrik ve duodenal ülserlerin önlenmesinde yüksek etkinlik göstermiştir.

Farmakokinetik

Emilim ve dağıtım

Esomeprazol asidik ortamda kararsızdır, bu nedenle oral uygulama için enterik kaplı peletler kullanılır. İn vivo koşullar altında, esomeprazolün sadece küçük bir kısmı R-izomerine dönüştürülür. İlaç hızla emilir: maksimum plazma konsantrasyonuna alımdan 1-2 saat sonra ulaşılır. 40 mg'lık tek bir dozdan sonra esomeprazolün mutlak biyoyararlanımı %64'tür ve günde bir kez günlük uygulamanın arka planında %89'a çıkar. 20 mg esomeprazol dozu için bu rakamlar sırasıyla %50 ve %68'dir. Denge konsantrasyonunda dağılım hacmi y sağlıklı insanlar yaklaşık 0,22 l/kg vücut ağırlığıdır. Esomeprazol, plazma proteinlerine %97 oranında bağlanır.

Yemek yemek, esomeprazolün midede emilimini yavaşlatır ve azaltır, ancak bu, hidroklorik asit sekresyonunun inhibisyonunun etkinliğini önemli ölçüde etkilemez.

Metabolizma ve boşaltım

Esomeprazol, sitokrom P450 sisteminin katılımıyla metabolize edilir. Ana kısım, esomeprazolün hidroksile ve desmetile metabolitlerinin oluşumu ile spesifik bir polimorfik izoenzim CYP2C19'un katılımıyla metabolize edilir. Kalan kısmın metabolizması CYP3A4 izoenzimi tarafından gerçekleştirilir; bu durumda esomeprazolün plazmada belirlenen ana metaboliti olan bir sülfo türevi oluşur.

Aşağıdaki parametreler, CYP2C19 izoenziminin artan aktivitesi olan hastalarda temel olarak farmakokinetiğin doğasını yansıtır. Toplam klerens, ilacın tek bir dozundan sonra yaklaşık 17 l/s ve çoklu dozlardan sonra 9 l/s'dir. Günde bir kez sistematik olarak alındığında eliminasyon yarılanma ömrü 1.3 saattir. Konsantrasyon-zaman eğrisi altındaki alan (EAA), esomeprazolün tekrar tekrar uygulanmasıyla artar. Tekrarlanan esomeprazol uygulamasıyla EAA'daki doza bağımlı artış, doğrusal değildir; bu, muhtemelen CYP2C19 izoenziminin inhibisyonunun neden olduğu, karaciğerden ilk geçiş metabolizmasındaki azalmanın yanı sıra sistemik klerensteki azalmanın bir sonucudur. esomeprazol ve/veya sülfo türevi ile. Günde bir kez alınan esomeprazol, dozlar arasında kan plazmasından tamamen atılır ve birikmez.

Esomeprazolün ana metabolitleri gastrik asit sekresyonunu etkilemez. Oral olarak uygulandığında, dozun %80'e kadarı idrarda metabolitler olarak atılır, geri kalanı feçesle atılır. İdrarda değişmemiş esomeprazolün %1'inden daha azı bulunur.

Bazı hasta gruplarında farmakokinetiğin özellikleri

Nüfusun yaklaşık %2,9±1,5'inde CYP2C19 izoenziminin aktivitesi azalmıştır. Bu tür hastalarda, esomeprazolün metabolizması esas olarak CYP3A4'ün etkisinin bir sonucu olarak gerçekleştirilir. Günde bir kez 40 mg esomeprazolün sistematik olarak uygulanmasıyla, CYP2C19 izoenzim aktivitesinin arttığı hastalarda ortalama EAA değeri bu parametrenin değerinden %100 daha yüksektir. İzoenzim aktivitesi azalmış hastalarda maksimum plazma konsantrasyonlarının ortalama değerleri yaklaşık %60 artar. Bu özellikler, esomeprazolün dozunu ve uygulama yolunu etkilemez. Yaşlı hastalarda (71-80 yaş), esomeprazolün metabolizması önemli değişikliklere uğramaz.

Tek bir 40 mg esomeprazol dozundan sonra, kadınlarda ortalama EAA erkeklerden %30 daha yüksektir. İlacın günde bir kez günlük olarak uygulanmasıyla, erkeklerde ve kadınlarda farmakokinetikte herhangi bir fark yoktur. Bu özellikler, esomeprazolün dozunu ve uygulama yolunu etkilemez. Hafif ila orta şiddette karaciğer yetmezliği olan hastalarda, esomeprazolün metabolizması bozulabilir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda metabolik hız düşer, bu da esomeprazolün EAA değerinde 2 kat artışa yol açar. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda maksimum günlük doz- 20 mg. Günde bir kez alındığında esomeprazol ve ana metabolitlerinin birikimi gözlenmemiştir.

Böbrek yetmezliği olan hastalarda farmakokinetik çalışması yapılmamıştır. Esomeprazolün kendisi değil, metabolitleri böbrekler yoluyla atıldığı için, böbrek yetmezliği olan hastalarda esomeprazol metabolizmasının değişmediği varsayılabilir.

12-18 yaş arası çocuklarda, tekrarlanan 20 mg ve 40 mg esomeprazol uygulamasından sonra, kan plazmasındaki AUC ve TC max değeri, yetişkinlerdeki AUC ve TC max değerlerine benzerdi.

1-11 yaş arası çocuklarda, tekrarlanan 10 mg esomeprazol uygulamasından sonra, EAA değeri, 20 mg esomeprazol alırken ergenler ve yetişkinlerdeki EAA değerine benzer olmuştur.

1-11 yaş arası çocuklarda, tekrarlanan 20 mg esomeprazol uygulamasından sonra, EAA değeri, 20 mg esomeprazol alındığında ergenlerde ve yetişkinlerde EAA değerinden 6-11 kat daha yüksek olmuştur.

Belirteçler

- eroziv reflü özofajit tedavisi;

- nüksetmeyi önlemek için eroziv reflü özofajitin iyileşmesinden sonra uzun süreli idame tedavisi;

- GERD'nin semptomatik tedavisi.

Mide ve duodenumun peptik ülseri

Kombinasyon tedavisinin bir parçası olarak:

- Helicobacter pylori ile ilişkili duodenal ülser tedavisi;

- Helicobacter pylori ile ilişkili peptik ülserin tekrarının önlenmesi.

Peptik ülserden kanaması olan hastalarda uzun süreli asit baskılayıcı tedavi (nüksetmeyi önlemek için mide bezlerinin salgılanmasını azaltan ilaçların intravenöz kullanımından sonra).

Uzun süre NSAID alan hastalar:

- NSAID'lerin kullanımıyla ilişkili mide ülserinin iyileşmesi;

- risk altındaki hastalarda NSAID'lerin kullanımıyla ilişkili gastrik ve duodenal ülserlerin önlenmesi;

Zollinger-Ellison sendromu veya mide bezlerinin patolojik aşırı salgılanması ile karakterize edilen diğer durumlar, dahil. idiyopatik hipersekresyon.

Kontrendikasyonlar

- esomeprazole, ikame edilmiş benzimidazollere veya ilacı oluşturan diğer bileşenlere karşı aşırı duyarlılık;

- kalıtsal fruktoz intoleransı, glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu veya sükraz-izomaltaz eksikliği;

- 1 yaşına kadar olan veya vücut ağırlığı 10 kg'ın altında olan çocuklar (bu hasta grubunda ilacın etkililiği ve güvenliliğine ilişkin veri eksikliği nedeniyle), 1-11 yaş arası çocuklar (tedavi dışındaki endikasyonlar için) eroziv özofajit ve GERD'nin semptomatik tedavisi) ve GÖRH dışındaki endikasyonlar için 12 yaşın üzerindeki çocuklar;

- esomeprazol, atazanavir ve nelfinavir ile birlikte alınmamalıdır ("Diğer ilaçlarla etkileşimler" bölümüne bakınız). ilaçlar ve diğer ilaç etkileşimleri türleri).

Dikkatlice:Şiddetli böbrek yetmezliği (deneyim sınırlıdır).

Dozaj

Nexium içinde dozaj formu esas olarak hastalara yönelik oral süspansiyon için enterik kaplı peletler ve granüller çocukluk ve yutma güçlüğü çekenler.

içeri. 10 mg Nexium almak için, bir paketin içeriğini 15 ml su içeren bir bardağa dökünüz. 20 mg Nexium almak için 2 paketin içeriğini 30 ml su içeren bir bardağa dökünüz. 40 mg Nexium almak için 4 paketin içeriğini 60 ml su içeren bir bardağa dökünüz. Camın içeriği karıştırılmalı ve bir süspansiyon oluşturmak için birkaç dakika beklenmelidir. Süspansiyon, kullanımdan önce tekrar karıştırılarak hemen veya hazırlandıktan sonra 30 dakika içinde ağızdan alınabilir. Daha sonra tekrar bir bardağa 15 ml su ekleyip kalanını karıştırıp içine almalısınız. Maden suyu kullanmayın. Peletler ve granüller çiğnenmemeli veya ezilmemelidir.

Süspansiyon bir nazogastrik tüp yoluyla uygulanabilir. İlacın nazogastrik tüp yoluyla hazırlanması ve uygulanmasına ilişkin talimatlar "İlacın nazogastrik tüp yoluyla uygulanması" bölümünde verilmiştir.

1-11 yaş arası çocuklar > 10 kg

GÖRH

10 kg'dan fazla ancak 20 kg'dan hafif hastalar için - 8 hafta boyunca günde bir kez 10 mg. 20 kg veya daha ağır hastalar için - 8 hafta boyunca günde bir kez 10 mg veya 20 mg.

8 haftaya kadar günde bir kez 10 mg. Esomeprazolün 1 mg/kg/gün'ün üzerindeki dozlarda kullanımı araştırılmamıştır.

12 yaşından büyük yetişkinler ve çocuklar

GÖRH

Eroziv reflü özofajit tedavisi: 4 hafta boyunca günde bir kez 40 mg.

