Mirtina metoklopramido dozė. Metoklopramidas (10 mg). Širdies ir kraujagyslių sistema, medžiagų apykaita

"Metoklopramidas", kuo šis vaistas nuo vėmimo padeda? Vaistas gerina virškinamojo trakto motoriką, pagreitina skrandžio ištuštinimą. Injekcijos, tabletės "Metoklopramido" naudojimo instrukcijose nurodoma vartoti nuo pykinimo, vėmimo, žagsulio.

Terapinės savybės

Iš ko "metoklopramidas" suteikia gydomąjį poveikį? Vaistas turi vėmimą mažinančių savybių, skatina virškinamojo trakto peristaltiką, mažina pykinimo ir žagsulio simptomus. Vaisto veikimas pagrįstas dopamino ir serotonino receptorių veikimo sustabdymu, padidinant chemoreceptorių ribą.

Gydytojai teigia, kad veiklioji medžiaga sulėtina dopamino sukeltą lygiųjų skrandžio raumenų atsipalaidavimą. Tabletės „Metoklopramidas“, iš kurių greičiau išsiskiria skrandis, jį atpalaiduoja, didina plonosios žarnos veiklą. Dėl padidėjusio slėgio sfinkteriui sumažėja skrandžio masių išsiskyrimas į stemplės spindį.

Vaistas pagreitina prolaktino susidarymą, padidina aldosterono kiekį, dėl kurio susilaiko skysčiai.

Sudėtis ir išleidimo forma

Vaistinėse vaistinėse yra plokščios, apvalios baltos tabletės, injekcinis tirpalas į veną arba raumeninį audinį. Parduodama 2 ml ampulėse arba lizdinėse plokštelėse. Metoklopramido tabletėse, kurios padeda nuo vėmimo, yra 10 mg veikliosios medžiagos metoklopramido hidrochlorido. Toks pat medžiagos kiekis yra 2 ml ampulėje (1 ml - 5 mg). Pagalbiniai komponentai, priklausomai nuo išsiskyrimo formos, yra: laktozės monohidratas, krakmolas, kalcio stearatas, injekcinis vanduo - tirpale.

Injekcijos, tabletės "Metoklopramidas": kas padeda

Naudojimo indikacijos apima:

• skirtingos kilmės pykinimas, žagsulys, vėmimas;
• virškinamojo trakto atonija;
• skrandžio ir žarnyno opaligė (paūmėjimo stadijoje, kartu su kitais vaistais);
• vidurių pūtimas;
• tulžies išsiskyrimo kelių diskinezija pagal hipomotorinį tipą;
• virškinamojo trakto hipotenzija;
• pylorinė stenozė;
• skrandžio turinio refliuksas į stemplę.

Nuo ko dar padeda Metoclopramide-Darnitsa? Vaistas skiriamas atliekant rentgeno spindulius ir ryjant zondą. Tai padeda nuo vėmimo, kurį sukelia citostatinių medžiagų arba spinduliuotės naudojimas.

Kontraindikacijos

Vaistas nėra skirtas:

• epilepsija;
• žarnyno nepraeinamumas;
• feochromocitoma;
• žarnyno ir skrandžio sienelių perforacija;
• glaukoma;
• skrandžio pylorus stenozė;
• Parkinsono liga;
• individualus padidėjęs jautrumas veikliajai vaisto metoklopramidui medžiagai, kuri gali sukelti alergiją;
• ekstrapiramidinės patologijos;
• vidinis kraujavimas iš virškinimo trakto;
• kraujavimas iš virškinimo sistemos;
• bronchų astma;
• nuo prolaktino priklausomi navikai;
• krūties vėžiu sergančių pacienčių vėmimas gydymo antipsichoziniais vaistais metu.

Vaistas nėra skiriamas po chirurginės intervencijos pacientams, sergantiems anastomoze, atlikta žarnyno piloroplastika.

Žmonės, kenčiantys nuo šios ligos, turi būti atsargūs vartodami vaistą aukštas kraujo spaudimas, inkstų ar kepenų liga, pagyvenusiems pacientams ir vaikams.

Vaistas "Metoklopramidas": naudojimo instrukcijos

Tirpalo naudojimas ir dozavimas

Injekcijos atliekamos į raumenis arba tirpalas suleidžiamas į veną. Gydymo režimas priklauso nuo paciento amžiaus kategorijos. Suaugusiesiems skiriama 10-20 mg 1-3 kartus per dieną. Didžiausia paros dozė yra 60 mg. Vaikams iki 6 metų skiriama 5 mg.

Vėmimo ir pykinimo gydymui ir prevencijai naudojant citostatinius preparatus ir švitinimą, vaistas skiriamas į veną likus pusvalandžiui iki procedūros, 2 mg 1 kg paciento svorio. Po 2 valandų tirpalą galima vėl įpilti.

Metoklopramido injekcijos į veną atliekamos ketvirtį valandos prieš rentgeno tyrimą 10-20 mg tūrio. Esant inkstų ar kepenų nepakankamumui, dozė sumažinama 2 kartus.

Tablečių vartojimo instrukcijos

"Metoklopramido" tabletės geriamos pusvalandį prieš valgį, kartu su pakankamu kiekiu skysčio. Dozavimas priklauso nuo amžiaus. Vienkartinė vaisto dozė suaugusiesiems yra 10 mg (ne daugiau kaip 30 mg per parą). Vyresniems nei 14 metų paaugliams dozė apskaičiuojama pagal kūno svorį – 0,1-0,15 mg 1 kg svorio. Priėmimo trukmė yra 5 dienos.

