Drospirenono etinilestradiolio poveikis organizmui. Kombinuoti kontraceptikai: taikymo subtilybės. Kaip veikia hormoniniai vaistai

Dėl citatos: Tarasova M.A., Lekareva T.M. Kas pakeis drospirenoną kontraceptikoje ir pakaitinėje hormonų terapijoje? // RMJ. 2005. Nr.17. S. 1139

Vienas iš svarbiausių endogeninio progesterono ekstragenitalinių poveikių yra jo, kaip natūralaus aldosterono antagonisto, antimineralkortikoidinis poveikis. Aldosteronas, palaikantis aktyvią natrio absorbciją ir kalio bei vandenilio jonų išsiskyrimą su šlapimu distaliniuose inkstų kanalėliuose, atlieka biologinę tarpląstelinio metabolizmo ir vandens apykaitos reguliatoriaus funkciją. Liutealinėje fazėje mėnesinių ciklas padidėjus progesterono sekrecijai, padidėja natriurezė.

Estradiolis ir sintetiniai estrogenai turi priešingą progesteronui sulaikantį natrio poveikį, kurį daugiausia lemia padidėjęs angiotenzinogeno sintezė kepenyse ir atitinkamai padidėjęs angiotenzino, pagrindinio aldosterono gamybos stimuliatoriaus, kiekis. Sintetiniai progestogenai – 17a-hidroksiprogesterono ir 19-nortestosterono dariniai, neturi antimineralinio kortikoidinio poveikio ir nekompensuoja stimuliuojančio estrogeno poveikio renino-angiotenzino-aldosterono sistemai (RAAS). Dėl natrio ir skysčių susilaikymo moterims, vartojančioms estrogenų turinčius vaistus kontracepcijai ir pakaitinei hormonų terapijai (HRT), gali padidėti svoris dėl skysčių susilaikymo, patinimas ir padidėjęs kraujospūdis, turinčioms polinkį moterims.
Drospirenonas yra naujas progestogenas – 17a-spironolaktono darinys, kurio poveikio spektras yra progestogeninis, antimineralokortikoidinis ir antiandrogeninis, būdingas natūraliam progesteronui. Drospirenono antimineralokortikoidinis aktyvumas yra 8 kartus didesnis nei spironolaktono (diuretiko, turinčio antimineralokortikoidinį aktyvumą).
Šios vaisto savybės yra kūno svorio sumažėjimas ir sistolinio bei diastolinio kiekio sumažėjimas kraujo spaudimas. Dėl drospirenono sukelto natrio netekimo organizme kalio koncentracija kliniškai reikšmingai nepadidėja, todėl jį galima vartoti net ir moterims, kurių inkstų funkcija sutrikusi.
Oelkers ir kt. atliktame tyrime. reikšmingas kumuliacinio natrio išsiskyrimo padidėjimas buvo nustatytas sveikų moterų, vartojusių 2 mg drospirenono, grupėje, palyginti su placebo grupe. Taip pat reikėtų atkreipti dėmesį į aldosterono koncentracijos padidėjimą plazmoje ir jo išsiskyrimą su šlapimu, o tai, pasak autorių, apibūdina kompensacinį RAAS aktyvavimą reaguojant į kraujo elektrolitų sudėties pokyčius.
To paties tyrimo metu buvo įrodyta, kad drospirenonas žymiai padidina plazmos renino aktyvumą, o šis poveikis nepriklauso nuo vaisto dozės. Be to, pacientų, vartojusių vaistą, kuriame yra 30 μg etinilestradiolio ir 3 mg drospirenono (Yarina), kūno svoris šiek tiek sumažėjo, priešingai nei moterų, kurios vartojo kontraceptikus, kurių sudėtyje yra 30 μg etinilestradiolio kartu su 150 μg. dezogestrelio, kurių kūno svoris, atvirkščiai, šiek tiek padidėjo.
Šie duomenys rodo, kad SGK esantis drospirenonas gali veiksmingai neutralizuoti nuo estrogenų priklausomą natrio ir skysčių susilaikymą.
Drospirenonas taip pat yra androgenų receptorių antagonistas. Drospirenono antiandrogeninis aktyvumas yra 5-10 kartų stipresnis nei progesterono, bet mažesnis nei ciproterono acetato.
Kombinuoti geriamieji kontraceptikai (SGK), slopinantys androgenų sekreciją kiaušidėse, teigiamai veikia aknę ir seborėją. Be to, etinilestradiolis (EE) padidina lytinius steroidus surišančio globulino (SHBG) koncentraciją, todėl sumažėja laisvoji androgenų frakcija kraujo plazmoje. Progestageno, kuris yra sudėtinių preparatų dalis, androgeninio poveikio sunkumas daro didelę įtaką EE poveikiui, pvz., SHBG padidėjimui ir antiaterogeniniams lipoproteinų spektro pokyčiams. Drospirenonas nesumažina SHBG lygio ir turi antiaterogeninį poveikį lipidų apykaitai.
Kombinuotų estrogenų ir progestogenų preparatų, kurių sudėtyje yra drospirenono, naudojimas kontracepcijai ir pakaitinei hormonų terapijai leidžia gauti papildomos naudos, susijusios su šio progestogeno farmakologinėmis ir klinikinėmis savybėmis.
Kontracepcija su drospirenonu
Šiuolaikiniai hormoniniai kontraceptikai suteikia realią galimybę reguliuoti nėštumo laiką ir taip sumažinti su abortu susijusią motinos mirties riziką. Tačiau tai neapsiriboja jų poveikiu reprodukcinė sveikata. Estrogeniniai-gestageniniai kontraceptikai turi daugybę nekontraceptinių profilaktinių ir gydomųjų efektų: mažina menstruacinio kraujo netekimo gausą, trukmę ir skausmą, teigiamai veikia odos būklę, mažina anemijos, negimdinio nėštumo riziką, uždegiminės ligos dubens organų, gerybinių ir piktybiniai navikai kiaušidžių, endometriumo vėžys.
Šiuo metu, PSO (2001 m.) duomenimis, apie 100 milijonų moterų naudojasi hormoniniais kontracepcijos metodais. Neabejotina, kad hormoninės kontracepcijos aktualumas ateityje didės.
Naujasis progestogenas drospirenonas yra sudėtinio mažos dozės monofazinio kontraceptiko Yarina (Schering AG, Vokietija), kuriame yra 30 µg EE ir 3 mg drospirenono, dalis.
Kaip žinote, kontracepcijos metodų veiksmingumą lemia 100 moterų pastojimų skaičius per pirmuosius 12 kontraceptikų vartojimo mėnesių (Pearl indeksas). Yarina atveju šis skaičius yra 0,07, o tai atitinka labai veiksmingos kontracepcijos kriterijus.
SGK vartojimo trukmės tyrimai parodė, kad apie 30 % moterų nustoja vartoti narkotikus per pirmuosius metus. Šalutinis poveikis yra pagrindinė SGK vartojimo nutraukimo priežastis. Šalutinis poveikis, pvz., svorio padidėjimas, krūtų padidėjimas ir jautrumas, padidėjęs kraujospūdis, yra susijęs su EE poveikiu RAAS.
Dėl savo antimineralinio kortikoidinio aktyvumo drospirenonas apsaugo nuo natrio ir skysčių susilaikymo organizme, o tai palaiko kūno svorio stabilumą, kraujospūdžio lygį ir apsaugo nuo krūtų perkrovimo vartojant Yarina. Per pirmąjį priėmimo mėnesį galvos skausmas, pieno liaukų įtempimas, sumažėjęs lytinis potraukis, depresija pasireiškia 3,1–4,6 proc.; pykinimas - 4,6-6,2% atvejų. Iki šešto gydymo mėnesio visi minėti simptomai dažniausiai išnyksta.
SGK terapinės savybės
su drospirenonu
Drospirenonas, kurio poveikis RAAS yra panašus į spironolaktoną, atveria naujas terapines SGK vartojimo galimybes.
Visų pirma, tai taikoma priešmenstruacinio sindromo (PMS) gydymui. Bent 95% vaisingo amžiaus moterų, vienokiu ar kitokiu laipsniu, likus kelioms dienoms iki menstruacijų, pasireiškia tokie simptomai kaip dirglumas (93,8%), pieno liaukų perpildymas ir skausmas (87,5%), vidurių pūtimas (75%), galvos skausmas. (56,3 proc.), nuotaikos pokyčiai su polinkiu į depresiją (56,3 proc.), patinimai (50 proc.).
SGK vartojimas yra dažniausia PMS gydymo taktika. Tačiau PMS simptomų sunkumas ne visada mažėja, o gali net pablogėti, o tai susiję su natūralaus progesterono trūkumu.
Daugelyje klinikiniai tyrimai rodo teigiamą vaisto Yarina poveikį somatiniams ir psichoemociniams PMS simptomams.
Atvirame nekontroliuojamame tyrime, kurį atliko Apter D. ir kt. . Vaisto veiksmingumas buvo įvertintas 336 moterims nuo 18 iki 42 metų, naudojant The Psychological General Well-Being Index (PGWBI) sveikatos klausimyną, į kurį įtraukti tokie rodikliai kaip nerimas, prasta nuotaika, bendra savijauta, gebėjimas kontroliuoti savo emocijas, sveikata apskritai, aktyvumas. Po trijų gydymo ciklų pastebėta gerėjimo tendencija, o po šešių ciklų – statistiškai reikšmingas bendros savijautos padidėjimas. Be to, buvo įvertintas somatinių simptomų sunkumas. Pilvo pūtimo ir krūtų padidėjimo simptomai sumažėjo iki 6-ojo vaisto vartojimo ciklo atitinkamai 77,3 ir 69% moterų. Be to, 52% atvejų pacientai pastebėjo galūnių patinimo sumažėjimą. Kūno svoris išliko stabilus arba net šiek tiek sumažėjo. Nors į šį tyrimą nebuvo įtraukta placebo grupė, šį trūkumą kompensavo gydymo trukmė (12 mėnesių). žinoma, kad po 3-6 mėnesių placebo efektas išsilygina.
Kitame 2002 m. JAV atliktame tyrime Borenstein J. ir kt. įvertino vaisto poveikį priešmenstruaciniams simptomams ir gyvenimo kokybei daugiau nei tūkstančiui moterų, kenčiančių nuo PMS. Priešmenstruaciniai simptomai ir gyvenimo kokybė buvo įvertinti prieš gydymą ir po dviejų gydymo ciklų. Vartojant Yarina pagerėjo fiziniai ir psichoemociniai PMS simptomai, pagerėjo bendra savijauta ir gyvenimo kokybė.