Eroziv reflü özofajitin iyileşmesinden sonra nüksetmeyi önlemek için uzun süreli idame tedavisi: Günde bir kez 20 mg.

GÖRH'nin semptomatik tedavisi:Özofajiti olmayan hastalar için günde bir kez 20 mg. 4 haftalık tedaviden sonra semptomlar kaybolmazsa, hastanın ek bir muayenesi yapılmalıdır. Semptomları ortadan kaldırdıktan sonra, ilacı "gerektiği gibi" alma rejimine geçebilirsiniz, yani. Semptomlar yeniden ortaya çıktığında günde bir kez Nexium 20 mg alınız. NSAID alan ve gastrik veya duodenal ülser geliştirme riski taşıyan hastalar için "gerektiğinde" tedavi önerilmemektedir.

yetişkinler

Mide ve duodenumun peptik ülseri

Helicobacter pylori eradikasyonu için kombinasyon tedavisinin bir parçası olarak:

- Helicobacter pylori ile ilişkili duodenal ülser tedavisi:

- Helicobacter pylori ile ilişkili peptik ülserlerin tekrarının önlenmesi: Nexium® 20 mg, amoksisilin 1 g ve klaritromisin 500 mg. Tüm ilaçlar 1 hafta boyunca günde iki kez alınır.

Peptik ülserden kanaması olan hastalarda uzun süreli asit baskılayıcı tedavi (nüksü önlemek için mide bezlerinin salgılanmasını azaltan ilaçların intravenöz kullanımından sonra)

Mide bezlerinin salgılanmasını azaltan ilaçlarla intravenöz tedavinin bitiminden sonra 4 hafta boyunca günde 1 kez Nexium 40 mg.

Uzun süre NSAID alan hastalar:

- NSAID'lerin kullanımıyla ilişkili mide ülserlerinin iyileşmesi: Nexium 20 mg veya günde bir kez 40 mg. Tedavi süresi 4-8 haftadır.

- NSAID'lerle ilişkili gastrik ve duodenal ülserlerin önlenmesi: Nexium 20 mg veya günde bir kez 40 mg.

Zollinger-Ellison sendromu ve idiyopatik hipersekresyon dahil olmak üzere gastrik bezlerin patolojik hipersekresyonu ile ilişkili durumlar:

Önerilen başlangıç ​​dozu günde iki kez Nexium 40 mg'dır. Gelecekte doz ayrı ayrı seçilir, tedavi süresi hastalığın klinik tablosuna göre belirlenir. İlacın günde 2 kez 120 mg'a kadar olan dozlarda kullanımıyla ilgili deneyim vardır.

1 yaşından küçük veya 10 kg'dan hafif çocuklar: Nexium etkililik ve güvenlilik verilerinin eksikliği nedeniyle 1 yaşın altındaki veya 10 kg'ın altındaki çocuklarda kullanılmamalıdır.

Böbrek yetmezliği: ilacın doz ayarlaması gerekli değildir. Ancak şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda Nexium ile deneyim sınırlıdır; bu bağlamda, bu tür hastalara ilaç reçete edilirken dikkatli olunmalıdır ("Farmakokinetik" bölümüne bakın).

Karaciğer yetmezliği: hafif ve orta derecede karaciğer yetmezliği ile ilacın doz ayarlaması gerekli değildir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda maksimum günlük doz aşılmamalıdır - 1-11 yaş arası hastalar için 10 mg ve 12 yaş üstü hastalar için 20 mg.

Yaşlı hastalar: ilacın doz ayarlaması gerekli değildir.

İlacın nazogastrik tüp yoluyla verilmesi:

1. 10 mg Nexium uygulamak için, bir paketin içindekileri 15 ml su içeren bir bardağa dökünüz.

2. 20 mg Nexium uygulamak için 2 paketin içindekileri 30 ml su içeren bir bardağa dökünüz.

3. 40 mg Nexium'u uygulamak için 4 paketin içindekileri 60 ml su içeren bir bardağa dökünüz.

4. Beherin içeriğini karıştırın ve bir süspansiyonun oluşması için birkaç dakika bekleyin.

5. Süspansiyonu tekrar karıştırın ve şırıngaya çekin.

6. Süspansiyonu hemen veya hazırlandıktan sonra 30 dakika içinde girin.

7. Şırıngaya 15 ml (10 mg doz için) veya 30 ml (20 mg doz için) veya 60 ml (40 mg doz için) su çekin, şırıngayı çalkalayın ve enjektörü enjekte edin. süspansiyonun geri kalanı nazogastrik tüpe.

Kullanılmayan süspansiyon imha edilmelidir.

Yan etkiler

Aşağıdakiler, ilacın doz rejimine bağlı olmayan, Nexium ilacının kullanımı sırasında olduğu gibi not edilen yan etkilerdir. klinik araştırma ve pazarlama sonrası çalışmalar. Sıklık yan etkilerşu derecelendirme şeklinde verilir: çok sık (≥1/10); sıklıkla (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

Deri ve deri altı dokulardan

Yaygın olmayan: dermatit, kaşıntı, döküntü, ürtiker;

Seyrek: alopesi, ışığa duyarlılık;

Çok seyrek: eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz.

Kas-iskelet ve bağ dokusundan

Seyrek: artralji, miyalji;

Çok seyrek: Kas zayıflığı.

Sinir sisteminin yanından

Sıklıkla: baş ağrısı;

Yaygın olmayan: baş dönmesi, parestezi, uyuşukluk;

Seyrek: tat bozukluğu.

Ruhsal bozukluklar

Yaygın olmayan: uykusuzluk;

Seyrek: depresyon, ajitasyon, konfüzyon;

Çok seyrek: Halüsinasyonlar, saldırgan davranışlar.

Gastrointestinal sistemden

Sıklıkla: karın ağrısı, kabızlık, ishal, şişkinlik, mide bulantısı/kusma;

Yaygın olmayan: ağız kuruluğu;

Seyrek: stomatit, gastrointestinal sistemin kandidiyazisi;

Çok seyrek: mikroskobik kolit.

Karaciğer ve safra yollarının yanından

Seyrek olarak: "karaciğer" enzimlerinin aktivitesinde artış;

Seyrek: hepatit (sarılığın eşlik ettiği veya etmediği);

Çok seyrek: Karaciğer yetmezliği, karaciğer hastalığı olan hastalarda ensefalopati.

Genital organlardan ve meme bezinden

Çok seyrek: jinekomasti.

Kan ve lenfatik sistemden

Seyrek: lökopeni, trombositopeni;

Çok seyrek: agranülositoz, pansitopeni.

Bağışıklık sisteminin yanından

Seyrek: aşırı duyarlılık reaksiyonları (örn. ateş, anjiyoödem, anafilaktik reaksiyon/anafilaktik şok).

Solunum sisteminden, göğüs organlarından ve mediastenden

Seyrek: bronkospazm

Böbreklerin ve idrar yollarının yanından

Çok seyrek: interstisyel nefrit.

Görme organından

Seyrek: bulanık görme.

Metabolizma ve beslenme açısından

Yaygın olmayan: periferik ödem;

Seyrek: hiponatremi;

Çok seyrek: hipomagnezemi; şiddetli hipomagnezemi nedeniyle hipokalsemi, hipomagnezemi nedeniyle hipokalemi.

Genel bozukluklar

Nadiren: halsizlik, terleme.

doz aşımı

Bugüne kadar, son derece nadir kasıtlı aşırı doz vakaları tanımlanmıştır. 280 mg'lık bir dozda esomeprazolün oral uygulamasına, genel halsizlik ve gastrointestinal sistemden semptomlar eşlik etti. Tek doz 80 mg Nexium herhangi bir olumsuz etkiye neden olmamıştır.

Esomeprazol için bilinen bir panzehir yoktur. Esomeprazol plazma proteinlerine iyi bağlanır, bu nedenle diyaliz etkisizdir. Doz aşımı durumunda semptomatik ve genel destekleyici tedavi uygulanmalıdır.

ilaç etkileşimi

Esomeprazolün diğer ilaçların farmakokinetiği üzerindeki etkisi.

Esomeprazol ve diğer proton pompası inhibitörleri ile tedavi sırasında midede hidroklorik asit salgılanmasındaki azalma, emilimi ortamın asitliğine bağlı olan ilaçların emiliminde azalmaya veya artışa neden olabilir. Mide asiditesini azaltan diğer ilaçlar gibi, esomeprazol ile tedavi ketokonazol, itrakonazol ve erlotinibin emiliminde azalmaya ve digoksin gibi ilaçların emiliminde artışa neden olabilir. Günde bir kez 20 mg omeprazolün digoksin ile birlikte uygulanması digoksinin biyoyararlanımını %10 arttırır (digoksin biyoyararlanımı hastaların %20'sinde %30'a kadar yükselir).

Omeprazolün bazı antiretroviral ilaçlarla etkileşime girdiği gösterilmiştir. Bu etkileşimlerin mekanizmaları ve klinik önemi her zaman bilinmemektedir. Omeprazol ile tedavi sırasında pH'daki artış, antiretroviral ilaçların emilimini etkileyebilir. CYP2C19 izoenzim düzeyinde etkileşim de mümkündür. Omeprazol ile atazanavir ve nelfinavir gibi bazı antiretroviral ilaçların omeprazol ile tedavi sırasında kombine kullanımı ile serum konsantrasyonlarında bir azalma olur. Bu nedenle, eşzamanlı kullanımları önerilmez. Sağlıklı gönüllülere omeprazolün (günde bir kez 40 mg) atazanavir 300 mg/mg ile birlikte uygulanması, atazanavir biyoyararlanımında önemli bir düşüşle sonuçlanmıştır (konsantrasyon-zaman eğrisi altındaki alan, Cmaks ve Cmin yaklaşık %75 azalmıştır). Atazanavir dozunun 400 mg'a çıkarılması, omeprazolün atazanavirin biyoyararlanımı üzerindeki etkisini telafi etmedi.