Naudojimo instrukcija "Metoclopramide-Darnitsa"

Vaistas tabletėmis vartojamas pusvalandį prieš valgį. 30-40 mg paros dozė geriama 3-4 kartus po 10 mg. Gydymo trukmė yra 1-1,5 mėnesio, ji gali trukti iki šešių mėnesių. Tirpalas vartojamas 1-3 kartus per dieną po 10-20 mg.

Šalutinis poveikis

Vaistas gali sukelti šias neigiamas organizmo reakcijas, kurios dažniausiai pasireiškia pradinėse gydymo stadijose:

• mieguistumas;
• viduriavimas;
• agranulocitozė;
• vidurių užkietėjimas;
• galvos svaigimas;
• akatizija;
• galvos skausmas;
• depresinės būsenos;
• nuovargis;
• retai pasitaiko bėrimų ant kūno ir burnos džiūvimo.

Ilgai vartojant vaistą, gali atsirasti sutrikimų mėnesinis ciklas, galaktorėja, ginekomastija. Vaistas "Metoklopramidas" vaikams kartais sukelia veido raumenų spazmus, tortikolį, hiperkinezę. Šios reakcijos išnyksta nutraukus vaisto vartojimą.

Specialios instrukcijos ir vaistų sąveika

Vaistas neveikia gydant vestibuliarinį vėmimą. Jūs neturėtumėte vartoti alkoholio tuo pačiu metu.

Kartu vartojant antipsichozinius vaistus, padidėja ekstrapiramidinių sutrikimų rizika. Vaistas sustiprina etanolio, migdomųjų, tetraciklino, paracetamolio, levodopos, aspirino, diazepamo poveikį. Vaistas sulėtina digoksino ir cimetidino absorbciją.

Analogai

Panašų poveikį daro preparatai, kurių sudėtyje yra identiškos veikliosios medžiagos:

1. metamolis.
2. "Cerukalis".
3. "Raglanas".

Kaina

Maskvoje, Sankt Peterburge ir kituose Rusijos regionuose galite įsigyti Metoklopramido už 28-100 rublių kainą. Kijeve vaistai kainuoja 25-35 grivinas. Minske jo kaina siekia 0,01-2,98 bel. rublių, Kazachstane vaistas buvo išimtas iš prekybos.

Pacientų ir gydytojų nuomonės

Atsiliepimai apie vaistą "Metoklopramidas" dažniausiai yra teigiami. Vaistas įrodė savo veiksmingumą ir sėkmingai naudojamas vėmimui gydyti. Pacientai, vartojantys citotoksinius vaistus, nurodo, kad vaistas taip pat padeda nuo pykinimo ir vėmimo.

A.03.F.A Virškinimo trakto motoriką stimuliuojantys vaistai

A.03.F.A.01 Metoklopramidas

apibūdinimas

Leidžiamos baltos arba beveik baltos spalvos tabletės su briaunelėmis, marmuru.

Junginys

Kiekvienoje tabletėje yra: veiklioji medžiaga- metoklopramido hidrochloridas - 10 mg; Pagalbinės medžiagos- laktozės monohidratas, bulvių krakmolas, povidonas, kalcio stearatas.

Farmakoterapinė grupė

Priemonės gydymui funkciniai sutrikimai virškinimo trakto. Prokinetika.
ATX kodas: A03FA01.

Farmakologinės savybės"type="checkbox">

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika
Antiemetikas, padeda sumažinti pykinimą, žagsėjimą; stimuliuoja viršutinio virškinamojo trakto peristaltiką. Antiemetinis poveikis atsiranda dėl dopamino receptorių blokados ir padidėjusios trigerinės zonos chemoreceptorių sužadinimo slenksčio. Manoma, kad metoklopramidas slopina dopamino sukeltą skrandžio lygiųjų raumenų atsipalaidavimą, taip sustiprindamas virškinimo trakto lygiųjų raumenų cholinerginį atsaką. Padeda pagreitinti skrandžio ištuštinimą, nes neleidžia atsipalaiduoti skrandžio kūnui ir padidina antrumo fazinį aktyvumą. Tokiu atveju atsipalaiduoja viršutinės plonosios žarnos dalys, o tai pagerina kūno peristaltikos ir skrandžio antrumo bei viršutinių plonosios žarnos dalių koordinavimą. Sumažina turinio refliuksą į stemplę padidindamas apatinio stemplės sfinkterio slėgį ramybės būsenoje ir padidina rūgšties pašalinimą iš stemplės, padidindamas jos peristaltinių susitraukimų amplitudę.
Metoklopramidas skatina prolaktino sekreciją ir laikinai padidina cirkuliuojančio aldosterono kiekį, kurį gali lydėti laikinas skysčių susilaikymas.
Farmakokinetika
Prie plazmos baltymų prisijungia apie 30%. Prasiskverbia pro kraujo-smegenų ir placentos barjerus, prasiskverbia į motinos pieną. Išgėrus, jis greitai absorbuojamas, laikas pasiekti Cmax kraujo plazmoje yra 30-120 minučių. Biologinis prieinamumas yra 60-80%. Jis metabolizuojamas nedideliu mastu prisijungdamas prie gliukurono ir sieros rūgšties. Jis išsiskiria daugiausia per inkstus tiek nepakitęs, tiek metabolitų pavidalu. T1 / 2 yra nuo 4 iki 6 valandų, kai sutrikusi inkstų funkcija, T1 / 2 gali pailgėti iki 14 valandų.

