एंटीहिस्टामाइन के लक्षण और औषधीय गुण। एलर्जिक राइनाइटिस का उपचार: सामयिक एंटीहिस्टामाइन की संभावनाएं पीढ़ी तालिका द्वारा एंटीहिस्टामाइन का वर्गीकरण

विभिन्न एलर्जी रोगों (पित्ती, एटोपिक जिल्द की सूजन, एलर्जिक राइनाइटिस और नेत्रश्लेष्मलाशोथ, एलर्जी गैस्ट्रोपैथी) में एंटीहिस्टामाइन का उपयोग करने की समीचीनता हिस्टामाइन प्रभावों की एक विस्तृत श्रृंखला के कारण है। पहली दवाएं जो हिस्टामाइन रिसेप्टर्स को प्रतिस्पर्धात्मक रूप से अवरुद्ध करती हैं, उन्हें 1947 में नैदानिक ​​​​अभ्यास में पेश किया गया था। एंटीहिस्टामाइन अंतर्जात हिस्टामाइन रिलीज से जुड़े लक्षणों को रोकते हैं, लेकिन एलर्जी के संवेदीकरण प्रभाव को प्रभावित नहीं करते हैं। एंटीहिस्टामाइन की देर से नियुक्ति के मामले में, जब एलर्जी की प्रतिक्रिया पहले से ही काफी स्पष्ट होती है और इन दवाओं की नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता कम होती है।

एंटीहिस्टामाइन चुनने के लिए मानदंड

एक ऐसी दवा चुनने की आवश्यकता है जिसमें एक अतिरिक्त एंटीएलर्जिक प्रभाव हो:

• बारहमासी एलर्जिक राइनाइटिस;
• मौसमी एलर्जी राइनाइटिस (नेत्रश्लेष्मलाशोथ) 2 सप्ताह तक मौसमी उत्तेजना की अवधि के साथ;
• जीर्ण पित्ती;
• ऐटोपिक डरमैटिटिस;
• एलर्जी संपर्क जिल्द की सूजन;
• बच्चों में प्रारंभिक एटोपिक सिंड्रोम।

12 साल से कम उम्र के बच्चे:

• लोराटाडाइन ( क्लेरिटिन)
• सेटीरिज़िन ( ज़िरटेक)
• टेरफेनाडाइन ( ट्रेक्सिल)
• एस्टेमिज़ोल ( हिस्मनाली)
• डिमेथिंडिन ( फेनिस्टिला)
प्रारंभिक एटोपिक सिंड्रोम वाले 1-4 वर्ष के बच्चे:

• सेटीरिज़िन ( ज़िरटेक)
• लोराटाडाइन ( क्लेरिटिन)
• डेस्लोराटाडाइन ( एरियस)

• लोराटाडाइन ( क्लेरिटिन)
• सेटीरिज़िन ( ज़िरटेक)
• डेस्लोराटाडाइन ( एलर्जोस्टॉप, डेलोट, देसाल, क्लेरामैक्स, क्लेरिनेक्स, लारिनेक्स, लोराटेक, लॉर्डेस्टिन, नियोक्लेरिटिन, एराइड्स, एरियस, एस्लोटिन, एज़्लोर)
• फेक्सोफेनाडाइन ( टेलफास्ट, एलेग्रा)
• फेनिरामाइन ( अवील)

रोगी को विशिष्ट समस्याएं होती हैं:

गुर्दे की कमी वाले रोगी:

• लोराटाडाइन ( क्लेरिटिन)
• एस्टेमिज़ोल ( हिस्मनाली)
• टेरफेनाडाइन ( ट्रेक्सिल)
बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगी:

• लोराटाडाइन ( क्लेरिटिन)
• सेटीरिज़िन ( ज़िट्रेक)
• फेक्सोफेनाडाइन ( तेलफ़ास्ट)

एंटिहिस्टामाइन्स- दवाओं का एक समूह जो शरीर में हिस्टामाइन रिसेप्टर्स की प्रतिस्पर्धी नाकाबंदी करता है, जिससे इसके द्वारा मध्यस्थता वाले प्रभावों का निषेध होता है।

मध्यस्थ के रूप में हिस्टामाइन श्वसन पथ को प्रभावित कर सकता है (नाक श्लेष्मा की सूजन, ब्रोन्कोस्पास्म, बलगम हाइपरसेरेटियन), त्वचा (खुजली, ब्लिस्टरिंग हाइपरमिक प्रतिक्रिया), जठरांत्र संबंधी मार्ग (आंतों का शूल, गैस्ट्रिक स्राव की उत्तेजना), हृदय प्रणाली (फैलाव केशिका वाहिकाओं) को प्रभावित कर सकता है। , संवहनी पारगम्यता में वृद्धि, हाइपोटेंशन, हृदय अतालता), चिकनी मांसपेशियां (ऐंठन वाले रोगी)।

कई मायनों में, यह इस प्रभाव का अतिशयोक्ति है जो एलर्जी का कारण बनता है। और एंटीहिस्टामाइन मुख्य रूप से एलर्जी की अभिव्यक्तियों का मुकाबला करने के लिए विशेष रूप से उपयोग किए जाते हैं।

2 समूहों में विभाजित : 1) एच1-हिस्टामाइन रिसेप्टर ब्लॉकर्स और 2) एच 2-हिस्टामाइन रिसेप्टर ब्लॉकर्स। H1 रिसेप्टर ब्लॉकर्स एंटी-एलर्जी गुण होते हैं। इनमें डिपेनहाइड्रामाइन, डिप्राज़िन, सुप्रास्टिन, तवेगिल, डायज़ोलिन, फेनकारोल शामिल हैं। वे हिस्टामाइन के प्रतिस्पर्धी विरोधी हैं और निम्नलिखित प्रभावों को खत्म करते हैं: चिकनी मांसपेशियों की ऐंठन, हाइपोटेंशन, केशिका पारगम्यता में वृद्धि, एडिमा का विकास, हाइपरमिया और त्वचा की खुजली। गैस्ट्रिक ग्रंथियों का स्राव प्रभावित नहीं होता है।

केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर प्रभाव के अनुसार, एक अवसाद प्रभाव वाली दवाएं (डिपेनहाइड्रामाइन, डिप्राज़िन, सुप्रास्टिन) और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र (डायज़ोलिन) को प्रभावित नहीं करने वाली दवाओं को प्रतिष्ठित किया जा सकता है। Phencarol और tavegil का कमजोर शामक प्रभाव होता है। डिपेनहाइड्रामाइन, डिप्राज़िया और सुप्रास्टिन का शांत और कृत्रिम निद्रावस्था का प्रभाव होता है। उन्हें "रात" दवाएं कहा जाता है; उनके पास एंटीस्पास्मोडिक और ए-एड्रीनर्जिक अवरोधक प्रभाव भी हैं, और डिमेड्रोल - गैंग्लियोब्लॉकिंग, इसलिए वे रक्तचाप को कम कर सकते हैं। डायज़ोलिन को "दिन के समय" एंटीहिस्टामाइन कहा जाता है।

ये दवाएं लागूएलर्जी के साथ तत्काल प्रकार. एनाफिलेक्टिक सदमे में, वे बहुत प्रभावी नहीं होते हैं। इसका मतलब है कि केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को दबाना अनिद्रा के लिए निर्धारित किया जा सकता है, संज्ञाहरण, एनाल्जेसिक, स्थानीय एनेस्थेटिक्स, गर्भावस्था के दौरान उल्टी के लिए, पार्किंसनिज़्म, कोरिया और वेस्टिबुलर विकारों के लिए निर्धारित किया जा सकता है। पी.ई:शुष्क मुँह, उनींदापन। परिचालन कार्य, परिवहन कार्य आदि से जुड़े व्यक्तियों के लिए शामक गुणों वाली तैयारी की सिफारिश नहीं की जाती है।

प्रति H2-हिस्टामाइन रिसेप्टर ब्लॉकर्स संबद्ध करना रेनीटिडिनतथा सिमेटिडाइन. इनका उपयोग पेट और ग्रहणी के रोगों के लिए किया जाता है। एलर्जी रोगों में, वे अप्रभावी हैं

रास, हिस्टामाइन की रिहाई को रोकनाऔर अन्य एलर्जी कारक। इनमें क्रोमोलिन सोडियम (इंटल), केटोटिफेन (जैडिटेन) और ग्लुकोकोर्टिकोइड्स (हाइड्रोकार्टिसोन, प्रेडनिसोलोन, डेक्सामेथासोन, आदि) शामिल हैं। क्रोमोलिन सोडियम और केटोटिफेन मस्तूल कोशिका झिल्ली को स्थिर करते हैं, कैल्शियम प्रवेश और मस्तूल कोशिका के क्षरण को रोकते हैं, जिसके परिणामस्वरूप हिस्टामाइन, धीमी गति से काम करने वाले एनाफिलेक्सिस पदार्थ और अन्य कारकों की रिहाई में कमी आती है। उनका उपयोग ब्रोन्कियल अस्थमा, एलर्जी ब्रोंकाइटिस, राइनाइटिस, हे फीवर आदि के लिए किया जाता है।

ग्लूकोकार्टिकोइड्स का चयापचय पर विभिन्न प्रकार के प्रभाव होते हैं। डिसेन्सिटाइज़िंग एंटी-एलर्जी प्रभाव इम्युनोजेनेसिस के निषेध, मस्तूल कोशिकाओं के क्षरण, बेसोफिल, न्यूट्रोफिल और एनाफिलेक्सिस कारकों की रिहाई में कमी (व्याख्या 28 देखें) के साथ जुड़ा हुआ है।

एनाफिलेक्सिस (विशेष रूप से एनाफिलेक्टिक शॉक, पतन, स्वरयंत्र शोफ, गंभीर ब्रोन्कोस्पास्म) की गंभीर सामान्य अभिव्यक्तियों को खत्म करने के लिए, एड्रेनालाईन और यूफिलिन का उपयोग किया जाता है, यदि आवश्यक हो, स्ट्रोफैंथिन, कोरग्लुकॉन, डिगॉक्सिन, प्रेडनिसोलोन, हाइड्रोकार्टिसोन, प्लाज्मा-प्रतिस्थापन समाधान (हेमोडेज़, रीपोलिग्लुकिन), फ़्यूरोसेमाइड, आदि।

विलंबित प्रकार की एलर्जी (ऑटोइम्यून रोग) के उपचार के लिए, इम्यूनोजेनेसिस को रोकने वाली दवाओं और ऊतक क्षति को कम करने वाली दवाओं का उपयोग किया जाता है। पहले समूह में ग्लुकोकोर्टिकोइड्स, साइक्लोस्पोरिन और साइटोस्टैटिक्स शामिल हैं, जो हैं प्रतिरक्षादमनकारियों. ग्लुकोकोर्टिकोइड्स के एमडी टी-लिम्फोसाइट प्रसार के निषेध, एंटीजन की "मान्यता" की प्रक्रिया, किलर टी-लिम्फोसाइट्स ("हत्यारे") की विषाक्तता में कमी और मैक्रोफेज प्रवास के त्वरण के साथ जुड़ा हुआ है। Cytostatics (azathioprine, आदि) मुख्य रूप से दबाते हैं प्रोलिफ़ेरेटिव चरणरोग प्रतिरोधक क्षमता का पता लगना। साइक्लोस्पोरिन एक एंटीबायोटिक है। एमडी इंटरल्यूकिन गठन और टी-लिम्फोसाइट प्रसार के निषेध के साथ जुड़ा हुआ है। साइटोस्टैटिक्स के विपरीत, हेमटोपोइजिस पर इसका बहुत कम प्रभाव पड़ता है, लेकिन इसमें नेफ्रोटॉक्सिसिटी और हेपेटोक्सिसिटी होती है। अंग और ऊतक प्रत्यारोपण के दौरान ऊतक की असंगति को दूर करने के लिए इम्यूनोसप्रेसेन्ट्स का उपयोग किया जाता है स्व - प्रतिरक्षित रोग(ल्यूपस एरिथेमेटोसस, गैर-विशिष्ट संधिशोथ, आदि)।

