Farmakokinetika makrolidov. Makrolidi: skupina antibiotikov najnovejše generacije pri zdravljenju bolezni ENT. Primerjava makrolidov in antibiotikov drugih razredov

NASVETČe želite povečati predmete na zaslonu, hkrati pritisnite Ctrl + Plus, če želite predmete pomanjšati, pritisnite Ctrl + Minus

Makrolidi so nova generacija antibakterijskih sredstev. Osnova strukture te vrste antibiotikov je makrociklični laktonski obroč. To dejstvo je dalo ime celotni skupini zdravil. Glede na število ogljikovih atomov v obroču so vsi makrolidi: 14, 15 in 15-členski.

Antibiotiki - makrolidi so aktivni proti gram-pozitivnim kokom, pa tudi proti intracelularnim patogenom: mikoplazmi, klamidiji, kampilobakterju, legioneli. Ta skupina zdravil spada med najmanj strupene antibiotike, seznam zdravil, ki so v njej, pa je precej obsežen.

Danes bomo govorili o antibiotikih makrolidih, imenih, uporabi, indikacijah za uporabo, o katerih razmišljamo - vse to boste tudi izvedeli, izvedeli in razpravljali:

Imena makrolidnih antibiotikov

Skupina teh zdravil vključuje veliko zdravil - antibiotikov nove generacije. Najbolj znani med njimi:

Naravni makrolidi: oleandomicin fosfat, eritromicin, ericiklin spiramicin, kot tudi midekamicin, levkomicin in josamicin.

Polsintetični makrolidi: roksitromicin, klaritromicin, diritromicin. V to skupino spadajo tudi: Fluritromicin, Azitromicin in Rokitamicin.

Pogosto predpisujejo zdravila, kot so: Vilprafen, Kitazamicin, Midekamicin. V lekarni vam bodo najverjetneje priporočili naslednja imena: Roxithromycin, Sumamed, Tetraolean in Eriderm.

Povedati je treba, da se imena antibiotikov pogosto razlikujejo od imen samih makrolidov. Na primer, aktivna sestavina znanega zdravila "Azitrox" je makrolid azitromicin. No, zdravilo "Zinerit" vsebuje antibiotik makrolid eritromicin.

Za kaj so makrolidni antibiotiki dobri? Indikacije za uporabo

Ta skupina zdravil ima širok spekter delovanja. Najpogosteje so predpisani pri zdravljenju naslednjih bolezni:

Nalezljive bolezni dihal: davica, oslovski kašelj, akutni sinusitis. Predpisani so za zdravljenje atipične pljučnice, ki se uporablja za poslabšanje kroničnega bronhitisa.

Nalezljive bolezni mehkih tkiv, kože: folikulitis, furunculoza, paronihija.

Spolne okužbe: klamidija, sifilis.

Bakterijske okužbe usta: periostitis, periodontitis.

Poleg tega so zdravila te skupine predpisana pri zdravljenju toksoplazmoze, gastroenteritisa, kriptosporidioze, pa tudi pri zdravljenju hudih aken. Dodelite za druge nalezljive bolezni. Priporočamo jih lahko tudi za preprečevanje okužb v zobozdravstveni praksi, revmatologiji, kot tudi kirurško zdravljenje na debelem črevesu.

Kako in koliko jemati makrolidne antibiotike? Uporaba, odmerjanje

Skupino makrolidnih antibiotikov predstavljajo različne dozirne oblike: tablete, zrnca, suspenzije. V lekarnah bodo na voljo tudi: svečke, prašek v vialah in pripravek v obliki sirupa.

Ne glede na dozirno obliko so zdravila, namenjena za notranjo uporabo, predpisana za pitje po urah, ob upoštevanju enakega časovnega obdobja. Običajno se vzamejo 1 uro pred obrokom ali 2 uri po njem. Le majhno število teh antibiotikov ni odvisno od vnosa hrane. Zato pred začetkom zdravljenja natančno preberite navodilo za uporabo.

Poleg tega se lahko katera koli zdravila iz te skupine uporabljajo samo iz zdravstvenih razlogov, kot jih predpiše zdravnik. Po postavitvi diagnoze bo zdravnik predpisal zdravilo, ki bo pomagalo pri vaši bolezni, in natančno odmerek, ki ga potrebujete. Režim odmerjanja upošteva starost, telesno težo bolnika, prisotnost kronične bolezni itd.

Za koga so makrolidni antibiotiki nevarni? Kontraindikacije stranski učinki

Kot večina resnih zdravila, makrolidi imajo številne kontraindikacije za uporabo. Imajo tudi stranske učinke. Vendar je treba opozoriti, da je njihovo število bistveno manj kot pri antibiotikih drugih skupin. Makrolidi so manj toksični in zato varnejši od drugih antibiotikov.

Vendar pa so kontraindicirani pri nosečnicah, doječih materah, dojenčkih, mlajših od 6 mesecev. Ni jih mogoče uporabiti v primeru individualne občutljivosti telesa na sestavine zdravila. Previdno se ta zdravila predpisujejo ljudem s hudimi okvarami jeter in ledvic.

Z nepravilnim imenovanjem ali nenadzorovano uporabo se lahko pojavijo neželeni učinki: glavobol, omotica. Sluh je lahko moten, pogosto se pojavi slabost, bruhanje, nelagodje v trebuhu, pojavi se driska. Opažene so alergijske manifestacije: izpuščaj, urtikarija.

Ne pozabite, da lahko samopredpisovanje, jemanje antibiotikov brez zdravniškega recepta resno poslabša bolnikovo stanje. Biti zdrav!

Makrolidi so razred antibiotikov, katerih kemijska struktura temelji na makrocikličnem laktonskem obroču. Makrolide glede na število ogljikovih atomov v obroču delimo na 14-členske (eritromicin, roksitromicin, klaritromicin), 15-členske (azitromicin) in 16-členske (midekamicin, spiramicin, josamicin). Glavni klinični pomen je aktivnost makrolidov proti gram-pozitivnim kokom in intracelularnim patogenom (mikoplazme, klamidija, kampilobakter, legionela). Makrolidi so med najmanj toksičnimi antibiotiki.

Razvrstitev makrolidov

Mehanizem delovanja

Protimikrobni učinek je posledica kršitve sinteze beljakovin na ribosomih mikrobne celice. Makrolidi imajo praviloma bakteriostatični učinek, v visokih koncentracijah pa lahko delujejo baktericidno na povzročitelje GABHS, pnevmokoka, oslovskega kašlja in davice. Makrolidi kažejo PAE proti gram-pozitivnim kokom. Poleg antibakterijskega delovanja imajo makrolidi imunomodulatorno in zmerno protivnetno delovanje.

