Инструкции за употреба на APF. APF инхибитори. Употреба при сърдечна недостатъчност

Съдържание

Хипертонията е често срещано заболяване на сърдечно-съдовата система. Често повишаването на налягането провокира биологично неактивен ангиотензин I. За да се предотврати неговия ефект, режимът на лечение трябва да включва лекарства, които инхибират действието на хормона. Такива средства са инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим.

Какво е APF

Инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACE) - група естествени и синтетични химични съединения, чието използване е помогнало за постигането на голям успех при лечението на пациенти със сърдечно-съдови патологии. APF се използва повече от 40 години. Първото лекарство беше каптоприл. След това бяха синтезирани лизиноприл и еналаприл, които бяха заменени от ново поколение инхибитори. В кардиологията ACE лекарствата се използват като основни средства, които имат вазоконстриктивен ефект.

Ползата от инхибиторите е дългосрочното блокиране на хормона ангиотензин II - основният фактор, който влияе върху повишаването на кръвното налягане. В допълнение, агентите на ангиотензин-конвертиращия ензим предотвратяват разграждането на брадикинина, спомагат за намаляване на резистентността на еферентните артериоли, освобождават азотен оксид и повишават вазодилатиращия простагландин I2 (простациклин).

АСЕ лекарства от ново поколение

Във фармакологичната група на АСЕ лекарствата, лекарствата за многократно приложение (еналаприл) се считат за остарели, т.к. те не осигуряват необходимото съответствие. Но в същото време еналаприл остава най-популярното лекарство, което показва отлична ефикасност при лечението на хипертония. В допълнение, няма потвърдени доказателства, че АСЕ блокерите последно поколение(Периндоприл, Фозиноприл, Рамиприл, Зофеноприл, Лизиноприл) имат повече предимства пред инхибиторите, пуснати преди 40 години.

Какви лекарства са АСЕ инхибитори

Вазодилатиращи мощни ангиотензин-конвертиращи ензимни агенти в кардиологията често се използват за лечение на артериална хипертония. Сравнителна характеристикаи списък на АСЕ инхибиторите, които са най-популярни сред пациентите:

Еналаприл

Индиректният кардиопротектор бързо понижава кръвното налягане (диастолично, систолично) и намалява натоварването на сърцето.
Действа до 6 часа, отделя се от бъбреците.
Рядко може да причини зрително увреждане.
Цена - 200 рубли.

Каптоприл

Краткосрочно средство за защита.
Добре стабилизира налягането, но лекарството изисква многократни дози. Дозировката може да бъде определена само от лекар.
Има антиоксидантна активност.
Рядко може да провокира тахикардия.
Цена - 250 рубли.

Лизиноприл

Лекарството има дълъг период на действие.
Действа самостоятелно, не е необходимо да се метаболизира в черния дроб. Екскретира се през бъбреците.
Лекарството е подходящо за всички пациенти, дори и за тези със затлъстяване.
Може да се използва от пациенти с хронични болестибъбреци.
Може да причини главоболие, атаксия, сънливост, тремор.
Цената на лекарството е 200 рубли.

Лотензин

Помага за намаляване на налягането.
Има съдоразширяваща активност. Води до намаляване на брадикинина.
Противопоказан за кърмещи и бременни жени.
Рядко може да причини повръщане, гадене, диария.
Цената на лекарството е в рамките на 100 рубли.

Моноприл.

Забавя метаболизма на брадикинина. Обемът на циркулиращата кръв не се променя.
Ефектът се постига след три часа. Лекарството обикновено не води до пристрастяване.
С повишено внимание, лекарството трябва да се приема от пациенти с хронични болестибъбреци.
Цена - 500 рубли.

Рамиприл.

Кардиопротекторът произвежда рамиприлат.
Намалява общото съдово периферно съпротивление.
Употребата е противопоказана при наличие на значима хемодинамично артериална стеноза.
Цената на средствата - 350 рубли.

Accupril.

Помага за намаляване на налягането.
Елиминира съпротивлението в белодробните съдове.
Рядко лекарството може да причини вестибуларни нарушения и загуба на вкус.
Цената е средно 200 рубли.

Периндоприл.

Спомага за образуването на активен метаболит в организма.
Максимална ефективност се постига в рамките на 3 часа след употреба.
Рядко може да причини диария, гадене, сухота в устата.
средна ценалекарствата в Русия са около 430 рубли.

Трандолаприл.

При продължителна употреба намалява тежестта на миокардната хипертрофия.
Предозирането може да причини тежка хипотония и ангиоедем.
Цена - 500 рубли.

Квинаприл.

Повлиява системата ренин-ангиотензин.
Значително намалява натоварването на сърцето.
Рядко може да причини алергични реакции.
Цена - 360 рубли.

Класификация на АСЕ инхибиторите

Има няколко класификации на АСЕ инхибитори, базирани на химична група в молекулата, която взаимодейства с АСЕ центъра; път на екскреция от тялото; действие действие. Въз основа на естеството на групата, която се свързва с цинковия атом, инхибиторите се разделят на 3 категории. В съвременната медицина химичната класификация на АСЕ инхибиторите на лекарствата съдържа:

сулфхидрилна група;
карбоксилна група (препарати, съдържащи дикарбоксилат);
фосфинилна група (лекарства, съдържащи фосфонати);
група природни съединения.

Сулфхидрилна група

С помощта на специфични реагенти сулфхидрилните групи от ензими предизвикват пълно или частично инхибиране на активността на различни ензими. Средствата от тази група са калциеви антагонисти. Списък на най-известните средства от сулфхидрилната група ензими:

Беназеприл (потензин);
Каптоприл (Епситрон, Капотен, Алкадил);
Зофеноприл (Зокардис).

АСЕ инхибитори с карбоксилна група

Функционалната моновалентна карбоксилна група има положителен ефект върху живота на пациентите с хипертония. По правило препаратите, съдържащи дикарбоксилат, се използват само веднъж на ден. Такива средства не могат да се използват за коронарна болестсърца, диабет, бъбречна недостатъчност. Списъкът на най-известните лекарства, съдържащи дикарбоксилат:

Периндоприл (Престариум);
Еналаприл (Enap, Edith, Enam, Renipril, Berlipril, Renitek);
Лизиноприл (Diroton, Lisinoton);
Рамиприл (Тритейс, Хартил, Амприлан);
Спираприл (Квадроприл);
квинаприл;
трандолаприл;
Цилазаприл.

