الخصائص والخصائص الدوائية لمضادات الهيستامين. علاج التهاب الأنف التحسسي: إمكانيات مضادات الهيستامين الموضعية تصنيف مضادات الهيستامين حسب جدول الأجيال

تعود فائدة استخدام مضادات الهيستامين في أمراض الحساسية المختلفة (الشرى ، التهاب الجلد التأتبي ، التهاب الأنف التحسسي والتهاب الملتحمة ، اعتلال المعدة التحسسي) إلى مجموعة واسعة من تأثيرات الهيستامين. تم إدخال الأدوية الأولى التي تمنع مستقبلات الهيستامين بشكل تنافسي في الممارسة السريرية في عام 1947. تثبط مضادات الهيستامين الأعراض المصاحبة لإفراز الهيستامين الداخلي ، ولكنها لا تؤثر على التأثير التحسسي لمسببات الحساسية. في حالة التعيين المتأخر لمضادات الهيستامين ، عندما يكون رد الفعل التحسسي واضحًا بالفعل وتكون الفعالية السريرية لهذه الأدوية منخفضة.

معايير اختيار مضادات الهيستامين

الحاجة إلى اختيار دواء له تأثير إضافي مضاد للحساسية:

• التهاب الأنف التحسسي الدائم.
• التهاب الأنف التحسسي الموسمي (التهاب الملتحمة) مع التفاقم الموسمي لمدة تصل إلى أسبوعين ؛
• شرى مزمن
• مرض في الجلد؛
• التهاب الجلد التماسي التحسسي.
• متلازمة التأتبي المبكرة عند الأطفال.

الأطفال أقل من 12 عامًا:

• لوراتادين ( كلاريتين)
• سيتريزين ( زيرتيك)
• تيرفينادين ( تريكسيل)
• أستيميزول ( هيسمنال)
• ديميثيندين ( فينيستيل)
الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 1-4 سنوات المصابين بالمتلازمة التأتبية المبكرة:

• سيتريزين ( زيرتيك)
• لوراتادين ( كلاريتين)
• ديسلوراتادين ( اريوس)

• لوراتادين ( كلاريتين)
• سيتريزين ( زيرتيك)
• ديسلوراتادين ( ألرجوستوب ، ديلوت ، ديسال ، كلاراماكس ، كلارينكس ، لارينكس ، لوراتيك ، لوردستين ، نيوكلياريتين ، إريدس ، إريوس ، إسلوتين ، إزلور)
• فيكسوفينادين ( تيلفاست ، أليجرا)
• فينيرامين ( أفيل)

يعاني المريض من مشاكل محددة:

مرضى القصور الكلوي:

• لوراتادين ( كلاريتين)
• أستيميزول ( هيسمنال)
• تيرفينادين ( تريكسيل)
المرضى الذين يعانون من خلل في وظائف الكبد:

• لوراتادين ( كلاريتين)
• سيتريزين ( زيتريك)
• فيكسوفينادين ( تلفاست)

مضادات الهيستامين- مجموعة من الأدوية التي تؤدي حصارًا تنافسيًا لمستقبلات الهيستامين في الجسم مما يؤدي إلى تثبيط التأثيرات التي تتوسط فيها.

يمكن أن يؤثر الهيستامين كوسيط على الجهاز التنفسي (مما يسبب تورم الغشاء المخاطي للأنف ، وتشنج قصبي ، وفرط إفراز المخاط) ، والجلد (الحكة ، والتقرح ، والتفاعل المفرط) ، والجهاز الهضمي (المغص المعوي ، وتحفيز إفراز المعدة) ، والجهاز القلبي الوعائي (تمدد الأوعية الشعرية) ، زيادة نفاذية الأوعية الدموية ، انخفاض ضغط الدم ، عدم انتظام ضربات القلب) ، العضلات الملساء (مرضى التشنج).

من نواح كثيرة ، فإن المبالغة في هذا التأثير هي التي تسبب الحساسية. و مضادات الهيستامينيستخدم بشكل رئيسي لغرض محاربة مظاهر الحساسية.

مقسمة إلى مجموعتين : 1) حاصرات مستقبلات الهيستامين H1 و 2) حاصرات مستقبلات الهيستامين H2. حاصرات مستقبلات H1 لها خصائص مضادة للحساسية. وتشمل هذه ديفينهيدرامين ، ديبرازين ، سوبراستين ، تافجيل ، ديازولين ، فينكارول. إنها مناهضة تنافسية للهستامين وتزيل التأثيرات التالية: تشنج العضلات الملساء ، انخفاض ضغط الدم ، زيادة نفاذية الشعيرات الدموية ، تطور الوذمة ، احتقان الجلد وحكة الجلد. لا يتأثر إفراز الغدد المعدية.

وفقًا للتأثير على الجهاز العصبي المركزي ، يمكن تمييز الأدوية ذات التأثير المثبط (ديفينهيدرامين ، ديبرازين ، سوبراستين) والأدوية التي لا تؤثر على الجهاز العصبي المركزي (ديازولين). Phencarol و tavegil لهما تأثير مهدئ ضعيف. ديفينهيدرامين وديبراسيا وسوبراستين لها تأثير مهدئ ومنوم. يطلق عليهم عقاقير "الليل". لديهم أيضًا تأثيرات مانعة للتشنج ومضادة للأدرينالية ، و dimedrol - ganglioblocking ، حتى يتمكنوا من خفض ضغط الدم. يسمى الديازولين بمضادات الهيستامين "النهارية".

هذه الأدوية يتقدممع ردود الفعل التحسسية من النوع الفوري. في صدمة الحساسية ، فهي ليست فعالة للغاية. الوسائل التي تثبط الجهاز العصبي المركزي يمكن وصفها للأرق ، لتقوية التخدير ، المسكنات ، التخدير الموضعي ، للتقيؤ أثناء الحمل ، الشلل الرعاش ، الرقص ، واضطرابات الجهاز الدهليزي. PE:جفاف الفم والنعاس. لا ينصح باستخدام المستحضرات ذات الخصائص المهدئة للأشخاص المرتبطين بالعمل التشغيلي وأعمال النقل وما إلى ذلك.

إلى حاصرات مستقبلات الهيستامين H2 ترتبط رانيتيدينو سيميتيدين. يتم استخدامها لأمراض المعدة والاثني عشر. في أمراض الحساسية ، فهي غير فعالة

LS, منع إفراز الهيستامينوعوامل الحساسية الأخرى ، بما في ذلك كرومولين الصوديوم (إنتال) ، كيتوتيفين (زاديتين) وجلوكوكورتيكويدات (هيدروكورتيزون ، بريدنيزولون ، ديكساميثازون ، إلخ). يعمل كرومولين الصوديوم والكيتوتيفين على تثبيت أغشية الخلايا البدينة ، ويمنعان دخول الكالسيوم وتحلل الخلايا البدينة ، مما يؤدي إلى انخفاض في إفراز الهيستامين ، مادة الحساسية المفرطة بطيئة المفعول ، وعوامل أخرى. يتم استخدامها للربو القصبي والتهاب الشعب الهوائية التحسسي والتهاب الأنف وحمى القش ، إلخ.

الجلوكوكورتيكويدات لها تأثيرات متنوعة على عملية التمثيل الغذائي. يرتبط التأثير المضاد للحساسية المزيل للحساسية بتثبيط تكوين المناعة ، وتحلل الخلايا البدينة ، والخلايا القاعدية ، والعدلات ، وانخفاض في إطلاق عوامل الحساسية المفرطة (انظر المحاضرة 28).

للتخلص من المظاهر العامة الشديدة للحساسية المفرطة (خاصة صدمة الحساسية ، والانهيار ، والوذمة الحنجرية ، والتشنج القصبي الشديد) ، يتم استخدام الأدرينالين والأوفيلين ، إذا لزم الأمر ، ستروفانثين ، كورجلوكون ، ديجوكسين ، بريدنيزولون ، هيدروكورتيزون ، حلول استبدال البلازما (الهيموديوك ، ريوبول) ، فوروسيميد ، إلخ.

لعلاج الحساسية من النوع المتأخر (أمراض المناعة الذاتية) ، يتم استخدام الأدوية التي تثبط تكوين المناعة والأدوية التي تقلل من تلف الأنسجة. المجموعة الأولى تشمل الجلوكوكورتيكويد ، السيكلوسبورين ومضادات الخلايا ، وهي مناعة. يرتبط MD من الجلوكوكورتيكويد بتثبيط تكاثر الخلايا اللمفاوية التائية ، وعملية "التعرف" على المستضد ، وانخفاض سمية الخلايا الليمفاوية التائية القاتلة ("القتلة") ، وتسريع هجرة البلاعم. تثبيط الخلايا (الآزوثيوبرين ، إلخ) في الغالب قمع المرحلة التكاثرياستجابة مناعية. السيكلوسبورين مضاد حيوي. يرتبط MD بتثبيط تكوين الإنترلوكين وتكاثر الخلايا اللمفاوية التائية. على عكس التثبيط الخلوي ، فإن تأثيره ضئيل على تكون الدم ، ولكن له سمية كلوية وتسمية كبدية. تستخدم مثبطات المناعة للتغلب على عدم توافق الأنسجة أثناء زراعة الأعضاء والأنسجة أمراض المناعة الذاتية(الذئبة الحمامية ، التهاب المفاصل الروماتويدي غير النوعي ، إلخ).

للأدوية التي تقلل من تلف الأنسجةفي حالة بؤر الالتهاب التحسسي العقيم ، تشمل الستيرويد (الجلوكوكورتيكويدات) والأدوية غير الستيرويدية المضادة للالتهابات (الساليسيلات ، الأورثوفين ، الإيبوبروفين ، النابروكسين ، الإندوميتاسين ، إلخ.)