Boschitsch E. ir kt. ištyrė Yarina ir vaisto, kuriame yra 30 μg EE ir 150 μg dezogestrelio, vartojimo veiksmingumą gydant PMS. Moterų, gydytų Yarina, grupėje labai sumažėjo kūno svoris. Be to, statistiškai reikšmingai sumažėjo priešmenstruacinių simptomų, tokių kaip prislėgta nuotaika, skysčių susilaikymas, padidėjęs apetitas, sunkumas. Vaistas turėjo teigiamą poveikį odos apraiškoms. Spuogų elementų sumažėjo 62,5%, seborėjos sumažėjo 25,1%. Pasibaigus tyrimui, 75,6% moterų pareiškė norą toliau vartoti vaistą.
Brown C. ir kt. tyrime. 326 moterys nuo 18 iki 35 metų amžiaus užpildė 23 komponentų moterų sveikatos vertinimo klausimyną pradžioje ir po 6 Yarina ciklo. 6-ojo ciklo pabaigoje pagerėjo skalių rodikliai, apibūdinantys skysčių susilaikymą ir emocinę būklę. Ypač pažymėtina, kad rezultatai buvo panašūs pacientų grupėse, kurios anksčiau nevartojo geriamųjų kontraceptikų ir vartojo OK, kurių sudėtyje nebuvo drospirenono.
Atsitiktinių imčių placebu kontroliuojamo tyrimo metu Freeman E.W. ir kt. Yarina veiksmingumas per 3 menstruacinius ciklus buvo tiriamas 82 moterims, sergančioms sunkiu PMS, vadinamuoju priešmenstruaciniu disforiniu sindromu. Pacientams, gydytiems vaistais, kurių sudėtyje yra EE ir drospirenono, COPE (priešmenstruacinio laikotarpio kalendoriaus) klausimyno pagerėjimas buvo žymiai ryškesnis pagal visus 22 punktus. Reikšmingas skirtumas tarp grupių gautas dėl 3 faktoriaus – nuolatinio padidėjusio apetito, spuogų.
Visuose aukščiau aprašytuose tyrimuose buvo naudojamas standartinis vaisto vartojimo režimas: išgerta 21 tabletė, po kurios daroma septynių dienų pertrauka. Yra žinoma, kad būtent šiuo laikotarpiu moterims, vartojančioms geriamuosius kontraceptikus, yra didesnė tikimybė, kad PMS simptomai atsinaujins.
Pailginto SGK režimo taikymas, kai pacientas kasdien 9–12 savaičių vartoja vaistą ir tik tada daro pertrauką, padidina PMS terapijos efektyvumą. Simptomų sumažėjimą šiuo atveju pastebi 74% moterų. Vartojant šį režimą, proveržio kraujavimas yra gana retas, atšaukus tabletes, atsiranda į menstruacijas panaši reakcija.
Atsižvelgiant į šiuos duomenis, buvo atliktas Yarina vartojimo ilgesniu režimu tyrimas. Jame dalyvavo 1433 moterys, iš kurių 175 vaistą vartojo nepertraukiamai 42-126 dienas. Buvo įrodyta, kad pacientų, vartojusių vaistą pratęstu režimu, galūnių patinimas sumažėjo 49 %, palyginti su 34 % pacientų, vartojusių standartinį 21 dienos režimą. Pieno liaukų skausmas sumažėjo atitinkamai 50 ir 40 proc., pilvo pūtimo pojūtis – 37 ir 29 proc. Pailgintas režimas taip pat veiksmingesnis moterims, turinčioms spuogų. Proveržio kraujavimo dažnis gydymo pradžioje buvo 15 %, o toliau vartojant vaistą, jis turėjo tendenciją mažėti. Kitų šalutinių poveikių dažnis nepadidėjo.
Taigi išplėstinis režimas gali būti naudojamas siekiant padidinti Yarina terapinį veiksmingumą.
SGK su drospirenonu antiandrogenines savybes lemia keli mechanizmai: ovuliacijos slopinimas, drospirenono gebėjimas blokuoti androgenų receptorius ir lytinius steroidus jungiančio globulino koncentracijos sumažėjimas.
Vaisto Yarina vartojimas yra patogenetiškai pagrįstas moterims, turinčioms antsvorio ar padidėjusį kraujospūdį vartojant kombinuotus kontraceptikus, taip pat toms, kurioms reikalingas gydymas dėl priešmenstruacinio sindromo, spuogų, lengvos arterinės hipertenzijos ar „idiopatinės edemos“.
Pakaitinė hormonų terapija drospirenonu
Kiaušidžių estrogenus gaminančios funkcijos nutrūkimas, dėl kurio atsiranda vazomotoriniai simptomai, miego sutrikimas, sumažėjęs atsparumas psichologiniam ir emociniam stresui, urogenitaliniai ir seksualiniai sutrikimai, išvaizdos pokyčiai, osteoporozė, nugaros skausmai ir lūžiai, žymiai pablogina kiaušidžių kokybę. vyresnio amžiaus moterų gyvenimo. Visų šių apraiškų koregavimas yra pakaitinės hormonų terapijos tikslas moterims peri- ir po menopauzės.
Drospirenonas yra sudėtinio preparato, skirto nepertraukiamai PHT moterims po menopauzės, dalis Angelique (Schering AG, Vokietija), kurio sudėtyje yra 17b-estradiolio ir 2 mg drospirenono.
Drospirenono vartojimas kombinuotame PHT preparate, panašiai kaip Yarina, sumažina šalutinio poveikio (pvz., mastodinijos, patinimo, svorio padidėjimo dėl skysčių susilaikymo) dažnį ir pagerina gydymo toleravimą. Terapijos priimtinumo ("atitikties") gerinimas yra svarbiausia jos maksimalaus veiksmingumo sąlyga, nes prevencinis poveikis pasiekiamas tik pakankamai ilgai gydant estrogenais. Be to, antialdosteroninis drospirenono poveikis ypač svarbus vyresnio amžiaus moterims, kurios dažniau serga hipertenzija ir koronarinė ligaširdyse.
Yra žinoma, kad renino-angiotenzino-aldosterono sistema turi daugiakomponentį poveikį širdies ir kraujagyslių sistemos funkcijai. Angiotenzinas II turi stiprų tiesioginį kraujagysles sutraukiantį poveikį arterijoms ir ne tokį stiprų vazokonstrikcinį poveikį venoms. Be to, angiotenzinas II yra pagrindinis aldosterono, pagrindinio vandens ir elektrolitų pusiausvyros reguliatoriaus, gamybos stimuliatorius, veikiantis per mineralokortikoidų receptorius distaliniuose inkstų kanalėliuose.
Tuo pačiu metu palyginti neseniai buvo atrasta, kad aldosterono receptoriai yra ir kituose organuose, įskaitant smegenis, kraujagysles ir širdį. Tai rodo aldosterono vaidmenį širdies ir kraujagyslių sistemos fiziologijoje ir patologijoje. Pernelyg didelė aldosterono sintezė, kuri visada lydi širdies nepakankamumo eigą, sukelia fibroblastų stimuliavimą, o tai savo ruožtu sukelia kolageno sintezės padidėjimą, intersticinės fibrozės vystymąsi, miokardo funkcinio aktyvumo pažeidimą vystantis. kairiojo skilvelio diastolinės funkcijos sutrikimas. Be to, per didelė aldosterono sintezė padidina natrio reabsorbciją, kalio netekimą, vandens susilaikymą inkstų kanalėliuose, o tai savo ruožtu padidina cirkuliuojančio kraujo tūrį ir dėl to kairiojo širdies skilvelio perkrovą. tūris ir slėgis, o tai taip pat lemia progresavimą.širdies nepakankamumas.
Aldosterono poveikis širdies ir kraujagyslių patologijų vystymuisi apima poveikį širdies ir kraujagyslių fibrozei, hipertenzijai, endotelio disfunkcijai, fibrinolizės slopinimui ir širdies aritmijoms. Įrodyta, kad aldosterono receptorių blokatoriaus spironolaktono vartojimas sumažina kraujospūdį, pagerina endotelio funkciją, sumažina kairiojo skilvelio hipertrofiją, sumažina mirtinų aritmijų dažnį ir dėl to 30% sumažina pacientų, sergančių sunkia liga, mirtingumą. širdies patologija.
Didelėse pacientų grupėse buvo įrodyta, kad noradrenalino, renino, angiotenzino II, aldosterono, endotelino-1 ir adrenomedulino kiekis kraujyje koreliuoja su lėtinio širdies nepakankamumo sunkumu ir prognoze. Visų pirma, yra sudėtingas ryšys tarp renino-angiotenzino-aldosterono sistemos aktyvumo ir endotelino-1 hiperprodukcijos. Kaip parodė Framinghamo palikuonių tyrimas (Framingham, Masačusetsas), net ir normalios kraujospūdžio žmonėms, vienas aldosterono matavimas ryte leido numatyti kraujospūdžio padidėjimo tikimybę po kelerių metų.
Daugiacentrio tyrimo metu buvo tiriamas kalio kiekis kraujo serume ir 45–70 metų moterų kraujospūdžio lygis moterims po menopauzės, kurios neserga ir neserga cukriniu diabetu, vartojančių Angeliq ir angiotenziną konvertuojantį fermentą. inhibitoriai arba angiotenzino II receptorių blokatoriai. Tirtoms moterims buvo pastebėtas hipotenzinis PHT poveikis. Be to, nė vienoje iš stebėtų grupių nebuvo nustatyta hiperkalemija.
Hipotenzinį poveikį taip pat patvirtino 12 savaičių trukusio daugiacentrio atsitiktinių imčių, dvigubai aklo, placebu kontroliuojamo Angeliq poveikio kraujospūdžiui tyrimo, kuriame dalyvavo 212 moterų po menopauzės, sergančių vidutinio sunkumo hipertenzija (BP 140 90-159/99 mm Hg). Palyginti su placebo grupe, Angeliq vartojusių moterų kraujospūdis reikšmingai sumažėjo, o kalio kiekis kraujo serume nepakito.
Pateikti tyrimo rezultatai rodo naujas kombinuotų estrogeno-gestageno preparatų, kurių sudėtyje yra drospirenono kaip progestogeno komponento, galimybes. Dėl antimineralinio kortikoidinio ir antiandrogeninio drospirenono poveikio kontraceptinis vaistas Yarina yra gerai toleruojamas, siejamas su stabilaus svorio palaikymu, kraujospūdžio nedidėjimu, odos būklės pagerėjimu, veiksmingumu malšinant priešmenstruacinius simptomus. Be to, buvo gauta duomenų, rodančių, kad PHT kartu su drospirenonu gali sumažinti širdies ir kraujagyslių ligų riziką moterims po menopauzės.

