Нестероидни противовъзпалителни средства COG 2. Какво се лекуват с нестероидни противовъзпалителни средства и как действат: класификация, списък. С какви проблеми се борят наркотиците от групата?

Възпалителният процес в почти всички случаи придружава ревматична патология, значително намалявайки качеството на живот на пациента. Ето защо едно от водещите направления в лечението на ставните заболявания е противовъзпалителното лечение. Няколко групи лекарства имат този ефект: нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), глюкокортикоиди за системна и локална употреба, отчасти само в състава. комплексно лечение, - хондропротектори.

В тази статия ще разгледаме групата лекарства, посочено първо, - НСПВС.

Нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС)

Това е група лекарства, чиито ефекти са противовъзпалителни, антипиретични и аналгетични. Тежестта на всеки от тях при различните лекарства е различна. Тези лекарства се наричат ​​нестероидни, защото се различават по структура от хормонални лекарства, глюкокортикоиди. Последните също имат мощен противовъзпалителен ефект, но в същото време имат отрицателните свойства на стероидните хормони.

Механизъм на действие на НСПВС

Механизмът на действие на НСПВС е неселективно или селективно инхибиране (инхибиране) на разновидности на ензима COX - циклооксигеназа. COX се намира в много тъкани на нашето тяло и е отговорен за производството на различни биологично активни вещества: простагландини, простациклини, тромбоксан и др. Простагландините от своя страна са медиатори на възпалението и колкото повече от тях, толкова по-изразен е възпалителният процес. НСПВС, инхибиращи COX, намаляват нивото на простагландини в тъканите и възпалителният процес регресира.

Схема на предписване на НСПВС

Някои НСПВС имат редица доста сериозни странични ефекти, докато други лекарства от тази група не се характеризират като такива. Това се дължи на особеностите на механизма на действие: влияние лекарствени веществавърху различни видове циклооксигеназа - СОХ-1, СОХ-2 и СОХ-3.

COX-1 здрав човекнамира се в почти всички органи и тъкани, по-специално в храносмилателния тракт и бъбреците, където изпълнява най-важните си функции. Например простагландините, синтезирани от COX, участват активно в поддържането на целостта на стомашната и чревната лигавица, поддържайки адекватен кръвен поток в нея, намалявайки секрецията на солна киселина, повишавайки pH, секрецията на фосфолипиди и слуз, стимулирайки клетъчната пролиферация (умножаване) . Лекарствата, които инхибират COX-1, причиняват намаляване на нивото на простагландините не само във фокуса на възпалението, но и в цялото тяло, което може да доведе до негативни последици, които ще бъдат разгледани по-долу.

COX-2, като правило, отсъства в здравите тъкани или се намира, но в малки количества. Нивото му се повишава директно по време на възпаление и в самото му огнище. Лекарствата, които селективно инхибират COX-2, въпреки че често се приемат системно, действат специфично върху фокуса, намалявайки възпалителния процес в него.

COX-3 също участва в развитието на болка и треска, но няма нищо общо с възпалението. Някои НСПВС засягат този конкретен тип ензим и имат малък ефект върху COX-1 и 2. Някои автори обаче смятат, че COX-3 като независима изоформа на ензима не съществува и е вариант на COX- 1: тези въпроси трябва да проведат допълнителни изследвания.

Класификация на НСПВС

Съществува химическа класификация на нестероидните противовъзпалителни средства, основана на структурните характеристики на молекулата на активното вещество. въпреки това широк обхватчитателите, биохимичните и фармакологичните термини вероятно не представляват голям интерес, затова ви предлагаме друга класификация, която се основава на селективността на инхибирането на COX. Според нея всички НСПВС се разделят на:
1. Неселективни (засягат всички видове COX, но главно COX-1):

• индометацин;
• кетопрофен;
• пироксикам;
• аспирин;
• Диклофенак;
• ациклофенак;
• напроксен;
• Ибупрофен.

2. Неселективни, засягащи еднакво COX-1 и COX-2:

• Лорноксикам.

3. Селективни (инхибират COX-2):

• Мелоксикам;
• Нимезулид;
• Етодолак;
• рофекоксиб;
• Целекоксиб.

Някои от горните лекарства практически нямат противовъзпалителен ефект, но имат по-голям аналгетичен (кеторолак) или антипиретичен ефект (аспирин, ибупрофен), така че няма да говорим за тези лекарства в тази статия. Нека поговорим за тези НСПВС, чийто противовъзпалителен ефект е най-изразен.

Накратко за фармакокинетиката

Нестероидните противовъзпалителни средства се използват орално или интрамускулно.
Когато се приемат перорално, те се абсорбират добре в храносмилателния тракт, тяхната бионаличност е около 70-100%. Те се абсорбират по-добре в кисела среда, а изместването на pH на стомаха към алкалната страна забавя абсорбцията. Максималната концентрация на активното вещество в кръвта се определя 1-2 часа след приема на лекарството.

Когато се прилага интрамускулно, лекарството се свързва с кръвните протеини с 90-99%, образувайки функционално активни комплекси.

Те проникват добре в органите и тъканите, особено във фокуса на възпалението и синовиалната течност (разположена в ставната кухина). НСПВС се екскретират от тялото чрез урината. Елиминационният полуживот варира значително в зависимост от лекарството.

Противопоказания за употребата на НСПВС

Препаратите от тази група са нежелателни за употреба при следните условия:

• индивидуална свръхчувствителност към компонентите;
• , както и други язвени лезии на храносмилателния тракт;
• левко- и тромбопения;
• тежък и;
• бременност.

Основни странични ефекти на НСПВС

Това са:

• улцерогенен ефект (способността на лекарствата от тази група да провокират развитието на стомашно-чревния тракт);
• диспептични разстройства (дискомфорт в стомаха и други);
• бронхоспазъм;
• токсични ефекти върху бъбреците (нарушение на тяхната функция, повишена кръвно налягане, нефропатия);
• токсични ефекти върху черния дроб (повишена активност в кръвта на чернодробните трансаминази);
• токсичен ефект върху кръвта (намаляване на количеството профилирани елементидо апластична анемия, проявена);
• удължаване на бременността;
• (кожен обрив, анафилаксия).

Характеристики на терапията с НСПВС

Тъй като лекарствата от тази група в по-голяма или по-малка степен имат увреждащ ефект върху стомашната лигавица, повечето от тях трябва да се приемат задължително след хранене, като се пие много вода и, за предпочитане, с паралелната употреба на лекарства да поддържаш стомашно-чревния тракт. По правило в тази роля действат инхибитори на протонната помпа: омепразол, рабепразол и др.

Лечението с НСПВС трябва да се провежда за възможно най-кратко време и в най-ниските ефективни дози.

Хората с нарушена бъбречна функция, както и пациентите в напреднала възраст, като правило, се предписват в доза под средната терапевтична доза, тъй като процесите при тези категории пациенти се забавят: активното вещество има ефект и се екскретира за известно време. по-дълъг период.
Разгледайте по-подробно отделните лекарства от групата на НСПВС.

Индометацин (индометацин, метиндол)

Форма на освобождаване - таблетки, капсули.

Има изразено противовъзпалително, аналгетично и антипиретично действие. Инхибира агрегацията (слепването) на тромбоцитите. Максималната концентрация в кръвта се определя 2 часа след приема, полуживотът е 4-11 часа.

Задайте, като правило, вътре 25-50 mg 2-3 пъти на ден.

Страничните ефекти, изброени по-горе, са доста изразени за това лекарство, поради което в момента се използва сравнително рядко, отстъпвайки място на други, по-безопасни лекарства в това отношение.

Диклофенак (Алмирал, Волтарен, Диклак, Диклоберл, Наклофен, Олфен и др.)

Форма на освобождаване - таблетки, капсули, инжекции, супозитории, гел.

Има изразено противовъзпалително, аналгетично и антипиретично действие. Бързо и напълно се абсорбира в стомашно-чревния тракт. Максималната концентрация на активното вещество в кръвта се достига след 20-60 минути. Почти 100% се абсорбира с кръвните протеини и се транспортира в тялото. Максималната концентрация на лекарството в синовиалната течност се определя след 3-4 часа, полуживотът му от него е 3-6 часа, от кръвната плазма - 1-2 часа. Екскретира се с урина, жлъчка и изпражнения.

По правило препоръчителната доза диклофенак за възрастни е 50-75 mg 2-3 пъти дневно през устата. Максимум дневна дозаравно на 300 мг. Забавената форма, равна на 100 g от лекарството в една таблетка (капсула), се приема веднъж дневно. При интрамускулно инжектиране единична доза е 75 mg, честотата на приложение е 1-2 пъти на ден. Лекарството под формата на гел се нанася в тънък слой върху кожата в областта на възпалението, честотата на приложение е 2-3 пъти на ден.

Етодолак (Форт Етол)

Форма на освобождаване - капсули от 400 mg.

