Smrtonosni odmerek metoklopramida. Metoklopramid (10 mg). Srčno-žilni sistem, metabolizem

"Metoklopramid", kaj pomaga ta antiemetik? Zdravilo izboljša gibljivost prebavil, pospeši praznjenje želodca. Injekcije, tablete "Metoklopramid" navodila za uporabo predpisujejo uporabo za slabost, bruhanje, kolcanje.

Terapevtske lastnosti

Od česa "Metoklopramid" daje terapevtski učinek? Zdravilo ima antiemetične lastnosti, spodbuja peristaltiko prebavnega trakta, lajša simptome slabosti in kolcanja. Delovanje zdravila temelji na prekinitvi delovanja dopaminskih in serotoninskih receptorjev, povečanju meje kemoreceptorjev.

Zdravniki dajejo povratne informacije, da učinkovina upočasni sprostitev gladkih mišic želodca, ki jo izzove dopamin. Tablete "Metoklopramid", iz katerih se želodec sprosti hitreje, sprostijo, povečajo aktivnost tankega črevesa. Zaradi povečanja pritiska na sfinkter se zmanjša sproščanje želodčnih mas v lumen požiralnika.

Zdravilo pospešuje nastajanje prolaktina, povečuje količino aldosterona, kar vodi do zastajanja tekočine.

Sestava in oblika sproščanja

V lekarnah je zdravilo na voljo v ploščatih, zaobljenih belih tabletah, raztopini za injiciranje v veno ali mišično tkivo. Prodano v ampulah po 2 ml ali pretisnih omotih. Tablete metoklopramid, ki pomaga pri bruhanju, vsebujejo metoklopramid hidroklorid kot učinkovino v volumnu 10 mg. Enaka količina snovi je v 2 ml ampuli (v 1 ml - 5 mg). Pomožne komponente, odvisno od oblike sproščanja, so: laktoza monohidrat, škrob, kalcijev stearat, voda za injiciranje - v raztopini.

Injekcije, tablete "Metoklopramid": kaj pomaga

Indikacije za uporabo vključujejo:

• različnega izvora slabost, kolcanje, bruhanje;
• atonija gastrointestinalnega trakta;
• razjeda želodca in črevesja (v fazi poslabšanja, v kombinaciji z drugimi zdravili);
• napenjanje;
• diskinezija poti izločanja žolča po hipomotoričnem tipu;
• hipotenzija gastrointestinalnega trakta;
• pilorična stenoza;
• refluks želodčne vsebine v požiralnik.

Od česa še pomaga Metoklopramid-Darnitsa? Zdravilo je predpisano pri izvajanju rentgenskih žarkov in požiranju sonde. Pomaga pri bruhanju, ki ga izzove uporaba citostatikov ali obsevanje.

Kontraindikacije

Zdravilo ni predpisano za:

• epilepsija;
• črevesna obstrukcija;
• feokromocitom;
• perforacija črevesnih in želodčnih sten;
• glavkom;
• stenoza želodčnega pilorusa;
• Parkinsonova bolezen;
• individualna preobčutljivost za zdravilno učinkovino zdravila "metoklopramid", ki lahko povzroči alergijo;
• ekstrapiramidne patologije;
• notranja krvavitev iz gastrointestinalnega trakta;
• krvavitev v prebavnem sistemu;
• bronhialna astma;
• od prolaktina odvisne neoplazme;
• bruhanje med zdravljenjem z antipsihotiki pri bolnicah z rakom dojke.

Zdravilo ni predpisano po kirurški posegi bolniki z anastomozo s piloroplastiko črevesja.

Previdnost pri jemanju zdravila morajo upoštevati ljudje, ki trpijo visok krvni pritisk bolezni ledvic ali jeter, starejši bolniki in otroci.

Zdravilo "Metoklopramid": navodila za uporabo

Uporaba in odmerjanje raztopine

Injekcije se izvajajo v mišico ali pa se raztopina injicira v veno. Režim zdravljenja je odvisen od starostne kategorije bolnika. Odraslim je prikazano dajanje 10-20 mg 1-3 krat na dan. Največji dnevni odmerek je 60 mg. Otrokom, mlajšim od 6 let, je predpisan 5 mg.

Za zdravljenje in preprečevanje razvoja bruhanja in slabosti pri uporabi citostatikov in obsevanja je zdravilo predpisano intravensko pol ure pred postopkom v odmerku 2 mg na kg bolnikove teže. Po 2 urah lahko raztopino ponovno vnesete.

Injekcije metoklopramida v veno se izvajajo četrt ure pred rentgenskim slikanjem v količini 10-20 mg. V primeru odpovedi ledvic ali jeter se odmerek zmanjša za 2-krat.

Navodila za uporabo tablet

Tablete "Metoklopramid" se jemljejo peroralno pol ure pred obroki, skupaj z zadostno količino tekočine. Odmerjanje je odvisno od starosti. Enkratni odmerek zdravila za odrasle je 10 mg (ne več kot 30 mg na dan). Za mladostnike, starejše od 14 let, se odmerek izračuna glede na telesno težo - 0,1-0,15 mg na 1 kg teže. Trajanje sprejema traja 5 dni.

