B2 blokatorji. Kaj so selektivni in neselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta in kdo predpisuje ta zdravila. Točke uporabe čarobnih zdravil - in tudi mačka

Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta – skupina zdravil, ki se uporabljajo za zdravljenje zdravstvenih težav srčno-žilnega sistema(hipertenzija, angina pektoris, miokardni infarkt, srčne aritmije in kronično srčno popuščanje) in drugi. Milijoni ljudi po vsem svetu trenutno jemljejo zaviralce beta. Razvijalec te skupine farmakoloških učinkovin je revolucioniral zdravljenje bolezni srca. V sodobni praktični medicini se beta-blokatorji uporabljajo že več desetletij.

namen

Adrenalin in drugi kateholamini imajo v življenju nepogrešljivo vlogo Človeško telo. Sproščajo se v kri in vplivajo na občutljive živčne končiče - adrenoreceptorje, ki se nahajajo v tkivih in organih. Ti pa so razdeljeni na dve vrsti: beta-1 in beta-2-adrenergični receptorji.

Beta-blokatorji blokirajo beta-1-adrenergične receptorje, kar zagotavlja zaščito srčne mišice pred vplivom kateholaminov. Posledično se zmanjša pogostost kontrakcij srčne mišice, zmanjša se tveganje za napad angine pektoris in srčne aritmije.

Zaviralci beta zmanjšajo arterijski tlak, z uporabo več mehanizmov vpliva hkrati:

• blokada receptorjev beta-1;
• depresija centralnega živčnega sistema;
• zmanjšan simpatični ton;
• znižanje ravni renina v krvi in ​​zmanjšanje njegovega izločanja;
• zmanjšanje frekvence in hitrosti srčnih kontrakcij;
• zmanjšanje minutnega volumna srca.

Pri aterosklerozi lahko zaviralci adrenergičnih receptorjev beta lajšajo bolečino in preprečijo nadaljnji razvoj bolezni z izboljšanjem srčnega utripa in zmanjšanjem regresije levega prekata.

Skupaj z beta-1 so blokirani tudi beta-2-adrenergični receptorji, kar vodi do negativnih stranskih učinkov uporabe zaviralcev beta. Zato je vsakemu zdravilu v tej skupini dodeljena tako imenovana selektivnost - sposobnost blokiranja beta-1-adrenergičnih receptorjev, ne da bi kakor koli vplivala na beta-2-adrenergične receptorje. Večja kot je selektivnost zdravila, učinkovitejši je njegov terapevtski učinek.

Indikacije

Seznam indikacij za zaviralce beta vključuje:

• srčni infarkt in stanje po infarktu;
• angina;
• odpoved srca;
• visok krvni pritisk;
• hipertrofična kardiomiopatija;
• težave s srčnim ritmom;
• esencialni tremor;
• Marfanov sindrom;
• migrena, glavkom, anksioznost in druge bolezni, ki niso kardiološke narave.

Beta-blokatorje je zelo enostavno prepoznati med drugimi zdravili po imenih z značilnim "lol" koncem. Vsa zdravila te skupine imajo razlike v mehanizmih delovanja na receptorje in stranski učinki. Glede na glavno klasifikacijo so zaviralci beta razdeljeni v 3 glavne skupine.

I generacija - nekardioselektivna

Pripravki prve generacije - nekardioselektivni zaviralci - so med prvimi predstavniki te skupine zdravil. Blokirajo receptorje prve in druge vrste, s čimer zagotavljajo terapevtske in stranske učinke (lahko povzročijo bronhospazem).

Nekateri beta-blokatorji lahko delno stimulirajo beta-adrenergične receptorje. Ta lastnost se imenuje intrinzična simpatikomimetična aktivnost. Takšni beta-blokatorji v manjši meri upočasnijo srčni utrip in moč njegovih kontrakcij, manj negativno vplivajo na presnovo lipidov in redkeje povzročijo razvoj odtegnitvenega sindroma.

Zdravila I generacije z notranjo simpatikomimetično aktivnostjo vključujejo:

• alprenolol(Aptin);
• bucindolol;
• Labetalol;
• oksprenolol(Trazicor);
• Penbutolol(betapresin, levatol);
• Dilevalol;
• Pindolol(Whisken);
• bopindolol(Sandorm);
• Karteolol.