Противовъзпалителните, антипиретичните и аналгетичните свойства на това лекарство също са доста изразени. Има умерена селективност - действа главно върху COX-2 във фокуса на възпалението.

Бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт, когато се приема перорално. Бионаличността не зависи от приема на храна и антиациди. Максималната концентрация на активното вещество в кръвта се определя след 60 минути. 95% се свързва с кръвните протеини. Плазменият полуживот е 7 часа. Екскретира се от тялото главно с урината.

Използва се за спешна или дългосрочна терапия на ревматологична патология:, както и в случай на синдром на болка от всякаква етиология.
Препоръчва се лекарството да се приема по 400 mg 1-3 пъти на ден след хранене. Ако е необходима продължителна терапия, дозата на лекарството трябва да се коригира веднъж на всеки 2-3 седмици.

Противопоказанията са стандартни. Страничните ефекти са подобни на тези на други НСПВС, но поради относителната селективност на лекарството те се появяват по-рядко и са по-слабо изразени.
Намалява ефекта на някои антихипертензивни лекарства, по-специално АСЕ инхибитори.

Ацеклофенак (Аертал, Диклотол, Зеродол)

Предлага се под формата на таблетки от 100 mg.

Достоен аналог на диклофенак с подобен противовъзпалителен и аналгетичен ефект.
След перорално приложение се абсорбира бързо и почти 100% от стомашната лигавица. С едновременния прием на храна скоростта на абсорбция се забавя, но нейната степен остава същата. Той се свързва почти напълно с плазмените протеини, разпространявайки се в тялото в тази форма. Концентрацията на лекарството в синовиалната течност е доста висока: достига 60% от концентрацията му в кръвта. Средният полуживот на елиминиране е 4-4,5 часа. Екскретира се главно чрез бъбреците.

От страничните ефекти трябва да се отбележи диспепсия, повишена активност на чернодробните трансаминази, замаяност: тези симптоми са доста чести, в 1-10 случая от 100. Други нежелани реакции са много по-редки, по-специално при по-малко от един пациент на 10 000.

Възможно е да се намали вероятността от странични ефекти чрез предписване на минималната ефективна доза на пациента възможно най-скоро.

Не се препоръчва приема на ацеклофенак по време на бременност и кърмене.
Намалява антихипертензивния ефект на антихипертензивните лекарства.

Пироксикам (Piroxicam, Fedin-20)

Форма на освобождаване - таблетки от 10 mg.

Освен противовъзпалително, аналгетично и антипиретично действие, има и антиагрегантно действие.

Добре се абсорбира в стомашно-чревния тракт. Едновременното поглъщане на храна забавя скоростта на абсорбция, но не влияе на степента на нейния ефект. Максималната концентрация в кръвта се наблюдава след 3-5 часа. Концентрацията в кръвта е много по-висока при интрамускулно приложение на лекарството, отколкото след перорално приложение. 40-50% прониква в синовиалната течност, открита в кърмата. Претърпява редица промени в черния дроб. Екскретира се с урина и изпражнения. Полуживотът е 24-50 часа.

Аналгетичният ефект се проявява в рамките на половин час след приема на хапчето и продължава един ден.

Дозировките на лекарството варират в зависимост от заболяването и варират от 10 до 40 mg на ден в един или повече приема.

Противопоказания и странични ефектистандартен.

Теноксикам (Texamen-L)

Форма на освобождаване - прах за инжекционен разтвор.

Прилага се интрамускулно по 2 ml (20 mg от лекарството) на ден. При остри - 40 mg 1 път на ден в продължение на 5 дни подред по едно и също време.

Подобрява ефектите на индиректните антикоагуланти.

Лорноксикам (Ксефокам, Ларфикс, Лоракам)

Форма на освобождаване - таблетки от 4 и 8 mg, прах за инжекционен разтвор, съдържащ 8 mg от лекарството.

Препоръчваната перорална доза е 8-16 mg на ден за 2-3 пъти. Таблетката трябва да се приема преди хранене с много вода.

Интрамускулно или интравенозно се прилагат 8 mg наведнъж. Множество инжекции на ден: 1-2 пъти. Инжекционният разтвор трябва да се приготви непосредствено преди употреба. Максималната дневна доза е 16 mg.
Пациентите в напреднала възраст не трябва да намаляват дозата на лорноксикам, но поради вероятността от нежелани реакции от страна на стомашно-чревния тракт, хората с някаква гастроентерологична патология трябва да го приемат с повишено внимание.

Мелоксикам (Мовалис, Мелбек, Ревмоксикам, Рекокс, Мелокс и др.)

Форма за освобождаване - таблетки от 7,5 и 15 mg, инжектиране от 2 ml в ампула, съдържаща 15 mg от активното вещество, ректални супозитории, съдържащи също 7,5 и 15 mg мелоксикам.

Селективен COX-2 инхибитор. По-рядко от други лекарства от групата на НСПВС, той причинява странични ефекти под формата на увреждане на бъбреците и гастропатия.

Като правило, през първите няколко дни от лечението, лекарството се използва парентерално. 1-2 ml от разтвора се инжектират дълбоко в мускула. Когато острият възпалителен процес леко отшуми, пациентът се прехвърля на таблетната форма на мелоксикам. Вътре се използва независимо от приема на храна, 7,5 mg 1-2 пъти на ден.

Целекоксиб (Celebrex, Revmoxib, Zycel, Flogoxib)

Форма на освобождаване - капсули от 100 и 200 mg от лекарството.

Специфичен COX-2 инхибитор с изразен противовъзпалителен и аналгетичен ефект. Когато се използва в терапевтични дози отрицателно въздействиепрактически няма ефект върху лигавицата на стомашно-чревния тракт, тъй като има много ниска степен на афинитет към COX-1, следователно не причинява нарушение на синтеза на конституционални простагландини.

По правило целекоксиб се приема в доза от 100-200 mg на ден в 1-2 приема. Максималната дневна доза е 400 mg.

Страничните ефекти са редки. Кога продължителна употребалекарството във високи дози може да причини язва на лигавицата на храносмилателния тракт, стомашно-чревно кървене, агранулоцитоза и.

Рофекоксиб (Денебол)

Формата на освобождаване е инжекционен разтвор в ампули от 1 ml, съдържащи 25 mg от активното вещество, таблетки.

Високо селективен COX-2 инхибитор с изразени противовъзпалителни, аналгетични и антипиретични свойства. На практика няма ефект върху лигавицата на стомашно-чревния тракт и бъбречната тъкан.

Бъдете внимателни, назначавайте жени през 1-ви и 2-ри триместър на бременността, по време на кърмене, лица, страдащи или тежки.

Рискът от развитие на странични ефекти от стомашно-чревния тракт се увеличава при продължително приемане на високи дози от лекарството, както и при пациенти в напреднала възраст.

Еторикоксиб (Arcoxia, Exinef)

Форма на освобождаване - таблетки от 60 mg, 90 mg и 120 mg.

Селективен COX-2 инхибитор. Не влияе върху синтеза на стомашни простагландини, не засяга функцията на тромбоцитите.

Лекарството се приема перорално, независимо от храненето. Препоръчваната доза зависи пряко от тежестта на заболяването и варира между 30-120 mg на ден в 1 доза. Пациентите в старческа възраст не се нуждаят от коригиране на дозата.

Страничните ефекти са изключително редки. Като правило, те се отбелязват от пациенти, приемащи еторикоксиб в продължение на 1 година или повече (за сериозни ревматични заболявания). Обхватът на нежеланите реакции, които възникват в този случай, е изключително широк.

Нимезулид (Nimegesic, Nimesil, Nimid, Aponil, Nimesin, Remesulide и други)

Форма на освобождаване - таблетки от 100 mg, гранули за суспензия за перорално приложение в саше, съдържащо 1 доза от лекарството - 100 mg всяка, гел в епруветка.

Високоселективен COX-2 инхибитор с изразен противовъзпалителен, аналгетичен и антипиретичен ефект.

Вземете лекарството вътре в 100 mg два пъти дневно след хранене. Продължителността на лечението се определя индивидуално. Гелът се нанася върху засегнатата област, като внимателно се втрива в кожата. Многократност на приложение - 3-4 пъти на ден.

Когато нимезулид се предписва на пациенти в напреднала възраст, не се изисква коригиране на дозата на лекарството. Дозата трябва да се намали в случай на тежко увреждане на чернодробната и бъбречната функция на пациента. Може да има хепатотоксичен ефект, инхибирайки чернодробната функция.

По време на бременност, особено през третия триместър, категорично не се препоръчва приема на нимезулид. По време на кърмене лекарството също е противопоказано.

Набуметон (Синметон)

Форма на освобождаване - таблетки от 500 и 750 mg.

Неселективен COX инхибитор.

Единична доза за възрастен пациент е 500-750-1000 mg по време на или след хранене. В особено тежки случаи дозата може да се увеличи до 2 грама на ден.