Navodila za uporabo "Metoklopramid-Darnitsa"

Zdravilo v tabletah se zaužije pol ure pred obroki. Dnevni odmerek 30-40 mg se pije 3-4 krat po 10 mg naenkrat. Trajanje zdravljenja je 1-1,5 meseca, lahko traja do šest mesecev. Raztopino uporabljamo 1-3 krat na dan v količini 10-20 mg.

Stranski učinek

Zdravilo lahko povzroči naslednje negativne reakcije telesa, ki se običajno pojavijo v začetnih fazah zdravljenja:

• zaspanost;
• driska;
• agranulocitoza;
• zaprtje;
• omotica;
• akatizija;
• glavobol;
• depresivna stanja;
• utrujenost;
• izpuščaji po telesu in suha usta so redki.

Dolgotrajna uporaba zdravila lahko povzroči motnje mesečni ciklus, galaktoreja, ginekomastija. Zdravilo "Metoklopramid" pri otrocih včasih povzroči krče mišic obraza, tortikolis, hiperkinezo. Te reakcije izginejo po prenehanju jemanja zdravila.

Posebna navodila in interakcije z zdravili

Zdravilo ne deluje pri zdravljenju vestibularnega bruhanja. Hkrati ne smete jemati alkohola.

Pri sočasnem jemanju antipsihotikov se poveča tveganje za ekstrapiramidne motnje. Zdravilo poveča učinek etanola, hipnotikov, tetarciklina, paracetamola, levodope, aspirina, diazepama. Zdravilo upočasni absorpcijo digoksina in cimetidina.

Analogi

Podoben učinek imajo pripravki, ki vsebujejo enako učinkovino:

1. Metamol.
2. "Cerukal".
3. "Raglan".

Cena

V Moskvi, Sankt Peterburgu in drugih regijah Rusije lahko metoklopramid kupite po ceni 28-100 rubljev. V Kijevu zdravilo stane 25-35 grivna. V Minsku njegova cena doseže 0,01-2,98 bel. rubljev, v Kazahstanu je bilo zdravilo umaknjeno iz prodaje.

Mnenja bolnikov in zdravnikov

O zdravilu "Metoklopramid" so ocene večinoma pozitivne. Zdravilo dokazuje svojo učinkovitost in se uspešno uporablja za zdravljenje bruhanja. Bolniki, ki jemljejo citotoksična zdravila, navajajo, da zdravilo pomaga tudi pri slabosti in bruhanju.

A.03.F.A Stimulansi gibljivosti prebavil

A.03.F.A.01 metoklopramid

Opis

Tablete bele ali skoraj bele barve, s faseto, dovoljeno je marmoriranje.

Spojina

Vsaka tableta vsebuje: aktivna sestavina- metoklopramid hidroklorid - 10 mg; Pomožne snovi- laktoza monohidrat, krompirjev škrob, povidon, kalcijev stearat.

Farmakoterapevtska skupina

Sredstva za zdravljenje funkcionalne motnje prebavila. Prokinetika.
Koda ATX: A03FA01.

Farmakološke lastnosti"type="checkbox">

Farmakološke lastnosti

Farmakodinamika
Antiemetik, pomaga zmanjšati slabost, kolcanje; stimulira peristaltiko zgornjega dela prebavnega trakta. Antiemetični učinek je posledica blokade dopaminskih receptorjev in povečanja praga vzbujanja kemoreceptorjev sprožilnega območja. Domneva se, da metoklopramid zavira z dopaminom povzročeno sprostitev gladkih mišic želodca in tako poveča holinergične odzive gladkih mišic prebavil. Pomaga pospešiti praznjenje želodca s preprečevanjem sprostitve telesa želodca in povečanjem fazne aktivnosti antruma. V tem primeru pride do sprostitve zgornjih delov tankega črevesa, kar vodi do izboljšanja koordinacije peristaltike telesa in antruma želodca in zgornjih delov tankega črevesa. Zmanjša refluks vsebine v požiralnik s povečanjem pritiska spodnjega ezofagealnega sfinktra v mirovanju in poveča očistek kisline iz požiralnika s povečanjem amplitude njegovih peristaltičnih kontrakcij.
Metoklopramid spodbuja izločanje prolaktina in povzroči prehodno zvišanje ravni aldosterona v obtoku, kar lahko spremlja prehodno zastajanje tekočine.
Farmakokinetika
Vezava na beljakovine v plazmi je približno 30 %. Prodira skozi krvno-možgansko in placentno pregrado, prodre v materino mleko. Po peroralni uporabi se hitro absorbira, čas za dosego Cmax v krvni plazmi je 30-120 minut. Biološka uporabnost je 60-80%. V majhni meri se presnovi z vezavo na glukuronsko in žveplovo kislino. Izloča se predvsem z ledvicami v nespremenjeni obliki in v obliki presnovkov. T1 / 2 je od 4 do 6 ur, pri okvarjenem delovanju ledvic pa se lahko T1 / 2 poveča do 14 ur.