• Nadolol(Korgard);
• Timolol(Blokardin);
• propranolol(Obzidan, Anaprilin);
• Sotalol(Sotaheksal, Tenzol);
• Flestrolol;
• Nepradilol.

II generacija - kardioselektivna

Zdravila II generacije blokirajo predvsem receptorje tipa 1, katerih večina je lokalizirana v srcu. Zato imajo kardioselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta manj stranskih učinkov in so varni ob prisotnosti sočasnih pljučnih bolezni. Njihova aktivnost ne vpliva na beta-2-adrenergične receptorje v pljučih.

Običajno so na seznamu zaviralci beta druge generacije učinkovita zdravila predpisano za atrijsko fibrilacijo in sinusno tahikardijo.

Z intrinzično simpatikomimetično aktivnostjo

• Talinolol(Cordanum);
• Acebutalol(Sektral, Acekor);
• Epanolol(Vasacor);
• Celiprolol.

Ni intrinzične simpatomimetične aktivnosti

• Atenolol(Betacard, Tenormin);
• Esmolol(Brevibrock);
• metoprolol(Serdol, Metokol, Metocard, Egilok, Metozok, Corvitol, Betalok zok, Betalok);
• bisoprolol(Coronal, Cordinorm, Tirez, Niperten, Corbis, Concor, Bisomor, Bisogamma, Biprol, Biol, Bidop, Aritel);
• Betaksolol(Kerlon, Lokren, Betak);
• Nebivolol(Nebilong, Nebilet, Nebilan, Nebikor, Nebivator, Binelol, Od-neb, Nevotens);
• karvedilol(Talliton, Recardium, Coriol, Karvenal, Karvedigamma, Dilatrend, Vedikardol, Bagodilol, Akridilol);
• Betaksolol(Kerlon, Lokren, Betak).

III generacija - z vazodilatacijskimi lastnostmi

Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta tretje generacije imajo dodatne farmakološke lastnosti, saj blokirajo ne le beta receptorje, ampak tudi alfa receptorje, ki se nahajajo v krvnih žilah.

Nekardioselektivna

Neselektivni beta-blokatorji nove generacije - zdravila, ki enako vplivajo na beta-1 in beta-2-adrenergične receptorje in spodbujajo sprostitev krvne žile.

• Pindolol;
• nipradilol;
• medroksalol;
• Labetalol;
• Dilevalol;
• bucindolol;
• amozulalol.

Kardioselektivna

Kardioselektivna zdravila tretje generacije povečajo sproščanje dušikovega oksida, kar povzroči vazodilatacijo in zmanjša tveganje za nastanek aterosklerotičnih plakov. Nova generacija kardioselektivnih blokatorjev vključuje:

• karvedilol;
• Celiprolol;
• Nebivolol.

Po trajanju delovanja

Poleg tega so zaviralci beta razvrščeni po trajanju koristno dejanje za dolgodelujoča in ultrakratkodelujoča zdravila. Najpogosteje je trajanje terapevtskega učinka odvisno od biokemične sestave zaviralcev beta.

Dolgotrajno delovanje

Zdravila z dolgotrajnim delovanjem delimo na:

• Lipofilno kratko delujoče - dobro se raztopi v maščobah, jetra aktivno sodelujejo pri njihovi predelavi, delujejo več ur. Bolje premagajo oviro med krvožilnim in živčnim sistemom ( propranolol);
• Lipofilno dolgodelujoče ( Retard, metoprolol).
• Hidrofilne - raztopijo se v vodi in se ne predelajo v jetrih ( Atenolol).
• Amfifilni - imajo sposobnost raztapljanja v vodi in maščobah ( Bisoprolol, Celiprolol, Acebutolol), ima dve poti izločanja iz telesa (izločanje skozi ledvice in metabolizem v jetrih).

Dolgodelujoča zdravila se razlikujejo po mehanizmih delovanja na adrenergične receptorje in jih delimo na kardioselektivne in nekardioselektivne.

Nekardioselektivna

• sotalol;
• Penbutolol;
• Nadolol;
• bopindolol.

Kardioselektivna

• epanolol;
• bisoprolol;
• betaksolol;
• Atenolol.