هناك 3 أجيال من مضادات الهيستامين:

1. مضادات الهيستامين من الجيل الأول(ديفينهيدرامين ، سوبراستين ، تافيجيل ، ديازولين ، إلخ) تستخدم في العلاج ردود الفعل التحسسيةعند البالغين والأطفال: الشرى ، التهاب الجلد التأتبي ، الأكزيما ، الحكة ، التهاب الأنف التحسسي ، صدمة الحساسية ، وذمة كوينك ، إلخ. يوم.

2. الجيل الثاني من مضادات الهيستامين(إريوس ، زيرتيك ، كلاريتين ، تيلفاست ، إلخ) لا تضطهد الجهاز العصبيولا تسبب النعاس. تستخدم الأدوية في علاج خلايا النحل والتهاب الأنف التحسسي. حكة في الجلد، والربو القصبي ، وما إلى ذلك. مضادات الهيستامين من الجيل الثاني لها تأثير أطول ، وبالتالي يتم وصفها 1-2 مرات في اليوم.

3. الجيل الثالث من مضادات الهيستامين(Terfenadine ، Astemizol) ، كقاعدة عامة ، تستخدم في العلاج طويل الأمد لأمراض الحساسية: الربو القصبي، التهاب الجلد التأتبي ، التهاب الأنف التحسسي على مدار العام ، إلخ. هذه الأدوية لها تأثير أطول وتستمر في الجسم لعدة أيام.

الموانع:فرط الحساسية ، زرق انسداد الزاوية ، تضخم البروستاتا ، تضيق القرحة الهضميةالمعدة والاثني عشر ، تضيق عنق الرحم مثانةوالصرع. بحذر. الربو القصبي.
آثار جانبية:نعاس ، جفاف الفم ، تنميل في الغشاء المخاطي للفم ، دوار ، رعشة ، غثيان ، صداع الراس، والوهن ، وانخفاض معدل التفاعل النفسي الحركي ، والحساسية للضوء ، وشلل جزئي في الإقامة ، وضعف تنسيق الحركات.

في سياق الذروة الوشيكة لموسم الحساسية ، من الضروري التركيز على الأمراض الأكثر شيوعًا وذات الصلة خلال هذه الفترة - التهاب الأنف التحسسي (AR). AR هو مرض يحدث بعد التلامس مع مسببات الحساسية وينتج عن التهاب الغشاء المخاطي للأنف بوساطة IgE ، مع الأعراض المميزة(سيلان الأنف ، انسداد الأنف ، حكة الأنف ، العطس) ، قابل للعكس تلقائيًا أو تحت تأثير العلاج (التهاب الأنف التحسسي وتأثيره على الربو ؛ ARIA 2008 Update بالتعاون مع منظمة الصحة العالمية ، GA2LEN و AllerGen).

أهمية وانتشار الواقع المعزز

وفقًا لمنظمة الصحة العالمية (WHO) ، يتضاعف انتشار أمراض الحساسية كل 10 سنوات. إذا استمر هذا الاتجاه ، بحلول عام 2015 ، سيعاني نصف سكان العالم من حالة أو أخرى من أمراض الحساسية. في هيكل أمراض الحساسية ، AR تحتل واحدة من الأماكن الرائدة وهي واحدة من المشاكل العالميةمنظمة الصحة العالمية: من 10 إلى 25٪ من سكان العالم يعانون من هذه الحالة المرضية. وفقا للدراسات الوبائية التي أجريت في دول مختلفةيتراوح انتشار AR من 1 إلى 40٪. على سبيل المثال ، في الولايات المتحدة ، يؤثر الواقع المعزز على 10-30٪ من البالغين و 40٪ من الأطفال ، مما يضعه في المرتبة السادسة بين أكثر الحالات شيوعًا. الأمراض المزمنةفي هذا البلد. في معظم البلدان الأوروبية ، يؤثر هذا المرض على 10-32٪ من السكان ، وبريطانيا العظمى - 30٪ ، والسويد - 28٪ ، ونيوزيلندا وأستراليا - 40٪ ، وجنوب إفريقيا - 17٪. وفقًا لـ J. Bousquet et al. (2008) ، الواقع المعزز يؤثر بالفعل على حوالي 500 مليون شخص في جميع أنحاء العالم. إذا تحدثنا عن انتشار الواقع المعزز في أوكرانيا ، فإنه يصل في المتوسط ​​إلى 22٪ ، بين سكان الريف - 14٪ (حوالي 5.6 مليون شخص) ، بين سكان الحضر - ما يصل إلى 20٪ (حوالي 8 ملايين شخص). ومع ذلك ، فإن الإحصاءات الرسمية حول انتشار المرض ، بناءً على معدلات إحالة المرضى ، أقل بعشر مرات من القيم الفعلية وقد لا تعكس بشكل كامل خطورة هذه المشكلة.

على مدار الثلاثين عامًا الماضية ، كانت الصناعة الدول المتقدمةزاد انتشار AR بشكل ملحوظ ، مع تضاعف معدلات الإصابة في إنجلترا والسويد وأستراليا ؛ كما لوحظ وجود اتجاه مماثل فيما يتعلق بأمراض تأتبية أخرى ، مثل الربو القصبي. يفرض AR أيضًا عبئًا ثقيلًا على اقتصاد البلدان ، حيث يمثل سنويًا مصدرًا للتكاليف بمبلغ 2 إلى 5 مليارات دولار أمريكي من التكاليف المباشرة وغير المباشرة (Reed S.D. et al. ، 2004) وسبب حوالي 3.5 مليون دولار. أيام العمل الضائعة (Mahr TA et al.، 2005).

تؤثر أعراض AR بشكل كبير على جودة حياة المرضى المتعلقة بالصحة. فهي لا تؤثر فقط على الأنشطة اليومية للأشخاص الذين يعانون من هذا المرض ، ولكنها تؤثر أيضًا على نوعية النوم ، مما يؤدي إلى ضعف أثناء النهار ويؤدي إلى ضعف الوظيفة الإدراكية (Devyani L. et al.، 2004). عدم القدرة على التركيز هو شكوى شائعة لمرضى التهاب الأنف ، وفي حالة AR الموسمية ، يحاول المرضى في كثير من الأحيان تجنب الأنشطة في هواء نقيلمنع التلامس مع مسببات الحساسية. وبالتالي ، يسبب الواقع المعزز قيودًا كبيرة في الجوانب الجسدية والنفسية والاجتماعية ، مما يقلل بشكل كبير من جودة حياة المريض.

ترجع أهمية هذه المشكلة أيضًا إلى حقيقة أن AR هو عامل خطر لتطور مرض الزهايمر. ينص فريق العمل المشترك (JTF) المعني بممارسات ومعايير الحساسية على أن القضاء على الآثار السلبية على الأنشطة اليومية لمرضى التهاب الأنف يحدد نجاح العلاج وكذلك تخفيف الأعراض.

تصنيف ومقاربات جديدة للعلاج بالواقع المعزز

تقليديا ، تم تصنيف التهاب الأنف على أنه أرجي ، وغير مسبب للحساسية ، ومختلط. AR في بلده

تم تقسيم قائمة الانتظار إلى موسمية وعلى مدار السنة. تحدث أعراض AR الموسمية بسبب التعرض لحبوب اللقاح ، بينما يرتبط AR على مدار العام بمسببات الحساسية. بيئةالتي عادة ما تكون موجودة على مدار العام. مثل هذا التقسيم للواقع المعزز إلى موسمي وعلى مدار السنة ليس صحيحًا تمامًا. يتم توعية معظم مرضى AR تجاه العديد من مسببات الحساسية ، ويمكن أن يكونوا تحت تأثيرهم طوال العام (Wallace D.V. et al. ، 2008 ؛ Bauchau V. ، 2004). غالبًا ما يعاني العديد من المرضى من الأعراض

على مدار السنة ، لوحظت التفاقم الموسمي تحت تأثير حبوب اللقاح والعفن. وبالتالي ، فإن التصنيف القديم لا يعكس حالة الحياة الحقيقية.

تم اقتراح أهم التغييرات في هذه المسألة في تقرير ARIA (الشكل 1). ووفقًا له ، فإن AR ينقسم إلى متقطع ومستمر ، ووفقًا لشدته يصنف على أنه خفيف أو معتدل / شديد.

• تدابير الإزالة؛
• علاج بالعقاقير:
• مضادات الهيستامين (AHP) ؛
• الستيرويدات القشرية السكرية (GCS) ؛
• كرومونات (كروموغليكات الصوديوم ، نيدوكروميل) ؛
• مضادات مستقبلات الليكوترين.
• مزيلات الاحتقان ، وما إلى ذلك ؛
• العلاج المناعي الخاص بمسببات الحساسية (ASIT).

بمزيد من التفاصيل حول العلاج الدوائي ، تجدر الإشارة إلى أنه يتطلب عقاقير فعالة وصديقة للمرضى مع ملف تعريف أمان جيد. تقترح إرشادات ARIA نهجًا متدرجًا لاختيار العلاج بناءً على تواتر وشدة الأعراض (الشكل 2).

كما يظهر في الشكل. 2 ، يوصى باستخدام مضادات الهيستامين داخل الأنف لعلاج أعراض التهاب الأنف المتقطع من أي شدة ، وكذلك التهاب الأنف المستمر. تدعم إرشادات العلاج JTF ومنظمة الصحة العالمية تقرير ARIA وتوصي بمضادات الهيستامين (سواء الموضعية أو الفموية) كخيار أول للعلاج.

مع AR. تعتبر الكورتيكوستيرويدات داخل الأنف أيضًا من أدوية الخط الأول لمرضى AR الذين يعانون من أعراض أكثر حدة أو مستمرة.