Spekter delovanja

Makrolidi so aktivni proti gram-pozitivnim kokom, kot je npr S.pyogenes, S.pneumoniae, S. aureus(razen MRSA). AT Zadnja leta opazili so povečanje odpornosti, hkrati pa lahko 16-členski makrolidi v nekaterih primerih ohranijo aktivnost proti pnevmokokom in piogenim streptokokom, odpornim na 14- in 15-členska zdravila.

Makrolidi delujejo na povzročitelje oslovskega kašlja in davice, morakselo, legionelo, kampilobakter, listerijo, spirohete, klamidijo, mikoplazmo, ureaplazmo, anaerobe (razen B. fragilis).

Azitromicin je boljši od drugih makrolidov po aktivnosti proti H.influenzae in klaritromicin proti H. pylori in atipične mikobakterije ( M.avium in itd.). Delovanje klaritromicina na H.influenzae in številni drugi patogeni poveča njegov aktivni metabolit - 14-hidroksiklaritromicin. Spiramicin, azitromicin in roksitromicin so aktivni proti nekaterim protozojem ( T. gondii, Cryptosporidium spp.).

Mikroorganizmi družine Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. in Acinetobacter spp. so naravno odporni na vse makrolide.

Farmakokinetika

Absorpcija makrolidov v prebavnem traktu je odvisna od vrste zdravila, odmerne oblike in prisotnosti hrane. Hrana bistveno zmanjša biološko uporabnost eritromicina, v manjši meri - roksitromicina, azitromicina in midekamicina, praktično ne vpliva na biološko uporabnost klaritromicina, spiramicina in josamicina.

Makrolide uvrščamo med tkivne antibiotike, saj so njihove koncentracije v serumu bistveno nižje kot v tkivih in se razlikujejo glede na zdravila. Najvišje serumske koncentracije so opažene pri roksitromicinu, najnižje pri azitromicinu.

Makrolidi so v različni meri vezani na beljakovine v plazmi. Največjo vezavo na plazemske beljakovine opazimo pri roksitromicinu (več kot 90%), najmanjšo pa pri spiramicinu (manj kot 20%). Dobro se porazdelijo po telesu in ustvarjajo visoke koncentracije v različnih tkivih in organih (vključno s prostato), zlasti med vnetjem. V tem primeru makrolidi prodrejo v celice in ustvarijo visoke znotrajcelične koncentracije. Slabo prehajajo skozi BBB in krvno-možgansko pregrado. Prehaja skozi placento in prehaja v materino mleko.

Makrolidi se presnavljajo v jetrih s sodelovanjem mikrosomskega sistema citokroma P-450, presnovki se izločajo predvsem z žolčem. Eden od metabolitov klaritromicina ima protimikrobno delovanje. Presnovki se izločajo predvsem z žolčem, ledvično izločanje je 5-10%. Razpolovni čas zdravil se giblje od 1 ure (midekamicin) do 55 ur (azitromicin). Pri odpovedi ledvic večina makrolidov (razen klaritromicina in roksitromicina) ne spremeni tega parametra. Pri cirozi jeter je možno znatno povečanje razpolovne dobe eritromicina in josamicina.

Neželeni učinki

Makrolidi so ena najvarnejših skupin AMP. HP so na splošno redki.

GIT: bolečine ali nelagodje v trebuhu, slabost, bruhanje, driska (najpogosteje jih povzroča eritromicin, ki ima prokinetični učinek, manj pogosto - spiramicin in josamicin).

Jetra: prehodno povečanje aktivnosti transaminaz, holestatski hepatitis, ki se lahko kaže z zlatenico, zvišano telesno temperaturo, splošnim slabim počutjem, šibkostjo, bolečino v trebuhu, slabostjo, bruhanjem (pogosteje z eritromicinom in klaritromicinom, zelo redko s spiramicinom in josamicinom).

CNS: glavobol, omotica, okvara sluha (redko pri intravenskem dajanju velikih odmerkov eritromicina ali klaritromicina).

srce: podaljšanje intervala QT na elektrokardiogramu (redko).

Lokalne reakcije: flebitis in tromboflebitis pri intravenskem dajanju, ki ga povzroča lokalni dražilni učinek (makrolidov ni mogoče dajati v koncentrirani obliki in v curku, dajemo jih le s počasno infuzijo).

alergijske reakcije(izpuščaj, urtikarija itd.) so zelo redki.

Indikacije

SPO: klamidija, sifilis (razen nevrosifilisa), šancroid, lymphogranuloma venereum.

Oralne okužbe: periodontitis, periostitis.

Hude akne (eritromicin, azitromicin).

Campylobacter gastroenteritis (eritromicin).

izkoreninjenje H. pylori s peptično razjedo želodca in dvanajstnika (klaritromicin v kombinaciji z amoksicilinom, metronidazolom in antisekretornimi zdravili).

Toksoplazmoza (običajno spiramicin).

Kriptosporidioza (spiramicin, roksitromicin).

Preprečevanje in zdravljenje mikobakterioze, ki jo povzroča M.avium pri bolnikih z aidsom (klaritromicin, azitromicin).

Preventivna uporaba:

preprečevanje oslovskega kašlja pri ljudeh, ki so bili v stiku z bolniki (eritromicin);

sanacija nosilcev meningokokov (spiramicin);

celoletno preprečevanje revmatizma v primeru alergije na penicilin (eritromicin);

preprečevanje endokarditisa v zobozdravstvu (azitromicin, klaritromicin);

dekontaminacija črevesja pred operacijo debelega črevesa (eritromicin v kombinaciji s kanamicinom).

Kontraindikacije

Alergijska reakcija na makrolide.

Nosečnost (klaritromicin, midekamicin, roksitromicin).

Dojenje (josamicin, klaritromicin, midekamicin, roksitromicin, spiramicin).

Opozorila

Nosečnost. Obstajajo dokazi o neželenem učinku klaritromicina na plod. Ni podatkov, ki bi dokazovali varnost roksitromicina in midekamicina za plod, zato ju tudi ne smemo predpisovati med nosečnostjo. Eritromicin, josamicin in spiramicin nimajo negativnega učinka na plod in se lahko predpisujejo nosečnicam. Azitromicin se uporablja med nosečnostjo, če je to nujno potrebno.

Dojenje. Večina makrolidov prehaja v materino mleko (podatki za azitromicin niso na voljo). Informacije o varnosti za dojene dojenčke so na voljo samo za eritromicin. Kadar je le mogoče, se je treba izogibati uporabi drugih makrolidov pri doječih ženskah.

Pediatrija. Varnost klaritromicina pri otrocih, mlajših od 6 mesecev, ni bila dokazana. Razpolovna doba roksitromicina pri otrocih se lahko podaljša do 20 ur.