Naudojimo indikacijos

Suaugusieji. Uždelsto (neūminio) pykinimo ir vėmimo, susijusio su chemoterapija, profilaktikai; pykinimo ir vėmimo, kurį sukelia spindulinė terapija, profilaktikai; simptominiam pykinimo ir vėmimo, įskaitant pykinimą ir vėmimą sergant ūmine migrena, gydymui. Metoklopramidas gali būti vartojamas kartu su geriamaisiais analgetikais, siekiant pagerinti jų absorbciją sergant ūmine migrena.
Vaikai nuo 1 iki 18 metų. Uždelsto (neūmaus) pykinimo ir vėmimo, susijusio su chemoterapija, kaip antros eilės vaistais, profilaktikai.

Kontraindikacijos

Kraujavimas iš virškinimo trakto, pylorinė stenozė, mechaninis žarnyno nepraeinamumas, skrandžio ar žarnyno perforacija, pirmosios 3-4 dienos po skrandžio ir (arba) žarnyno operacijų, feochromocitoma, ekstrapiramidiniai sutrikimai, epilepsija, nuo prolaktino priklausomi navikai, nėštumas, vaikai iki 1 metų amžiaus, padidėjęs jautrumas vaistams, padidėjęs jautrumas vaistams, jautrumas vaistui. vartojus neuroleptikų ar metoklopramido, Parkinsono liga, kartu vartojant levodopos ar dopamino agonistų, su metoklopramido vartojimu susijusi methemoglobinemija arba anamnezėje buvęs NADH-citochromo b5 reduktazės trūkumas.

Dozavimas ir vartojimas

Metoklopramidą reikia gerti 30 minučių prieš valgį, tabletes nuryti nekramtant, nuplauti nedideliu kiekiu vandens.
Minimalus intervalas tarp dozių turi būti 6 valandos, net jei vaisto netenkama dėl vėmimo.
Maksimali vaisto vartojimo trukmė yra ne daugiau kaip 5 dienos!
Dozė parenkama individualiai, atsižvelgiant į klinikinius simptomus ir paciento amžių. Didžiausia paros dozė yra ne didesnė kaip 0,5 mg/kg kūno svorio. Įprasta suaugusiųjų dozė yra 10 mg iki trijų kartų per parą.
Vaikai
Metoklopramidas draudžiamas jaunesniems nei 1 metų vaikams dėl padidėjusios ekstrapiramidinių sutrikimų rizikos. 1–18 metų vaikams, sveriantiems mažiau nei 60 kg, rekomenduojama metoklopramido dozė yra 0,1–0,15 mg/kg kūno svorio iki trijų kartų per dieną. Šiai pacientų kategorijai rekomenduojama vartoti metoklopramidą dozavimo formomis su galimybe užtikrinti tinkamą dozavimą. 15-18 metų vaikai: sveriantys daugiau nei 60 kg, vaistas vartojamas po 10 mg iki trijų kartų per dieną.
Senyviems pacientams
Dėl su amžiumi susilpnėjusios inkstų ir kepenų funkcijos senyviems pacientams reikia apsvarstyti galimybę sumažinti dozę.
Sutrikusi inkstų funkcija
Pacientams, sergantiems paskutinės stadijos inkstų liga (kreatinino klirensas ≤ 15 ml/min.), metoklopramido dozę reikia sumažinti 75%. Esant vidutinio sunkumo ar sunkiam inkstų nepakankamumui (kreatinino klirensas 15-60 ml/min.), metoklopramido dozę reikia sumažinti 50%.
Sutrikusi kepenų funkcija
Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, metoklopramido dozę reikia sumažinti 50%.
Jei metoklopramido reikia vartoti vieną kartą, mažesnę nei 10 mg dozę, rekomenduojama naudoti tokias dozavimo formas, kurios gali užtikrinti tinkamą dozavimą.