Страничните ефекти и противопоказанията са подобни на тези на други неселективни НСПВС.
Не се препоръчва да се приема по време на бременност и кърмене.

Комбинирани нестероидни противовъзпалителни средства

Има лекарства, съдържащи две или повече активни вещества от групата на НСПВС, или НСПВС в комбинация с витамини или други лекарства. Основните са изброени по-долу.

• Доларен. Съдържа 50 mg диклофенак натрий и 500 mg парацетамол. В този препарат изразеният противовъзпалителен ефект на диклофенак се комбинира с яркия аналгетичен ефект на парацетамола. Вземете лекарството вътре в 1 таблетка 2-3 пъти на ден след хранене. Максималната дневна доза е 3 таблетки.
• невродикловит. Капсули, съдържащи 50 mg диклофенак, витамин B1 и B6 и 0,25 mg витамин B12. Тук аналгетичният и противовъзпалителен ефект на диклофенак се засилва от витамини от група В, които подобряват метаболизма в нервната тъкан. Препоръчителната доза на лекарството е 1-3 капсули на ден в 1-3 приема. Приемайте лекарството след хранене с много течности.
• Olfen-75, произведен под формата на инжекционен разтвор, в допълнение към диклофенак в количество от 75 mg, съдържа и 20 mg лидокаин: поради наличието на последния в разтвора, инжекциите на лекарството стават по-малко болезнени за пациента.
• Фаниган. Съставът му е подобен на този на Доларен: 50 mg диклофенак натрий и 500 mg парацетамол. Препоръчва се да се приема по 1 таблетка 2-3 пъти на ден.
• Фламидес. Много интересен, различен от другите лекарствен продукт. В допълнение към 50 mg диклофенак и 500 mg парацетамол, той съдържа и 15 mg сератиопептидаза, която е протеолитичен ензим и има фибринолитично, противовъзпалително и антиедематозно действие. Предлага се под формата на таблетки и гел за локално приложение. Таблетката се приема през устата, след хранене, с чаша вода. Като правило, назначава 1 таблетка 1-2 пъти на ден. Максималната дневна доза е 3 таблетки. Гелът се използва външно, като се прилага върху засегнатата област на кожата 3-4 пъти на ден.
• Maxigesic. Лекарство, подобно по състав и действие на Flamidez, описано по-горе. Разликата е във фирмата производител.
• Дипло-П-Фармекс. Съставът на тези таблетки е подобен на състава на Dolaren. Дозировките са същите.
• Долар. Същото.
• Долекс. Същото.
• Оксалгин-DP. Същото.
• Синепар. Същото.
• Диклокаин. Подобно на Olfen-75, той съдържа диклофенак натрий и лидокаин, но двете активни съставки са в половината от дозата. Съответно е по-слаб в действие.
• Доларен гел. Съдържа диклофенак натрий, ментол, ленено масло и метил салицилат. Всички тези компоненти до известна степен имат противовъзпалителен ефект и потенцират ефектите един на друг. Гелът се прилага върху засегнатите участъци от кожата 3-4 пъти на ден.
• Нимид форте. Таблетки, съдържащи 100 mg нимезулид и 2 mg тизанидин. Това лекарство успешно съчетава противовъзпалителните и аналгетичните ефекти на нимезулид с миорелаксиращия (мускулно релаксиращ) ефект на тизанидин. Приложимо за остра болка, причинени от спазъм на скелетните мускули (популярно - с нарушение на корените). Вземете лекарството вътре след хранене, като пиете много течности. Препоръчителната доза е 2 таблетки на ден, разделени на 2 приема. Максималната продължителност на лечението е 2 седмици.
• Низалид. Подобно на Nimid forte, той съдържа нимезулид и тизанидин в подобни дози. Препоръчителните дози са същите.
• Алит. Разтворими таблетки, съдържащи 100 mg нимезулид и 20 mg дицикловерин, който е мускулен релаксант. Приема се през устата след хранене с чаша течност. Препоръчва се да се приема по 1 таблетка 2 пъти на ден за не повече от 5 дни.
• Наноган. Съставът на това лекарство и препоръчителните дози са подобни на тези на лекарството Alit, описано по-горе.
• Оксиган. Същото.

Нестероидните противовъзпалителни средства са голяма група фармакологични средства, характеризиращи се с изразени противовъзпалителни, аналгетични и антипиретични ефекти.

Забележка:нестероидните противовъзпалителни средства (НСПВС) са съкратени като НСПВС или НСПВС.

Важно:такова общо болкоуспокояващо и какпарацетамол , не принадлежи към групата на НСПВС, тъй като не повлиява възпалителния процес и се използва само за облекчаване на симптомите.

Как действат нестероидните противовъзпалителни лекарства?

Действието на НСПВС е насочено към инхибиране на производството на ензима циклооксигеназа (COX), който от своя страна е отговорен за синтеза на биологично активни вещества - тромбоксан, простагландини (PG) и простациклини, които действат като медиатори на възпалението. Намаляването на нивото на производство на PG допринася за намаляване или пълно облекчаване на възпалителния процес.

Различни разновидности на циклооксигеназа присъстват в различни органи и тъкани. По-специално, ензимът COX-1 е отговорен за нормалното кръвоснабдяване на лигавицата на храносмилателните органи и поддържането на стабилно pH на стомаха чрез намаляване на синтеза на солна киселина.

COX-2 обикновено присъства в тъканите в малки количества или изобщо не се открива. Повишаването на нивото му е пряко свързано с развитието на възпаление. Лекарствата, които селективно инхибират активността на този ензим, действат директно върху патологичния фокус. Поради това няма косвен отрицателен ефект върху органите на храносмилателния тракт.

Забележка:COX-3 не влияе върху динамиката на възпалителния процес, но е отговорен за развитието на болка и фебрилна реакция поради хипертермия (повишаване на общата телесна температура).

Класификация на нестероидни противовъзпалителни средства за ставите

Според селективността на въздействието всички НСПВС се разделят на:

1. Неселективен, инхибиращ всички видове COX, но главно - COX-1.
2. Неселективен, засягащ както COX-1, така и COX-2.
3. Селективни COX-2 инхибитори.

Първата група включва:

• Ацетилсалицилова киселина;
• пироксикам;
• индометацин;
• напроксен;
• Диклофенак;
• Кетопрофен.

Представител на втората категория е Лорноксикам.

Третата група включва:

• Нимезулид;
• рофекоксиб;
• Мелоксикам;
• Целекоксиб;
• Етодолак.

Важно:Ацетилсалициловата киселина и ибупрофенът основно намаляват телесната температура, а кеторолакът (кеторол) намалява интензивността на болката. За да се намали възпалението на ставите, те са неефективни и могат да се използват само за симптоматична терапия.

Фармакокинетика

Системните НСПВС, когато се приемат per os, се абсорбират много бързо. Характеризират се с много висока бионаличност (варира от 70 до 100%). Процесът на абсорбция се забавя до известна степен с повишаване на pH на стомаха. Най-високото съдържание в кръвния серум се достига 1-2 часа след приема.

Ако лекарството се прилага интрамускулно, то се конюгира (свързва) с плазмените протеини (нивото на свързване е до 99%). Получените активни комплекси свободно проникват в ставните тъкани и синовиалната течност, като се концентрират главно във фокуса на възпалението.

Активните вещества на НСПВС и техните метаболити се екскретират чрез бъбреците.

Противопоказания

Силно нежелателно е жените да използват системни НСПВС (ентерални или парентерални форми) за лечение на стави по време на бременност. Някои лекарства от тази категория могат да бъдат предписани от лекуващия лекар, ако очакваната полза за майката е по-висока от възможния риск за плода.

Противопоказанията също включват:

• индивидуална свръхчувствителност към лекарството;
• и ерозия на храносмилателния тракт;
• левкопения;
• тромбопения;
• и/или чернодробна недостатъчност.

Странични ефекти на нестероидни противовъзпалителни средства

Лекарствата, които инхибират COX-1, могат да провокират развитието или обострянето на стомашно-чревни заболявания, включително хиперацидни и язвено-ерозивни лезии на стените на храносмилателния тракт.

Често отбелязваните нежелани реакции са диспептични разстройства (, тежест "в ямката на стомаха").

Редовната употреба на НСПВС или превишаването на препоръчаните дози често причинява нарушение на кръвосъсирването, проявяващо се с кървене. При продължителна употреба е възможно намаляване на броя на кръвните клетки до развитието на такова сериозно заболяване като апластична анемия.

Много НСПВС имат нефротоксичен ефект, което води до намаляване на функционалната активност на бъбреците и провокира. При продължителна употреба те допринасят за развитието на нефропатия. Лекарствата могат да имат отрицателен ефект върху функцията на черния дроб.

Съществува и възможност за развитие на бронхоспазъм при приемане на нестероидни противовъзпалителни средства за лечение на стави.