Geriatrija. Pri starejših ni omejitev za uporabo makrolidov, vendar je treba upoštevati možne starostne spremembe v delovanju jeter in povečano tveganje za okvaro sluha pri uporabi eritromicina.

Okvarjeno delovanje ledvic. Z zmanjšanjem očistka kreatinina manj kot 30 ml / min se lahko razpolovni čas klaritromicina poveča na 20 ur, njegov aktivni presnovek pa do 40 ur.Razpolovni čas roksitromicina se lahko poveča na 15 ur z zmanjšanjem očistek kreatinina do 10 ml / min. V takih primerih bo morda treba prilagoditi režim odmerjanja teh makrolidov.

Okvarjeno delovanje jeter. Pri hudi bolezni jeter je treba makrolide uporabljati previdno, saj se lahko njihov razpolovni čas podaljša in poveča tveganje za hepatotoksičnost, zlasti zdravila, kot sta eritromicin in josamicin.

Srčna bolezen. Pri podaljšanju intervala QT na elektrokardiogramu uporabljajte previdno.

Interakcije z zdravili

Večina medsebojnega delovanja makrolidov z zdravili temelji na njihovem zaviranju citokroma P-450 v jetrih. Glede na stopnjo njegove inhibicije lahko makrolide razdelimo v naslednjem vrstnem redu: klaritromicin > eritromicin > josamicin = midekamicin > roksitromicin > azitromicin > spiramicin. Makrolidi zavirajo presnovo in povečajo krvno koncentracijo posrednih antikoagulantov, teofilina, karbamazepina, valprojska kislina, dizopiramid, pripravki rožičkov, ciklosporin, kar poveča tveganje za razvoj HPV, značilnega za ta zdravila, in lahko zahteva korekcijo njihovega režima odmerjanja. Makrolidov (razen spiramicina) ni priporočljivo kombinirati s terfenadinom, astemizolom in cisapridom zaradi tveganja za razvoj hudih srčnih aritmij zaradi podaljšanja intervala QT.

Makrolidi lahko povečajo peroralno biološko uporabnost digoksina tako, da zmanjšajo njegovo inaktivacijo s črevesno mikrofloro.

Antacidi zmanjšajo absorpcijo makrolidov, zlasti azitromicina, iz prebavil.

Rifampicin poveča presnovo makrolidov v jetrih in zmanjša njihovo koncentracijo v krvi.

Makrolidov ne smemo kombinirati z linkozamidi zaradi podobnega mehanizma delovanja in možne konkurence.

Eritromicin, zlasti pri intravenski uporabi, lahko poveča absorpcijo alkohola v prebavilih in poveča njegovo koncentracijo v krvi.

Informacije za bolnike

Večino makrolidov je treba jemati peroralno 1 uro pred ali 2 uri po obroku, samo klaritromicin, spiramicin in josamicin pa lahko jemljete s hrano ali brez nje.

Eritromicin, če ga jemljemo peroralno, je treba jemati s poln kozarec vodo.

Pripravite in zaužijte tekoče farmacevtske oblike za peroralno uporabo v skladu s priloženimi navodili.

Med celotnim potekom terapije strogo upoštevajte režim in režim zdravljenja, ne preskočite odmerka in ga jemljite v rednih časovnih presledkih. Če izpustite odmerek, ga vzemite čim prej; ne vzemite, če je že skoraj čas za naslednji odmerek; ne podvojite odmerka. Ohranite trajanje terapije, zlasti pri streptokoknih okužbah.

Ne uporabljajte zdravil, ki jim je potekel rok uporabe.

Posvetujte se z zdravnikom, če v nekaj dneh ni izboljšanja ali če se pojavijo novi simptomi.

Ne jemljite makrolidov z antacidi.

Med zdravljenjem z eritromicinom ne pijte alkohola.