Atsargumo priemonės

Atsargiai vartoti sergant bronchine astma, arterine hipertenzija, Parkinsono liga, kepenų ir (arba) inkstų nepakankamumu, senatvėje.
Gydymo metoklopramidu metu negalima gerti alkoholio ir alkoholio turinčio alkoholio vaistai.
Taikymo pediatrinėje ir geriatrinėje praktikoje ypatumai
Paaugliams ir jauniems žmonėms (15-19 metų), taip pat vyresnio amžiaus žmonėms gydymo metoklopramidu metu padidėja ekstrapiramidinių reakcijų rizika.
Visais atvejais reikia vengti gydymo metoklopramidu ilgiau nei 5 dienas, išskyrus tuos atvejus, kai manoma, kad gydomasis poveikis yra didesnis už vėlyvosios diskinezijos išsivystymo riziką.
Neurologiniai sutrikimai
Ekstrapiramidiniai sutrikimai dažniau pasireiškia vaikams arba skiriant dideles vaisto dozes. Šie sutrikimai yra visiškai grįžtami ir jiems atsiradus metoklopramido vartojimą reikia nedelsiant nutraukti.
Siekiant sumažinti perdozavimo riziką, intervalas tarp dozių turi būti ne trumpesnis kaip 6 valandos.
Ilgalaikis gydymas metoklopramidu gali sukelti negrįžtamą vėlyvąją diskineziją. Siekiant išvengti šios komplikacijos, gydymo trukmė neturi viršyti 3 mėnesių. Kai atsiranda pirmieji vėlyvosios diskinezijos simptomai, metoklopramido vartojimą reikia nedelsiant nutraukti. Vartojant kartu su neuroleptikais (labai retai - monoterapijos forma), metoklopramidas gali išprovokuoti piktybinio neurolepsinio sindromo vystymąsi. Tokiu atveju metoklopramido vartojimą taip pat reikia nedelsiant nutraukti ir pradėti gydymą.
Metoklopramidas gali sustiprinti parkinsonizmą.
Methemoglobinemija
Nors nebuvo gauta pranešimų apie metoklopramidą provokuojančius methemoglobinemijos epizodus, jei ji išsivysto (ypač asmenims, kuriems trūksta NADH-citochromo-b5-reduktazės), jo vartojimą reikia nutraukti ir pradėti vartoti metileno mėlynąjį.
Širdies ir kraujagyslių patologija
Atsižvelgiant į labai retus pranešimus apie sunkias širdies ir kraujagyslių sistemos nepageidaujamas reakcijas, susijusias su metoklopramido vartojimu, ypač vartojant į veną, ypač atsargiai reikia vartoti metoklopramidą pacientams, kuriems yra padidėjusi širdies ir kraujagyslių sistemos komplikacijų rizika, įskaitant senyvus pacientus, kuriems yra sutrikęs širdies laidumas, elektrolitų pusiausvyra ar bradikardija, arba vartojant kitus QT intervalą ilginančius vaistus.
Dėl laktozės kiekio vaisto nerekomenduojama vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas – galaktozės netoleravimas, Lapp laktazės trūkumas arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Metoklopramidas nėštumo metu yra kontraindikuotinas. Metoklopramidas patenka į motinos pieną, todėl jį vartojant būtina atpratinti kūdikį nuo krūties.
IN eksperimentiniai tyrimai neigiamo metoklopramido poveikio vaisiui nenustatyta.

Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir mechanizmus

Metoklopramidas gali sukelti mieguistumą, galvos svaigimą, diskineziją ir distoniją, todėl gali sutrikti regėjimas, taip pat gebėjimas vairuoti transporto priemones ar valdyti mechanizmus. Gydymo laikotarpiu reikia būti atsargiems vairuojant transporto priemones ir užsiimant kita potencialiai pavojinga veikla, kuriai reikia didesnės dėmesio koncentracijos ir psichomotorinių reakcijų greičio.

Šalutinis poveikis

Nepageidaujamos reakcijos pateikiamos pagal organų sistemų klasifikaciją ir pasireiškimo dažnį: labai dažnai (≥ 1/10), dažnai (≥ 1/100 iki< 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Iš šono Virškinimo sistema: gydymo pradžioje galimas vidurių užkietėjimas, viduriavimas; retai - burnos džiūvimas.
Iš centrinės nervų sistemos pusės: gydymo pradžioje nuovargio jausmas, mieguistumas, galvos svaigimas, galvos skausmas, depresija, akatizija; retai - distonija, sutrikusi sąmonė; retai - traukuliai (ypač pacientams, sergantiems epilepsija); dažnis nežinomas – vėlyvoji diskinezija, kuri gali būti nuolatinė, ilgalaikio gydymo metu arba po jo (ypač senyviems pacientams), piktybinis neurolepsinis sindromas. Ilgai vartojant, dažniau vyresnio amžiaus pacientams, galimi parkinsonizmo reiškiniai, diskinezija.
vėlyvoji diskinezija. Pavartojus metoklopramido, senyviems pacientams, ypač moterims, gali pasireikšti diskinezija (lūpų kramtymas, skruostų papūtimas, greiti ar kirmėlių tipo liežuvio judesiai, nekontroliuojami kramtymo judesiai, nekontroliuojami rankų ir kojų judesiai), dažnai negrįžtami. Tokie simptomai paprastai atsiranda po ilgalaikio nepertraukiamo gydymo metoklopramidu, rečiau trumpai gydant mažesnėmis vaisto dozėmis. Pacientams, kuriems atsiranda vėlyvosios diskinezijos požymių ar simptomų, gydymą metoklopramidu reikia nutraukti. Nėra žinomo vėlyvosios diskinezijos gydymo. Kai kuriems pacientams simptomai gali išnykti arba palengvėti nutraukus gydymą metoklopramidu.
Alerginės reakcijos: retai - odos bėrimas.
Psichiniai sutrikimai: dažnai - depresija; retai - haliucinacijos; retai – sumišimas.
Iš endokrininės sistemos: retai - hiperprolaktinemija.
Bendrieji sutrikimai: dažnai – astenija.
Iš kraujodaros ir limfinės sistemos: gydymo pradžioje galima agranulocitozė; retai - galaktorėja (ilgai vartojant dideles dozes), ginekomastija, sutrikimai mėnesinių ciklas; dažnis nežinomas - methemoglobinemija, kuri gali būti susijusi su NADH-citochromo-b5-reduktazės trūkumu, ypač naujagimiams, sulfhemoglobinemija, kuri daugiausia siejama su kartu vartojant dideles sierą išskiriančių vaistų dozes.
Iš širdies pusės: retai - bradikardija; dažnis nežinomas - širdies sustojimas (atsiranda netrukus po injekcijos ir gali būti dėl bradikardijos), atrioventrikulinė blokada, sinusinio mazgo blokada (ypač vartojant į veną), QT intervalo pailgėjimas, aritmija pagal tipą torsade de pointes.
Iš kraujagyslių pusės: dažnai - hipotenzija, ypač vartojant į veną; dažnis nežinomas – šokas, sinkopė po injekcijos, ūminė arterinė hipertenzija sergantiesiems feochromocitoma.
Iš imuninės sistemos: retai - padidėjusio jautrumo reakcijos; dažnis nežinomas – anafilaksinės reakcijos (įskaitant anafilaksinį šoką, ypač suleidžiant į veną).
Vartojant dideles metoklopramido dozes dažniausiai pasireiškia šios reakcijos: ekstrapiramidiniai simptomai: ūmi distonija ir diskinezija, parkinsonizmo sindromas, akatizija (net ir išgėrus vienkartinę vaisto dozę, ypač vaikams ir jaunimui); mieguistumas, sąmonės sutrikimas, haliucinacijos.
Gydymas metoklopramidu gali sukelti ekstrapiramidiniai simptomai raumenų tonuso pažeidimai, nevalingi galūnių judesiai, veido mimikos raumenų spazmai ir tortikolis. Tokie simptomai gali pasireikšti vartojant terapines dozes bet kurioje amžiaus grupėje, tačiau dažniausiai vaikams ir jaunimui, taip pat vartojant didesnes metoklopramido dozes, skirtas vėmimo profilaktikai, dėl priešnavikinės chemoterapijos. Nutraukus metoklopramido vartojimą, distoninės reakcijos paprastai praeina per 24–48 valandas.

