Uradna navodila Nexium. Medicinska referenčna knjiga geotar. Neželeni učinki zdravila Nexium

Zdravilo, ki zavira protonsko črpalko, je Nexium. Navodila za uporabo predpisujejo jemanje tablet po 10 mg, 20 mg in 40 mg, injekcije v ampulah za injiciranje pri boleznih prebavil. Po mnenju gastroenterologov to zdravilo pomaga pri zdravljenju razjed in gastritisa.

Oblika sproščanja in sestava

Nexium se proizvaja v naslednjih dozirnih oblikah:

• Filmsko obložene tablete: bikonveksne, podolgovate, 10 mg na prelomu - bele z rumenimi lisami; 20 mg - svetlo roza; 40 mg vsak - roza.
• Gastrorezistentna zrnca in pelete za peroralno suspenzijo: najdemo lahko različne velikosti, bledo rumena, rjavkasta zrnca (v trojno laminiranih vrečkah po 3042,7 mg, 28 vrečk v škatli).
• Liofilizat za pripravo raztopine za intravensko dajanje: stisnjena masa skoraj bele ali bele barve (po 5 ml v steklenih vialah, po 10 vial).

Sestava 1 tablete vključuje: Zdravilna učinkovina: esomeprazol - 20 ali 40 mg (v obliki magnezijevega esomeprazol trihidrata).

Sestava 1 paketa zrnc in peletov vključuje: Zdravilna učinkovina: esomeprazol - 10 mg (v obliki esomeprazol magnezijevega trihidrata).

Sestava 1 steklenice liofilizata za pripravo raztopine za injiciranje vključuje: Zdravilna učinkovina: esomeprazol - 40 mg (kot natrijev esomeprazol).

Pomožne komponente: dinatrijev edetat dihidrat - 1,5 mg, natrijev hidroksid - 0,2-1 mg.

farmakološki učinek

Nexium je S-izomer omeprazola, ki zmanjša izločanje klorovodikove kisline v želodcu z zaviranjem protonske črpalke v parietalnih celicah želodca.

Esomeprazol je šibka baza, ki se pretvori v aktivna oblika v visoko kislem okolju sekretornih tubulov parietalnih celic želodčne sluznice in zavira protonsko črpalko – encim H+/K+-ATPazo, hkrati pa zavira tako bazalno kot stimulirano izločanje klorovodikove kisline.

Indikacije za uporabo

Kaj pomaga Nexium? Tablete so predpisane:

• patološka hipersekrecija želodčnih žlez;
• ljudje, ki dolgo jemljejo nesteroidna protivnetna zdravila in zdravljenje bolezni, ki jih povzroča njihov vnos;
• erozivni refluksni ezofagitis, zdravljenje in podporna nega;
• razjeda na želodcu in dvanajstniku(zdravljenje in preprečevanje v kombinaciji z drugimi sredstvi);
• idiopatska hipersekrecija;
• preprečevanje in zdravljenje krvavitev iz peptičnih razjed.

Raztopina za intramuskularno dajanje je predpisana, če ni mogoče vzeti tablete zdravila.

Indikacije za uporabo injekcij so:

• peptični ulkusi, vključno s preprečevanjem krvavitev po endoskopski hemostazi.
• gastroezofagealna refluksna bolezen.

Navodila za uporabo

Nexium za odrasle in otroke, starejše od 12 let

Pri gastroezofagealni refluksni bolezni je zdravilo Nexium predpisano za zdravljenje erozivnega refluksnega ezofagitisa v enkratnem odmerku 40 mg 1-krat na dan 4 tedne. Dodatno 4-tedensko zdravljenje je priporočljivo v primerih, ko po prvem tečaju ni ozdravitve ezofagitisa ali simptomi bolezni ne izginejo.

Za dolgotrajno vzdrževalno zdravljenje bolnikov z ozdravljenim erozivnim ezofagitisom, da se prepreči ponovitev, je zdravilo predpisano 20 mg 1-krat na dan.

Za simptomatsko zdravljenje gastroezofagealne refluksne bolezni brez ezofagitisa je zdravilo predpisano v odmerku 20 mg 1-krat na dan. Če po 4 tednih zdravljenja simptomi ne izginejo, je treba opraviti dodaten pregled bolnika. Ko so simptomi odpravljeni, lahko preklopite na režim jemanja zdravila "po potrebi", tj. jemljite zdravilo Nexium 20 mg 1-krat na dan, če se simptomi pojavijo, dokler se ne olajšajo.

Pri bolnikih, ki jemljejo nesteroidna protivnetna zdravila in pri katerih obstaja tveganje za nastanek razjed na želodcu ali dvanajstniku, zdravljenje po načelu "po potrebi" ni priporočljivo.

odrasli

Pri razjedah želodca in dvanajstnika kot del kombinirane terapije za izkoreninjenje bakterije Helicobacter pylori, kot tudi za zdravljenje razjed dvanajstnika, povezanih s Helicobacter pylori, in za preprečevanje ponovitve peptičnih razjed, povezanih s Helicobacter pylori, pri bolnikih s peptični ulkus, Nexium je predpisan v enkratnem odmerku 20 mg, amoksicilin - 1 g, klaritromicin - 500 mg. Vsa zdravila se jemljejo 2-krat na dan 1 teden.

Za namene dolgoročne terapije za zaviranje kisline pri bolnikih, ki so imeli krvavitev iz peptičnega ulkusa (po intravenski uporabi antisekretornih zdravil, za preprečevanje ponovitve), je Nexium predpisan v odmerku 40 mg 1-krat na dan 4 tedne. po koncu intravenske terapije z antisekretornimi zdravili.

Bolnikom, ki dolgo časa jemljejo nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID) za celjenje želodčnih razjed, povezanih z jemanjem nesteroidnih protivnetnih zdravil, je Nexium predpisan v odmerku 20 mg ali 40 mg 1-krat na dan. Trajanje zdravljenja je 4-8 tednov.

Za preprečevanje razjed želodca in dvanajstnika, povezanih z uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil, se Nexium predpisuje v odmerku 20 mg ali 40 mg 1-krat na dan.

V pogojih, za katere je značilna patološka hipersekrecija, vklj. Pri Zollinger-Ellisonovem sindromu in idiopatski hipersekreciji je priporočeni začetni odmerek zdravila Nexium 40 mg 2-krat na dan. V prihodnosti se odmerek izbere individualno, določi se trajanje zdravljenja klinična slika bolezni. Obstajajo izkušnje z uporabo zdravila v odmerkih do 120 mg 2-krat na dan.

Pri predpisovanju zdravila bolnikom z okvarjenim delovanjem ledvic prilagoditev odmerka ni potrebna. Zdravilo se uporablja previdno pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco zaradi omejenih kliničnih izkušenj z njegovo uporabo pri tej kategoriji bolnikov.

Pri predpisovanju zdravila Nexium bolnikom z jetrno blaga insuficienca oz srednja stopnja prilagoditev resnosti odmerka ni potrebna. Pri bolnikih s hudo jetrno insuficienco uporabljeni odmerek ne sme preseči 20 mg na dan.

Starejšim bolnikom režima odmerjanja ni treba prilagajati.

Tablete je treba pogoltniti cele s tekočino. Tablete se ne smejo žvečiti ali zdrobiti. Za bolnike s težavami pri požiranju lahko tableto raztopite v pol kozarca negazirane vode (drugih tekočin ne smete uporabljati, ker se lahko raztopi zaščitna ovojnica mikrogranul), mešajte, dokler tableta ne razpade in popijete suspenzijo mikrogranul. takoj ali v 30 minutah. Nato ponovno napolnite kozarec z vodo do polovice, preostanek premešajte in popijte. Mikrogranul se ne sme žvečiti ali zdrobiti.

Pri bolnikih, ki ne morejo požirati, je treba tablete raztopiti v mirni vodi in jih aplicirati po nazogastrični sondi. Pomembno je, da sta izbrana brizga in sonda primerni za ta poseg.

Uvedba zdravila skozi nazogastrično cev

1. Tableto položite v brizgo in jo napolnite s 25 ml vode in približno 5 ml zraka. Nekatere sonde lahko zahtevajo 50 ml razredčitve pitna voda da preprečite zamašitev sonde z zrnci tablete.
2. Brizgo takoj stresajte približno 2 minuti, da se tableta raztopi.
3. Brizgo držite s konico navzgor in se prepričajte, da konica ni zamašena.
4. Konico brizge vstavite v sondo, medtem ko jo še naprej držite obrnjeno navzgor.
5. Pretresite brizgo in jo obrnite na glavo. Takoj vbrizgajte 5-10 ml raztopljenega zdravila v sondo. Po injiciranju vrnite brizgo v prvotni položaj in jo pretresite (brizgo držite s konico navzgor, da se konica ne zamaši).
6. Brizgo obrnite na glavo in v sondo vbrizgajte še 5-10 ml zdravila. ponovi to operacijo dokler brizga ni prazna.
7. V primeru ostanka zdravila v obliki usedline v brizgi napolnite brizgo s 25 ml vode in 5 ml zraka ter ponovite postopke, opisane v odstavku 5. Pri nekaterih sondah lahko 50 ml pitne vode potrebni za ta namen.

Kontraindikacije

Pred začetkom terapije naj bolniki natančno preberejo priložena navodila. Nexium tablete so kontraindicirane v naslednjih primerih:

• Individualna nestrpnost sestavin, vključenih v pripravek.
• Ledvična insuficienca v hudi obliki.
• Dedna intoleranca za fruktozo.
• Starost otrok, mlajših od 12 let, zaradi pomanjkanja kliničnih izkušenj z uporabo.

Stranski učinki

• Malabsorpcija glukoze-galaktoze, dedna intoleranca za fruktozo, pomanjkanje saharaze-izomaltaze (tablete, zrnca in peleti).
• Sočasna uporaba z atazanavirjem in nelfinavirjem.
• Preobčutljivost za sestavine zdravila, kot tudi za substituirane benzimidazole.

V skladu z navodili je treba zdravilo Nexium uporabljati previdno pri bolnikih s hudo odpovedjo ledvic. Odvisno od dozirne oblike je zdravilo Nexium kontraindicirano pri otrocih v naslednjih primerih:

Tablete

• starost do 12 let - vse indikacije;

Granule in peleti

• starost do 1 leta ali telesna teža manj kot 10 kg - vse indikacije;
• starost 1-11 let - vse indikacije, razen erozivnega ezofagitisa in simptomatsko zdravljenje gastroezofagealna refluksna bolezen;
• starost 12-18 let - vse indikacije, razen gastroezofagealne refluksne bolezni.

Liofilizat za pripravo raztopine za injiciranje

• starost do 1 leta - vse indikacije;
• starost 1-18 let - vse indikacije razen gastroezofagealne refluksne bolezni.

Nosečnicam lahko zdravilo Nexium predpišemo le po oceni razmerja med koristjo in tveganjem za zdravje matere in ploda. Med dojenjem za obdobje terapije dojenje priporočljiva je prekinitev.

Otroci, med nosečnostjo in dojenjem

Zdravilo je predpisano med nosečnostjo, če je korist za mater večja od možnega tveganja za plod. Zdravilo Nexuim med nosečnostjo ni predpisano. Zdravilo ni predpisano za otroke, mlajše od 1 leta ali s telesno maso do 10 kg.

Posebna navodila

Ko se pojavijo kakršni koli opozorilni znaki (v obliki pomembnega nenadna izguba telesna teža, ponavljajoče se bruhanje, disfagija, bruhanje s krvjo), kot tudi v prisotnosti razjede na želodcu (ali če obstaja sum nanjo), je treba izključiti prisotnost maligne neoplazme, saj lahko uporaba zdravila Nexium privede do glajenja simptomov, kar bo odložilo diagnozo.

Pri dolgotrajnem zdravljenju (zlasti daljšem od enega leta) morajo biti bolniki pod rednim zdravniškim nadzorom. V primerih uporabe zdravila "na zahtevo" morate zdravnika obvestiti o pojavu atipičnih simptomov.

Med terapijo za izkoreninjenje Helicobacter pylori obstaja možnost medsebojno delovanje zdravil vsa uporabljena zdravila. V prisotnosti visoko tveganje razvojem zlomov ali osteoporoze, morajo biti bolniki pod ustreznim kliničnim nadzorom.

Med zdravljenjem je potrebna previdnost pri vožnji, ki je povezana z verjetnostjo za nastanek takih stranski učinki kot so omotica, zaspanost in zamegljen vid.

medsebojno delovanje zdravil

Pri kombiniranju esomeprazola z zdravili, kot sta ketokonazol in itrakonazol, je lahko absorpcija zdravil iz prebavil oslabljena.