ऊतक क्षति को कम करने वाली दवाओं के लिएसड़न रोकनेवाला एलर्जी सूजन के foci की स्थिति में, स्टेरॉयड (ग्लुकोकोर्टिकोइड्स) और गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं (सैलिसिलेट्स, ऑर्थोफीन, इबुप्रोफेन, नेप्रोक्सन, इंडोमेथेसिन, आदि) शामिल हैं।

एंटीहिस्टामाइन की 3 पीढ़ियां हैं:

1. पहली पीढ़ी की एंटीहिस्टामाइन दवाएं(डिमेड्रोल, सुप्रास्टिन, तवेगिल, डायज़ोलिन, आदि) का उपयोग वयस्कों और बच्चों में एलर्जी के उपचार में किया जाता है: पित्ती, एटोपिक जिल्द की सूजन, एक्जिमा, प्रुरिटस, एलर्जिक राइनाइटिस, एनाफिलेक्टिक शॉक, क्विन्के की एडिमा, आदि। वे जल्दी से अपना प्रभाव डालते हैं। , लेकिन जल्दी से शरीर से निकल जाते हैं, इसलिए उन्हें दिन में 3-4 बार तक निर्धारित किया जाता है।

2. एंटीहिस्टामाइन दूसरी पीढ़ी(एरियस, ज़िरटेक, क्लेरिटिन, टेलफास्ट, आदि) उत्पीड़न न करें तंत्रिका प्रणालीऔर उनींदापन का कारण नहीं बनता है। दवाओं का उपयोग पित्ती, एलर्जिक राइनाइटिस के उपचार में किया जाता है, त्वचा की खुजली, ब्रोन्कियल अस्थमा, आदि। दूसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन का प्रभाव लंबा होता है और इसलिए उन्हें दिन में 1-2 बार निर्धारित किया जाता है।

3. तीसरी पीढ़ी के एंटीथिस्टेमाइंस(टेर्फेनडाइन, एस्टेमिज़ोल), एक नियम के रूप में, एलर्जी रोगों के दीर्घकालिक उपचार में उपयोग किया जाता है: दमा, एटोपिक डार्माटाइटिस, साल भर एलर्जिक राइनाइटिस इत्यादि। इन दवाओं का शरीर में सबसे लंबा प्रभाव होता है और कई दिनों तक शरीर में रहता है।

मतभेद:अतिसंवेदनशीलता, कोण-बंद मोतियाबिंद, प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया, स्टेनिंग पेप्टिक छालापेट और ग्रहणी, ग्रीवा एक प्रकार का रोग मूत्राशय, मिर्गी। सावधानी से। दमा।
दुष्प्रभाव:उनींदापन, शुष्क मुँह, मौखिक श्लेष्मा का सुन्न होना, चक्कर आना, कंपकंपी, मतली, सरदर्द, अस्टेनिया, साइकोमोटर प्रतिक्रिया दर में कमी, प्रकाश संवेदनशीलता, आवास की पैरेसिस, आंदोलनों के बिगड़ा समन्वय।

एलर्जी के मौसम के आसन्न शिखर के संदर्भ में, इस अवधि के दौरान सबसे आम और प्रासंगिक विकृति पर ध्यान देना आवश्यक है - एलर्जिक राइनाइटिस (एआर)। एआर एक ऐसी बीमारी है जो एक एलर्जेन के संपर्क में आने के बाद होती है और नाक के म्यूकोसा की आईजीई-मध्यस्थता सूजन के कारण होती है। विशिष्ट लक्षण(राइनोरिया, नाक में रुकावट, नाक में खुजली, छींक आना), अनायास या उपचार के प्रभाव में प्रतिवर्ती (एलर्जिक राइनाइटिस और अस्थमा पर इसका प्रभाव; विश्व स्वास्थ्य संगठन, GA2LEN और AllerGen के सहयोग से ARIA 2008 अपडेट)।

एआर . की प्रासंगिकता और व्यापकता

विश्व स्वास्थ्य संगठन (डब्ल्यूएचओ) के अनुसार, एलर्जी रोगों की व्यापकता हर 10 साल में दोगुनी हो जाती है। यदि यह प्रवृत्ति जारी रहती है, तो 2015 तक, दुनिया के आधे निवासी किसी न किसी एलर्जी विकृति से पीड़ित होंगे। एलर्जी रोगों की संरचना में, AR प्रमुख स्थानों में से एक पर कब्जा कर लेता है और उनमें से एक है वैश्विक समस्याएंडब्ल्यूएचओ: दुनिया की 10 से 25% आबादी इस विकृति से पीड़ित है। में किए गए महामारी विज्ञान के अध्ययनों के अनुसार विभिन्न देश, एआर की व्यापकता 1 से 40% तक होती है। उदाहरण के लिए, अमेरिका में, एआर 10-30% वयस्कों और 40% बच्चों को प्रभावित करता है, जो इसे सबसे आम में छठे स्थान पर रखता है। पुराने रोगोंइस देश में। अधिकांश यूरोपीय देशों में, यह विकृति 10-32% आबादी को प्रभावित करती है, ग्रेट ब्रिटेन - 30%, स्वीडन - 28%, न्यूजीलैंड और ऑस्ट्रेलिया - 40%, दक्षिण अफ्रीका - 17%। जे। बाउस्केट एट अल के अनुसार। (2008), एआर पहले से ही दुनिया भर में लगभग 500 मिलियन लोगों को प्रभावित करता है। अगर हम यूक्रेन में एआर की व्यापकता के बारे में बात करते हैं, तो यह औसतन 22% तक, ग्रामीण आबादी में - 14% (लगभग 5.6 मिलियन लोग), शहरी आबादी में - 20% (लगभग 8 मिलियन लोग) तक है। हालांकि, रोगी रेफरल दरों के आधार पर रोग के प्रसार पर आधिकारिक आंकड़े वास्तविक मूल्यों से दस गुना कम हैं और इस समस्या की गंभीरता को पूरी तरह से प्रतिबिंबित नहीं कर सकते हैं।

पिछले तीस वर्षों में, औद्योगिक विकसित देशोंइंग्लैंड, स्वीडन और ऑस्ट्रेलिया में घटनाओं की दर दोगुनी होने के साथ एआर की व्यापकता काफी बढ़ गई है; इसी तरह की प्रवृत्ति अन्य एटोपिक रोगों, जैसे ब्रोन्कियल अस्थमा के संबंध में भी देखी जाती है। एआर देशों की अर्थव्यवस्था पर भी भारी बोझ डालता है, जो सालाना प्रत्यक्ष और अप्रत्यक्ष लागत में 2 से 5 बिलियन अमेरिकी डॉलर की लागत का स्रोत है (रीड एस.डी. एट अल।, 2004) और लगभग 3.5 मिलियन का कारण है। काम के छूटे हुए दिन (महर टीए एट अल।, 2005)।

एआर के लक्षण रोगियों के जीवन की स्वास्थ्य संबंधी गुणवत्ता को महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित करते हैं। वे न केवल इस बीमारी से पीड़ित लोगों की दैनिक गतिविधियों को प्रभावित करते हैं, बल्कि नींद की गुणवत्ता को भी बाधित करते हैं, जिससे दिन के दौरान कमजोरी होती है और बिगड़ा हुआ संज्ञानात्मक कार्य होता है (देवयानी एल। एट अल।, 2004)। ध्यान केंद्रित करने में असमर्थता राइनाइटिस के रोगियों की एक आम शिकायत है, और मौसमी एआर के मामले में, रोगी अक्सर गतिविधियों से बचने की कोशिश करते हैं ताज़ी हवाएलर्जेन के संपर्क को रोकने के लिए। इस प्रकार, एआर शारीरिक, मनोवैज्ञानिक और सामाजिक पहलुओं में महत्वपूर्ण सीमाओं का कारण बनता है, जो रोगी के जीवन की गुणवत्ता को काफी कम कर देता है।

इस समस्या का महत्व इस तथ्य के कारण भी है कि एआर एडी के विकास के लिए एक जोखिम कारक है। एलर्जी अभ्यास और मापदंडों पर संयुक्त कार्य बल (जेटीएफ) का कहना है कि राइनाइटिस के रोगियों में दैनिक गतिविधियों पर नकारात्मक प्रभावों का उन्मूलन उपचार की सफलता के साथ-साथ लक्षण राहत को भी निर्धारित करता है।

एआर थेरेपी के लिए नया वर्गीकरण और दृष्टिकोण

परंपरागत रूप से, राइनाइटिस को एलर्जी, गैर-एलर्जी और मिश्रित के रूप में वर्गीकृत किया गया है; उनके में एआर

कतार को मौसमी और साल भर में विभाजित किया गया था। मौसमी एआर लक्षण पराग के संपर्क के कारण होते हैं, जबकि साल भर एआर एलर्जी से जुड़ा होता है। वातावरणजो आमतौर पर साल भर मौजूद रहते हैं। एआर का मौसमी और साल भर में ऐसा विभाजन पूरी तरह से सही नहीं है। एआर के अधिकांश रोगियों को कई एलर्जी के प्रति संवेदनशील किया जाता है, और वे पूरे वर्ष उनके प्रभाव में हो सकते हैं (वालेस डी.वी. एट अल।, 2008; बाउचौ वी।, 2004)। कई रोगियों में अक्सर लक्षण होते हैं

पूरे वर्ष भर, और मौसमी उत्तेजना पराग और मोल्ड के प्रभाव में देखी जाती है। इस प्रकार, पुराना वर्गीकरण वास्तविक जीवन की स्थिति को नहीं दर्शाता है।

इस मुद्दे में सबसे महत्वपूर्ण परिवर्तन ARIA रिपोर्ट (चित्र 1) में प्रस्तावित किए गए थे। उनके अनुसार, एआर को आंतरायिक और लगातार में विभाजित किया गया है, और गंभीरता के अनुसार इसे हल्के या मध्यम / गंभीर के रूप में वर्गीकृत किया गया है।

• उन्मूलन के उपाय;
• दवाई से उपचार:
• एंटीहिस्टामाइन (एएचपी);
• ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स (जीसीएस);
• क्रोमोन (सोडियम क्रोमोग्लाइकेट, नेडोक्रोमिल);
• ल्यूकोट्रिएन रिसेप्टर विरोधी;
• decongestants, आदि;
• एलर्जेन-विशिष्ट इम्यूनोथेरेपी (एएसआईटी)।

ड्रग थेरेपी के बारे में अधिक विस्तार से, यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि इसके लिए एक अच्छी सुरक्षा प्रोफ़ाइल के साथ प्रभावी और रोगी के अनुकूल दवाओं की आवश्यकता होती है। एआरआईए दिशानिर्देश लक्षणों की आवृत्ति और गंभीरता के आधार पर चिकित्सा चयन के लिए एक चरणबद्ध दृष्टिकोण का सुझाव देते हैं (चित्र 2)।

जैसा कि अंजीर में दिखाया गया है। 2, किसी भी गंभीरता के आंतरायिक राइनाइटिस के लक्षणों के साथ-साथ लगातार राइनाइटिस के उपचार के लिए इंट्रानैसल एंटीहिस्टामाइन की सिफारिश की जाती है। जेटीएफ और डब्ल्यूएचओ उपचार दिशानिर्देश एआरआईए रिपोर्ट का समर्थन करते हैं और एंटीहिस्टामाइन (दोनों सामयिक और मौखिक रूप) को पहली पसंद चिकित्सा के रूप में सुझाते हैं।