Tabela. Pripravki skupine makrolidov.
Glavne značilnosti in lastnosti uporabe

GOSTILNA	Lekform LS	F (znotraj), %	T ½, h *	Režim odmerjanja	Značilnosti zdravil
Eritromicin	Tab. 0,1 g; 0,2 g; 0,25 g in 0,5 g babica za susp. 0,125 g/5 ml; 0,2 g/5 ml; 0,4 g/5 ml Svečke, 0,05 g in 0,1 g (za otroke) Prekinitev d / zaužitje 0,125 g/5 ml; 0,25 g/5 ml Od. d / in. 0,05 g; 0,1 g; 0,2 g na vialo.	30-65	1,5-2,5	Znotraj (1 uro pred obroki) Odrasli: 0,25-0,5 g vsakih 6 ur; s streptokoknim tonzilofaringitisom - 0,25 g vsakih 8-12 ur; za preprečevanje revmatizma - 0,25 g vsakih 12 ur otroci: do 1 meseca: glejte poglavje "Uporaba AMP pri otrocih"; starejši od 1 meseca: 40-50 mg / kg / dan v 3-4 odmerkih (lahko se uporablja rektalno) I/V Odrasli: 0,5-1,0 g vsakih 6 ur Otroci: 30 mg/kg/dan v 2-4 injekcijah Pred intravenskim dajanjem enkratni odmerek razredčimo z najmanj 250 ml 0,9 % raztopine natrijevega klorida, v 45-60 minutah	Hrana bistveno zmanjša peroralno biološko uporabnost. Pogost razvoj HP iz prebavil. Klinično pomembna interakcija z drugimi zdravili (teofilin, karbamazepin, terfenadin, cisaprid, dizopiramid, ciklosporin itd.). Lahko se uporablja med nosečnostjo in dojenjem
klaritromicin	Tab. 0,25 g in 0,5 g Tab. upočasni vysv. 0,5 g Od. za susp. 0,125 g/5 ml Pore. d / in. 0,5 g v viali.	50-55	3-7	Odrasli: 0,25-0,5 g vsakih 12 ur; za preprečevanje endokarditisa - 0,5 g 1 uro pred postopkom Otroci, starejši od 6 mesecev: 15 mg/kg/dan v 2 deljenih odmerkih; za preprečevanje endokarditisa - 15 mg / kg 1 uro pred postopkom I/V Odrasli: 0,5 g vsakih 12 ur Pred intravenskim dajanjem enkratni odmerek razredčimo z najmanj 250 ml 0,9% raztopine natrijevega klorida in ga dajemo 45-60 minut.	Razlike od eritromicina: - večja aktivnost proti H. pylori in atipične mikobakterije; - boljša peroralna biološka uporabnost; - prisotnost aktivnega metabolita; - z odpovedjo ledvic je možno povečanje T ½; - se ne uporablja za otroke, mlajše od 6 mesecev, med nosečnostjo in dojenjem
roksitromicin	Tab. 0,05 g; 0,1 g; 0,15 g; 0,3 g	50	10-12	Znotraj (1 uro pred obroki) Odrasli: 0,3 g/dan v 1 ali 2 deljenih odmerkih Otroci: 5-8 mg/kg/dan v 2 deljenih odmerkih	Razlike od eritromicina: - večja biološka uporabnost; - višje koncentracije v krvi in tkivih; - hrana ne vpliva na absorpcijo; - pri hudi odpovedi ledvic je možno povečanje T ½; - bolje prenašajo;
azitromicin	kape 0,25 g tab. 0,125 g; 0,5 g Od. za susp. 0,2 g/5 ml v viali. 15 ml in 30 ml; 0,1 g/5 ml v viali. 20 ml Sirup 100 mg/5 ml; 200 mg/5 ml	37	35-55	Znotraj (1 uro pred obroki) Odrasli: 0,5 g / dan 3 dni ali 0,5 g 1. dan, 0,25 g 2-5 dni v enem odmerku; z akutnim klamidijskim uretritisom in cervicitisom - 1,0 g enkrat Otroci: 10 mg / kg / dan 3 dni ali 1. dan - 10 mg / kg, 2-5 dni - 5 mg / kg v enem odmerku; pri OSA - 30 mg / kg enkrat ali 10 mg/kg/dan za 3 dni	Razlike od eritromicina: – aktivnejši proti H.influenzae; - deluje na nekatere enterobakterije; - biološka uporabnost je manj odvisna od vnosa hrane, vendar po možnosti na prazen želodec; - največje koncentracije med makrolidi v tkivih, vendar nizke v krvi; - bolje prenašajo; - vzeti 1-krat na dan; - možni so kratki tečaji (3-5 dni); - pri akutni urogenitalni klamidiji in CCA pri otrocih se lahko uporabi enkrat
spiramicin	Tab. 1,5 milijona ie in 3 milijone ie babica za susp. 1,5 milijona ie; 375 tisoč ie; 750 tisoč ie v pakiranju. Od. liof. d / in. 1,5 milijona ie	10-60	6-12	Znotraj (ne glede na vnos hrane) Odrasli: 6-9 milijonov ie/dan v 2-3 deljenih odmerkih otroci: telesna teža do 10 kg - 2-4 pak. 375 tisoč ie na dan v 2 deljenih odmerkih; 10-20 kg - 2-4 vreče 750 tisoč ie na dan v 2 deljenih odmerkih; več kot 20 kg - 1,5 milijona ie / 10 kg / dan v 2 deljenih odmerkih I/V Odrasli: 4,5-9 milijonov ie/dan v 3 odmerkih Pred intravenskim dajanjem enkratni odmerek raztopimo v 4 ml vode za injekcije in nato dodamo 100 ml 5% raztopine glukoze; predstaviti v 1 uri	Razlike od eritromicina: - aktiven proti nekaterim streptokokom, odpornim na 14- in 15-členske makrolide; - ustvarja višje koncentracije v tkivih; - bolje prenašajo; - brez kliničnega pomena interakcije z zdravili; - uporablja se za toksoplazmozo in kriptosporidiozo; - otroci so predpisani samo znotraj;
Josamicin	Tab. 0,5 g susp. 0,15 g / 5 ml v viali. 100 ml in 0,3 g / 5 ml v viali. 100 ml	ND	1,5-2,5	znotraj Odrasli: 0,5 g vsakih 8 ur Za klamidijo pri nosečnicah - 0,75 mg vsakih 8 ur 7 dni Otroci: 30-50 mg/kg/dan v 3 deljenih odmerkih	Razlike od eritromicina: - deluje proti nekaterim sevom streptokokov in stafilokokov, odpornih na eritromicin; - hrana ne vpliva na biološko uporabnost; - bolje prenašajo; - interakcije z zdravili so manj verjetne; - ni uporabno med dojenjem
Midekamicin	Tab. 0,4 g	ND	1,0-1,5	Znotraj (1 uro pred obroki) Odrasli in otroci nad 12 let: 0,4 g vsakih 8 ur	Razlike od eritromicina: - biološka uporabnost je manj odvisna od hrane, vendar je priporočljivo jemati 1 uro pred obroki; - višje koncentracije v tkivih; - bolje prenašajo; - interakcije z zdravili so manj verjetne; - se ne uporablja med nosečnostjo in dojenjem
Midekamicin acetat	Od. za susp. d / zaužitje 0,175 g / 5 ml v viali. 115 ml	ND	1,0-1,5	Znotraj (1 uro pred obroki) Otroci, mlajši od 12 let: 30-50 mg / kg / dan v 2-3 odmerkih	Razlike od midekamicina: - bolj aktivna in vitro; - bolje se absorbira v prebavnem traktu; - ustvarja višje koncentracije v krvi in tkivih

* Z normalnim delovanjem ledvic

Povečanje odmerka pomaga doseči baktericidni učinek.

Makrolidi spadajo v razred poliketidov. Poliketidi so polikarbonilne spojine, ki so presnovni intermediati v živalskih, rastlinskih in glivičnih celicah.

Pri jemanju makrolidov ni bilo primerov selektivne disfunkcije krvnih celic, njene celične sestave, nefrotoksičnih reakcij, sekundarne distrofične poškodbe sklepov, fotosenzitivnosti, ki se kaže v preobčutljivosti kože na ultravijolično sevanje. Anafilaksija in pojav stanj, povezanih z antibiotiki, se pojavita pri majhnem odstotku bolnikov.

Makrolidni antibiotiki zasedajo vodilno mesto med najvarnejšimi protimikrobnimi zdravili za telo.

Glavna smer uporabe te skupine antibiotikov je zdravljenje bolnišničnih okužb dihalnih poti, ki jih povzročajo gram-pozitivna flora in atipični patogeni. Nekaj osnovnih informacij nam bo pomagalo sistematizirati informacije in ugotoviti, kateri antibiotiki so makrolidi.

Makrolidi so razvrščeni glede na način priprave in kemijsko strukturno osnovo.

V prvem primeru jih delimo na sintetične, naravne in predzdravila (estri eritromicina, soli oleandomicina itd.). Predzdravila imajo v primerjavi z zdravilom spremenjeno strukturo, vendar se v telesu pod vplivom encimov spremenijo v enako aktivno zdravilo, ki ima značilen farmakološki učinek.

Predzdravila imajo izboljšan okus in visoko biološko uporabnost. So kislinsko odporne.

Razvrstitev pomeni razdelitev makrolidov v 3 skupine:

* npr. – Naravno.
*pol.- Polsintetika.

Omeniti velja, da je azitromicin azalid, saj njegov obroč vsebuje atom dušika.

Značilnosti strukture vsakega makra. vplivajo na kazalnike aktivnosti, interakcije zdravil z drugimi zdravili, farmakokinetične lastnosti, prenašanje itd. Mehanizmi vpliva na mikrobiocenozo v predstavljenih farmakoloških sredstvih so enaki.