Препарати, съдържащи фосфонати

Фосфинилната група се свързва с цинковия йон в активното място на АСЕ, като същевременно инхибира неговата активност. Такива средства се използват за лечение на бъбречна недостатъчност и хипертония. Фосфонат-съдържащите АСЕ препарати обикновено се считат за ново поколение лекарства. Те имат висока способност да проникват в тъканите, така че налягането се стабилизира за дълъг период от време. Най-популярните ACE лекарства в тази група:

фозиноприл;
Phosicard.

Естествени АСЕ инхибитори

АСЕ препарати от естествен произход са открити чрез изследване на пептидите, които се съдържат в отровата на жарараки. Такива агенти действат като своеобразни координатори, които ограничават процесите на силно удължаване на клетките. Налягането се намалява чрез намаляване на периферното съдова резистентност. Естествените АСЕ инхибитори, които се приемат с млечни продукти, се наричат лактокинини и казокинини. В малки количества те могат да бъдат намерени в чесън, хибискус, суроватка.

АСЕ инхибитори - показания за употреба

Средства с ангиотензин-конвертиращи ензими се използват дори при пластична операция. Но, като правило, те по-често се предписват на пациентите за намаляване кръвно наляганеи тези пациенти, които имат нарушения в дейността на сърдечно-съдовата система (за лечение на артериална хипертония). Не се препоръчва да се използват лекарства самостоятелно, тъй като тези лекарства имат много странични ефектии противопоказания. Основните показания за употребата на АСЕ инхибитори:

диабетна нефропатия;
LV дисфункция (лява камера) на сърцето;
атеросклероза на каротидните артерии;
пренесен инфаркт на миокарда;
диабет;
микроалбуминурия;
обструктивно бронхиално заболяване;
предсърдно мъждене;
висока активност на ренин-ангиотензивната система;
метаболитен синдром.

АСЕ инхибитори за хипертония

АСЕ лекарствата блокират ангиотензин-конвертиращия ензим. Тези съвременни лекарства имат положителен ефект върху човешкото здраве, като предпазват бъбреците и сърцето. В допълнение, АСЕ инхибиторите са широко използвани при захарен диабет. Тези лекарства повишават чувствителността на клетките към инсулин, подобряват усвояването на глюкозата. По правило всички лекарства за хипертония трябва да се приемат само веднъж на ден. Списък на лекарствата, използвани при хипертония:

Моексжрил;
лозоприл (диротон, лизорил);
Рамиприл (тритаце);
талинолол (бета-блокер);
Физиноприл;
Цилазаприл.

АСЕ инхибитори при сърдечна недостатъчност

Често лечението на хронична сърдечна недостатъчност включва използването на инхибитори. Тази група кардиопротектори в тъканите и кръвната плазма предотвратява превръщането на неактивния ангиотензин I в активен ангиотензин II, като по този начин предотвратява неблагоприятните му ефекти върху сърцето, бъбреците, периферното съдово русло и неврохуморалния статус. Списък на кардиопротективните лекарства, които могат да се приемат при сърдечна недостатъчност:

еналаприл;
каптоприл;
антиангинозно средство Верапамил;
лизиноприл;
Трандолаприл.

АСЕ инхибитори при бъбречна недостатъчност

Дълго време се смяташе, че инхибиторите влияят зле на функционирането на бъбреците и затова са противопоказани дори при начална фазабъбречна недостатъчност. Днес тези средства, напротив, се предписват на пациенти за лечение на увредена бъбречна функция заедно с диуретици. Препаратите с ангиотензин-конвертиращия ензим намаляват протеинурията и подобряват цялостното здраве на бъбреците. Можете да приемате следните АСЕ инхибитори за ХБН:

каптоприл;
лизиноприл;
периндоприл;
Трандолаприл.

АСЕ инхибитори - механизъм на действие

Механизмът на действие на АСЕ инхибиторите е да намали активността на ангиотензин-конвертиращия ензим, което ускорява прехода на биологично неактивен ангиотензин I към активен II, който има изразен вазопресорен ефект. АСЕ лекарствата инхибират разграждането на брадикинина, който се счита за мощен вазодилататор. В допълнение, тези лекарства намаляват притока на кръв към сърдечния мускул, като същевременно намаляват натоварването, предпазват бъбреците от ефектите на диабет и хипертония. С помощта на инхибитори е възможно да се ограничи активността на системата каликреин-кинин.

Прием на АСЕ инхибитори

Много пациенти с хипертония често се интересуват от въпроса как да приемат АСЕ блокери? Употребата на всякакви лекарства трябва да бъде съгласувана с лекаря. По принцип инхибиторите трябва да се приемат един час преди хранене на празен стомах. Дозировката, честотата на употреба, интервалът между приемите трябва да се определят от специалист. По време на лечението с инхибитори си струва да изоставите нестероидните противовъзпалителни средства (Нурофен), заместителите на солта и храните, богати на калий.

АСЕ инхибитори - противопоказания

Списък на относителните противопоказания за приемане на инхибитори:

артериална умерена хипотония;
хронична тежка бъбречна недостатъчност;
детство;
тежка анемия.

Абсолютни противопоказания за АСЕ инхибитори:

свръхчувствителност;
кърмене;
двустранна стеноза на бъбречните артерии;
тежка хипотония;
аортна тежка стеноза;
бременност;
тежка хиперкалиемия;
порфирия;
левкопения.

Странични ефекти на АСЕ инхибиторите

При приема на инхибитори е необходимо да се има предвид развитието на метаболитни странични ефекти. Често може да има замаяност, ангиоедем, суха кашлица, повишаване на калия в кръвта. Тези усложнения могат да бъдат напълно елиминирани, ако спрете приема на лекарството. Има и други странични ефекти на ACE:

сърбеж, обрив;
слабост;
хепатотоксичност;
намалено либидо;
фетопатичен потенциал;
стоматит, треска, сърцебиене;
подуване на краката, врата, езика, лицето;
съществува риск от падане и фрактури;
диария или силно повръщане.