Особености на противовъзпалителната терапия

Всички средства от тази група трябва да се използват само според указанията на лекар, последвано от контрол на динамиката на възпалителния процес. Пациентът трябва незабавно да уведоми лекуващия лекар за всички негативни промени в състоянието. Терапията се провежда с най-ниски ефективни дози за възможно най-кратко време!

Препаратите под формата на капсули или таблетки е за предпочитане да се приемат след хранене с много течност (за предпочитане чиста вода). Така че можете да намалите вредния ефект на лекарствата върху лигавицата на храносмилателния тракт.

При локалната употреба на противовъзпалителни гелове и мехлеми вероятността от странични ефекти е почти нулева, тъй като активните съставки почти не навлизат в системното кръвообращение.

Избрани НСПВС за лечение на възпаление на ставите

При избора на лекарство лекарят взема предвид естеството на заболяването, тежестта на патологичния процес, както и индивидуалните характеристики на тялото на пациента (включително наличието хронични болестии възраст).

Най-често използвани:

Индометацин

Това лекарство се предлага под формата на капсули и таблетки. Стандартните еднократни дози са от 25 до 50 mg, а честотата на приложение е 2-3 пъти на ден. На фона на приема на индометацин, страничните ефекти, характерни за НСПВС, са особено чести, така че все повече се предпочитат други, по-безопасни средства.

Диклофенак

Аналози на това лекарство са Voltaren, Naklofen и Diklak. Диклофенак се произвежда от фармакологични компании под формата на таблетки и капсули, инжекционен разтвор, гелове за приложение в областта на болната става и под формата на супозитории. Вътре се предписва в доза от 50-75 mg 2-3 пъти на ден, като дневната доза не трябва да надвишава 300 mg. Разтворът се инжектира интрамускулно (в седалището), по 3 ml, като се спазва интервалът от време между най-малко 12 часа. Инжекциите се извършват на курсове от не повече от 5-7 дни. Гелът трябва да се прилага в проекцията на засегнатата става 2-3 пъти на ден.

Етодолак

Аналогът на лекарството е Etol Fort. Etodolac се предлага в капсули от 400 mg. Той е селективен, преференциално инхибира активността на COX-2. Инструментът е предписан за спешна помощ, и за курсова терапия, анкилозиращ спондилит и остеоартрит. Еднократна доза - 1 капсула (1-3 пъти на ден след хранене). Ако има нужда от курс, лекуващият лекар коригира дозата на всеки 2-3 седмици след оценка на динамиката на процеса. Страничните ефекти са относително редки.

Важно:Етодолак може да намали ефективността на някои лекарства за кръвно налягане.

Ацеклофенак

Аналози на лекарството - Zerodol, Diclotol и Aertal. Ацеклофенак е добра алтернатива на диклофенак по отношение на ефективността. Произвежда се в таблетки от 100 mg и се използва както за спешно облекчаване на симптомите, така и за курсово лечение. Препоръчително е да приемате таблетки по 1 бр. 2 пъти на ден по време на хранене. На фона на приема е възможна и болка в коремната област (симптомите се наблюдават при почти 10% от пациентите), така че е препоръчително да се лекуват ставите с минимално ефективни дози и кратки курсове.

Пироксикам

Лекарството се предлага в таблетки от 10 mg и под формата на инжекционен разтвор; аналог на пироксикам - Fedin-20. Активното вещество прониква в синовиалната течност на ставите, действайки директно във фокуса на възпалението. В зависимост от нозологичната форма и активността на процеса (тежестта на симптомите), дозите варират от 10 до 40 mg на ден (приети едновременно или разделени на няколко приема). Аналгетичният ефект се развива вече 30 минути след приема на таблетките и продължава средно един ден.

Теноксикам

Теноксикам (Texamen-L) се продава под формата на прах за приготвяне на инжекционен разтвор за интрамускулно приложение. Стандартната доза е 2 ml, което съответства на 20 mg от активното вещество (прилага се 1 път на ден). В периода на обостряне се препоръчва курс на лечение за 5 дни (до 40 mg се прилагат на пациента дневно).

Лорноксикам

Лекарството се предлага в таблетки (4 и 8 mg всяка), както и под формата на прах (8 mg) за разреждане. Аналози - Лоракам, Ксефокам и Ларфикс. Обичайната дозировка на Lornoxicam е от 8 до 16 mg 2-3 пъти дневно преди хранене. Таблетките трябва да се приемат с голямо количество течност. Разтворът е предназначен за интравенозно или интрамускулно приложение на 8 mg 1-2 пъти на ден. Максимално допустимата дневна доза за инжекционната форма е 16 mg.

Важно:специално внимание при лечението на лораксикам трябва да се наблюдава при пациенти, страдащи от стомашни заболявания.

Нимезулид

Най-често срещаните аналози на това лекарство включват Nimesil, Remesulide и Nimegezik. Това НСПВС се предлага под формата на гранули за суспензия, таблетки от 100 mg и гел за локално външно приложение. Препоръчителната доза е 100 mg 2 пъти дневно след хранене. Гелът се препоръчва да се нанася върху кожата в проекцията на засегнатата става с леки втриващи движения 2-4 пъти на ден.

Важно:на пациенти с бъбречна или чернодробна недостатъчност се предписват по-малки дози. Лекарството има хепатотоксичен ефект.

Мелоксикам

Други търговски наименования на Meloxicam са Melox, Recoxa, Movalis и Revmoxicam. Това лекарство за лечение на възпаление на ставите се произвежда под формата на таблетки от 7,5 или 15 mg, както и под формата на разтвор в ампули от 2 ml (съответстващи на 15 mg от активната съставка) и супозитории за ректално приложение.

Лекарството селективно инхибира COX-2; рядко оказва негативно влияние върху стомаха и не води до нефропатия. В самото начало на курса на лечение се предписва мелоксикам за интрамускулно инжектиране (по 1-2 ml), а с намаляване на активността на възпалителния процес на пациента се предписват таблетки. Единична доза от това НСПВС е 7,5 mg, а честотата на приложение е 1-2 пъти на ден.

Рофекоксиб

Rofecoxib (друго търговско наименование е Denebol) се продава в аптеките под формата на инжекционен разтвор (2 ml ампули съдържат 25 mg от активното вещество) и под формата на таблетки. Степента на отрицателно въздействие на това НСПВС върху бъбреците и стомашно-чревния тракт на това лекарство е изключително ниска. Стандартната терапевтична доза е 12,5-25 mg. Честотата на приемане (или интрамускулно инжектиране) - 1 път на ден. При интензивна болка в ставите в началото на курса на пациента се предписват 50 mg Rofecoxib.

Целекоксиб

Този селективен инхибитор на COX-2 се произвежда под формата на капсули, съдържащи 100 или 200 mg от активното вещество. Аналози на Celecoxib са Flogoxib, Revmoksib, Celebrex и Zycel. НСПВС рядко провокират развитието или обострянето на стомашно-чревни патологии, ако стриктно се спазва предписаният режим на лечение. Препоръчителната дневна доза е 100-200 mg (по едно и също време или в 2 приема), а максималната е 400 mg.

Противовъзпалително нестероидни лекарства(НСПВС, НСПВС) са лекарства от ново поколение, които имат противовъзпалителни, антипиретични и аналгетични (аналгетични) ефекти. Механизмът им на действие се основава на блокирането на определени ензими (циклооксигеназа, СОХ), които са отговорни за образуването на простагландини - химикали, които допринасят за болка, треска, възпаление.

Думата "нестероиден", която е в името на тези лекарства, показва факта, че лекарствата от тази група не са изкуствени аналози на стероидни хормони - най-мощните противовъзпалителни хормонални средства. Най-популярните представители на НСПВС са диклофенак, ибупрофен.

Как действат НСПВС

Ако аналгетиците са предназначени да се борят с болката, тогава НСПВС намаляват две неприятен симптомзаболявания: възпаление и болка. Много лекарства от тази група се считат за неселективни инхибитори на ензима циклооксигеназа, които инхибират ефектите и на двете му изоформи (видове) - COX-1 и COX-2.

Циклооксигеназата е отговорна за образуването на тромбоксан и простагландини от арахидоновата киселина, която от своя страна се получава от фосфолипидите на клетъчната мембрана с помощта на ензима фосфолипаза А2. Наред с други функции, простагландините са регулатори и медиатори при образуването на възпаление.

Кога се използват НСПВС?

Най-често се използват НСПВС за лечение на хронично или остро възпалениекоито са придружени от болка. Нестероидните противовъзпалителни средства придобиха голяма популярност поради ефективно лечениеставите.

Изброяваме заболяванията, за които се предписват тези лекарства:

дисменорея (болка по време на менструация); остра подагра; следоперативна болка; болка в костите поради метастази; чревна непроходимост; треска ( топлинатяло); лека болка поради травма или възпаление на меките тъкани; бъбречна колика; болки в кръста; Болестта на Паркинсон; остеохондроза; мигрена; болка в главата; ревматоиден артрит; артроза.