Indikacije za uporabo

Odrasli. Za preprečevanje zapoznele (neakutne) slabosti in bruhanja, povezanih s kemoterapijo; za preprečevanje slabosti in bruhanja, povzročenih z obsevanjem; za simptomatsko zdravljenje slabosti in bruhanja, vključno s slabostjo in bruhanjem pri akutni migreni. Metoklopramid se lahko uporablja v kombinaciji s peroralnimi analgetiki za izboljšanje njihove absorpcije pri akutni migreni.
Otroci stari od 1 do 18 let. Za preprečevanje zapoznele (neakutne) slabosti in bruhanja, povezanih s kemoterapijo, kot zdravilo druge izbire.

Kontraindikacije

Krvavitve iz prebavil, pilorična stenoza, mehanska črevesna obstrukcija, perforacija želodca ali črevesja, prve 3-4 dni po operacijah na želodcu in / ali črevesju, feokromocitom, ekstrapiramidne motnje, epilepsija, tumorji, odvisni od prolaktina, nosečnost, otroci, mlajši od 1 leta. leto starosti, obdobje laktacije, preobčutljivost za metoklopramid ali sestavine zdravila, tardivna diskinezija zaradi anamneze jemanja nevroleptikov ali metoklopramida, Parkinsonova bolezen, sočasna uporaba z levodopo ali agonisti dopaminskih receptorjev, methemoglobinemija, povezana z uporabo metoklopramida ali anamneza NADH -pomanjkanje reduktaze citokroma b5 v zgodovini.

Odmerjanje in uporaba

Metoklopramid je treba vzeti 30 minut pred obrokom, tablete pogoltnejo brez žvečenja, sperejo z majhno količino vode.
Zahtevani minimalni interval med odmerki mora biti 6 ur, tudi v primeru izgube zdravila zaradi bruhanja.
Največje trajanje uporabe zdravila ni več kot 5 dni!
Odmerek se določi individualno glede na klinične simptome in starost bolnika. Največji dnevni odmerek ne presega 0,5 mg/kg telesne mase. Običajni odmerek za odrasle je 10 mg do trikrat na dan.
otroci
Metoklopramid je kontraindiciran pri otrocih, mlajših od 1 leta, zaradi povečanega tveganja za ekstrapiramidne motnje. Za otroke, stare od 1 do 18 let, ki tehtajo manj kot 60 kg, je priporočeni odmerek metoklopramida 0,1–0,15 mg/kg telesne mase do trikrat na dan. Za to kategorijo bolnikov je priporočljivo uporabljati metoklopramid v dozirnih oblikah z možnostjo zagotavljanja ustreznega odmerjanja. Otroci, stari od 15 do 18 let: s telesno maso nad 60 kg se zdravilo uporablja v odmerku 10 mg do trikrat na dan.
Starejši bolniki
Pri starejših bolnikih je treba razmisliti o zmanjšanju odmerka zaradi s starostjo povezanega zmanjšanja delovanja ledvic in jeter.
Okvarjeno delovanje ledvic
Pri bolnikih s končno odpovedjo ledvic (očistek kreatinina ≤ 15 ml/min) je treba odmerek metoklopramida zmanjšati za 75 %. Pri zmerni do hudi ledvični insuficienci (očistek kreatinina 15-60 ml / min) je treba odmerek metoklopramida zmanjšati za 50%.
Okvarjeno delovanje jeter
Pri bolnikih s hudo jetrno okvaro je treba odmerek metoklopramida zmanjšati za 50 %.
Če je treba uporabiti metoklopramid v enkratnem odmerku, manjšem od 10 mg, je priporočljivo uporabiti dozirne oblike, ki lahko zagotovijo ustrezno odmerjanje.