Цена на АСЕ инхибиторите

Можете да закупите инхибитори в специализиран отдел на магазина или във всяка аптека в Москва. Тяхната цена може да варира в зависимост от формата на освобождаване и фирмата производител. Ето кратък списък на последното поколение инхибиторни лекарства и тяхната приблизителна цена:

Име	Цена в рубли
Каптоприл
Еналаприл
Спираприл
Периндоприл
Беназеприл
Лизиноприл
Трандолаприл
Квинаприл
Фозиноприл
Моексприл
Рамиприл

Видео: АСЕ лекарства

внимание!Информацията, предоставена в статията, е само за информационни цели. Материалите на статията не призовават към самолечение. Само квалифициран лекар може да постави диагноза и да даде препоръки за лечение въз основа на индивидуалните характеристики на конкретен пациент.

Открихте ли грешка в текста? Изберете го, натиснете Ctrl + Enter и ние ще го поправим!

Обсъдете

АСЕ инхибитори - списък с лекарства. Механизмът на действие на АСЕ инхибиторите от ново поколение и противопоказания

Хипертонията е най-често срещаното заболяване на сърдечно-съдовата система. За лечение на това заболяване се използват лекарства от различни фармакологични групи. Сред тях се открояват АСЕ инхибиторите - доста млад клас антихипертензивни лекарства, който е популярен сред лекарите и пациентите. Това се дължи на тяхната висока ефикасност, съчетана с добър профил на поносимост.

Първият АСЕ инхибитор, а именно каптоприл, е синтезиран през 1975 г. Оттогава започва активно разработване на нови лекарства от тази фармакологична група. Днес има няколко десетки химически веществагрупи, но досега малко повече от дузина представители са намерили приложение в медицината.

Класификация

Няма единна класификация на АСЕ инхибиторите. Те са разделени на класове според химическа структура, биологична активност, продължителност на ефекта и др.

Една от възможностите за класификация на АСЕ инхибиторите включва тяхното разделяне по химична структура на вещества, които включват групата:

сулфхидрил,
карбоксиалкил,
фосфинил,
хидроксамов.

Сравнението на АСЕ инхибиторите от тези подгрупи показа, че наличието на някоя от групите в състава на лекарството не дава значителни разлики в свойствата.

В зависимост от биологичната активност се разграничават 2 вида АСЕ инхибитори:

Активни лекарства, които сами по себе си проявяват биологична активност. Тази подгрупа е представена от лизиноприл, каптоприл, ценонаприл и либензаприл.
Пролекарства, които се превръщат в активни метаболити след поглъщане. Тук са включени всички представители на групата, с изключение на 4-те описани по-горе.

Инхибиторите на ангиотензин-конвертиращия ензим имат различна продължителност на терапевтичния ефект. В съответствие с това те се разделят на лекарства, които имат:

продължителен ефект (фозиноприл, лизиноприл и др., които се приемат веднъж на 24 часа);
средна продължителност на ефекта (еналаприл, приеман 1-2 пъти на ден);
кратък ефект, който изисква пиене на лекарството 2-3 пъти на ден (каптоприл).

Фармакологични свойства на АСЕ инхибиторите

Ефектите на АСЕ инхибиторите се дължат на способността им да инхибират активността на ангиотензин-конвертиращия ензим, който осигурява регулирането на системата ренин-ангиотензин.

Ангиотензин-конвертиращият ензим е активен участник в регулацията на кръвното налягане и водно-електролитния баланс. Под въздействието на това вещество ангиотензин-I се превръща в ангиотензин-II, който има мощен вазоконстрикторен ефект.

АСЕ блокерите чрез инхибиране на ангиотензин-конвертиращия ензим елиминират пресорните и други неврохуморални ефекти на ангиотензин-II върху сърдечносъдова система. Докато приемате тези лекарства, инхибирането на образуването на:

аргинин вазопресин;
норепинефрин;
други вещества, проявяващи антинатриуретични и вазоконстриктивни свойства.

В допълнение, представителите на групата предотвратяват разграждането на брадикинин и други кинини, допринасяйки за натрупването им в тялото. Тези вещества имат натриуретични и съдоразширяващи свойства.

АСЕ блокерите упражняват своя антихипертензивен ефект, като едновременно намаляват образуването на вазоконстриктори и насърчават натрупването на вазодилататори. Периферната артериална и венозна вазодилатация по време на лечение с лекарства от групата не е придружена от повишаване на сърдечната честота. Те намаляват съпротивлението на кръвния поток в съдовете, увеличават сърдечния дебит и подобряват общия кръвен поток.

Инхибирането на образуването на ангиотензин II, в допълнение към понижаването на налягането, води до увеличаване на лумена на еферентната гломерулна артериола на бъбреците, което води до намаляване на вътрегломерулното хидростатично налягане. Това:

елиминира интрагломерулна хипертония;
предотвратява прогресирането на бъбречно увреждане, включително диабетно.

Този нефропротективен ефект възможно приложениеАСЕ инхибитори за лечение на диабетна нефропатия, която не е придружена от повишаване на кръвното налягане. За да се гарантира ефективността на лечението, трябва да се спазва диета с ниско съдържание на сол.

Поради намаляването на пост- и предварителното натоварване на сърдечния мускул, дилатацията на миокардните кухини намалява и поносимостта се подобрява. физическа дейност. Това позволява използването на лекарства от групата при пациенти със застойна сърдечна недостатъчност.

Клас-специфичните свойства на АСЕ инхибиторите са кардиопротективни, които се проявяват чрез регресия на LVH (левокамерна хипертрофия) и предотвратяване на исхемично и реперфузионно увреждане на сърдечния мускул.