एआर के साथ अधिक गंभीर या लगातार लक्षणों वाले एआर रोगियों के लिए इंट्रानैसल कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स को पहली पंक्ति की दवाएं भी माना जाता है।

निस्संदेह, एआर के उपचार के लिए दवाओं का सबसे अधिक निर्धारित और लोकप्रिय समूह नई पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन हैं। दवाओं के इस समूह के लिए आवश्यकताएँ वर्तमान चरणकाफी अधिक हैं, और परिधीय H1 रिसेप्टर्स के लिए उच्च चयनात्मकता के अलावा, शामक और कार्डियोटॉक्सिक प्रभावों की अनुपस्थिति, उनके पास अतिरिक्त एंटी-एलर्जी प्रभाव होना चाहिए, अर्थात् विरोधी भड़काऊ, एंटी-एडेमेटस, और मस्तूल सेल झिल्ली को स्थिर करने की क्षमता। ऐसे आधुनिक एजीपी के लिए अतिरिक्त

शक्तिशाली एंटीएलर्जिक प्रभावों में दूसरी पीढ़ी के एजीपी एज़ेलस्टाइन के प्रतिनिधि और नाक स्प्रे एलर्जोडिल (मेडा फार्मास्युटिकल्स स्विट्जरलैंड) के रूप में इसका सामयिक रूप शामिल है।

एज़ेलस्टाइन है एजीपी कार्रवाई के ट्रिपल तंत्र के साथ, जिसका सबूत आधार है:

• हिस्टमीन रोधी प्रभाव:
• एज़ेलस्टाइन एच 1-हिस्टामाइन रिसेप्टर्स का एक उच्च-आत्मीयता अवरोधक है, इसकी प्रभावशीलता क्लोरफेनमाइन (कैसल, 1989) की तुलना में 10 गुना अधिक है;
• एज़ेलस्टाइन ने एआर (होरक एट अल।, 2006) के उपचार के लिए वर्तमान में उपलब्ध सभी दवाओं की कार्रवाई की सबसे तेज शुरुआत दिखाई;
• विरोधी भड़काऊ प्रभाव:
• मौसमी एआर वाले रोगियों में, एज़ेलस्टाइन इंट्रासेल्युलर आसंजन अणुओं (आईसीएएम -1; सिप्रांडी एट अल।, 2003, 1997, 1996) की सामग्री में कमी के कारण ईोसिनोफिलिक और न्यूट्रोफिलिक घुसपैठ को काफी कम कर देता है;
• इन विट्रो में, एज़ेलस्टाइन इंटरल्यूकिन्स, टीएनएफ, और ग्रैनुलोसाइट कॉलोनियों (योनेडा एट अल।, 1997) के उत्पादन को रोकता है;
• इन विट्रो में, एज़ेलस्टाइन Ca2+ आयनों के प्रवाह को कम करता है, जो प्लेटलेट-सक्रिय करने वाले कारक (मोरिता एट अल।, 1993) से प्रेरित होता है;
• मस्तूल कोशिका झिल्ली स्थिरीकरण:
• इन विट्रो में, एज़ेलस्टाइन, मस्तूल कोशिकाओं से IL-6, IL-8 और TNF-α के स्राव को रोकता है, संभवतः इंट्रासेल्युलर Ca2+ (केमपुरज एट अल।, 2003) में कमी के कारण;
• मास्ट कोशिकाओं से ट्रिप्टेस और हिस्टामाइन की रिहाई को रोकने में एज़ेलस्टाइन ओलोपेटाडाइन की तुलना में अधिक प्रभावी है (लिटिनास एट अल।, 2002);
• विवो में , एज़ेलस्टाइन एआर में बलगम में आईएल -4 और घुलनशील सीडी 23 के स्तर को काफी कम कर देता है। IL-4 और CD23 एंटीबॉडी उत्पादन के महत्वपूर्ण मध्यस्थ हैं (Ito et al।, 1998)।

जानकारी औषधीय गुणएआर जैसे एलर्जी विकृति के उपचार के लिए दवा इसे सबसे उपयुक्त बनाती है।

जैसा कि ऊपर उल्लेख किया गया है, एआर . के उपचार के लिए इंट्रानैसल एंटीहिस्टामाइन पहली पंक्ति की दवाएं हैंऔर वासोमोटर राइनाइटिस के लक्षण। एंटीहिस्टामाइन के प्रशासन के इंट्रानैसल मार्ग के कई फायदे हैं: सबसे पहले, यह दवा को सीधे नाक के म्यूकोसा पर जमा करने की अनुमति देता है, जो कि प्रणालीगत उपयोग के साथ प्राप्त किए जा सकने वाले सांद्रता से काफी अधिक सांद्रता में सूजन की साइट पर दवा पहुंचाते हैं; दूसरी बात, पर सामयिक उपयोगअन्य समवर्ती रूप से उपयोग की जाने वाली दवाओं के साथ बातचीत के जोखिम को कम करता है, और इसलिए प्रणालीगत प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के विकास की संभावना।

एज़ेलस्टाइन है सबसे तेज में से एकराइनाइटिस के इलाज के लिए वर्तमान में उपलब्ध दवाओं में से (होराक एफ। एट अल।, 2006) नाक स्प्रे के लिए (10-15 मिनट), और इसका प्रभाव कम से कम 12 घंटे तक रहता है, इस प्रकार इसे दिन में 1 या 2 बार प्रशासित करने की अनुमति मिलती है। , जिसे दवा के स्थानीय रूप के लाभ के लिए भी जिम्मेदार ठहराया जा सकता है।

एलर्जोडिल नाक स्प्रे लचीली खुराक की अनुमति देता है. मध्यम से गंभीर मौसमी एआर वाले रोगियों में दिन में दो बार दो खुराक की तुलना में दिन में दो बार प्रत्येक नाक मार्ग में दवा की एक खुराक को बेहतर सुरक्षा प्रोफ़ाइल के साथ प्रदर्शित किया गया है। एज़ेलस्टाइन के एक या दो इंजेक्शन के रूप में प्रशासन की संभावना डॉक्टर को प्रत्येक रोगी के लिए व्यक्तिगत रूप से एक उपचार आहार चुनने का अवसर देती है। खुराक का चुनाव लक्षणों की गंभीरता और अवधि के साथ-साथ दवा की सहनशीलता (बर्नस्टीन जे.ए., 2007) पर आधारित होना चाहिए।

आवश्यकतानुसार लागू किया जा सकता हैइसकी कार्रवाई की गति के कारण। ऑन-डिमांड एज़ेलस्टाइन लेने वाले मरीजों ने राइनाइटिस के लक्षणों में सुधार दिखाया है, लेकिन नियमित उपयोग के साथ देखे जाने वाले भड़काऊ मार्करों में सहवर्ती कमी के बिना (सिप्रांडी जी।, 1997)।

एआर, एज़ेलस्टाइन नाक के इलाज के लिए इस्तेमाल की जाने वाली अन्य दवाओं की तुलना में

फुहार मौखिक एंटीथिस्टेमाइंस से अधिक प्रभावीऔर इंट्रानैसल लेवोकाबास्टीन।

एज़ेलस्टाइन नाक स्प्रे भी इंट्रानैसल कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स पर कई फायदे हैंइसके कम स्पष्ट विरोधी भड़काऊ गुणों के बावजूद। दवा को कार्रवाई की तेज शुरुआत (पटेल पी। एट अल।, 2007) की विशेषता है, जबकि इंट्रानैसल कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स का अधिकतम प्रभाव कई दिनों या हफ्तों के बाद दिखाई देता है (अल सुलेमानी वाईएम एट अल।, 2007), जो आवश्यकता को निर्धारित करता है। चिकित्सा के अधिकतम प्रभाव को प्राप्त करने के लिए लक्षणों की उपस्थिति से पहले उपचार शुरू करना। इसके अलावा, जब एज़ेलस्टाइन नाक स्प्रे के संबंध में एआर वाले रोगियों में एज़ेलस्टाइन और कई इंट्रानैसल कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स की प्रभावशीलता का तुलनात्मक अध्ययन किया गया, तो निम्नलिखित परिणाम प्राप्त हुए:

• इंट्रानैसल बीक्लोमेथासोन थेरेपी के रूप में प्रभावी, लेकिन कार्रवाई की तेजी से शुरुआत के साथ (घिमिरे एट अल।, 2007; न्यूज़न-स्मिथ एट अल।, 1997);
• छींकने, नाक की भीड़, और नाक प्रतिरोध (राइनोमेनोमेट्रिक वेंटिलेशन इंडेक्स; वांग एट अल।, 1997) जैसे लक्षणों को कम करने में इंट्रानैसल बुडेसोनाइड से बेहतर;
• एआर के लक्षणों वाले रोगियों के जीवन की गुणवत्ता में सुधार करने के लिए इंट्रानैसल फ्लाइक्टासोन प्रोपियोनेट की प्रभावकारिता में तुलनीय (बेहन्के एट अल।, 2006)। पर संयुक्त आवेदनएज़ेलस्टाइन और फ्लाइक्टासोन प्रोपियोनेट के इंट्रानैसल रूपों को अतिरिक्त प्रभाव प्राप्त हुए (रैटनर एट अल।, 2008);
• तेज - 10-15 मिनट के बाद - मेमेटासोन नाक स्प्रे (पटेल पी। एट अल।, 2007) की तुलना में नाक के लक्षणों की गंभीरता को कम करने में कार्रवाई की शुरुआत और अधिक प्रभावशीलता;
• ट्राईमिसिनोलोन नेज़ल स्प्रे जितना प्रभावी है, लेकिन इसके लिए अधिक प्रभावी है आँख के लक्षण(कल्पकलियोग्लू और कावुत, 2010)।

एनडीए अध्ययनों में एलर्जोडिल की सुरक्षा और सहनशीलता के संबंध में (गैर-प्रकटीकरण

समझौते), एज़ेलस्टाइन नाक स्प्रे को 12 वर्ष से अधिक उम्र के वयस्कों और बच्चों दोनों में उपचार के 4 सप्ताह के भीतर सुरक्षित और अच्छी तरह से सहन किया गया दिखाया गया है (वीलर जेएम एट अल।, 1994; मेल्टज़र

कार्यकारी अधिकारी एट अल।, 1994; रैटनर पी.एच. एट अल।, 1994; तूफान एट अल।, 1994; लाफोर्स सी। एट अल।, 1996)।

निष्कर्ष

एलर्जोडिल (एज़ेलस्टाइन) नाक स्प्रे (मेडा फार्मास्यूटिकल्स) के 10 कारण हैं

स्विट्जरलैंड) एआर के इलाज के लिए पसंद की दवा है:

• इंट्रानैसल एंटीहिस्टामाइन, विशेष रूप से एज़ेलस्टाइन, किसी भी गंभीरता और लगातार एआर के आंतरायिक राइनाइटिस के लक्षणों के उपचार के लिए पसंद की दवाएं हैं (बाउस्केट एट अल।, 2008);
• एज़ेलस्टाइन के अनुप्रयोगों की एक विस्तृत श्रृंखला: एआर में और वासोमोटर राइनाइटिस के लक्षणों में;
• एलर्जोडिल - एजीपी कार्रवाई के एक ट्रिपल तंत्र के साथ: एंटीहिस्टामाइन, विरोधी भड़काऊ, झिल्ली स्थिरीकरण (होराक और ज़िग्लमेयर, 2009);
• एआर लक्षणों की त्वरित और प्रभावी राहत के लिए उपयोग में आसानी;
• लचीली खुराक प्रणाली, मांग पर दवा का उपयोग करने की संभावना (सिप्रांडी एट)
• अल।, 1997);
• अन्य दवाओं की तुलना में दवा की कार्रवाई की तेजी से शुरुआत। एलर्जोडिल इसके आवेदन के बाद 10-15 मिनट के भीतर काम करना शुरू कर देता है;
• एज़ेलस्टाइन की कार्रवाई की लंबी अवधि - 12 घंटे;
• एलर्जोडिल उन रोगियों में भी महत्वपूर्ण प्रभावकारिता वाली दवा है जो प्रणालीगत एंटीहाइपरटेन्सिव थेरेपी (लिबरमैन एट अल।, 2005; लाफोर्स एट अल।, 2004) का जवाब नहीं देते हैं, इसकी प्रभावकारिता कार्रवाई की तेज शुरुआत के साथ इंट्रानैसल कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स की तुलना में है;
• अच्छी सहनशीलता: चूंकि दवा को शीर्ष पर लागू किया जाता है, इसलिए इसकी कम प्रणालीगत जैवउपलब्धता होती है, और इसलिए दुष्प्रभावअत्यंत दुर्लभ (लाफोर्स एट अल।, 1996; रैटनर एट अल।, 1994);
• एलर्जोडिल (मेल्टज़र एंड सैक्स, 2006) के साथ एआर के रोगियों में जीवन की गुणवत्ता में एक महत्वपूर्ण सुधार।

आई.वी. स्मोलेनोव, एन.ए. स्मिर्नोव

क्लिनिकल फार्माकोलॉजी विभाग, वोल्गोग्राड मेडिकल अकादमी

हाल के वर्षों में, एलर्जी रोगों और प्रतिक्रियाओं की आवृत्ति और गंभीरता में उल्लेखनीय वृद्धि हुई है। यह पर्यावरण प्रदूषण, ओजोन की सांद्रता में वृद्धि और लोगों की जीवन शैली में बदलाव के कारण है। एटोपिक अस्थमा, एलर्जिक राइनाइटिस, एटोपिक डर्मेटाइटिस के रोगियों के इलाज की लागत में उल्लेखनीय वृद्धि। ये स्थितियां आम तौर पर जीवन के लिए खतरा नहीं हैं, लेकिन सक्रिय चिकित्सीय हस्तक्षेप की आवश्यकता होती है जो रोगियों द्वारा प्रभावी, सुरक्षित और अच्छी तरह से सहन की जानी चाहिए।

एलर्जी प्रतिक्रियाओं के विकास में, विभिन्न रासायनिक संरचनाओं के मध्यस्थों द्वारा एक महत्वपूर्ण भूमिका निभाई जाती है - बायोजेनिक एमाइन (हिस्टामाइन, सेरोटोनिन), ल्यूकोट्रिएन, प्रोस्टाग्लैंडीन, किनिन, केमोटॉक्सिक कारक, cationic प्रोटीन, आदि। पिछले साल काएंटीमीडिएटर प्रभाव के साथ नई दवाओं को संश्लेषित और परीक्षण करने में कामयाब रहे - ल्यूकोट्रिएन रिसेप्टर विरोधी (ज़ाफिरलुकास्ट, मोंटेलुकास्ट), 5-लाइपोक्सिनेज इनहिबिटर (ज़ेलियूटन), एंटीकेमोटॉक्सिक एजेंट। हालांकि, एंटीहिस्टामाइन कार्रवाई वाली दवाओं ने नैदानिक ​​​​अभ्यास में व्यापक आवेदन पाया है।

विभिन्न एलर्जी रोगों (पित्ती, एटोपिक जिल्द की सूजन, एलर्जिक राइनाइटिस और नेत्रश्लेष्मलाशोथ, एलर्जी गैस्ट्रोपैथी) में एंटीहिस्टामाइन का उपयोग करने की समीचीनता हिस्टामाइन प्रभावों की एक विस्तृत श्रृंखला के कारण है। यह मध्यस्थ श्वसन पथ को प्रभावित करने में सक्षम है (नाक के म्यूकोसा की सूजन, ब्रोन्कोस्पास्म, बलगम का हाइपरसेरेटेशन), त्वचा (खुजली, ब्लिस्टरिंग हाइपरमिक प्रतिक्रिया), जठरांत्र संबंधी मार्ग (आंतों का शूल, गैस्ट्रिक स्राव की उत्तेजना), हृदय प्रणाली (विस्तार का विस्तार) केशिका वाहिकाओं, संवहनी पारगम्यता में वृद्धि, हाइपोटेंशन, हृदय अतालता), चिकनी मांसपेशियों (ऐंठन)।

पहली दवाएं जो हिस्टामाइन रिसेप्टर्स को प्रतिस्पर्धात्मक रूप से अवरुद्ध करती हैं, उन्हें 1947 में नैदानिक ​​​​अभ्यास में पेश किया गया था। लक्ष्य अंगों के H1 रिसेप्टर स्तर पर हिस्टामाइन के साथ प्रतिस्पर्धा करने वाली दवाओं को H1 ब्लॉकर्स, H1 रिसेप्टर ब्लॉकर्स या एंटीहिस्टामाइन के रूप में वर्गीकृत किया गया है। इस वर्ग की दवाएं एच 2 और एच 3 रिसेप्टर्स पर बहुत कम प्रभाव डालती हैं।

एंटीहिस्टामाइन अंतर्जात हिस्टामाइन रिलीज से जुड़े लक्षणों को रोकते हैं, अतिसक्रियता के विकास को रोकते हैं, लेकिन एलर्जी के संवेदीकरण प्रभाव को प्रभावित नहीं करते हैं और ईोसिनोफिल द्वारा श्लेष्म झिल्ली की घुसपैठ को प्रभावित नहीं करते हैं। एंटीहिस्टामाइन के देर से प्रशासन के मामले में, जब एलर्जी की प्रतिक्रिया पहले से ही महत्वपूर्ण रूप से व्यक्त की जाती है और अधिकांश हिस्टामाइन रिसेप्टर्स बाध्य होते हैं, तो इन दवाओं की नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता कम होती है।

हाल के दशकों में, ऐसी दवाएं बनाई गई हैं जो न केवल एच 1 रिसेप्टर्स को अवरुद्ध कर सकती हैं, बल्कि एलर्जी की सूजन की प्रक्रियाओं पर भी अतिरिक्त प्रभाव डाल सकती हैं। आधुनिक एंटीहिस्टामाइन में अतिरिक्त फार्माकोडायनामिक प्रभावों की उपस्थिति ने तीन मुख्य पीढ़ियों (तालिका 1) में उनके विभाजन के आधार के रूप में कार्य किया।

एलर्जी rhinoconjunctivitis, पित्ती और अन्य एलर्जी रोगों के उपचार में पहली पीढ़ी के एंटीथिस्टेमाइंस की प्रभावशीलता लंबे समय से स्थापित है। हालांकि, हालांकि ये सभी दवाएं जल्दी (आमतौर पर 15-30 मिनट के भीतर) एलर्जी के लक्षणों को कम करती हैं, उनमें से अधिकांश में एक स्पष्ट शामक प्रभाव होता है और अनुशंसित खुराक पर अवांछित प्रतिक्रियाएं पैदा कर सकता है, साथ ही साथ अन्य दवाओं और शराब के साथ बातचीत भी कर सकता है। शामक प्रभाव पहली पीढ़ी की एंटीहिस्टामाइन दवाओं की रक्त-मस्तिष्क बाधा को भेदने की क्षमता के कारण होता है। उनका उपयोग गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल अभिव्यक्तियों का कारण भी बन सकता है: मतली, उल्टी, कब्ज और दस्त।

वर्तमान में, पहली पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन का उपयोग मुख्य रूप से उन स्थितियों में तीव्र एलर्जी प्रतिक्रियाओं को दूर करने के लिए किया जाता है जहां एलर्जी की सूजन के प्रारंभिक चरण की प्रतिक्रियाएं प्रबल होती हैं, और एक अतिरिक्त एंटीएलर्जिक प्रभाव की उपस्थिति अनिवार्य नहीं है:

तीव्र एलर्जी पित्ती;

एनाफिलेक्टिक या एनाफिलेक्टॉइड शॉक, एलर्जिक क्विन्के एडिमा (पैरेंटेरली, एक अतिरिक्त उपाय के रूप में);

दवाओं के कारण होने वाली एलर्जी और छद्म-एलर्जी प्रतिक्रियाओं की रोकथाम और उपचार;

मौसमी एलर्जिक राइनाइटिस (एपिसोडिक लक्षण या एक्ससेर्बेशन की अवधि)<2 недель);

भोजन के लिए तीव्र एलर्जी प्रतिक्रियाएं;

सीरम रोग।

कुछ पहली पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन में एक स्पष्ट एंटीकोलिनर्जिक गतिविधि होती है, साथ ही साथ मस्कैरेनिक कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करने की क्षमता भी होती है। इसके कारण, पहली पीढ़ी की दवाएं निम्नलिखित स्थितियों में भी प्रभावी हो सकती हैं:

दूसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन के लाभों में उपयोग के लिए संकेतों की एक विस्तृत श्रृंखला शामिल है (ब्रोन्कियल अस्थमा, एटोपिक जिल्द की सूजन, परागण, एलर्जिक राइनाइटिस) और अतिरिक्त एंटीएलर्जिक प्रभावों की उपस्थिति: मस्तूल कोशिका झिल्ली को स्थिर करने की क्षमता, ईोसिनोफिल के पीएएफ-प्रेरित संचय को दबाने की क्षमता। वायुमार्ग।

हालांकि, ब्रोन्कियल अस्थमा और एटोपिक जिल्द की सूजन के उपचार में दूसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन की नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता के बारे में विचार अनियंत्रित अध्ययनों की एक छोटी संख्या पर आधारित हैं। केटोटिफेन को कई देशों (विशेषकर संयुक्त राज्य अमेरिका में) में पंजीकृत नहीं किया गया है क्योंकि इसकी प्रभावशीलता पर ठोस डेटा प्रस्तुत नहीं किया गया है। दवा की कार्रवाई बल्कि धीरे-धीरे (4-8 सप्ताह के भीतर) विकसित होती है, और दूसरी पीढ़ी की दवाओं के फार्माकोडायनामिक प्रभाव केवल मुख्य रूप से इन विट्रो में सिद्ध हुए हैं। केटोटिफेन के दुष्प्रभावों में बेहोश करने की क्रिया, अपच, भूख में वृद्धि और थ्रोम्बोसाइटोपेनिया दर्ज किया गया।

हाल ही में, तीसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन बनाए गए हैं जिनमें महत्वपूर्ण चयनात्मकता है और केवल परिधीय एच 1 रिसेप्टर्स पर कार्य करते हैं। ये दवाएं रक्त-मस्तिष्क की बाधा को पार नहीं करती हैं और इसलिए इनका कोई सीएनएस दुष्प्रभाव नहीं होता है। इसके अलावा, आधुनिक एंटीहिस्टामाइन में कुछ महत्वपूर्ण अतिरिक्त एंटीएलर्जिक प्रभाव होते हैं: वे आसंजन अणुओं (ICAM-1) की अभिव्यक्ति को कम करते हैं और उपकला कोशिकाओं से ईोसिनोफिल द्वारा प्रेरित IL-8, GM-CSF और sICAM-1 की रिहाई को दबाते हैं, गंभीरता को कम करते हैं एलर्जीन से प्रेरित ब्रोन्कोस्पास्म, ब्रोन्कियल अतिसक्रियता के प्रभाव को कम करता है।

तीसरी पीढ़ी के एंटीथिस्टेमाइंस का उपयोग एलर्जी रोगों के दीर्घकालिक उपचार में अधिक उचित है, जिसकी उत्पत्ति में एलर्जी की सूजन के देर से चरण के मध्यस्थ महत्वपूर्ण भूमिका निभाते हैं:

बारहमासी एलर्जिक राइनाइटिस;

मौसमी एलर्जी राइनाइटिस (नेत्रश्लेष्मलाशोथ) मौसमी उत्तेजना की अवधि के साथ> 2 सप्ताह;

जीर्ण पित्ती;

ऐटोपिक डरमैटिटिस;

एलर्जी संपर्क जिल्द की सूजन;

बच्चों में प्रारंभिक एटोपिक सिंड्रोम।

एंटीहिस्टामाइन के फार्माकोकाइनेटिक गुण काफी भिन्न होते हैं। अधिकांश पहली पीढ़ी की दवाओं की कार्रवाई की अवधि कम होती है (4-12 घंटे) और कई खुराक की आवश्यकता होती है। आधुनिक एंटीहिस्टामाइन में कार्रवाई की लंबी अवधि (12-48 घंटे) होती है, जो उन्हें दिन में 1-2 बार निर्धारित करने की अनुमति देती है। एस्टेमिज़ोल का अधिकतम आधा जीवन (लगभग 10 दिन) होता है, जो 6-8 सप्ताह के लिए हिस्टामाइन और एलर्जी के लिए त्वचा की प्रतिक्रियाओं को रोकता है।

दो तीसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन (टेरफेनडाइन और एस्टेमिज़ोल) के लिए, गंभीर हृदय संबंधी अतालता के रूप में गंभीर कार्डियोटॉक्सिक दुष्प्रभावों का वर्णन किया गया है। मैक्रोलाइड्स (एरिथ्रोमाइसिन, ओलियंडोमाइसिन, एज़िथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन), एंटिफंगल एजेंटों (केटोकैनोसोल और इंट्राकैनोसोल), एंटीरैडमिक्स (क्विनिडाइन, नोवोकेनामाइड, डिसोपाइरामाइड), कुछ एंटीडिपेंटेंट्स के साथ दवाओं के एक साथ प्रशासन के साथ इन दुष्प्रभावों के विकास की संभावना बढ़ जाती है। पुरानी जिगर की बीमारियों और हाइपरकेलेमिया के रोगी। यदि आवश्यक हो, दवाओं के उपरोक्त समूहों के साथ टेरफेनडाइन या एस्टेमिज़ोल का एक साथ उपयोग, एंटिफंगल एजेंटों फ्लुकोनाज़ोल (डिफ्लुकन) और टेरबेनाफ़िन (लैमिसिल), पैरॉक्सिटिन और सेराट्रलाइन एंटीडिप्रेसेंट्स, एंटीरैडमिक्स और अन्य समूहों के एंटीबायोटिक दवाओं को वरीयता दी जाती है। आधुनिक एंटीहिस्टामाइन की विशेषताएं, उनकी खुराक की विशेषताएं और उपचार की तुलनात्मक लागत तालिका 2 में दिखाई गई है।

एच 1-हिस्टामाइन रिसेप्टर्स के लिए "पुरानी" और "नई" दवाओं की आत्मीयता की डिग्री लगभग समान है। इसलिए, दवा का चुनाव उपचार की विनिमय दर, साइड इफेक्ट की संभावना और अतिरिक्त एंटीएलर्जिक प्रभाव वाली दवा की नैदानिक ​​​​व्यवहार्यता के कारण होता है। तालिका 3 एंटीहिस्टामाइन की तर्कसंगत पसंद के मानदंडों के बारे में जानकारी प्रदान करती है।

हाल के वर्षों में, सामयिक एंटीहिस्टामाइन, विशेष रूप से एसेलास्टाइन (एलर्जोडिल) ने एलर्जिक राइनाइटिस के उपचार में एक महत्वपूर्ण स्थान ले लिया है। इस दवा का तेजी से (20-30 मिनट के भीतर) रोगसूचक प्रभाव होता है, म्यूकोसिलरी क्लीयरेंस में सुधार होता है, और इसका कोई महत्वपूर्ण प्रणालीगत दुष्प्रभाव नहीं होता है। एलर्जिक राइनाइटिस के उपचार में इसकी नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता कम से कम तीसरी पीढ़ी के मौखिक एंटीथिस्टेमाइंस के बराबर है।

सबसे होनहार मौखिक एंटीहिस्टामाइन (चिकित्सा का "सोना" मानक) योग्य रूप से लोराटाडाइन और सेटीरिज़िन माना जाता है।

लोराटाडाइन (क्लेरिटिन) सबसे सामान्य रूप से निर्धारित "नई" एंटीहिस्टामाइन दवा है जिसका शामक प्रभाव नहीं होता है, शराब के साथ बातचीत सहित महत्वपूर्ण दवा बातचीत होती है, और सभी आयु समूहों के रोगियों में उपयोग के लिए अनुशंसित होती है। क्लैरिटिन की उत्कृष्ट सुरक्षा प्रोफ़ाइल ने दवा को ओवर-द-काउंटर दवाओं की सूची में शामिल करने की अनुमति दी।

Cetirizine (Zyrtec) एकमात्र ऐसी दवा है जो में प्रभावी साबित हुई है हल्के का उपचारब्रोन्कियल अस्थमा की डिग्री, जो इसे एक बुनियादी दवा के रूप में उपयोग करने की अनुमति देती है, खासकर छोटे बच्चों में, जब दवा प्रशासन का साँस लेना मार्ग मुश्किल होता है। यह दिखाया गया है कि प्रारंभिक एटोपिक सिंड्रोम वाले बच्चों को सेटीरिज़िन का दीर्घकालिक प्रशासन भविष्य में एटोपिक स्थितियों की प्रगति के जोखिम को कम कर सकता है।

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एलर्जी रोगों में उपयोग की जाने वाली दवाओं के कई समूह हैं। यह:

• एंटीहिस्टामाइन;
• झिल्ली स्थिर करने वाली दवाएं - क्रोमोग्लाइसिक एसिड () और केटोटिफेन की तैयारी;
• सामयिक और प्रणालीगत ग्लूकोकार्टिकोस्टेरॉइड्स;
• इंट्रानैसल डिकॉन्गेस्टेंट।

इस लेख में, हम केवल पहले समूह - एंटीहिस्टामाइन के बारे में बात करेंगे। ये ऐसी दवाएं हैं जो एच 1-हिस्टामाइन रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करती हैं और परिणामस्वरूप, एलर्जी प्रतिक्रियाओं की गंभीरता को कम करती हैं। आज तक, प्रणालीगत उपयोग के लिए 60 से अधिक एंटीहिस्टामाइन हैं। निर्भर करना रासायनिक संरचनाऔर मानव शरीर पर प्रभाव, इन दवाओं को समूहों में जोड़ा जाता है, जिनके बारे में हम नीचे चर्चा करेंगे।

हिस्टामाइन और हिस्टामाइन रिसेप्टर्स क्या हैं, एंटीहिस्टामाइन की कार्रवाई का सिद्धांत

हिस्टामाइन एक बायोजेनिक यौगिक है जो कई जैव रासायनिक प्रक्रियाओं के परिणामस्वरूप बनता है, और शरीर के महत्वपूर्ण कार्यों के नियमन में शामिल मध्यस्थों में से एक है और कई बीमारियों के विकास में अग्रणी भूमिका निभाता है।

सामान्य परिस्थितियों में, यह पदार्थ शरीर में एक निष्क्रिय, बाध्य अवस्था में होता है, हालांकि, विभिन्न रोग प्रक्रियाओं (हे फीवर, और इसी तरह) के साथ, मुक्त हिस्टामाइन की मात्रा कई गुना बढ़ जाती है, जो कई विशिष्ट और द्वारा प्रकट होती है। गैर विशिष्ट लक्षण।

मुक्त हिस्टामाइन का मानव शरीर पर निम्नलिखित प्रभाव पड़ता है:

• चिकनी मांसपेशियों की ऐंठन का कारण बनता है (ब्रोन्ची की मांसपेशियों सहित);
• केशिकाओं को फैलाता है और रक्तचाप को कम करता है;
• केशिकाओं में रक्त के ठहराव और उनकी दीवारों की पारगम्यता में वृद्धि का कारण बनता है, जिससे रक्त का गाढ़ा होना और प्रभावित पोत के आसपास के ऊतकों की सूजन हो जाती है;
• अधिवृक्क मज्जा की कोशिकाओं को प्रतिवर्त रूप से उत्तेजित करता है - परिणामस्वरूप, एड्रेनालाईन निकलता है, जो धमनियों के संकुचन और हृदय गति में वृद्धि में योगदान देता है;
• गैस्ट्रिक रस के स्राव को बढ़ाता है;
• केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में एक न्यूरोट्रांसमीटर की भूमिका निभाता है।

बाह्य रूप से, ये प्रभाव निम्नानुसार प्रकट होते हैं:

• ब्रोंकोस्पज़म होता है;
• नाक का श्लेष्मा सूज जाता है - नाक की भीड़ दिखाई देती है और उसमें से बलगम निकलता है;
• खुजली, त्वचा की लालिमा दिखाई देती है, उस पर दाने के सभी प्रकार के तत्व बन जाते हैं - धब्बे से लेकर छाले तक;
• पाचन तंत्र अंगों की चिकनी मांसपेशियों की ऐंठन के साथ रक्त में हिस्टामाइन के स्तर में वृद्धि का जवाब देता है - पूरे पेट में ऐंठन के साथ-साथ पाचन एंजाइमों के स्राव में वृद्धि होती है;
• इस ओर से कार्डियो-वैस्कुलर सिस्टम केऔर नोट किया जा सकता है।

शरीर में, विशेष रिसेप्टर्स होते हैं जिनके लिए हिस्टामाइन की आत्मीयता होती है - एच 1, एच 2 और एच 3-हिस्टामाइन रिसेप्टर्स। एलर्जी प्रतिक्रियाओं के विकास में, मुख्य रूप से एच 1-हिस्टामाइन रिसेप्टर्स एक भूमिका निभाते हैं, जो आंतरिक अंगों की चिकनी मांसपेशियों में स्थित होते हैं, विशेष रूप से, ब्रोंची, आंतरिक झिल्ली में - एंडोथेलियम - जहाजों के, त्वचा में, और भी केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में।

एंटीहिस्टामाइन रिसेप्टर्स के इस समूह को ठीक से प्रभावित करते हैं, प्रतिस्पर्धी अवरोध के प्रकार से हिस्टामाइन की कार्रवाई को अवरुद्ध करते हैं। यही है, दवा पहले से ही रिसेप्टर से बंधे हिस्टामाइन को विस्थापित नहीं करती है, लेकिन एक मुक्त रिसेप्टर पर कब्जा कर लेती है, हिस्टामाइन को इससे जुड़ने से रोकती है।

यदि सभी रिसेप्टर्स पर कब्जा कर लिया जाता है, तो शरीर इसे पहचानता है और हिस्टामाइन के उत्पादन को कम करने का संकेत देता है। इस प्रकार, एंटीहिस्टामाइन हिस्टामाइन के नए हिस्से की रिहाई को रोकते हैं, और एलर्जी प्रतिक्रियाओं की घटना को रोकने के साधन भी हैं।

एंटीहिस्टामाइन का वर्गीकरण

इस समूह में दवाओं के कई वर्गीकरण विकसित किए गए हैं, लेकिन उनमें से कोई भी आम तौर पर स्वीकार नहीं किया जाता है।

रासायनिक संरचना की विशेषताओं के आधार पर, एंटीहिस्टामाइन को निम्नलिखित समूहों में विभाजित किया जाता है:

• एथिलीनडायमाइन्स;
• इथेनॉलमाइन;
• एल्केलामाइन;
• क्विनुक्लिडीन डेरिवेटिव;
• अल्फाकार्बोलिन डेरिवेटिव;
• फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव;
• पाइपरिडीन डेरिवेटिव;
• पिपेरज़िन डेरिवेटिव।