Omeprazol ve sakinavir'in eşzamanlı kullanımı ile sakinavir serum konsantrasyonlarında bir artış kaydedildi, diğer bazı antiretroviral ilaçlarla kullanıldığında konsantrasyonları değişmedi. Omeprazol ve esomeprazolün benzer farmakokinetik ve farmakodinamik özellikleri göz önüne alındığında, esomeprazolün atazanavir ve nelfinavir gibi antiretrovirallerle birlikte uygulanması önerilmemektedir.

Esomeprazol, metabolizmasında yer alan ana izoenzim olan CYP2C19'u inhibe eder. Buna göre, esomeprazolün metabolizmasında CYP2C19 izoenziminin yer aldığı diazepam, sitalopram, imipramin, klomipramin, fenitoin vb. gibi diğer ilaçlarla birlikte kullanımı, bu ilaçların plazma konsantrasyonlarında artışa yol açabilir; sırayla, doz azaltılmasını gerektirebilir. Nexium'u "gerektiğinde" modunda kullanırken bu etkileşimi hatırlamak özellikle önemlidir. 30 mg esomeprazol ve CYP2C19 izoenziminin bir substratı olan diazepam birlikte uygulandığında, diazepam klerensinde %45 oranında bir azalma olur.

40 mg'lık bir dozda esomeprazol kullanımı, epilepsili hastalarda fenitoinin rezidüel konsantrasyonunda %13'lük bir artışa yol açmıştır. Bu bağlamda, esomeprazol tedavisinin başlangıcında ve iptal edildiğinde fenitoinin plazma konsantrasyonlarının kontrol edilmesi önerilir.

Omeprazolün günde bir kez 40 mg dozunda kullanımı, vorikonazolün (CYP2C19 izoenzim substratı) konsantrasyon-zaman eğrisi altındaki alanında ve Cmaks'ında sırasıyla %15 ve %41 artışa yol açmıştır.

Uzun süre varfarin kullanan hastalarda varfarinin 40 mg esomeprazol ile birlikte uygulanması pıhtılaşma süresinde bir değişikliğe yol açmaz. Bununla birlikte, varfarin ve esomeprazolün birlikte kullanımıyla INR'de (uluslararası normalleştirilmiş oran) klinik olarak anlamlı birkaç artış vakası bildirilmiştir. Esomeprazol ile varfarin veya diğer kumarin türevlerinin birlikte kullanımının başında ve sonunda INR'nin kontrol edilmesi önerilir.

Çalışmalar klopidogrel (yükleme dozu 300 mg ve idame dozu 75 mg/gün) ile esomeprazol (40 mg/gün oral) arasında bir farmakokinetik/farmakodinamik etkileşim göstermiştir; ortalama %40 ve ADP kaynaklı trombosit agregasyonunun maksimum inhibisyonunda ortalama %14 azalma.

Bu etkileşimin klinik önemi açık değildir. Günde 20 mg dozda plasebo veya omeprazol alan hastalarda yapılan prospektif bir çalışmada. klopidogrel ve (ASA) tedavisi ile eşzamanlı olarak ve büyük ölçekli randomize çalışmaların klinik sonuçlarının analizinde, klopidogrel ve esomeprazol dahil proton pompası inhibitörlerinin kombine kullanımı ile kardiyovasküler komplikasyon riskinde bir artış gösterilmemiştir.

Bir dizi gözlemsel çalışmanın sonuçları çelişkilidir ve klopidogrel ve proton pompası inhibitörlerinin birlikte kullanımı sırasında artan tromboembolik kardiyovasküler komplikasyon riskinin varlığı veya yokluğu hakkında kesin bir cevap vermez.

Klopidogrel, 20 mg esomeprazol ve 81 mg ASA sabit kombinasyonu ile birlikte kullanıldığında, klopidogrelin aktif metabolitine maruz kalma, klopidogrel monoterapisine kıyasla neredeyse %40 azalırken, ADP ile indüklenen trombosit agregasyonunun maksimum inhibisyon seviyeleri aynısı, muhtemelen ASA'nın düşük dozda eş zamanlı uygulanmasından kaynaklanmaktadır.

Esomeprazol, omeprazol gibi CYP2C19 izoenzimini inhibe eder. Silostazol ve 40 mg omeprazolün birlikte uygulanması, sağlıklı gönüllülerde silostazolün farmakokinetik parametrelerinde bir artışa yol açar: Cmaks ve EAA sırasıyla %18 ve %26. Silostazolün aktif metabolitlerinden birinin benzer parametreleri sırasıyla %29 ve %69 artmaktadır.

Sisapridin 40 mg esomeprazol ile birlikte uygulanması, sağlıklı gönüllülerde sisaprid'in farmakokinetik parametrelerinin değerlerinde bir artışa yol açar: AUC -% 32 ve yarı ömür% 31, ancak sisapridin maksimum konsantrasyonu plazma önemli ölçüde değişmez. Sisaprid monoterapisi ile gözlemlenen QT aralığında hafif bir uzama, Nexium ilavesiyle artmamıştır ("Özel Talimatlar" bölümüne bakınız).

Esomeprazol ve takrolimusun eşzamanlı kullanımıyla, kan serumundaki takrolimus konsantrasyonunda bir artış kaydedildi.

Bazı hastalarda, proton pompası inhibitörleri ile ortak kullanım geçmişine karşı metotreksat konsantrasyonunda bir artış kaydedildi. Yüksek doz metotreksat kullanırken, esomeprazolün geçici olarak kesilmesi olasılığı göz önünde bulundurulmalıdır.

Nexium, amoksisilin ve kinidinin farmakokinetiğinde klinik olarak anlamlı değişikliklere neden olmaz.

Esomeprazol ile naproksen veya rofekoksibin kısa süreli birlikte uygulanmasını değerlendiren çalışmalar, klinik olarak anlamlı bir farmakokinetik etkileşim ortaya koymamıştır.

İlaçların esomeprazolün farmakokinetiği üzerindeki etkisi.

Esomeprazol, CYP2C19 ve CYP3A4 izoenzimleri tarafından metabolize edilir. CYP3A4 izoenzimini inhibe eden esomeprazolün klaritromisin (günde 2 kez 500 mg) ile birlikte kullanımı, esomeprazolün EAA'sında 2 kat artışa yol açar. Esomeprazol ile CYP3A4 ve CYP2C19 izoenzimlerinin bir inhibitörünün, örneğin vorikonazolün birlikte kullanımı, esomeprazolün EAA değerinde 2 kattan fazla artışa yol açabilir. Kural olarak, bu gibi durumlarda esomeprazol için doz ayarlaması gerekli değildir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan ve uzun süreli kullanımı olan hastalarda esomeprazol doz ayarlaması gerekebilir. İlacın uzun süreli kullanımı, 12 yaşın altındaki çocuklar ve ergenler için endike değildir.

CYP2C19 ve CYP3A4 izoenzimlerini indükleyen ilaçlar, örneğin rifampisin ve St.

Özel Talimatlar

Herhangi bir uyarı işareti varsa (örneğin, önemli spontan kilo kaybı, tekrarlayan kusma, disfaji, kan veya melena ile kusma gibi) veya mide ülseri varsa (veya mide ülserinden şüpheleniliyorsa), malignite ekarte edilmelidir. çünkü Nexium ile tedavi semptomatik rahatlama sağlayabilir ve tanıyı geciktirebilir.

Nadir durumlarda, uzun süredir omeprazol alan hastalarda, mide gövdesinin mide mukozasının biyopsi örneklerinin histolojik incelemesi atrofik gastriti ortaya çıkardı.

İlacı uzun süre (özellikle bir yıldan fazla) alan hastalar düzenli tıbbi gözetim altında olmalıdır.

İlacın uzun süreli kullanımı, 12 yaşın altındaki çocuklar ve ergenler için endike değildir.

Nexium'u "gerektiğinde" alan hastalara, semptomlar değişirse doktorlarıyla iletişime geçmeleri söylenmelidir. Tedavi "gerektiğinde" reçete edilirken plazmadaki esomeprazol konsantrasyonundaki dalgalanmalar dikkate alındığında, ilacın diğer ilaçlarla etkileşimi dikkate alınmalıdır ("Diğer ilaçlarla etkileşimler ve diğer ilaç etkileşimleri" bölümüne bakın). Helicobacter pylori'nin eradikasyonu için Nexium reçete edilirken, üçlü tedavinin tüm bileşenleri için ilaç etkileşimi olasılığı dikkate alınmalıdır. Klaritromisin, CYP3A4 izoenziminin güçlü bir inhibitörüdür, bu nedenle, CYP3A4 izoenziminin (örneğin, sisaprid) katılımıyla metabolize olan diğer ilaçları alan hastalara eradikasyon tedavisi reçete ederken, olası kontrendikasyonları ve etkileşimleri dikkate almak gerekir. Bu ilaçlarla klaritromisin.

Nexium ilacı sükroz ve dekstroz içerir, bu nedenle kalıtsal fruktoz intoleransı, glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu veya sükraz-izomaltaz eksikliği olan hastalarda kontrendikedir.

Çalışmalar, klopidogrel (yükleme dozu 300 mg ve idame dozu 75 mg/gün) ile esomeprazol (40 mg/gün oral) arasında bir farmakokinetik/farmakodinamik etkileşim göstermiştir; ortalama %40 ve ADP ile indüklenen trombosit agregasyonunun maksimum inhibisyonunda ortalama %14 azalma. Bu nedenle, esomeprazol ve klopidogrelin eşzamanlı kullanımından kaçınılmalıdır ("Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer ilaç etkileşimleri" bölümüne bakın).

Ayrı gözlemsel çalışmalar, proton pompa inhibitörü tedavisinin osteoporozla ilişkili kırık riskini biraz artırabileceğini göstermektedir, ancak diğer benzer çalışmalar riskte bir artışa işaret etmemiştir.

Omeprazol ve esomeprazolün randomize, çift-kör, kontrollü klinik çalışmalarında, uzun süreli tedavi (12 yıldan fazla) ile ilgili iki açık etiketli çalışma da dahil olmak üzere, osteoporoza bağlı kırıkların proton pompası inhibitörlerinin kullanımıyla ilişkisi kanıtlanmamıştır. onaylanmış. Omeprazol/esomeprazol kullanımı ile osteoporoza bağlı kırıklar arasında nedensel bir ilişki kurulmamış olsa da, osteoporoz veya buna bağlı kırık gelişme riski taşıyan hastalar uygun klinik gözetim altında olmalıdır.