لا شك أن مجموعة الأدوية الأكثر شيوعًا والأكثر شيوعًا لعلاج AR هي الجيل الجديد من مضادات الهيستامين. متطلبات هذه المجموعة من الأدوية ل المرحلة الحاليةعالية جدًا ، بالإضافة إلى الانتقائية العالية لمستقبلات H1 الطرفية ، وغياب التأثيرات المهدئة والسامة للقلب ، يجب أن يكون لها تأثيرات إضافية مضادة للحساسية ، وهي مضادات الالتهاب ، ومضادة للوذمة ، والقدرة على تثبيت أغشية الخلايا البدينة. لمثل هذه AGPs الحديثة مع

تشمل التأثيرات المضادة للأرجية القوية ممثل الجيل الثاني من AGP azelastine وشكله الموضعي في شكل بخاخ الأنف Allergodil (MEDA Pharmaceuticals Switzerland).

أزيلاستين هو AGP بآلية عمل ثلاثية ، والتي لها قاعدة الأدلة الخاصة بها:

• تأثير مضادات الهيستامين:
• أزيلاستين هو مانع تقارب عالي لمستقبلات الهيستامين H1 ، فعاليته تزيد 10 مرات عن فعالية الكلورفينامين (كاسال ، 1989) ؛
• أظهر azelastine أسرع بدء تأثير لجميع الأدوية المتاحة حاليًا لعلاج AR (Horak et al. ، 2006) ؛
• التأثير المضاد للالتهابات:
• في المرضى الذين يعانون من AR الموسمية ، يقلل azelastine بشكل كبير من تسلل الحمضات والعضلات بسبب انخفاض محتوى جزيئات الالتصاق داخل الخلايا (ICAM-1 ؛ Ciprandi et al. ، 2003 ، 1997 ، 1996) ؛
• في المختبر ، يمنع الأزيلاستين إنتاج مستعمرات الإنترلوكين ، وعامل نخر الورم ، ومستعمرات الخلايا الحبيبية (يونيدا وآخرون ، 1997) ؛
• في المختبر ، يقلل azelastine من تدفق أيونات Ca2 + ، التي يسببها عامل تنشيط الصفائح الدموية (Morita et al. ، 1993) ؛
• استقرار غشاء الخلية البدينة:
• في المختبر ، يمنع azelastine إفراز IL-6 و IL-8 و TNF-α من الخلايا البدينة ، ربما بسبب انخفاض في Ca2 + داخل الخلايا (Kempuraj et al. ، 2003) ؛
• أزيلاستين أكثر فعالية من أولوباتادين في تثبيط إطلاق التريبتاز والهيستامين من الخلايا البدينة (Lytinas وآخرون ، 2002) ؛
• في الجسم الحي ، يقلل azelastine بشكل كبير من مستوى IL-4 و CD23 القابل للذوبان في المخاط في AR. IL-4 و CD23 وسطاء مهمون في إنتاج الأجسام المضادة (Ito et al. ، 1998).

بيانات الخصائص الدوائيةمن الدواء يجعلها الأنسب لعلاج أمراض الحساسية مثل AR.

كما ذكر أعلاه، مضادات الهيستامين التي تؤخذ عن طريق الأنف هي أدوية الخط الأول لعلاج ARوأعراض التهاب الأنف الحركي. يتميز مسار إعطاء مضادات الهيستامين عن طريق الأنف بالعديد من المزايا: أولاً ، يسمح للدواء بالتراكم مباشرة على الغشاء المخاطي للأنف ، وإيصال الدواء بالضبط إلى موقع الالتهاب بتركيزات أعلى بكثير من تلك التي يمكن تحقيقها بالاستخدام الجهازي ؛ ثانيًا ، مع الاستخدام الموضعي ، يتم تقليل خطر التفاعل مع الأدوية الأخرى المستخدمة بشكل متزامن ، وبالتالي إمكانية تطوير ردود فعل سلبية جهازية.

أزيلاستين هو واحدة من أسرع(10-15 دقيقة لرذاذ الأنف (Horak F. et al. ، 2006) من بين الأدوية المتاحة حاليًا لعلاج التهاب الأنف ، ويستمر تأثيره 12 ساعة على الأقل ، مما يسمح بإعطائه مرة أو مرتين يوميًا ، والتي يمكن أن تُعزى أيضًا إلى ميزة الشكل المحلي للدواء.

رذاذ الأنف Allergodil يسمح بالجرعات المرنة. تم إثبات جرعة واحدة من الدواء في كل ممر أنفي مرتين في اليوم مع صورة أمان محسنة مقارنة بجرعتين مرتين في اليوم في المرضى الذين يعانون من AR الموسمية المتوسطة إلى الشديدة. تتيح إمكانية الإعطاء على شكل حقنة أو حقنتين من أزيلاستين للطبيب الفرصة لاختيار نظام العلاج بشكل فردي لكل مريض. يجب أن يعتمد اختيار الجرعة على شدة الأعراض ومدتها ، بالإضافة إلى تحمل الدواء (Bernstein J.A ، 2007).

يمكن تطبيقه حسب الحاجةبسبب سرعة عملها. أظهر المرضى الذين يتناولون الأزيلاستين عند الطلب تحسنًا في أعراض التهاب الأنف ، ولكن دون ما يصاحب ذلك من انخفاض في علامات الالتهاب التي تظهر مع الاستخدام المنتظم (Ciprandi G. ، 1997).

مقارنة بالأدوية الأخرى المستخدمة لعلاج AR ، أزيلاستين أنفي

رذاذ أكثر فعالية من مضادات الهيستامين الفمويةو ليفوكاباستين داخل الأنف.

رذاذ الأنف أزيلاستين أيضا له مزايا عديدة عن الكورتيكوستيرويدات داخل الأنفعلى الرغم من خصائصه المضادة للالتهابات الأقل وضوحًا. يتميز العقار ببدء مفعوله بشكل أسرع (باتيل ب. وآخرون ، 2007) ، بينما يظهر أقصى تأثير للكورتيكوستيرويدات داخل الأنف بعد عدة أيام أو حتى أسابيع (السليماني واي إم وآخرون ، 2007) ، مما يفرض الحاجة لبدء العلاج قبل ظهور الأعراض لتحقيق أقصى تأثير للعلاج. علاوة على ذلك ، عند إجراء دراسات مقارنة لفعالية الأزيلاستين وعدد من الكورتيكوستيرويدات داخل الأنف في مرضى AR فيما يتعلق برذاذ أزيلاستين الأنفي ، تم الحصول على النتائج التالية:

• فعالة مثل العلاج بالبيكلوميثازون داخل الأنف ، ولكن مع بداية أسرع للعمل (Ghimire et al. ، 2007 ؛ Newson-Smith et al. ، 1997) ؛
• يتفوق على بوديزونيد الأنف في تقليل الأعراض مثل العطس واحتقان الأنف ومقاومة الأنف (مؤشر التهوية بمقاييس الأنف ؛ وانج وآخرون ، 1997) ؛
• يمكن مقارنتها في الفعالية مع بروبيونات فلوتيكاسون الأنف في تحسين نوعية حياة المرضى الذين يعانون من أعراض AR (Behncke et al. ، 2006). في تطبيق مشتركتم الحصول على أشكال داخل الأنف من بروبيونات أزيلاستين وفلوتيكاسون تأثيرات إضافية (راتنر وآخرون ، 2008) ؛
• سريع - بعد 10-15 دقيقة - بداية التأثير وفعالية أكبر في تقليل شدة أعراض الأنف مقارنةً برذاذ الأنف الموميتازون (Patel R. et al. ، 2007) ؛
• فعالة مثل بخاخ الأنف تريامسينولون لكنها أكثر فعالية أعراض العين(كالباكليوغلو وكافوت ، 2010).

فيما يتعلق بسلامة وتحمل Allergodil في دراسات NDA (عدم الإفصاح

الاتفاقات) ، فقد ثبت أن رذاذ الأنف azelastine آمن وجيد التحمل في غضون 4 أسابيع من العلاج في كل من البالغين والأطفال فوق سن 12 عامًا (Weiler J.M. et al. ، 1994 ؛ Meltzer

E.O. وآخرون ، 1994 ؛ راتنر بي. وآخرون ، 1994 ؛ العواصف دبليو دبليو. وآخرون ، 1994 ؛ LaForce C. et al. ، 1996).

الاستنتاجات

هناك 10 أسباب وراء رذاذ الأنف Allergodil (azelastine) (MEDA Pharmaceuticals

سويسرا) هو الدواء المفضل لعلاج AR:

• مضادات الهيستامين داخل الأنف ، ولا سيما الأزيلاستين ، هي الأدوية المختارة لعلاج أعراض التهاب الأنف المتقطع من أي شدة ومستمرة AR (Bousquet et al. ، 2008) ؛
• مجموعة واسعة من تطبيقات أزيلاستين: سواء في AR أو في أعراض التهاب الأنف الحركي ؛
• Allergodil - AGP بآلية عمل ثلاثية: مضادات الهيستامين ومضادات الالتهاب وتثبيت الغشاء (Horak and Zieglmayer ، 2009) ؛
• سهولة الاستخدام للتخفيف السريع والفعال لأعراض AR ؛
• نظام الجرعات المرن ، وإمكانية استخدام الدواء عند الطلب (Ciprandi et
• آل ، 1997) ؛
• بداية أسرع للدواء مقارنة بالعقاقير الأخرى. يبدأ Allergodil في العمل في غضون 10-15 دقيقة بعد تطبيقه ؛
• فترة طويلة من عمل أزيلاستين - 12 ساعة ؛
• Allergodil هو دواء ذو ​​فعالية كبيرة حتى في المرضى الذين لا يستجيبون للعلاج الجهازي الخافض للضغط (Liberman et al. ، 2005 ؛ LaForce et al. ، 2004) ، فعاليته مماثلة لتلك الخاصة بالكورتيكوستيرويدات داخل الأنف مع بدء تأثير أسرع ؛
• التحمل الجيد: نظرًا لاستخدام الدواء موضعياً ، فإن التوافر البيولوجي النظامي له منخفض ، وبالتالي آثار جانبيةنادرة للغاية (LaForce et al. ، 1996 ؛ Ratner et al. ، 1994) ؛
• تحسن كبير في نوعية الحياة لدى مرضى AR مع Allergodil (Meltzer & Sacks ، 2006).