नैदानिक ​​​​अभ्यास में, पीढ़ियों द्वारा एंटीहिस्टामाइन का वर्गीकरण अधिक व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है, जो वर्तमान में 3 द्वारा प्रतिष्ठित हैं:

1. पहली पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन:

• डिपेनहाइड्रामाइन (डिपेनहाइड्रामाइन);
• डॉक्सिलमाइन (डोनर्मिल);
• क्लेमास्टाइन (तवेगिल);
• क्लोरोपाइरामाइन (सुप्रास्टिन);
• मेबिहाइड्रोलिन (डायज़ोलिन);
• प्रोमेथाज़िन (पिपोल्फेन);
• क्विफेनाडाइन (फेनकारोल);
• साइप्रोहेप्टाडाइन (पेरिटोल) और अन्य।

1. दूसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन:

• एक्रिवैस्टाइन (सेमप्रेक्स);
• डिमेथिंडिन (फेनिस्टिल);
• टेरफेनाडाइन (हिस्टाडाइन);
• एज़ेलस्टाइन (एलर्जोडिल);
• लोराटाडाइन (लोरानो);
• सेटीरिज़िन (सीट्रिन);
• बामिपिन (सोवेंटोल)।

1. तीसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन:

• फेक्सोफेनाडाइन (टेलफास्ट);
• डेस्लोराथोडाइन (एरियस);
• लेवोसेटिरिज़िन।

पहली पीढ़ी के एंटीथिस्टेमाइंस

प्रमुख दुष्प्रभाव के अनुसार, इस समूह की दवाओं को शामक भी कहा जाता है। वे न केवल हिस्टामाइन रिसेप्टर्स के साथ, बल्कि कई अन्य रिसेप्टर्स के साथ भी बातचीत करते हैं, जो उनके व्यक्तिगत प्रभावों को निर्धारित करता है। वे थोड़े समय के लिए कार्य करते हैं, यही वजह है कि उन्हें दिन में कई खुराक की आवश्यकता होती है। प्रभाव जल्दी आता है। अलग में उत्पादित खुराक के स्वरूप- मौखिक प्रशासन के लिए (गोलियों, बूंदों के रूप में) और पैरेंट्रल एडमिनिस्ट्रेशन(इंजेक्शन के लिए एक समाधान के रूप में)। खरीदने की सामर्थ्य।

इन दवाओं के लंबे समय तक उपयोग के साथ, उनकी एंटीहिस्टामाइन प्रभावशीलता काफी कम हो जाती है, जिससे दवा के आवधिक परिवर्तन की आवश्यकता होती है - हर 2-3 सप्ताह में एक बार।

कुछ पहली पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन उपचार के लिए संयोजन दवाओं में शामिल हैं जुकामसाथ ही नींद की गोलियां और शामक।

पहली पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन के मुख्य प्रभाव हैं:

• स्थानीय संवेदनाहारी - सोडियम के लिए झिल्ली पारगम्यता में कमी के साथ जुड़ा हुआ है; इस समूह की दवाओं से सबसे शक्तिशाली स्थानीय एनेस्थेटिक्स प्रोमेथाज़िन और डिपेनहाइड्रामाइन हैं;
• शामक - रक्त-मस्तिष्क बाधा (यानी मस्तिष्क में) के माध्यम से इस समूह की दवाओं के उच्च स्तर के प्रवेश के कारण; विभिन्न दवाओं में इस प्रभाव की गंभीरता की डिग्री अलग है, यह डॉक्सिलमाइन में सबसे अधिक स्पष्ट है (इसे अक्सर नींद की गोली के रूप में प्रयोग किया जाता है); मादक पेय पदार्थों के एक साथ उपयोग या साइकोट्रोपिक दवाओं के उपयोग से शामक प्रभाव को बढ़ाया जाता है; दवा की अत्यधिक उच्च खुराक लेते समय, बेहोश करने की क्रिया के प्रभाव के बजाय, एक उल्लेखनीय उत्तेजना नोट की जाती है;
• केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में सक्रिय पदार्थ के प्रवेश के साथ चिंता-विरोधी, शांत प्रभाव भी जुड़ा हुआ है; हाइड्रोक्साइज़िन में अधिकतम व्यक्त;
• रोग-रोधी और वमनरोधी - इस समूह की दवाओं के कुछ प्रतिनिधि आंतरिक कान की भूलभुलैया के कार्य को रोकते हैं और रिसेप्टर्स की उत्तेजना को कम करते हैं। वेस्टिबुलर उपकरण- इन्हें कभी-कभी मेनियार्स रोग और परिवहन में मोशन सिकनेस के लिए उपयोग किया जाता है; यह प्रभाव डिपेनहाइड्रामाइन, प्रोमेथाज़िन जैसी दवाओं में सबसे अधिक स्पष्ट होता है;
• एट्रोपिन जैसी क्रिया - मौखिक और नाक गुहाओं के श्लेष्म झिल्ली की सूखापन का कारण, हृदय गति में वृद्धि, दृश्य गड़बड़ी, मूत्र प्रतिधारण, कब्ज; ब्रोन्कियल रुकावट को बढ़ा सकता है, ग्लूकोमा और रुकावट का कारण बन सकता है - इन बीमारियों के साथ उपयोग नहीं किया जाता है; ये प्रभाव एथिलीनडायमाइन और एथेनॉलमाइन में सबसे अधिक स्पष्ट हैं;
• एंटीट्यूसिव - इस समूह की दवाएं, विशेष रूप से, डिपेनहाइड्रामाइन, मेडुला ऑबोंगटा में स्थित खांसी केंद्र पर सीधे प्रभाव डालती हैं;
• एंटीहिस्टामाइन द्वारा एसिटाइलकोलाइन के प्रभाव को रोककर एंटीपार्किन्सोनियन प्रभाव प्राप्त किया जाता है;
• एंटीसेरोटोनिन प्रभाव - दवा सेरोटोनिन रिसेप्टर्स को बांधती है, माइग्रेन से पीड़ित रोगियों की स्थिति को कम करती है; विशेष रूप से साइप्रोहेप्टाडाइन में उच्चारित;
• परिधीय वाहिकाओं का फैलाव - में कमी की ओर जाता है रक्त चाप; फेनोथियाज़िन की तैयारी में अधिकतम व्यक्त किया गया।

चूंकि इस समूह की दवाओं के कई अवांछनीय प्रभाव होते हैं, इसलिए वे एलर्जी के इलाज के लिए पसंद की दवाएं नहीं हैं, लेकिन फिर भी वे अक्सर इसके लिए उपयोग की जाती हैं।

नीचे इस समूह में व्यक्तिगत, सबसे अधिक इस्तेमाल की जाने वाली दवाओं के प्रतिनिधि हैं।

डिपेनहाइड्रामाइन (डिपेनहाइड्रामाइन)

पहले एंटीहिस्टामाइन में से एक। इसमें एक स्पष्ट एंटीहिस्टामाइन गतिविधि है, इसके अलावा, इसका एक स्थानीय संवेदनाहारी प्रभाव है, और आंतरिक अंगों की चिकनी मांसपेशियों को भी आराम देता है और एक कमजोर एंटीमैटिक है। इसका शामक प्रभाव न्यूरोलेप्टिक्स के प्रभाव के समान है। उच्च खुराक में, इसका एक कृत्रिम निद्रावस्था का प्रभाव भी होता है।

मौखिक रूप से लेने पर तेजी से अवशोषित, रक्त-मस्तिष्क की बाधा में प्रवेश करता है। इसका आधा जीवन लगभग 7 घंटे है। लीवर में बायोट्रांसफॉर्मेशन से गुजरता है, जो किडनी द्वारा उत्सर्जित होता है।

यह सभी प्रकार के एलर्जी रोगों के लिए प्रयोग किया जाता है, शामक और कृत्रिम निद्रावस्था के रूप में, साथ ही साथ जटिल चिकित्साविकिरण बीमारी। कम सामान्यतः गर्भवती महिलाओं की उल्टी, समुद्री बीमारी के लिए उपयोग किया जाता है।

अंदर 10-14 दिनों के लिए दिन में 0.03-0.05 ग्राम 1-3 बार गोलियों के रूप में या सोते समय एक गोली (नींद की गोली के रूप में) के रूप में निर्धारित किया जाता है।

इंट्रामस्क्युलर रूप से 1% समाधान के 1-5 मिलीलीटर इंजेक्शन, अंतःशिरा ड्रिप - दवा के 0.02-0.05 ग्राम 0.9% सोडियम क्लोराइड समाधान के 100 मिलीलीटर में।

फॉर्म में इस्तेमाल किया जा सकता है आँख की दवा, मलाशय सपोसिटरी या क्रीम और मलहम।

इस दवा के साइड इफेक्ट्स हैं: श्लेष्मा झिल्ली का अल्पकालिक सुन्न होना, सिरदर्द, चक्कर आना, जी मिचलाना, मुंह सूखना, कमजोरी, उनींदापन। रास्ता दुष्प्रभावस्वतंत्र रूप से, खुराक में कमी या दवा के पूर्ण विच्छेदन के बाद।

मतभेद गर्भावस्था, दुद्ध निकालना, प्रोस्टेटिक अतिवृद्धि, कोण-बंद मोतियाबिंद हैं।

क्लोरोपाइरामाइन (सुप्रास्टिन)

इसमें एंटीहिस्टामाइन, एंटीकोलिनर्जिक, मायोट्रोपिक एंटीस्पास्मोडिक गतिविधि है। इसमें एंटीप्रायटिक और शामक प्रभाव भी होते हैं।

मौखिक रूप से लेने पर जल्दी और पूरी तरह से अवशोषित हो जाता है, रक्त में अधिकतम सांद्रता अंतर्ग्रहण के 2 घंटे बाद देखी जाती है। रक्त-मस्तिष्क बाधा के माध्यम से प्रवेश करता है। जिगर में Biotransformirovatsya, गुर्दे और मल द्वारा उत्सर्जित।

यह सभी प्रकार की एलर्जी प्रतिक्रियाओं के लिए निर्धारित है।

इसका उपयोग मौखिक रूप से, अंतःशिरा और इंट्रामस्क्युलर रूप से किया जाता है।

अंदर, भोजन के साथ, दिन में 2-3 बार 1 गोली (0.025 ग्राम) लेनी चाहिए। दैनिक खुराक को अधिकतम 6 गोलियों तक बढ़ाया जा सकता है।

गंभीर मामलों में, दवा को पैरेन्टेरली - इंट्रामस्क्युलर या अंतःशिरा, 2% घोल के 1-2 मिलीलीटर में प्रशासित किया जाता है।

दवा लेते समय, सामान्य कमजोरी, उनींदापन, प्रतिक्रिया दर में कमी, आंदोलनों के बिगड़ा हुआ समन्वय, मतली, शुष्क मुंह जैसे दुष्प्रभाव संभव हैं।

कृत्रिम निद्रावस्था और शामक, साथ ही मादक दर्दनाशक दवाओं और शराब के प्रभाव को बढ़ाता है।

मतभेद डिपेनहाइड्रामाइन के समान हैं।

क्लेमास्टाइन (तवेगिल)

संरचना और औषधीय गुणों से, यह डिपेनहाइड्रामाइन के बहुत करीब है, लेकिन यह लंबे समय तक काम करता है (प्रशासन के बाद 8-12 घंटे के भीतर) और अधिक सक्रिय है।

शामक प्रभाव मध्यम रूप से व्यक्त किया जाता है।

यह मौखिक रूप से 1 टैबलेट (0.001 ग्राम) भोजन से पहले भरपूर पानी के साथ दिन में 2 बार लिया जाता है। गंभीर मामलों में प्रतिदिन की खुराक 2 से बढ़ाया जा सकता है, अधिकतम - 3 गुना। उपचार का कोर्स 10-14 दिन है।