Literatūra
1. Andreeva E.N. Naujos gestagenų galimybės: drospirenonas yra progestogenas, pasižymintis antimineralkortikoidinėmis savybėmis. Rusijos akušerio-ginekologo biuletenis. 2004 m.; 6.
2. Pasman N.M. Yarina – pirmoji geriamųjų kontraceptikų vartojimo patirtis su gydomųjų savybių Novosibirske. Rusijos akušerio-ginekologo biuletenis. 2005;1.
3. Meževitinova E.A., Prilepskaja V.N. Priešmenstruacinis sindromas. Ginekologija 2002; paraiška: 3–8.
4. Oelkers W. Drospirenone, progestogenas, turintis antimineralokortikoidinių savybių: trumpa apžvalga. Mol ląstelių endokrinolis. 2004 m. kovo 31 d.; 217 (1–2): 255–61.
5. Losert W, Casals-Stenzel J, Buse M. Progestogenai su antimineralkortikoidiniu aktyvumu. Arzneimittelforschung 1985;35:459–71.
6 Muhn P, Fuhrmann U, Fritzemeier KH ir kt. Drospirenonas: naujas progestogenas, pasižymintis antimineralkortikoidiniu ir antiandrogeniniu poveikiu. Ann N Y Acad Sci 1995; 761:311-35.
7. Oelkers W, Berger V, Bolik A ir kt. Dihidrospirorenonas, naujas progestogenas, turintis antimineralinį kortikoidinį aktyvumą: poveikis ovuliacijai, elektrolitų išsiskyrimui ir renino-aldosterono sistemai normalioms moterims. J Clin Endocrinol Metab 1991;73:837–42.
8. Oelkers W, Helmerhorst FM, Wuttke W ir kt. Geriamojo kontraceptiko, kurio sudėtyje yra drospirenono, poveikis renino, angiotenzino ir aldosterono sistemai sveikoms savanorių moterims. Gynecol Endocrinol 2000;14:204–13.
9. Oelkers W, Foidart JM, Dombrovicz ir kt. Naujo geriamojo kontraceptiko, kurio sudėtyje yra antimineralinio kortikoidinio progestogeno drospirenono, poveikis renino ir aldosterono sistemai, kūno svoriui, kraujospūdžiui, gliukozės tolerancijai ir lipidų apykaitai. J Clin Endorinol Metab 1995;80:1816–21.
10. Huber J, Foidart JM, Wuttke W, Vienfazio geriamojo kontraceptiko, kurio sudėtyje yra etinilestradiolio ir drospirenono, veiksmingumas ir toleravimas. Eur J Contracept reprod Health Care 2000;5:25–34.
11. Foidart JM, Wuttke W, Bouw GM ir kt. Dviejų vienfazių geriamųjų kontraceptikų, kurių sudėtyje yra drospirenono arba dezogestrelio, kontracepcijos patikimumo, ciklo kontrolės ir tolerancijos lyginamasis tyrimas. Eur J Contracept Reprod Health Care 2000;5:124–34.
12. Huber J, Foidart JM, Wuttke W, Vienfazio geriamojo kontraceptiko, kurio sudėtyje yra etinilestradiolio ir drospirenono, veiksmingumas ir toleravimas. Eur J Contracept reprod Health Care 2000;5:25–34.
13. Oelkers W, Berger V, Bolik A ir kt. Dihidrospirorenonas, naujas progestogenas, turintis antimineralinį kortikoidinį aktyvumą: poveikis ovuliacijai, elektrolitų išsiskyrimui ir renino-aldosterono sistemai normalioms moterims. J Clin Endocrinol Metab 1991;73:837–42.
14. Fuhrmann U, Krattenmacher R, Slater EP ir kt. Naujas progestino drospirenonas ir natūralus jo atitikmuo progesteronas: biocheminis profilis ir antiandrogeninis potencialas. Kontracepcija 1996;54:243–51.
15. van Vloten WA, van Haselen CW, van Zuuren EJ, Gerlinger C, Heithecker R. 2 kombinuotų geriamųjų kontraceptikų, kurių sudėtyje yra drospirenono arba ciproterono acetato, poveikis spuogams ir seborėjai. Cutis 2002 Apr;69(4 Suppl):2–15.
16. Gaspard U, Endrikat J, Desager JP, Buicu C, Gerlinger C, Heithecker R. Atsitiktinių imčių tyrimas dėl geriamųjų kontraceptikų, kurių sudėtyje yra etinilestradiolio kartu su drospirenonu arba dezogestreliu, įtakos lipidų ir lipoproteinų metabolizmui per 13 ciklų. kontracepcija. 2004 balandis;69(4):271–8.
17. Huber J, Foidart JM, Wuttke W, Vienfazio geriamojo kontraceptiko, kurio sudėtyje yra etinilestradiolio ir drospirenono, veiksmingumas ir toleravimas. Eur J Contracept reprod Health Care 2000;5:25–34
18. Pinteris B. Kontraceptinių priemonių vartojimo tęsimas ir laikymasis. Eur J Kontracepcija „Reprod Health Care“. 2002 rugsėjis;7(3):178–83. apžvalga. PMID: 12428939.
19. Aubeny E. ir kt. Geriamoji kontracepcija: reikalavimų nesilaikymo modeliai. Coraliance tyrimas. Eur J Kontracepcija „Reprod Health Care“. 2002 rugsėjis;7(3):155–61.
20. Apter D, Borsos A, Baumgartner W, Melis GB, Vexiau-Robert D, Colligs-Hakert A, Palmer M, Kelly S. Geriamojo kontraceptiko, kurio sudėtyje yra drospirenono ir etinilestradiolio, poveikis bendrai savijautai ir su skysčiais susijusiems simptomams. Eur J Kontracepcija „Reprod Health Care“. 2003 kovas;8(1):37–51.
21. Wiklund I, Dimenas E, Wahl M. Svarbos veiksniai vertinant gyvenimo kokybę klinikiniuose tyrimuose. Control Clin Trials 1990;11:169–79.
22. Borenstein J, Yu HT, Wade S, Chiou CF, Rapkin A. Geriamųjų kontraceptikų, kurių sudėtyje yra etinilestradiolio ir drospirenono, poveikis priešmenstruacinei simptomatologijai ir su sveikata susijusiai gyvenimo kokybei. J Reprod Med. 2003 m. vasario mėn.;48(2):79–85.
23. Boschitch E, Skarabis H, Wuttke W ir kt. Naujų geriamųjų kontraceptikų, kurių sudėtyje yra drospirenono, priimtinumas ir jo poveikis gerovei. The Eur J of Contracept and Reprod Health Care 2000;5 (suppl 3):34–40.
24. Brown C, Ling F, Wan J. Naujas vienfazis geriamasis kontraceptikas, kurio sudėtyje yra drospirenono. Poveikis priešmenstruaciniams simptomams. J Reprod Med. 2002 sausis;47(1):14–22.
25. Freeman EW, Kroll R, Rapkin A, Pearlstein T, Brown C, Parsey K, Zhang P, Patel H, Foegh M; PMS/PMDD tyrimų grupė. Unikalaus geriamojo kontraceptiko įvertinimas gydant priešmenstruacinį disforinį sutrikimą. J Moterų sveikatos lyties pagrindu Med. 2001 liepa–rugpjūtis;10(6):561–9.
26 Freeman EW. Unikalaus geriamojo kontraceptiko (Yasmin) įvertinimas gydant priešmenstruacinį disforinį sutrikimą. Eur J Kontracepcija „Reprod Health Care“. 2002 m. gruodis; 7 priedas 3:27–34; diskusija 42–3.
27. Sulak P, Scow RD, Preece C ir kt. Hormonų nutraukimo simptomai geriamųjų kontraceptikų vartotojams. Obstet Gynecol 2000;95:261–6.
28 Sulak PJ, Cressman BE, Waldrop E ir kt. Aktyvių geriamųjų kontraceptinių tablečių vartojimo trukmės pailginimas, siekiant valdyti hormonų nutraukimo simptomus. Obstet Gynecol 1997;89:179–83
29. Clarke AK, Milleris SJ. Diskusijos dėl nuolatinio geriamųjų kontraceptikų vartojimo. Ann Pharmacother, 2001;35:1480–4.
30. Sillem M, Schneidereit R, Heithecker R ir kt. Geriamųjų kontraceptikų, kurių sudėtyje yra drospirenono, vartojimas ilguoju režimu. Eur J Contracept Reprod Health Care 2003;8:162–169.
31. Mansour D patirtis su Yasmin: naujų geriamųjų kontraceptikų priimtinumas ir jo poveikis gerovei. Eur J Kontracepcija reprod Sveikatos priežiūra. 2002 m. gruodis; 7 priedas 3:35–41.
32. Stier TC, Koenig S, Lee DY, Chawla M, Frishman W. Aldosteronas ir aldosterono antagonizmas sergant širdies ir kraujagyslių ligomis: dėmesys skiriamas eplerenonui (Inspra) Heart Dis 2003; 5:102–118.
33. Preston RA, White WB, Pitt B, Norris PM, Foegh M, Hanes V. Drospirenono/estradiolio poveikis kalio kiekiui serume moterims po menopauzės, kurioms gresia hiperkalemija. Obstet Gynecol 2004;103:4;26S–27S.
34. White WB, Pitt B, Foegh M, Hanes V. Drospirenonas su estradioliu mažina kraujospūdį moterims po menopauzės, sergančiomis sistoline hipertenzija. Obstet Gynecol 2004; 4, priedas,26S.