إ. سمولينوف ، ن. سميرنوف

قسم الصيدلة السريرية ، أكاديمية فولغوغراد الطبية

في السنوات الأخيرة ، كانت هناك زيادة كبيرة في تواتر وشدة أمراض الحساسية وردود الفعل. ويرجع ذلك إلى التلوث البيئي وزيادة تركيز الأوزون وتغيير نمط حياة الناس. زيادة كبيرة في تكلفة علاج المرضى الذين يعانون من الربو التأتبي والتهاب الأنف التحسسي والتهاب الجلد التأتبي. هذه الحالات ليست مهددة للحياة بشكل عام ، ولكنها تتطلب تدخلًا علاجيًا فعالًا يجب أن يكون فعالًا وآمنًا وجيد التحمل من قبل المرضى.

في تطوير تفاعلات الحساسية ، يلعب الوسطاء من الهياكل الكيميائية المختلفة دورًا مهمًا - الأمينات الحيوية (الهستامين ، السيروتونين) ، الليكوترين ، البروستاجلاندين ، الكينين ، العوامل السامة الكيميائية ، البروتينات الكاتيونية ، إلخ. السنوات الاخيرةتمكنت من تصنيع واختبار أدوية جديدة ذات تأثيرات مضادة - مضادات مستقبلات الليكوترين (زافيرلوكاست ، مونتيلوكاست) ، مثبطات 5 ليبوكسيجيناز (زيليوتون) ، عوامل مضادة للتسمم. ومع ذلك ، فقد وجدت الأدوية ذات التأثير المضاد للهيستامين أوسع تطبيق في الممارسة السريرية.

تعود فائدة استخدام مضادات الهيستامين في أمراض الحساسية المختلفة (الشرى ، التهاب الجلد التأتبي ، التهاب الأنف التحسسي والتهاب الملتحمة ، اعتلال المعدة التحسسي) إلى مجموعة واسعة من تأثيرات الهيستامين. هذا الوسيط قادر على التأثير على الجهاز التنفسي (يسبب تورم في الغشاء المخاطي للأنف ، تشنج قصبي ، فرط إفراز المخاط) ، الجلد (الحكة ، تفاعل فائض التقرح) ، الجهاز الهضمي (القولون المعوي ، تحفيز إفراز المعدة) ، الجهاز القلبي الوعائي (توسع) الأوعية الشعرية ، زيادة نفاذية الأوعية الدموية ، انخفاض ضغط الدم ، عدم انتظام ضربات القلب) ، العضلات الملساء (تشنج).

تم إدخال الأدوية الأولى التي تمنع مستقبلات الهيستامين بشكل تنافسي في الممارسة السريرية في عام 1947. تم تصنيف الأدوية التي تتنافس مع الهيستامين على مستوى مستقبلات H1 للأعضاء المستهدفة على أنها حاصرات H1 أو حاصرات مستقبلات H1 أو مضادات الهيستامين. الأدوية في هذه الفئة لها تأثير ضئيل على مستقبلات H 2 و H 3.

تمنع مضادات الهيستامين الأعراض المرتبطة بإفراز الهيستامين الداخلي ، وتمنع تطور فرط النشاط ، ولكنها لا تؤثر على التأثير التحسسي لمسببات الحساسية ولا تؤثر على ارتشاح الأغشية المخاطية بواسطة الحمضات. في حالة التناول المتأخر لمضادات الهيستامين ، عندما يتم التعبير عن رد الفعل التحسسي بشكل كبير بالفعل وتكون معظم مستقبلات الهستامين مرتبطة ، تكون الفعالية السريرية لهذه الأدوية منخفضة.

في العقود الأخيرة ، تم إنشاء عقاقير لا يمكنها فقط منع مستقبلات H 1 ، ولكن أيضًا لها تأثير إضافي على عمليات الالتهاب التحسسي. خدم وجود تأثيرات ديناميكية دوائية إضافية في مضادات الهيستامين الحديثة كأساس لتقسيمها إلى ثلاثة أجيال رئيسية (الجدول 1).

أثبتت فعالية مضادات الهيستامين من الجيل الأول في علاج التهاب الملتحمة والأنف التحسسي والأرتكاريا وأمراض الحساسية الأخرى منذ فترة طويلة. ومع ذلك ، على الرغم من أن كل هذه الأدوية تخفف أعراض الحساسية بسرعة (عادة في غضون 15-30 دقيقة) ، فإن معظمها لها تأثير مهدئ واضح ويمكن أن تسبب ردود فعل غير مرغوب فيها عند الجرعات الموصى بها ، وكذلك تتفاعل مع الأدوية الأخرى والكحول. يرجع التأثير المهدئ إلى قدرة أدوية الجيل الأول من مضادات الهيستامين على اختراق الحاجز الدموي الدماغي. يمكن أن يسبب استخدامها أيضًا مظاهر معدية معوية: الغثيان والقيء والإمساك والإسهال.

حاليًا ، تُستخدم مضادات الهيستامين من الجيل الأول بشكل أساسي لتخفيف تفاعلات الحساسية الحادة في المواقف التي تسود فيها تفاعلات المرحلة المبكرة من الالتهاب التحسسي ، ولا يكون وجود تأثير إضافي مضاد للحساسية أمرًا إلزاميًا:

الشرى التحسسي الحاد.

صدمة الحساسية أو الحساسية ، وذمة Quincke الأرجية (بالحقن ، كعلاج إضافي) ؛

الوقاية والعلاج من الحساسية والحساسية الزائفة التي تسببها الأدوية ؛

التهاب الأنف التحسسي الموسمي (أعراض عرضية أو مدة التفاقم<2 недель);

ردود الفعل التحسسية الحادة للطعام.

داء المصل.

تحتوي بعض مضادات الهيستامين من الجيل الأول على نشاط مضاد للكولين واضح ، بالإضافة إلى القدرة على منع المستقبلات الكولينية المسكارينية. نتيجة لذلك ، يمكن أن تكون أدوية الجيل الأول فعالة أيضًا في المواقف التالية:

تشمل مزايا الجيل الثاني من مضادات الهيستامين مجموعة واسعة من المؤشرات للاستخدام (الربو القصبي ، التهاب الجلد التأتبي ، داء اللقاح ، التهاب الأنف التحسسي) ووجود تأثيرات إضافية مضادة للحساسية: القدرة على تثبيت أغشية الخلايا البدينة ، قمع تراكم الحمضات الناجم عن PAF في الشعب الهوائية.

ومع ذلك ، فإن الأفكار حول الفعالية السريرية لمضادات الهيستامين من الجيل الثاني في علاج الربو والتهاب الجلد التأتبي تستند إلى عدد صغير من الدراسات غير المنضبطة. لم يتم تسجيل كيتوتيفين في عدد من البلدان (خاصة في الولايات المتحدة الأمريكية) لأنه لم يتم تقديم بيانات مقنعة عن فعاليته. يتطور عمل الدواء ببطء إلى حد ما (في غضون 4-8 أسابيع) ، وقد تم إثبات التأثيرات الديناميكية الدوائية لأدوية الجيل الثاني بشكل أساسي فقط في المختبر. من بين الآثار الجانبية للكيتوتيفين التخدير المسجل ، وعسر الهضم ، وزيادة الشهية ، ونقص الصفيحات.

في الآونة الأخيرة ، تم إنشاء مضادات الهيستامين من الجيل الثالث التي لها انتقائية كبيرة وتعمل فقط على مستقبلات H1 الطرفية. لا تعبر هذه الأدوية الحاجز الدموي الدماغي وبالتالي ليس لها آثار جانبية على الجهاز العصبي المركزي. بالإضافة إلى ذلك ، تحتوي مضادات الهيستامين الحديثة على بعض التأثيرات الإضافية الهامة المضادة للحساسية: فهي تقلل من التعبير عن جزيئات الالتصاق (ICAM-1) وتثبط إطلاق IL-8 و GM-CSF و sICAM-1 الناجم عن الحمضات من الخلايا الظهارية ، وتقلل من شدتها. من التشنج القصبي الناجم عن مسببات الحساسية ، والحد من آثار فرط نشاط الشعب الهوائية.

إن استخدام مضادات الهيستامين من الجيل الثالث له ما يبرره في العلاج طويل الأمد لأمراض الحساسية ، حيث يلعب وسطاء المرحلة المتأخرة من التهاب الحساسية دورًا مهمًا:

التهاب الأنف التحسسي الدائم.

التهاب الأنف التحسسي الموسمي (التهاب الملتحمة) مع التفاقم الموسمي> أسبوعين ؛

شرى مزمن

مرض في الجلد؛

التهاب الجلد التماسي التحسسي.

متلازمة التأتبي المبكرة عند الأطفال.

تختلف الخصائص الدوائية لمضادات الهيستامين بشكل كبير. معظم أدوية الجيل الأول لها مفعول قصير (4-12 ساعة) وتتطلب جرعات متعددة. مضادات الهيستامين الحديثة لها مفعول طويل (12-48 ساعة) ، مما يسمح لها أن توصف مرة أو مرتين في اليوم. يتمتع أستيميزول بعمر نصفي أقصى (حوالي 10 أيام) ، مما يثبط تفاعلات الجلد مع الهيستامين ومسببات الحساسية لمدة 6-8 أسابيع.