НСПВС не трябва да се използват по време на ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт, особено на етапа на обостряне, цитопении, тежки нарушения на бъбреците и черния дроб, бременност, индивидуална непоносимост. Трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с астма, както и при хора, които преди това са имали нежелани реакции при прием на други НСПВС.

Нестероидни противовъзпалителни средства: списък на НСПВС за лечение на ставите

Помислете за най-ефективните и добре познати НСПВС, които се използват за лечение на стави и други заболявания, когато е необходимо. антипиретичен и противовъзпалителен ефект:

ибупрофен; индометацин; Мелоксикам; напроксен; Целекоксиб; Диклофенак; Етодолак; Кетопрофен.

Някои лекарства са по-слаби, не толкова агресивни, някои са предназначени за остра артроза, ако е необходима спешна намеса, за да се спрат опасни процеси в тялото.

Основното предимство на НСПВС от ново поколение

Страничните ефекти се наблюдават при продължителна употреба на НСПВС (например при лечение на остеохондроза) и се състоят в увреждане на чревната лигавица и стомаха с кървене и язва. Този недостатък на неселективните НСПВС е причината за създаването на лекарства от ново поколение, които блокират само COX-2 (възпалителен ензим) и не засягат функцията на COX-1 (защитен ензим).

Тоест, лекарствата от ново поколение почти нямат странични улцерогенни ефекти (увреждане на лигавиците на органите храносмилателната система), свързани с продължителна употреба на неселективни НСПВС, но увеличават вероятността от тромботични усложнения.

От минусите на лекарствата от ново поколение може да се разграничи само тяхната висока цена, което ги прави недостъпни за повечето хора.

Какво представляват НСПВС от ново поколение?

Противовъзпалителните нестероидни лекарства от ново поколение действат много по-селективно, те са повече инхибират COX-2, като COX-1 остава почти незасегнат. Това може да обясни доста високата ефективност на лекарството в комбинация с минимум странични ефекти.

Списък на ефективни и популярни противовъзпалителни нестероидни лекарстванова генерация:

Ксефокам. Лекарство, което се основава на лорноксикам. Неговата характерна особеност е фактът, че лекарството има повишена способност за облекчаване на болката. По този показател той е подобен на морфина, но в същото време не създава пристрастяване и няма опиатно действие върху централната нервна система. Мовалис. Има антипиретичен, добре изразен противовъзпалителен и аналгетичен ефект. Основното предимство на това лекарство е, че при постоянно наблюдение на лекар може да се използва доста дълго време. Мелоксикамът се произвежда под формата на разтвор за интрамускулни инжекции, мехлеми, супозитории и таблетки. Таблетките на лекарството са доста удобни, тъй като имат траен ефект и е достатъчно да използвате една таблетка през целия ден. Нимезулид. Използва се успешно за лечение на артрит, вертеброгенна болка в гърба и др. Нормализира температурата, облекчава хиперемията и възпалението. Бързото приемане на лекарството води до подобряване на подвижността и намаляване на болката. Използва се и под формата на мехлем за намазване на проблемната зона. Целекоксиб. Това лекарство значително облекчава състоянието на пациента с артроза, остеохондроза и други заболявания, ефективно се бори с възпалението и перфектно облекчава болката. Страничните ефекти върху храносмилателната система от лекарството са минимални или напълно липсват.

В случаите, когато не е необходима продължителна употреба на противовъзпалителни нестероидни лекарства, се използват лекарства от по-старо поколение. Понякога обаче това е просто необходима мярка, тъй като не всички хора могат да си позволят курса на лечение с тези лекарства.

Класификация на НСПВС

По химичен произход тези лекарства се предлагат с некиселинни и киселинни производни.

Киселинни препарати:

Препарати на базата на индооцетна киселина - сулиндак, етодолак, индометацин; Оксиками - мелоксикам, пироксикам; Салиципати - дифлунисал, аспирин; На базата на пропионова киселина - ибупрофен, кетопрофен; Пиразолидини - фенилбутазон, метамизол натрий, аналгин; Препарати от фенилоцетна киселина - ацеклофенак, диклофенак.

Некиселинни лекарства:

Сулфонамидни производни; Алканони.

В същото време нестероидните лекарства се различават по интензивност и вид на действие - противовъзпалителни, аналгетични, комбинирани.

Силата на противовъзпалителния ефектсредни дози, лекарствата са подредени в следната последователност (отгоре на най-мощните):

флурбипрофен; индометацин; пироксикам; диклофенак натрий; напроксен; кетопрофен; аспирин; амидопирин; Ибупрофен.

Чрез аналгетичен ефектлекарствата са изброени в следния ред:

кетопрофен; кеторолак; индометацин; диклофенак натрий; амидопирин; флурбипрофен; напроксен; пироксикам; аспирин; Ибупрофен.

Най-често използваните НСПВС, изброени по-горе, са за хронични и остри заболявания придружен от възпаление и болка. По правило противовъзпалителните нестероидни лекарства се използват за лечение на стави и облекчаване на болката: наранявания, артроза, артрит и др.

Често НСПВС се използват за облекчаване на болката при мигрена и главоболие, бъбречни колики, следоперативна болка, дисменорея и др. Поради инхибиторния ефект върху синтеза на простагландини, тези лекарства имат и антипиретичен ефект.

Избор на дозировка

Всяко ново лекарство за пациента трябва да се предписва в началото в минималната доза. С нормална поносимост след няколко дни увеличете дневната доза.

Терапевтичните дози на НСПВС са в широк диапазон, докато напоследък се наблюдава тенденция за увеличаване на единичните и дневните дози на лекарства с отлична поносимост (ибупрофен, напроксен), като същевременно се запазват ограниченията за максималната доза на индометацин, аспирин, пироксикам, фенилбутазон. При някои пациенти терапевтичният ефект се постига само при използване на високи дози НСПВС.

Странични ефекти

Продължителна употреба на противовъзпалителни лекарства във високи дози може да причини:

Промени във функционирането на кръвоносните съдове и сърцето - подуване, повишено налягане, сърцебиене; уринарна инконтиненция, бъбречна недостатъчност; Нарушение на централната нервна система - дезориентация, промени в настроението, апатия, замаяност, замъглено зрение, главоболие, шум в ушите; Алергични реакции - уртикария, ангиоедем, еритема, анафилактичен шок, бронхиална астма, булозен дерматит; Язва, гастрит, стомашно-чревно кървене, перфорация, промени в чернодробната функция, диспептични разстройства.

НСПВС трябва да се лекуват минимално възможно време и минимални дози.

Употреба при бременност

Не е желателно да се използват лекарства от групата на НСПВС по време на бременност, особено през третия триместър. Въпреки че няма директни тератогенни ефекти, се смята, че НСПВС могат да причинят бъбречни усложнения при плода и преждевременно затваряне на ductus arteriosus. Има информация и за преждевременно раждане. Въпреки това аспиринът в комбинация с хепарин се използва успешно при жени с антифосфолипиден синдром.

Описание на нестероидни противовъзпалителни средства

Мовалис

Е лидерътсред нестероидните противовъзпалителни средства, които имат дългосрочно действие и са одобрени за продължителна употреба.

Има изразено противовъзпалително действие, което прави възможно използването му при ревматоиден артрит, анкилозиращ спондилит, остеоартрит. Защитава хрущялната тъкан, не е лишен от антипиретични и аналгетични свойства. Използва се при главоболие и зъбобол.

Определянето на дозите, възможностите за приложение (супозитории, инжекции, таблетки) зависи от вида и тежестта на заболяването.

Целекоксиб

COX-2 инхибитор, който има изразен аналгетично и противовъзпалително действие. Когато се използва в терапевтични дози, той почти няма отрицателен ефект върху стомашно-чревната лигавица, тъй като има доста ниска степен на афинитет към COX-1 и следователно не причинява нарушение на синтеза на конституционални простагландини.

Индометацин

Това е едно от най-ефективните нехормонални лекарства. При артрит намалява подуването на ставите, облекчава болката и има силно противовъзпалително действие. Когато използвате медицински продукт, трябва да внимавате, тъй като има голям списък от странични ефекти. Във фармакологията лекарството се произвежда под имената Indovis EU, Indovazin, Indocollir, Indotard, Metindol.

Ибупрофен

Той съчетава способността за ефективно намаляване на болката и температурата, относителна безопасност, тъй като лекарствата, базирани на него, могат да бъдат закупени без рецепта. Ибупрофен се използва като антипиретично лекарство, включително и за новородени.

Като противовъзпалително лекарство не се използва толкова често, но лекарството е много популярно и в ревматологията: използва се за лечение на остеоартрит, ревматоиден артрит и други ставни заболявания.

Най-популярните имена включват Nurofen, Ibuprom, MIG 400 и 200.

Диклофенак

Форма на производство - капсули, таблетки, гел, супозитории, инжекционен разтвор. В този препарат за лечение на стави, както силен противовъзпалителен ефект, така и висока аналгетична активност са перфектно съчетани.