Atazanavir, nelfinavir, omeprazol v kombinaciji z Nexiumom postanejo manj učinkoviti. Vendar pa se v kombinaciji s sakvinavirjem poveča njegova koncentracija v serumu.

Sočasno jemanje z zdravili, pri asimilaciji katerih sodeluje CYP2C19, bo povečalo njihov učinek. Ta zdravila vključujejo imipramin, diazepam, klomipramin, citalopram, fenitoin.

Počitniški pogoji in cena

Povprečni strošek zdravila Nexium (injekcije 40 mg št. 10) v Moskvi je 2920 rubljev. Izpuščeno na recept.

Hraniti izven dosega otrok. Uporabno do datuma:

• Tablete: 3 leta pri temperaturi do 30 C;
• Granule in pelete za pripravo suspenzije za peroralno uporabo: 3 leta pri temperaturi do 25 C;
• Liofilizat za pripravo raztopine za injiciranje: 2 leti pri temperaturi do 30 C na mestu, zaščitenem pred svetlobo. Brez kartonske embalaže lahko steklenico shranite pri sobni razsvetljavi do 24 ur.

Ogledi objave: 262

Nexium je tako imenovani zaviralec H + -K + -ATPaze, ki se uporablja pri kršitvi kislosti.

Kakšna je sestava in oblika sproščanja zdravila Nexium?

Farmacevtska industrija proizvaja zdravilo Nexium v ​​svetlo rožnatih podolgovatih in bikonveksnih tabletah, na površini zdravila je gravura "20 mG", na nasprotni strani pa lahko vidite "A / EH", na prelomu zdravila. , bo bel z rahlimi rumenkastimi madeži. Zdravilna učinkovina je esomeprazol 20 mg.

Pomožne snovi zdravila so naslednje: gliceril monostearat, makrogol, hiproloza, magnezijev stearat, hipromeloza, železovo barvilo rdeči in rumeni oksid, kopolimer metakrilne in etakrilne kisline, mikrokristalna celuloza, smukec, krospovidon, poleg tega parafin, polisorbat 80, natrij. stearil fumarat, saharoza, titanov dioksid, pa tudi trietil citrat.

Naslednje tablete so rožnate, tudi podolgovate in bikonveksne, na površini zdravila lahko vidite gravuro "40 mG", na drugi strani pa "A / EI". Zdravilna učinkovina zdravila Nexium v ​​odmerku 40 miligramov je tudi esomeprazol.

Zdravilo je v aluminijastih pretisnih omotih po sedem kosov. Zdravilo lahko kupite po predložitvi recepta farmacevtu. Rok uporabnosti zdravila ne presega treh let od datuma farmacevtske priprave zdravila. Pomembno je, da tablete Nexium hranite izven dosega otrok.

Kakšen je učinek tablet Nexium?

Zdravilna učinkovina zdravila Nexium, ki jo predstavlja esomeprazol, je tako imenovani S-izomer omeprazola. Zdravilna učinkovina lahko zmanjša izločanje klorovodikove kisline v želodčni votlini z zaviranjem (zaviranjem) tako imenovane protonske črpalke neposredno v parietalnih celicah.

Esomeprazol zavira izločanje želodca, tako bazalno kot stimulirano. Učinek zdravila se začne razvijati približno eno uro po zaužitju tablet. V kombinaciji z nekaterimi antibiotiki opazimo eradikacijo (odstranitev) Helicobacter pylori pri 90 odstotkih bolnikov v enem tednu. Zdravilo se izloča z urinom in z blatom.

Kakšne so indikacije za uporabo zdravila Nexium?

Navodila za uporabo tablet Nexium vam omogočajo uporabo v naslednjih primerih:

Kakšna je uporaba in odmerjanje zdravila Nexium?

Zdravilo Nexium se jemlje peroralno, medtem ko se tablete pogoltnejo cele, zdravilo se spere s tekočino, dozirne oblike ne morete žvečiti. Osebam s težavami pri požiranju lahko tableto raztopite v pol kozarca vode, nato pa dobljeno suspenzijo takoj zaužijete.

Pri refluksnem ezofagitisu se zdravilo Nexium običajno predpisuje v enkratnem odmerku 40 mg enkrat na dan en mesec. Za simptomatsko zdravljenje gastroezofagealne refluksne bolezni, ki se pojavi brez ezofagitisa, je zdravilo predpisano 20 mg enkrat na dan. Pred uporabo teh tablet se mora bolnik posvetovati z zdravnikom.

Preveliko odmerjanje zdravila Nexium

Simptomi prevelikega odmerjanja zdravila Nexium: bolnik razvije šibkost, lahko se pojavijo dispeptični simptomi. V tem primeru je bolniku predpisana simptomatska terapija.

Kakšni so stranski učinki zdravila Nexium?

Nexium lahko prispeva k razvoju naslednjih neželenih učinkov: dermatitis, srbenje, mialgija, izpuščaj, možna urtikarija, mišična oslabelost, alopecija, ni izključena, motnje okusa, spoji, glavobol, depresija, omotica, parestezija, vznemirjenost, zaspanost, bruhanje, halucinacije, agresivno vedenje, bolečine v trebuhu, hepatitis in zaprtje.

Med drugimi negativnimi reakcijami na zdravilo Nexium je mogoče opaziti naslednje manifestacije: encefalopatija, driska, napenjanje, zvišanje jetrnih encimov, slabost, levkopenija, suha usta, trombocitopenija, stomatitis, bronhospazem, gastrointestinalna kandidiaza, agranulocitoza, kolitis, pancitopenija, alergijske reakcije, razvije se intersticijski nefritis, zvišana telesna temperatura, možen periferni edem, znojenje, angioedem, opažen

Inhibitor H + -K + -ATPaze

Aktivna snov

Oblika sproščanja, sestava in pakiranje

Enterično obložene pelete in zrnca za peroralno suspenzijo bledo rumene barve, različnih velikosti (glavna masa so fino mlete granule, večje pa so peleti); lahko se pojavijo rjavkasta zrnca.

Pomožne snovi: kopolimer metakrilne kisline in etil akrilata (1: 1) - 9,5 mg, smukec - 8,4 mg, saharoza, sferična zrnca (sladkor, sferična zrnca) (velikost 0,250-0,355 mm) - 7,4 mg, hiproloza - 32,2 mg, hipromeloza. - 1,7 mg, trietil citrat - 0,95 mg, magnezijev stearat - 0,65 mg, glicerol monostearat 40-55 - 0,48 mg, polisorbat 80 - 0,27 mg, dekstroza - 2813 mg, krospovidon - 75 mg, ksantan gumi - 75 mg, brezvodna citronska kislina - 4,9 mg, rumeni oksid železovega barvila - 1,8 mg.

3042,7 mg - trojno laminirane vrečke (28) - kartonske škatle.

farmakološki učinek

Esomeprazol je S-izomer in zmanjša izločanje klorovodikove kisline v želodcu s specifičnim zaviranjem protonske črpalke v parietalnih celicah želodca. S- in R-izomeri omeprazola imajo podobno farmakodinamično aktivnost.

Mehanizem delovanja

Esomeprazol je šibka baza, ki prehaja v aktivno obliko v zelo kislem okolju sekretornih tubulov parietalnih celic želodčne sluznice in zavira protonsko črpalko - encim H+/K+-ATPazo, hkrati pa zavira tako bazalno kot stimulirano izločanje klorovodikove kisline.

Vpliv na izločanje klorovodikove kisline v želodcu

Delovanje esomeprazola se razvije v 1 uri po peroralni uporabi 20 mg ali 40 mg. Z dnevnim dajanjem zdravila 5 dni v odmerku 20 mg enkrat na dan se povprečna največja koncentracija klorovodikove kisline po stimulaciji s pentagastrinom zmanjša za 90% (pri merjenju koncentracije kisline 6-7 ur po zaužitju zdravila na 5. dan terapije). Pri bolnikih z gastroezofagealno refluksno boleznijo (GERB) in klinični simptomi po 5 dneh dnevnega peroralnega jemanja esomeprazola v odmerku 20 mg ali 40 mg se je intragastrični pH nad 4 vzdrževal v povprečju 13 in 17 ur od 24 ur. Med jemanjem esomeprazola v odmerku 20 mg na dan se je znotrajželodčni pH nad 4 ohranil vsaj 8, 12 oziroma 16 ur pri 76 %, 54 % oziroma 24 % bolnikov. Za 40 mg esomeprazola je to razmerje 97 %, 92 % oziroma 56 %.

Ugotovljena je bila korelacija med koncentracijo zdravila in inhibicijo izločanja klorovodikove kisline (za oceno koncentracije je bil uporabljen parameter AUC (površina pod krivuljo "koncentracija - čas")).

Terapevtski učinek dosežen kot posledica zaviranja izločanja klorovodikove kisline

Pri jemanju zdravila v odmerku 40 mg pride do ozdravitve refluksnega ezofagitisa pri približno 78% bolnikov po 4 tednih zdravljenja in pri 93% po 8 tednih zdravljenja.

Zdravljenje z zdravilom Nexium v ​​odmerku 20 mg 2-krat na dan v kombinaciji z ustreznimi antibiotiki en teden vodi do uspešne eradikacije Helicobacter pylori pri približno 90 % bolnikov.

Bolniki z nezapleteno peptično razjedo po tedenskem eradikacijskem tečaju ne potrebujejo naknadne monoterapije z zdravili, ki zmanjšujejo izločanje želodčnih žlez za celjenje razjede in odpravo simptomov.

Nexium se je izkazal za učinkovitega pri krvavitvah iz peptične razjede, potrjeno z endoskopskim pregledom.

Uporaba pri GERB pri otrocih (starih 1-11 let)

Ozdravitev erozivnega ezofagitisa, potrjena z endoskopskimi podatki, so opazili pri 93,3 % bolnikov, starih od 1 do 11 let, po 8 tednih zdravljenja z zdravilom Nexium. Bolniki s telesno maso manj kot 20 kg so jemali Nexium v ​​dnevnem odmerku 5 mg ali 10 mg, bolniki s telesno maso nad 20 kg pa v dnevnem odmerku 10 mg ali 20 mg.

Drugi učinki, povezani z zaviranjem izločanja klorovodikove kisline

Med zdravljenjem z zdravili, ki zmanjšujejo izločanje želodčnih žlez, se poveča koncentracija gastrina v plazmi zaradi zmanjšanega izločanja klorovodikove kisline. Zaradi zmanjšanja izločanja klorovodikove kisline se poveča koncentracija kromogranina A (CgA). Povečanje koncentracije CgA lahko vpliva na rezultate preiskav za odkrivanje nevroendokrinih tumorjev. Da bi preprečili ta učinek, je treba zdravljenje z zaviralci protonske črpalke prekiniti 5-14 dni pred študijo koncentracije CgA. Če se v tem času koncentracija CgA ne normalizira, je treba študijo ponoviti. Pri otrocih in odraslih bolnikih, ki se dolgo časa zdravijo z esomeprazolom, se poveča število enterokromafinom podobnih celic, kar je verjetno povezano s povečanjem koncentracije gastrina v plazmi. Ta pojav nima kliničnega pomena.

Pri bolnikih, ki dalj časa jemljejo zdravila, ki zmanjšujejo izločanje želodčnih žlez, je pogostejši nastanek žleznih cist v želodcu. Ti pojavi so posledica fizioloških sprememb, ki so posledica izrazitega zaviranja izločanja klorovodikove kisline. Ciste so benigne in nazadujejo.

Aplikacija zdravila ki zavirajo izločanje klorovodikove kisline v želodcu, vključno z zaviralci protonske črpalke, spremlja povečanje vsebine v želodcu mikrobna flora običajno prisoten v prebavnem traktu. Uporaba zaviralcev protonske črpalke lahko rahlo poveča tveganje nalezljive bolezni prebavila povzročajo Salmonella spp., Campylobacter spp. in pri hospitaliziranih bolnikih verjetno Clostridium difficile.

Nexium je pokazal boljšo učinkovitost v primerjavi s celjenjem želodčne razjede pri bolnikih, zdravljenih z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (NSAID), vključno s selektivnimi zaviralci ciklooksigenaze-2 (COX-2).

Nexium je pokazal visoko učinkovitost pri preprečevanju razjed na želodcu in dvanajstniku pri bolnikih, zdravljenih z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (starostna skupina nad 60 let in / ali z anamnezo peptične razjede), vključno s selektivnimi zaviralci COX-2.