Razmislite o glavnih predstavnikih skupine ločeno.

Er. zavira rast klamidije, legionele, stafilokokov, mikoplazme in legionele, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella.
Biološka uporabnost lahko doseže šestdeset odstotkov, odvisno od obrokov. Delno se absorbira v prebavnem traktu.

Med neželenimi učinki so opazili: dislepsijo, dispepsijo, zoženje enega od oddelkov želodca (diagnosticirano pri novorojenčkih), alergije, "sindrom kratkega dihanja".

Predpisano za davico, vibriozo, nalezljive kožne lezije, klamidijo, pittsburško pljučnico itd.
Zdravljenje z eritromicinom med nosečnostjo in dojenjem je izključeno.

Zavira rast mikroorganizmov, ki proizvajajo encim, ki razgrajuje betalaktame, deluje protivnetno. R. je odporen na kisline in alkalije. Baktericidni učinek se doseže s povečanjem odmerka. Razpolovna doba je približno deset ur. Biološka uporabnost je petdeset odstotkov.

Roksitromicin se dobro prenaša in se nespremenjen izloča iz telesa.

Predpisano za vnetje sluznice bronhijev, grla, paranazalnih sinusov, srednjega ušesa, palatinskih tonzil, žolčnika, sečnice, vaginalnega segmenta materničnega vratu, okužbe kože, mišično-skeletnega sistema, bruceloze itd.
Kontraindikacije so nosečnost, dojenje in starost do dveh mesecev.

Zavira rast aerobov in anaerobov. V zvezi s Kochovo palico je aktivnost nizka. Klaritromicin je po mikrobioloških parametrih boljši od eritromicina. Zdravilo je kislinsko odporno. Alkalno okolje vpliva na doseganje protimikrobnega delovanja.

Klaritromicin je najučinkovitejši makrolid proti Helicobacter pylori, ki okuži različna področja želodca in dvanajstnika. Razpolovni čas je približno pet ur. Biološka uporabnost zdravila ni odvisna od hrane.

K. je predpisan za okužbe ran, nalezljive bolezni zgornjih dihalnih poti, gnojne izpuščaje, furunculozo, mikoplazmozo, mikobakteriozo v ozadju virusa imunske pomanjkljivosti.
Jemanje klaritromicina za zgodnji datumi nosečnost je prepovedana. Kontraindikacija je tudi starost dojenčkov do šestih mesecev.

Ol. zavira sintezo beljakovin v patogenih celicah. Bakteriostatični učinek se poveča v alkalnem okolju.
Do danes so primeri uporabe oleandomicina redki, saj je zastarel.
Ol. predpisano za brucelozo, abscesno pljučnico, bronhiektazijo, gonorejo, vnetje možganskih ovojnic, notranjo oblogo srca, okužbe zgornjih dihalnih poti, gnojni plevritis, furunculozo, vdor patogenih mikroorganizmov v krvni obtok.

Antibiotik kaže visoko stopnjo aktivnosti proti Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, gonococcus. Azitromicin je tristokrat bolj kislinsko odporen kot eritromicin. Stopnja prebavljivosti doseže štirideset odstotkov. Kot vse eritromicinske antibiotike tudi azitromicin dobro prenaša. Dolga razpolovna doba (več kot 2 dni) vam omogoča, da zdravilo predpišete enkrat na dan. Najdaljši potek zdravljenja ne presega pet dni.

Učinkovit je pri izkoreninjenju streptokokov, zdravljenju lobarne pljučnice, infekcijskih lezij medeničnih organov, genitourinarnega sistema, klopne borelioze in spolno prenosljivih bolezni. V obdobju rojstva otroka je predpisano glede na vitalne indikacije.
Vnos azitromicina pri bolnikih, okuženih s HIV, lahko prepreči razvoj mikobakterioze.

Naravni antibiotik, pridobljen iz glive streptomyces narbonensis. Baktericidno delovanje se doseže pri visokih koncentracijah v žarišču okužbe. J - n zavira sintezo beljakovin in zavira rast patogenov.

Zdravljenje z josamicinom pogosto povzroči zmanjšanje krvni pritisk. Zdravilo se aktivno uporablja v otorinolaringologiji (tonzilitis, faringitis, otitis), pulmologiji (bronhitis, ornitoza, pljučnica), dermatologiji (furunkuloza, erizipele, akne), urologiji (uretritis, prostatitis).

Odobreno za uporabo med dojenjem, je predpisano za zdravljenje nosečnic. Novorojenčkom in otrokom, mlajšim od štirinajst let, je prikazana oblika suspenzije.

Razlikuje se po visokih kazalcih mikrobne aktivnosti in dobrih farmakokinetičnih lastnostih. Baktericidni učinek se doseže z znatnim povečanjem odmerka. Bakteriostatski učinek je povezan z zaviranjem sinteze beljakovin.

Farmakološko delovanje je odvisno od vrste škodljivega mikroorganizma, koncentracije zdravila, velikosti inokuluma itd. Midekamicin se uporablja za infekcijske lezije kože, podkožnega tkiva in dihalnih poti.

Midekamicin je rezervni antibiotik in se predpisuje bolnikom s preobčutljivostjo na betalaktame. Aktivno se uporablja v pediatriji.

Obdobje dojenja (prodre v materino mleko) in nosečnost sta kontraindikaciji. Včasih je m-n predpisan za vitalne indikacije in če korist za mater odtehta možno tveganje za plod.

Od drugih makrolidov se razlikuje po tem, da uravnava imunski sistem. Biološka uporabnost zdravila doseže štirideset odstotkov.

Aktivnost zdravila se zmanjša v kislem okolju in poveča v alkalnem. Alkalije prispevajo k povečanju prodorne sposobnosti: antibiotik se bolje prebija v celice patogenov.

Znanstveno je dokazano, da spiramicin ne vpliva na razvoj zarodka, zato ga je dovoljeno jemati med nosečnostjo. Antibiotik vpliva na dojenje, zato je med dojenjem vredno najti alternativno zdravilo.

Makrolidnih antibiotikov za otroke ne smemo dajati z intravensko infuzijo.

Pri zdravljenju z makrolidi je izključen pojav življenjsko nevarnih reakcij na zdravila. NLR pri otrocih se kažejo z bolečino v trebuhu, nelagodjem v epigastriju, bruhanjem. Na splošno otroško telo dobro prenaša makrolidne antibiotike.

Zdravila, izumljena relativno nedavno, praktično ne spodbujajo motoričnih sposobnosti. prebavila. Dispeptične manifestacije kot posledica uporabe midekamicina, midekamicinacetata sploh niso opažene.