Списък на фармакодинамичните ефекти на АСЕ инхибиторите:

разширяване на вените и артериите;
намалено предварително и следнатоварване;
намаляване на интрагломерулната хипертония;
регресия на LVH;
предотвратяване на промени в дебелината на миокарда, размера и формата на камерите и дилатация на лявата камера;
повишена диуреза и натриуреза;
нефропротекция;
подобрена инсулинова чувствителност.

Действието на АСЕ-блокерите е по-изразено при хора на средна възраст, чиято хипертония най-често се дължи на повишена активност на симпатико-надбъбречните и ренин-ангиотензин системите.

Показания

АСЕ инхибиторите се предписват главно за лечение на хипертония. Въпреки това, въз основа на многобройните показани ефекти, списъкът с показания е значително разширен и изглежда така:

симптоматична и есенциална хипертония;
клинично изразена сърдечна недостатъчност;
намаляване на фракцията на изтласкване на лявата камера;
хроничен ход на бъбречна недостатъчност;
диабетно бъбречно заболяване.

АСЕ блокерите са показани предимно при наличие на съпътстващи:

сърдечна недостатъчност;
диабет;
прекаран миокарден инфаркт.

Противопоказания

Въпреки че АСЕ инхибиторите имат висок профил на безопасност, има състояния и заболявания, при които употребата им е забранена. Това:

стесняване на бъбречните артерии;
бременност;
тежко протичане на бъбречна недостатъчност;
непоносимост към вещества от групата;
кърмене;
хиперкалиемия;
детство.

Не се препоръчва едновременното приложение на АСЕ инхибитори с алопуринол, рифампицин, индометацин, литий-съдържащи лекарства, цитостатици, калий-съхраняващи средства, имуносупресори и фенотиазинови психотропни средства.

Странични ефекти

Всички странични ефекти на АСЕ инхибиторите са разделени на 2 вида: специфични и неспецифични. Първият тип отрицателни въздействия включват:

суха кашлица;
хипотония;
бъбречна дисфункция;
ангиоедем;
хиперкалиемия.

Отрицателните действия от неспецифичен характер могат да се проявят:

анемия
главоболие;
нарушено зрение и вкусово възприятие;
кожни обриви;
храносмилателни нарушения;
левкопения;
световъртеж;
алергични реакции;
астения;
импотентност;
ринит;
болка в мускулите;
заболявания на кръвта;
суха уста;
бронхоспазъм и др.

Ползи от АСЕ инхибитора

Многобройни проучвания показват, че високата антихипертензивна активност на АСЕ инхибиторите се допълва от редица допълнителни ползи. Това:

нефропротективно действие;
намаляване на случаите на инсулт и инфаркт на миокарда;
висок профил на сигурност;
органопротективно действие;
метаболитна неутралност (не влошават липидния и въглехидратния профил);
антиатеросклеротичен ефект (за някои лекарства);
възможност за употреба при захарен диабет;
забавяне на развитието на застойна сърдечна недостатъчност.

Характеристики на отделните представители

Каптоприлът, който има най-кратка продължителност на действие, се счита за остарял. Подобно мнение за еналаприл, който трябва да пиете 2 пъти на ден. Тези лекарства обаче са толкова популярни, колкото новото поколение АСЕ инхибитори, които поддържат кръвното налягане в норма с 1 таблетка на ден. Това се дължи на тяхната ефективност и достъпна цена. В допълнение, няма надеждни проучвания в подкрепа на значителни ползи. най-ново поколениеАСЕ инхибитори.

Каптоприл

Това лекарство има най-кратък, но в същото време най-бърз ефект. Това го прави незаменим лек при хипертонична криза. Когато се приема под езика, намаляването на налягането започва след 10-15 минути, а когато се приема перорално - след 30-40 минути.

Поради краткотрайното си действие, рядко се използва за дългосрочно лечение на хипертония. В такива случаи е необходимо 3-кратното му приложение. Произвежда се и под търговското наименование Kapoten.

Еналаприл

Един от най-използваните АСЕ инхибитори. Той има най-широк списък от показания, е достъпен и доста ефективен. Таблетките се използват 1-2 пъти дневно (в зависимост от дозата), независимо от храната. В тялото той се превръща в активен метаболит, наречен еналаприлат.

Лекарството се произвежда от много фармацевтични компании под различни имена:

Берлиприл,
Енвиприл,
Енам,
Invoril,
Ренитек,
редит,
Enap.

Рамиприл

Друг представител на групата с разширени показания. Именно той е предпочитан при избора на лекарство за профилактика на инсулт, както и инфаркт.

Лекарството ограничава разпространението на некрозата при инфаркт и увеличава преживяемостта. Действието се развива 1-2 часа след приложението и продължава един ден.

Списък на лекарства с рамиприл в състава:

Хартил,
пирамил,
Корприл,
рамикардия,
Tritace.

Периндоприл

Това лекарствено вещество има относително слаб антихипертензивен ефект, поради което в повечето случаи се използва в комбинация с други лекарства. По-често се предписва за лечение на сърдечна недостатъчност, отколкото на хипертония.

След еднократна употреба ефектът се проявява след 4-6 часа. При многократни приложения продължителността на ефекта продължава 36 часа.

В аптеките може да се намери под наименованията:

Перинева,
престариум,
параневел,
Арентопрес,
Coverex.

Лизиноприл

Това също е доста популярно лекарство, което по-рядко от другите членове на групата провокира суха кашлица.

Лекарството започва да действа след час, като достига максимум след 6 часа и запазва ефекта през деня. Произвежда се от много фармацевтични производители под имената:

диротон,
Ирумед,
Даприл,
Liten,
Зониксем,
Лизинотон.

Трандолаприл

Лекарството проявява своя антихипертензивен ефект 1 час след приема и се запазва за 24 часа. Предпочита се при хипертония със съпътстваща сърдечна исхемия.

Trandolapril се произвежда под името Gopten.

Фозиноприл

Това лекарство е единственото, което принадлежи към последното поколение АСЕ инхибитори. Характеристиката му е, че се отделя от тялото чрез бъбреците и черния дроб в равни пропорции, което позволява да се предписва на хора с различни бъбречни заболявания. Лекарството се приема на всеки 24 часа.