Ultra kratko delovanje

Zaviralci beta z ultra kratkim delovanjem se uporabljajo samo za kapalke. Koristne snovi zdravila se uničijo pod vplivom krvnih encimov in prenehajo 30 minut po koncu postopka.

kratkost aktivno delovanje naredi zdravilo manj nevarno pri sočasnih boleznih - hipotenziji in srčnem popuščanju ter kardioselektivnosti - pri bronhoobstruktivnem sindromu. Predstavnik te skupine je snov Esmolol.

Kontraindikacije

Sprejem zaviralcev beta je absolutno kontraindiciran pri:

• pljučni edem;
• kardiogeni šok;
• huda oblika srčnega popuščanja;
• bradikardija;
• kronična obstruktivna pljučna bolezen;
• bronhialna astma;
• 2 stopinji atrioventrikularnega srčnega bloka;
• hipotenzija (znižanje krvnega tlaka za več kot 20% normalnih vrednosti);
• nenadzorovana sladkorna bolezen, odvisna od insulina;
• Raynaudov sindrom;
• ateroskleroza perifernih arterij;
• manifestacija alergije na zdravilo;
• nosečnosti, pa tudi v otroštvu.

Stranski učinki

Uporabo takšnih zdravil je treba jemati zelo resno in previdno, saj imajo poleg terapevtskega učinka naslednje: stranski učinki.

• Prekomerno delo, motnje spanja, depresija;
• glavobol, omotica;
• motnje spomina;
• Izpuščaj, srbenje, simptomi psoriaze;
• Izguba las;
• stomatitis;
• Slaba toleranca vadbe, hitra utrujenost;
• Poslabšanje pretoka alergijske reakcije;
• Kršitev srčnega ritma - zmanjšanje pogostosti srčnih kontrakcij;
• Blokada srca, ki jo povzroči motnja prevodne funkcije srca;
• Znižana raven sladkorja v krvi;
• Znižanje ravni holesterola v krvi;
• Poslabšanje bolezni dihalni sistem in bronhospazem;
• Pojav srčnega infarkta;
• Tveganje močnega povečanja pritiska po prekinitvi zdravilni izdelek;
• Pojav spolne disfunkcije.

Danes si je kardiologijo težko predstavljati brez uporabe sredstev, ki spadajo v kategorijo zaviralcev beta. Ta zdravila so se izkazala pri zdravljenju kompleksnih bolezni, kot so hipertenzija, tahikardija, srčno popuščanje. V terapevtski praksi so dokazali svojo učinkovitost. koronarna bolezen srčni in presnovni sindrom.

Kaj so zaviralci beta

Ta izraz se nanaša na zdravila, s pomočjo katerih je mogoče izvesti reverzibilno blokiranje α-adrenergičnih receptorjev. Ta zdravila so učinkovita pri zdravljenju hipertenzije, saj vplivajo na delovanje simpatičnega živčnega sistema.

Ta zdravila se v medicini pogosto uporabljajo od šestdesetih let prejšnjega stoletja. Povedati je treba, da se je zaradi njihovega odkritja učinkovitost zdravljenja srčnih patologij znatno povečala.

Razvrstitev zaviralcev beta

Kljub dejstvu, da se vsa zdravila, vključena v to skupino, razlikujejo po sposobnosti blokiranja adrenergičnih receptorjev, so razdeljena v različne kategorije.

Razvrstitev se izvaja glede na podvrsto receptorjev in druge značilnosti.

Selektivna in neselektivna sredstva

Obstajata dve vrsti receptorjev - beta1 in beta2. Zdravila iz skupine zaviralcev beta, ki imajo enak učinek na obe vrsti, imenujemo neselektivna.

Tista zdravila, katerih delovanje je usmerjeno na receptorje beta1, imenujemo selektivna. Drugo ime je kardioselektivno.

Takšna sredstva vključujejo bisoprolol, metoprolol.

Upoštevati je treba, da se s povečevanjem odmerka specifičnost zdravila zmanjšuje. In to pomeni, da začne blokirati dva receptorja hkrati.

Lipofilna in hidrofilna zdravila

Lipofilna sredstva spadajo v skupino maščobotopnih. Lažje prodrejo skozi oviro, ki se nahaja med cirkulacijskim in centralnim živčnim sistemom. Jetra aktivno sodelujejo pri predelavi takih zdravil. Ta skupina vključuje metoprolol, propranolol.