Araç kullanma becerisi ve kontrol mekanizmaları üzerindeki etkisi

Nexium ile tedavi sırasında baş dönmesi, bulanık görme ve uyuşukluk oluşabileceğinden, araç ve diğer mekanizmaları kullanırken dikkatli olunmalıdır.

Gebelik ve emzirme

Şu anda, Nexium ilacının hamilelik sırasında kullanımına ilişkin yeterli veri bulunmamaktadır. Rasemik bir karışım olan omeprazolün epidemiyolojik çalışmalarının sonuçları, fetotoksik etki veya fetal gelişimde bozulma göstermemiştir.

Esomeprazol hayvanlara uygulandığında, embriyo veya fetüsün gelişimi üzerinde doğrudan veya dolaylı herhangi bir olumsuz etki saptanmamıştır. İlacın rasemik karışımının verilmesinin hayvanlar üzerinde hamilelik, doğum ve ayrıca doğum sonrası gelişim sırasında herhangi bir olumsuz etkisi olmamıştır.

İlaç, yalnızca anneye beklenen yararın fetüse olası riskinden daha fazla olması durumunda hamile kadınlara reçete edilmelidir.

Esomeprazolün anne sütüne geçip geçmediği bilinmediğinden emzirme döneminde Nexium verilmemelidir.

Çocuklukta uygulama

Etkililik ve güvenlilik verilerinin olmaması nedeniyle, Nexium 1 yaşın altındaki veya 10 kg'ın altındaki çocuklarda kullanılmamalıdır.

Bozulmuş böbrek fonksiyonu için

İlacın doz ayarlaması gerekli değildir. Ancak şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda Nexium ile deneyim sınırlıdır; bu bağlamda, bu tür hastalara ilaç reçete edilirken dikkatli olunmalıdır ("Farmakokinetik" bölümüne bakın).

Bozulmuş karaciğer fonksiyonu için

Hafif ve orta derecede karaciğer yetmezliği ile ilacın doz ayarlaması gerekli değildir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda maksimum günlük doz aşılmamalıdır - 1-11 yaş arası hastalar için 10 mg ve 12 yaş üstü hastalar için 20 mg.

Yaşlılarda kullanım

İlacın doz ayarlaması gerekli değildir.

Eczanelerden dağıtım şartları

Reçeteli.

Saklama şartları ve koşulları

25 ° C'den yüksek olmayan bir sıcaklıkta, çocukların erişemeyeceği yerlerde. Raf ömrü - 3 yıl.

İntravenöz uygulama için çözelti için liyofilizat - 1 şişe:

• Aktif maddeler: esomeprazol sodyum - 42.5 mg, esomeprazol içeriğine karşılık gelir - 40 mg;
• Yardımcı maddeler: disodyum edetat dihidrat - 1.5 mg, sodyum hidroksit - 0.2-1 mg.

5 ml cam şişeler (10) - kağıt standlar (1) - ilk açma kontrollü karton paketler.

Dozaj formunun açıklaması

Sıkıştırılmış beyaz veya neredeyse beyaz renkli bir kütle şeklinde intravenöz uygulama için bir çözeltinin hazırlanması için liyofilizat.

farmakolojik etki

İnhibitör proton pompası.

Farmakokinetik

absorpsiyon ve dağıtım. Esomeprazol asidik bir ortamda kararsızdır, bu nedenle, kabuğu mide suyunun etkisine dirençli olan ilacın granüllerini içeren tabletler oral uygulama için kullanılır. İn vivo koşullar altında, esomeprazolün sadece küçük bir kısmı R-izomerine dönüştürülür. İlaç hızla emilir: Plazmadaki Cmax, uygulamadan 1-2 saat sonra elde edilir. 40 mg'lık tek bir dozdan sonra esomeprazolün mutlak biyoyararlanımı %64'tür ve günde 1 kez günlük uygulamanın arka planında %89'a yükselir. 20 mg esomeprazol dozu için bu rakamlar sırasıyla %50 ve %68'dir. Sağlıklı kişilerde V ss yaklaşık olarak 0,22 l/kg'dır. Esomeprazol, plazma proteinlerine %97 oranında bağlanır.

Yemek yemek, esomeprazolün midede emilimini yavaşlatır ve azaltır, ancak bu, hidroklorik asit sekresyonunun inhibisyonunun etkinliğini önemli ölçüde etkilemez.

Metabolizma ve boşaltım. Esomeprazol, sitokrom P450 sisteminin katılımıyla metabolize edilir. Ana kısım, esomeprazolün hidroksile ve desmetile metabolitlerinin oluşumu ile spesifik bir polimorfik izoenzim CYP2C19'un katılımıyla metabolize edilir. Kalan kısmın metabolizması CYP3A4 izoenzimi tarafından gerçekleştirilir; bu durumda esomeprazolün plazmada belirlenen ana metaboliti olan bir sülfo türevi oluşur.

Aşağıdaki parametreler, CYP2C19 izoenziminin artan aktivitesi olan hastalarda temel olarak farmakokinetiğin doğasını yansıtır.

İlacın tek bir dozundan sonra toplam Cl, çoklu dozlardan sonra yaklaşık 17 l / s'dir - 9 l / s. T 1/2 - 1.3 saat, günde 1 kez sistematik alım ile. Esomeprazolün tekrar tekrar uygulanmasıyla EAA artar. Tekrarlanan esomeprazol uygulamasıyla EAA'daki doza bağlı artış, doğrusal değildir; bu, karaciğerden ilk geçiş sırasında metabolizmadaki azalmanın yanı sıra muhtemelen CYP2C19'un inhibisyonundan kaynaklanan sistemik klerensteki azalmanın bir sonucudur. esomeprazol ve/veya sülfo türevi ile izoenzim. Günde bir kez alındığında, esomeprazol dozlar arasında kan plazmasından tamamen atılır ve birikmez.

Esomeprazolün ana metabolitleri gastrik asit sekresyonunu etkilemez. Oral olarak uygulandığında, dozun %80'e kadarı idrarda metabolitler olarak atılır, geri kalanı feçesle atılır. İdrarda değişmemiş esomeprazolün %1'inden daha azı bulunur.

Bazı hasta gruplarında farmakokinetiğin özellikleri

CYP2C19 izoenzim aktivitesinde azalma olan hastalar. Nüfusun yaklaşık %2,9±1,5'inde CYP2C19 izoenziminin aktivitesi azalmıştır. Bu tür hastalarda, esomeprazolün metabolizması esas olarak CYP3A4'ün etkisinin bir sonucu olarak gerçekleştirilir. Günde bir kez 40 mg esomeprazolün sistematik olarak uygulanmasıyla, CYP2C19 izoenzim aktivitesinin arttığı hastalarda ortalama EAA değeri bu parametrenin değerinden %100 daha yüksektir. İzoenzim aktivitesi azalmış hastalarda plazmadaki ortalama Cmax değerleri yaklaşık %60 artar. Bu özellikler, esomeprazolün dozunu ve uygulama yolunu etkilemez.

Yaşlı yaş. Yaşlı hastalarda (71-80 yaş), esomeprazol metabolizması önemli değişikliklere uğramaz.

Zemin. Tek bir 40 mg esomeprazol dozundan sonra, kadınlarda ortalama EAA değeri erkeklerden %30 daha yüksektir. İlacın günde 1 kez günlük olarak uygulanmasıyla, erkeklerde ve kadınlarda farmakokinetikte herhangi bir fark yoktur. Bu özellikler, esomeprazolün dozunu ve uygulama yolunu etkilemez.

Karaciğer yetmezliği. Hafif ila orta şiddette karaciğer yetmezliği olan hastalarda, esomeprazolün metabolizması bozulabilir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda metabolik hız düşer, bu da esomeprazolün EAA değerinde 2 kat artışa yol açar.

Böbrek yetmezliği. Böbrek yetmezliği olan hastalarda farmakokinetik çalışması yapılmamıştır. Esomeprazolün kendisi değil, metabolitleri böbrekler yoluyla atıldığı için, böbrek yetmezliği olan hastalarda esomeprazol metabolizmasının değişmediği varsayılabilir.

Çocukluk. 12-18 yaş arası çocuklarda, tekrarlanan 20 ve 40 mg esomeprazol uygulamasından sonra, kan plazmasındaki AUC ve Tmax değerleri, yetişkinlerdeki AUC ve Tmax değerlerine benzerdi.

Farmakodinamik

Esomeprazol, omeprazolün S-izomeridir ve gastrik parietal hücrelerde proton pompasının spesifik inhibisyonu ile gastrik asit sekresyonunu azaltır. Omeprazolün S- ve R-izomerleri benzer farmakodinamik aktiviteye sahiptir.

Hareket mekanizması

Esomeprazol, mide mukozasının parietal hücrelerinin salgı tübüllerinin kuvvetli asidik ortamında aktif forma geçen ve hem bazal hem de uyarılmış sekresyonu inhibe ederken proton pompasını - H + / K + ATPaz enzimini inhibe eden zayıf bir bazdır. hidroklorik asit.

Gastrik asit sekresyonu üzerindeki etki

Esomeprazolün etkisi, 20 veya 40 mg oral uygulamadan sonra 1 saat içinde gelişir. İlacın günde 1 kez 20 mg'lık bir dozda 5 gün boyunca günlük olarak uygulanmasıyla, pentagastrin ile uyarıldıktan sonra ortalama Cmax hidroklorik asit% 90 azalır (ilacı aldıktan 6-7 saat sonra asit konsantrasyonunu ölçerken) tedavinin 5. günü).

GÖRH'li semptomatik hastalarda, 20 veya 40 mg dozunda 5 günlük oral esomeprazol uygulamasından sonra, 24 saatin ortalama 13 ve 17 saati boyunca intragastrik pH 4'ün üzerinde tutuldu. 20 mg/gün intragastrik pH değeri sırasıyla hastaların %76, %54 ve 24'ünde en az 8, 12 ve 16 saat boyunca 4'ün üzerinde tutuldu. 40 mg esomeprazol için bu oran sırasıyla %97, %92 ve %56 idi.