Posebno pozornost si zasluži kliritromicin, ki v mnogih pogledih prekaša druge makrolide. V okviru randomiziranega kontroliranega preskušanja je bilo ugotovljeno, da ta antibiotik deluje kot imunomodulator in ima stimulativni učinek na zaščitne funkcije organizem.

Makrolidi se uporabljajo za:

zdravljenje atipičnih mikobakterijskih okužb,
preobčutljivost za β-laktame,
bolezni bakterijskega izvora.

V pediatriji so postali priljubljeni zaradi možnosti injiciranja, pri katerem zdravilo obide prebavila. To postane nujno v nujnih primerih. Makrolidni antibiotik je tisto, kar pediater najpogosteje predpiše pri zdravljenju okužb pri majhnih bolnikih.

Zdravljenje z makrolidi redko povzroči anatomske in funkcionalne spremembe, ni pa izključen pojav stranskih učinkov.

Med znanstveno študijo, v kateri je sodelovalo približno 2 tisoč ljudi, je bilo ugotovljeno, da je verjetnost anafilaktoidnih reakcij pri jemanju makrolidov minimalna. Ni poročil o primerih navzkrižne alergije. Alergijske reakcije se kažejo v obliki koprivnega mrzlica in eksantema. V redkih primerih je možen anafilaktični šok.

Dispeptični pojavi se pojavijo zaradi prokinetičnega učinka, ki je značilen za makrolide. Večina bolnikov opaža pogosto gibanje črevesja, bolečine v trebuhu, motnje okusa in bruhanje. Novorojenčki razvijejo stenozo pilorusa, bolezen, pri kateri je evakuacija hrane iz želodca v tanko črevo otežena.

Pirouette ventrikularna tahikardija, srčna aritmija, sindrom dolgega intervala QT so glavni znaki kardiotoksičnosti te skupine antibiotikov. Stanje poslabšajo starost, bolezni srca, preveliko odmerjanje, motnje vode in elektrolitov.

Dolgotrajno zdravljenje, preveliki odmerki so glavni vzroki za hepatotoksičnost. Makrolidi imajo različne učinke na citokrom, encim, ki sodeluje pri presnovi tujkov v telesu kemične snovi: eritromicin ga zavira, josamicin malo manj vpliva na encim, azitromicin pa nima nobenega učinka.

Malo zdravnikov pri predpisovanju makrolidnega antibiotika ve, da je to neposredna grožnja duševno zdravje oseba. Nevropsihiatrične motnje se najpogosteje pojavijo pri jemanju klaritromicina.

Video o zadevni skupini:

Makrolidi so obetaven razred antibiotikov. Izumili so jih pred več kot pol stoletja, vendar se še vedno aktivno uporabljajo v medicinski praksi. Edinstvenost terapevtskega učinka makrolidov je posledica ugodnih farmakokinetičnih in farmakodinamičnih lastnosti ter sposobnosti prodiranja skozi celično steno patogenov.

Visoke koncentracije makrolidov prispevajo k izkoreninjenju patogenov, kot so Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter. Te lastnosti ugodno razlikujejo makrolide od ozadja β-laktamov.

Eritromicin je zaznamoval začetek razreda makrolidov.

Prvo srečanje z eritromicinom se je zgodilo leta 1952. Eli Lilly & Company, mednarodno ameriško inovativno podjetje, je dopolnilo svoj portfelj najnovejših farmacevtskih izdelkov. Njeni znanstveniki so izpeljali eritromicin iz glive žarke, ki živi v zemlji. Eritromicin je postal odlična alternativa za bolnike s preobčutljivostjo na penicilinske antibiotike.

Širitev obsega, razvoj in uvedba v kliniko mikrobioloških indikatorjev posodobljenih makrolidov sega v sedemdeseta in osemdeseta leta.

Serija eritromicina je drugačna:

visoka aktivnost proti streptokokom in stafilokokom ter intracelularnim mikroorganizmom;
nizke stopnje toksičnosti;
ni navzkrižne alergije z beta-laktimnimi antibiotiki;
ustvarjanje visokih in stabilnih koncentracij v tkivih.

Imaš kakšno vprašanje? Dobiti brezplačno svetovanje zdravnik takoj!

S klikom na gumb se odpre posebna stran našega spletnega mesta z obrazcem za povratne informacije s strokovnjakom profila, ki vas zanima.

Brezplačno zdravniško posvetovanje

Mnogi verjamejo, da je treba antibiotike uporabljati le v skrajnih primerih. Vendar to ni povsem pravilno mnenje, saj je seznam takšnih zdravil dopolnjen z zdravili, ki so relativno varna - makrolidi. Takšni antibiotiki v bistvu ne vplivajo na človeško telo negativen vpliv, so sposobni "v hipu" premagati okužbo. Varen profil omogoča predpisovanje makrolidov bolnikom, ki se zdravijo ambulantno in bolnišnično, ter otrokom, starim 6 mesecev in več (pod zdravniškim nadzorom).

Malo ljudi ve o lastnostih, izvoru in učinku takšnih "neškodljivih" zdravil. In če se želite seznaniti s takšnimi zdravili in podrobneje izvedeti, kaj je makrolidni antibiotik, predlagamo, da preberete naš članek.

Takoj je treba opozoriti, da makrolidi spadajo v skupino antibiotikov, ki so najmanj strupeni za človeško telo in jih bolniki dobro prenašajo.

Antibiotiki, kot so makrolidi, so z biokemijskega vidika kompleksne spojine naravnega izvora, sestavljene iz ogljikovih atomov, ki so v različnih količinah v makrocikličnem laktonskem obroču.

Če vzamemo to merilo, ki je odgovorno za število ogljikovih atomov, kot osnovo za razvrstitev zdravil, potem lahko vsa tovrstna protimikrobna sredstva razdelimo na:

14-členska, ki vključuje polsintetična zdravila - roksitromicin in klaritromicin, pa tudi naravna - eritromicin;
15-členski, ki ga predstavlja polsintetično sredstvo - azitromicin;
16-členski, vključno s skupino naravnih zdravil: midekamicin, spiramicin, jozamicin, pa tudi polsintetični midekamicin acetat.

Eritromicin, antibiotik iz skupine makrolidov, je bil odkrit med prvimi leta 1952. Zdravila nove generacije so se pojavila nekoliko kasneje, v 70. letih. Ker so pokazala odlične rezultate v boju proti okužbam, so raziskave te skupine zdravil aktivno nadaljevale, tako da imamo danes dokaj obsežen seznam zdravil, s katerimi lahko zdravimo tako odrasle kot otroke.

http://youtu.be/-PB2xZd-qWE

Protimikrobni učinek se doseže z vplivom na ribosome mikrobnih celic, kar moti sintezo beljakovin. Seveda pod takšnim napadom makrolidov okužba oslabi in se »preda«. Poleg tega lahko antibiotiki te skupine zdravil uravnavajo imunost in zagotavljajo imunomodulatorno aktivnost. Tudi podobno zdravila imajo protivnetne lastnosti, ki vplivajo tako na telo odraslih kot otrok, precej zmerno.