Hidrofilna sredstva so zlahka topna v vodi. Jetra jih ne predelajo in se izločijo skoraj v prvotni obliki. Takšna zdravila imajo daljši učinek, saj ostanejo v telesu dlje. Treba jih je pripisati atenolol in esmolol.

Zaviralci alfa in beta

Ime alfa-blokatorji so dobili tista zdravila, ki začasno ustavijo delovanje β-adrenergičnih receptorjev. Pogosto se uporabljajo kot dodatek pri zdravljenju hipertenzije.

Uporabljajo se tudi v primeru adenoma prostate kot sredstvo za izboljšanje uriniranja. Ta kategorija vključuje doksazosin, terazosin.

Beta-blokatorji blokirajo α-adrenergične receptorje. Ta kategorija vključuje metoprolol, propranolol.

Concor

To zdravilo vsebuje zdravilno učinkovino, imenovano bisoprolol. Uvrščamo ga med presnovno nevtralne zaviralce adrenergičnih receptorjev beta, ker ne povzroča motenj presnove lipidov ali ogljikovih hidratov.

Pri uporabi tega orodja se raven glukoze ne spremeni in hipoglikemija ni opažena.

Beta blokatorji nove generacije

Do danes obstajajo tri generacije takšnih zdravil. Seveda je bolje uporabiti sredstva nove generacije. Zaužiti jih je treba le enkrat na dan.

Poleg tega so povezani z malo stranskimi učinki. Novejši zaviralci beta vključujejo karvedilol, celiprolol.

Področje uporabe zaviralcev beta

Ta sredstva se zelo uspešno uporabljajo za različne motnje v delovanju srca.

S hipertenzijo

S pomočjo zaviralcev beta je mogoče preprečiti negativen vpliv simpatičnega živčnega sistema na delo srca. Zahvaljujoč temu je mogoče olajšati njegovo delovanje, zmanjšati potrebo po kisiku.

Zaradi tega se obremenitev znatno zmanjša in posledično se zmanjša pritisk. V primeru hipertenzije, karvedilol, bisoprolol.

S tahikardijo

Sredstva popolnoma zmanjšajo pogostost krčenja srca. Zato so v primeru tahikardije s frekvenco več kot 90 utripov na minuto predpisani zaviralci beta. Do najučinkovitejših sredstev v ta primer sklicevati se bisoprolol, propranolol.

Z miokardnim infarktom

S pomočjo zaviralcev beta je mogoče omejiti območje nekroze, zmanjšati tveganje ponovitve in zaščititi miokard pred toksičnimi učinki hiperkateholaminemije.

Ta zdravila tudi zmanjšajo tveganje nenadna smrt pomagajo povečati vzdržljivost telesna aktivnost, zmanjšajo verjetnost aritmije in imajo izrazit antianginozni učinek.

Prvi dan po srčnem infarktu, anaprilin, katerega uporaba je prikazana v naslednjih dveh letih, če ni stranskih učinkov. Če obstajajo kontraindikacije, so predpisana kardioselektivna zdravila - npr. cordanum.

S sladkorno boleznijo

Bolniki s sladkorno boleznijo, ki trpijo zaradi srčnih bolezni, morajo vsekakor uporabljati ta zdravila. Upoštevati je treba, da neselektivna zdravila povečajo presnovni odziv na insulin. Zato niso priporočljivi.

Visoko selektivni zaviralci beta nimajo negativnega učinka. Še več, zdravila, kot je npr karvedilol in nebivolol lahko izboljša presnovo lipidov in ogljikovih hidratov. Prav tako naredijo tkiva bolj dovzetna za insulin.

S srčnim popuščanjem

Ta zdravila so indicirana za zdravljenje bolnikov s srčnim popuščanjem. Na začetku je predpisan majhen odmerek zdravila, ki se postopoma povečuje. Najučinkovitejše sredstvo je karvedilol.

Navodila za uporabo

Spojina

Kot učinkovina v takih pripravkih se praviloma uporabljajo atenolol, propranolol, metoprolol, timolol, bisoprolol itd.

Pomožne snovi so lahko različne in so odvisne od proizvajalca in oblike sproščanja zdravila. Lahko se uporabijo škrob, magnezijev stearat, kalcijev hidrogenfosfat, barvila itd.