Previdnostni ukrepi

Previdno uporabljajte pri bronhialni astmi, arterijski hipertenziji, Parkinsonovi bolezni, jetrni in / ali ledvični insuficienci, v starosti.
Med zdravljenjem z metoklopramidom ne smete piti alkohola in alkoholnih pijač zdravila.
Posebnosti uporabe v pediatrični in geriatrični praksi
Mladostniki in mladi (15-19 let) ter starejši imajo med zdravljenjem z metoklopramidom povečano tveganje za ekstrapiramidne reakcije.
Zdravljenju z metoklopramidom, ki traja več kot 5 dni, se je treba izogibati v vseh primerih, razen če se domneva, da terapevtski učinek odtehta tveganje za razvoj tardivne diskinezije.
Nevrološke motnje
Ekstrapiramidne motnje se pogosteje pojavijo pri otrocih ali pri predpisovanju velikih odmerkov zdravila. Te motnje so popolnoma reverzibilne in če se pojavijo, je treba metoklopramid takoj prekiniti.
Da bi zmanjšali tveganje prevelikega odmerjanja, interval med odmerki ne sme biti krajši od 6 ur.
Dolgotrajno zdravljenje z metoklopramidom lahko privede do razvoja ireverzibilne tardivne diskinezije. Da bi preprečili ta zaplet, trajanje zdravljenja ne sme biti daljše od 3 mesecev. Ko se pojavijo prvi simptomi tardivne diskinezije, je treba metoklopramid takoj prekiniti. V kombinaciji z nevroleptiki (zelo redko - v obliki monoterapije) lahko metoklopramid povzroči razvoj nevroleptičnega malignega sindroma. Tudi v tem primeru je treba metoklopramid takoj prekiniti in začeti zdravljenje.
Metoklopramid lahko poslabša parkinsonizem.
methemoglobinemija
Čeprav ni poročil, da bi metoklopramid izzval epizode methemoglobinemije, je treba njegovo uporabo prekiniti in začeti uporabljati metilensko modro, če se razvije (zlasti pri posameznikih s pomanjkanjem NADH-citokrom-b5-reduktaze).
Kardiovaskularna patologija
Glede na zelo redka poročila o resnih srčno-žilnih neželenih učinkih, povezanih z uporabo metoklopramida, zlasti pri intravenski uporabi, je potrebna posebna previdnost pri uporabi metoklopramida pri bolnikih s povečanim tveganjem za srčno-žilnih zapletov, tudi pri starejših bolnikih z okvarjenim srčnim prevajanjem, ravnovesjem elektrolitov ali bradikardijo ali pri uporabi drugih zdravil, ki podaljšujejo interval QT.
Zaradi vsebnosti laktoze zdravila ne priporočamo bolnikom z redko dedno intoleranco za galaktozo, laponsko obliko zmanjšane aktivnosti laktaze ali malabsorpcijo glukoze-galaktoze.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Metoklopramid je med nosečnostjo kontraindiciran. Metoklopramid prehaja v materino mleko, zato je pri jemanju treba otroka odstaviti od dojke.
AT eksperimentalne študiješkodljivega učinka metoklopramida na plod niso ugotovili.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in mehanizmov

Metoklopramid lahko povzroči zaspanost, omotico, diskinezijo in distonijo ter tako vpliva na vid, pa tudi na sposobnost vožnje vozil ali upravljanja s stroji. Med zdravljenjem je potrebna previdnost pri vožnji vozil in drugih potencialno nevarnih dejavnostih, ki zahtevajo povečano koncentracijo pozornosti in hitrost psihomotoričnih reakcij.