Farmakokinetika

Absorpcija in porazdelitev

Esomeprazol je v kislem okolju nestabilen, zato se za peroralno uporabo uporabljajo gastrorezistentne pelete. V pogojih in vivo se le majhen del esomeprazola pretvori v R-izomer. Zdravilo se hitro absorbira: največja koncentracija v plazmi je dosežena 1-2 uri po zaužitju. Absolutna biološka uporabnost esomeprazola po enkratnem odmerku 40 mg je 64% in se poveča na 89% pri dnevni uporabi enkrat na dan. Za odmerek 20 mg esomeprazola sta ti številki 50 % oziroma 68 %. Volumen porazdelitve pri ravnotežni koncentraciji y zdravi ljudje je približno 0,22 l/kg telesne teže. Esomeprazol se na plazemske beljakovine veže 97 %.

Uživanje hrane upočasni in zmanjša absorpcijo esomeprazola v želodcu, vendar to ne vpliva bistveno na učinkovitost zaviranja izločanja klorovodikove kisline.

Presnova in izločanje

Esomeprazol se presnavlja s sodelovanjem sistema citokroma P450. Glavni del se presnavlja s sodelovanjem specifičnega polimorfnega izoencima CYP2C19, s tvorbo hidroksiliranih in demetiliranih presnovkov esomeprazola. Presnovo preostalega dela izvaja izoencim CYP3A4; v tem primeru nastane sulfo derivat esomeprazola, ki je glavni presnovek, določen v plazmi.

Spodnji parametri odražajo predvsem naravo farmakokinetike pri bolnikih s povečano aktivnostjo izoencima CYP2C19. Skupni očistek je približno 17 l / h po enkratnem odmerku zdravila in 9 l / h - po večkratnih odmerkih. Pri sistematičnem jemanju enkrat na dan je razpolovni čas izločanja 1,3 ure. Območje pod krivuljo koncentracija-čas (AUC) se poveča pri večkratnem dajanju esomeprazola. Od odmerka odvisno povečanje AUC pri večkratni uporabi esomeprazola je nelinearno, kar je posledica zmanjšanja presnove prvega prehoda skozi jetra, pa tudi zmanjšanja sistemskega očistka, ki je verjetno posledica zaviranja izoencima CYP2C19. z esomeprazolom in/ali njegovim sulfo derivatom. Pri dnevnem vnosu enkrat na dan se esomeprazol med odmerki popolnoma izloči iz krvne plazme in se ne kopiči.

Glavni presnovki esomeprazola ne vplivajo na izločanje želodčne kisline. Pri peroralni uporabi se do 80 % odmerka izloči v obliki presnovkov z urinom, preostanek se izloči z blatom. V urinu najdemo manj kot 1 % nespremenjenega esomeprazola.

Značilnosti farmakokinetike pri nekaterih skupinah bolnikov

Približno 2,9±1,5 % populacije ima zmanjšano aktivnost izoencima CYP2C19. Pri takšnih bolnikih se esomeprazol presnavlja predvsem kot posledica delovanja CYP3A4. Pri sistematičnem jemanju 40 mg esomeprazola enkrat na dan je povprečna vrednost AUC za 100 % višja od vrednosti tega parametra pri bolnikih s povečano aktivnostjo izoencima CYP2C19. Povprečne vrednosti najvišje plazemske koncentracije pri bolnikih z zmanjšano aktivnostjo izoencima se povečajo za približno 60%. Te lastnosti ne vplivajo na odmerek in način uporabe esomeprazola. Pri starejših bolnikih (71-80 let) presnova esomeprazola ni bistveno spremenjena.

Po enkratnem odmerku 40 mg esomeprazola je povprečna AUC pri ženskah za 30 % večja kot pri moških. Pri dnevni uporabi zdravila enkrat na dan ni razlik v farmakokinetiki pri moških in ženskah. Te lastnosti ne vplivajo na odmerek in način uporabe esomeprazola. Pri bolnikih z blago do zmerno jetrno insuficienco je presnova esomeprazola lahko motena. Pri bolnikih s hudo jetrno insuficienco se hitrost presnove zmanjša, kar vodi do povečanja vrednosti AUC za esomeprazol za 2-krat. Pri bolnikih s hudo jetrno insuficienco največ dnevni odmerek- 20 mg. Pri jemanju enkrat na dan niso opazili kopičenja esomeprazola in njegovih glavnih presnovkov.

Študij farmakokinetike pri bolnikih z ledvično insuficienco niso izvedli. Ker se skozi ledvice ne izloča sam esomeprazol, temveč njegovi presnovki, lahko domnevamo, da se presnova esomeprazola pri bolnikih z ledvično insuficienco ne spremeni.

Pri otrocih, starih od 12 do 18 let, po večkratni uporabi 20 mg in 40 mg esomeprazola je bila vrednost AUC in TC max v krvni plazmi podobna vrednostim AUC in TC max pri odraslih.

Pri otrocih, starih od 1 do 11 let, je bila po večkratni uporabi 10 mg esomeprazola vrednost AUC podobna vrednosti AUC pri mladostnikih in odraslih pri jemanju 20 mg esomeprazola.

Pri otrocih, starih od 1 do 11 let, je bila vrednost AUC po večkratni uporabi 20 mg esomeprazola 6- do 11-krat višja od vrednosti AUC pri mladostnikih in odraslih ob jemanju 20 mg esomeprazola.

Indikacije

- zdravljenje erozivnega refluksnega ezofagitisa;

- dolgotrajno vzdrževalno zdravljenje po ozdravitvi erozivnega refluksnega ezofagitisa za preprečevanje ponovitve;

- simptomatsko zdravljenje GERB.

Peptični ulkus želodca in dvanajstnika

Kot del kombinirane terapije:

- zdravljenje razjede dvanajstnika, povezane s Helicobacter pylori;

- preprečevanje ponovitve peptične razjede, povezane s Helicobacter pylori.

Dolgotrajna terapija za zaviranje kisline pri bolnikih, ki so imeli krvavitev iz peptičnega ulkusa (po intravenski uporabi zdravil, ki zmanjšajo izločanje želodčnih žlez, da se prepreči ponovitev).

Bolniki, ki dolgo časa jemljejo nesteroidna protivnetna zdravila:

- celjenje želodčne razjede, povezane z uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil;

- preprečevanje razjed na želodcu in dvanajstniku, povezanih z uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil pri ogroženih bolnikih;

Zollinger-Ellisonov sindrom ali druga stanja, za katera je značilna patološka hipersekrecija želodčnih žlez, vklj. idiopatska hipersekrecija.

Kontraindikacije

- preobčutljivost za esomeprazol, substituirane benzimidazole ali druge sestavine, ki sestavljajo zdravilo;

- dedna intoleranca za fruktozo, malabsorpcija glukoze-galaktoze ali pomanjkanje saharaze-izomaltaze;

- starost otrok do 1 leta ali telesna teža manj kot 10 kg (zaradi pomanjkanja podatkov o učinkovitosti in varnosti zdravila pri tej skupini bolnikov), starost otrok 1-11 let (za indikacije, ki niso zdravljenje erozivni ezofagitis in simptomatsko zdravljenje GERB) in otroci, starejši od 12 let, za indikacije, ki niso GERB;

- esomeprazola se ne sme jemati sočasno z atazanavirjem in nelfinavirjem (glejte poglavje "Medsebojno delovanje z drugimi zdravila in druge vrste medsebojnega delovanja zdravil).

Previdno: huda odpoved ledvic (izkušnje so omejene).

Odmerjanje

Nexium v dozirna oblika enterično obložene pelete in zrnca za peroralno suspenzijo, namenjene predvsem bolnikom otroštvo in tiste s težavami pri požiranju.

znotraj. Za zaužitje 10 mg zdravila Nexium vsebino ene embalaže prelijete v kozarec s 15 ml vode. Za zaužitje 20 mg zdravila Nexium prelijte vsebino 2 zavojčkov v kozarec s 30 ml vode. Če želite zaužiti 40 mg zdravila Nexium, vsebino 4 zavitkov stresite v kozarec s 60 ml vode. Vsebino kozarca je treba premešati in počakati nekaj minut, da nastane suspenzija. Suspenzijo lahko vzamete peroralno takoj ali v 30 minutah po pripravi, pred uporabo pa jo ponovno premešajte. Nato morate v kozarec ponovno dodati 15 ml vode, preostanek premešati in zaužiti. Ne uporabljajte gazirane vode. Peletov in zrnc ne smete žvečiti ali zdrobiti.

Suspenzijo lahko dajemo skozi nazogastrično sondo. Navodila za pripravo in dajanje zdravila po nazogastrični sondi so podana v poglavju »Dajanje zdravila po nazogastrični sondi«.

Otroci od 1 do 11 let, ki tehtajo > 10 kg

GERB

za bolnike, ki tehtajo več kot 10 kg, vendar manj kot 20 kg - 10 mg enkrat na dan 8 tednov. Za bolnike s telesno maso 20 kg ali več - 10 mg ali 20 mg enkrat na dan 8 tednov.

10 mg enkrat na dan do 8 tednov. Uporabe esomeprazola v odmerkih, večjih od 1 mg/kg/dan, niso preučevali.

Odrasli in otroci od 12

GERB

Zdravljenje erozivnega refluksnega ezofagitisa: 40 mg enkrat na dan 4 tedne.

Dolgotrajno vzdrževalno zdravljenje po ozdravitvi erozivnega refluksnega ezofagitisa za preprečevanje ponovitve: 20 mg enkrat na dan.

Simptomatsko zdravljenje GERB: 20 mg enkrat na dan za bolnike brez ezofagitisa. Če po 4 tednih zdravljenja simptomi ne izginejo, je treba opraviti dodaten pregled bolnika. Po odpravi simptomov lahko preklopite na režim jemanja zdravila "po potrebi", tj. vzemite zdravilo Nexium 20 mg enkrat na dan, ko se simptomi ponovijo. Pri bolnikih, ki jemljejo nesteroidna protivnetna zdravila in pri katerih obstaja tveganje za nastanek razjed na želodcu ali dvanajstniku, zdravljenje po načelu "po potrebi" ni priporočljivo.

odrasli

Peptični ulkus želodca in dvanajstnika

Kot del kombinirane terapije za izkoreninjenje Helicobacter pylori:

- zdravljenje razjede na dvanajstniku, povezane s Helicobacter pylori:

- preprečevanje ponovitve peptičnih razjed, povezanih s Helicobacter pylori: Nexium® 20 mg, amoksicilin 1 g in klaritromicin 500 mg. Vsa zdravila se jemljejo dvakrat na dan 1 teden.

Dolgotrajna terapija za zaviranje kisline pri bolnikih, ki so imeli krvavitev iz peptičnega ulkusa (po intravenski uporabi zdravil, ki zmanjšajo izločanje želodčnih žlez za preprečevanje ponovitve)

Nexium 40 mg 1-krat na dan 4 tedne po koncu intravenske terapije z zdravili, ki zmanjšujejo izločanje želodčnih žlez.

Bolniki, ki dolgo časa jemljejo nesteroidna protivnetna zdravila:

- celjenje želodčnih razjed, povezanih z uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil: Nexium 20 mg ali 40 mg enkrat na dan. Trajanje zdravljenja je 4-8 tednov.

- preprečevanje razjed na želodcu in dvanajstniku, povezanih z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili: Nexium 20 mg ali 40 mg enkrat na dan.

Stanja, povezana s patološko hipersekrecijo želodčnih žlez, vključno z Zollinger-Ellisonovim sindromom in idiopatsko hipersekrecijo:

Priporočeni začetni odmerek je Nexium 40 mg dvakrat na dan. V prihodnosti se odmerek izbere posamično, trajanje zdravljenja je odvisno od klinične slike bolezni. Obstajajo izkušnje z uporabo zdravila v odmerkih do 120 mg 2-krat na dan.

Otroci, mlajši od 1 leta ali lažji od 10 kg: zaradi pomanjkanja podatkov o učinkovitosti in varnosti se Nexium ne sme uporabljati pri otrocih, mlajših od 1 leta ali lažjih od 10 kg.

Odpoved ledvic: prilagoditev odmerka zdravila ni potrebna. Vendar so izkušnje z zdravilom Nexium pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco omejene; v zvezi s tem je pri predpisovanju zdravila takšnim bolnikom potrebna previdnost (glejte poglavje "Farmakokinetika").

Odpoved jeter: z blago in zmerno jetrno insuficienco prilagoditev odmerka zdravila ni potrebna. Pri bolnikih s hudo jetrno insuficienco se največji dnevni odmerek ne sme preseči - 10 mg za bolnike, stare od 1 do 11 let, in 20 mg za bolnike, starejše od 12 let.