Sąveika su kitais vaistais

Kontraindikuotini deriniai
Vaistas nėra skiriamas kartu su levodopos vaistais ar dopamino receptorių stimuliatoriais.
Deriniai, kurių reikia vengti
Alkoholis sustiprina raminamąjį metoklopramido poveikį.
Deriniai, į kuriuos reikia atsižvelgti skiriant metoklopramidą
Dėl metoklopramido vartojimo gali pakisti kai kurių vaistų absorbcija.
Anticholinerginiai vaistai ir morfinas sustiprina slopinamąjį metoklopramido poveikį virškinimo trakto motorikai.
CNS slopinantys vaistai (morfinas ir jo dariniai, trankviliantai, raminamieji vaistai, antihistamininiai vaistai, antidepresantai, barbitūratai ir klonidinas) kartu su metoklopramidu sustiprina poveikį.
Antipsichoziniai vaistai padidina ekstrapiramidinių sutrikimų riziką. Metoklopramido vartojimas kartu su antidepresantais iš serotonino reabsorbcijos blokatorių grupės padidina serotonino sindromo riziką.
Metoklopramidas mažina digoksino biologinį prieinamumą, todėl būtina stebėti digoksino koncentraciją plazmoje.
Vaistas padidina tetraciklino, ampicilino, paracetamolio, acetilsalicilo rūgšties, levodopos, etanolio, ciklosporino absorbciją (didžiausia koncentracija - 46%, ekspozicija - 22%, todėl reikia stebėti ciklosporino koncentraciją), sumažina cimetidino absorbciją.
Vartojant kartu su mivakuronio ir suksametonio vartojimu, gali pailgėti raumenų atsipalaidavimo trukmė (dėl cholinesterazės blokados). Metoklopramido veikimą gali susilpninti cholinesterazės inhibitoriai.
Stiprūs CYP2D6 inhibitoriai (fluoksetinas ir paroksetinas) gali sustiprinti metoklopramido poveikį (nors klinikinė to reikšmė dar nėra aiški).

Perdozavimas

Simptomai: ekstrapiramidiniai sutrikimai, hipersomnija, sąmonės pokyčiai, sumišimas ir haliucinacijos, širdies ir kraujagyslių sistemos funkcijos sutrikimas su bradikardija ir širdies sustojimu, padidėjęs arba sumažėjęs kraujospūdis, dezorientacija.
Simptomai išlieka 24 valandas po nurijimo.
Gydymas: esant ekstrapiramidiniams simptomams, susijusiems su perdozavimu arba nesusijusių su perdozavimu, gydymas yra tik simptominis (vaikams benzodiazepinais ir (arba) suaugusiems anticholinerginiais vaistais nuo parkinsonizmo).
Simptominis gydymas ir nuolatinis širdies ir kraujagyslių bei kvėpavimo funkcijos būklės stebėjimas, atsižvelgiant į paciento klinikinę būklę.

Paketas

10 tablečių lizdinėje plokštelėje, pagamintoje iš PVC plėvelės ir aliuminio folijos. 1 arba 5 lizdinės plokštelės kartu su lapeliu dedamos į kartoninę pakuotę (Nr. 10x1, Nr. 10x5).

Tabletes

Kiekviename yra 10 mg metoklopramido hidrochloridas .

Papildomos sudedamosios dalys: natrio krakmolo glikolatas, magnio stearatas, bevandenis koloidinis silicis, laktozė, išgrynintas talko krakmolas (kukurūzai).

Sprendimas

1 ml yra 5 mg veikliosios medžiagos metoklopramido hidrochloridas .

Pagalbiniai komponentai: ledas acto rūgštis, natrio acetatas, natrio metabisulfitas, etilendiamintetraacto rūgšties dinatrio druska, vanduo.

Išleidimo forma

Metoklopramidas tiekiamas tablečių ir tirpalo pavidalu.