Formulė: C24H30O3, cheminis pavadinimas: (6R,7R,8R,9S,10R,13S,14S,15S,16S,17S)-1,3",4",6,6a,7,8,9,10,11,12 ,13,14,15,15a,16-heksadekahidro-10,13-dimetilspiro-ciklopenta[a]fenantrinas-17,2"(5H)-furan]-3,5"(2H)-dionas).
Farmakologinė grupė: hormonai ir jų antagonistai / estrogenai, gestagenai; jų homologai ir antagonistai.
Farmakologinis poveikis: gestageninis, antiandrogeninis, antigonadotropinis, antimineralokortikoidas.

Farmakologinės savybės

Drospirenonas yra spironolaktono darinys. Drospirenonas turi gydomąjį poveikį nuo androgenų priklausomoms ligoms: seborėjai, spuogams, androgeninei alopecijai. Drospirenonas padidina vandens ir natrio jonų išsiskyrimą, o tai gali užkirsti kelią svorio padidėjimui, kraujospūdžiui, krūtų jautrumui, patinimui ir kitiems su skysčių susilaikymu susijusiems simptomams. Drospirenonas neturi androgeninio, estrogeninio, antigliukokortikosteroidinio, gliukokortikosteroidinio aktyvumo, neveikia atsparumo insulinui ir gliukozės tolerancijos, o tai kartu su antiandrogeniniu ir antimineralokortikoidiniu poveikiu suteikia jam farmakologinį ir biocheminį profilį, panašų į natūralų progesteroną. Drospirenonas mažina trigliceridų koncentracijos padidėjimą, kurį sukelia estradiolis. Drospirenono veikimo mechanizmas vis dar neaiškus. Išgertas drospirenonas visiškai ir greitai absorbuojamas. Drospirenono biologinis prieinamumas yra 76–85%. Maisto vartojimas neturi įtakos biologiniam prieinamumui. Didžiausia koncentracija pasiekiama po 1 valandos ir yra 22 ng / ml vartojant kartotines ir vienkartines 2 mg drospirenono dozes. Po to dvifazis drospirenono koncentracijos plazmoje sumažėjimas, kurio galutinis pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 35–39 valandos. Maždaug po 10 dienų kasdienio drospirenono vartojimo pasiekiama pusiausvyros koncentracija. Dėl ilgo drospirenono pusinės eliminacijos periodo nusistovėjusi koncentracija yra 2–3 kartus didesnė už vienkartinės dozės koncentraciją. Drospirenonas jungiasi su plazmos albuminu ir nesijungia su kortikoidus jungiančiu globulinu ir globulinu, kuris jungiasi su lytiniais hormonais. Maždaug 3–5 % drospirenono nesijungia su baltymais. Pagrindiniai drospirenono metabolitai yra 4,5-dihidrodrospirenono-3-sulfatas ir rūgštinė drospirenono forma, kurie susidaro nedalyvaujant citochromo P450 sistemai. Drospirenono klirensas yra 1,2-1,5 ml/min/kg. Drospirenonas išsiskiria daugiausia metabolitų pavidalu su išmatomis ir šlapimu santykiu 1,4:1,2, pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 40 valandų; nežymi dalis drospirenono išsiskiria nepakitusio.

Indikacijos

Kaip sudėtinio gydymo dalis: osteoporozės profilaktika po menopauzės; pakeitimas hormoninis gydymas su menopauzės sutrikimais pomenopauziniu laikotarpiu, įskaitant vazomotorinius simptomus (padidėjusį prakaitavimą, karščio bangas), depresiją, miego sutrikimus, dirglumą, involiucinius urogenitalinių takų ir odos pokyčius moterims, kurių gimda nepašalinta; kontracepcija; kontracepcija ir sunkaus priešmenstruacinio sindromo gydymas; kontracepcija ir vidutinio sunkumo spuogų gydymas); kontracepcija moterims, kurioms trūksta folio rūgšties; kontracepcija moterims, turinčioms nuo hormonų priklausomo skysčių susilaikymo organizme simptomų.

Drospirenono dozavimas ir vartojimas

Vartojimo būdą ir dozes nustato gydytojas individualiai, atsižvelgdamas į indikacijas ir vartojamą dozavimo formą.

Kontraindikacijos vartoti

Padidėjęs jautrumas, porfirija, polinkis į trombozę, ryškūs kepenų funkcinės būklės sutrikimai, aštrių formų tromboembolinė liga arba flebitas, neaiškios kilmės kraujavimas iš makšties, krūties ir lytinių organų vėžys, nėštumas, žindymas.

Taikymo apribojimai

Kraujotakos sistemos patologija, įskaitant arterinę hipertenziją, sunkius inkstų funkcinės būklės pažeidimus, bronchų astma, cukrinis diabetas, centrinės nervų sistemaįskaitant depresiją, epilepsiją, migreną.

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Drospirenonas draudžiamas nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Šalutinis drospirenono poveikis

Alerginės reakcijos, tromboembolija (įskaitant smegenų kraujagysles ir plaučių arterija), tinklainės venų trombozė, tromboflebitas, galvos svaigimas, padidėjęs kraujospūdis, kalkulinis cholecistitas, edema, cholestazinis hepatitas, galvos skausmas, mieguistumas, depresija, disforija, apatija, neryškus matymas, pykinimas, apetito praradimas, vėmimas, kūno svorio pokytis, galaktorėja alopecija, hirsutizmas, pieno liaukų padidėjimas, įtampa ir skausmas, menstruacijų sutrikimai (protarpinis kraujavimas, susitraukimai), sumažėjęs lytinis potraukis, tepimas kruvini klausimai, proveržis kraujavimas iš gimdos, makšties išskyrų pobūdžio pasikeitimas, būklė, panaši į priešmenstruacinį sindromą, fibromų padidėjimas, gerybiniai dariniai pieno liaukos, niežulys, odos bėrimas, chloazma, daugiaformė eritema, mazginė eritema, migrena, nerimas, nuovargis, nemiga, širdies plakimas, edema, venų išsiplėtimas venų, raumenų mėšlungis, kontaktinių lęšių netoleravimas.

Drospirenono sąveika su kitomis medžiagomis

Ilgalaikis gydymas vaistais, kurie indukuoja kepenų fermentus (įskaitant barbitūratus, hidantoino darinius, primidoną, rifampiciną, karbamazepiną, okskarbazepiną, felbamatą, topiramatą, grizeofulviną), gali padidinti lytinių hormonų klirensą ir sumažinti jų veiksmingumą. Drospirenonas gali sumažinti anabolinių steroidų ir vaistų, kurie stimuliuoja gimdos lygiuosius raumenis, veiksmingumą.

Perdozavimas

Perdozavus drospirenono, galimas pykinimas, vėmimas, kraujavimas iš makšties. Būtinas simptominis gydymas priešnuodžio nėra.

Prekiniai vaistų, kurių veiklioji medžiaga yra drospirenonas, pavadinimai

Naudojamas kombinuotuose preparatuose:
Drospirenonas + estradiolis: Angeliq®;
Drospirenonas + etinilestradiolis: Dailla®, Jess®, Midiana®, Yarina®;
Drospirenonas + etinilestradiolis + [kalcio levometolinatas]: Jess® Plus, Yarina® Plus;
Etinilestradiolis + drospirenonas: Dimia®, Yarina®.

Farmakologinė grupė: geriamieji kontraceptikai
Sisteminis (IUPAC) pavadinimas: (6R, 7R, 8R, 9S, 10R, 13S, 14S, 15S, 16S, 17S) – 1.3", 4", 6.6a, 7,8,9,10,11 ,12,13 ,14,15,15, 16 - heksadekahidro - 10,13 - dimetilspiro - ciklopenta [a] fenantrenas -17, 2 "(5H) - furanas] -3,5 "(2H) - dionas)
Taikymas: žodžiu
Biologinis prieinamumas 76 %
Surišimas su baltymais 97 proc.
Metabolizmas: kepenys, nereikšmingas (tarpininkaujant CYP3A4)
Pusinės eliminacijos laikas: 30 valandų
Išskyrimas: per inkstus ir išmatomis
Formulė: C 24 H 30 O 3
Mol. masė: 366,493 g/mol

Drospirenonas (INN, USAN), taip pat žinomas kaip 1,2-dihidrospirorenonas, yra sintetinis hormonas, naudojamas Kontraceptinės tabletės. Drospirenonas parduodamas su prekės pavadinimais Yasmin, Yasminelle, Yaz, Beyaz, Ocella, Zarah ir Angeliq, kurie visi yra drospirenono ir estrogeno, pvz., etinilestradiolio, deriniai.