Starejši bolniki: prilagoditev odmerka zdravila ni potrebna.

Uvedba zdravila skozi nazogastrično cevko:

1. Za dajanje 10 mg zdravila Nexium prelijte vsebino ene ovojnine v kozarec s 15 ml vode.

2. Za dajanje 20 mg zdravila Nexium prelijte vsebino 2 zavitkov v kozarec s 30 ml vode.

3. Za dajanje 40 mg zdravila Nexium prelijte vsebino 4 zavitkov v kozarec s 60 ml vode.

4. Vsebino čaše premešajte in počakajte nekaj minut, da nastane suspenzija.

5. Ponovno premešajte suspenzijo in jo potegnite v brizgo.

6. Vnesite suspenzijo takoj ali v 30 minutah po pripravi.

7. Potegnite dodatnih 15 ml (za odmerek 10 mg), ali 30 ml (za odmerek 20 mg), ali 60 ml (za odmerek 40 mg) vode v brizgo, pretresite brizgo in injicirajte preostanek suspenzije v nazogastrično sondo.

Neuporabljeno suspenzijo je treba uničiti.

Stranski učinki

V nadaljevanju so neželeni učinki, ki niso odvisni od režima odmerjanja zdravila, opaženi pri uporabi zdravila Nexium, kot med klinične raziskave in postmarketinške študije. Pogostost stranski učinki je podan v obliki naslednje stopnjevanja: zelo pogosto (≥1/10); pogosto (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

Iz kože in podkožnega tkiva

Občasni: dermatitis, pruritus, izpuščaj, urtikarija;

Redki: alopecija, fotosenzitivnost;

Zelo redki: multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza.

Iz mišično-skeletnega in vezivnega tkiva

Redki: artralgija, mialgija;

Zelo redki: mišična oslabelost.

S strani živčnega sistema

Pogosto: glavobol;

Občasni: omotica, parestezija, zaspanost;

Redki: motnje okusa.

Duševne motnje

Občasni: nespečnost;

Redki: depresija, vznemirjenost, zmedenost;

Zelo redki: halucinacije, agresivno vedenje.

Iz gastrointestinalnega trakta

Pogosto: bolečine v trebuhu, zaprtje, driska, napenjanje, slabost/bruhanje;

Občasni: suha usta;

Redki: stomatitis, kandidiaza gastrointestinalnega trakta;

Zelo redki: mikroskopski kolitis.

S strani jeter in žolčevodov

Redko: povečana aktivnost "jetrnih" encimov;

Redki: hepatitis (z ali brez zlatenice);

Zelo redki: odpoved jeter, encefalopatija pri bolnikih z boleznijo jeter.

Iz spolnih organov in mlečne žleze

Zelo redki: ginekomastija.

Iz krvnega in limfnega sistema

Redki: levkopenija, trombocitopenija;

Zelo redki: agranulocitoza, pancitopenija.

S strani imunskega sistema

Redki: preobčutljivostne reakcije (npr. zvišana telesna temperatura, angioedem, anafilaktična reakcija/anafilaktični šok).

Iz dihal, prsnega koša in mediastinuma

Redki: bronhospazem.

S strani ledvic in sečil

Zelo redki: intersticijski nefritis.

Iz organa vida

Redki: zamegljen vid.

S strani metabolizma in prehrane

Občasni: periferni edem;

Redki: hiponatremija;

Zelo redki: hipomagneziemija; hipokalciemija zaradi hude hipomagnezijemije, hipokalemija zaradi hipomagnezijemije.

Splošne motnje

Redko: slabo počutje, znojenje.

Preveliko odmerjanje

Do danes so opisani izjemno redki primeri namernega prevelikega odmerjanja. Peroralno dajanje esomeprazola v odmerku 280 mg je spremljala splošna šibkost in simptomi iz prebavil. Enkratni odmerek 80 mg zdravila Nexium ni povzročil negativnih učinkov.

Za esomeprazol ni znanega protistrupa. Esomeprazol se dobro veže na plazemske beljakovine, zato je dializa neučinkovita. V primeru prevelikega odmerjanja je treba izvajati simptomatsko in splošno podporno zdravljenje.

medsebojno delovanje zdravil

Vpliv esomeprazola na farmakokinetiko drugih zdravil.

Zmanjšanje izločanja klorovodikove kisline v želodcu med zdravljenjem z esomeprazolom in drugimi zaviralci protonske črpalke lahko privede do zmanjšanja ali povečanja absorpcije zdravil, katerih absorpcija je odvisna od kislosti okolja. Tako kot pri drugih zdravilih, ki zmanjšujejo kislost želodca, lahko tudi zdravljenje z esomeprazolom povzroči zmanjšanje absorpcije ketokonazola, itrakonazola in erlotiniba, pa tudi povečanje absorpcije zdravil, kot je digoksin. Sočasna uporaba 20 mg omeprazola enkrat na dan z digoksinom poveča biološko uporabnost digoksina za 10 % (biološka uporabnost digoksina se poveča za do 30 % pri 20 % bolnikov).

Dokazano je, da omeprazol medsebojno deluje z nekaterimi protiretrovirusnimi zdravili. Mehanizmi in klinični pomen teh interakcij niso vedno znani. Zvišanje pH med zdravljenjem z omeprazolom lahko vpliva na absorpcijo protiretrovirusnih zdravil. Možna je tudi interakcija na ravni izoencima CYP2C19. Pri sočasni uporabi omeprazola in nekaterih protiretrovirusnih zdravil, kot sta atazanavir in nelfinavir, med zdravljenjem z omeprazolom pride do zmanjšanja njihove serumske koncentracije. Zato njihova sočasna uporaba ni priporočljiva. Sočasna uporaba omeprazola (40 mg enkrat na dan) z atazanavirjem 300 mg/mg pri zdravih prostovoljcih je povzročila pomembno zmanjšanje biološke uporabnosti atazanavirja (površina pod krivuljo koncentracija-čas, Cmax in Cmin sta se zmanjšala za približno 75 %). Povečanje odmerka atazanavirja na 400 mg ni nadomestilo učinka omeprazola na biološko uporabnost atazanavirja.

Pri sočasni uporabi omeprazola in sakvinavirja so opazili povečanje serumske koncentracije sakvinavirja, pri uporabi z nekaterimi drugimi protiretrovirusnimi zdravili pa se njihova koncentracija ni spremenila. Glede na podobne farmakokinetične in farmakodinamične lastnosti omeprazola in esomeprazola sočasna uporaba esomeprazola s protiretrovirusnimi zdravili, kot sta atazanavir in nelfinavir, ni priporočljiva.

Esomeprazol zavira CYP2C19, glavni izoencim, ki sodeluje pri njegovi presnovi. Skladno s tem lahko kombinirana uporaba esomeprazola z drugimi zdravili, pri presnovi katerih sodeluje izoencim CYP2C19, kot so diazepam, citalopram, imipramin, klomipramin, fenitoin itd., povzroči zvišanje plazemskih koncentracij teh zdravil, kar lahko zahteva zmanjšanje odmerka. To interakcijo si je še posebej pomembno zapomniti, ko uporabljate Nexium v ​​načinu »po potrebi«. Pri sočasni uporabi 30 mg esomeprazola in diazepama, ki je substrat izoencima CYP2C19, se očistek diazepama zmanjša za 45 %.

Uporaba esomeprazola v odmerku 40 mg je povzročila povečanje preostale koncentracije fenitoina pri bolnikih z epilepsijo za 13%. V zvezi s tem je priporočljivo nadzorovati plazemske koncentracije fenitoina na začetku zdravljenja z esomeprazolom in po njegovem preklicu.

Uporaba omeprazola v odmerku 40 mg enkrat na dan je povzročila povečanje površine pod krivuljo koncentracija-čas in Cmax vorikonazola (substrat izoencima CYP2C19) za 15 % oziroma 41 %.

Sočasna uporaba varfarina s 40 mg esomeprazola ne povzroči spremembe časa koagulacije pri bolnikih, ki jemljejo varfarin dolgo časa. Vendar so pri sočasni uporabi varfarina in esomeprazola poročali o več primerih klinično pomembnega povečanja INR (mednarodno normalizirano razmerje). Priporočljivo je nadzorovati INR na začetku in na koncu sočasne uporabe esomeprazola in varfarina ali drugih kumarinskih derivatov.

Študije so pokazale farmakokinetično/farmakodinamično interakcijo med klopidogrelom (polnilni odmerek 300 mg in vzdrževalni odmerek 75 mg/dan) in esomeprazolom (40 mg/dan peroralno), kar povzroči zmanjšanje izpostavljenosti aktivnemu presnovku klopidogrela za povprečno za 40 % in zmanjšanje največje inhibicije z ADP povzročene agregacije trombocitov za povprečno 14 %.

Klinični pomen te interakcije ni jasen. V prospektivni študiji pri bolnikih, ki so prejemali placebo ali omeprazol v odmerku 20 mg / dan. sočasno s terapijo s klopidogrelom in (ASA) ter v analizi kliničnih izidov obsežnih randomiziranih preskušanj ni bilo ugotovljeno povečanje tveganja za srčno-žilne zaplete pri sočasni uporabi klopidogrela in zaviralcev protonske črpalke, vključno z esomeprazolom.

Rezultati številnih opazovalnih študij so protislovni in ne dajejo nedvoumnega odgovora o prisotnosti ali odsotnosti povečanega tveganja za trombembolične srčno-žilne zaplete pri kombinirani uporabi klopidogrela in zaviralcev protonske črpalke.

Pri uporabi klopidogrela skupaj s fiksno kombinacijo 20 mg esomeprazola in 81 mg ASK se je izpostavljenost aktivnemu presnovku klopidogrela zmanjšala za skoraj 40 % v primerjavi z monoterapijo s klopidogrelom, medtem ko so bile najvišje ravni zaviranja z ADP povzročene agregacije trombocitov enako, kar je verjetno posledica sočasnega dajanja ASA v majhnih odmerkih.

Esomeprazol tako kot omeprazol zavira izoencim CYP2C19. Sočasna uporaba cilostazola in 40 mg omeprazola vodi do povečanja farmakokinetičnih parametrov cilostazola pri zdravih prostovoljcih: Cmax in AUC za 18 % oziroma 26 %. Podobni parametri enega od aktivnih presnovkov cilostazola se povečajo za 29% oziroma 69%.

Sočasna uporaba cisaprida s 40 mg esomeprazola povzroči povečanje vrednosti farmakokinetičnih parametrov cisaprida pri zdravih prostovoljcih: AUC - za 32% in razpolovni čas za 31%, vendar je največja koncentracija cisaprida v plazma se bistveno ne spremeni. Rahlo podaljšanje intervala QT, ki so ga opazili pri monoterapiji s cisapridom, se z dodatkom zdravila Nexium ni povečalo (glejte poglavje "Posebna navodila").

Pri sočasni uporabi esomeprazola in takrolimusa so opazili povečanje koncentracije takrolimusa v krvnem serumu.

Pri nekaterih bolnikih so opazili povečanje koncentracije metotreksata v ozadju sočasne uporabe z zaviralci protonske črpalke. Pri uporabi velikih odmerkov metotreksata je treba upoštevati možnost začasne ukinitve esomeprazola.

Nexium ne povzroča klinično pomembnih sprememb v farmakokinetiki amoksicilina in kinidina.

Študije, ki so ocenjevale kratkotrajno sočasno uporabo esomeprazola in naproksena ali rofekoksiba, niso pokazale klinično pomembne farmakokinetične interakcije.

Vpliv zdravil na farmakokinetiko esomeprazola.

Esomeprazol se presnavlja z izoencimi CYP2C19 in CYP3A4. Kombinirana uporaba esomeprazola s klaritromicinom (500 mg 2-krat na dan), ki zavira izoencim CYP3A4, vodi do povečanja AUC esomeprazola za 2-krat. Kombinirana uporaba esomeprazola in kombiniranega zaviralca izoencimov CYP3A4 in CYP2C19, na primer vorikonazola, lahko povzroči več kot 2-kratno povečanje vrednosti AUC za esomeprazol. Praviloma v takšnih primerih prilagoditev odmerka esomeprazola ni potrebna. Pri bolnikih s hudo jetrno okvaro in dolgotrajno uporabo bo morda potrebna prilagoditev odmerka esomeprazola. Dolgotrajna uporaba zdravila ni indicirana za otroke in mladostnike, mlajše od 12 let.

Zdravila, ki inducirajo izoencima CYP2C19 in CYP3A4, kot sta rifampicin in šentjanževka.