इसका उपयोग इंट्रामस्क्युलर या अंतःशिरा (2-3 मिनट के भीतर) किया जा सकता है - प्रति खुराक 0.1% समाधान के 2 मिलीलीटर, दिन में 2 बार।

इस दवा के साथ साइड इफेक्ट दुर्लभ हैं। सिरदर्द, उनींदापन, मतली और उल्टी, कब्ज संभव है।

सावधान रहें ऐसे व्यक्तियों को नियुक्त करें जिनके पेशे में गहन मानसिक और शारीरिक गतिविधि की आवश्यकता होती है।

मतभेद मानक हैं।

मेबिहाइड्रोलिन (डायज़ोलिन)

एंटीहिस्टामाइन के अलावा, इसमें एंटीकोलिनर्जिक और है। शामक और कृत्रिम निद्रावस्था का प्रभाव बेहद कमजोर है।

जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो यह धीरे-धीरे अवशोषित हो जाता है। आधा जीवन केवल 4 घंटे है। जिगर में बायोट्रांसफॉर्म, मूत्र में उत्सर्जित।

यह मौखिक रूप से, भोजन के बाद, 0.05-0.2 ग्राम की एकल खुराक में, दिन में 1-2 बार 10-14 दिनों के लिए उपयोग किया जाता है। एक वयस्क के लिए अधिकतम एकल खुराक 0.3 ग्राम, दैनिक - 0.6 ग्राम है।

आम तौर पर अच्छी तरह से सहन किया। कभी-कभी यह चक्कर आना, गैस्ट्रिक म्यूकोसा की जलन, धुंधली दृष्टि, मूत्र प्रतिधारण का कारण बन सकता है। बहुत ही दुर्लभ मामलों में - दवा की एक बड़ी खुराक लेते समय - प्रतिक्रियाओं और उनींदापन की दर में मंदी।

मतभेद हैं सूजन संबंधी बीमारियां जठरांत्र पथ, कोण-बंद मोतियाबिंद और प्रोस्टेटिक अतिवृद्धि।

दूसरी पीढ़ी के एंटीथिस्टेमाइंस

इस समूह में दवाओं के विकास का उद्देश्य एंटीएलर्जिक गतिविधि को बनाए रखने या उससे भी अधिक मजबूत करते हुए शामक और अन्य दुष्प्रभावों को कम करना था। और यह सफल हुआ! एंटिहिस्टामाइन्स दवाओंदूसरी पीढ़ी में विशेष रूप से एच 1-हिस्टामाइन रिसेप्टर्स के लिए एक उच्च आत्मीयता है, वस्तुतः कोलीन और सेरोटोनिन रिसेप्टर्स पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है। इन दवाओं के फायदे हैं:

• कार्रवाई की तेजी से शुरुआत;
• कार्रवाई की लंबी अवधि (सक्रिय पदार्थ प्रोटीन से बांधता है, जो शरीर में इसके लंबे संचलन को सुनिश्चित करता है; इसके अलावा, यह अंगों और ऊतकों में जमा होता है, और धीरे-धीरे उत्सर्जित भी होता है);
• एंटी-एलर्जी प्रभाव के अतिरिक्त तंत्र (एलर्जेन के सेवन से जुड़े श्वसन पथ में ईोसिनोफिल के संचय को दबाएं, और मस्तूल कोशिका झिल्ली को भी स्थिर करें), जिससे उनके उपयोग (,) के लिए संकेतों की एक विस्तृत श्रृंखला होती है;
• पर दीर्घकालिक उपयोगइन दवाओं की प्रभावशीलता कम नहीं होती है, यानी टैचीफिलेक्सिस का कोई प्रभाव नहीं है - दवा को समय-समय पर बदलने की कोई आवश्यकता नहीं है;
• चूंकि ये दवाएं रक्त-मस्तिष्क की बाधा के माध्यम से बहुत कम मात्रा में प्रवेश या प्रवेश नहीं करती हैं, इसलिए उनका शामक प्रभाव न्यूनतम होता है और केवल उन रोगियों में देखा जाता है जो इस संबंध में विशेष रूप से संवेदनशील होते हैं;
• साइकोट्रोपिक दवाओं और एथिल अल्कोहल के साथ बातचीत न करें।

दूसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन के सबसे प्रतिकूल प्रभावों में से एक घातक अतालता पैदा करने की उनकी क्षमता है। उनकी घटना का तंत्र एक एंटीएलर्जिक एजेंट के साथ हृदय की मांसपेशियों के पोटेशियम चैनलों को अवरुद्ध करने से जुड़ा हुआ है, जो क्यूटी अंतराल के लंबे समय तक चलने और अतालता (आमतौर पर वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन या स्पंदन) की घटना की ओर जाता है। यह प्रभाव टेरफेनडाइन, एस्टेमिज़ोल और एबास्टिन जैसी दवाओं में सबसे अधिक स्पष्ट होता है। इन दवाओं के ओवरडोज के साथ-साथ एंटीडिपेंटेंट्स (पैरॉक्सिटाइन, फ्लुओक्सेटीन), एंटीफंगल (इट्राकोनाज़ोल और केटोकोनाज़ोल) और कुछ जीवाणुरोधी एजेंटों (मैक्रोलाइड समूह से एंटीबायोटिक्स) के संयोजन के मामले में इसके विकास का जोखिम काफी बढ़ जाता है। - क्लैरिथ्रोमाइसिन, ओलियंडोमाइसिन, एरिथ्रोमाइसिन), कुछ एंटीरियथमिक्स (डिसोपाइरामाइड, क्विनिडाइन), जब रोगी अंगूर का रस और गंभीर सेवन करता है।

दूसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन की रिहाई का मुख्य रूप टैबलेट है, जबकि पैरेन्टेरल अनुपस्थित हैं। कुछ दवाएं (जैसे लेवोकैबस्टीन, एज़ेलस्टाइन) क्रीम और मलहम के रूप में उपलब्ध हैं और सामयिक प्रशासन के लिए अभिप्रेत हैं।

इस समूह की मुख्य दवाओं पर अधिक विस्तार से विचार करें।

एक्रिवैस्टाइन (सेमप्रेक्स)

मौखिक रूप से लेने पर अच्छी तरह से अवशोषित, अंतर्ग्रहण के बाद 20-30 मिनट के भीतर कार्य करना शुरू कर देता है। आधा जीवन 2-5.5 घंटे है, यह रक्त-मस्तिष्क की बाधा में थोड़ी मात्रा में प्रवेश करता है, मूत्र में अपरिवर्तित होता है।

एच 1-हिस्टामाइन रिसेप्टर्स को ब्लॉक करता है, कुछ हद तक एक शामक और एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव होता है।

इसका उपयोग सभी प्रकार की एलर्जी रोगों के लिए किया जाता है।

प्रवेश की पृष्ठभूमि के खिलाफ, कुछ मामलों में, उनींदापन और प्रतिक्रिया दर में कमी संभव है।

गर्भावस्था के दौरान, स्तनपान के दौरान, गंभीर, गंभीर कोरोनरी और साथ ही 12 वर्ष से कम उम्र के बच्चों के लिए दवा को contraindicated है।

डिमेटिंडेन (फेनिस्टिल)

एंटीहिस्टामाइन के अलावा, इसमें कमजोर एंटीकोलिनर्जिक, एंटी-ब्रैडीकाइनिन और शामक प्रभाव होते हैं।

मौखिक रूप से लेने पर यह जल्दी और पूरी तरह से अवशोषित हो जाता है, जबकि जैव उपलब्धता (पाचन क्षमता की डिग्री) लगभग 70% है (तुलना में, दवा के त्वचीय रूपों का उपयोग करते समय, यह आंकड़ा बहुत कम है - 10%)। रक्त में पदार्थ की अधिकतम सांद्रता अंतर्ग्रहण के 2 घंटे बाद देखी जाती है, आधा जीवन सामान्य के लिए 6 घंटे और मंदबुद्धि के लिए 11 घंटे है। रक्त-मस्तिष्क के माध्यम से बाधा प्रवेश करती है, चयापचय उत्पादों के रूप में पित्त और मूत्र में उत्सर्जित होती है।

दवा को अंदर और ऊपर से लगाएं।

अंदर, वयस्क रात में मंदबुद्धि का 1 कैप्सूल या दिन में 3 बार 20-40 बूँदें लेते हैं। उपचार का कोर्स 10-15 दिन है।

जेल को त्वचा के प्रभावित क्षेत्रों पर दिन में 3-4 बार लगाया जाता है।

दुष्प्रभाव दुर्लभ हैं।

गर्भनिरोधक गर्भावस्था की केवल पहली तिमाही है।

शराब, नींद की गोलियों और ट्रैंक्विलाइज़र के केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर प्रभाव को बढ़ाता है।

टेरफेनाडाइन (हिस्टाडाइन)

एंटीएलर्जिक के अलावा, इसका कमजोर एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव होता है। इसका कोई स्पष्ट शामक प्रभाव नहीं है।

मौखिक रूप से लेने पर अच्छी तरह से अवशोषित (जैव उपलब्धता 70% बचाता है)। रक्त में सक्रिय पदार्थ की अधिकतम सांद्रता 60 मिनट के बाद देखी जाती है। यह रक्त-मस्तिष्क की बाधा में प्रवेश नहीं करता है। फेक्सोफेनाडाइन के निर्माण के साथ यकृत में बायोट्रांसफॉर्म, मल और मूत्र में उत्सर्जित।

एंटीहिस्टामाइन प्रभाव 1-2 घंटे के बाद विकसित होता है, अधिकतम 4-5 घंटे के बाद पहुंचता है, और 12 घंटे तक रहता है।

संकेत इस समूह की अन्य दवाओं के समान हैं।

60 मिलीग्राम दिन में 2 बार या 120 मिलीग्राम 1 बार प्रति दिन सुबह असाइन करें। अधिकतम दैनिक खुराक 480 मिलीग्राम है।

कुछ मामलों में, इस दवा को लेते समय, रोगी एरिथेमा, थकान, सिरदर्द, उनींदापन, चक्कर आना, शुष्क श्लेष्मा झिल्ली, गैलेक्टोरिया (स्तन ग्रंथियों से दूध का बहिर्वाह), भूख में वृद्धि, मतली, उल्टी जैसे दुष्प्रभाव विकसित करता है। अधिक मात्रा में - वेंट्रिकुलर अतालता।

मतभेद गर्भावस्था और दुद्ध निकालना हैं।

एज़ेलस्टाइन (एलर्जोडिल)

यह H1-हिस्टामाइन रिसेप्टर्स को ब्लॉक करता है, और मस्तूल कोशिकाओं से हिस्टामाइन और अन्य एलर्जी मध्यस्थों की रिहाई को भी रोकता है।

यह पाचन तंत्र में तेजी से अवशोषित होता है और श्लेष्म झिल्ली से, आधा जीवन 20 घंटे तक होता है। मूत्र में चयापचयों के रूप में उत्सर्जित।

उनका उपयोग, एक नियम के रूप में, एलर्जिक राइनाइटिस के लिए किया जाता है और।

दवा लेते समय, नाक के श्लेष्म की सूखापन और जलन, इससे रक्तस्राव और इंट्रानैसल उपयोग के दौरान स्वाद विकार जैसे दुष्प्रभाव संभव हैं; कंजाक्तिवा की जलन और मुंह में कड़वाहट की भावना - आई ड्रॉप का उपयोग करते समय।

मतभेद: गर्भावस्था, दुद्ध निकालना, बचपन 6 साल तक।

लोराटाडाइन (लोरानो, क्लैरिटिन, लोरिज़ल)