Произвежда се под наименованията Наклофен, Волтарен, Диклак, Ортофен, Вурдон, Диклонак П, Долекс, Олфен, Клодифен, Диклоберл и др.

Хондропротектори - алтернативни лекарства

Много често за лечение на стави използвайте хондропротектори. Хората често не разбират разликата между хондропротекторите и НСПВС. Последните бързо премахват болката, но в същото време имат много странични ефекти. И хондропротекторите защитават хрущялната тъкан, но те трябва да се използват в курсове. Съставът на най-ефективните хондропротектори са две вещества - хондроитин и глюкозамин.

Противовъзпалителните нестероидни лекарства са страхотни помощниципо време на лечението на много заболявания. Но не трябва да забравяме, че те само премахват негативните симптоми върху благосъстоянието, лечението на заболяванията се извършва директно с други методи и лекарства.

Няколко патологични променивъзникващи в тялото, придружени от болка. За борба с подобни симптоми са разработени НСПВС или нестероидни противовъзпалителни лекарства. Те перфектно анестезират, облекчават възпалението, намаляват отока. Въпреки това, лекарствата имат голям брой странични ефекти. Това ограничава употребата им при някои пациенти. Съвременната фармакология е разработила НСПВС последно поколение. Такива лекарства са много по-малко склонни да причинят неприятни реакции, но те остават ефективни лекарствапротив болка.

Принцип на въздействие

Какъв е ефектът на НСПВС върху тялото? Те действат върху циклооксигеназата. COX има две изоформи. Всеки от тях има свои собствени функции. Този ензим (COX) причинява химическа реакция, в резултат на което арахидоновата киселина преминава в простагландини, тромбоксани и левкотриени.

COX-1 е отговорен за производството на простагландини. Те предпазват стомашната лигавица от неприятни ефекти, влияят върху функционирането на тромбоцитите, а също така влияят върху промените в бъбречния кръвен поток.

COX-2 обикновено отсъства и е специфичен възпалителен ензим, синтезиран от цитотоксини, както и от други медиатори.

Такова действие на НСПВС като инхибиране на COX-1 носи много странични ефекти.

Нови разработки

Не е тайна, че лекарствата от първото поколение НСПВС имат неблагоприятен ефект върху стомашната лигавица. Затова учените са си поставили за цел да намалят нежеланите ефекти. Беше разработен нова формаосвобождаване. В такива препарати активното вещество е в специална обвивка. Капсулата е направена от вещества, които не се разтварят в киселата среда на стомаха. Те започнаха да се разграждат едва когато влязоха в червата. Това позволи да се намали дразнещият ефект върху стомашната лигавица. Въпреки това, неприятният механизъм на увреждане на стените на храносмилателния тракт все още остава.

Това принуди химиците да синтезират напълно нови вещества. От предишните лекарства, те имат коренно различен механизъм на действие. НСПВС от ново поколение се характеризират със селективен ефект върху COX-2, както и с инхибиране на производството на простагландини. Това ви позволява да постигнете всички необходими ефекти - аналгетични, антипиретични, противовъзпалителни. В същото време НСПВС от най-ново поколение позволяват да се сведе до минимум ефектът върху съсирването на кръвта, функцията на тромбоцитите и стомашната лигавица.

Противовъзпалителният ефект се дължи на намаляване на пропускливостта на стените на кръвоносните съдове, както и на намаляване на производството на различни възпалителни медиатори. Благодарение на този ефект, дразненето на нервните болкови рецептори е сведено до минимум. Въздействието върху определени центрове на терморегулация, разположени в мозъка, позволява на най-новото поколение НСПВС да понижават перфектно общата температура.

Показания за употреба

Ефектите на НСПВС са широко известни. Ефектът на такива лекарства е насочен към предотвратяване или намаляване на възпалителния процес. Тези лекарства дават отличен антипиретичен ефект. Техният ефект върху тялото може да се сравни с ефекта на наркотичните аналгетици. В допълнение, те осигуряват аналгетичен, противовъзпалителен ефект. Употребата на НСПВС достига широк мащаб в клиничните условия и в ежедневието. Днес това е едно от най-популярните медицински лекарства.

Положително въздействие се отбелязва при следните фактори:

Заболявания на опорно-двигателния апарат. При различни навяхвания, натъртвания, артрози, тези лекарства са просто незаменими. НСПВС се използват при остеохондроза, възпалителна артропатия, артрит. Лекарството има противовъзпалително действие при миозит, дискова херния Силна болка. Лекарствата се използват доста успешно при жлъчни колики, гинекологични заболявания. Премахват главоболие, дори мигрена, бъбречен дискомфорт. НСПВС се използват успешно при пациенти в следоперативния период Висока температура. Антипиретичният ефект позволява използването на лекарства за заболявания от различен характер, както за възрастни, така и за деца. Такива лекарства са ефективни дори при треска Образуване на тромби. НСПВС са антиагреганти. Това им позволява да се използват при исхемия. Те са превантивна мярка срещу инфаркт и инсулт.

Класификация

Преди около 25 години бяха разработени само 8 групи НСПВС. Днес този брой е нараснал до 15. Въпреки това дори лекарите не могат да назоват точния брой. След като се появиха на пазара, НСПВС бързо придобиха широка популярност. Лекарствата изместиха опиоидните аналгетици. Тъй като те, за разлика от последните, не провокираха респираторна депресия.

Класификацията на НСПВС предполага разделяне на две групи:

Стари лекарства (първо поколение). Тази категория включва добре познати лекарства: Цитрамон, Аспирин, Ибупрофен, Напроксен, Нурофен, Волтарен, Диклак, Диклофенак, Метиндол, Мовимед, Бутадион. Нови НСПВС (второ поколение). През последните 15-20 години фармакологията разработи отлични лекарства като Movalis, Nimesil, Nise, Celebrex, Arcoxia.

Това обаче не е единствената класификация на НСПВС. Лекарствата от ново поколение се разделят на некиселинни производни и киселини. Нека първо разгледаме последната категория:

салицилати. Тази група НСПВС включва лекарства: аспирин, дифлунизал, лизин моноацетилсалицилат, пиразолидини. Представители на тази категория са лекарства: фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон. Това са най-иновативните НСПВС от ново поколение. Списък на лекарствата: Пироксикам, Мелоксикам, Лорноксикам, Теноксикам. Лекарствата не са евтини, но ефектът им върху тялото продължава много по-дълго от другите НСПВС Производни на фенилоцетна киселина. Тази група НСПВС включва средства: диклофенак, толметин, индометацин, етодолак, сулиндак, ацеклофенак, Препарати с антранилова киселина. Основният представител е лекарството Мефенаминат Продукти на пропионовата киселина. Тази категория съдържа много отлични НСПВС. Списък на лекарствата: Ибупрофен, Кетопрофен, Беноксапрофен, Фенбуфен, Фенопрофен, Тиапрофенова киселина, Напроксен, Флурбипрофен, Пирпрофен, Набуметон Производни на изоникотинова киселина. Основното лекарство "Амизон". Пиразолонови препарати. Добре познатото лекарство "Аналгин" принадлежи към тази категория.

Некиселинните производни включват сулфонамиди. Тази група включва лекарства: Rofecoxib, Celecoxib, Nimesulide.

Странични ефекти

НСПВС от ново поколение, чийто списък е даден по-горе, имат ефективен ефект върху тялото. Въпреки това, те практически не засягат работата на стомашно-чревния тракт. Тези лекарства се отличават с още една положителна точка: НСПВС от ново поколение нямат разрушителен ефект върху хрущялната тъкан.

Въпреки това, дори и такива ефективни средстваможе да причини редица нежелани реакции. Те трябва да бъдат известни, особено ако лекарството се използва дълго време.

Основните странични ефекти могат да бъдат:

световъртеж; сънливост; главоболие; умора; ускорен пулс; повишено налягане; лек задух; суха кашлица; нарушено храносмилане; поява на белтък в урината; повишена активност на чернодробните ензими; кожен обрив (точен); задържане на течности; алергия.

В същото време не се наблюдава увреждане на стомашната лигавица при приемане на нови НСПВС. Лекарствата не предизвикват обостряне на язвата с появата на кървене.

Препарати от фенилоцетна киселина, салицилати, пиразолидони, оксиками, алканони, пропионова киселина и сулфонамидни лекарства имат най-добри противовъзпалителни свойства.

От болки в ставите най-ефективно облекчават лекарствата "Индометацин", "Диклофенак", "Кетопрофен", "Флурбипрофен". Това са най-добрите НСПВС за остеохондроза. Горните лекарства, с изключение на лекарството "кетопрофен", имат подчертан противовъзпалителен ефект. Тази категория включва инструмента "Пироксикам".

Ефективни аналгетици са Кеторолак, Кетопрофен, Индометацин, Диклофенак.