Mehanizem delovanja

Ta zdravila imajo lahko različne mehanizme. Razlika je v uporabljeni učinkovini.

Glavna vloga zaviralcev beta je preprečevanje kardiotoksičnih učinkov kateholaminov.

Pomembni so tudi naslednji mehanizmi:

• Antihipertenzivni učinek. Povezan z zaustavitvijo tvorbe renina in proizvodnje angiotenzina II. Posledično je možno sproščanje norepinefrina in zmanjšanje centralne vazomotorne aktivnosti.
• Protiishemični učinek. Z zmanjšanjem števila srčnih utripov je mogoče zmanjšati potrebo po kisiku.
• Antiaritmično delovanje. Zaradi neposrednega elektrofiziološkega delovanja na srce je mogoče zmanjšati simpatični vplivi in miokardna ishemija. Prav tako je s takšnimi snovmi mogoče preprečiti hipokalemijo, ki jo povzročajo kateholamini.

Nekatera zdravila imajo lahko antioksidativne lastnosti, zavirajo proliferacijo gladkih mišičnih celic žil.

Indikacije za uporabo

Ta zdravila so običajno predpisana za:

• aritmije;
• hipertenzija;
• odpoved srca;
• sindrom dolgega intervala QT.

Način uporabe

Preden vzamete zdravilo, se prepričajte, da zdravniku poveste, če ste noseči. Pomembno je tudi dejstvo načrtovanja nosečnosti.

Prav tako se mora specialist zavedati prisotnosti patologij, kot so aritmija, emfizem, astma, bradikardija.

Zaviralce adrenergičnih receptorjev beta jemljemo med ali takoj po obroku. Zahvaljujoč temu je mogoče zmanjšati možne stranske učinke. Trajanje in pogostost jemanja zdravila mora določiti izključno specialist.

V času uporabe je včasih potrebno spremljati utrip. Če opazite, da je njegova frekvenca nižja od zahtevanega indikatorja, morate o tem takoj obvestiti zdravnika.

Zelo pomembno je tudi redno opazovanje pri specialistu, ki lahko oceni učinkovitost predpisanega zdravljenja in njegove stranske učinke.

Stranski učinki

Zdravila imajo kar nekaj stranskih učinkov:

• Stalna utrujenost.
• Zmanjšan srčni utrip.
• Poslabšanje astme.
• Srčni bloki.
• Toksičen učinek.
• Znižanje LDL-holesterola.
• Zmanjšan krvni sladkor.
• Grožnja zvišanja pritiska po odtegnitvi zdravila.
• Srčni napadi.

Obstajajo pogoji, v katerih je jemanje takšnih zdravil zelo nevarno:

• diabetes;
• depresija;
• obstruktivna pljučna patologija;
• kršitve perifernih arterij;
• dislipidemija;
• disfunkcija sinusni vozel poteka brez simptomov.

Kontraindikacije

Obstajajo tudi kontraindikacije za uporabo takšnih zdravil:

• Bronhialna astma.
• individualna občutljivost.
• Atrioventrikularna blokada druge ali tretje stopnje.
• bradikardija.
• Kardiogeni šok.
• Sindrom bolnih sinusov.
• Patologija perifernih arterij.
• Nizek pritisk.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Nekatera zdravila lahko medsebojno delujejo z zaviralci beta in povečajo njihov učinek.

Zdravniku morate povedati, če jemljete:

• Sredstva iz SARS.
• Zdravila za zdravljenje hipertenzije.
• Zdravila za zdravljenje sladkorne bolezni, vključno z insulinom.
• zaviralci MAO.

Obrazec za sprostitev

Takšni pripravki se lahko proizvajajo v obliki tablet ali raztopine za injiciranje.

Pogoji shranjevanja

Ta zdravila je treba hraniti pri temperaturi, ki ne presega petindvajset stopinj. To je treba storiti v temnem prostoru, izven dosega otrok.

Ne uporabljajte zdravil po poteku roka uporabnosti.

Prevelik odmerek zdravila

obstajati Lastnosti prevelik odmerek:

• , izguba zavesti;
• aritmija;
• nenadna bradikardija;
• akrocianoza;
• koma, konvulzivno stanje.