Веществото се произвежда под имената:

Phosicard,
фозинап,
моноприл,
Фозинотек.

Избор на АСЕ инхибитор за лечение на хипертония

АСЕ инхибиторите се използват както самостоятелно, така и в комбинация с други лекарства. Решението за назначаването им трябва да бъде взето от лекаря след пълен преглед на пациента, за да се установи наличието на възможни противопоказания, както и състояния, при които лекарствата от групата ще бъдат неефективни.

При избора на конкретно лекарство се предпочитат лекарства с дългосрочен ефект, като се вземе предвид индивидуалната поносимост на лекарството от пациента и реакцията на организма към приемането му.
Дозата на лекарството се избира емпирично, като се назначава минималната от препоръчителната и постепенно се увеличава, ако е необходимо.
Устойчиво понижение на кръвното налягане се наблюдава след 2-3 седмици лечение с правилното лекарство и неговата доза.

В случай на неефективност на лечението с АСЕ инхибитори се предписва комбинирана терапия с други антихипертензивни лекарства. Най-безопасният и ефективен е приемът на АСЕ инхибитор с калциев антагонист или диуретик. При необходимост могат да се предписват и други комбинации под лекарско наблюдение.

Ангиотензин II е важен хормон, който регулира дейността на сърдечно-съдовата система. Появата на инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACE). лекарства, което позволява да се намали нивото му в кръвта, се превърна в значителен пробив в лечението на артериалната хипертония (АХ). Сега лекарствата, които потискат активността на системата ренин-ангиотензин, заемат водеща позиция в борбата срещу основната причина за смъртта - сърдечно-съдовата патология. Първият ACE блокер - каптоприл - е синтезиран през 1977 г. Към днешна дата са разработени много представители на този клас, които според химичната си структура се разделят на три големи групи.

Класификация на АСЕ инхибиторите

Съединения, съдържащи сулфхидрилна група: каптоприл, фентиаприл, пивалоприл, зофеноприл, алацеприл.
Лекарства с карбокси група: еналаприл, лизиноприл, беназеприл, квинаприл, моексиприл, рамиприл, спираприл, периндоприл, пентоприл, цилазаприл, трандолаприл.
Фосфорсъдържащи съединения: фозиноприл.

Много блокери на ангиотензин-конвертиращия ензим са естери, които са 100-1000 пъти по-слаби от техните активни метаболити, но имат по-голяма орална бионаличност.

Представителите на тази фармацевтична група се различават по три критерия:

дейност;
оригинална форма: прекурсор на активното съединение (пролекарство) или активно вещество;
фармакокинетика (степен на абсорбция от храносмилателната система, ефектът на храната върху бионаличността на лекарството, полуживот, разпределение в тъканите, механизми на елиминиране).

Нито един от АСЕ инхибиторите няма значителни предимства пред други представители на този клас: всички те ефективно потискат синтеза на ангиотензин II от ангиотензиназ, имат подобни показания, противопоказания и странични ефекти. Тези лекарства обаче се различават значително по естеството на разпределение в тъканите. Все още обаче не е известно дали това ще осигури нови ползи.

С изключение на фозиноприл и спираприл, които се елиминират еднакво от черния дроб и бъбреците, блокерите на ангиотензин-конвертиращия ензим се екскретират главно в урината. Следователно, бъбречната дисфункция намалява екскрецията на повечето от тези лекарства и тяхната доза при такива пациенти трябва да бъде намалена.

Списък на търговските наименования на АСЕ инхибиторите

Каптоприл: Angiopril®, Blockordil, Kapoten®, Katopil и др.
Еналаприл: Bagopril®, Berlipril®, Vasolapril, Invoril®, Corandil, Miopril, Renipril®, Renitek, Ednit®, Enalakor, Enam®, Enap®, Enarenal®, Enafarm, Envipril и др.
Лизиноприл: Dapril®, Diropress®, Diroton®, Zonixem®, Irumed®, Lizacard, Lysigamma®, Lisinoton®, Lisiprex®, Lizonorm, Listril®, Liten®, Prinivil, Rileys-Sanovel, Sinopril и др.
Периндоприл: Arentopres, Hypernik, Parnavel, Perineva®, Perinpress, Prestarium®, Stoppress и др.
Рамиприл: Amprilan®, Vasolong, Dilaprel®, Korpril®, Pyramil®, Ramepress®, Ramigamma, Ramicardia, Tritace®, Hartil® и др.
Квинаприл: Accupro®.
Зофеноприл: Zocardis®.
Моексиприл: Moex®.
Спираприл: Quadropril®.
Трандолаприл: Gopten®.
Цилазаприл: Inhibase®, Prilazid.
Фозиноприл: Monopril®, Fozicard®, Fosinap, Fozinotek и др.

Има и лекарства, които са готови комбинации от АСЕ инхибитори с диуретици и/или калциеви антагонисти.

Обхват на приложение

Артериална хипертония

Тези лекарства се използват широко като антихипертензивни лекарства, тъй като намаляват кръвното налягане при всички форми на хипертония, с изключение на първичния хипералдостеронизъм. Монотерапията с АСЕ инхибитори нормализира кръвното налягане при около 50% от пациентите с лека до умерена хипертония.

Представителите на този клас намаляват риска от сърдечно-съдови усложнения при хипертония в по-голяма степен в сравнение с други антихипертензивни лекарства.

Блокерите на ангиотензин-конвертиращия ензим са лекарствата на избор при хипертония, свързана със захарен диабет (те инхибират прогресията на диабетна нефропатия) и хипертрофия на лявата камера. Препоръчват се и при съчетаване на хипертония с исхемична болест на сърцето.

Сърдечна недостатъчност

АСЕ инхибиторите се предписват за всяка степен на сърдечна недостатъчност, тъй като тези лекарства предотвратяват или инхибират нейното развитие, намаляват вероятността внезапна смърти инфаркт на миокарда, подобряване на качеството на живот. Лечението започва с малки дози, тъй като тези пациенти могат да получат рязък спад на кръвното налягане, особено на фона на намаляване на масата на циркулиращата кръв. Освен това те намаляват дилатацията (разширяването) на лявата камера и до известна степен възстановяват нормалната елипсоидна форма на сърцето.