• 10 tablečių supakuota į lizdinę plokštelę. Kartoninėje pakuotėje yra 5, 10 lizdinių plokštelių.
• Tirpalas tiekiamas 2 ml tamsaus stiklo ampulėse. Plastikiniame padėkle yra 5 ampulės. Kartoninėje pakuotėje gali būti 1 arba 2 padėklai (5, 10 ampulių).

farmakologinis poveikis

Kam skirtas metoklopramidas?

Vaistas turi antiemetinis poveikis , stimuliuoja virškinamojo trakto peristaltiką, mažina žagsulio ir pykinimo sunkumą. Veikimo mechanizmas pagrįstas dopamino D2 receptorių blokavimu, chemoreceptorių, esančių trigerio srityje, slenksčio didinimu, serotonino receptorių blokavimu.

Yra prielaida, kad veiklioji medžiaga gali slopinti skrandžio lygiųjų raumenų audinių atsipalaidavimą, kuris yra sukeltas.

vaistinis preparatas pagreitina skrandžio ištuštinimą atpalaiduodama jo kūną, padidindama viršutinių plonosios žarnos dalių ir skrandžio antrumo veiklą. Padidindamas stemplės sfinkterio slėgį ramybės būsenoje, jis sumažina turinio refliuksą į stemplės spindį.

Didinant peristaltinių susitraukimų amplitudę, padidėja rūgšties klirensas. Pastebima, kad aktyvus komponentas skatina gamybą, padidina lygį, dėl ko organizme gali susilaikyti skysčiai (poveikis grįžtamas).

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Būdinga greita absorbcija iš virškinamojo trakto. Biologinė transformacija vyksta kepenų sistemoje. Ryšys su plazmos baltymais yra 30%. Nepakitęs ir metabolitų pavidalu jis pašalinamas per inkstų sistemą.

Tirpalas išsiskiria konjugatų pavidalu. Veiklioji medžiaga gali prasiskverbti į motinos pieną ir prasiskverbti per kraujo ir smegenų barjerą. T1 / 2 yra 4-6 valandos Veiklioji medžiaga prasiskverbia pro placentos barjerą.

Naudojimo indikacijos Metoklopramidas

Metoklopramidas – kam šios tabletės?

Dažniausiai vaistai vartojami pykinimui, vėmimui ir įvairios kilmės žagsėjimui malšinti (taip pat ir po gydymo citostatikais ir. radioterapija).

Pagrindinės metoklopramido vartojimo indikacijos:

• refliuksinis ezofagitas (turinio refliuksas su vėlesniu stemplės sienelių dirginimu);
• hipotenzija, žarnyno, skrandžio atonija (taip pat ir pooperaciniu laikotarpiu);
• funkcinės kilmės pylorinė stenozė;
• (hipomotorinis vystymosi mechanizmas);
• (Dalis kompleksinė terapija);
• maisto judėjimo virškinamuoju traktu (skrandis + plonoji žarna) pagreitėjimas prieš dvylikapirštės žarnos zondavimą;
• padidėjusi peristaltika prieš radioaktyvius virškinimo sistemos tyrimus.

Kontraindikacijos

• mechaninio pobūdžio žarnyno nepraeinamumas;
• skrandžio pylorus stenozė;
• virškinimo sistemoje;
• žarnyno, skrandžio sienelių perforacija;
• diagnozuota, įtarimas jai;
• feochromocitoma ;
• pacientams, kuriems yra padidėjęs jautrumas sulfitams;
• nuo prolaktino priklausomi navikai;
• ekstrapiramidiniai sutrikimai;
• krūties vėžiu sergančių pacienčių vėmimas gydymo antipsichoziniais vaistais metu;

Vaistas nenaudojamas pooperaciniu laikotarpiu pacientams, kuriems atlikta piloroplastika ir žarnyno anastomozė, nes. stiprūs raumenų susitraukimai sutrikdo gijimą.

Santykinės kontraindikacijos:

• vaikų amžius (galimas diskinetinio sindromo išsivystymas);
• senatvė (65 metų ir vyresni);
• Parkinsono liga;
• bronchų astma;
• inkstų ir kepenų sistemos ligos;

Šalutiniai poveikiai

Virškinimo traktas:

• burnos džiūvimas;
• išmatų sutrikimai (,).

Hematopoetinė sistema:

• sulfagemoglobinemija suaugusiems;
• leukopenija;
• neutropenija.

Širdies ir kraujagyslių sistema, medžiagų apykaita:

• porfirija;

Nervų sistema:

• nerimas ;
• greitas nuovargis;
• (hiperkinezė, raumenų rigidiškumas dėl dopamino blokavimo poveikio);
• ritmingas liežuvio išsikišimas;
• ekstrapiramidiniai sutrikimai (okulogirinė krizė, bulbarinis kalbos tipas, opistotonija, spazminis, trismas);
• diskinezija (su inkstų patologija);
• triukšmas ausyse;
• sumišimas;

• bronchų spazmas;

Endokrininė sistema:

• menstruacijų sutrikimai (dismenorėja, );
• galaktorėja;
• ginekomastija.

Pirmosiomis gydymo dienomis gali išsivystyti agranulocitozė. Kai kuriais atvejais pastebima nosies gleivinės hiperemija.

Metoklopramido vartojimo instrukcijos (metodas ir dozavimas)

Metoklopramido tabletės, vartojimo instrukcijos

Schema suaugusiems: 3-4 kartus per dieną, 5-10 mg. Vartojant per burną, didžiausia vienkartinė dozė yra 20 mg. Per dieną galite vartoti ne daugiau kaip 60 mg.