İlacın plazma konsantrasyonu ile hidroklorik asit sekresyonunun inhibisyonu arasında bir korelasyon bulundu (konsantrasyonu tahmin etmek için AUC parametresi kullanıldı).

Terapötik etki, hidroklorik asit sekresyonunun inhibisyonunun bir sonucu olarak elde edilir. Nexium® ilacını 40 mg'lık bir dozda alırken, 4 haftalık tedaviden sonra hastaların yaklaşık %78'inde ve 8 haftalık tedaviden sonra %93'ünde reflü özofajit iyileşmesi meydana gelir.

Bir hafta boyunca uygun antibiyotiklerle kombinasyon halinde günde 2 kez 20 mg'lık bir dozda Nexium ® ile tedavi, hastaların yaklaşık %90'ında Helicobacter pylori'nin başarılı bir şekilde ortadan kaldırılmasına yol açar.

Haftalık bir eradikasyon kursundan sonra komplike olmayan peptik ülseri olan hastalar, ülseri iyileştirmek ve semptomları ortadan kaldırmak için mide bezlerinin salgılanmasını azaltan ilaçlarla müteakip monoterapiye ihtiyaç duymazlar.

Nexium®'un peptik ülser kanamasındaki etkinliği, endoskopik olarak doğrulanmış peptik ülser kanaması olan hastalarda yapılan bir çalışmada gösterilmiştir.

Hidroklorik asit sekresyonunun inhibisyonu ile ilişkili diğer etkiler. Mide bezlerinin sekresyonunu azaltan ilaçlarla tedavi sırasında asit sekresyonunun azalması sonucu plazmadaki gastrin konsantrasyonu artar. Hidroklorik asit salgılanmasındaki azalma nedeniyle kromogranin A (CgA) konsantrasyonu artar. CgA konsantrasyonundaki bir artış, nöroendokrin tümörlerin tespiti için yapılan incelemelerin sonuçlarını etkileyebilir. Bu etkiyi önlemek için, CgA konsantrasyonu çalışmasından 5-14 gün önce proton pompası inhibitörleri ile tedaviye ara verilmelidir. Bu süre zarfında CgA konsantrasyonu normale dönmediyse, çalışma tekrarlanmalıdır.

Uzun süre esomeprazol alan çocuk ve yetişkin hastalarda, muhtemelen plazma gastrin konsantrasyonundaki artışla ilişkili olarak enterokromaffin benzeri hücrelerin sayısında bir artış vardır. Bu fenomenin klinik önemi yoktur.

Mide bezlerinin salgılanmasını azaltan ilaçları uzun süre kullanan hastalarda midede glandüler kist oluşumu daha sık görülür. Bu fenomenler, hidroklorik asit salgılanmasının belirgin bir şekilde engellenmesinin bir sonucu olarak fizyolojik değişikliklerden kaynaklanmaktadır. Kistler iyi huyludur ve geriler.

Proton pompası inhibitörleri de dahil olmak üzere midede hidroklorik asit salgılanmasını baskılayan ilaçların kullanımına, normalde gastrointestinal sistemde bulunan mikrobiyal floranın içeriğinde bir artış eşlik eder. Proton pompası inhibitörlerinin kullanımı, Salmonella spp. cinsi bakterilerin neden olduğu gastrointestinal sistemin bulaşıcı hastalık riskinde hafif bir artışa yol açabilir. ve Campylobacter spp. ve muhtemelen Clostridium difficile (hastanede yatan hastalarda).

Ranitidin ile yürütülen iki karşılaştırmalı çalışma sırasında Nexium®, seçici COX-2 inhibitörleri dahil olmak üzere NSAID'lerle tedavi edilen hastalarda gastrik ülserlerin iyileşmesinde daha iyi etkinlik gösterdi. İki çalışmada Nexium ®, seçici COX-2 inhibitörleri de dahil olmak üzere NSAID'lerle tedavi edilen hastalarda (60 yaşın üzerindeki yaş grubu ve / veya peptik ülser öyküsü olan) mide ve duodenal ülserlerin önlenmesinde yüksek etkinlik gösterdi.

Nexium kullanım endikasyonları

Gastroözofageal reflü hastalığı:

• eroziv reflü özofajit tedavisi;
• nüksetmeyi önlemek için eroziv reflü özofajitin iyileşmesinden sonra uzun süreli idame tedavisi;
• gastroözofageal reflü hastalığının semptomatik tedavisi;

Mide ve duodenumun peptik ülseri (kombinasyon tedavisinin bir parçası olarak):

• Helicobacter pylori ile ilişkili duodenal ülser tedavisi;
• Helicobacter pylori ile ilişkili peptik ülserin tekrarının önlenmesi;

Peptik ülserden kanaması olan hastalarda (mide bezlerinin salgılanmasını azaltan ilaçların intravenöz kullanımından sonra) nüksetmeyi önlemek için uzun süreli asit baskılayıcı tedavi.

Uzun süre NSAID alan hastalar:

• NSAID'lerin alınmasıyla ilişkili mide ülserinin iyileşmesi;
• risk altındaki hastalarda NSAID'lerin alınmasıyla ilişkili gastrik ve duodenal ülserlerin önlenmesi;

Zollinger-Ellison sendromu veya mide bezlerinin patolojik aşırı salgılanması ile karakterize edilen diğer durumlar, dahil. idiyopatik hipersekresyon.

Nexium kullanımına kontrendikasyonlar

• esomeprazole, ikame edilmiş benzimidazollere veya ilacı oluşturan diğer bileşenlere karşı aşırı duyarlılık;
• kalıtsal fruktoz intoleransı, glikoz-galaktoz malabsorpsiyonu veya sükraz-izomaltaz eksikliği;
• atazanavir ve nelfinavir ile kombine kullanım ("Etkileşim" bölümüne bakınız);
• 12 yaşın altındaki çocuklar (bu hasta grubunda ilacın etkinliği ve güvenliği ile ilgili veri eksikliği nedeniyle);
• 12 yaşından büyük çocuklar (gastroözofageal reflü hastalığı dışındaki endikasyonlar için).

Dikkatle: Şiddetli böbrek yetmezliği (deneyim sınırlıdır).

Nexium Hamilelik ve çocuklarda kullanım

Şu anda Nexium ® ilacının hamilelik sırasında kullanımına ilişkin yeterli veri bulunmamaktadır. Rasemik bir karışım olan omeprazolün epidemiyolojik çalışmalarının sonuçları, fetotoksik etki veya fetal gelişimde bozulma göstermemiştir.

Esomeprazol hayvanlara uygulandığında, embriyo veya fetüsün gelişimi üzerinde doğrudan veya dolaylı herhangi bir olumsuz etki saptanmamıştır. İlacın rasemik karışımının verilmesinin de gebelik, doğum ve doğum sonrası gelişim sırasında hayvanlar üzerinde herhangi bir olumsuz etkisi olmamıştır.

İlaç, yalnızca anneye beklenen yararın fetüse olası riskinden daha fazla olması durumunda hamile kadınlara reçete edilmelidir.

Esomeprazolün anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir, bu nedenle emzirme döneminde Nexium ® reçete edilmemelidir.

Nexium yan etkileri

Aşağıdakiler, ilacın dozaj rejimine bağlı olmayan, hem klinik deneyler sırasında hem de pazarlama sonrası çalışmalarda Nexium ® ilacının kullanımıyla not edilen yan etkilerdir.

Yan etkilerin sıklığı aşağıdaki derecelendirme ile verilmiştir: çok sık (≥1/10); sıklıkla (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

Deri ve deri altı dokulardan: seyrek olarak - dermatit, kaşıntı, döküntü, ürtiker; nadiren - alopesi, ışığa duyarlılık; çok nadiren - eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz.

Kas-iskelet ve bağ dokusundan: nadiren - artralji, miyalji; çok nadiren - kas zayıflığı.

Sinir sisteminden: sık sık - baş ağrısı; seyrek olarak - baş dönmesi, parestezi, uyuşukluk; nadiren - tat ihlali.

Ruhsal bozukluklar: seyrek olarak - uykusuzluk; nadiren - depresyon, ajitasyon, kafa karışıklığı; çok nadiren - halüsinasyonlar, agresif davranış.

Gastrointestinal sistemden: sık sık - karın ağrısı, kabızlık, ishal, şişkinlik, mide bulantısı / kusma; seyrek olarak - ağız kuruluğu; nadiren - stomatit, gastrointestinal sistemin kandidiyazı; çok nadiren - mikroskobik kolit.

Karaciğer ve safra yollarından: seyrek olarak - karaciğer enzimlerinin aktivitesinde artış; nadiren - hepatit (sarılık olan veya olmayan); çok nadiren - karaciğer yetmezliği, karaciğer hastalığı olan hastalarda ensefalopati.

Cinsel organlardan ve meme bezinden: çok nadiren - jinekomasti.

Kan ve lenf sistemi kısmında: nadiren - lökopeni, trombositopeni; çok nadiren - agranülositoz, pansitopeni.

Bağışıklık sisteminden: nadiren - aşırı duyarlılık reaksiyonları (örn. ateş, anjiyoödem, anafilaktik reaksiyon / anafilaktik şok).

Solunum sistemi, göğüs organları ve mediasten kısmında: nadiren - bronkospazm.

Böbrekler ve idrar yolu tarafından: çok nadiren - interstisyel nefrit.

Görme organından: nadiren - bulanık görme.

Metabolizma ve beslenme yönünden: seyrek olarak - periferik ödem; nadiren - hiponatremi; çok nadiren - hipomagnezemi; şiddetli hipomagnezemi nedeniyle hipokalsemi, hipomagnezemi nedeniyle hipokalemi.