Sredstva iz skupine antibakterijskih sredstev nove generacije se lahko spopadejo z atipičnimi mikrobakterijami, gram-pozitivnimi koki in podobnimi nesrečami, ki pogosto postanejo povzročitelji bolezni, kot so: bronhitis, oslovski kašelj, davica, pljučnica itd.

Nič manj priljubljeni so makrolidi v razmerah, ki so se razvile v zadnjih nekaj letih zaradi zasvojenosti velikega števila mikrobov z antibiotiki (odpornost). To je posledica dejstva, da lahko zdravila nove generacije, ki spadajo v to skupino, ohranijo svojo aktivnost proti različnim patogenom.

Zlasti makrolidni pripravki se pogosto uporabljajo pri zdravljenju in kot profilaktična sredstva za naslednje bolezni:

Kronični bronhitis;
akutni sinusitis;
periostitis;
periodontitis;
revmatizem;
endokarditis;
gastroenteritis;
hude oblike toksoplazmoze, aken, mikobakterioze.

Seznam bolezni, ki jih je mogoče premagati z antibiotiki nove generacije, ki imajo skupno ime - makrolidi, lahko dopolnimo s spolno prenosljivimi okužbami - sifilisom, klamidijo in okužbami, ki prizadenejo mehka tkiva in kožo - furunculozo, folikulitis, paronihijo.

Če vam zdravnik predpiše podoben antibiotik, takoj preberite njegove kontraindikacije, navedene v navodilih za zdravilo. Za razliko od večine običajnih antibiotikov so zdravila nove generacije - makrolidi varni, tudi za otroke, in manj strupeni. Zato seznam neželenih učinkov antibiotikov v tej skupini ni tako velik kot pri podobnih zdravilih.

Prvič, ni priporočljivo uporabljati makrolidov za nosečnice in matere med dojenjem. Uporaba takšnih zdravil pri otrocih, mlajših od 6 mesecev, je kontraindicirana, saj reakcija na zdravilo še ni raziskana. Takšnih zdravil ne smete uporabljati kot zdravljenje za ljudi, ki imajo individualno občutljivost.

Zdravniki morajo bolnikom zrele starosti predpisati antibiotike skupine makrolidov s posebno pozornostjo. To je posledica dejstva, da ima večina starejše generacije motnje v delovanju ledvic, jeter in srca.

Pri uporabi makrolidov v blagi obliki se lahko pojavijo tudi neželeni učinki - šibkost in slabo počutje, ki se pojavita po njihovem jemanju. Lahko pa obstaja tudi:

bruhanje;
slabost;
glavobol in bolečine v trebuhu;
oslabljen vid, sluh;
alergijska reakcija v obliki izpuščaja, urtikarije (najpogosteje se pojavi pri otrocih).

Da bi se izognili težavam in neželenim posledicam po uporabi zdravil iz skupine makrolidov, je treba dosledno upoštevati priporočila zdravnika, strogo upoštevati odmerek in se vzdržati pitja alkohola. Prav tako je strogo prepovedano kombinirati vnos antibiotikov nove generacije z antacidi. Pomembno je tudi, da ne preskočite sestankov.

V bistvu je treba antibiotike nove generacije jemati 1 uro pred obrokom ali 2 uri po obroku. Tablete zaužijte s polnim kozarcem vode. Če vam je zdravnik predpisal antibiotik iz skupine makrolidov, katerega oblika sproščanja je prašek za pripravo suspenzije, dosledno upoštevajte navodila za pripravo zdravila in dosledno upoštevajte navodila zdravnika.

V boju proti bakterijskim in drugim boleznim, ki so se pojavile pri otrocih, so danes na prvem mestu antibiotiki - makrolidi. To je ena redkih skupin zdravil, ki so si prislužili spoštovanje strokovnjakov in se pogumno uporabljajo v pediatriji. Prednost takih zdravil, za razliko od drugih podobnih, je, da praktično ne povzročajo alergijskih reakcij pri mladih bolnikih. Še posebej to velja za zdravila, ki imajo imena - "Penicillin" in "Cefalosporin".

Kljub dejstvu, da so makrolidi varni za otroke, imajo dokaj učinkovit učinek. Njihov blagi učinek na otrokovo telo zagotavljajo farmakokinetične lastnosti pripravkov. Nekatera najbolj priljubljena sredstva, ki predstavljajo skupino makrolidov, so:

Eritromicin;
klaritromicin;
roksitromicin;
Spiramicin itd.

Odmerjanje uporabe takšnih zdravil za otroke je odvisno od vrste bolezni in teže otroka. Zato poskušajte upoštevati priporočila zdravnika. Na splošno so proizvedene oblike takšnih sredstev zelo priročne za uporabo. Nekateri od njih so v obliki mazil za zunanjo uporabo, namenjeni pa so tudi parenteralni uporabi v obliki, ki je pomembna za otroke v nujnih primerih.

Če povzamemo, lahko mirno rečemo, da so makrolidi, tako kot antibiotiki, "beli in puhasti". Skoraj brez stranskih učinkov in nezaželenih posledic so ta zdravila nove generacije sprejeta med številnimi zdravniki in specialisti. Učinkoviti in sposobni obvladati tudi hude oblike bolezni, se takšni antibiotiki uporabljajo tudi pri zdravljenju otrok.

Makrolidni antibiotiki so antibakterijska sredstva, ki se v sodobni medicini pogosto uporabljajo za zdravljenje nalezljive bolezni. Ta skupina zdravil sodi med najmanj toksične antibiotike, ki imajo manj izrazite stranske učinke kot druga antibakterijska zdravila.

Klinične študije potrjujejo, da imajo makrolidi obstojen post-antibiotski učinek, to je, da dolgo časa po zaužitju zavirajo vitalno aktivnost bakterijskih mikroorganizmov. Poleg tega imajo zdravila te skupine ne-antibakterijsko delovanje, ki se izraža v obliki protivnetnega in prokinetičnega delovanja (sposobnost stimulacije gibljivosti prebavil).

Najpogosteje se makrolidni antibiotiki uporabljajo pri zdravljenju naslednjih bolezni:

okužbe dihal (oslovski kašelj, davica, sinusitis, tonzilitis, poslabšanje kroničnega bronhitisa);
okužbe kože in mehkih tkiv (furunkuloza, folikulitis);
bakterijske okužbe ustne votline (parodontitis, periostitis);
spolno prenosljive okužbe (klamidija, sifilis);
gastroenteritis;
okužbe sečil;
hude oblike aken.