Stranski učinek

Neželeni učinki so navedeni glede na razvrstitev organskih sistemov in pogostnost pojavljanja: zelo pogosto (≥ 1/10), pogosto (≥ 1/100 do< 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
S strani prebavni sistem: na začetku zdravljenja so možni zaprtje, driska; redko - suha usta.
S strani centralnega živčnega sistema: na začetku zdravljenja občutek utrujenosti, zaspanost, omotica, glavobol, depresija, akatizija; redko - distonija, motnje zavesti; redko - konvulzije (zlasti pri bolnikih z epilepsijo); pogostnost neznana - tardivna diskinezija, ki je lahko trajna, med ali po dolgotrajnem zdravljenju (zlasti pri starejših bolnikih), nevroleptični maligni sindrom. Pri dolgotrajni uporabi, pogosteje pri starejših bolnikih, so možni pojavi parkinsonizma, diskinezije.
tardivna diskinezija. Po zaužitju metoklopramida se lahko pri starejših bolnikih, zlasti pri ženskah, pojavijo diskinezije (grizenje ustnic, napihovanje lic, hitri ali črvičasti gibi jezika, nenadzorovani žvečilni gibi, nenadzorovani gibi rok in nog), ki so pogosto nepopravljive. Takšni simptomi se praviloma pojavijo po dolgotrajnem neprekinjenem zdravljenju z metoklopramidom, manj pogosto pri kratkotrajnem zdravljenju z manjšimi odmerki zdravila. Pri bolnikih, pri katerih se pojavijo znaki ali simptomi tardivne diskinezije, je treba zdravljenje z metoklopramidom prekiniti. Zdravljenje tardivne diskinezije ni znano. Pri nekaterih bolnikih lahko simptomi izzvenijo ali se izboljšajo po prekinitvi zdravljenja z metoklopramidom.
Alergijske reakcije: redko - kožni izpuščaj.
Duševne motnje: pogosto - depresija; redko - halucinacije; redko - zmedenost.
Iz endokrinega sistema: redko - hiperprolaktinemija.
Splošne motnje: pogosto - astenija.
Iz hematopoetskega in limfnega sistema: na začetku zdravljenja je možna agranulocitoza; redko - galaktoreja (pri dolgotrajni uporabi velikih odmerkov), ginekomastija, motnje menstrualni ciklus; pogostnost neznana - methemoglobinemija, ki je lahko povezana s pomanjkanjem NADH-citokrom-b5-reduktaze, zlasti pri novorojenčkih, sulfhemoglobinemija, ki je povezana predvsem s sočasno uporabo velikih odmerkov zdravil, ki sproščajo žveplo.
S strani srca: redko - bradikardija; pogostnost neznana - srčni zastoj (pojavi se kmalu po injiciranju in je lahko posledica bradikardije), atrioventrikularni blok, blok sinusnega vozla (zlasti pri intravenskem dajanju), podaljšanje intervala QT, aritmija po vrsti torsade de pointes.
Z žilne strani: pogosto - hipotenzija, zlasti pri intravenskem dajanju; neznana pogostnost - šok, sinkopa po injiciranju, akutna arterijska hipertenzija pri bolnikih s feokromocitomom.
Iz imunskega sistema: redko - preobčutljivostne reakcije; pogostnost ni znana - anafilaktične reakcije (vključno z anafilaktičnim šokom, zlasti pri intravenskem dajanju).
Pri uporabi velikih odmerkov metoklopramida se najpogosteje pojavijo naslednje reakcije: ekstrapiramidni simptomi: akutna distonija in diskinezija, sindrom parkinsonizma, akatizija (tudi po enkratnem odmerku zdravila, zlasti pri otrocih in mladostnikih); zaspanost, motnje zavesti, halucinacije.
Zdravljenje z metoklopramidom lahko povzroči ekstrapiramidne simptome v obliki motenj mišičnega tonusa, nehotenih gibov okončin, krčev mimičnih mišic obraza in tortikolisa. Pojav takih simptomov se lahko pojavi pri terapevtskih odmerkih v kateri koli starostni skupini, najpogosteje pa pri otrocih in mladostnikih, pa tudi po uporabi metoklopramida v večjih odmerkih, ki se uporablja za preprečevanje bruhanja, zaradi protitumorske kemoterapije. Distonične reakcije običajno izzvenijo v 24 do 48 urah po prekinitvi metoklopramida.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Kontraindicirane kombinacije
Zdravilo ni predpisano sočasno z zdravili levodope ali stimulansi dopaminskih receptorjev.
Kombinacije, ki se jim je treba izogibati
Alkohol poveča sedativni učinek metoklopramida.
Kombinacije, ki jih je treba upoštevati pri predpisovanju metoklopramida
Zaradi uporabe metoklopramida se lahko spremeni absorpcija nekaterih zdravil.
Antiholinergiki in morfin povečajo zaviralni učinek metoklopramida na motiliteto prebavil.
Zaviralci CŽS (morfin in njegovi derivati, pomirjevala, sedativi, antihistaminiki, antidepresivi, barbiturati in klonidin) medsebojno povečajo učinek pri uporabi z metoklopramidom.
Antipsihotiki povečajo tveganje za ekstrapiramidne motnje. Jemanje metoklopramida skupaj z antidepresivi iz skupine zaviralcev ponovnega privzema serotonina poveča tveganje za pojav serotoninskega sindroma.
Metoklopramid zmanjša biološko uporabnost digoksina, zato je potrebno spremljanje koncentracije digoksina v plazmi.
Zdravilo poveča absorpcijo tetraciklina, ampicilina, paracetamola, acetilsalicilne kisline, levodope, etanola, ciklosporina (največja koncentracija za 46%, izpostavljenost - za 22%, kar zahteva spremljanje koncentracije ciklosporina), zmanjša absorpcijo cimetidina.
Če se daje v ozadju uporabe mivakuronija in suksametonija, lahko podaljša trajanje mišične relaksacije (zaradi blokade holinesteraze). Delovanje metoklopramida lahko oslabijo zaviralci holinesteraze.
Močni zaviralci CYP2D6 (fluoksetin in paroksetin) lahko povečajo učinek metoklopramida (čeprav klinični pomen tega še ni jasen).

Preveliko odmerjanje

Simptomi: ekstrapiramidne motnje, hipersomnija, spremembe zavesti, zmedenost in halucinacije, disfunkcija srčno-žilnega sistema z bradikardijo in srčnim zastojem, zvišan ali znižan krvni tlak, dezorientacija.
Simptomi vztrajajo 24 ur po zaužitju.
Zdravljenje: v primeru ekstrapiramidnih simptomov, povezanih ali nepovezanih s prevelikim odmerjanjem, je zdravljenje samo simptomatsko (benzodiazepini pri otrocih in/ali antiholinergični antiparkinsoniki pri odraslih).
Simptomatsko zdravljenje in stalno spremljanje stanja srčno-žilnih in dihalnih funkcij v skladu s kliničnim stanjem bolnika.

Paket

10 tablet v pretisnem omotu iz PVC folije in aluminijaste folije. 1 ali 5 pretisnih omotov skupaj z navodilom za uporabo so vloženi v škatlo iz kartona (št. 10x1, št. 10x5).

Tablete

Vsak vsebuje 10 mg metoklopramid hidroklorid .

Dodatne sestavine: natrijev škrobni glikolat, magnezijev stearat, brezvodni koloidni silicij, laktoza, prečiščen smukec (koruzni škrob).

rešitev

1 ml vsebuje 5 mg zdravilne učinkovine metoklopramid hidroklorid .

Pomožne komponente: led ocetna kislina, natrijev acetat, natrijev metabisulfit, dinatrijeva sol etilendiamintetraocetne kisline, voda.

Obrazec za sprostitev

Metoklopramid je na voljo v obliki tablet in raztopine.