Genel bozukluklar: nadiren - halsizlik, terleme.

ilaç etkileşimi

Esomeprazolün diğer ilaçların farmakokinetiği üzerindeki etkisi. Esomeprazol ve diğer proton pompası inhibitörleri ile tedavi sırasında midede hidroklorik asit salgılanmasındaki azalma, emilimi ortamın asitliğine bağlı olan ilaçların emiliminde azalmaya veya artışa neden olabilir. Mide asiditesini azaltan diğer ilaçlar gibi, esomeprazol tedavisi de ketokonazol, itrakonazol ve erlotinibin emiliminde azalmaya ve digoksin gibi ilaçların emiliminde artışa neden olabilir. Günde bir kez 20 mg omeprazolün digoksin ile birlikte uygulanması, digoksinin biyoyararlanımını %10 artırmıştır (digoksinin biyoyararlanımı 10 hastanın 2'sinde %30'a kadar artmıştır).

Omeprazolün bazı antiretroviral ilaçlarla etkileşime girdiği gösterilmiştir. Bu etkileşimlerin mekanizmaları ve klinik önemi her zaman bilinmemektedir. Omeprazol ile tedavi sırasında pH'daki artış, antiretroviral ilaçların emilimini etkileyebilir. CYP2C19 izoenzim düzeyinde etkileşim de mümkündür. Omeprazol ile atazanavir ve nelfinavir gibi bazı antiretroviral ilaçların omeprazol ile tedavi sırasında kombine kullanımı ile serum konsantrasyonlarında bir azalma kaydedilmiştir. Bu nedenle, eşzamanlı kullanımları önerilmez. Sağlıklı gönüllülerde omeprazolün (günde 1 kez 40 mg) atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg ile birlikte kullanımı, atazanavirin biyoyararlanımında önemli bir düşüşle sonuçlanmıştır (EAA, Cmaks ve Cmin yaklaşık %75 azalmıştır). Atazanavir dozunun 400 mg'a çıkarılması, omeprazolün atazanavirin biyoyararlanımı üzerindeki etkisini telafi etmedi.

Omeprazol ve sakinavir'in eşzamanlı kullanımı ile sakinavir serum konsantrasyonlarında bir artış kaydedildi, diğer bazı antiretroviral ilaçlarla kullanıldığında konsantrasyonları değişmedi. Omeprazol ve esomeprazolün benzer farmakokinetik ve farmakodinamik özellikleri göz önüne alındığında, esomeprazolün atazanavir ve nelfinavir gibi antiretrovirallerle birlikte uygulanması önerilmemektedir.

Esomeprazol, metabolizmasında yer alan ana izoenzim olan CYP2C19'u inhibe eder. Buna göre, esomeprazolün metabolizmasında CYP2C19 izoenziminin yer aldığı diazepam, sitalopram, imipramin, klomipramin, fenitoin vb. gibi diğer ilaçlarla birlikte kullanımı, bu ilaçların plazma konsantrasyonlarında artışa neden olabilir. dönüş bir doz azaltma gerektirebilir. . Bu etkileşim, Nexium ® ilacını "gerektiği gibi" modunda kullanırken hatırlamak özellikle önemlidir.

30 mg esomeprazol ve CYP2C19 izoenziminin bir substratı olan diazepam birlikte uygulandığında, diazepam klerensinde %45 oranında bir azalma olur. 40 mg'lık bir dozda esomeprazol kullanımı, epilepsili hastalarda fenitoinin rezidüel konsantrasyonunda %13'lük bir artışa yol açmıştır. Bu bağlamda, esomeprazol tedavisinin başlangıcında ve iptal edildiğinde fenitoinin plazma konsantrasyonlarının kontrol edilmesi önerilir.

Omeprazolün günde 1 kez 40 mg dozunda kullanımı, vorikonazolün (CYP2C19 izoenzim substratı) EAA ve Cmaks değerlerinde sırasıyla %15 ve %41 artışa yol açmıştır.

Uzun süre varfarin kullanan hastalarda varfarinin 40 mg esomeprazol ile birlikte uygulanması pıhtılaşma süresinde bir değişikliğe yol açmaz. Bununla birlikte, varfarin ve esomeprazolün birlikte kullanımıyla, INR indeksinde klinik olarak anlamlı bir artışa ilişkin birkaç vaka bildirilmiştir. Esomeprazol ile varfarin veya diğer kumarin türevlerinin birlikte kullanımının başında ve sonunda INR'nin kontrol edilmesi önerilir.

Çalışmaların sonuçlarına göre, klopidogrel (yükleme dozu - 300 mg ve idame dozu - 75 mg / gün) ile esomeprazol (40 mg / gün, oral) arasında bir farmakokinetik / farmakodinamik etkileşim kaydedilmiştir, bu da maruziyette azalmaya yol açmaktadır. klopidogrelin aktif metabolitinin ortalama %40 oranında ve ADP kaynaklı trombosit agregasyonunun ortalama %14 oranında maksimum inhibisyonu.

Bu etkileşimin klinik önemi belirsizdir. Klopidogrel ve asetilsalisilik asit (ASA) ile eş zamanlı olarak günde 20 mg dozda plasebo veya omeprazol alan hastalarda yapılan prospektif bir çalışmada ve büyük randomize çalışmaların klinik sonuçlarının analizinde, kardiyovasküler komplikasyon riskinde bir artış görülmemiştir. klopidogrel ve esomeprazol dahil proton pompası inhibitörlerinin kombine kullanımı ile gösterilmiştir.

Bir dizi gözlemsel çalışmanın sonuçları çelişkilidir ve klopidogrel ve proton pompası inhibitörlerinin birlikte kullanımı sırasında artan tromboembolik kardiyovasküler komplikasyon riskinin varlığı veya yokluğu hakkında kesin bir cevap vermez.

Klopidogrel, 20 mg esomeprazol ve 81 mg ASA sabit kombinasyonu ile birlikte kullanıldığında, klopidogrelin aktif metabolitine maruz kalma, klopidogrel monoterapisine kıyasla neredeyse %40 azalırken, ADP ile indüklenen trombosit agregasyonunun maksimum inhibisyon seviyeleri aynısı, muhtemelen ASA'nın düşük dozda eş zamanlı uygulanmasından kaynaklanmaktadır.

40 mg'lık bir dozda omeprazol kullanımı, silostazolün Cmaks ve AUC'sinde sırasıyla %18 ve %26 artışa yol açtı; silostazolün aktif metabolitlerinden biri için artış sırasıyla %29 ve %69'dur.

Sisapridin 40 mg esomeprazol ile birlikte uygulanması, sağlıklı gönüllülerde sisaprid'in farmakokinetik parametrelerinin değerlerinde bir artışa yol açar: AUC -% 32 ve T 1/2 -% 31, ancak sisapridin Cmax'ı plazma önemli ölçüde değişmez. Sisaprid monoterapisi ile gözlemlenen QT aralığında hafif bir uzama, Nexium ® ilavesiyle artmamıştır (bkz. "Özel Talimatlar").

Esomeprazol ve takrolimusun eşzamanlı kullanımıyla, kan serumundaki takrolimus konsantrasyonunda bir artış kaydedildi.

Bazı hastalarda, proton pompası inhibitörleri ile ortak kullanım geçmişine karşı metotreksat konsantrasyonunda bir artış kaydedildi. Yüksek doz metotreksat kullanırken, esomeprazolün geçici olarak kesilmesi olasılığı göz önünde bulundurulmalıdır.

Nexium ®, amoksisilin ve kinidinin farmakokinetiğinde klinik olarak önemli değişikliklere neden olmaz.

Esomeprazol ile naproksen veya rofekoksibin kısa süreli birlikte uygulanmasını değerlendiren çalışmalar, klinik olarak anlamlı bir farmakokinetik etkileşim ortaya koymamıştır.

İlaçların esomeprazolün farmakokinetiği üzerindeki etkisi. Esomeprazol, CYP2C19 ve CYP3A4 izoenzimleri tarafından metabolize edilir. CYP3A4 izoenzimini inhibe eden esomeprazolün klaritromisin (günde 2 kez 500 mg) ile birlikte kullanımı, esomeprazolün EAA'sında 2 kat artışa yol açar.

Esomeprazol ile vorikonazol gibi bir CYP3A4 ve CYP2C19 izoenzim inhibitörünün birlikte kullanımı, esomeprazolün EAA değerinde 2 kattan fazla artışa yol açabilir. Kural olarak, bu gibi durumlarda esomeprazol için doz ayarlaması gerekli değildir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan ve uzun süreli kullanımı olan hastalarda esomeprazol doz ayarlaması gerekebilir.

CYP2C19 ve CYP3A4 izoenzimlerini indükleyen ilaçlar, örneğin rifampisin ve St.

Dozaj Nexium

yetişkinler

Oral tedaviye alternatif olarak, eğer bunu gerçekleştirmek mümkün değilse, günde 1 defa 20-40 mg dozunda esomeprazol verilmesi önerilebilir.

GERD semptomlarının tedavisi için, ilaç günde 1 kez 20 mg'lık bir dozda reçete edilir.

Risk altındaki hastalarda NSAID'lerin kullanımıyla ilişkili peptik ülserlerin iyileşmesi için, günde 1 kez 20 mg'lık bir dozda esomeprazol önerilir.

NSAID'lerin kullanımıyla ilişkili peptik ülserlerin önlenmesi için önerilen Nexium® dozu günde 1 kez 20 mg'dır.

Kural olarak, Nexium® ilacının parenteral kullanım süresi kısadır, hasta mümkün olan en kısa sürede ilacın oral uygulamasına aktarılmalıdır.

Endoskopik hemostazdan sonra peptik ülser kanamasının tekrarını önlemek için, esomeprazolün 30 dakikalık intravenöz infüzyon şeklinde 80 mg dozunda, ardından 3 kez 8 mg/saat dozunda uzatılmış intravenöz esomeprazol infüzyonu önerilir. gün (72 saat). Parenteral tedavinin bitiminden sonra asit sekresyonunu baskılamak için antisekretuvar tedavi (örn. esomeprazol 40 mg 1 kez/gün 4 hafta süreyle) önerilir.

Enjeksiyonların ve infüzyonların süresi

IV enjeksiyonları

20 mg doz: Hazırlanan esomeprazol solüsyonunun yarısı (2.5 ml, 8 mg/ml) en az 3 dakika intravenöz olarak enjekte edilir; kullanılmayan solüsyon kalıntıları imha edilmelidir.