инфаркт на миокарда

АСЕ инхибиторите намаляват смъртността, когато се прилагат рано при инфаркт на миокарда. Те са особено ефективни, когато се комбинират с хипертония и диабет. Ако няма противопоказания (кардиогенен шок, тежка артериална хипотония), те трябва да бъдат предписани незабавно заедно с тромболитици (ензими, които разрушават вече образуван тромб), антиагреганти (аспирин, кардиомагнил) и β-блокери. Пациентите в риск (голям миокарден инфаркт, сърдечна недостатъчност) трябва да приемат тези лекарства за дълго време.

Предотвратяване на инсулт

АСЕ инхибиторите изместват баланса между коагулационните и фибринолитичните системи на кръвта към последната. Научно изследванедоказаха, че значително намаляват честотата на инфаркт, инсулт, смъртност при пациенти със съдова патология, захарен диабет и други рискови фактори за мозъчно-съдови инциденти.

Хронична бъбречна недостатъчност (CRF)

Блокерите на ангиотензин-конвертиращия ензим предотвратяват или забавят увреждането на бъбреците при захарен диабет. Те не само предотвратяват диабетна нефропатия, но и инхибират развитието на ретинопатия при инсулинозависим захарен диабет. АСЕ инхибиторите инхибират прогресията на хроничната бъбречна недостатъчност при други бъбречни патологии, включително тежки.

Страничен ефект

Сериозните странични ефекти на представители на тази фармацевтична група са доста редки, обикновено се понасят добре.

Артериална хипотония. Първата доза от лекарството може да доведе до рязко спадане на кръвното налягане при пациенти с повишена активност на плазмения ренин, т.е.
с дефицит на Na +;
получаване на комбинирана антихипертензивна терапия;
със сърдечна недостатъчност.

В такива случаи започнете с много ниски дози АСЕ инхибитори или посъветвайте пациента да увеличи приема на сол и да отмени диуретиците преди започване на терапията.

кашлица Около 5-20% от пациентите, приемащи лекарства от тази фармацевтична група, се оплакват от постоянна суха кашлица. Този страничен ефект обикновено не зависи от дозата и се проявява по-често при жени, обикновено в рамките на 1 седмица до 6 месеца след започване на лечението. След премахването на ACE блокера кашлицата изчезва средно за 4 дни.
Хиперкалиемия. Значителното задържане на калий е рядко при хора с нормално функциониращи бъбреци. Въпреки това, АСЕ инхибиторите могат да причинят хиперкалиемия при пациенти с бъбречна недостатъчност, както и при тези, които приемат калий-съхраняващи диуретици (амилорид, триамтерен, спиронолактон), калиеви препарати, β-блокери или нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС).
Остра бъбречна недостатъчност (ARF). Може да доведе до остра бъбречна недостатъчност със стесняване на бъбречните артерии от двете страни, стесняване на артерията на един бъбрек, сърдечна недостатъчност или намаляване на масата на циркулиращата кръв поради диария или диуретици. Вероятността от остра бъбречна недостатъчност е особено висока при пациенти в старческа възраст със сърдечна недостатъчност. Въпреки това, ако лечението започне своевременно и правилно, бъбречната функция е напълно нормална при почти всички пациенти.
Въздействие върху плода. Те не засягат плода в периода на органогенезата (I триместър), но приемът им през II и III триместър може да доведе до олигохидрамнион, недоразвитие на черепа и белите дробове, вътрематочно забавяне на растежа, смърт на плода и новороденото. По този начин лекарствата от тази фармацевтична група не са противопоказани при жени в детеродна възраст, но веднага щом стане известно, че жената е бременна, инхибиторите на ангиотензин-конвертиращия ензим трябва незабавно да бъдат прекратени. Ако това се направи през първия триместър, рискът от негативни ефекти върху плода се намалява до нула.
обрив Членовете на тази група понякога причиняват макулопапулозен обрив, който може да бъде придружен от сърбеж. Изчезва самостоятелно или след намаляване на дозата на ACE блокер или кратък курс на антихистамини (дифенхидрамин, супрастин, тавегил и др.).
Протеинурия (отделяне на протеин в урината). При пациенти, приемащи лекарства от тази фармацевтична група, понякога се развива протеинурия (повече от 1 g / ден), но е доста трудно да се докаже връзката му с приема на АСЕ инхибитори. Смята се, че протеинурията не е противопоказание за тяхното назначаване - напротив, тези лекарства се препоръчват при някои бъбречни заболявания, придружени от протеинурия (например диабетна нефропатия).
Оток на Квинке. При 0,1-0,2% от пациентите представители на тази фармацевтична група причиняват ангиоедем. Тази нежелана реакция не зависи от дозата и по правило се появява в рамките на няколко часа след първата доза. В тежки случаи се развива обструкция на дихателните пътища и респираторни проблеми, които могат да доведат до смърт. При спиране на лекарството отокът на Quincke изчезва за няколко часа; през това време се вземат мерки за поддържане на проходимостта на дихателните пътища, при необходимост се прилагат адреналин, антихистамини и глюкокортикостероиди (дексаметазон, хидрокортизон, преднизолон). Черните са 4,5 пъти по-склонни да имат ангиоедем, когато приемат АСЕ инхибитори, отколкото белите.
Нарушения на вкуса. Пациентите, приемащи лекарства от тази фармацевтична група, понякога отбелязват намаляване или загуба на вкус. Това страничен ефектобратимо и по-често при каптоприл.
Неутропения. Това е рядък, но тежък страничен ефект на АСЕ блокерите. Наблюдава се предимно при съчетание на хипертония с колагеноза или паренхимно бъбречно заболяване. Ако концентрацията на серумния креатинин е 2 mg или повече, дозата трябва да се намали.
До много рядко и обратимо страничен ефектАСЕ инхибиторите включват глюкозурия (захар в урината) при липса на хипергликемия (висока кръвна захар). Механизмът не е известен.
Хепатотоксично действие. Освен това е изключително рядко обратимо усложнение. Обикновено се проявява с холестаза (застой на жлъчката). Механизмът не е известен.