• 10 tablet je pakiranih v pretisnem omotu. V škatli iz kartona je 5, 10 pretisnih omotov.
• Raztopina je na voljo v ampulah iz temnega stekla po 2 ml. Plastična paleta vsebuje 5 ampul. V škatli iz kartona sta lahko 1 ali 2 paleti (5, 10 ampul).

farmakološki učinek

Za kaj je metoklopramid?

Zdravilo ima antiemetični učinek , stimulativno vpliva na peristaltiko prebavnega trakta, zmanjša resnost kolcanja in slabosti. Mehanizem delovanja temelji na blokiranju dopaminskih receptorjev D2, na povečanju praga kemoreceptorjev, ki se nahajajo v sprožilnem območju, na blokiranju serotoninskih receptorjev.

Obstaja domneva, da je aktivna snov sposobna zavirati sproščanje gladkega mišičnega tkiva želodca, ki je povzročeno.

Zdravilo pospešuje praznjenje želodca tako, da sprosti njegovo telo, poveča aktivnost zgornjih delov tankega črevesa in antruma želodca. S povečanjem pritiska ezofagealnega sfinktra v mirovanju zmanjša refluks vsebine v lumen požiralnika.

Povečanje amplitude peristaltičnih kontrakcij poveča očistek kisline. Opaziti je, da aktivna komponenta spodbuja proizvodnjo, poveča raven, kar lahko povzroči zastajanje tekočine v telesu (učinek je reverzibilen).

Farmakodinamika in farmakokinetika

Zanj je značilna hitra absorpcija iz prebavnega trakta. Biološka transformacija poteka v jetrnem sistemu. Komunikacija s plazemskimi beljakovinami je 30%. V nespremenjeni obliki in v obliki metabolitov se izloča preko ledvic.

Raztopina se izloča v obliki konjugatov. Zdravilna učinkovina lahko prodre v materino mleko in prehaja skozi krvno-možgansko pregrado. T1 / 2 je 4-6 ur, učinkovina prodre skozi placentno pregrado.

Indikacije za uporabo metoklopramida

Metoklopramid - za kaj so te tablete?

Najpogosteje se zdravilo uporablja za lajšanje slabosti, bruhanja in kolcanja različnega izvora (tudi po zdravljenju s citostatiki in radioterapija).

Glavne indikacije za uporabo metoklopramida:

• refluksni ezofagitis (refluks vsebine s kasnejšim draženjem sten požiralnika);
• hipotenzija, atonija črevesja, želodca (vključno v pooperativnem obdobju);
• stenoza pilorusa funkcionalnega izvora;
• (hipomotorični mehanizem razvoja);
• (kot del kompleksne terapije);
• pospešitev gibanja hrane skozi prebavni trakt (želodec + tanko črevo) pred duodenalnim sondiranjem;
• povečana peristaltika pred radiokontaktnimi preiskavami prebavnega sistema.

Kontraindikacije

• črevesna obstrukcija mehanske narave;
• stenoza pilorusa želodca;
• v prebavnem sistemu;
• perforacija sten črevesja, želodca;
• diagnosticiran, sum nanjo;
• feokromocitom ;
• pri bolnikih s preobčutljivostjo na sulfite;
• od prolaktina odvisne neoplazme;
• ekstrapiramidne motnje;
• bruhanje med zdravljenjem z antipsihotiki pri bolnikih z rakom dojke;

Zdravilo se ne uporablja v pooperativnem obdobju pri bolnikih s piloroplastiko in črevesno anastomozo, ker. močne mišične kontrakcije poslabšajo celjenje.

Relativne kontraindikacije:

• otroška starost (možen razvoj diskinetičnega sindroma);
• starost (65 let in več);
• Parkinsonova bolezen;
• bronhialna astma;
• bolezni ledvičnega in jetrnega sistema;

Stranski učinki

Prebavni trakt:

• suhost v ustih;
• motnje blata (,).

Hematopoetski sistem:

• sulfagemoglobinemija pri odraslih;
• levkopenija;
• nevtropenija.

Srčno-žilni sistem, metabolizem:

• porfirija;

Živčni sistem:

• anksioznost ;
• hitra utrujenost;
• (hiperkineza, mišična togost kot posledica učinka blokiranja dopamina);
• ritmično iztekanje jezika;
• ekstrapiramidne motnje (okulogirična kriza, bulbarni tip govora, opistotonus, spastični, trizmus);
• diskinezija (s patologijo ledvic);
• hrup v ušesih;
• zmedenost;

• bronhospazem;

Endokrini sistem:

• menstrualne nepravilnosti (dismenoreja, );
• galaktoreja;
• ginekomastija.

V prvih dneh zdravljenja se lahko razvije agranulocitoza. V nekaterih primerih opazimo hiperemijo nosne sluznice.

Navodila za uporabo metoklopramida (metoda in odmerjanje)

Metoklopramid tablete, navodila za uporabo

Shema za odrasle: 3-4 krat na dan, 5-10 mg. Pri peroralnem jemanju je največji enkratni odmerek 20 mg. Na dan lahko vzamete največ 60 mg.