بالنسبة لاثنين من مضادات الهيستامين من الجيل الثالث (تيرفينادين وأستيميزول) ، فقد تم وصف آثار جانبية خطيرة على القلب في شكل اضطرابات نظم القلب الشديدة. تزداد احتمالية حدوث هذه الآثار الجانبية مع الاستخدام المتزامن للأدوية مع الماكروليدات (إريثروميسين ، أوليندوميسين ، أزيثروميسين ، كلاريثروميسين) ، عوامل مضادة للفطريات (كيتوكانوسول وإنتراكانوسول) ، مضادات لاضطراب النظم (كينيدين ، نوفوكيناميد ، ديسوبيراميد) ، وبعض مضادات الاكتئاب. مرضى الكبد المزمنة وفرط بوتاسيوم الدم. إذا لزم الأمر ، فإن الاستخدام المتزامن لـ terfenadine أو astemizole مع مجموعات الأدوية المذكورة أعلاه ، يتم إعطاء الأفضلية للعوامل المضادة للفطريات فلوكونازول (ديفلوكان) وتيربينافين (لاميسيل) ومضادات الاكتئاب باروكسيتين وسيرترالين ومضادات اضطراب النظم والمضادات الحيوية من المجموعات الأخرى. يوضح الجدول 2 خصائص مضادات الهيستامين الحديثة وخصائص جرعاتها والتكلفة المقارنة للعلاج.

درجة تقارب الأدوية "القديمة" و "الجديدة" لمستقبلات الهيستامين H 1 هي نفسها تقريبًا. لذلك ، فإن اختيار الدواء يرجع إلى سعر صرف العلاج ، واحتمال حدوث آثار جانبية ، والجدوى السريرية للدواء الذي له تأثيرات إضافية مضادة للحساسية. يقدم الجدول 3 معلومات عن معايير الاختيار العقلاني لمضادات الهيستامين.

في السنوات الأخيرة ، احتلت مضادات الهيستامين الموضعية ، ولا سيما acelastine (Allergodil) ، مكانًا مهمًا في علاج التهاب الأنف التحسسي. هذا الدواء له تأثير أعراض سريع (في غضون 20-30 دقيقة) ، ويحسن إزالة الغشاء المخاطي الهدبي ، وليس له آثار جانبية جهازية كبيرة. فعاليته السريرية في علاج التهاب الأنف التحسسي تشبه على الأقل الجيل الثالث من مضادات الهيستامين الفموية.

تعتبر مضادات الهيستامين الفموية الواعدة (المعيار "الذهبي" للعلاج) بجدارة لوراتادين وسيتيريزين.

لوراتادين (كلاريتين) هو أكثر الأدوية المضادة للهيستامين "الجديدة" شيوعًا والتي لا تحتوي على تأثير مهدئ ، وتفاعلات دوائية كبيرة ، بما في ذلك التفاعلات مع الكحول ، ويوصى باستخدامها في المرضى من جميع الفئات العمرية. سمح ملف الأمان الممتاز لكلاريتين بإدراج الدواء في قائمة الأدوية التي لا تستلزم وصفة طبية.

السيتريزين (زيرتيك) هو الدواء الوحيد الذي أثبت فعاليته في علاج خفيفدرجة الربو القصبي ، مما يسمح باستخدامه كدواء أساسي ، خاصة عند الأطفال الصغار ، عندما يكون طريق استنشاق الدواء صعبًا. لقد ثبت أن إعطاء السيتريزين على المدى الطويل للأطفال المصابين بالمتلازمة التأتبية المبكرة يمكن أن يقلل من خطر تطور الحالات التأتبية في المستقبل.

المؤلفات.

تقرير عن الإجماع الدولي على تشخيص وعلاج التهاب الأنف. علم الأنف الروسي. - 1996. - رقم 4. - ص2-44.

Ament P.، Paterson A. التفاعلات الدوائية مع مضادات الهيستامين Nonsedating. طبيب الأسرة الأمريكية. - 1997. - 56. - ن 1 - ص 223 - 228.

بيرمان س. صنع القرار في طب الأطفال. الطبعة الثانية. فيلادلفيا: قبل الميلاد شركة ديكر 1991. 480 ص.

كانونيكا دبليو آليات العلاج المضاد للحساسية. \\ أخبار ACI 1994. Supl.3 ص 11-13.

ديفيس ر. التهاب الأنف: الآليات والإدارة. في: ماكاي آي.الجمعية الملكية للخدمات الطبية المحدودة. 1989.

Peggs J.، Shimp L.، Opdycke R. مضادات الهيستامين: القديم والجديد طبيب الأسرة الأمريكية. - 1995. - الإصدار 52. - رقم 2. - ص 593-600.

هناك عدة مجموعات من الأدوية المستخدمة في أمراض الحساسية. هو - هي:

• مضادات الهيستامين.
• أدوية تثبيت الغشاء - مستحضرات حمض الكروموجليكسيك () والكيتوتيفين ؛
• الكورتيكوستيرويدات الموضعية والجهازية ؛
• مزيلات احتقان الأنف.

في هذه المقالة سنتحدث فقط عن المجموعة الأولى - مضادات الهيستامين. هذه هي الأدوية التي تمنع مستقبلات الهيستامين H1 ، ونتيجة لذلك تقلل من شدة ردود الفعل التحسسية. يوجد حتى الآن أكثر من 60 مضادًا للهستامين للاستخدام الجهازي. يعتمد على التركيب الكيميائيوتأثيرها على جسم الإنسان ، يتم دمج هذه الأدوية في مجموعات ، والتي سنناقشها أدناه.

ما هي مستقبلات الهيستامين والهستامين ، مبدأ عمل مضادات الهيستامين

الهيستامين مركب حيوي المنشأ نتيجة لعدد من العمليات الكيميائية الحيوية ، وهو أحد الوسطاء المشاركين في تنظيم وظائف الجسم الحيوية ويلعب دورًا رائدًا في تطور العديد من الأمراض.

في ظل الظروف العادية ، تكون هذه المادة في الجسم في حالة غير نشطة وملزمة ، ومع ذلك ، مع عمليات مرضية مختلفة (حمى القش ، وما إلى ذلك) ، تزداد كمية الهستامين الحر عدة مرات ، والذي يتجلى في عدد من العمليات المحددة و أعراض غير محددة.

للهستامين الحر التأثيرات التالية على جسم الإنسان:

• يسبب تشنج العضلات الملساء (بما في ذلك عضلات الشعب الهوائية) ؛
• يوسع الشعيرات الدموية ويخفض ضغط الدم ؛
• يسبب ركود الدم في الشعيرات الدموية وزيادة نفاذية جدرانها ، مما يؤدي إلى زيادة سماكة الدم وانتفاخ الأنسجة المحيطة بالوعاء المصاب ؛
• يثير خلايا النخاع الكظري بشكل انعكاسي - ونتيجة لذلك ، يتم إطلاق الأدرينالين ، مما يساهم في تضيق الشرايين وزيادة معدل ضربات القلب ؛
• يعزز إفراز عصير المعدة.
• يلعب دور الناقل العصبي في الجهاز العصبي المركزي.

خارجياً ، تتجلى هذه التأثيرات على النحو التالي:

• يحدث تشنج قصبي.
• يتضخم الغشاء المخاطي للأنف - يظهر احتقان الأنف ويخرج منه المخاط ؛
• تظهر حكة واحمرار في الجلد وجميع أنواع عناصر الطفح الجلدي - من البقع إلى البثور ؛
• يستجيب الجهاز الهضمي لزيادة مستوى الهيستامين في الدم مع تشنج العضلات الملساء للأعضاء - هناك آلام تقلصات واضحة في جميع أنحاء البطن ، وكذلك زيادة في إفراز الإنزيمات الهضمية ؛
• من الجانب من نظام القلب والأوعية الدمويةويمكن ملاحظتها.

يوجد في الجسم مستقبلات خاصة لها علاقة بالهيستامين - مستقبلات H1 و H2 و H3- الهيستامين. في تطور تفاعلات الحساسية ، تلعب مستقبلات الهيستامين H1 دورًا رئيسيًا ، وتقع في العضلات الملساء للأعضاء الداخلية ، على وجه الخصوص ، القصبات ، في الغشاء الداخلي - البطانة - للأوعية ، في الجلد ، وأيضًا في الجهاز العصبي المركزي.

تؤثر مضادات الهيستامين على وجه التحديد على هذه المجموعة من المستقبلات ، حيث تمنع عمل الهيستامين من خلال نوع التثبيط التنافسي. أي أن الدواء لا يحل محل الهيستامين المرتبط بالفعل بالمستقبل ، ولكنه يحتل مستقبلات حرة ، مما يمنع الهيستامين من الالتصاق به.

إذا كانت جميع المستقبلات مشغولة ، يتعرف الجسم على ذلك ويعطي إشارة لتقليل إنتاج الهيستامين. وبالتالي ، تمنع مضادات الهيستامين إطلاق أجزاء جديدة من الهيستامين ، وهي أيضًا وسيلة لمنع حدوث تفاعلات الحساسية.

تصنيف مضادات الهيستامين

تم تطوير العديد من تصنيفات الأدوية في هذه المجموعة ، ولكن لم يتم قبول أي منها بشكل عام.

اعتمادًا على خصائص التركيب الكيميائي ، تنقسم مضادات الهيستامين إلى المجموعات التالية:

• إيثيلين ديامين.
• إيثانول أمين.
• ألكيلامين.
• مشتقات الكينوكليدين
• مشتقات ألفا كاربولين.
• مشتقات الفينوثيازين
• مشتقات البيبيريدين
• مشتقات البيبرازين.