Medicininis naudojimas

Drospirenonas yra kai kurių kontraceptinių tablečių dalis ir naudojamas pakaitinei hormonų terapijai. Kartu su etinilestradioliu jis naudojamas kaip kontraceptinė priemonė. Šis vaistas taip pat yra patvirtintas JAV FDA, skirtas moterims išvengti nepageidaujamo nėštumo ir gydyti vidutinio sunkumo spuogus bei priešmenstruacinį disforinį sutrikimą.

Šalutiniai poveikiai

Moterims, vartojančioms kontraceptines tabletes, kurių sudėtyje yra drospirenono, 6–7 kartus didesnė tromboembolijos (pavojingų kraujo krešulių) rizika, palyginti su moterimis, kurios nevartoja jokių kontraceptinių tablečių, ir dvigubai (arba trigubai, remiantis kai kuriais epidemiologiniais tyrimais). pagal FDA), lyginant su moterimis, vartojančiomis kontraceptines tabletes, kurių sudėtyje yra levonorgestrelio, nors tikroji rizika yra maža, ja serga 9–27 moterys iš 10 000, per metus vartojančių geriamuosius kontraceptikus (iki 9 levonorgestrelio atvejų ir iki 27 atvejai – dėl drospirenono, arba apie 0,09 %, palyginti su 0,3 % per metus). Drospirenonas gali padidinti kalio kiekį iki pavojingo lygio (hiperkalemija). Šis poveikis gali būti pavojingas arba kai kuriais atvejais net mirtinas kai kurioms moterims, vartojančioms kitus vaistus, taip pat didinančius kalio kiekį, pvz. AKF inhibitoriai, angiotenzino II receptorių agonistai, kalį sulaikantys diuretikai, kalio papildai, heparinas, aldosterono antagonistai ir NVNU. Yasmin buvo pirmasis geriamasis kontraceptikas, vartojęs drospirenoną. Yaz, geriausiai parduodamas geriamasis kontraceptikas JAV, taip pat turi drospirenono. Visų kontraceptikų, kurių sudėtyje yra drospirenono, etiketėje yra įspėjimas, kad šių vaistų negalima vartoti moterims, kurioms yra sutrikusi kepenų funkcija, inkstų nepakankamumas ar antinksčių nepakankamumas. Kaip ir visų geriamųjų kontraceptikų, šių kontraceptinių tablečių taip pat neturėtų vartoti moterys, kurios rūko arba yra sirgusios GVT (giliųjų venų tromboze), insultu ar kitais kraujo krešuliais. Nors visi geriamieji kontraceptikai gali padidinti venų tromboembolijos, įskaitant mirtinus krešulius, riziką, keli tyrimai parodė, kad moterims, vartojančioms kontraceptikus, kurių sudėtyje yra drospirenono, kyla didesnė rizika. Vienas tyrimas parodė, kad šių kontraceptikų vartotojai turi daugiau nei 600 procentų šių kraujo krešulių atsiradimo riziką, palyginti su tais, kurie tokių kontraceptikų nevartoja. Moterims, vartojančioms kontraceptines tabletes, kurių sudėtyje yra levonorgestrelio, kito progesterono, kurio yra daugelyje kontraceptinių tablečių, rizika padidėja 360 procentų. (tačiau „faktinė“ rizika yra gana nedidelė – nuo 1 iš 10 000 atvejų iki 27 iš 10 000 atvejų per metus). JAV FDA finansavo tyrimus, pagrįstus daugiau nei 800 000 moterų, vartojančių geriamuosius kontraceptikus, medicininiais įrašais. Nustatyta, kad venų tromboembolinių komplikacijų, įskaitant pavojingus ir potencialiai mirtinus kraujo krešulius, išsivystymo rizika buvo 93 % didesnė moterims, vartojančioms geriamuosius kontraceptikus su drospirenonu 3 mėnesius ar trumpiau, ir 290 % didesnė moterims, vartojančioms geriamuosius kontraceptikus. Kontraceptikai su drospirenonu 7–12 mėnesių, palyginti su moterimis, vartojančiomis kitų rūšių geriamuosius kontraceptikus. Norint nustatyti tikslią riziką skirtingo amžiaus ir skirtingomis aplinkybėmis moterims, reikia atlikti tolesnius tyrimus. FDA neseniai atnaujino drospirenono turinčių kontraceptikų pakavimo reikalavimus, įtraukdama įspėjimą nutraukti vartojimą prieš ir po operacijos bei įspėjimą, kad drospirenono turinčių kontraceptikų vartojimas gali būti susijęs su daugiau didelė rizika pavojingų kraujo krešulių susidarymas.

Farmakologija

Farmakodinamika

Drospirenonas skiriasi nuo kitų sintetinių progestinų tuo, kad jo farmakologinis profilis ikiklinikinių tyrimų metu rodo, kad jis yra artimesnis natūraliam progesteronui. Jis pasižymi stipriomis antimineralokortikoidinėmis savybėmis, neutralizuoja estrogenų skatinamą renino, angiotenzino ir aldosterono sistemos aktyvumą ir turi nedidelį antiandrogeninį poveikį. Drospirenono antimineralokortikoidinės savybės skatina natrio išsiskyrimą ir neleidžia susilaikyti vandeniui.

Farmakokinetika

Vartojant per burną, drospirenono biologinis prieinamumas yra maždaug 76%. Jis jungiasi ne su lytinius hormonus jungiančiu globulinu ar kortikosteroidus jungiančiu globulinu, o su kitais serumo baltymais. Metabolitai nėra biologiškai aktyvūs, randami šlapime ir išmatose ir visiškai pašalinami iš organizmo per 10 dienų.

Chemija

Vaistas yra spironolaktono analogas, kurio molekulinė masė yra 366,5, o molekulinė formulė C24H30O3.

Rikiuotės

Šis junginys yra naujų geriamųjų kontraceptikų formulių dalis:

Vienoje Yasmin tabletėje yra 3 mg drospirenono ir 30 mikrogramų etinilestradiolio. Vaistas vartojamas geriamajai kontracepcijai. Vienoje Yasminelle tabletėje yra 3 mg drospirenono ir 20 mikrogramų etinilestradiolio. Vaistas naudojamas kontracepcijai. Vienoje Yaz ir Beyaz tabletėje yra 3 mg drospirenono ir 20 mikrogramų etinilestradiolio, ir jie vartojami 24 valandas per parą su ta pačia indikacija. Vienoje Ocella tabletėje yra 3 mg drospirenono ir 30 mikrogramų etinilestradiolio, jis vartojamas kasdien.

Be to, drospirenonas yra įtrauktas į menopauzės simptomų stebėjimo formules, naudojant DRSP 0,5 mg ir estradiolio 1 mg per dieną per burną (Angelik, JAV rinkai pristatytas 2007 m.).

Preparatai, kurių pagrindą sudaro drospirenonas (drospirenonas) kartu su estradioliu, naudojami pakaitinėje hormonų terapijoje, kaip kontracepcijos priemonė ir nuo androgenų priklausomų būklių (hirsutizmo, seborijos, spuogų, seborėjos) gydymui. Drospirenonas ir yra pagrindinės antiandrogeninio aktyvumo veikliosios medžiagos, kurias ginekologai skiria nuo hirsutizmo. Vaistų, kurių sudėtyje yra drospirenono, pavadinimai: Yarina/ Yarina, Jess/ Yaz, Simitsia / Symicia, Dailla / Dailla, Midiana / Midiana, Dimia / Dimia, Leah, Anabella, Vidora (drospirenonas + etinilestradiolis), Angelique/ Angeliq (drospirenonas + estradiolio hemihidratas).

Drospirenonas - 17α-speckirolaktono darinys, turintis progestageninį, antimineralokortikoidinį ir antiandrogeninį aktyvumą, tikriausiai neturi estrogeninio, androgeninio, gliukokortikosteroidinio ir anti-gulukortikosteroidinio aktyvumo, nedaro įtakos gliukozės tolerancijai, kuri yra kartu su atsparumu insulinui ir antiminui. anti Mielių poveikis suteikia biocheminį ir farmakologinį profilį, darospirenoną, panašų į natūralų progesteroną.

Antiandrogeninį aktyvumą lemia du mechanizmai: viena vertus, dėl antigonadotropinio poveikio vaistas mažina testosterono sekreciją antinksčiuose ir kiaušidėse, kita vertus, konkuruoja su androgenais dėl vietos jų receptoriuose. Tuo pačiu metu drospirenonas netrukdo laisvo testosterono pavertimui dihidrotestosteronu ir niekaip neveikia fermento 5α-reduktazės aktyvumo.

Kaip ir ciproterono, drospirenono pagrindu pagamintų vaistų negalima vartoti esant antinksčių nepakankamumui dėl antimineralokortikoidinio aktyvumo. Tačiau skirtingai nei ciproteronas, drospirinonas turi diuretikų poveikį: padidindamas natrio ir vandens išsiskyrimą, vaistas gali užkirsti kelią kraujospūdžio padidėjimui, kūno svoriui, patinimui, krūtų jautrumui ir kitiems su skysčių susilaikymu susijusiems simptomams.

Yarina veiksmingumas gydant hirsutizmą per metus buvo stebimas 52 jaunoms moterims (25±6 metų). Rezultatai buvo vertinami kas 3-6-12 mėnesių pagal hormoninį kraujo tyrimą (LH, FSH, androstenedionas, testosteronas, estradiolis, SHBG, DHEA-S; kraujo mėginiai imami 3-6 dieną nuo kraujavimo pradžios). Rezultatai paveikslėlyje:

Matome, kad Ferriman-Galloway skalėje moterys vidutiniškai tapo perpus plaukuotos. Hormoninis profilis rodo reikšmingą SHBG (lytinį hormoną surišančio globulino) padidėjimą ir su tuo susijusį laisvojo testosterono sumažėjimą. Likę hormonai išliko beveik nepakitę. Autoriai daro išvadą, kad drospirenono pagrindu pagamintų vaistų vartojimas yra perspektyvus gydant hirsutizmą, nes vaistas ne tik mažina laisvojo testosterono kiekį, bet ir padeda pašalinti skysčių perteklių ir nedaro neigiamo poveikio medžiagų apykaitai, o tai ypač svarbu. Tačiau autoriai įspėja apie tromboembolijos riziką, susijusią su drospirenono vartojimu.