Navodila za uporabo Metoklopramid-Darnitsa

Tablete so namenjene za peroralno dajanje, priporočljiv čas je 30 minut pred obroki. Dnevni odmerek 30-40 mg je zasnovan za 3-4 odmerke. Tečaj je zasnovan za 4-6 tednov. Če je potrebno, se lahko zdravljenje predpiše za 6 mesecev.

Raztopina je namenjena za intramuskularno, intravensko dajanje. Zdravilo se daje 1-3 krat na dan, 10-20 mg. Pri bolnikih, ki jemljejo citostatike, in po radioterapiji za preprečevanje bruhanja, slabosti se raztopina daje intravensko, pri čemer se odmerek izračuna po shemi - 2 mg / kg. Pred rentgenskimi preiskavami se zdravilo daje 5-15 minut v odmerku 10-20 mg.

Preveliko odmerjanje

• ekstrapiramidne motnje;
• dezorientacija;
• hipersomnija .

V enem dnevu po dajanju zdravila negativni simptomi prenehajo. Učinkovito je imenovanje antiparkinsonikov in zdravil iz skupine m-antiholinergikov.

Pogoji prodaje (recept v latinici)

Dopust na recept.

Rp. Sol. Metoklopramid hidroklorid 10 mg
D.t.d N 20
S. intramuskularno 1-3 krat na dan.

Pogoji shranjevanja

Uporabno do datuma

4 leta za raztopino, 3 leta za tablete.

Posebna navodila

pri Parkinsonova bolezen , bolezni ledvic, hipertenzije in bronhialna astma zdravilo je predpisano previdno. Pri otrocih visoko tveganje razvoj diskinetični sindrom , pri starejših pa se razvije tardivna diskinezija, parkinsonizem.

Med celotnim potekom zdravljenja je možno izkrivljanje ravni prolaktina in aldosterona v krvi.

Analogi

Strukturni analogi:

• Raglan;
• Metamol.

Med nosečnostjo in dojenjem

Metoklopramid je kontraindiciran pri Aktivna sestavina lahko prodre v materino mleko. Eksperimentalne študije niso dokazale negativnega učinka zdravila na plod.

Metoklopramid hidroklorid (metoklopramid)

Sestava in oblika sproščanja zdravila

Tablete bela ali bela z rumenkastim odtenkom, s posnetjem, dovoljeno je marmoriranje.

Pomožne snovi: laktoza monohidrat 60 mg, krompirjev škrob "Extra" 28,47 mg, 0,53 mg, kalcijev stearat 1 mg.

10 kosov. - celična konturna embalaža (1) - škatle iz kartona.
10 kosov. - celična konturna embalaža (5) - škatle iz kartona.

farmakološki učinek

Pomeni, pomaga zmanjšati slabost, kolcanje; spodbuja peristaltiko prebavnega trakta. Antiemetični učinek je posledica blokade dopaminskih D2 receptorjev in povečanja praga kemoreceptorjev prožilnega območja, je zaviralec serotoninskih receptorjev. Domneva se, da metoklopramid zavira z dopaminom povzročeno sprostitev gladkih mišic želodca in tako poveča holinergične odzive v gladkih mišicah prebavil. Spodbuja hitrejše praznjenje želodca, tako da preprečuje sprostitev telesa želodca in poveča aktivnost antruma in zgornjega dela tankega črevesa. Zmanjša refluks vsebine v požiralnik s povečanjem pritiska ezofagealnega sfinktra v mirovanju in poveča očistek kisline iz požiralnika s povečanjem amplitude njegovih peristaltičnih kontrakcij.

Metoklopramid spodbuja izločanje prolaktina in povzroči prehodno zvišanje ravni aldosterona v obtoku, kar lahko spremlja prehodno zastajanje tekočine.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se hitro absorbira iz prebavil. Vezava na beljakovine je približno 30 %. Biotransformirano v jetrih. Izloča se predvsem z ledvicami v nespremenjeni obliki in v obliki presnovkov. T 1/2 je od 4 do 6 ur.

Indikacije

Bruhanje, slabost, kolcanje različnega izvora. Atonija in hipotenzija želodca in črevesja (vključno s pooperativnimi); žolčna diskinezija; refluksni ezofagitis; napenjanje; v kompleksni terapiji poslabšanj peptični ulkusželodec in dvanajstnik; pospeševanje peristaltike med radiokontaktnimi študijami gastrointestinalnega trakta.

Kontraindikacije

Krvavitev iz prebavil, mehanska črevesna obstrukcija, perforacija želodca ali črevesja, feokromocitom, ekstrapiramidne motnje, epilepsija, prolaktinsko odvisni tumorji, glavkom, nosečnost, dojenje, sočasna uporaba antiholinergičnih zdravil, preobčutljivost za metoklopramid.

Odmerjanje

Odrasli znotraj - 5-10 mg 3-4 krat / dan. Pri bruhanju, hudi slabosti se metoklopramid daje intramuskularno ali intravensko v odmerku 10 mg. Intranazalno - 10-20 mg v vsako nosnico 2-3 krat / dan.

Največji odmerki: enkratni odmerek peroralno - 20 mg; dnevno - 60 mg (za vse načine dajanja).