في الممارسة السريرية ، أصبح تصنيف مضادات الهيستامين حسب الأجيال أكثر استخدامًا ، والتي تتميز حاليًا بـ 3:

1. الجيل الأول من مضادات الهيستامين:

• ديفينهيدرامين (ديفينهيدرامين) ؛
• دوكسيلامين (دونورميل) ؛
• كليماستين (تافجيل) ؛
• كلوروبرامين (سوبراستين) ؛
• ميبهدرولين (ديازولين) ؛
• بروميثازين (بيبولفين) ؛
• كيفينادين (فينكارول) ؛
• سيبروهيبتادين (البريتول) وغيرها.

1. الجيل الثاني من مضادات الهيستامين:

• أكريفاستين (سيمبريكس) ؛
• ديميثيندين (فينيستيل) ؛
• تيرفينادين (هيستادين) ؛
• أزيلاستين (أليرجوديل) ؛
• لوراتادين (لورانو) ؛
• سيتريزين (سيترين) ؛
• باميبين (سوفينتول).

1. الجيل الثالث من مضادات الهيستامين:

• فيكسوفينادين (تلفاست) ؛
• ديسلوراتودين (إيريوس) ؛
• ليفوسيتريزين.

الجيل الأول من مضادات الهيستامين

وفقًا للتأثير الجانبي السائد ، تسمى الأدوية في هذه المجموعة أيضًا المهدئات. فهي لا تتفاعل مع مستقبلات الهستامين فحسب ، بل تتفاعل أيضًا مع عدد من المستقبلات الأخرى التي تحدد تأثيراتها الفردية. يتصرفون لفترة قصيرة ، وهذا هو السبب في أنهم يحتاجون إلى جرعات متعددة خلال اليوم. يأتي التأثير بسرعة. أنتجت في مختلف أشكال الجرعات- للإعطاء عن طريق الفم (على شكل أقراص ، قطرات) و رقابة أبوية(على شكل محلول للحقن). بأسعار معقولة، ميسور، متناول اليد.

مع الاستخدام المطول لهذه الأدوية ، تقل فعالية مضادات الهيستامين بشكل كبير ، مما يتطلب تغييرًا دوريًا للدواء - مرة كل أسبوعين إلى ثلاثة أسابيع.

يتم تضمين بعض مضادات الهيستامين من الجيل الأول في الأدوية المركبة للعلاج نزلات البردوكذلك الحبوب المنومة والمهدئات.

الآثار الرئيسية لمضادات الهيستامين من الجيل الأول هي:

• مخدر موضعي - يرتبط بانخفاض نفاذية الغشاء للصوديوم ؛ أقوى أدوية التخدير الموضعي من هذه المجموعة هي بروميثازين وديفينهيدرامين ؛
• مهدئ - بسبب درجة عالية من تغلغل عقاقير هذه المجموعة من خلال الحاجز الدموي الدماغي (أي في الدماغ) ؛ تختلف درجة شدة هذا التأثير في الأدوية المختلفة ، وهو أكثر وضوحًا في دوكسيلامين (غالبًا ما يستخدم كحبوب نوم) ؛ يتم تعزيز التأثير المهدئ مع الاستخدام المتزامن للمشروبات الكحولية أو استخدام المؤثرات العقلية ؛ عند تناول جرعات عالية للغاية من الدواء ، بدلاً من تأثير التخدير ، يتم ملاحظة إثارة ملحوظة ؛
• يرتبط التأثير المضاد للقلق والمهدئ أيضًا باختراق المادة الفعالة في الجهاز العصبي المركزي ؛ معبراً عنه بأقصى حد في هيدروكسيزين ؛
• مضاد للغثيان ومضاد للقىء - بعض ممثلي عقاقير هذه المجموعة يثبطون وظيفة المتاهة الأذن الداخليةوتقليل تحفيز مستقبلات الجهاز الدهليزي - تُستخدم أحيانًا لمرض مينيير ودوار الحركة أثناء النقل ؛ يكون هذا التأثير أكثر وضوحًا في الأدوية مثل ديفينهيدرامين ، بروميثازين ؛
• عمل يشبه الأتروبين - يسبب جفاف الأغشية المخاطية في تجاويف الفم والأنف ، وزيادة معدل ضربات القلب ، واضطرابات الرؤية ، واحتباس البول ، والإمساك. قد يؤدي إلى تفاقم انسداد الشعب الهوائية ، مما يؤدي إلى تفاقم الجلوكوما والانسداد - مع عدم استخدام هذه الأمراض ؛ تتجلى هذه التأثيرات بشكل أكبر في إيثيلين ديامين وإيثانول أمين ؛
• مضاد للسعال - أدوية هذه المجموعة ، على وجه الخصوص ، ديفينهيدرامين ، لها تأثير مباشر على مركز السعال الموجود في النخاع المستطيل ؛
• يتم الحصول على التأثير المضاد للباركنسون عن طريق تثبيط تأثيرات الأسيتيل كولين بواسطة مضادات الهيستامين ؛
• تأثير مضادات السيروتونين - يرتبط الدواء بمستقبلات السيروتونين ، مما يخفف من حالة المرضى الذين يعانون من الصداع النصفي ؛ وضوحا بشكل خاص في سيبروهيبتادين.
• توسع الأوعية المحيطية - يؤدي إلى انخفاض في ضغط الدم؛ معبر عنه بأقصى حد في مستحضرات الفينوثيازين.

نظرًا لأن الأدوية في هذه المجموعة لها عدد من التأثيرات غير المرغوب فيها ، فهي ليست الأدوية المختارة لعلاج الحساسية ، ولكنها لا تزال تستخدم في كثير من الأحيان.

فيما يلي الممثلين الفرديين الأكثر استخدامًا للأدوية في هذه المجموعة.

ديفينهيدرامين (ديفينهيدرامين)

أحد مضادات الهيستامين الأولى. له نشاط مضاد للهستامين واضح ، بالإضافة إلى أنه له تأثير مخدر موضعي ، كما أنه يريح العضلات الملساء للأعضاء الداخلية وهو مضاد للقىء ضعيف. تأثيره المهدئ مشابه في القوة لتأثيرات مضادات الذهان. في الجرعات العالية ، يكون له أيضًا تأثير منوم.

يمتص بسرعة عند تناوله عن طريق الفم ، يخترق الحاجز الدموي الدماغي. يبلغ عمر النصف حوالي 7 ساعات. يخضع لعملية التحول الأحيائي في الكبد ، تفرز عن طريق الكلى.

يستخدم لجميع أنواع أمراض الحساسية ، كمسكن ومنوم ، وكذلك في علاج معقدمرض الإشعاع. أقل شيوعًا لتقيؤ النساء الحوامل ، دوار البحر.

يوصف الداخل على شكل أقراص من 0.03-0.05 جم 1-3 مرات في اليوم لمدة 10-14 يومًا ، أو قرص واحد في وقت النوم (كحبوب نوم).

يحقن عضليًا 1-5 مل من محلول 1 ٪ ، بالتنقيط في الوريد - 0.02-0.05 جم من الدواء في 100 مل من محلول كلوريد الصوديوم بنسبة 0.9 ٪.

يمكن استخدامها في النموذج قطرات للعين، التحاميل الشرجية أو الكريمات والمراهم.

الآثار الجانبية لهذا الدواء هي: خدر قصير المدى في الأغشية المخاطية ، صداع ، دوار ، غثيان ، جفاف الفم ، ضعف ، نعاس. يمر آثار جانبيةبشكل مستقل ، بعد خفض الجرعة أو التوقف التام عن تناول الدواء.

موانع الاستعمال هي الحمل والرضاعة وتضخم البروستاتا وزرق انسداد الزاوية.

كلوروبيرامين (سوبراستين)

له نشاط مضاد للهستامين ومضاد للكولين ومضاد للتشنج العضلي. كما أن لها تأثيرات مهدئة ومضادة للحكة.

يمتص بسرعة وبشكل كامل عند تناوله عن طريق الفم ، يتم ملاحظة أقصى تركيز في الدم بعد ساعتين من تناوله. يخترق الحاجز الدموي الدماغي. Biotransformirovatsya في الكبد ، تفرز عن طريق الكلى والبراز.

يوصف لجميع أنواع الحساسية.

يتم استخدامه عن طريق الفم ، عن طريق الوريد والعضل.

يجب تناول قرص واحد (0.025 جم) 2-3 مرات في اليوم مع وجبات الطعام. يمكن زيادة الجرعة اليومية إلى 6 أقراص كحد أقصى.

في الحالات الشديدة ، يتم إعطاء الدواء عن طريق الحقن - عن طريق الحقن العضلي أو الوريدي ، 1-2 مل من محلول 2 ٪.

عند تناول الدواء ، من الممكن حدوث آثار جانبية مثل الضعف العام ، والنعاس ، وانخفاض معدل التفاعل ، وضعف تنسيق الحركات ، والغثيان ، وجفاف الفم.

يعزز تأثير المنومات والمهدئات وكذلك المسكنات المخدرة والكحول.

موانع الاستعمال مماثلة لتلك الخاصة بالديفينهيدرامين.

كليماستين (تافجيل)

من حيث التركيب والخصائص الدوائية ، فهو قريب جدًا من ديفينهيدرامين ، ولكنه يعمل لفترة أطول (في غضون 8-12 ساعة بعد تناوله) ويكون أكثر نشاطًا.

يتم التعبير عن التأثير المهدئ بشكل معتدل.