Naudojimo instrukcijos Metoclopramide-Darnitsa

Tabletės skirtos vartoti per burną, pageidautina 30 minučių prieš valgį. 30-40 mg paros dozė yra skirta 3-4 dozėms. Kursas skirtas 4-6 savaitėms. Jei reikia, gydymas gali būti skiriamas 6 mėn.

Tirpalas skirtas vartoti į raumenis, į veną. Vaistas skiriamas 1-3 kartus per dieną, 10-20 mg. Pacientams, vartojantiems citostatikus, o po spindulinės terapijos, siekiant išvengti vėmimo, pykinimo, tirpalas suleidžiamas į veną, dozę skaičiuojant pagal schemą – 2 mg/kg. Prieš atliekant rentgeno tyrimus, vaistas skiriamas 5-15 minučių 10-20 mg doze.

Perdozavimas

• ekstrapiramidiniai sutrikimai;
• dezorientacija;
• hipersomnija .

Per dieną po vaisto vartojimo neigiami simptomai išnyksta. Antiparkinsoninių vaistų ir vaistų iš m-anticholinerginių vaistų skyrimas yra veiksmingas.

Pardavimo sąlygos (receptas lotynų k.)

Recepto atostogos.

Rp. Sol. Metoklopramido hidrochloridas 10 mg
D.t.d N 20
S. į raumenis 1-3 kartus per dieną.

Laikymo sąlygos

Geriausias iki data

4 metai tirpalui, 3 metai tabletėms.

Specialios instrukcijos

At Parkinsono liga , inkstų liga, hipertenzija ir bronchų astma vaistas skiriamas atsargiai. Vaikams didelė rizika plėtra diskinetinis sindromas , o vyresnio amžiaus žmonėms išsivysto vėlyvoji diskinezija, parkinsonizmas.

Prolaktino ir aldosterono kiekis kraujyje gali iškreipti viso gydymo kurso metu.

Analogai

Struktūriniai analogai:

• Raglanas;
• metamolis.

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Metoklopramidas yra kontraindikuotinas Veiklioji medžiaga gali prasiskverbti į motinos pieną. Eksperimentiniai tyrimai neįrodė neigiamo vaisto poveikio vaisiui.

Metoklopramido hidrochloridas (metoklopramidas)

Vaisto sudėtis ir išleidimo forma

Tabletes balta arba balta su gelsvu atspalviu, su nuožulna, marmuravimas leidžiamas.

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas 60 mg, bulvių krakmolas "Extra" 28,47 mg, 0,53 mg, kalcio stearatas 1 mg.

10 vienetų. - korinio kontūro pakuotės (1) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - korinio kontūro pakuotės (5) - kartoninės pakuotės.

farmakologinis poveikis

Priemonės, padeda sumažinti pykinimą, žagsėjimą; stimuliuoja virškinamojo trakto peristaltiką. Antiemetinis poveikis atsiranda dėl dopamino D 2 receptorių blokados ir padidėjusio trigerinės zonos chemoreceptorių slenksčio; tai yra serotonino receptorių blokatorius. Manoma, kad metoklopramidas slopina dopamino sukeltą skrandžio lygiųjų raumenų atsipalaidavimą, taip sustiprindamas cholinerginį atsaką virškinimo trakto lygiuosiuose raumenyse. Skatina greitesnį skrandžio išsituštinimą, nes neleidžia atsipalaiduoti skrandžio kūnui ir padidina antrumo ir viršutinės plonosios žarnos veiklą. Jis sumažina turinio refliuksą į stemplę padidindamas stemplės sfinkterio slėgį ramybės būsenoje ir padidina rūgšties pašalinimą iš stemplės, padidindamas jos peristaltinių susitraukimų amplitudę.

Metoklopramidas skatina prolaktino sekreciją ir laikinai padidina cirkuliuojančio aldosterono kiekį, kurį gali lydėti laikinas skysčių susilaikymas.

Farmakokinetika

Išgėrus, jis greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Surišimas su baltymais yra apie 30%. Biotransformuojamas kepenyse. Jis išsiskiria daugiausia per inkstus tiek nepakitęs, tiek metabolitų pavidalu. T 1/2 yra nuo 4 iki 6 valandų.

Indikacijos

Vėmimas, pykinimas, įvairios kilmės žagsulys. Skrandžio ir žarnyno atonija ir hipotenzija (įskaitant pooperacinę); tulžies diskinezija; refliuksinis ezofagitas; vidurių pūtimas; kompleksinėje paūmėjimų terapijoje pepsinė opa skrandžio ir dvylikapirštės žarnos; peristaltikos pagreitėjimas atliekant virškinamojo trakto radioaktyvius tyrimus.

Kontraindikacijos

Kraujavimas iš virškinimo trakto, mechaninis žarnyno nepraeinamumas, skrandžio ar žarnyno perforacija, feochromocitoma, ekstrapiramidiniai sutrikimai, epilepsija, nuo prolaktino priklausomi navikai, glaukoma, nėštumas, žindymo laikotarpis, kartu vartojami anticholinerginiai vaistai, padidėjęs jautrumas metoklopramidui.

Dozavimas

Suaugusiesiems viduje - 5-10 mg 3-4 kartus per dieną. Esant vėmimui, stipriam pykinimui, metoklopramidas švirkščiamas į raumenis arba į veną 10 mg dozėmis. Intranazaliai - 10-20 mg į kiekvieną šnervę 2-3 kartus per dieną.