IV infüzyon

Doz 20 mg: Hazırlanan esomeprazol solüsyonunun yarısı 10-30 dakikalık intravenöz infüzyon şeklinde uygulanır. Kullanılmayan çözelti kalıntısı imha edilmelidir.

Doz 80 mg: Hazırlanan esomeprazol solüsyonu 30 dakikalık intravenöz infüzyon şeklinde uygulanır.

Doz 8 mg/saat: Hazırlanan esomeprazol solüsyonu, 71.5 saatten fazla (8 mg/saat) uzatılmış IV infüzyon şeklinde uygulanır.

Çocuklar ve ergenler (1 ila 18 yaş arası)

Oral tedaviye alternatif olarak esomeprazol, eroziv reflü özofajiti ve/veya şiddetli reflü hastalığı semptomları olan hastalarda gastroözofageal reflü hastalığı için yapılması mümkün değilse GÖRH seyrinin bir parçası olarak günde 1 kez parenteral olarak uygulanır. tedavi (doz önerileri tabloda sunulmuştur).

Kural olarak, hastanın Nexium® ilacının parenteral kullanım süresi, mümkün olan en kısa sürede ilacın oral uygulamasına aktarılmalıdır.

1-11 yaş:

• vücut ağırlığı ile
• vücut ağırlığı ≥20 kg olanlarda - eroziv reflü özofajit tedavisinde 10 mg veya 20 mg 1 kez/gün, GÖRH'nin sempatik tedavisinde 10 mg 1 kez/gün.

12-18 yaş: Eroziv reflü özofajit tedavisinde 40 mg 1 defa/gün, GÖRH semptomatik tedavisinde 20 mg 1 defa/gün.

IV enjeksiyonları

40 mg doz: Hazırlanan esomeprazol solüsyonu (5 ml, 8 mg/ml) en az 3 dakika intravenöz olarak enjekte edilir.

Doz 20 mg: Hazırlanan esomeprazol solüsyonunun yarısı (2.5 ml, 8 mg/ml) en az 3 dakika intravenöz olarak enjekte edilir. Kullanılmayan solüsyon kalıntıları atılmalıdır.

Doz 10 mg: 1,25 ml esomeprazol hazırlanan solüsyon (8 mg/ml) içine/içine en az 3 dakika enjekte edilir. Kullanılmayan solüsyon kalıntıları atılmalıdır.

IV infüzyon

Doz 40 mg: Hazırlanan esomeprazol solüsyonu 10-30 dakikalık intravenöz infüzyon şeklinde uygulanır.

Doz 20 mg: Hazırlanan esomeprazol solüsyonunun yarısı 10-30 dakikalık intravenöz infüzyon şeklinde uygulanır. Kullanılmayan solüsyon kalıntıları atılmalıdır.

10 mg doz: Hazırlanan esomeprazol solüsyonunun dörtte biri, 10-30 dakikalık intravenöz infüzyon şeklinde uygulanır. Kullanılmayan solüsyon kalıntıları atılmalıdır.

Özel hasta grupları

Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda Nexium® doz ayarlaması gerekli değildir. Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda Nexium® kullanımına ilişkin sınırlı deneyim nedeniyle, bu tür hastaları tedavi ederken dikkatli olunmalıdır.

GERD ile, hafif ila orta şiddette karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda maksimum günlük doz 20 mg'dır.

Peptik ülser kanamasında, hafif ila orta şiddette karaciğer yetmezliği olan hastalarda Nexium® doz ayarlaması gerekli değildir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda, aşağıdaki Nexium® uygulama rejimi önerilir: 30 dakika boyunca IV infüzyon olarak 80 mg, ardından 71,5 saat boyunca maksimum 4 mg/saat dozda uzatılmış IV infüzyon.

Yaşlı hastalarda doz ayarlaması gerekmez.

İntravenöz uygulama için çözeltilerin hazırlanması ve kullanılması için kurallar

Hazırlanan solüsyonun bozunması temel olarak pH değerine bağlıdır ve bu nedenle ilacı çözmek için intravenöz uygulama için sadece %0.9 sodyum klorür solüsyonu kullanılmalıdır.

Hazırlanan solüsyon diğer ilaçlarla karıştırılmamalı veya birlikte uygulanmamalıdır.

Kullanmadan önce, solüsyon görünür mekanik safsızlıklar ve renk bozulması açısından görsel olarak değerlendirilmelidir. Sadece berrak bir solüsyon kullanılabilir.

Hazırlanan solüsyon 12 saat içinde kullanılmalıdır.30°C'yi geçmeyen oda sıcaklığında saklayınız.

Kullanılmayan çözelti kalıntısı, yerel yönetmeliklere uygun olarak imha edilmelidir.

İntravenöz enjeksiyon solüsyonu (8 mg/ml), 40 mg esomeprazol içeren bir flakon içerisine 5 ml %0,9 intravenöz enjeksiyonluk sodyum klorür solüsyonu eklenerek hazırlanır. Seyreltilmiş esomeprazol çözeltisi, berrak, renksiz ila soluk sarı bir sıvıdır.

IV infüzyon çözeltisi 40 mg, IV uygulama için 100 ml %0.9 sodyum klorür çözeltisi içinde 40 mg esomeprazol içeren bir flakonun içeriğinin çözülmesiyle hazırlanır.

IV infüzyon çözeltisi 80 mg, IV uygulama için 2 flakon esomeprazol 40 mg içeriğinin 100 ml %0.9 sodyum klorür çözeltisi içinde çözülmesiyle hazırlanır.

İnfüzyon için seyreltilmiş esomeprazol çözeltisi berrak, renksiz ila soluk sarı bir sıvıdır.

doz aşımı

Semptomlar: Bugüne kadar çok nadir görülen kasıtlı doz aşımı vakaları tanımlanmıştır. 280 mg'lık bir dozda esomeprazolün oral uygulamasına genel halsizlik ve gastrointestinal semptomlar eşlik etmiştir. Tek doz 80 mg Nexium ® herhangi bir olumsuz sonuca neden olmadı.

Tedavi: semptomatik ve genel destekleyici tedavi. Esomeprazol plazma proteinlerine iyi bağlanır, bu nedenle diyaliz etkisizdir. Esomeprazol panzehiri bilinmiyor

İhtiyati önlemler

Herhangi bir endişe verici semptom varsa (önemli spontan kilo kaybı, tekrarlayan kusma, disfaji, kan veya melena kusması gibi) veya mide ülseri varsa (veya mide ülserinden şüpheleniliyorsa), tedavi nedeniyle malignite ekarte edilmelidir. ilaç Nexium ® semptomların düzelmesine yol açabilir ve tanıyı geciktirebilir.

Nadir durumlarda, uzun süredir omeprazol alan hastalarda, mide gövdesinin mide mukozasının biyopsi örneklerinin histolojik incelemesi atrofik gastriti ortaya çıkardı.

İlacı uzun süre (özellikle 1 yıldan fazla) alan hastalar düzenli tıbbi gözetim altında olmalıdır.

Gerektiğinde Nexium alan hastalara, semptomlar değişirse doktorlarıyla iletişime geçmeleri söylenmelidir. Gerektiğinde tedavi reçete edilirken plazmadaki esomeprazol konsantrasyonundaki dalgalanmalar dikkate alındığında, ilacın diğer ilaçlarla etkileşimi dikkate alınmalıdır (bkz. "Etkileşim"). Helicobacter pylori'nin eradikasyonu için Nexium® reçete edilirken, üçlü tedavinin tüm bileşenleri için ilaç etkileşimi olasılığı dikkate alınmalıdır. Klaritromisin, CYP3A4'ün güçlü bir inhibitörüdür, bu nedenle, CYP3A4'ün (örneğin, sisaprid) katılımıyla metabolize olan diğer ilaçları alan hastalara eradikasyon tedavisi reçete ederken, klaritromisinin bu ilaçlarla olası kontrendikasyonlarını ve etkileşimlerini dikkate almak gerekir. .

Nexium ® tabletleri sükroz içerir, bu nedenle kalıtsal fruktoz intoleransı, glikoz-galaktoz malabsorpsiyonu veya sükraz-izomaltaz eksikliği olan hastalarda kontrendikedir.

Çalışmaların sonuçlarına göre, klopidogrel (300 mg yükleme dozu ve 75 mg/gün idame dozu) ile esomeprazol (40 mg/gün, oral) arasında bir farmakokinetik/farmakodinamik etkileşim kaydedilmiştir, bu da aktif maruziyette azalmaya yol açmaktadır. klopidogrelin metabolitini ortalama %40 ve ADP'nin neden olduğu trombosit agregasyonunun maksimum inhibisyonunda ortalama %14 azalma. Bu nedenle, esomeprazol ve klopidogrelin eşzamanlı kullanımından kaçınılmalıdır (bkz. "Etkileşim"). Ayrı gözlemsel çalışmalar, proton pompa inhibitörü tedavisinin osteoporozla ilişkili kırık riskini biraz artırabileceğini göstermektedir, ancak diğer benzer çalışmalar riskte bir artışa işaret etmemiştir.

Omeprazol ve esomeprazolün randomize, çift-kör, kontrollü klinik çalışmalarında, uzun süreli tedavi (12 yıldan fazla) ile ilgili iki açık etiketli çalışma da dahil olmak üzere, osteoporoza bağlı kırıkların proton pompası inhibitörlerinin kullanımıyla ilişkisi kanıtlanmamıştır. onaylanmış. Omeprazol/esomeprazol kullanımı ile osteoporoza bağlı kırıklar arasında nedensel bir ilişki kurulmamış olsa da, osteoporoz veya buna bağlı kırık gelişme riski taşıyan hastalar uygun klinik gözetim altında olmalıdır.

Araba ve diğer mekanizmaları kullanma becerisine etkisi. Nexium ® ile tedavi sırasında baş dönmesi, bulanık görme ve uyuşukluk meydana gelebileceğinden, araç kullanırken ve diğer mekanizmaları çalıştırırken dikkatli olunmalıdır.⁠

Nexium®(lat. Nexium ® ) bir antiülser ilaç, bir proton pompası inhibitörüdür (PPI).