लंबे समय तक काम करने वाला एच 1-हिस्टामाइन रिसेप्टर ब्लॉकर। दवा की एक खुराक के बाद प्रभाव एक दिन तक रहता है।

कोई स्पष्ट शामक प्रभाव नहीं है।

जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो यह जल्दी और पूरी तरह से अवशोषित हो जाता है, 1.3-2.5 घंटों के बाद रक्त में अधिकतम एकाग्रता तक पहुंच जाता है, और 8 घंटे के बाद शरीर से आधा निकल जाता है। जिगर में बायोट्रांसफॉर्म।

संकेत किसी भी एलर्जी रोग हैं।

यह आमतौर पर अच्छी तरह से सहन किया जाता है। कुछ मामलों में, शुष्क मुँह, भूख में वृद्धि, मतली, उल्टी, पसीना, जोड़ों और मांसपेशियों में दर्द, हाइपरकिनेसिस हो सकता है।

लोराटाडाइन और दुद्ध निकालना के लिए गर्भनिरोधक अतिसंवेदनशीलता है।

सावधान रहें गर्भवती महिलाओं को नियुक्त करें।

बामिपिन (सोवेंटोल)

स्थानीय उपयोग के लिए H1-हिस्टामाइन रिसेप्टर्स का अवरोधक। यह एलर्जी त्वचा के घावों (पित्ती), संपर्क एलर्जी, साथ ही शीतदंश और जलन के लिए निर्धारित है।

जेल को त्वचा के प्रभावित क्षेत्रों पर एक पतली परत में लगाया जाता है। आधे घंटे के बाद, दवा को फिर से लागू करना संभव है।

सेटीरिज़िन (सीट्रिन)

हाइड्रोक्साइज़िन का मेटाबोलाइट।

इसमें त्वचा में स्वतंत्र रूप से प्रवेश करने और जल्दी से जमा होने की क्षमता है - इससे इस दवा की कार्रवाई और उच्च एंटीहिस्टामाइन गतिविधि की तीव्र शुरुआत होती है। कोई अतालता प्रभाव नहीं है।

मौखिक रूप से लेने पर यह तेजी से अवशोषित हो जाता है, रक्त में इसकी अधिकतम सांद्रता अंतर्ग्रहण के 1 घंटे बाद देखी जाती है। आधा जीवन 7-10 घंटे है, लेकिन बिगड़ा गुर्दे समारोह के मामले में, इसे 20 घंटे तक बढ़ाया जाता है।

उपयोग के लिए संकेतों का स्पेक्ट्रम अन्य एंटीहिस्टामाइन के समान ही है। हालांकि, सेटीरिज़िन की विशेषताओं के कारण, यह त्वचा पर चकत्ते - पित्ती और एलर्जी जिल्द की सूजन से प्रकट रोगों के उपचार में पसंद की दवा है।

शाम को 0.01 ग्राम या दिन में दो बार 0.005 ग्राम लें।

दुष्प्रभाव दुर्लभ हैं। यह उनींदापन, चक्कर आना और सिरदर्द, शुष्क मुँह, मतली है।

तीसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन

ये दवाएं पिछली पीढ़ी के सक्रिय मेटाबोलाइट्स (मेटाबोलाइट्स) हैं। वे कार्डियोटॉक्सिक (अतालताजनक) प्रभाव से रहित हैं, लेकिन अपने पूर्ववर्तियों के लाभों को बरकरार रखा है। इसके अलावा, तीसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन के कई प्रभाव होते हैं जो उनकी एंटीएलर्जिक गतिविधि को बढ़ाते हैं, यही वजह है कि एलर्जी के इलाज में उनकी प्रभावशीलता अक्सर उन पदार्थों की तुलना में अधिक होती है जिनसे वे उत्पन्न होते हैं।

फेक्सोफेनाडाइन (टेलफास्ट, एलेग्रा)

यह टेरफेनाडाइन का मेटाबोलाइट है।

यह H1-हिस्टामाइन रिसेप्टर्स को ब्लॉक करता है, मस्तूल कोशिकाओं से एलर्जी मध्यस्थों की रिहाई को रोकता है, कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के साथ बातचीत नहीं करता है, और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को निराश नहीं करता है। यह मल के साथ अपरिवर्तित उत्सर्जित होता है।

एंटीहिस्टामाइन प्रभाव दवा की एकल खुराक के 60 मिनट के भीतर विकसित होता है, अधिकतम 2-3 घंटे के बाद पहुंचता है, 12 घंटे तक रहता है।

चक्कर आना, सिरदर्द, कमजोरी जैसे दुष्प्रभाव दुर्लभ हैं।

डेस्लोराटाडाइन (एरियस, एडिमा)

यह लोराटाडाइन का एक सक्रिय मेटाबोलाइट है।

इसमें एंटी-एलर्जी, एंटी-एडेमेटस और एंटीप्रायटिक प्रभाव होते हैं। जब चिकित्सीय खुराक में लिया जाता है, तो इसका व्यावहारिक रूप से शामक प्रभाव नहीं होता है।

रक्त में दवा की अधिकतम एकाग्रता अंतर्ग्रहण के 2-6 घंटे बाद पहुंच जाती है। आधा जीवन 20-30 घंटे है। रक्त-मस्तिष्क की बाधा में प्रवेश नहीं करता है। यकृत में चयापचय होता है, मूत्र और मल में उत्सर्जित होता है।

2% मामलों में, दवा लेने की पृष्ठभूमि के खिलाफ, सिरदर्द, थकान में वृद्धि और शुष्क मुंह हो सकता है।

गुर्दे की विफलता में सावधानी के साथ नियुक्ति करें।

मतभेद desloratadine के लिए अतिसंवेदनशीलता हैं। साथ ही गर्भावस्था और स्तनपान की अवधि।

लेवोसेटिरिज़िन (एलरॉन, एल-सेट)

सेटीरिज़िन का व्युत्पन्न।

इस दवा के H1-हिस्टामाइन रिसेप्टर्स के लिए आत्मीयता अपने पूर्ववर्ती की तुलना में 2 गुना अधिक है।

एलर्जी प्रतिक्रियाओं के पाठ्यक्रम को सुगम बनाता है, इसमें एंटी-एडेमेटस, विरोधी भड़काऊ, एंटीप्रायटिक प्रभाव होता है। व्यावहारिक रूप से सेरोटोनिन और कोलीनर्जिक रिसेप्टर्स के साथ बातचीत नहीं करता है, इसका शामक प्रभाव नहीं होता है।

जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो यह तेजी से अवशोषित हो जाता है, इसकी जैव उपलब्धता 100% हो जाती है। दवा का प्रभाव एकल खुराक के 12 मिनट बाद विकसित होता है। रक्त प्लाज्मा में अधिकतम सांद्रता 50 मिनट के बाद देखी जाती है। यह मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है। यह स्तन के दूध के साथ आवंटित किया जाता है।

लेवोसेटिरिज़िन के लिए अतिसंवेदनशीलता, गंभीर गुर्दे की कमी, गंभीर गैलेक्टोज असहिष्णुता, लैक्टेज एंजाइम की कमी या ग्लूकोज और गैलेक्टोज के बिगड़ा हुआ अवशोषण के साथ-साथ गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान विपरीत।

दुष्प्रभाव दुर्लभ हैं: सिरदर्द, उनींदापन, कमजोरी, थकान, मतली, शुष्क मुँह, मांसपेशियों में दर्द, धड़कन।

एंटीहिस्टामाइन और गर्भावस्था, दुद्ध निकालना

गर्भवती महिलाओं में एलर्जी रोगों का उपचार सीमित है, क्योंकि कई दवाएं भ्रूण के लिए खतरनाक हैं, खासकर गर्भावस्था के पहले 12-16 सप्ताह में।

गर्भवती महिलाओं को एंटीहिस्टामाइन निर्धारित करते समय, उनकी टेराटोजेनिटी की डिग्री को ध्यान में रखा जाना चाहिए। सभी औषधीय पदार्थ, विशेष रूप से एंटी-एलर्जी, को 5 समूहों में विभाजित किया जाता है, जो इस बात पर निर्भर करता है कि वे भ्रूण के लिए कितने खतरनाक हैं:

ए - विशेष अध्ययनों से पता चला है कि भ्रूण पर दवा का कोई हानिकारक प्रभाव नहीं है;

बी - जानवरों पर प्रयोग करते समय, भ्रूण पर कोई नकारात्मक प्रभाव नहीं पाया गया, मनुष्यों पर विशेष अध्ययन नहीं किया गया है;

सी - पशु प्रयोगों से पता चला नकारात्मक प्रभावभ्रूण के लिए दवाएं, लेकिन यह किसी व्यक्ति के संबंध में सिद्ध नहीं हुई है; इस समूह की दवाएं गर्भवती महिला को तभी निर्धारित की जाती हैं जब अपेक्षित प्रभाव इसके हानिकारक प्रभावों के जोखिम से अधिक हो;

डी - मानव भ्रूण पर इस दवा का नकारात्मक प्रभाव सिद्ध हो चुका है, हालांकि, इसकी नियुक्ति निश्चित रूप से उचित है, जीवन के लिए खतरामाताओं, ऐसी स्थितियाँ जहाँ सुरक्षित दवाएं प्रभावी नहीं रही हैं;

एक्स - दवा निश्चित रूप से भ्रूण के लिए खतरनाक है, और इसका नुकसान मां के शरीर को किसी भी सैद्धांतिक रूप से संभव लाभ से अधिक है। ये दवाएं गर्भवती महिलाओं में बिल्कुल contraindicated हैं।

गर्भावस्था के दौरान प्रणालीगत एंटीहिस्टामाइन का उपयोग केवल तभी किया जाता है जब अपेक्षित लाभ भ्रूण को संभावित जोखिम से अधिक हो।

इस समूह की कोई भी दवा श्रेणी ए में शामिल नहीं है। श्रेणी बी में पहली पीढ़ी की दवाएं शामिल हैं - तवेगिल, डिपेनहाइड्रामाइन, पेरिटोल; दूसरी पीढ़ी - लोराटाडाइन, सेटीरिज़िन। श्रेणी सी में एलर्जोडिल, पिपोल्फेन शामिल हैं।

गर्भावस्था के दौरान एलर्जी रोगों के उपचार के लिए सेटीरिज़िन पसंद की दवा है। लोराटाडाइन और फेक्सोफेनाडाइन की भी सिफारिश की जाती है।

एस्टेमिज़ोल और टेरफेनडाइन का उपयोग उनके स्पष्ट अतालता और भ्रूण-संबंधी प्रभावों के कारण अस्वीकार्य है।

Desloratadine, suprastin, levocetirizine नाल को पार करते हैं, और इसलिए गर्भवती महिलाओं के लिए सख्ती से contraindicated हैं।

स्तनपान की अवधि के संबंध में, निम्नलिखित कहा जा सकता है ... फिर से, एक नर्सिंग मां द्वारा इन दवाओं का अनियंत्रित सेवन अस्वीकार्य है, क्योंकि स्तन के दूध में उनके प्रवेश की डिग्री पर कोई मानव अध्ययन नहीं किया गया है। यदि आवश्यक हो, तो इन दवाओं में, एक युवा मां को वह लेने की अनुमति होती है जिसे उसके बच्चे द्वारा लेने की अनुमति होती है (उम्र के आधार पर)।

अंत में, मैं यह नोट करना चाहूंगा कि भले ही यह लेख चिकित्सीय अभ्यास में सबसे अधिक उपयोग की जाने वाली दवाओं का विस्तार से वर्णन करता है और उनकी खुराक को इंगित करता है, रोगी को डॉक्टर से परामर्श करने के बाद ही उन्हें लेना शुरू करना चाहिए!