Glede na simptome so kot prva pomoč predpisana naslednja zdravila:

• V primeru srčnega popuščanja so predpisani diuretiki, pa tudi srčni glikozidi.
• Kdaj zmanjšan pritisk predpisati adrenalin in mezaton.
• Pri bradikardiji so indicirani atropin, dopamin, dobutamin.
• Z bronhospazmom se uporablja izoproterenol, aminofilin.

Beta blokatorji in alkohol

Alkoholne pijače lahko zmanjšajo koristne učinke zaviralcev beta. Zato med zdravljenjem ni priporočljivo piti alkohola.

Beta blokatorji in nosečnost

Atenolol in metoprolol veljata za najvarnejša v tem obdobju. Poleg tega so ta sredstva praviloma predpisana le v tretjem trimesečju nosečnosti.

Upoštevati je treba, da lahko takšna zdravila povzročijo zastoj rasti ploda - še posebej, če se jemljejo v prvem in drugem trimesečju nosečnosti.

Preklic zaviralcev beta

Nenadna ukinitev katerega koli zdravila je zelo nezaželena. To je posledica povečane nevarnosti akutnih srčnih stanj. Ta pojav se imenuje "odtegnitveni sindrom".

Zaradi nenadnega odvzema se lahko krvni tlak znatno poveča in celo razvije.

Pri ljudeh z angino pektoris se lahko intenzivnost epizod angioedema poveča.

Bolniki s srčnim popuščanjem se lahko pritožujejo zaradi simptomov dekompenzacije. Zato je treba odmerek zmanjševati postopoma - to poteka več tednov. Zelo pomembno je spremljati zdravje bolnika.

Seznam uporabljenih zdravil

Najboljši zaviralci beta do danes so:

• bisoprolol;
• karvedilol;
• metoprolol sukcinat;
• nebivolol.

Vendar pa lahko le zdravnik predpiše zaviralec beta. Poleg tega je priporočljivo izbrati zdravila nove generacije.

Po mnenju bolnikov so sodobni zaviralci beta nove generacije tisti, ki povzročajo najmanj stranskih učinkov in pomagajo pri soočanju s težavo, ne da bi privedli do poslabšanja kakovosti življenja.

Kje lahko kupite zaviralce beta

Zaviralce beta lahko kupite v lekarni, vendar se nekatera zdravila prodajajo le na recept. Povprečna cena tablet zaviralcev beta je približno 200-300 rubljev.

Kaj lahko nadomesti zaviralce beta

Na začetni stopnji zdravljenja zdravniki ne priporočajo zamenjave zaviralcev beta z drugimi zdravili. Če to storite sami, obstaja resna nevarnost miokardnega infarkta.

Ko se bolnik počuti bolje, lahko odmerek postopoma zmanjšate. Vendar je treba to storiti pod stalnim zdravniškim nadzorom. Ustrezno nadomestilo za zaviralec beta lahko izbere le specialist.

Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta so se izkazali za učinkovite pri zdravljenju številnih bolezni srca. Da pa bi terapija dala želene rezultate, je priporočljiva uporaba izdelkov nove generacije in dosledno upoštevanje vseh predpisov specialista.

To vam bo omogočilo ne le obvladovanje simptomov patologije, ampak tudi ne škodovanje lastnemu zdravju.

Video vam bo omogočil natančnejše razumevanje, kakšno mesto zavzemajo zaviralci beta pri zdravljenju bolezni srca in ožilja:

Mehanizem delovanja zaviralcev beta

Učinki beta-blokatorjev se izvajajo z blokado β1 in β2-adrenergičnih receptorjev. Obstajata dve vrsti β-adrenergičnih receptorjev (β1- in β2-adrenergični receptorji), ki se razlikujeta po strukturnih in funkcionalnih značilnostih ter porazdelitvi v tkivih. β1-adrenergični receptorji prevladujejo v strukturah srca, otočnega tkiva trebušne slinavke, jukstaglomerularnega aparata ledvic, adipocitov.