Nexium'un Bileşimi

Bir Nexium uzatılmış sürüm kapsülü şunları içerir:

• esomeprazol magnezyum trihidrat 11.1 mg (10 mg esomeprazole eşdeğer)
• yardımcı maddeler: metakrilik asit ve etil akrilat kopolimeri, talk, 0,25 ila 0,355 mm arasında değişen küresel granüller formunda sükroz, hiproloz, hipromelloz, trietil sitrat, magnezyum stearat, gliserol monostearat, polisorbat, dekstroz, krospovidon, ksantan sakızı , sitrik asit, boya demir oksit sarı

• aktif maddeler: 20 mg ve 40 mg esomeprazol'e karşılık gelen 22,3 mg veya 44,5 mg esomeprazol magnezyum trihidrat
• yardımcı maddeler: gliseril monostearat 40-55, hiproloz, hipromelloz, kırmızı demir oksit, sarı demir oksit (20 mg'lık bir doz için), magnezyum stearat, metakrilik ve etakrilik asit kopolimeri (1: 1), mikrokristalin selüloz, sentetik parafin, makrogol, polisorbat 80, krospovidon, sodyum stearil fumarat, sükroz küresel granüller, titanyum dioksit, talk, trietil sitrat.

Nexium'un kullanım endikasyonları

• eroziv reflü özofajit tedavisi
• nüksetmeyi önlemek için eroziv reflü özofajitin iyileşmesinden sonra uzun süreli idame tedavisi
• GÖRH'nin semptomatik tedavisi

• Helicobacter pylori (Hp) ile ilişkili duodenal ülser tedavisi
• Hp ile ilişkili peptik ülserin tekrarının önlenmesi

• NSAID'lerin kullanımıyla ilişkili mide ülserinin iyileşmesi
• risk altındaki hastalarda NSAID'lerin kullanımıyla ilişkili gastrik ve duodenal ülserlerin önlenmesi

Nexium uygulama yöntemi ve dozu

Oral tedavi mümkün değilse, liyofilizattan hazırlanan Nexium solüsyonu, günde bir kez 20-40 mg esomeprazol dozuna göre intravenöz olarak uygulanır.

GERD (12 yaşından büyük çocuklar ve yetişkinler)

• bir veya iki kurs (ikincisi - ilki özofajit semptomlarını iyileştirmek veya kurtulmak için yeterli değilse), her biri 40 gün, günde bir kez 40 mg Nexium
• özofajitin iyileşmesinden sonra idame tedavisi - uzun süre günde bir kez 20 mg neximum
• GÖRH'nin özofajit olmaksızın semptomatik tedavisi - günde bir kez 20 mg Nexium; semptomlar 4 hafta içinde kaybolmalıdır

• DU tedavisi veya Hp ile ilişkili PU'nun önlenmesi - hafta boyunca günde iki kez Nexium 20 mg, amoksisilin 1 g ve klaritromisin 500 mg; Nexium'u diğer yok etme planlarının bir parçası olarak kullanmak mümkündür ( bkz. "Aside bağımlı ve Helicobacter pylori ile ilişkili hastalıkların teşhis ve tedavisi için standartlar (4. Moskova anlaşması)").
• NSAID ile ilişkili ülser hastalığının tedavisi - 4-8 hafta boyunca günde bir kez en az 20 mg veya 40 mg
• NSAID ile ilişkili PUD'nin önlenmesi - Nexium 20 mg veya günde bir kez 40 mg

Nexium'un diğer asit bloke edici ilaçlarla karşılaştırılması

Nexium'un ana dezavantajı yüksek fiyatıdır.

Nexium ile mide-bağırsak hastalıklarının tedavisine ilişkin profesyonel tıbbi makaleler

• Ivashkin V.T., Nemytin Yu.V., Makarov Yu.S. Peptik ülserli hastalarda MAP Losec, Pariet ve Nexium'un salgı önleyici aktivitesinin karşılaştırmalı değerlendirmesi. TsVKG onları. A.A. Vishnevsky, MMA onları. ONLARA. Seçenov.


• Zvyagin A.A., Shcherbakov P.L., Pochivalov A.V., Kashnikov V.V. Günlük pH izlemeye göre çocuklarda fonksiyonel dispepsi tedavisinde Esomeprazol (Nexium) // Sibirya Tıbbı Bülteni. - Ek 2. - 2005.


• Demyanenko D. Nexium (esomeprazol) - gastrointestinal sistemin aside bağlı hastalıklarının tedavisinde yeni bir kelime // Tıp gazetesi "Ukrayna'nın Sağlığı". - 2008. - Sayı 6/1. - ile birlikte. 36–37.


• Grinevich V.B., Uspensky Yu.P. Bir klinisyenin bakış açısından sindirim sisteminin aside bağlı hastalıklarının sekretolitik tedavisi: 2003 // Deneysel ve Klinik Gastroenteroloji. - 2003. - 6 numara.


• Rudakova A.V. Gastroözofageal reflü hastalığı olan hastalarda rabeprazol ve esomeprazol kullanımının farmakoekonomik yönleri // Consilium-Medicum. - 2006. - Cilt 8. - No.2.


• Dobrovolsky O.V., Serebrova S.Yu. Hiperasit gastritte Nexium'un midenin asit üretme işlevi üzerindeki etkisini değerlendirmek için bir yöntem olarak endoskopik pH-metri // Kanıta dayalı tıp, modern sağlık hizmetlerinin temelidir: VI. Uluslararası Kongre özetleri. - Habarovsk. - 2007. - S. 107-109.


• Bordin D.S., Berezina O.I., Yanova O.B., Kim V.A. Gastroözofageal reflü hastalığının tedavisinde esomeprazolün etkinliği // Gastroenteroloji. 2015. No. 2. S. 20–25.


• Sarsenbayeva A.S., Petukhova T.P. H. pylori ile ilişkili gastrit // RMJ hastalarında esomeprazol ve diğer ÜFE'lere dayalı standart birinci basamak üçlü eradikasyon tedavisinin etkinliği. Gastroenteroloji. - 2017. - No. 17. S. 1215-1219.

Liyofilizattan enjeksiyonlar ve infüzyonlar için Nexium solüsyonlarının hazırlanması ve kullanımları

Nexium solüsyonu başka ilaçlarla karıştırılmamalı veya uygulanmamalıdır. Çözelti görünür mekanik safsızlıklar ve renk değişikliği içermemelidir. Çözüm şeffaf olmalıdır. Günde 20 mg Nexium reçete edilirken hazırlanan çözeltinin yarısı verilir, geri kalanı imha edilir.

Nexium enjeksiyonluk çözelti, hazırlandıktan hemen sonra en az 3 dakika intravenöz olarak uygulanır. Nexium infüzyon solüsyonu 10-30 dakika içinde uygulanır.

Nexium'un farmakolojik özellikleri

Nexium almaya kontrendikasyonlar

• esomeprazole, ikame edilmiş benzimidazollere veya ilacı oluşturan diğer bileşenlere karşı aşırı duyarlılık
• kalıtsal fruktoz intoleransı, glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu veya sükraz-izomaltaz eksikliği
• 12 yaşına kadar (GÖRH için) ve GÖRH dışındaki endikasyonlara göre herhangi bir çocuk yaşı
• Nexium, atazanavir ile birlikte alınmamalıdır.
• Şiddetli böbrek yetmezliğinde dikkatle

Hamilelik ve emzirme döneminde Nexium kullanımı

Nexium'un yan etkileri

Uzun süreli veya yüksek dozlarda Nexium kalça, bilek ve omurga kırılma riskini artırır ("FDA Uyarısı").

Nexium doz aşımı

Nexium tedavisi için özel talimatlar

Nexium'u uzun süre (özellikle bir yıldan fazla) almak, düzenli tıbbi gözetim altında yapılmalıdır. Nexium'u "gerektiğinde" kullananlara, semptomlar değişirse doktorlarıyla iletişime geçmeleri talimatı verilmelidir. Tedavi "gerektiğinde" reçete edilirken plazmadaki esomeprazol konsantrasyonunda dalgalanmalar olduğundan, ilacın diğer ilaçlarla etkileşimini hesaba katmak gerekir. Klaritromisin, güçlü bir CYP3A4 inhibitörüdür, bu nedenle, CYP3A4'ün (örneğin, sisaprid) katılımıyla metabolize olan diğer ilaçları alan hastalara eradikasyon tedavisi verilirken, klaritromisinin bu ilaçlarla olası kontrendikasyonları ve etkileşimleri dikkate alınmalıdır. Nexium sükroz içerir, bu nedenle kalıtsal fruktoz intoleransı, glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu veya sükraz-izomaltaz eksikliği olan hastalarda kontrendikedir.

Nexium'un diğer ilaçlarla etkileşimi

Nexium'un tıbbi kullanımı için talimatlar

• Nexium, 20 veya 40 mg esomeprazol içeren film kaplı tabletler Nexium üreticisi: AstraZeneca AB (AstraZeneca), İsveç.

  Nexium'a ek olarak, esomeprazol etkin maddesini içeren şu ilaçlar da Rusya'da ruhsatlıdır: Neo-Zext, Esomeprazol-Vial, Esomeprazole Zentiva, Esomeprazole Canon, Esomeprazol-native, Emanera, Emezol.

  Diğer bazı ülkelerde, aşağıdaki markalar tescil edilmiş ve üretilmiştir: Nexium ve Nexium I.V. (ABD), Esopral (İtalya, Hollanda), Axagon (İtalya), Nexiam (Belçika, Lüksemburg, Güney Afrika) ve esomeprazol jenerikleri: Ezocar (Belarus, Filistin), Sompraz (Hindistan, Myanmar), Neksium ve Neksium Inj (Hindistan) ), Nexpro (Hindistan), vb.

  Nexium'un kontrendikasyonları, yan etkileri ve uygulama özellikleri vardır, bir uzmana danışmak gerekir.