Posebna navodila

Če obstajajo kakršni koli opozorilni znaki (npr. občutna spontana izguba teže, ponavljajoče se bruhanje, disfagija, bruhanje s krvjo ali meleno) ali če je prisotna želodčna razjeda (ali sum na želodčno razjedo), je treba izključiti malignost ker lahko zdravljenje z zdravilom Nexium povzroči olajšanje simptomov in odloži diagnozo.

V redkih primerih je pri bolnikih, ki so dolgo jemali omeprazol, histološka preiskava vzorcev biopsije želodčne sluznice telesa želodca pokazala atrofični gastritis.

Bolniki, ki jemljejo zdravilo dlje časa (zlasti več kot eno leto), morajo biti pod rednim zdravniškim nadzorom.

Dolgotrajna uporaba zdravila ni indicirana za otroke in mladostnike, mlajše od 12 let.

Bolnikom, ki jemljejo Nexium "po potrebi", je treba naročiti, naj se obrnejo na svojega zdravnika, če se simptomi spremenijo. Ob upoštevanju nihanj koncentracije esomeprazola v plazmi pri predpisovanju terapije "po potrebi" je treba upoštevati medsebojno delovanje zdravila z drugimi zdravili (glejte poglavje "Medsebojno delovanje z drugimi zdravili in druge vrste interakcij z zdravili"). Pri predpisovanju zdravila Nexium za eradikacijo bakterije Helicobacter pylori je treba upoštevati možnost medsebojnega delovanja vseh komponent trojne terapije. Klaritromicin je močan zaviralec izoencima CYP3A4, zato je treba pri predpisovanju eradikacijske terapije bolnikom, ki prejemajo druga zdravila, ki se presnavljajo s sodelovanjem izoencima CYP3A4 (na primer cisaprid), upoštevati možne kontraindikacije in interakcije klaritromicina s temi zdravili.

Zdravilo Nexium vsebuje saharozo in dekstrozo, zato je kontraindicirano pri bolnikih z dedno intoleranco za fruktozo, malabsorpcijo glukoze-galaktoze ali pomanjkanjem saharaze-izomaltaze.

Študije so pokazale farmakokinetično/farmakodinamično interakcijo med klopidogrelom (polnilni odmerek 300 mg in vzdrževalni odmerek 75 mg/dan) in esomeprazolom (40 mg/dan peroralno), kar povzroči zmanjšanje izpostavljenosti aktivnemu presnovku klopidogrela za povprečno za 40 % in zmanjšanje največje inhibicije z ADP povzročene agregacije trombocitov za povprečno 14 %. Zato se je treba sočasni uporabi esomeprazola in klopidogrela izogibati (glejte poglavje "Medsebojno delovanje z drugimi zdravili in druge vrste interakcij z zdravili").

Ločene opazovalne študije kažejo, da lahko zdravljenje z zaviralci protonske črpalke rahlo poveča tveganje za zlome, povezane z osteoporozo, vendar druge podobne študije niso opazile povečanja tveganja.

V randomiziranih, dvojno slepih, kontroliranih kliničnih preskušanjih omeprazola in esomeprazola, vključno z dvema odprtima študijama dolgotrajnega zdravljenja (več kot 12 let), povezave zlomov zaradi osteoporoze z uporabo zaviralcev protonske črpalke niso ugotovili. potrjeno. Čeprav vzročna povezava med uporabo omeprazola/esomeprazola in zlomi zaradi osteoporoze ni bila ugotovljena, morajo biti bolniki s tveganjem za razvoj osteoporoze ali zlomov zaradi nje pod ustreznim kliničnim nadzorom.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in nadzora mehanizmov

Ker se med zdravljenjem z zdravilom Nexium lahko pojavijo omotica, zamegljen vid in zaspanost, je potrebna previdnost pri vožnji vozil in drugih mehanizmov.

Nosečnost in dojenje

Trenutno ni dovolj podatkov o uporabi zdravila Nexium med nosečnostjo. Rezultati epidemioloških študij omeprazola, ki je racemna zmes, niso pokazali fetotoksičnega učinka ali motenega razvoja ploda.

Pri dajanju esomeprazola živalim niso zaznali neposrednih ali posrednih negativnih učinkov na razvoj zarodka ali ploda. Uvedba racemne mešanice zdravila prav tako ni imela negativnega učinka na živali med brejostjo, porodom in tudi med postnatalnim razvojem.

Zdravilo je treba predpisati nosečnicam le, če pričakovana korist za mater odtehta možno tveganje za plod.

Ni znano, ali se esomeprazol izloča v materino mleko, zato se zdravila Nexium med dojenjem ne sme dajati.

Uporaba v otroštvu

Zaradi pomanjkanja podatkov o učinkovitosti in varnosti se zdravila Nexium ne sme uporabljati pri otrocih, mlajših od 1 leta ali lažjih od 10 kg.

Pri okvarjenem delovanju ledvic

Prilagajanje odmerka zdravila ni potrebno. Vendar so izkušnje z zdravilom Nexium pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco omejene; v zvezi s tem je pri predpisovanju zdravila takšnim bolnikom potrebna previdnost (glejte poglavje "Farmakokinetika").

Za okvarjeno delovanje jeter

Pri blagi in zmerni jetrni insuficienci prilagoditev odmerka zdravila ni potrebna. Pri bolnikih s hudo jetrno insuficienco se največji dnevni odmerek ne sme preseči - 10 mg za bolnike, stare od 1 do 11 let, in 20 mg za bolnike, starejše od 12 let.

Uporaba pri starejših

Prilagajanje odmerka zdravila ni potrebno.

Pogoji izdaje iz lekarn

Na recept.

Pogoji skladiščenja

Pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C, na mestih, ki niso dostopna otrokom. Rok uporabnosti - 3 leta.

Liofilizat za raztopino za intravensko dajanje - 1 viala:

• Zdravilne učinkovine: natrijev esomeprazol - 42,5 mg, kar ustreza vsebnosti esomeprazola - 40 mg;
• Pomožne snovi: dinatrijev edetat dihidrat - 1,5 mg, natrijev hidroksid - 0,2-1 mg.

5 ml steklenice (10) - stojala za papir (1) - kartonske škatle s kontrolo prvega odpiranja.

Opis dozirne oblike

Liofilizat za pripravo raztopine za intravensko dajanje v obliki stisnjene mase bele ali skoraj bele barve.

farmakološki učinek

Inhibitorna protonska črpalka.

Farmakokinetika

absorpcijo in distribucijo. Esomeprazol je nestabilen v kislem okolju, zato se za peroralno uporabo uporabljajo tablete, ki vsebujejo zrnca zdravila, katerih lupina je odporna na delovanje želodčnega soka. V pogojih in vivo se le majhen del esomeprazola pretvori v R-izomer. Zdravilo se hitro absorbira: Cmax v plazmi je dosežena 1-2 uri po dajanju. Absolutna biološka uporabnost esomeprazola po enkratnem odmerku 40 mg je 64% in se poveča na 89% pri dnevni uporabi 1-krat na dan. Za odmerek 20 mg esomeprazola sta ti številki 50 oziroma 68 %. V ss pri zdravih ljudeh je približno 0,22 l / kg. Esomeprazol se na plazemske beljakovine veže 97 %.

Uživanje hrane upočasni in zmanjša absorpcijo esomeprazola v želodcu, vendar to ne vpliva bistveno na učinkovitost zaviranja izločanja klorovodikove kisline.

Presnova in izločanje. Esomeprazol se presnavlja s sodelovanjem sistema citokroma P450. Glavni del se presnavlja s sodelovanjem specifičnega polimorfnega izoencima CYP2C19, s tvorbo hidroksiliranih in demetiliranih presnovkov esomeprazola. Presnovo preostalega dela izvaja izoencim CYP3A4; v tem primeru nastane sulfo derivat esomeprazola, ki je glavni presnovek, določen v plazmi.

Spodnji parametri odražajo predvsem naravo farmakokinetike pri bolnikih s povečano aktivnostjo izoencima CYP2C19.

Skupni Cl po enkratnem odmerku zdravila je približno 17 l / h, po večkratnih odmerkih - 9 l / h. T 1/2 - 1,3 ure s sistematičnim vnosom 1-krat na dan. AUC se poveča s ponavljajočim se dajanjem esomeprazola. Od odmerka odvisno povečanje AUC pri večkratni uporabi esomeprazola je nelinearno, kar je posledica zmanjšanja presnove med prvim prehodom skozi jetra, pa tudi zmanjšanja sistemskega očistka, ki je verjetno posledica zaviranja CYP2C19. izoencima z esomeprazolom in/ali njegovim sulfo derivatom. Pri jemanju enkrat na dan se esomeprazol med odmerki popolnoma izloči iz krvne plazme in se ne kopiči.

Glavni presnovki esomeprazola ne vplivajo na izločanje želodčne kisline. Pri peroralni uporabi se do 80 % odmerka izloči v obliki presnovkov z urinom, preostanek se izloči z blatom. V urinu najdemo manj kot 1 % nespremenjenega esomeprazola.

Značilnosti farmakokinetike pri nekaterih skupinah bolnikov

Bolniki z zmanjšano aktivnostjo izoencima CYP2C19. Približno (2,9±1,5) % populacije ima zmanjšano aktivnost izoencima CYP2C19. Pri takšnih bolnikih se esomeprazol presnavlja predvsem kot posledica delovanja CYP3A4. Pri sistematičnem jemanju 40 mg esomeprazola enkrat na dan je povprečna vrednost AUC za 100 % višja od vrednosti tega parametra pri bolnikih s povečano aktivnostjo izoencima CYP2C19. Povprečne vrednosti Cmax v plazmi pri bolnikih z zmanjšano aktivnostjo izoencima se povečajo za približno 60%. Te lastnosti ne vplivajo na odmerek in način uporabe esomeprazola.

Starejša starost. Pri starejših bolnikih (71–80 let) presnova esomeprazola ni bistveno spremenjena.

Nadstropje. Po enkratnem odmerku 40 mg esomeprazola je povprečna vrednost AUC pri ženskah za 30 % višja kot pri moških. Pri vsakodnevnem dajanju zdravila 1-krat na dan ni razlik v farmakokinetiki pri moških in ženskah. Te lastnosti ne vplivajo na odmerek in način uporabe esomeprazola.

Odpoved jeter. Pri bolnikih z blago do zmerno jetrno insuficienco je presnova esomeprazola lahko motena. Pri bolnikih s hudo jetrno insuficienco se hitrost presnove zmanjša, kar vodi do povečanja vrednosti AUC za esomeprazol za 2-krat.

Ledvična odpoved. Študij farmakokinetike pri bolnikih z ledvično insuficienco niso izvedli. Ker se skozi ledvice ne izloča sam esomeprazol, temveč njegovi presnovki, lahko domnevamo, da se presnova esomeprazola pri bolnikih z ledvično insuficienco ne spremeni.

Otroštvo. Pri otrocih, starih od 12 do 18 let, po večkratni uporabi 20 in 40 mg esomeprazola sta bili vrednosti AUC in T max v krvni plazmi podobni vrednostim AUC in T max pri odraslih.

Farmakodinamika

Esomeprazol je S-izomer omeprazola in zmanjša izločanje želodčne kisline s specifičnim zaviranjem protonske črpalke v želodčnih parietalnih celicah. S- in R-izomeri omeprazola imajo podobno farmakodinamično aktivnost.

Mehanizem delovanja

Esomeprazol je šibka baza, ki v močno kislem okolju sekretornih tubulov parietalnih celic želodčne sluznice preide v aktivno obliko in zavira protonsko črpalko – encim H+/K+ATPazo, hkrati pa zavira tako bazalno kot stimulirano izločanje. klorovodikove kisline.

Vpliv na izločanje želodčne kisline

Delovanje esomeprazola se razvije v 1 uri po peroralni uporabi 20 ali 40 mg. Z dnevnim dajanjem zdravila 5 dni v odmerku 20 mg 1-krat na dan se povprečna Cmax klorovodikove kisline po stimulaciji s pentagastrinom zmanjša za 90% (pri merjenju koncentracije kisline 6-7 ur po zaužitju zdravila na 5. dan terapije).

Pri simptomatskih bolnikih z GERB se je po 5-dnevnem dnevnem peroralnem jemanju esomeprazola v odmerku 20 ali 40 mg intragastrični pH ohranil nad 4 v povprečju 13 in 17 ur od 24 ur. 20 mg / dan se je vrednost intragastričnega pH nad 4 vzdrževala najmanj 8, 12 oziroma 16 ur pri 76, 54 oziroma 24 % bolnikov. Za 40 mg esomeprazola je bilo to razmerje 97 %, 92 % oziroma 56 %.