Movalis стана лидер сред най-новото поколение НСПВС. Този инструмент може да се използва дълго време. Противовъзпалителни аналози ефективно лекарствоса лекарствата Movasin, Mirloks, Lem, Artrozan, Melox, Melbek, Mesipol и Amelotex.

Лекарството "Movalis"

Това лекарство се предлага под формата на таблетки, ректални супозитории и разтвор за интрамускулно инжектиране. Агентът принадлежи към производните на еноловата киселина. Лекарството има отлични аналгетични и антипиретични свойства. Установено е, че при почти всеки възпалителен процес това лекарство има благоприятен ефект.

Показания за употребата на лекарството са остеоартрит, анкилозиращ спондилит, ревматоиден артрит.

Трябва обаче да знаете, че има противопоказания за приемане на лекарството:

свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството; пептична язва в остър стадий; тежка бъбречна недостатъчност; кървене от язва; тежка чернодробна недостатъчност; бременност, хранене на дете; тежка сърдечна недостатъчност.

Лекарството не се приема от деца под 12 години.

Възрастни пациенти с диагноза остеоартрит се препоръчват да използват 7,5 mg на ден. Ако е необходимо, тази доза може да се увеличи 2 пъти.

За ревматоиден артрит и анкилозиращ спондилит дневна ставкае 15 мг.

Пациентите, които са склонни към странични ефекти, трябва да приемат лекарството с изключително внимание. Хората с тежка бъбречна недостатъчност и които са на хемодиализа трябва да приемат не повече от 7,5 mg през целия ден.

Цената на лекарството "Movalis" в таблетки от 7,5 mg, № 20, е 502 рубли.

Нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС): принцип на действие, показания, противопоказания, нежелани реакции при употреба. Естествени противовъзпалителни средства.

Какво означава нестероиден?

За нашето тяло всички нестероидни противовъзпалителни средства са чужди вещества. Човешкото тяло има своя собствена противовъзпалителна система, която се задейства в случай на тежко нараняване или стрес. Основният противовъзпалителен ефект в човешкото тяло се осъществява от редица стероидни хормони на надбъбречните жлези (глюкортикоиди), чиито синтетични аналози се използват при производството на хормонални противовъзпалителни лекарства.
Терминът "нестероидни" означава, че лекарствата от групата на НСПВС не принадлежат към групата на стероидните хормони и са лишени от редица странични ефектиспецифични за лекарствата от тази група.

Кога се използват нестероидни противовъзпалителни средства?

Като антипиретици нестероидните противовъзпалителни средства се използват за:

• Лечение на температура, на фона на различни заболявания при деца и възрастни

Като противовъзпалителни лекарства НСПВС се използват за лечение на:

• Заболявания на опорно-двигателния апарат (артрит, остеохондроза, дискова херния, миозит, с натъртвания и навяхвания)

Като аналгетик, нестероидните противовъзпалителни средства се използват при лечението на:

• Мигрена и други главоболия, болки по време на менструация и някои гинекологични заболявания, при лечение на жлъчни или бъбречни колики и др.

Като ангиотромбоцит, нестероидните противовъзпалителни средства се използват за лечение на:

• Исхемична болест на сърцето, профилактика на инфаркт и инсулт.

Кога трябва да се използват нестероидни противовъзпалителни средства?

Нестероидни противовъзпалителни средства не трябва да се използват в следните случаи

• Пациенти с пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника
• Пациенти със свръхчувствителност към тези лекарства
• По време на бременност или кърмене, без лекарско наблюдение.

Странични ефекти на нестероидни противовъзпалителни средства

Най-опасните странични ефекти от употребата на нестероидни противовъзпалителни средства са свързани с ефекта им върху кръвта и стомашната лигавица.
Неблагоприятният ефект на нестероидните противовъзпалителни средства върху човешкото тяло се обяснява с факта, че те блокират производството на простагландини не само във фокуса на възпалението, но и в здрави органи и кръвни клетки. В здравите тъкани, по-специално в стомашната лигавица, простагландините играят важна защитна роля (защита на стомашните тъкани от агресивните ефекти на киселия стомашен сок), така че употребата на нестероидни противовъзпалителни средства допринася за появата на стомашни язви и дванадесетопръстника. Като блокират производството на простагландини в кръвните клетки, нестероидните противовъзпалителни лекарства намаляват съсирването на кръвта, което може да бъде опасно при хора с висок рисккървене.
По-малко опасните странични ефекти на нестероидните противовъзпалителни средства са свързани с възможността за развитие на алергии и с дразнещия им ефект върху стомашно-чревния тракт (гадене, повръщане, коремна болка, подуване на корема).
Преди да използвате някое от лекарствата от тази група, внимателно проучете списъка с противопоказания и странични ефекти.

Естествени (натурални) противовъзпалителни средства

Използването на нестероидни противовъзпалителни средства в медицината започва с откриването на такива свойства в някои природни продукти. По-специално беше отбелязано, че екстрактът от върбова кора съдържа веществото салицилат, което има силно противовъзпалително и антипиретично действие. По-късно на базата на салицилат е синтезирано едно от най-известните съвременни лекарства - ацетилсалицилова киселина или аспирин.
В народната медицина са известни още някои лекарства с температуропонижаващо и противовъзпалително действие. Ето някои от тях:

• Сладко от малини и чай от малинови клони - намалява температурата и възпалението на фона на настинка
• Настойка от лайка или невен - имат силно противовъзпалително и антимикробно действие при локално приложение

В допълнение към народните противовъзпалителни лекарства се предлагат и фармакологични и хомеопатични лекарства, направени на базата на естествени суровини: Revma-gel, тинктура от тинтява и др.

Анкилозата (ICD) е заболяване, което започва с нарушена подвижност (контрактури) и в крайна сметка води до пълна неподвижност на ставите. Анкилозата на ставата не е отделно заболяване, а симптом на други патологични промени. Заболяването засяга както големите, така и малките стави (пръстите на ръцете и краката)

Арахноидитът е възпаление на арахноидната мембрана на главата или гръбначен мозък. Тази патология представлява около 5% от общия брой органични лезии. нервна система. По правило арахноидитът се диагностицира при пациенти на възраст под 40 години (често може да се открие при дете).

Бензидамин хидрохлорид е нестероидно противовъзпалително лекарство, производно на индазол, без карбоксилна група. Има противовъзпалително и локално анестетично действие, има антисептично (срещу широк спектър от микроорганизми), както и противогъбично действие.

Ацетилсалициловата киселина се класифицира като НСПВС, т.е. група от нестероидни противовъзпалителни средства. Основният му терапевтичен ефект е облекчаване на болката, понижаване на температурата, разреждане на кръвта, чрез инхибиране на процеса на агрегация на тромбоцитите.

Сулфасалазин се отнася до лекарства, които се използват за системни възпалителни патологии, както и неспецифични заболявания. Има имуносупресивен ефект върху организма, поради факта, че потиска автоимунните реакции. Ето защо се използва при лечението на ревматоиден артрит и други системни заболявания.

Салициловият мехлем е много ефективно нестероидно противовъзпалително лекарство, предназначено изключително за локално външно приложение. Това лекарство се използва широко при лечението на различни патологии на кожата.

Нимид е лекарство от групата на класическите НСПВС (нестероидни противовъзпалителни средства с лек противовъзпалителен ефект. Използва се при различни възпалителни заболявания с болков синдром (възпалителни заболявания на назофаринкса, гърлото, следоперативна болка, спортни травми.

За лечение на ставите се използват различни групи лекарства. Някои са необходими за облекчаване на болката, други - за възстановяване. хрущялна тъкан, други - за облекчаване на възпалителния процес. Противовъзпалителните лекарства включват стероидни и нестероидни лекарства, тяхната разлика помежду си е това, което трябва да знаете за правилното предписване на курс на лечение.

Глюкокортикостероидите (хормони на надбъбречната кора) започнаха да се използват за лечение на ставите преди повече от 50 години, когато стана известен техният положителен ефект върху тежестта на ставния синдром, продължителността на сутрешната скованост.

Най-популярните средства от групата на стероидите в ревматологията са:

• Преднизолон (Медопред);
• Триамцинолон (Kenakort, Kenalog, Polcortolone, Triamsinolol);
• дексаметазон;
• Метилпреднизолон (Metipred);
• Бетаметазон (Celeston, Diprospan, Flosteron).

Трябва да се отбележи, че нестероидните хормони не се използват при лечението на ставни заболявания.

Механизъм на действие

Изразеният противовъзпалителен ефект на лекарствата със стероидна структура се постига по няколко начина:

• пречка за движението на неутрофилите (основните клетки на възпалението) от съдовете в тъканите до засегнатата област;
• намаляване на пропускливостта на биологичните мембрани, което инхибира освобождаването на протеолитични ензими;
• потискане на образуването на цитокини;
• влияние върху епителните клетки;
• стимулиране на образуването на липокортин.

Този механизъм на действие, който забавя всички фази на възпалителния отговор, води до бързо облекчаване на симптомите и подобряване на състоянието на пациентите.