يتم استخدامه عن طريق الفم 1 قرص (0.001 جم) قبل وجبات الطعام مع الكثير من الماء ، مرتين في اليوم. في الحالات الشديدة جرعة يوميةيمكن زيادتها بمقدار 2 ، كحد أقصى - 3 مرات. مسار العلاج 10-14 يوما.

يمكن استخدامه عن طريق الحقن العضلي أو الوريدي (خلال 2-3 دقائق) - 2 مل من محلول 0.1 ٪ لكل جرعة ، مرتين في اليوم.

الآثار الجانبية لهذا الدواء نادرة. من الممكن حدوث صداع ونعاس وغثيان وقيء وإمساك.

كن حذرًا عند تعيين الأشخاص الذين تتطلب مهنتهم نشاطًا عقليًا وجسديًا مكثفًا.

موانع الاستعمال هي المعيار.

ميبهدرولين (ديازولين)

بالإضافة إلى مضادات الهيستامين ، فإنه يحتوي على مضادات الكولين و. التأثيرات المهدئة والمنومة ضعيفة للغاية.

عندما يؤخذ عن طريق الفم ، فإنه يمتص ببطء. عمر النصف هو 4 ساعات فقط. تتحول أحيائياً في الكبد وتفرز في البول.

يتم استخدامه عن طريق الفم ، بعد الوجبات ، بجرعة واحدة من 0.05-0.2 جم ، 1-2 مرات في اليوم لمدة 10-14 يومًا. الحد الأقصى للجرعة المفردة للبالغين هو 0.3 غرام يوميًا - 0.6 غرام.

عموما جيد التحمل. في بعض الأحيان يمكن أن يسبب الدوخة ، وتهيج الغشاء المخاطي في المعدة ، وعدم وضوح الرؤية ، واحتباس البول. في حالات نادرة جدًا - عند تناول جرعة كبيرة من الدواء - تباطؤ في معدل التفاعلات والنعاس.

موانع الاستعمال الأمراض الالتهابية الجهاز الهضمي، زرق انسداد الزاوية وتضخم البروستاتا.

الجيل الثاني من مضادات الهيستامين

كان الغرض من تطوير الأدوية في هذه المجموعة هو تقليل الآثار الجانبية المهدئة وغيرها مع الحفاظ على نشاط مضاد للحساسية أو حتى أقوى منه. ونجحت! تمتلك أدوية الجيل الثاني من مضادات الهيستامين صلة عالية خاصة بمستقبلات الهيستامين H1 ، مع عدم وجود أي تأثير تقريبًا على مستقبلات الكولين والسيروتونين. مزايا هذه الأدوية هي:

• بداية سريعة للعمل
• مدة عمل طويلة (ترتبط المادة الفعالة بالبروتين ، مما يضمن دورانها لفترة أطول في الجسم ؛ بالإضافة إلى أنها تتراكم في الأعضاء والأنسجة ، كما تُفرز ببطء) ؛
• آليات إضافية للتأثيرات المضادة للحساسية (قمع تراكم الحمضات في الجهاز التنفسي المرتبط بتناول مسببات الحساسية ، وكذلك استقرار أغشية الخلايا البدينة) ، مما يتسبب في مجموعة واسعة من المؤشرات لاستخدامها (،) ؛
• في استخدام طويل الأمدلا تنخفض فعالية هذه الأدوية ، أي أنه لا يوجد تأثير للتسرع - ليست هناك حاجة لتغيير الدواء بشكل دوري ؛
• نظرًا لأن هذه الأدوية لا تخترق أو تخترق بكميات صغيرة جدًا من خلال الحاجز الدموي الدماغي ، فإن تأثيرها المهدئ يكون ضئيلًا ولا يُلاحظ إلا في المرضى الذين لديهم حساسية خاصة في هذا الصدد ؛
• لا تتفاعل مع المؤثرات العقلية والكحول الإيثيلي.

واحدة من أكثر الآثار الضارة لمضادات الهيستامين من الجيل الثاني هي قدرتها على التسبب في عدم انتظام ضربات القلب القاتلة. ترتبط آلية حدوثها بسد قنوات البوتاسيوم في عضلة القلب بعامل مضاد للحساسية ، مما يؤدي إلى إطالة فترة QT وحدوث عدم انتظام ضربات القلب (عادة الرجفان البطيني أو الرفرفة). يظهر هذا التأثير بشكل أكثر وضوحًا في الأدوية مثل تيرفينادين ، أستيميزول وإيباستين. يزداد خطر تطوره بشكل كبير مع جرعة زائدة من هذه الأدوية ، وكذلك في حالة الجمع بين تناولها مع مضادات الاكتئاب (باروكستين ، فلوكستين) ومضادات الفطريات (إيتراكونازول وكيتوكونازول) وبعض العوامل المضادة للبكتيريا (المضادات الحيوية من مجموعة الماكروليد. - كلاريثروميسين ، أولياندوميسين ، إريثروميسين) ، بعض مضادات عدم انتظام ضربات القلب (ديسوبيراميد ، كينيدين) ، عندما يستهلك المريض عصير الجريب فروت بشكل حاد.

الشكل الرئيسي لإطلاق مضادات الهيستامين من الجيل الثاني هو أقراص ، في حين أن الأدوية الوريدية غائبة. تتوفر بعض الأدوية (مثل ليفوكاباستين وأزيلاستين) على شكل كريمات ومراهم وهي مخصصة للإعطاء الموضعي.

النظر في الأدوية الرئيسية لهذه المجموعة بمزيد من التفصيل.

أكريفاستين (سيمبريكس)

يمتص جيدًا عند تناوله عن طريق الفم ، ويبدأ في العمل في غضون 20-30 دقيقة بعد الابتلاع. عمر النصف هو 2-5.5 ساعة ، تخترق كمية صغيرة من الحاجز الدموي الدماغي ، وتفرز في البول دون تغيير.

يحجب مستقبلات الهيستامين H1 ، إلى حد ما له تأثير مهدئ ومضاد للكولين.

يتم استخدامه لجميع أنواع أمراض الحساسية.

على خلفية القبول ، في بعض الحالات ، يكون النعاس وانخفاض معدل التفاعل ممكنًا.

هو بطلان هذا الدواء أثناء الحمل ، وأثناء الرضاعة ، مع الشريان التاجي الحاد والشديد ، وكذلك الأطفال دون سن 12 عامًا.

ديميتيندين (فينيستيل)

بالإضافة إلى مضادات الهيستامين ، فإن له تأثيرات ضعيفة من مضادات الكولين ومضادات البراديكينين والمهدئة.

يتم امتصاصه بسرعة وبشكل كامل عند تناوله عن طريق الفم ، بينما يبلغ التوافر البيولوجي (درجة قابلية الهضم) حوالي 70 ٪ (بالمقارنة ، عند استخدام الأشكال الجلدية للدواء ، يكون هذا الرقم أقل بكثير - 10 ٪). لوحظ الحد الأقصى لتركيز المادة في الدم بعد ساعتين من الابتلاع ، ونصف العمر هو 6 ساعات عن المعتاد و 11 ساعة للشكل المؤخر. من خلال الحاجز الدموي الدماغي يخترق ، يفرز في الصفراء والبول على شكل منتجات التمثيل الغذائي.

ضع الدواء في الداخل وموضعيا.

في الداخل ، يأخذ البالغون كبسولة واحدة من المؤخر في الليل أو 20-40 نقطة 3 مرات في اليوم. مسار العلاج 10-15 يوما.

يتم تطبيق الجل على المناطق المصابة من الجلد 3-4 مرات في اليوم.

الآثار الجانبية نادرة.

موانع الاستعمال هي فقط الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل.

يعزز التأثير على الجهاز العصبي المركزي للكحول والحبوب المنومة والمهدئات.

تيرفينادين (هيستادين)

بالإضافة إلى مضاد الأرجية ، له تأثير مضاد للكولين ضعيف. ليس لها تأثير مهدئ واضح.

يمتص جيدًا عند تناوله عن طريق الفم (يوفر التوافر البيولوجي 70٪). لوحظ الحد الأقصى لتركيز المادة الفعالة في الدم بعد 60 دقيقة. لا تخترق الحاجز الدموي الدماغي. يتحول حيويا في الكبد مع تكوين فيكسوفينادين ، تفرز في البراز والبول.

يتطور تأثير مضادات الهيستامين بعد 1-2 ساعة ، ويصل إلى الحد الأقصى بعد 4-5 ساعات ، ويستمر لمدة 12 ساعة.

المؤشرات هي نفسها بالنسبة للأدوية الأخرى في هذه المجموعة.

عيّن 60 مجم مرتين في اليوم أو 120 مجم مرة واحدة يوميًا في الصباح. الجرعة اليومية القصوى 480 مجم.

في بعض الحالات ، عند تناول هذا الدواء ، يصاب المريض بأعراض جانبية مثل الحمامي ، والتعب ، والصداع ، والنعاس ، والدوخة ، والأغشية المخاطية الجافة ، وثر اللبن (تدفق الحليب من الغدد الثديية) ، وزيادة الشهية ، والغثيان ، والقيء ، في حالة لجرعة زائدة - عدم انتظام ضربات القلب البطيني.

موانع الحمل والرضاعة.

أزيلاستين (أليرجوديل)

يمنع مستقبلات الهيستامين H1 ، ويمنع أيضًا إطلاق الهيستامين وسطاء الحساسية الأخرى من الخلايا البدينة.

يمتص بسرعة في الجهاز الهضمي ومن الأغشية المخاطية ، ويصل عمر النصف إلى 20 ساعة. تفرز كمستقلبات في البول.

يتم استخدامها ، كقاعدة عامة ، لالتهاب الأنف التحسسي و.