Poleg tega se lahko makrolidni antibiotiki uporabljajo za preprečevanje nalezljivih bolezni v revmatoloških in zobozdravstvenih ordinacijah. Uporabljajo se tudi za preprečevanje pooperativnih okužb po določenih operacijah.

Makrolidne antibiotike delimo glede na kemijsko strukturo in način priprave. Makrolide glede na kemično strukturo delimo na:

14-členski (eritromicin, klaritromicin, roksitromicin, oleandomicin, diritromicin);
15-členski (azitromicin);
16-členski (spiramicin, midekamicin, josamicin).

Ta razvrstitev je potrebna za oceno varnosti zdravil, ki je v veliki meri odvisna od značilnosti njihove kemijske strukture. Na primer, 14-členski makrolidi imajo stimulativni učinek na gibljivost prebavil, kar lahko povzroči različne črevesne motnje. Tudi 15- in 16-členski makrolidi lahko povzročijo ta neželeni učinek, vendar je ta veliko manj izrazit.

Glede na način priprave pripravke iz skupine makrolidov delimo na naravne in sintetične. Seznam naravnih antibakterijskih sredstev vključuje eritromicin, midekamicin, oleandomicin, spiramicin, josamicin. Polsintetična zdravila vključujejo klaritromicin, azitromicin, roksitromicin.

Antibiotiki iz skupine makrolidov so med najvarnejšimi vrstami protibakterijskih sredstev. Imajo relativno nizko toksičnost, nimajo izrazitega učinka na imunski sistem telesa in jih bolniki dobro prenašajo. V primerjavi z antibiotiki drugih skupin je verjetnost, da bodo makrolidi povzročili najmanj alergijske reakcije. Trenutno se pogosto uporabljajo pri zdravljenju nalezljivih bolezni pri novorojenčkih, otrocih in nosečnicah.

Hkrati pa ta vrsta protimikrobna zdravila lahko povzroči številne neželene učinke:

gastrointestinalne motnje (slabost, bruhanje, driska, bolečine v trebuhu);
povečano tveganje za hude srčne motnje;
padec tlaka;
nenormalno delovanje jeter (holestatski hepatitis);
reverzibilna izguba sluha;
alergijske reakcije.

Roksitromicin ima najboljšo toleranco med makrolidi. Sledi mu azitromicin, nato spiramicin in klaritromicin, za njima pa eritromicin. Kar zadeva kontraindikacije za uporabo, se določijo individualno, odvisno od vrste in značilnosti poteka bolezni, bolnikovega stanja in oblike sproščanja zdravila.

Nekaterih makrolidnih antibiotikov se ne sme uporabljati pri otrocih, nosečnicah ali doječih materah ali bolnikih s hudo jetrno okvaro.

Druga zdravila iz te skupine se lahko uporabljajo pri starejših, novorojenčkih, majhnih otrocih in ženskah med nosečnostjo in dojenje. Vendar pa je takšno imenovanje dovoljeno le, če obstajajo stroge indikacije in zahteva skrben zdravniški nadzor v celotnem obdobju zdravljenja.

Mednarodno ime:

Odmerna oblika:

Farmakološki učinek:

Indikacije:

Mednarodno ime:

Odmerna oblika:

Farmakološki učinek:

Indikacije:

Mednarodno ime: Roksitromicin (Roxithromycin)

Odmerna oblika: disperzibilne tablete, obložene tablete

Farmakološki učinek: Polsintetični makrolidni antibiotik za peroralno uporabo. Ima bakteriostatični učinek: veže se na 50S podenoto ribosomov.

Indikacije: Okužbe zgornjih in spodnjih dihalnih poti (faringitis, bronhitis, pljučnica, bakterijske okužbe pri KOPB, panbronhiolitis, bronhiektazije.

Mednarodno ime: Klaritromicin (Clarithromycin)

Odmerna oblika: zrnca za pripravo suspenzije za peroralno uporabo, kapsule, liofilizat za raztopino za infundiranje, prašek za pripravo suspenzije za peroralno uporabo, filmsko obložene tablete, dolgodelujoče filmsko obložene tablete

Farmakološki učinek: Polsintetični makrolidni antibiotik širokega spektra. Moti sintezo beljakovin mikroorganizmov (veže se na podenoto 50S membrane.

Indikacije: Bakterijske okužbe, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi: okužbe zgornjih dihalnih poti (laringitis, faringitis, tonzilitis, sinusitis).

Mednarodno ime: Roksitromicin (Roxithromycin)

Odmerna oblika: disperzibilne tablete, obložene tablete

Farmakološki učinek: Polsintetični makrolidni antibiotik za peroralno uporabo. Ima bakteriostatični učinek: veže se na 50S podenoto ribosomov.

Indikacije: Okužbe zgornjih in spodnjih dihalnih poti (faringitis, bronhitis, pljučnica, bakterijske okužbe pri KOPB, panbronhiolitis, bronhiektazije.

Mednarodno ime: Josamicin (Josamicin)

Odmerna oblika:

Farmakološki učinek:

Indikacije:

Mednarodno ime: Eritromicin (eritromicin)

Odmerna oblika: zrnca za suspenzijo za peroralno dajanje, zrnca za suspenzijo za peroralno dajanje, liofilizat za raztopino za intravensko dajanje, prašek za raztopino za injiciranje, rektalne svečke [

Farmakološki učinek: Bakteriostatični antibiotik iz skupine makrolidov, se reverzibilno veže na 50S podenoto ribosomov, kar moti tvorbo peptidnih vezi.

Indikacije: Bakterijske okužbe, ki jih povzročajo občutljivi patogeni: davica (vključno z bakterijskim nosilcem), oslovski kašelj (vključno s preprečevanjem), trahom.

Mednarodno ime: Josamicin (Josamicin)

Odmerna oblika: peroralna suspenzija, obložene tablete

Farmakološki učinek: Antibiotik iz skupine makrolidov, deluje baktericidno. Veže se na podenoto 50S ribosomske membrane in prepreči fiksacijo transportne membrane.

Indikacije: Infekcijske in vnetne bolezni, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi: vnetje srednjega ušesa, sinusitis, tonzilitis, faringitis, laringitis, davica.

Mednarodno ime: Diritromicin (Dirithromycin)

Farmakološki učinek: Makrolidni antibiotik. Zavira znotrajcelično sintezo beljakovin v občutljivih mikroorganizmih. Aktiven proti gram-pozitivnim.

Indikacije: Nalezljive in vnetne bolezni, ki jih povzročajo dovzetni patogeni: faringitis; tonzilitis; bronhitis (akutni in poslabšanje); pljučnica; okužbe kože in mehkih tkiv; holecistitis, holangitis.