Kitame tyrime, kuriame dalyvavo 15 moterų, sergančių PCOS, hormoniniai kraujo pokyčiai parodė daug reikšmingesnius pokyčius pradėjus vartoti Yarina tabletes. Matome, kad be lytinius hormonus surišančio globulino (SHBG) padidėjimo žymiai padaugėja kortizolio, mažėja 17-OH-progesterono (17OHP) ir dehidroepiandrosterono sulfato (DHEAS), mažėja estradiolio ir androstenediono (A). Gliukozės tolerancijos tyrimai neatskleidė jokių pakitimų, tačiau buvo tendencija didėti cholesterolio, trigliceridų ir didelio bei mažo tankio lipoproteinų kiekiui.

12 mėnesių trukęs aklas eksperimentas su 91 moterimi parodė, kad drospirinono ir ciproterono pagrindu pagaminti vaistai yra panašaus veiksmingumo. Tačiau tyrimo autoriai mano, kad dėl diuretinio poveikio (taigi ir spaudimą mažinančio) geriau naudoti drospirinono turinčius kontraceptikus. Žemiau pateikiama Ferriman-Galloway plaukuotumo balo sumažėjimo įvairiose kūno vietose diagrama:

Drospirenono, kaip ir kitų progestogeninio aktyvumo hormonų pakaitalų, vartojimas padidina venų tromboembolijos riziką. Kontroliuojami atsitiktinių imčių tyrimai rodo, kad pakaitinė hormonų terapija padidina šių ligų riziką: endometriumo hiperplazija ar karcinoma, gerybiniai ir piktybiniai kepenų navikai, tulžies akmenligė, insultas, pankreatitas, gelta, kraujavimas iš gimdos ir kt. Kontraceptikai nenaudojami esant gerybinėms ligoms. arba piktybiniai navikai. Išsamų kontraindikacijų sąrašą žr

Cheminės savybės

Drospirenonas - kas tai? Ši medžiaga priklauso geriamųjų kontraceptikų grupei. Dažniausiai jis vartojamas kartu su kitais hormonais. Vaistas gali turėti gydomąjį poveikį nuo androgenų priklausomos ligos .

Drospirenonas - kas yra šis hormonas? Drospirenonas yra sintetinis hormonas, savo savybėmis artimas natūraliam. progesteronas , išvestinė spironolaktonas . Cheminio junginio molekulinė masė = 366,5 gramai vienam moliui. Medžiagos tankis \u003d 1,26 gramai / cm3, lydymosi temperatūra yra maždaug 200 laipsnių Celsijaus.

Drospirenonas Vikipedijoje minimas straipsniuose apie hormoninę kontracepciją ir poveikį vaistai apie žmogaus seksualinę funkciją.

farmakologinis poveikis

Gestagennoe , antigonadotropinis , antimineralokortikoidas , antiandrogeninis .

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Dėl to, kad ši medžiaga išryškėjo antiandrogeninis savybių, tai teigiamai veikia srautą nuo androgenų priklausomos ligos , toks kaip aknė , plykimas Ir seborėja . Drospirenonas skatina išsiskyrimą natrio jonai ir kiti skysčiai iš organizmo, dėl to normalizuojasi kraujospūdis, mažėja pieno liaukų patinimas ir skausmingumas, mažėja kūno svoris.

Klinikiniais tyrimais nustatyta, kad po 4 mėnesių vaisto vartojimo sistolinis spaudimas sumažėja vidutiniškai 2–4 mm Hg, o diastolinis – 1–3 mm Hg. Art., svoris sumažintas 1-2 kg. Moterims menopauzės metu išsivystymo tikimybė storosios žarnos vėžys , hiperplazija Ir endometriumo vėžys .

Sintetinis hormonas neturi estrogeninis , androgeninis Ir gliukokortikosteroidų aktyvumas , nesikeičia atsparumas insulinui ir kūno reakcija į gliukozė . Gydymo vaistu metu paciento lygis mažėja. cholesterolio kraujyje ir MTL , šiek tiek didinant koncentraciją trigliceridai .

Išgėrus tabletes, kuriose yra drospirenono, veiklioji medžiaga greitai ir beveik visiškai absorbuojama organizme. Medžiagos biologinis prieinamumas yra apie 75-85%. Lygiagretus valgymas įtakos neturi vaisto farmakokinetika . Vaisto koncentracija kraujo plazmoje mažėja dviem fazėmis, pusinės eliminacijos laikas yra 35-40 valandų. Sistemingai kasdien vartojant, pusiausvyrinė vaisto koncentracija stebima po 10 dienų.

Vaistas stipriai jungiasi su plazmos baltymais (serumu albuminas ) – apie 95–97 proc. Pagrindiniai hormono metabolitai susidaro nepažeidžiant citochromo P450 sistema . Vaistas išsiskiria metabolitų pavidalu su išmatomis ir šlapimu, nedidelė dalis išsiskiria nepakitusi.

Naudojimo indikacijos

Dalis kompleksinė terapija postmenopauzės profilaktikai osteoporozė ;
jei hormoninė kontracepcija reikalinga moterims, kurioms trūksta folio rūgšties arba skysčių susilaikymas organizme;
kaip pakaitinis hormonų gydymas menopauzės sutrikimams pašalinti potvyniai ir atoslūgiai , prakaitavimas ir kiti vazomotoriniai simptomai;
su involiuciniais šlapimo takų pokyčiais moterims, kurių gimda nepašalinta;
kartu su kitais sintetiniais hormonais kontracepcijai;
kontracepcijai sunkiais atvejais PMS ;
sunkios ir vidutinės formos aknė dėl kontracepcijos.

Kontraindikacijos

pacientams, sergantiems alergijos ant drospirenono;
adresu porfirija ;
asmenys, turintys polinkį į išsilavinimą kraujo krešulių ;
su sunkiu kepenų nepakankamumu;
laktacijos metu;
adresu tromboembolija arba tromboflebitas sunkios formos;
jeigu pacientei yra neaiškios kilmės kraujavimas iš makšties;
adresu krūties vėžys ar kiti lytiniai organai;
nėščia moteris.

Šalutiniai poveikiai

Gydymo vaistu metu gali išsivystyti:

įvairaus sunkumo alerginės reakcijos, galvos svaigimas;
tromboembolija plaučių arterija arba smegenų kraujagyslės;
tromboflebitas , kraujo krešuliai tinklainės venose;
arterinė hipertenzija , patinimas, galvos skausmai;
skaičiuojamasis cholecistitas ;
mieguistumas ,apatija , depresinės būsenos ;
sumažėjęs regėjimo aštrumas, vėmimas, svorio padidėjimas arba mažėjimas;
galaktorėja , pykinimas, hirsutizmas ;
plykimas , pieno liaukų skausmas ir patinimas;
kraujingos ar neįprastos išskyros iš makšties;
sumažėjęs lytinis potraukis, chloazma ;
nemiga , sumažina traukulių slenkstį, venų išsiplėtimas .

Drospirenonas, naudojimo instrukcijos (metodas ir dozavimas)

Priklausomai nuo derinio, kuriame šio hormono yra tabletėje, jis skiriamas pagal įvairius gydymo režimus. Pagal Drospirenone tablečių instrukcijas, jis geriamas kartą per dieną tuo pačiu metu.

Gydymas pradedamas po ankstesnio hormoninio preparato panaikinimo pagal gydytojo rekomendacijas. Gydymo trukmė taip pat nustatoma individualiai ir dažnai priklauso nuo gydymo veiksmingumo.

Perdozavimas

Perdozavus, gali pasireikšti pykinimas, kraujavimas iš makšties ir vėmimas. Dėl to, kad vaistas neturi specifinio priešnuodis gydymas yra simptominis.

Sąveika

Ilgalaikis gydymas vaistais, kurie indukuoja kepenų fermentus ( barbitūratai , karbamazepinas , oskarbazepinas , hidantoino dariniai , primidonas , rifampicinas , topiramatas , grizeofulvinas , felbamatas ) padidina tam tikros medžiagos klirensą ir sumažina jų veiksmingumą. Paprastai šis poveikis pasireiškia praėjus 2-3 savaitėms nuo gydymo pradžios ir išlieka mėnesį po vaisto vartojimo nutraukimo.

Vaistas mažina vaistų, kurie stimuliuoja lygiuosius gimdos raumenis, veiksmingumą ir anaboliniai steroidai .

Pardavimo sąlygos

Specialios instrukcijos

Daugelio nekontroliuojamų atsitiktinių imčių tyrimų metu padidėjo rizika susirgti venų tromboembolija gydymo vaistais metu. Moterims, kurios turi polinkį į ligą, vaistą reikia skirti labai atsargiai venų tromboembolija (paveldimumas, nutukimas , amžius). Būtina kruopščiai susieti rizikos ir naudos rodiklius.

Retai gydymo fone pasireiškė gerybiniai, o dar rečiau - piktybiniai kepenų navikai . Jei pacientas turi kokių nors simptomų ši liga, skausmas srityje po šonkauliais, organo padidėjimas ir kraujavimas iš pilvo, tuomet gydymą reikia nutraukti.

Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ar lengvas inkstų nepakankamumas, šio sintetinio hormono vartojimas gali turėti įtakos koncentracijai kalio jonų kraujo serume. Yra nedidelė vystymosi rizika hiperkalemija ypač jei pacientas papildomai vartoja kalį sulaikantys vaistai .

Prieš pradedant gydymą vaistu, rekomenduojama atlikti ginekologinę ir bendrąją medicininę apžiūrą, rekomenduojama skirti ypatingą dėmesį bažnyčios gleivių citologinis tyrimas ir pieno liaukos, kraujo krešėjimo sistema, neįtraukti nėštumo. Gydymo metu šie tyrimai turi būti periodiškai kartojami.