Povprečni enkratni odmerek za otroke, starejše od 6 let, je 5 mg 1-3 krat / dan peroralno ali parenteralno. Za otroke, mlajše od 6 let, je dnevni odmerek za parenteralno dajanje 0,5-1 mg / kg, pogostost dajanja je 1-3 krat / dan.

Stranski učinki

Iz prebavnega sistema: na začetku zdravljenja so možni zaprtje, driska; redko - suha usta.

S strani centralnega živčnega sistema: na začetku zdravljenja je možen občutek utrujenosti, zaspanosti, omotice, glavobola, depresije, akatizije. Pri otrocih in mladostnikih (tudi po enkratni uporabi metoklopramida) se lahko pojavijo ekstrapiramidni simptomi: spazem obraznih mišic, hiperkineza, spastični tortikolis (običajno izginejo takoj po prenehanju jemanja metoklopramida). Pri dolgotrajni uporabi, pogosteje pri starejših bolnikih, so možni pojavi parkinsonizma, diskinezije.

Iz hematopoetskega sistema: na začetku zdravljenja je možna agranulocitoza.

Iz endokrinega sistema: redko, pri dolgotrajni uporabi v velikih odmerkih - galaktoreja, ginekomastija, menstrualne motnje.

Alergijske reakcije: redko - kožni izpuščaj.

medsebojno delovanje zdravil

Pri sočasni uporabi z antiholinergiki je možna medsebojna oslabitev učinkov.

Pri sočasni uporabi z nevroleptiki (zlasti fenotiazinske serije in derivati ​​butirofenona) se poveča tveganje za ekstrapiramidne reakcije.

S sočasno uporabo se poveča absorpcija paracetamola, etanola.

Metoklopramid, če ga dajemo intravensko, poveča hitrost absorpcije diazepama in poveča njegovo največjo koncentracijo v plazmi.

Pri sočasni uporabi s počasi topno dozirno obliko digoksina je možno zmanjšanje koncentracije digoksina v krvnem serumu za 1/3. Pri sočasni uporabi s tekočo dozirno obliko ali v obliki instant dozirna oblika interakcija ni opažena.

Ob sočasni uporabi z zopiklonom se absorpcija pospeši; s kabergolinom - možno je zmanjšanje učinkovitosti kabergolina; s ketoprofenom - biološka uporabnost ketoprofena se zmanjša.

Zaradi antagonizma proti dopaminskim receptorjem lahko metoklopramid zmanjša antiparkinsonski učinek levodope, medtem ko je možno povečati biološko uporabnost levodope zaradi pospeševanja njene evakuacije iz želodca pod vplivom metoklopramida. Rezultati interakcije so dvoumni.

Ob sočasni uporabi z meksiletinom se pospeši absorpcija meksiletina; z meflokinom - hitrost absorpcije meflokina in njegova koncentracija v krvni plazmi se povečata, medtem ko je mogoče zmanjšati njegove stranske učinke.

Ob sočasni uporabi z morfinom se absorpcija morfina pri peroralni uporabi pospeši in njegov sedativni učinek se poveča.

Ob sočasni uporabi z nitrofurantoinom se zmanjša absorpcija nitrofurantoina.

Pri uporabi metoklopramida tik pred uvedbo propofola ali tiopentala bo morda treba zmanjšati njihove indukcijske odmerke.

Pri bolnikih, ki prejemajo metoklopramid, se učinki suksametonijevega klorida okrepijo in podaljšajo.

S sočasno uporabo s tolterodinom se učinkovitost metoklopramida zmanjša; s fluvoksaminom - opisan je primer razvoja ekstrapiramidnih motenj; s fluoksetinom - obstaja tveganje za nastanek ekstrapiramidnih motenj; s ciklosporinom - poveča se absorpcija ciklosporina in poveča njegova koncentracija v krvni plazmi.

Posebna navodila

Uporabljajte previdno pri bolnikih z bronhialna astma, arterijska hipertenzija, okvarjeno delovanje jeter in / ali ledvic, s Parkinsonovo boleznijo.

Zlasti pri otrocih uporabljajte zelo previdno zgodnja starost, Ker imajo znatno večje tveganje za razvoj diskinetičnega sindroma. Metoklopramid je lahko v nekaterih primerih učinkovit pri bruhanju, ki ga povzročajo citotoksična zdravila.

V ozadju uporabe metoklopramida so možna izkrivljanja podatkov laboratorijskih kazalcev delovanja jeter in določanje koncentracije aldosterona in prolaktina v krvni plazmi.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in nadzora mehanizmov

Potencialno nevarne vrste dejavnosti, ki zahtevajo večjo pozornost, hitre psihomotorične reakcije.

Nosečnost in dojenje

Kontraindicirano za uporabo med nosečnostjo.

Pri uporabi med laktacijo (dojenjem) je treba upoštevati, da metoklopramid prehaja v materino mleko.

Uporaba pri starejših

Pri uporabi pri starejših bolnikih je treba upoštevati, da se pri dolgotrajni uporabi metoklopramida v velikih ali srednjih odmerkih najpogosteje stranski učinek so ekstrapiramidne motnje, zlasti parkinsonizem in tardivna diskinezija.