Didžiausios dozės: vienkartinis per burną - 20 mg; per parą - 60 mg (visiems vartojimo būdams).

Vidutinė vienkartinė dozė vyresniems nei 6 metų vaikams yra 5 mg 1-3 kartus per dieną per burną arba parenteraliai. Vaikams iki 6 metų parenterinio vartojimo paros dozė yra 0,5-1 mg / kg, vartojimo dažnumas - 1-3 kartus per dieną.

Šalutiniai poveikiai

Iš virškinimo sistemos: gydymo pradžioje galimas vidurių užkietėjimas, viduriavimas; retai - burnos džiūvimas.

Iš centrinės nervų sistemos pusės: gydymo pradžioje galimas nuovargio jausmas, mieguistumas, galvos svaigimas, galvos skausmas, depresija, akatizija. Vaikams ir jaunimui gali pasireikšti ekstrapiramidiniai simptomai (net ir po vienkartinio metoklopramido vartojimo): veido raumenų spazmas, hiperkinezė, spazminis tortikolis (dažniausiai išnyksta iškart po metoklopramido vartojimo nutraukimo). Ilgai vartojant, dažniau vyresnio amžiaus pacientams, galimi parkinsonizmo reiškiniai, diskinezija.

Iš kraujodaros sistemos: gydymo pradžioje galima agranulocitozė.

Iš endokrininės sistemos: retai, ilgai vartojant didelėmis dozėmis - galaktorėja, ginekomastija, menstruacijų sutrikimai.

Alerginės reakcijos: retai - odos bėrimas.

vaistų sąveika

Kartu vartojant anticholinerginius vaistus, galimas abipusis poveikio susilpnėjimas.

Kartu vartojant neuroleptikus (ypač fenotiazino seriją ir butirofenono darinius), padidėja ekstrapiramidinių reakcijų rizika.

Kartu vartojant, pagerėja paracetamolio, etanolio absorbcija.

Metoklopramidas, vartojamas į veną, padidina diazepamo absorbcijos greitį ir padidina maksimalią jo koncentraciją plazmoje.

Kartu vartojant lėtai tirpstančią digoksino dozavimo formą, digoksino koncentracija kraujo serume gali sumažėti 1/3. Vartojant kartu su skysta dozavimo forma arba akimirksniu dozavimo forma jokios sąveikos nepastebėta.

Kartu vartojant zopikloną, absorbcija pagreitėja; su kabergolinu - galimas kabergolino veiksmingumo sumažėjimas; vartojant ketoprofeną – mažėja ketoprofeno biologinis prieinamumas.

Dėl antagonizmo dopamino receptoriams metoklopramidas gali sumažinti antiparkinsoninį levodopos poveikį, o levodopos biologinį prieinamumą galima padidinti dėl pagreitėjusio jos evakuacijos iš skrandžio, veikiant metoklopramidui. Sąveikos rezultatai yra dviprasmiški.

Kartu vartojant meksiletiną, pagreitėja meksiletino absorbcija; su meflokvinu - padidėja meflokvino absorbcijos greitis ir jo koncentracija kraujo plazmoje, tuo tarpu galima sumažinti jo šalutinį poveikį.

Vartojant kartu su morfinu, geriamasis morfinas pagreitėja, o raminamasis poveikis sustiprėja.

Vartojant kartu su nitrofurantoinu, sumažėja nitrofurantoino absorbcija.

Vartojant metoklopramidą prieš pat propofolio ar tiopentalio įvedimą, gali prireikti sumažinti jų indukcines dozes.

Metoklopramidą vartojantiems pacientams suksametonio chlorido poveikis sustiprėja ir pailgėja.

Kartu vartojant tolterodiną, metoklopramido veiksmingumas mažėja; su fluvoksaminu - aprašytas ekstrapiramidinių sutrikimų išsivystymo atvejis; su fluoksetinu – yra ekstrapiramidinių sutrikimų atsiradimo rizika; su ciklosporinu - padidėja ciklosporino absorbcija ir padidėja jo koncentracija kraujo plazmoje.

Specialios instrukcijos

Atsargiai vartokite pacientams, sergantiems bronchų astma, arterinė hipertenzija, sutrikusi kepenų ir (arba) inkstų funkcija, sergant Parkinsono liga.

Ypač atsargiai naudokite vaikams ankstyvas amžius, nes jiems žymiai didesnė rizika susirgti diskinetiniu sindromu. Kai kuriais atvejais metoklopramidas gali būti veiksmingas nuo vėmimo, kurį sukelia citotoksiniai vaistai.

Vartojant metoklopramidą, galimi laboratorinių kepenų funkcijos rodiklių duomenų iškraipymai ir aldosterono bei prolaktino koncentracijos kraujo plazmoje nustatymas.

Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Potencialiai pavojingų rūšių veikla, kuriai reikia didesnio dėmesio, greitos psichomotorinės reakcijos.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėštumo metu vartoti draudžiama.

Vartojant žindymo laikotarpiu (maitinant krūtimi), reikia nepamiršti, kad metoklopramidas patenka į motinos pieną.

Vartoti vyresnio amžiaus žmonėms

Vartojant senyviems pacientams, reikia turėti omenyje, kad metoklopramidą vartojant ilgai didelėmis arba vidutinėmis dozėmis, dažniausiai šalutinis poveikis yra ekstrapiramidiniai sutrikimai, ypač parkinsonizmas ir vėlyvoji diskinezija.