Su antibiotikais

Tikėtina, kad kai kurie antibiotikai gali trikdyti vaistų metabolizmą.

Instrukcijos iš tablečių Listel.Ru

Tik aktualiausias oficialius nurodymus apie vaistų vartojimą! Vaistų instrukcijos mūsų svetainėje skelbiamos nepakitusios, kuriose jos pridedamos prie vaistų.

TIKSLIUS VAISTUS PACIENTUI SKYRA TIK GYDYTOJAS. ŠI INSTRUKCIJA SKIRTA TIK SVEIKATOS PROFESIONALUI.

Veikliosios medžiagos Drospirenone / Drospirenone aprašymas.

Formulė: C24H30O3, cheminis pavadinimas: (6R,7R,8R,9S,10R,13S,14S,15S,16S,17S)-1,3',4',6,6a,7,8,9,10,11,12 ,13,14,15,15a,16-heksadekahidro-10,13-dimetilspiro-ciklopenta[a]fenantrinas-17,2'(5H)-furan]-3,5'(2H)-dionas).
Farmakologinė grupė: hormonai ir jų antagonistai / estrogenai, gestagenai; jų homologai ir antagonistai.
Farmakologinis poveikis: gestageninis, antiandrogeninis, antigonadotropinis, antimineralokortikoidas.

Farmakologinės savybės

Indikacijos

Kaip sudėtinio gydymo dalis: osteoporozės profilaktika po menopauzės; pakaitinis hormonų gydymas menopauzės sutrikimams pomenopauziniu laikotarpiu, įskaitant vazomotorinius simptomus (padidėjusį prakaitavimą, karščio bangas), depresiją, miego sutrikimą, dirglumą, involiucinius urogenitalinio trakto ir odos pokyčius moterims, kurių gimda nepašalinta; kontracepcija; kontracepcija ir sunkaus priešmenstruacinio sindromo gydymas; kontracepcija ir vidutinio sunkumo spuogų gydymas); kontracepcija moterims, kurioms trūksta folio rūgšties; kontracepcija moterims, turinčioms nuo hormonų priklausomo skysčių susilaikymo organizme simptomų.

Drospirenono dozavimas ir vartojimas

Vartojimo būdą ir dozes nustato gydytojas individualiai, atsižvelgdamas į indikacijas ir vartojamą dozavimo formą.

Kontraindikacijos vartoti

Padidėjęs jautrumas, porfirija, polinkis į trombozę, ryškūs kepenų funkcinės būklės sutrikimai, ūminės tromboembolinių ligų formos arba flebitas, neaiškios kilmės kraujavimas iš makšties, krūties ir lytinių organų vėžys, nėštumas, žindymas.

Taikymo apribojimai

Kraujotakos sistemos patologija, įskaitant arterinę hipertenziją, sunkus inkstų funkcinės būklės sutrikimas, bronchinė astma, cukrinis diabetas, centrinės nervų sistemos patologija, įskaitant depresiją, epilepsiją, migreną.

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Drospirenonas draudžiamas nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Šalutinis drospirenono poveikis

Alerginės reakcijos, tromboembolija (įskaitant smegenų ir plaučių arterijų kraujagysles), tinklainės venų trombozė, tromboflebitas, galvos svaigimas, padidėjęs kraujospūdis, akmeninis cholecistitas, edema, cholestazinis hepatitas, galvos skausmas, mieguistumas, depresija, apetito praradimas, regėjimo sutrikimas, apatija , vėmimas, galaktorėja, kūno svorio pokyčiai, alopecija, hirsutizmas, pieno liaukų padidėjimas, įtampa ir skausmas, menstruacijų sutrikimai (protarpinis kraujavimas, susitraukimai), sumažėjęs lytinis potraukis, dėmės, proveržinis kraujavimas iš gimdos, makšties išskyrų pobūdžio pasikeitimas , būklė, panaši į priešmenstruacinį sindromą, fibromų padidėjimas, gerybiniai krūtų dariniai, odos niežulys, odos bėrimas, chloazma, daugiaformė eritema, mazginė eritema, migrena, nerimas, nuovargis, nemiga, širdies plakimas, edema, venų varikozė, raumenys mėšlungis, kontaktinių lęšių netoleravimas.

Drospirenono sąveika su kitomis medžiagomis

Perdozavimas

Perdozavus drospirenono, galimas pykinimas, vėmimas, kraujavimas iš makšties. Būtinas simptominis gydymas, priešnuodžio nėra.

Prekiniai vaistų, kurių veiklioji medžiaga yra drospirenonas, pavadinimai

Ūkio grupė:

Atsiliepimai ir komentarai

Labas vakaras, perskaičiau

Inna Sun, 2014-09-21 - 23:12

Labas vakaras!Skaiciau, kad vaistas JES veiksmingai vartojamas spuogams gydyti paauglystėje. Norėčiau sužinoti dozę ir kontraindikacijas. 14 metų mergaitei mėnesinių ciklas nenustatytas, bėrimai labai gausūs, ar galima vartoti vaistą?

Mergaitei Jess dar per anksti

Merginai Jess dar per anksti, patartina palaukti reguliaraus ciklo.

Drospirenonas yra hormonas, priklausantis geriamųjų kontraceptikų grupei. Jos pagrindu gaminamas didelis skaičius kontraceptikai, taip pat vaistai, kurie turi gydomąjį poveikį nuo androgenų priklausomoms ligoms. Medžiagą galite nusipirkti bet kuriame mieste, bet tik pagal receptą. Maža kaina leidžia naudoti hormoną net ir nesant finansinių galimybių.

Bendra informacija

Prieš pradėdami vartoti įvairius geriamuosius kontraceptikus, turite išsamiai suprasti, koks yra hormonas Drospirenone. Jo savybės leidžia naudoti medžiagą kartu su kitais hormonais, o tai maksimaliai padidina gydomąjį poveikį.

Informacija apie medžiagą

Drospirenonas yra sintetinis hormonas ir yra spironolaktono, kalį tausojančio diuretiko, konkurencinio aldosterono ir kitų mineralokortikoidų antagonisto, darinys. Savomis farmakologinės savybės jis labai panašus į natūralų progesteroną – endogeninį steroidinį ir progestogeninį lytinią hormoną, kuris veikia žmogaus menstruacinį ciklą, nėštumą ir embriono vystymąsi.

Pagrindiniai cheminiai ir fiziniai parametrai:

molekulinė masė - 366,5 µg/mol;
Lydymosi temperatūra - 200 laipsnių Celsijaus;
tankis - 1,26 g / kubinis centimetras.

Hormonas gali paveikti žmogaus lytinę funkciją, taip pat turi antigonadotropinį, gestageninį, antiandrogeninį ir antimineralokortikoidinį poveikį.

Norėdami sužinoti, kuriose kontraceptinėse priemonėse yra drospirenono, turite pasitarti su gydytoju. Tik jis gali tiksliai nustatyti efektyviausią variantą, kuris kokybiškai atliks savo funkcijas, o ne Neigiama įtaka apie sveikatą.

Drospirenonas dažnai naudojamas įvairiose sudėtinėse kontraceptinėse tabletėse (SGK) kaip veiklioji medžiaga. Gryna forma hormonas randamas tik dviejuose vaistuose:

Yarina. Šis vaistas tiekiamas plėvele dengtų tablečių pavidalu. Jis naudojamas tik norint išvengti nepageidaujamo nėštumo. Vaistas turi daug kontraindikacijų, todėl jį reikia vartoti labai atsargiai. Svarbu laikytis visų gydytojų nurodymų ir apriboti išgeriamų tablečių skaičių.
Angelique. Šis vaistas taip pat tiekiamas plėvele dengtų tablečių pavidalu, kurių spalva gali skirtis. Jis vartojamas osteoporozės profilaktikai po menopauzės, taip pat menopauzės sutrikimams moterims, kurių gimda nepašalinta. Vaistas praktiškai neturi neigiamo poveikio organizmui, tačiau turi keletą vartojimo ypatybių. Jei visų jų laikomasi, galima išvengti bet kokio šalutinio poveikio.

Visuose kituose kontraceptikuose drospirenonas naudojamas kaip vienas iš komponentų. Tinkamomis proporcijomis jis papildo kitus cheminiai junginiai ir leidžia pasiekti norimą gydomąjį poveikį.

Visuose šiuose preparatuose ir jų analoguose etinilestradiolis, estradiolis, dienogestas, chlormadinonas, ciproterono acetatas veikia kaip papildoma veiklioji medžiaga.

Naudojimo indikacijos

Dauguma vaistų, kurių pagrindą sudaro drospirenonas, turi tas pačias indikacijas, todėl jie dažnai vertinami kartu. Gydytojai rekomenduoja vartoti hormoną tik pagal nurodymus. Priešingu atveju galite pakenkti savo sveikatai.

pomenopauzinės osteoporozės prevencija (kaip kompleksinės terapijos dalis);
hormoninė kontracepcija moterims, kurioms susilaiko skysčiai arba trūksta folio rūgšties (būtinų vitaminų);
karščio bangos, prakaitavimas ir kiti vazomotoriniai simptomai esant menopauzės sutrikimams;
involiuciniai Urogenitalinių takų pokyčiai (tik pacientams, kurių gimda nepašalinta);
nėštumo prevencija (kartu su kitais sintetiniais hormoniniais preparatais);
kontracepcija esant sunkiam priešmenstruaciniam sindromui.

Pagrindinės kontraindikacijos

Drospirenonas turi keletą kontraindikacijų. Į juos reikia atsižvelgti prieš perkant vaistus ir pradedant juos vartoti. Priešingu atveju galite susiformuoti įvairias problemas, kurios virsta visaverte liga.