عند تناول الدواء ، من الممكن حدوث آثار جانبية مثل جفاف وتهيج الغشاء المخاطي للأنف والنزيف منه واضطرابات التذوق أثناء استخدام الأنف ؛ تهيج الملتحمة وشعور بالمرارة في الفم - عند استخدام قطرات العين.

موانع الاستعمال: الحمل ، الإرضاع ، مرحلة الطفولةحتى سن 6 سنوات.

لوراتادين (لورانو ، كلاريتين ، لوريزال)

مانع مستقبلات الهيستامين H1 طويل المفعول. يستمر التأثير بعد جرعة واحدة من الدواء لمدة يوم.

لا يوجد تأثير مهدئ واضح.

عندما يؤخذ عن طريق الفم ، يتم امتصاصه بسرعة وبشكل كامل ، ويصل إلى أقصى تركيز في الدم بعد 1.3-2.5 ساعة ، ويخرج نصفه من الجسم بعد 8 ساعات. تحول في الكبد.

المؤشرات هي أي أمراض حساسية.

عادة ما يكون جيد التحمل. في بعض الحالات ، قد يحدث جفاف الفم وزيادة الشهية والغثيان والقيء والتعرق وآلام المفاصل والعضلات وفرط الحركة.

موانع الاستعمال هي فرط الحساسية للوراتادين والرضاعة.

احذر من تعيين المرأة الحامل.

باميبين (سوفينتول)

مانع مستقبلات الهيستامين H1 للاستخدام المحلي. يوصف لعلاج آفات الجلد التحسسية (الشرى) ، والحساسية التلامسية ، وكذلك لقضمة الصقيع والحروق.

يتم وضع الجل في طبقة رقيقة على المناطق المصابة من الجلد. بعد نصف ساعة يمكن إعادة تطبيق الدواء.

سيتريزين (سيترين)

مستقلب هيدروكسيزين.

لديه القدرة على اختراق الجلد بحرية والتراكم فيه بسرعة - وهذا يؤدي إلى بداية سريعة للعمل ونشاط عالي لمضادات الهيستامين لهذا الدواء. لا يوجد تأثير لاضطراب النظم.

يتم امتصاصه بسرعة عند تناوله عن طريق الفم ، ويلاحظ أقصى تركيز له في الدم بعد ساعة واحدة من تناوله. عمر النصف هو 7-10 ساعات ، ولكن في حالة ضعف وظائف الكلى ، فإنه يمتد إلى 20 ساعة.

مجموعة مؤشرات للاستخدام هي نفسها لمضادات الهيستامين الأخرى. ومع ذلك ، نظرًا لخصائص السيتريزين ، فهو الدواء المفضل في علاج الأمراض التي تتجلى في الطفح الجلدي - الشرى والتهاب الجلد التحسسي.

خذ 0.01 جم في المساء أو 0.005 جم مرتين في اليوم.

الآثار الجانبية نادرة. هذا هو النعاس والدوخة والصداع وجفاف الفم والغثيان.

الجيل الثالث من مضادات الهيستامين

هذه الأدوية عبارة عن مستقلبات نشطة (مستقلبات) للجيل السابق. فهي خالية من التأثير السام للقلب (عدم انتظام ضربات القلب) ، لكنها احتفظت بمزايا أسلافها. بالإضافة إلى ذلك ، تحتوي مضادات الهيستامين من الجيل الثالث على عدد من التأثيرات التي تعزز نشاطها المضاد للحساسية ، وهذا هو السبب في أن فعاليتها في علاج الحساسية غالبًا ما تكون أعلى من فعالية المواد التي تنتج منها.

فيكسوفينادين (تلفاست ، أليجرا)

وهو مستقلب من تيرفينادين.

يمنع مستقبلات الهيستامين H1 ، ويمنع إطلاق وسطاء الحساسية من الخلايا البدينة ، ولا يتفاعل مع المستقبلات الكولينية ، ولا يضغط على الجهاز العصبي المركزي. تفرز دون تغيير مع البراز.

يتطور تأثير مضادات الهيستامين في غضون 60 دقيقة بعد جرعة واحدة من الدواء ، ويصل إلى الحد الأقصى بعد 2-3 ساعات ، ويستمر لمدة 12 ساعة.

الآثار الجانبية مثل الدوخة والصداع والضعف نادرة.

ديسلوراتادين (إيريوس ، وذمة)

وهو مستقلب نشط للوراتادين.

له تأثيرات مضادة للحساسية ومضادة للتورم والحكة. عندما يتم تناوله بجرعات علاجية ، فإنه ليس له تأثير مهدئ عمليًا.

يتم الوصول إلى الحد الأقصى لتركيز الدواء في الدم بعد 2-6 ساعات من تناوله. عمر النصف هو 20-30 ساعة. لا تخترق الحاجز الدموي الدماغي. يتم استقلابه في الكبد ، ويخرج في البول والبراز.

في 2 ٪ من الحالات ، على خلفية تناول الدواء ، قد يحدث صداع وزيادة التعب وجفاف الفم.

في حالة الفشل الكلوي توصف بحذر.

موانع الاستعمال هي فرط الحساسية لديسلوراتادين. وكذلك فترات الحمل والرضاعة.

ليفوسيتريزين (أليرون ، إل-سيت)

مشتق من السيتريزين.

تقارب مستقبلات الهيستامين H1 لهذا الدواء أعلى مرتين من سابقتها.

يسهل مسار ردود الفعل التحسسية ، له تأثير مضاد للوذمة ، مضاد للالتهابات ، مضاد للحكة. عمليا لا يتفاعل مع مستقبلات السيروتونين والكوليني ، ليس له تأثير مهدئ.

عند تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاصه بسرعة ، ويميل التوافر البيولوجي إلى 100٪. يتطور تأثير الدواء بعد 12 دقيقة من جرعة واحدة. لوحظ الحد الأقصى للتركيز في بلازما الدم بعد 50 دقيقة. تفرز بشكل رئيسي عن طريق الكلى. يخصص مع حليب الأم.

موانع الاستعمال في حالة فرط الحساسية للليفوسيتريزين ، القصور الكلوي الحاد ، عدم تحمل الجالاكتوز الشديد ، نقص إنزيم اللاكتاز أو ضعف امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز ، وكذلك أثناء الحمل والرضاعة.

الآثار الجانبية نادرة: صداع ، نعاس ، ضعف ، إرهاق ، غثيان ، جفاف الفم ، ألم عضلي ، خفقان.

مضادات الهيستامين والحمل والرضاعة

علاج أمراض الحساسية لدى النساء الحوامل محدود ، لأن العديد من الأدوية تشكل خطورة على الجنين ، خاصة في الأسابيع 12-16 الأولى من الحمل.

عند وصف مضادات الهيستامين للنساء الحوامل ، يجب أن تؤخذ في الاعتبار درجة تشوهها. الجميع المواد الطبية، على وجه الخصوص مضادات الحساسية ، تنقسم إلى 5 مجموعات اعتمادًا على مدى خطورتها على الجنين:

أ - أظهرت دراسات خاصة أنه لا يوجد تأثير ضار للدواء على الجنين ؛

ب - عند إجراء التجارب على الحيوانات ، لم يتم العثور على آثار سلبية على الجنين ، ولم يتم إجراء دراسات خاصة على البشر ؛

ج- كشفت التجارب على الحيوانات التأثير السلبيأدوية للجنين ، لكن لم يتم إثباتها بالنسبة للإنسان ؛ توصف أدوية هذه المجموعة للمرأة الحامل فقط عندما يتجاوز التأثير المتوقع خطر آثارها الضارة ؛

د- تم إثبات الأثر السلبي لهذا الدواء على جنين الإنسان ، ومع ذلك فإن تعيينه له ما يبرره بشكل مؤكد ، تهدد الحياةالأمهات ، في المواقف التي لم تكن فيها الأدوية الأكثر أمانًا فعالة ؛

X- الدواء بالتأكيد خطير على الجنين ، وضرره يفوق أي فائدة نظرياً ممكنة لجسم الأم. هذه الأدوية هي بطلان مطلق في النساء الحوامل.

تستخدم مضادات الهيستامين الجهازية أثناء الحمل فقط عندما تفوق الفوائد المتوقعة المخاطر المحتملة على الجنين.

لا يتم تضمين أي من الأدوية في هذه المجموعة في الفئة أ. تشمل الفئة B أدوية الجيل الأول - tavegil و diphenhydramine و peritol ؛ الجيل الثاني - لوراتادين ، سيتريزين. تشمل الفئة C الحساسية ، البيبولفين.

السيتريزين هو الدواء المفضل لعلاج أمراض الحساسية أثناء الحمل. يوصى أيضًا باستخدام لوراتادين وفيكسوفينادين.

استخدام أستيميزول وتيرفينادين غير مقبول بسبب تأثيرهما الواضح على عدم انتظام ضربات القلب والتسمم الجنيني.

ديسلوراتادين ، سوبراستين ، ليفوسيتريزين يعبر المشيمة ، وبالتالي فهو بطلان صارم للنساء الحوامل.

فيما يتعلق بفترة الرضاعة ، يمكن قول ما يلي ... مرة أخرى ، إن تناول هذه الأدوية غير المنضبط من قبل الأم المرضعة أمر غير مقبول ، حيث لم يتم إجراء أي دراسات بشرية حول درجة تغلغلها في حليب الثدي. إذا لزم الأمر ، في هذه الأدوية ، يُسمح للأم الشابة بتناول الدواء الذي يسمح لطفلها بتناوله (حسب العمر).

في الختام ، أود أن أشير إلى أنه على الرغم من أن هذه المقالة تصف بالتفصيل الأدوية الأكثر استخدامًا في الممارسة العلاجية وتشير إلى جرعاتها ، يجب أن يبدأ المريض في تناولها فقط بعد استشارة الطبيب!