Ugotovljena je bila korelacija med plazemsko koncentracijo zdravila in zaviranjem izločanja klorovodikove kisline (za oceno koncentracije je bil uporabljen parameter AUC).

Terapevtski učinek je dosežen kot posledica zaviranja izločanja klorovodikove kisline. Pri jemanju zdravila Nexium ® v odmerku 40 mg pride do ozdravitve refluksnega ezofagitisa pri približno 78% bolnikov po 4 tednih zdravljenja in pri 93% po 8 tednih zdravljenja.

Zdravljenje z Nexiumom ® v odmerku 20 mg 2-krat na dan v kombinaciji z ustreznimi antibiotiki v trajanju enega tedna vodi do uspešne eradikacije Helicobacter pylori pri približno 90 % bolnikov.

Bolniki z nezapleteno peptično razjedo po tedenskem eradikacijskem tečaju ne potrebujejo naknadne monoterapije z zdravili, ki zmanjšujejo izločanje želodčnih žlez za celjenje razjede in odpravo simptomov.

Učinkovitost zdravila Nexium® pri krvavitvah s peptično razjedo je bila prikazana v študiji pri bolnikih z endoskopsko potrjeno krvavitvijo s peptično razjedo.

Drugi učinki, povezani z zaviranjem izločanja klorovodikove kisline. Med zdravljenjem z zdravili, ki zmanjšujejo izločanje želodčnih žlez, se poveča koncentracija gastrina v plazmi zaradi zmanjšanega izločanja kisline. Zaradi zmanjšanja izločanja klorovodikove kisline se poveča koncentracija kromogranina A (CgA). Povečanje koncentracije CgA lahko vpliva na rezultate preiskav za odkrivanje nevroendokrinih tumorjev. Da bi preprečili ta učinek, je treba zdravljenje z zaviralci protonske črpalke prekiniti 5-14 dni pred študijo koncentracije CgA. Če se v tem času koncentracija CgA ne normalizira, je treba študijo ponoviti.

Pri otrocih in odraslih bolnikih, ki so dolgo prejemali esomeprazol, se poveča število enterokromafinom podobnih celic, kar je verjetno povezano s povečanjem koncentracije gastrina v plazmi. Ta pojav nima kliničnega pomena.

Pri bolnikih, ki že dolgo jemljejo zdravila, ki zmanjšujejo izločanje želodčnih žlez, pogosteje opazimo nastanek žleznih cist v želodcu. Ti pojavi so posledica fizioloških sprememb, ki so posledica izrazitega zaviranja izločanja klorovodikove kisline. Ciste so benigne in nazadujejo.

Uporaba zdravil, ki zavirajo izločanje klorovodikove kisline v želodcu, vključno z zaviralci protonske črpalke, spremlja povečanje vsebnosti mikrobne flore v želodcu, ki je običajno prisotna v prebavnem traktu. Uporaba zaviralcev protonske črpalke lahko rahlo poveča tveganje za nalezljive bolezni prebavil, ki jih povzročajo bakterije iz rodu Salmonella spp. in Campylobacter spp. ter verjetno Clostridium difficile (pri hospitaliziranih bolnikih).

V dveh primerjalnih študijah, izvedenih z ranitidinom, je Nexium ® pokazal boljšo učinkovitost pri celjenju želodčnih razjed pri bolnikih, zdravljenih z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, vključno s selektivnimi zaviralci COX-2. V dveh študijah je Nexium ® pokazal visoko učinkovitost pri preprečevanju razjed na želodcu in dvanajstniku pri bolnikih, zdravljenih z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili (starostna skupina nad 60 let in/ali z anamnezo peptične razjede), vključno s selektivnimi zaviralci COX-2.

Indikacije za uporabo zdravila Nexium

Gastroezofagealna refluksna bolezen:

• zdravljenje erozivnega refluksnega ezofagitisa;
• dolgotrajno vzdrževalno zdravljenje po ozdravitvi erozivnega refluksnega ezofagitisa za preprečevanje ponovitve;
• simptomatsko zdravljenje gastroezofagealne refluksne bolezni;

Peptični ulkus želodca in dvanajstnika (kot del kombinirane terapije):

• zdravljenje razjede dvanajstnika, povezane s Helicobacter pylori;
• preprečevanje ponovitve peptične razjede, povezane s Helicobacter pylori;

Dolgotrajna terapija za zaviranje kisline pri bolnikih, ki so imeli krvavitev iz peptičnega ulkusa (po intravenski uporabi zdravil, ki zmanjšujejo izločanje želodčnih žlez), za preprečevanje ponovitve.

Bolniki, ki dolgo časa jemljejo nesteroidna protivnetna zdravila:

• celjenje želodčne razjede, povezane z jemanjem nesteroidnih protivnetnih zdravil;
• preprečevanje razjed na želodcu in dvanajstniku, povezanih z jemanjem nesteroidnih protivnetnih zdravil pri ogroženih bolnikih;

Zollinger-Ellisonov sindrom ali druga stanja, za katera je značilna patološka hipersekrecija želodčnih žlez, vklj. idiopatska hipersekrecija.

Kontraindikacije za uporabo zdravila Nexium

• preobčutljivost za esomeprazol, substituirane benzimidazole ali druge sestavine, ki sestavljajo zdravilo;
• dedna intoleranca za fruktozo, malabsorpcija glukoze-galaktoze ali pomanjkanje saharaze-izomaltaze;
• kombinirana uporaba z atazanavirjem in nelfinavirjem (glejte "Interakcija");
• otroci, mlajši od 12 let (zaradi pomanjkanja podatkov o učinkovitosti in varnosti zdravila pri tej skupini bolnikov);
• otroci, starejši od 12 let (za indikacije, ki niso gastroezofagealna refluksna bolezen).

Previdno: huda odpoved ledvic (izkušnje so omejene).

Nexium Uporaba med nosečnostjo in otroki

Trenutno ni dovolj podatkov o uporabi zdravila Nexium ® med nosečnostjo. Rezultati epidemioloških študij omeprazola, ki je racemna zmes, niso pokazali fetotoksičnega učinka ali motenega razvoja ploda.

Pri dajanju esomeprazola živalim niso zaznali neposrednih ali posrednih negativnih učinkov na razvoj zarodka ali ploda. Uvedba racemne mešanice zdravila prav tako ni imela negativnega učinka na živali med brejostjo, porodom in poporodnim razvojem.

Zdravilo je treba predpisati nosečnicam le, če pričakovana korist za mater odtehta možno tveganje za plod.

Ni znano, ali se esomeprazol izloča v materino mleko, zato zdravila Nexium ® med dojenjem ne smemo predpisovati.

Stranski učinki zdravila Nexium

V nadaljevanju so neželeni učinki, ki niso odvisni od režima odmerjanja zdravila, opaženi pri uporabi zdravila Nexium ®, tako med kliničnimi preskušanji kot v postmarketinških študijah.

Pogostnost neželenih učinkov je podana kot naslednja stopnja: zelo pogosto (≥1/10); pogosto (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

Iz kože in podkožja: redko - dermatitis, srbenje, izpuščaj, urtikarija; redko - alopecija, fotosenzitivnost; zelo redko - multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza.

Iz mišično-skeletnega in vezivnega tkiva: redko - artralgija, mialgija; zelo redko - mišična oslabelost.

Iz živčnega sistema: pogosto - glavobol; redko - omotica, parestezija, zaspanost; redko - kršitev okusa.

Duševne motnje: redko - nespečnost; redko - depresija, vznemirjenost, zmedenost; zelo redko - halucinacije, agresivno vedenje.

Iz gastrointestinalnega trakta: pogosto - bolečine v trebuhu, zaprtje, driska, napenjanje, slabost / bruhanje; redko - suha usta; redko - stomatitis, kandidiaza gastrointestinalnega trakta; zelo redko - mikroskopski kolitis.

S strani jeter in žolčevodov: redko - povečana aktivnost jetrnih encimov; redko - hepatitis (z ali brez zlatenice); zelo redko - odpoved jeter, encefalopatija pri bolnikih z boleznijo jeter.

Iz genitalij in mlečnih žlez: zelo redko - ginekomastija.

S strani krvi in ​​limfnega sistema: redko - levkopenija, trombocitopenija; zelo redko - agranulocitoza, pancitopenija.

Iz imunskega sistema: redko - preobčutljivostne reakcije (npr. zvišana telesna temperatura, angioedem, anafilaktična reakcija / anafilaktični šok).

Na strani dihal, prsnega koša in mediastinuma: redko - bronhospazem.

S strani ledvic in sečil: zelo redko - intersticijski nefritis.

S strani organa vida: redko - zamegljen vid.

S strani presnove in prehrane: redko - periferni edem; redko - hiponatremija; zelo redko - hipomagneziemija; hipokalciemija zaradi hude hipomagnezijemije, hipokalemija zaradi hipomagnezijemije.

Splošne težave: redko - slabo počutje, znojenje.

medsebojno delovanje zdravil

Vpliv esomeprazola na farmakokinetiko drugih zdravil. Zmanjšanje izločanja klorovodikove kisline v želodcu med zdravljenjem z esomeprazolom in drugimi zaviralci protonske črpalke lahko privede do zmanjšanja ali povečanja absorpcije zdravil, katerih absorpcija je odvisna od kislosti okolja. Tako kot druga zdravila, ki zmanjšujejo kislost želodca, lahko tudi zdravljenje z esomeprazolom povzroči zmanjšanje absorpcije ketokonazola, itrakonazola in erlotiniba ter povečanje absorpcije zdravil, kot je digoksin. Sočasna uporaba 20 mg omeprazola enkrat na dan z digoksinom je povečala biološko uporabnost digoksina za 10 % (biološka uporabnost digoksina se je povečala za do 30 % pri 2 od 10 bolnikov).

Dokazano je, da omeprazol medsebojno deluje z nekaterimi protiretrovirusnimi zdravili. Mehanizmi in klinični pomen teh interakcij niso vedno znani. Zvišanje pH med zdravljenjem z omeprazolom lahko vpliva na absorpcijo protiretrovirusnih zdravil. Možna je tudi interakcija na ravni izoencima CYP2C19. Pri sočasni uporabi omeprazola in nekaterih protiretrovirusnih zdravil, kot sta atazanavir in nelfinavir, med zdravljenjem z omeprazolom opazimo zmanjšanje njihove serumske koncentracije. Zato njihova sočasna uporaba ni priporočljiva. Kombinirana uporaba omeprazola (40 mg 1-krat na dan) z atazanavirjem 300 mg/ritonavirjem 100 mg pri zdravih prostovoljcih je povzročila pomembno zmanjšanje biološke uporabnosti atazanavirja (AUC, Cmax in Cmin so se zmanjšale za približno 75 %). Povečanje odmerka atazanavirja na 400 mg ni nadomestilo učinka omeprazola na biološko uporabnost atazanavirja.

Pri sočasni uporabi omeprazola in sakvinavirja so opazili povečanje serumske koncentracije sakvinavirja, pri uporabi z nekaterimi drugimi protiretrovirusnimi zdravili pa se njihova koncentracija ni spremenila. Glede na podobne farmakokinetične in farmakodinamične lastnosti omeprazola in esomeprazola sočasna uporaba esomeprazola s protiretrovirusnimi zdravili, kot sta atazanavir in nelfinavir, ni priporočljiva.

Esomeprazol zavira CYP2C19, glavni izoencim, ki sodeluje pri njegovi presnovi. Skladno s tem lahko sočasna uporaba esomeprazola z drugimi zdravili, pri presnovi katerih sodeluje izoencim CYP2C19, kot so diazepam, citalopram, imipramin, klomipramin, fenitoin itd., povzroči zvišanje plazemskih koncentracij teh zdravil, kar pri lahko zahteva zmanjšanje odmerka. To interakcijo je še posebej pomembno upoštevati pri uporabi zdravila Nexium ® v načinu "po potrebi".

Pri sočasni uporabi 30 mg esomeprazola in diazepama, ki je substrat izoencima CYP2C19, se očistek diazepama zmanjša za 45 %. Uporaba esomeprazola v odmerku 40 mg je povzročila povečanje preostale koncentracije fenitoina pri bolnikih z epilepsijo za 13%. V zvezi s tem je priporočljivo nadzorovati plazemske koncentracije fenitoina na začetku zdravljenja z esomeprazolom in po njegovem preklicu.

Uporaba omeprazola v odmerku 40 mg 1-krat na dan je povzročila povečanje AUC in Cmax vorikonazola (substrat izoencima CYP2C19) za 15 oziroma 41 %.