лекарствено взаимодействие

Антиацидите (маалокс, алмагел и др.) намаляват бионаличността на АСЕ блокерите. Капсаицинът (алкалоид от сортовете люти чушки) засилва кашлицата, причинена от лекарствата от тази група. НСПВС, включително аспирин, намаляват техния антихипертензивен ефект. Калий-съхраняващи диуретици и калиеви препарати в комбинация с АСЕ инхибитори могат да доведат до хиперкалиемия. Представителите на тази фармацевтична група повишават серумното ниво на дигоксин и литий и засилват алергичната реакция към алопуринол (лекарство против подагра).

Инхибиторите на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACE инхибитори) са една от водещите групи лекарства, използвани при лечението на сърдечни и съдови заболявания. Тяхната висока ефективност определя голям бройтърговски имена на пазара. Нека се опитаме да ги систематизираме.

АСЕ инхибиторите включват следното:

Предлагат се готови комбинации от АСЕ инхибитори с диуретици:

каптоприл + диуретик (капозид);
еналаприл + диуретик (ko-renitek, renipril GT, enalapril N, enam-N, enap-N, enziks, enziks duo);
лизиноприл + диуретик (zonixem ND, iruzid, co-diroton, lisinopril N, lisinopril NL, lisoretic, rileys-sanovel plus, scopril plus);
периндоприл + диуретик (ко-перинева, ко-пренесс, нолипрел А, нолипрел форте, периндид);
рамиприл + диуретик (vazolong N, ramazid N, tritace plus, hartil D);
квинаприл + диуретик (аккузид);
фозиноприл + диуретик (фосикард Н).

Има и готови комбинации от АСЕ инхибитори с калциеви антагонисти:

Терапевтичен ефект

АСЕ инхибиторите имат антихипертензивен ефект, нормализират високото кръвно налягане.
Доказана е способността им да предизвикват регресия, която се развива при артериална хипертония, както и поради хронична сърдечна недостатъчност.

АСЕ инхибиторите защитават сърдечния мускул чрез увеличаване на коронарния кръвен поток. Тези лекарства намаляват риска от внезапна смърт поради.

Средствата са в състояние да подобрят електрическите свойства на миокарда, намалявайки честотата на екстрасистолите.
АСЕ инхибиторите подобряват усвояването на глюкозата от клетките, като имат благоприятен ефект върху въглехидратния метаболизъм. Те имат калий-съхраняващ ефект, а също така повишават съдържанието на "добър" холестерол в кръвта.

Страничен ефект

При продължителна употребатези лекарства могат да развият хемопоетична депресия. Това се проявява чрез намаляване на съдържанието на левкоцити, еритроцити и тромбоцити в кръвта. Следователно по време на терапията АСЕ инхибиторите трябва да се повтарят редовно. общ анализкръв.

Вероятно развитието на алергични реакции и непоносимост. Може да се появи сърбеж, зачервяване на кожата, уртикария, фоточувствителност.

АСЕ инхибиторите могат да причинят дисфункция на храносмилателната система: извращение на вкуса, гадене и повръщане, дискомфорт в стомаха. Понякога има диария или запек, чернодробната функция е нарушена. Не е изключена появата на рани (отзад) в устната кухина.

АСЕ инхибиторите могат да повишат тонуса на парасимпатикуса нервна системаи също така активират синтеза на простагландини. Това обяснява появата на суха кашлица и промяна в гласа. Кашлицата се появява по-често при непушачи и при жени. Облекчава се след приемане на нестероидни противовъзпалителни средства, но не се променя след употребата на антитусиви.

При пациенти с тежко стесняване на бъбречната артерия е вероятно парадоксално повишаване на кръвното налягане.

В някои случаи тези лекарства причиняват хиперкалиемия.

Има доказателства, че при постоянна употреба на АСЕ инхибитори рискът от падания и фрактури на костите на крайниците се увеличава.

Противопоказания

АСЕ инхибиторите не се предписват при непоносимост.

Не са показани при тежка артериална хипотония, бременност и кърмене.

АСЕ инхибиторите не трябва да се използват при стеноза на бъбречната артерия, както и хиперкалиемия от всякакъв произход.

Показания за употреба

АСЕ инхибиторите могат да се използват на всеки етап. Те са особено показани при съпътстваща сърдечна недостатъчност, захарен диабет, обструктивни бронхиални заболявания, значителна хиперлипидемия и.

Показано е назначаването на тези лекарства при съпътстваща коронарна болест на сърцето, особено при постинфарктна кардиосклероза. В много случаи употребата на АСЕ инхибитори е оправдана през първите два дни след инфаркт на миокарда.

АСЕ инхибиторите са показани за лечение. Те имат положителен ефект върху клиничното протичане и прогнозата на заболяването.

Една от най-честите патологии сред възрастните хора е хипертонията. В повечето случаи провокира олигопептид ангиотензин.

За да го елиминирате отрицателно въздействиевърху тялото се използват ново поколение инхибитори - ангиотензин-конвертиращи ензими. Тези лекарства се подобряват всяка година.

Новото поколение се различава от предишните лекарствени форми (преди повече от 35-40 години) по своята ефективност.

Този въпрос не се обсъжда често. Има обаче три поколения ефективни лекарстваза лечение на хипертония при пациенти. Първото поколение инструменти от този вид е създадено през 1984 г.

Изследванията са проведени в САЩ. , Zofenopril вече се използва успешно по това време. Освен това назначението е направено в началото на тези пациенти, които са имали хипертония от трета, четвърта степен.

По-късно се появиха инхибитори от второ поколение - те също са нови лекарства за хипертония. За разлика от първите, те показват ефекта си върху пациента в рамките на 36 часа. Те включват: Perindopril, Enalapril, Moexipril, Trandolapril и други.

трето поколение ефективни хапчетаот налягането е представена от Фозиноприл. Най-новото лекарствопредписан, остър инфаркт на миокарда. Ефективен е при захарен диабет, бъбречни заболявания.

Изберете лекарство за лечение на хипертония според клинична картина, а не чрез принадлежност към определено поколение.