Draudžiama vartoti vaistus su hormonu Drospirenone šiais atvejais:

porfirino liga (paveldimas pigmento apykaitos sutrikimas, kai padidėja porfirinų kiekis kraujyje ir audiniuose, taip pat padidėjęs jų išsiskyrimas);
polinkis į trombozę;
sunkios formos tromboflebitas ir tromboembolija;
ūminis kepenų nepakankamumas;
neaiškios etiologijos kraujavimas iš makšties;
visi nėštumo trimestrai;
laikotarpį žindymas kūdikis;
individualus netoleravimas hormonams.

Kai kuriais atvejais drospirenonas laikomas santykinai uždraustu. Esant tokiai situacijai, leidžiama jį naudoti labai atsargiai. Gydymo laikotarpiu svarbu ne tik laikytis nustatytų dozių, bet ir apriboti vaistų vartojimo kurso trukmę. Pastebėję menkiausius neigiamus sveikatos pokyčius, nedelsdami nutraukite gydymą ir kreipkitės pagalbos į artimiausią gydymo įstaigą.

Atsargiai Drospirenone vartojamas tokiais atvejais:

diabetas.

arterinė hipertenzija (ilgalaikis kraujospūdžio padidėjimas);
cholestazinė gelta (patologinis procesas paciento organizme, kai tulžis per kepenis nepatenka į dvylikapirštę žarną, o kaupiasi kraujyje);
cholestazinis niežėjimas, atsirandantis nėštumo metu;
Gilberto sindromas (paveldima liga, kuriai būdingi gelta, kuri išsivysto dėl netiesioginio bilirubino kiekio padidėjimo kraujo serume);
Rotoriaus sindromas (paveldima pigmentinė hepatozė);
Dubin-Johnson sindromas (pigmentinė hepatozė, kuriai būdingas sutrikęs konjuguoto bilirubino išsiskyrimas iš hepatocitų į tulžies kapiliarus);
endometriozė (liga, kuriai būdingas endometriumo ląstelių augimas);
diabetas.

Naudojimo instrukcijos

Norint, kad Drospirenone poveikis būtų veiksmingiausias, būtina jį vartoti teisingai. Norėdami tai padaryti, tiksliai apskaičiuokite dozę ir nustatykite leistiną vartojimo trukmę. Tik tokiu atveju galima pasiekti norimą gydomąjį poveikį ir išvengti bet kokių neigiamų pasekmių.

Dozės ir taisyklės

Visi preparatai, kurių sudėtyje yra drospirenono, yra tablečių, skirtų vartoti per burną, pavidalu. Juos reikia nuryti sveikus ir nuplauti dideliu kiekiu švaraus vandens be dujų (mažiausiai 200 ml). Tokiu atveju skystis turi būti pašildytas iki kambario temperatūros. Draudžiama bet kokiu būdu traiškyti tabletes, nes dėl to gali sumažėti jų veiksmingumas.

Draudžiama vartoti daugiau nei 1 tabletę per dieną, nes tai gali neigiamai paveikti moters organizmą.
Drospirenone galite vartoti bet kuriuo paros metu. Svarbu tabletes gerti kiekvieną dieną tuo pačiu metu (pavyzdžiui, prieš einant miegoti arba pabudus).
Praleidus dozę, užmaršumą kompensuoti ir iš karto išgerti 2 tabletes draudžiama.
Jei reikia ilgą laiką sustabdyti kursą, gydymo režimą reikia koreguoti. Šį darbą reikėtų patikėti aukštos kvalifikacijos gydytojui, kuris atsižvelgs į visus esamos situacijos niuansus ir suras geriausią sprendimą.

Šalutiniai poveikiai

Jei neteisinga vartoti kontraceptikus, kurių sudėtyje yra hormono Drospirenone, galite susidurti šalutiniai poveikiai. Dėl to jų sveikata gali pablogėti.

Kraujotakos sistema. Retais atvejais pacientams gali pasireikšti trombocitozė ir anemija.
Imuninė sistema. Vaistas gali sukelti įvairių alerginės reakcijos. Yra neigiamų pasekmių dėl padidėjusio organizmo jautrumo hormonui.
Metabolizmas. Drospirenono vartojančioms moterims gali išsivystyti hiponatremija ir hiperkalemija.
Nervų sistema. Pacientai dažnai skundžiasi stipriu galvos skausmu ir galvos svaigimu. Vystosi migrena, atsiranda nervingumas, mieguistumas, depresija. Didelio perdozavimo atveju gali pasireikšti tremoras, galvos svaigimas ir anorgazmija.
regėjimo organai. Drospirenonas gali paveikti regėjimo aštrumą, taip pat sukelti sausų akių sindromą ir konjunktyvitą.
Širdies ir kraujagyslių sistema. Vartojant tabletes, gali išsivystyti tachikardija ir arterinė hipertenzija. Retai susiformuoja arterijų ir venų tromboembolija, venų varikozė, kraujavimas iš nosies, flebitas.
Virškinimo sistema. Moteris vargina pilvo skausmai, gastrito paūmėjimas, stiprus viduriavimas, pykinimo ir vėmimo priepuoliai. Virškinimo trakto sutrikimai, kandidozė yra daug rečiau burnos ertmė ir pilnumo jausmas pilve.
Odos dangteliai. Dažnas šalutinis poveikis yra odos paviršiaus bėrimas, lydimas stiprus niežėjimas. Be to, atsiranda aknės dermatitas, egzema, eritema, hipertrichozė ir sausa oda.
Skeleto ir raumenų sistema. Hormonas gali sukelti nugaros, galūnių ir raumenų skausmą.
dauginimosi sistema. Moterims yra pieno liaukų skausmai, amenorėja ir metroragija. Vartojant per dideles dozes, gali pasireikšti kraujavimas iš makšties ir gimdos, sutrikti mėnesinės, pasireikšti hipomenorėja ir dismenorėja.
Bendrieji sutrikimai. Pacientams gali padidėti prakaitavimas, padidėti svoris, atsirasti silpnumas, atsirasti astenija.

Specialios instrukcijos

Klinikinių tyrimų metu buvo aptiktos kai kurios Drospirenone savybės. Jų dėka galima išvengti taikymo klaidų ir tiksliai apskaičiuoti dozes.

Tyrimai parodė, kad hormono vartojimas padidina venų tromboembolijos išsivystymo riziką. Dėl šios priežasties moterų, linkusių sirgti šia liga, sveikatos būklės pokyčius reikia atidžiai stebėti.
Pacientai, sergantys lengvu ar vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumu, turi reguliariai stebėti kalio jonų koncentraciją kraujyje.
Kontraceptikus, kurių sudėtyje yra drospirenono, galite naudoti tik praėjus pilnas tyrimas ir visų testų pristatymas.
Moterys kenčia lėtinės ligos kepenys, turėtų periodiškai stebėti šio kūno funkcionavimą.
Sergant vidutinio sunkumo hipertrigliceridemija, būtina stebėti trigliceridų kiekį kraujyje.
Pacientai su diabetasįvairaus sunkumo laipsnio Drospirenone galima vartoti tik prižiūrint gydytojui.
Hormonas blogai derinamas su alkoholiu, todėl gydymo laikotarpiu turėtumėte susilaikyti nuo alkoholio vartojimo.
Drospirenonas sukelia mieguistumą ir sumažina reakcijos greitį. Dėl šios savybės vairuoti automobilį ar bet kokią kitą transporto priemonę draudžiama. Nerekomenduojama atlikti darbus, kuriems reikia ypatingos priežiūros ir didesnės koncentracijos.

Farmakologinė sąveika

Prieš vartojant vaistus, kurių sudėtyje yra drospirenono, būtina atsižvelgti ne tik į jų savybes, bet ir į sąveiką su kitais vaistais. Kai kurie deriniai gali sukelti vystymąsi šalutiniai poveikiai ir sumažinti gydomąjį poveikį.

Pagrindiniai deriniai ir jų pasekmės organizmui:

Vartojant kartu su vaistais, indukuojančiais kepenų fermentus (karbamazepinu, primidonu, topiramatu), jų veiksmingumas mažėja.
Drospirenonas sumažina terapinį anabolinių steroidų ir vaistų, kurie stimuliuoja lygiuosius gimdos raumenis, vartojimo poveikį.
Hormono koncentracija kraujyje žymiai sumažėja dėl sąveikos su tetraciklino ir penicilino grupių antibiotikais.
Vartojant kartu su paracetamoliu, gali padidėti biologinis prieinamumas.
Kai kurie nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo gali turėti įtakos kalio koncentracijai kraujo serume.
Drospirenonas padidina aldosterono ir renino aktyvumą.

Kaina ir palyginimas su kitais hormonais

Visi vaistai, kurių sudėtyje yra drospirenono, yra įtraukti į vaistų registrą (RLS), todėl juos galima parduoti visoje Rusijoje. Jų galite įsigyti ne tik didelėse gyvenvietėse, bet ir mažesnėse. Vaistų kaina Maskvoje gali svyruoti nuo 1 iki 5 tūkstančių rublių. Kituose šalies miestuose ir regionuose kaina šiek tiek mažesnė nei sostinėje, o kaimyninėse valstybėse – didesnė.

Norint nustatyti, kuris yra geresnis, drospirenonas, desogestrelis ar bet kuris panašus hormonas, būtina išsamiai ištirti visą turimą informaciją. Jos dėka galite sužinoti pagrindinius skirtumus ir pasirinkti geriausią variantą, kuris neturės neigiamos įtakos pacientui.

Drospirenoną ar Gestodeną geriausia vartoti tik pasikonsultavus su gydytoju ir išlaikius įvairius tyrimus. Priešingu atveju kiekvienas iš šių hormonų gali pablogėti ir sukelti šalutinį poveikį.

Drospirenonas yra vienas populiariausių geriamųjų kontraceptikų hormonų. Teisingai taikydami ir laikydamiesi visų gydytojų rekomendacijų, galite pasiekti norimą rezultatą ir išvengti komplikacijų.