Sočasna uporaba varfarina s 40 mg esomeprazola ne povzroči spremembe časa koagulacije pri bolnikih, ki jemljejo varfarin dolgo časa. Vendar so poročali o več primerih klinično pomembnega povečanja indeksa INR pri kombinirani uporabi varfarina in esomeprazola. Priporočljivo je nadzorovati INR na začetku in na koncu sočasne uporabe esomeprazola in varfarina ali drugih kumarinskih derivatov.

Glede na rezultate študij so opazili farmakokinetično / farmakodinamično interakcijo med klopidogrelom (polnilni odmerek - 300 mg in vzdrževalni odmerek - 75 mg / dan) in esomeprazolom (40 mg / dan, peroralno), kar vodi do zmanjšanja izpostavljenosti aktivnega presnovka klopidogrela za povprečno 40 % in največjo inhibicijo z ADP povzročene agregacije trombocitov za povprečno 14 %.

Klinični pomen te interakcije ni jasen. V prospektivni študiji pri bolnikih, ki so prejemali placebo ali omeprazol v odmerku 20 mg / dan sočasno s klopidogrelom in acetilsalicilno kislino (ASA), in pri analizi kliničnih rezultatov velikih randomiziranih preskušanj ni bilo povečanega tveganja za srčno-žilne zaplete. prikazano pri kombinirani uporabi klopidogrela in zaviralcev protonske črpalke, vključno z esomeprazolom.

Rezultati številnih opazovalnih študij so protislovni in ne dajejo nedvoumnega odgovora o prisotnosti ali odsotnosti povečanega tveganja za trombembolične srčno-žilne zaplete pri kombinirani uporabi klopidogrela in zaviralcev protonske črpalke.

Pri uporabi klopidogrela skupaj s fiksno kombinacijo 20 mg esomeprazola in 81 mg ASK se je izpostavljenost aktivnemu presnovku klopidogrela zmanjšala za skoraj 40 % v primerjavi z monoterapijo s klopidogrelom, medtem ko so bile najvišje ravni zaviranja z ADP povzročene agregacije trombocitov enako, kar je verjetno posledica sočasnega dajanja ASA v majhnih odmerkih.

Uporaba omeprazola v odmerku 40 mg je povzročila povečanje C max in AUC cilostazola za 18 oziroma 26 %; za enega od aktivnih presnovkov cilostazola je bilo povečanje 29 % oziroma 69 %.

Sočasna uporaba cisaprida s 40 mg esomeprazola vodi do povečanja vrednosti farmakokinetičnih parametrov cisaprida pri zdravih prostovoljcih: AUC - za 32% in T 1/2 - za 31%, vendar je Cmax cisaprida pri plazma se bistveno ne spremeni. Rahlo podaljšanje intervala QT, ki so ga opazili pri monoterapiji s cisapridom, se z dodatkom zdravila Nexium® ni povečalo (glejte »Posebna navodila«).

Pri sočasni uporabi esomeprazola in takrolimusa so opazili povečanje koncentracije takrolimusa v krvnem serumu.

Pri nekaterih bolnikih so opazili povečanje koncentracije metotreksata v ozadju sočasne uporabe z zaviralci protonske črpalke. Pri uporabi velikih odmerkov metotreksata je treba upoštevati možnost začasne ukinitve esomeprazola.

Nexium ® ne povzroča klinično pomembnih sprememb v farmakokinetiki amoksicilina in kinidina.

Študije, ki so ocenjevale kratkotrajno sočasno uporabo esomeprazola in naproksena ali rofekoksiba, niso pokazale klinično pomembne farmakokinetične interakcije.

Vpliv zdravil na farmakokinetiko esomeprazola. Esomeprazol se presnavlja z izoencimi CYP2C19 in CYP3A4. Kombinirana uporaba esomeprazola s klaritromicinom (500 mg 2-krat na dan), ki zavira izoencim CYP3A4, vodi do povečanja AUC esomeprazola za 2-krat.

Sočasna uporaba esomeprazola in kombiniranega zaviralca izoencimov CYP3A4 in CYP2C19, kot je vorikonazol, lahko povzroči več kot 2-kratno povečanje vrednosti AUC za esomeprazol. Praviloma v takšnih primerih prilagoditev odmerka esomeprazola ni potrebna. Pri bolnikih s hudo jetrno okvaro in dolgotrajno uporabo bo morda potrebna prilagoditev odmerka esomeprazola.

Zdravila, ki inducirajo izoencima CYP2C19 in CYP3A4, kot sta rifampicin in šentjanževka.

Odmerjanje zdravila Nexium

odrasli

Kot alternativo peroralni terapiji, če je ni mogoče izvesti, se lahko priporoči / v uvedbi esomeprazola v odmerku 20-40 mg 1-krat / dan.

Za zdravljenje simptomov GERD je zdravilo predpisano v odmerku 20 mg 1-krat na dan.

Za celjenje peptičnih razjed, povezanih z uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil pri bolnikih s tveganjem, se priporoča esomeprazol v odmerku 20 mg 1-krat na dan.

Za preprečevanje peptičnih razjed, povezanih z uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil, je priporočeni odmerek zdravila Nexium® 20 mg 1-krat na dan.

Obdobje parenteralne uporabe zdravila Nexium® je praviloma kratko, zato je treba bolnika čim prej prevesti na peroralno uporabo zdravila.

Da bi preprečili ponovitev krvavitve iz peptične razjede po endoskopski hemostazi, priporočamo esomeprazol v odmerku 80 mg v 30-minutni intravenski infuziji, ki ji sledi podaljšana intravenska infuzija esomeprazola v odmerku 8 mg/h 3 dni (72 ur). Po koncu parenteralnega zdravljenja je priporočljivo antisekretorno zdravljenje (npr. esomeprazol 40 mg 1-krat na dan 4 tedne) za zaviranje izločanja kisline.

Trajanje injekcij in infuzij

IV injekcije

Odmerek 20 mg: polovica pripravljene raztopine esomeprazola (2,5 ml, 8 mg / ml) se injicira intravensko vsaj 3 minute; neuporabljene ostanke raztopine je treba zavreči.

IV infuzija

Odmerek 20 mg: polovica pripravljene raztopine esomeprazola se daje v obliki intravenske infuzije v 10-30 minutah. Neuporabljene ostanke raztopine je treba zavreči.

Odmerek 80 mg: pripravljeno raztopino esomeprazola dajemo v obliki intravenske infuzije v 30 minutah.

Odmerek 8 mg/h: Pripravljeno raztopino esomeprazola dajemo kot podaljšano intravensko infuzijo v 71,5 urah (8 mg/h).

Otroci in mladostniki (od 1 do 18 let)

Kot alternativa peroralni terapiji, če je ni mogoče izvesti za gastroezofagealno refluksno bolezen pri bolnikih z erozivnim refluksnim ezofagitisom in / ali hudimi simptomi refluksne bolezni, se esomeprazol daje parenteralno 1-krat na dan kot del poteka GERB. terapije (priporočila za odmerjanje so predstavljena v tabeli).

Praviloma je treba obdobje parenteralne uporabe zdravila Nexium® pri bolniku čim prej prenesti na peroralno dajanje zdravila.

Starost 1-11 let:

• s telesno težo
• s telesno maso ≥20 kg - 10 mg ali 20 mg 1-krat na dan pri zdravljenju erozivnega refluksnega ezofagitisa, 10 mg 1-krat na dan pri simpatičnem zdravljenju GERB.

V starosti 12-18 let: 40 mg 1-krat na dan pri zdravljenju erozivnega refluksnega ezofagitisa, 20 mg 1-krat na dan pri simptomatskem zdravljenju GERB.

IV injekcije

Odmerek 40 mg: pripravljeno raztopino esomeprazola (5 ml, 8 mg/ml) injiciramo intravensko vsaj 3 minute.

Odmerek 20 mg: polovica pripravljene raztopine esomeprazola (2,5 ml, 8 mg / ml) se injicira intravensko vsaj 3 minute. Neuporabljene ostanke raztopine je treba zavreči.

Odmerek 10 mg: 1,25 ml pripravljene raztopine esomeprazola (8 mg / ml) se injicira intravensko vsaj 3 minute. Neuporabljene ostanke raztopine je treba zavreči.

IV infuzija

Odmerek 40 mg: pripravljeno raztopino esomeprazola dajemo v obliki intravenske infuzije 10-30 minut.

Odmerek 20 mg: polovica pripravljene raztopine esomeprazola se daje v obliki intravenske infuzije v 10-30 minutah. Neuporabljene ostanke raztopine je treba zavreči.

Odmerek 10 mg: četrtina pripravljene raztopine esomeprazola se daje v obliki intravenske infuzije v 10-30 minutah. Neuporabljene ostanke raztopine je treba zavreči.

Posebne skupine bolnikov

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic prilagoditev odmerka zdravila Nexium® ni potrebna. Zaradi omejenih izkušenj z uporabo zdravila Nexium® pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco je pri zdravljenju takih bolnikov potrebna previdnost.

Pri GERB pri bolnikih z blago do zmerno okvaro jeter odmerka ni treba prilagajati. Pri bolnikih s hudo jetrno okvaro je največji dnevni odmerek 20 mg.

Pri krvavitvah iz peptičnega ulkusa prilagoditev odmerka zdravila Nexium® pri bolnikih z blago do zmerno okvaro jeter ni potrebna. Pri bolnikih s hudo jetrno okvaro se priporoča naslednji režim dajanja zdravila Nexium®: 80 mg kot IV infuzija v 30 minutah, ki ji sledi podaljšana IV infuzija z največjim odmerkom 4 mg/uro 71,5 ure.

Pri starejših bolnikih prilagoditev odmerka ni potrebna.

Pravila za pripravo in uporabo raztopin za intravensko dajanje

Razgradnja pripravljene raztopine je odvisna predvsem od vrednosti pH, zato smemo za raztapljanje zdravila uporabiti le 0,9 % raztopino natrijevega klorida za intravensko aplikacijo.

Pripravljene raztopine ne smemo mešati ali dajati skupaj z drugimi zdravili.

Pred uporabo je treba raztopino vizualno oceniti za odsotnost vidnih mehanskih nečistoč in razbarvanja. Uporabi se lahko le bistra raztopina.

Pripravljeno raztopino je treba porabiti v 12 urah, shranjujte pri temperaturi, ki ne presega 30 ° C.

Neuporabljene ostanke raztopine zavrzite v skladu z lokalnimi predpisi.

Raztopino za intravensko injiciranje (8 mg / ml) pripravimo tako, da v vialo s 40 mg esomeprazola dodamo 5 ml 0,9% raztopine natrijevega klorida za intravensko injiciranje. Razredčena raztopina esomeprazola je bistra, brezbarvna do bledo rumena tekočina.

Raztopino za intravensko infundiranje 40 mg pripravimo tako, da raztopimo vsebino ene viale s 40 mg esomeprazola v 100 ml 0,9 % raztopine natrijevega klorida za intravensko uporabo.

Raztopino za intravensko infundiranje 80 mg pripravimo tako, da raztopimo vsebino 2 vial 40 mg esomeprazola v 100 ml 0,9 % raztopine natrijevega klorida za intravensko uporabo.

Razredčena raztopina esomeprazola za infundiranje je bistra, brezbarvna do bledo rumena tekočina.

Preveliko odmerjanje

Simptomi: Do sedaj so bili opisani izredno redki primeri namernega prevelikega odmerjanja. Peroralno dajanje esomeprazola v odmerku 280 mg so spremljali splošna šibkost in gastrointestinalni simptomi. Enkratni odmerek 80 mg zdravila Nexium ® ni povzročil nobenih negativnih posledic.

Zdravljenje: simptomatsko in splošno podporno zdravljenje. Esomeprazol se dobro veže na plazemske beljakovine, zato je dializa neučinkovita. Protistrup esomeprazola ni znan

Previdnostni ukrepi

Če so prisotni kakršni koli zaskrbljujoči simptomi (kot je znatna spontana izguba teže, ponavljajoče se bruhanje, disfagija, bruhanje krvi ali melena) ali če je prisotna želodčna razjeda (ali sum na želodčno razjedo), je treba izključiti malignost, ker zdravljenje zdravilo Nexium ® lahko privede do glajenja simptomov in odloži diagnozo.

V redkih primerih je pri bolnikih, ki so dolgo jemali omeprazol, histološka preiskava vzorcev biopsije želodčne sluznice telesa želodca pokazala atrofični gastritis.