АСЕ инхибитори - списък с лекарства от ново поколение

Лекарства за високо кръвно налягане се появиха почти през 2000-те години. Те имат комплексен ефект върху тялото на пациента като цяло. Ефектът възниква поради въздействието върху метаболитните процеси, в които присъства калций. Това са АСЕ лекарствата от ново поколение, които не позволяват на калциевите съединения да проникнат в съдовете, сърцето. Поради това се намалява нуждата на тялото от излишък на кислород, налягането се нормализира.

Лосартан от последно поколение инхибитор

АСЕ инхибитори от последно поколение, списък:

Лозартан, Телмисартан, Расилез;
Кардосал, Беназеприл;
Фозиноприл, Моексприл, Рамиприл;
Трандолаприл, Кардосал, Лизиноприл;
Квинаприл, Периндоприл, Епросартан;
Лизинопроил, Даприл,;
Зофеноприл, Фозиноприл.

Използвайки инхибитори за дълъг период от време, пациентите няма да получат странични ефекти, ако дозата на лекарството не бъде превишена. Пациентите ще изпитат подобрение в качеството си на живот. В допълнение към понижаването на налягането се наблюдава нормализиране на работата на сърдечния мускул, кръвообращението в съдовете, церебралните артерии. Вероятността от развитие на аритмия е блокирана.

Ако имате хипертония, не избирайте сами лекарства. В противен случай можете само да влошите състоянието си.

Последно поколение ACE инхибитори: ползи

За да намалите смъртните случаи, използвайте комплексно лечение. Включително инхибитори на ангиотензин-конвертиращите ензими.

Благодарение на новите инхибитори ще изпитате редица предимства пред остарелите хапчета за хипертония:

минимум странични ефекти, подобряване на състоянието на пациента;
ефектът на хапчетата е доста дълъг, не е същият като този на лекарствата за налягане преди четиридесет години. В допълнение, те имат положителен ефект върху работата на сърцето, съдовата система, бъбреците;
допринасят за подобряване на нервната система;
Таблетките действат целенасочено, без да засягат други органи. Следователно възрастните хора не изпитват никакви усложнения;
имат благоприятен ефект върху психиката, предотвратяват депресивни състояния;
нормализиране на размера на лявата камера;
не засягат физическото, сексуалното, емоционалното състояние на пациента;
при заболявания на бронхите се препоръчват точно такива лекарства, те не причиняват усложнения;
имат положителен ефект върху бъбречната функция. Нормализира метаболитните процеси, в които участват пикочната киселина и липидите.

Нови инхибитори са показани при диабет, бременност. (Nifedipine, Isradipine, Felodipine) не се препоръчва при пациенти след инсулт и със сърдечна недостатъчност.

Бета-блокерите могат да се използват и при горепосочените пациенти с инсулт и др. Те включват: ацебуталол, соталол, пропанолол.

Новите инхибитори идват в различни групи - всичко зависи от компонентите, които съставляват състава. Съответно е необходимо пациентът да ги подбере в зависимост от общо състояниеи активна съставка в таблетки.

Странични ефекти

Новите лекарства от тази серия минимизират въздействието на страничните ефекти върху състоянието на тялото на пациента като цяло. И все пак се усеща отрицателното въздействие, което налага подмяна доза отза други таблети.

15-20% от пациентите имат следните нежелани реакции:

проява на кашлица поради натрупване на брадикинин. В този случай АСЕ се заменя с ARA-2 (блокери на ангиотензин рецептори - 2);
нарушаване на работата стомашно-чревния тракт, чернодробна функция - в редки случаи;
хиперкалиемия е излишък на калий в организма. Такива симптоми се появяват при комбинираната употреба на АСЕ с бримкови диуретици. При еднократна употреба на препоръчаните дози не се появява хиперкалиемия;
лечението на хипертония и сърдечна недостатъчност с максимални дози АСЕ инхибитори води до бъбречна недостатъчност. Най-често явлението се наблюдава при пациенти с предишни бъбречни лезии;
при самопредписване на лекарства за натиск, понякога, много рядко, се появяват алергични реакции. По-добре е да започнете да използвате в болница, под наблюдението на специалисти;
постоянно намаляване на налягането (хипотония) от първата доза - проявява се при пациенти с първоначално ниско налягане и при тези пациенти, които не контролират показанията на тонометъра, но пият хапчета, за да го намалят. И те сами предписват максималната доза.

Лекарствата за високо кръвно налягане се използват не само за лечение на сърдечни патологии, но и в ендокринологията, неврологията и нефрологията. Младите хора са особено податливи на АСЕ инхибитори. Тялото им бързо реагира на ефектите на активните компоненти на тези средства.

Противопоказания за употреба

С повишено внимание предписвайте таблетки за натиск на бременни жени след преминаване медицински преглед. И те се приемат под наблюдението на лекуващия лекар, ако друго лечение е неефективно.

Лекарствата са противопоказани при пациенти, които не понасят активния компонент на определено лекарство.

Поради това могат да се развият алергии. Или по-лошо, ангиоедем.

Не се препоръчва употребата на таблетки за хипертония при пациенти, които все още не са навършили осемнадесет години. Не използвайте инхибитори за хора с анемия и други кръвни заболявания. Те могат също да включват левкопения. Това опасна болестхарактеризиращ се с намаляване на броя на левкоцитите в кръвта.

При порфирия има повишено съдържание на порфирини в кръвта. Най-често се среща при деца, родени в брачен съюз от родители, които първоначално имат близки семейни връзки.

Внимателно проучете инструкциите за АСЕ инхибитора преди употреба, особено противопоказанията и дозировката.

Подобни видеа

За лечението на хипертония с лекарства от ново поколение:

Ако високо кръвно наляганесе появява рядко, тогава трябва да започнете да приемате АСЕ таблетки под наблюдението на лекар специалист с малки дози. Ако в началото на употребата на инхибитори има леко замаяност, вземете първата доза преди лягане. Не ставайте рязко от леглото сутрин. В бъдеще състоянието ви ще се нормализира, както и налягането.