Показания

Всички противовъзпалителни стероидни лекарства имат строг списък с показания за предписване. Това се дължи на факта, че хормоните имат голям брой странични ефекти. Поради това те са резервна група при лечението на ставни заболявания.

Стероидните лекарства се предписват при състояния като:

1. висока активност на заболяването.
2. Системни прояви на патология.
3. Слаба ефективност на нестероидните противовъзпалителни средства.
4. Наличието на противопоказания за назначаването на НСПВС, които възпрепятстват употребата им.

Странични ефекти

Както всички други лекарства, стероидните хормони имат редица нежелани ефекти. Те включват:

• диспептични симптоми (усещане за гадене, коремна болка, желание за повръщане, подуване на корема, хълцане, загуба на апетит, извращение на вкуса);
• повишаване на pH на стомашното съдържимо;
• развитие на миокардна недостатъчност, при наличието й - влошаване на състоянието;
• повишаване на стойностите на кръвното налягане;
• уголемяване на черния дроб;
• образуване на тромби;
• затлъстяване;
• повишено отделяне на калий и калций, задържане на натриеви йони;
• остеопороза;
• мускулна слабост;
• кожни обриви;
• повишено изпотяване;
• слабост;
• депресивни състояния;
• алергични локални и системни реакции;
• отслабен имунитет, намалена устойчивост на организма към инфекции, обостряне на хронични заболявания;
• повишени нива на кръвната захар;
• влошаване на заздравяването на рани;
• нарушения менструален цикъли т.н.

Почти всички стероиди в по-голяма или по-малка степен имат изброените странични ефекти. Техният брой и сила на действие зависят от начина на приложение на лекарството, дозировката и продължителността на употреба.

Противопоказания

Противовъзпалителните стероидни лекарства трябва да се предписват с повишено внимание при следните състояния:

Изброените противопоказания не означават, че стероидните препарати не могат да се използват. При предписването на лекарства обаче винаги трябва да се имат предвид съпътстващите заболявания.

Нестероидни лекарства (НСПВС, НСПВС)

Историята на създаването на нестероидни лекарства отива дълбоко в древността. Дори нашите предци са знаели, че когато температурата се повиши, трябва да направите отвара от върбови клонки. По-късно се оказа, че в състава на върбовата кора се съдържа веществото салицил, от което по-късно е създаден натриев салицилат. И едва през 19 век от него се синтезира салицилова киселина или аспирин. Именно това лекарство стана първото нестероидно лекарство за възпаление.

Патогенетичен механизъм, ефекти

Нестероидните противовъзпалителни средства могат да инхибират синтеза на простагландини (основните възпалителни медиатори) от арахидоновата киселина. Това е възможно чрез блокиране на действието на ензима циклооксигеназа (COX).

Установено е, че нестероидните лекарства действат върху 2 вида ензими: COX-1 и COX-2. Първият засяга активността на тромбоцитите, целостта на лигавицата на стомашно-чревния тракт, простагландините и бъбречния кръвен поток. COX-2 действа предимно върху възпалителния процес.

Нестероидните лекарства, които инхибират COX-1, имат голям брой нежелани свойства, така че използването на селективни НСПВС е по-предпочитано.

СЪС терапевтична цел V народна медицинаизползвайте следните свойства на нестероидните противовъзпалителни средства:

1. Аналгетик: лекарствата добре облекчават болката с лека до умерена интензивност, която е локализирана в връзките, ставните повърхности, скелетните мускулни влакна.
2. Антипиретик: остри стадии възпалителни заболяванияставите често са придружени от повишаване на общата телесна температура. НСПВС вършат добра работа за намаляването му, без да повлияват нормалната температура.
3. Противовъзпалително: Разликата между НСПВС и стероидите е в силата на ефекта. Последните имат различен механизъм на действие и по-мощен ефект върху патологичния фокус. За лечение на ставни прояви най-често се използват фенилбутазон, диклофенак, индометацин.
4. Антиагрегационен: по-характерен за аспирина. Използва се не само за лечение на заболявания на ставите, но и за съпътстваща патология във формата коронарна болестсърца.
5. Имуносупресивни: Нестероидните противовъзпалителни лекарства до известна степен потискат имунната система. Това се дължи на намаляване на капилярната пропускливост и намаляване на възможността за взаимодействие на антигени с антитела на чужди протеини.

Показания

За разлика от стероидните лекарства, НСПВС за лечение на стави се предписват в следните случаи:

• необходимостта от дългосрочно лечение;
• напреднала и сенилна възраст на пациентите (над 65 години);
• тежки соматични патологии;
• появата на странични ефекти от приема на хормонални лекарства;
• пептична язва (само за COX-2 инхибитори).

Лечението на почти всички ставни заболявания е свързано с употребата на нестероидни противовъзпалителни средства. Терапевтичните курсове се различават по продължителност, дозировка, начин на приложение на лекарството.

Важно е да запомните, че НСПВС не повлияват патогенезата на ревматичните заболявания. Лекарствата значително облекчават състоянието на пациентите, облекчават болката и сковаността. Но те не са в състояние да спрат патологичния процес, да предотвратят деформация на ставата или да причинят ремисия.

Странични ефекти

Основните негативни симптоми, които се отбелязват при употребата на нестероидни лекарства, са стомашно-чревни нарушения. Те се проявяват под формата на диспептични разстройства, развитие на ерозивни и язвени нарушения и перфорация на лигавиците на стомаха и дванадесетопръстника. Преди всичко страничните ефекти са характерни за инхибиторите на COX-1 (аспирин, кетопрофен, индометацин, ибупрофен, диклофенак).

Други нежелани реакции включват следното:

• обедняване на бъбречния кръвоток и бъбречна недостатъчност;
• аналгетична нефропатия;
• развитие на анемия;
• кървене от увредени повърхности на кожата и лигавиците;
• хепатит;
• алергични реакции;
• спазъм на мускулите на бронхите;
• отслабване на трудовата дейност и удължаване на бременността.

Тези странични ефекти на нестероидните лекарства трябва да се вземат предвид при избора на режим на лечение при пациенти със ставни заболявания.

Противопоказания

НСПВС не трябва да се предписват на пациенти със съпътстващи заболявания като:

1. Язви на стомашно-чревния тракт, особено в острия стадий на заболяването.
2. Значително намаляване на функционалния капацитет на бъбреците и черния дроб.
3. Бременност
4. Цитопенични състояния (анемия, тромбоцитопения).
5. Наличност алергична реакциякъм лекарствените компоненти.

Разлики между стероидни и нестероидни лекарства, техните сравнителни характеристики

Основните разлики между лекарствата от двете групи при лечението на ставни заболявания са следните:

1. Патогенетичен механизъм на влияние. За разлика от НСПВС, стероидните лекарства имат не само локални, но и системни ефекти. Тяхното влияние е по-силно, многокомпонентно.
2. Приложение при лечение на стави. Обхватът на употреба на нестероидните лекарства е по-широк, те се използват не само при лечението на възпалителни патологии (артрит), но и при синдром на болкасвързани с остеохондроза на всяка локализация.
3. Страничен ефект. Спектърът на нежеланите реакции е много по-широк при стероидните хормонални препарати. Това се дължи на факта, че лекарствата имат афинитет към ендогенни съединения в тялото.
4. Противопоказания. Стероидите засягат почти всяка система в човешкото тяло. Невъзможно е да се постигне селективност на действие с надбъбречни хормони. Следователно много условия изключват употребата на тази група лекарства. Селективните НСПВС (COX-2 инхибитори), напротив, могат да повлияят само на възпалителния компонент, което значително разширява терапевтичните възможности на тази група лекарства. От друга страна, стероидните лекарства имат по-слаб негативен ефект върху стомашната и чревната лигавица. Именно този фактор често е решаващ при избора на лекарство.
5. Характеристики на курса на лечение. По правило НСПВС са лекарства от първа линия за лечение на ставния синдром. Ако продуктът е избран правилно, той може да се използва дълго време. Само при недостатъчна ефективност се предписват стероидни лекарства. Те не се използват дълго време, винаги се опитват да възобновят приема на НСПВС. Важно е да запомните, че премахването на стероидите може да има пагубен ефект върху състоянието на тялото, възниква синдром на отнемане. Това качество не се притежава от нестероидните лекарства.
6. Формуляри за освобождаване. Стероидните и нестероидните лекарства се предлагат под формата на мехлеми, разтвори за интрамускулно, интравенозно, интраартикуларно приложение, гелове, супозитории, таблетки за перорално приложение. Това избягва локални реакции и вдига желаната формаза максимално въздействие върху възпалителния фокус.

Стероидните и нестероидните лекарства са необходими за най-ефективния курс на лечение на ревматични заболявания. Не можете да ги използвате сами, без първо да се консултирате със специалист. Само стриктното спазване на предложената схема на лечение може да осигури трайно облекчение на ставните прояви и да избегне нежеланите ефекти.