Bolniki, ki jemljejo zdravilo dlje časa (zlasti več kot 1 leto), morajo biti pod rednim zdravniškim nadzorom.

Bolnikom, ki jemljejo Nexium po potrebi, je treba naročiti, naj se ob spremembi simptomov posvetujejo z zdravnikom. Ob upoštevanju nihanj koncentracije esomeprazola v plazmi pri predpisovanju terapije po potrebi je treba upoštevati medsebojno delovanje zdravila z drugimi zdravili (glejte "Interakcija"). Pri predpisovanju zdravila Nexium® za eradikacijo bakterije Helicobacter pylori je treba upoštevati možnost medsebojnega delovanja vseh komponent trojne terapije. Klaritromicin je močan zaviralec CYP3A4, zato je treba pri predpisovanju eradikacijske terapije bolnikom, ki prejemajo druga zdravila, ki se presnavljajo s sodelovanjem CYP3A4 (na primer cisaprid), upoštevati možne kontraindikacije in interakcije klaritromicina s temi zdravili. .

Tablete Nexium ® vsebujejo saharozo, zato so kontraindicirane pri bolnikih z dedno intoleranco za fruktozo, malabsorpcijo glukoze-galaktoze ali pomanjkanjem saharaze-izomaltaze.

Glede na rezultate študij so opazili farmakokinetično/farmakodinamično interakcijo med klopidogrelom (300 mg polnilni odmerek in 75 mg/dan vzdrževalni odmerek) in esomeprazolom (40 mg/dan, peroralno), kar vodi v zmanjšanje izpostavljenosti učinkovini metabolita klopidogrela za povprečno 40 % in zmanjšanje največje inhibicije z ADP povzročene agregacije trombocitov za povprečno 14 %. Zato se je treba sočasni uporabi esomeprazola in klopidogrela izogibati (glejte "Interakcija"). Ločene opazovalne študije kažejo, da lahko zdravljenje z zaviralci protonske črpalke rahlo poveča tveganje za zlome, povezane z osteoporozo, vendar druge podobne študije niso opazile povečanja tveganja.

V randomiziranih, dvojno slepih, kontroliranih kliničnih preskušanjih omeprazola in esomeprazola, vključno z dvema odprtima študijama dolgotrajnega zdravljenja (več kot 12 let), povezave zlomov zaradi osteoporoze z uporabo zaviralcev protonske črpalke niso ugotovili. potrjeno. Čeprav vzročna povezava med uporabo omeprazola/esomeprazola in zlomi zaradi osteoporoze ni bila ugotovljena, morajo biti bolniki s tveganjem za razvoj osteoporoze ali zlomov zaradi nje pod ustreznim kliničnim nadzorom.

Vpliv na sposobnost vožnje avtomobila in drugih mehanizmov. Ker se med zdravljenjem z zdravilom Nexium ® lahko pojavi omotica, zamegljen vid in zaspanost, je potrebna previdnost pri vožnji vozil in upravljanju drugih mehanizmov.

Nexium ®(lat. Nexium ® ) je zdravilo proti razjedam, zaviralec protonske črpalke (PPI).

Sestava zdravila Nexium

Ena kapsula zdravila Nexium s podaljšanim sproščanjem vsebuje:

• esomeprazol magnezijev trihidrat 11,1 mg (kar ustreza 10 mg esomeprazola)
• pomožne snovi: kopolimer metakrilne kisline in etil akrilata, smukec, saharoza v obliki sferičnih zrnc velikosti od 0,25 do 0,355 mm, hiproloza, hipromeloza, trietil citrat, magnezijev stearat, glicerol monostearat, polisorbat, dekstroza, krospovidon, ksantan gumi. , citronska kislina, barvilo železov oksid rumeno

• učinkovine: 22,3 mg ali 44,5 mg esomeprazol magnezijevega trihidrata, kar ustreza 20 mg in 40 mg esomeprazola
• pomožne snovi: gliceril monostearat 40-55, hiproloza, hipromeloza, rdeči železov oksid, rumeni železov oksid (za odmerek 20 mg), magnezijev stearat, kopolimer metakrilne in etakrilne kisline (1: 1), mikrokristalna celuloza, sintetični parafin, makrogol, polisorbat 80, krospovidon, natrijev stearil fumarat, sferična zrnca saharoze, titanov dioksid, smukec, trietil citrat.

Indikacije za uporabo zdravila Nexium

• zdravljenje erozivnega refluksnega ezofagitisa
• dolgoročno vzdrževalno zdravljenje po ozdravitvi erozivnega refluksnega ezofagitisa za preprečevanje ponovitve
• simptomatsko zdravljenje GERD

• zdravljenje razjede na dvanajstniku, povezane s Helicobacter pylori (Hp)
• preprečevanje ponovitve peptične razjede, povezane s Hp

• celjenje želodčne razjede, povezane z uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil
• preprečevanje razjed na želodcu in dvanajstniku, povezanih z uporabo nesteroidnih protivnetnih zdravil pri ogroženih bolnikih

Način uporabe zdravila Nexium in odmerek

Če ni mogoče izvajati peroralne terapije, se raztopina zdravila Nexium, pripravljena iz liofilizata, daje intravensko v odmerku 20-40 mg esomeprazola enkrat na dan.

GERD (otroci od 12 let in odrasli)

• en ali dva tečaja (drugi - če prvi ne zadošča za ozdravitev ali odpravo simptomov ezofagitisa), vsak za 40 dni, 40 mg zdravila Nexium enkrat na dan
• vzdrževalna terapija po ozdravitvi ezofagitisa - največ 20 mg enkrat na dan za daljše obdobje
• simptomatsko zdravljenje GERD brez ezofagitisa - 20 mg Nexium enkrat na dan; simptomi bi morali izginiti v 4 tednih

• zdravljenje DU ali preprečevanje PU, povezane s Hp - dvakrat na dan Nexium 20 mg, amoksicilin 1 g in klaritromicin 500 mg med tednom; Nexium je mogoče uporabiti kot del drugih shem izkoreninjenja ( glejte "Standardi za diagnozo in zdravljenje kislinsko odvisnih bolezni in bolezni, povezanih s Helicobacter pylori (4. Moskovski sporazum)").
• zdravljenje ulkusne bolezni, povezane z NSAID - vsaj 20 mg ali 40 mg enkrat na dan 4-8 tednov
• preprečevanje PUD, povezane z NSAID - Nexium 20 mg ali 40 mg enkrat na dan

Primerjava zdravila Nexium z drugimi zdravili za zaviranje kisline

Glavna pomanjkljivost Nexiuma je visoka cena.

Strokovni medicinski članki o zdravljenju bolezni prebavil z zdravilom Nexium

• Ivaškin V.T., Nemitin Ju.V., Makarov Ju.S. Primerjalna ocena antisekretornega delovanja MAP Losec, Pariet in Nexium pri bolnikih s peptično razjedo. TsVKG jim. A.A. Vishnevsky, MMA jim. NJIM. Sechenov.


• Zvjagin A.A., Ščerbakov P.L., Počivalov A.V., Kašnikov V.V. Esomeprazol (Nexium) pri zdravljenju funkcionalne dispepsije pri otrocih glede na dnevno spremljanje pH // Bilten sibirske medicine. - Priloga 2. - 2005.


• Demyanenko D. Nexium (esomeprazol) - nova beseda pri zdravljenju kislinsko odvisnih bolezni prebavil // Medicinski časopis "Zdravje Ukrajine". - 2008. - št. 6/1. - Z. 36–37.


• Grinevič V.B., Uspensky Yu.P. Sekretolitična terapija kislinsko odvisnih bolezni prebavnega sistema z vidika klinika: 2003 // Eksperimentalna in klinična gastroenterologija. - 2003. - št. 6.


• Rudakova A.V. Farmakoekonomski vidiki uporabe rabeprazola in esomeprazola pri bolnikih z gastroezofagealno refluksno boleznijo // Consilium-Medicum. - 2006. - Letnik 8. - Št. 2.


• Dobrovolsky O.V., Serebrova S.Yu. Endoskopska pH-metrija kot metoda za oceno učinka zdravila Nexium na kislinsko funkcijo želodca pri hiperacidnem gastritisu // Medicina, ki temelji na dokazih, je osnova sodobnega zdravstvenega varstva: povzetki VI mednarodnega kongresa. - Habarovsk. - 2007. - S. 107-109.


• Bordin D.S., Berezina O.I., Yanova O.B., Kim V.A. Učinkovitost esomeprazola pri zdravljenju gastroezofagealne refluksne bolezni // Gastroenterologija. 2015. št. 2. S. 20–25.


• Sarsenbayeva A.S., Petukhova T.P. Učinkovitost standardne trojne eradikacijske terapije prve izbire na osnovi esomeprazola in drugih IPČ pri bolnikih z gastritisom, povezanim s H. pylori // RMJ. Gastroenterologija. - 2017. - št. 17. S. 1215-1219.

Priprava raztopin Nexium za injekcije in infuzije iz liofilizata in njihova uporaba

Raztopine Nexium se ne sme mešati ali dajati z drugimi zdravili. Raztopina ne sme vsebovati vidnih mehanskih nečistoč in razbarvanja. Raztopina mora biti prozorna. Pri predpisovanju 20 mg zdravila Nexium na dan se vnese polovica pripravljene raztopine, preostanek pa se uniči.

Nexium raztopino za injiciranje dajemo takoj po pripravi intravensko vsaj 3 minute. Nexium raztopina za infundiranje se aplicira v 10-30 minutah.

Farmakološke lastnosti zdravila Nexium

Kontraindikacije za jemanje zdravila Nexium

• preobčutljivost za esomeprazol, substituirane benzimidazole ali druge sestavine, ki sestavljajo zdravilo
• dedna intoleranca za fruktozo, malabsorpcija glukoze-galaktoze ali pomanjkanje saharaze-izomaltaze
• starost do 12 let (za GERB) in katera koli starost otrok po drugih indikacijah razen GERB
• Zdravila Nexium ne smete jemati z atazanavirjem
• previdno pri hudi odpovedi ledvic

Uporaba zdravila Nexium med nosečnostjo in dojenjem

Neželeni učinki zdravila Nexium

Dolgotrajni ali visoki odmerki zdravila Nexium povečajo tveganje za zlome kolka, zapestja in hrbtenice ("Opozorilo FDA").

Preveliko odmerjanje zdravila Nexium

Posebna navodila za zdravljenje z zdravilom Nexium

Dolgotrajno jemanje zdravila Nexium (zlasti več kot eno leto) mora biti pod rednim zdravniškim nadzorom. Tistim, ki jemljejo Nexium "po potrebi", je treba naročiti, naj se obrnejo na svojega zdravnika, če se simptomi spremenijo. Ker obstajajo nihanja koncentracije esomeprazola v plazmi pri predpisovanju terapije "po potrebi", je treba upoštevati interakcijo zdravila z drugimi zdravili. Klaritromicin je močan zaviralec CYP3A4, zato je treba pri predpisovanju eradikacijske terapije bolnikom, ki prejemajo druga zdravila, ki se presnavljajo s sodelovanjem CYP3A4 (na primer cisaprid), upoštevati možne kontraindikacije in interakcije klaritromicina s temi zdravili. Nexium vsebuje saharozo, zato je kontraindiciran pri bolnikih z dedno intoleranco za fruktozo, malabsorpcijo glukoze-galaktoze ali pomanjkanjem saharaze-izomaltaze.

Medsebojno delovanje zdravila Nexium z drugimi zdravili

Navodila za medicinsko uporabo zdravila Nexium

• Nexium, filmsko obložene tablete, ki vsebujejo 20 ali 40 mg esomeprazola Proizvajalec Nexium: AstraZeneca AB (AstraZeneca), Švedska.

  Poleg zdravila Nexium so v Rusiji registrirana naslednja zdravila z zdravilno učinkovino esomeprazol: Neo-Zext, Esomeprazol-Vial, Esomeprazol Zentiva, Esomeprazol Canon, Esomeprazol-native, Emanera, Emezol.

  V nekaterih drugih državah so registrirane in proizvedene naslednje blagovne znamke: Nexium in Nexium I.V. (ZDA), Esopral (Italija, Nizozemska), Axagon (Italija), Nexiam (Belgija, Luksemburg, Južna Afrika), kot tudi generiki esomeprazola: Ezocar (Belorusija, Palestina), Sompraz (Indija, Mjanmar), Neksium in Neksium Inj. (Indija)), Nexpro (Indija) itd.

  Nexium ima kontraindikacije, stranske učinke in značilnosti uporabe, zato je potrebno posvetovanje s strokovnjakom.