Zdravila z vezavo na β1-adrenergične receptorje srca preprečujejo delovanje noradrenalina, adrenalina na njih, zmanjšajo aktivnost adenilat ciklaze. Zmanjšanje aktivnosti encimov povzroči zmanjšanje sinteze cAMP in zaviranje vstopa Ca2+ v kardiomiocite. Tako se uresničijo glavni učinki zaviralcev β:

• negativni inotropni učinek (moč srčnih kontrakcij se zmanjša);
• negativni kronotropni učinek (zmanjšan srčni utrip);
• negativni dromotropni učinek (prevodnost je potlačena);
• negativen kopenski učinek (zmanjša se avtomatizem).

Antianginozni učinek zdravil se kaže v zmanjšanju moči srčnih kontrakcij in srčnega utripa, kar zmanjša potrebo miokarda po kisiku.

Zaradi zaviranja prevajanja in avtomatizma imajo zdravila antiaritmični učinek.

Zmanjšanje vsebnosti Ca2+ zaradi blokade β1-adrenergičnih receptorjev v celicah jukstalnega merularnega aparata (JGA) ledvic spremlja zaviranje izločanja renina in s tem zmanjšanje tvorbe angiotenzina II, kar vodi do znižanja krvnega tlaka in določa učinkovitost zaviralcev β kot antihipertenzivnih zdravil.

Blokada β2-blokatorji prispeva k povečanju:

• tonus gladkih mišic bronhijev;
• kontraktilna aktivnost noseče maternice;
• krčenje gladkih mišičnih celic prebavila(kažejo bolečine v trebuhu, bruhanje, slabost, driska, veliko manj pogosto zaprtje).

Poleg tega zoženje arteriol in venul povzroči povečanje perifernega žilnega upora in lahko poslabša prekrvavitev okončin do razvoja Raynaudovega sindroma.

β-blokatorji povzročajo spremembe v presnovi lipidov in ogljikovih hidratov. Zavirajo lipolizo, preprečujejo povečanje vsebnosti prostega maščobne kisline v krvni plazmi, medtem ko se vsebnost TG poveča, koncentracija celotnega holesterola pa se ne spremeni, vsebnost HDL holesterola se zmanjša, LDL holesterol se poveča, kar vodi do povečanja aterogenega koeficienta.

Zaviralci beta povzročijo aktivacijo sinteze glikogena iz glukoze v jetrih in zavirajo glikogenolizo, kar lahko povzroči hipoglikemijo, zlasti v ozadju uporabe hipoglikemičnih zdravil pri bolnikih s sladkorno boleznijo. Zaradi blokade zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta v trebušni slinavki in zaviranja fiziološkega izločanja insulina lahko zdravila povzročijo hiperglikemijo, vendar pri. zdravi ljudje običajno ne vplivajo na koncentracijo glukoze v krvi.

Po učinku na receptorje so zaviralci adrenergičnih receptorjev beta razdeljeni na neselektivne (vplivajo na β1- in β2-adrenergične receptorje) in kardioselektivne (vplivajo na β1-adrenergične receptorje), poleg tega imajo nekateri od njih notranjo simpatikomimetično aktivnost (ICA).

Zaviralci beta z ICA (pindolol, bopindolol, oksprenolol) zmanjšajo srčni utrip in kontraktilnost miokarda v manjši meri, praktično ne vplivajo na presnovo lipidov, imajo manj izrazit odtegnitveni sindrom.

Vazodilatacijski učinek zaviralcev beta je posledica enega od naslednjih mehanizmov ali njihove kombinacije:

• izrazit ICA glede na zaviralce β-posod (na primer pindolol, celiprolol);
• kombinacija β- in α-adrenergične blokade (na primer karvedilol);
• sproščanje dušikovega oksida iz endotelijskih celic (nebivolol);
• neposredni vazodilatacijski učinek.

Kardioselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta v majhnih odmerkih za razliko od neselektivnih slabo vplivajo na bronhialni in arterijski tonus, izločanje insulina, mobilizacijo glukoze iz jeter in kontraktilno aktivnost noseče maternice, zato jih je mogoče predpisati pri sočasni kronični obstruktivni pljučni bolezni. bolezni, diabetes mellitus in motnje perifernega krvnega obtoka (npr. Raynaudov sindrom, nosečnost). Praktično ne povzročajo vazokonstrikcije skeletnih mišic, zato je pri njihovi uporabi manj verjetno opaziti povečano utrujenost in mišično oslabelost.

Farmakokinetika zaviralcev beta

Farmakokinetično delovanje različnih zaviralcev beta je odvisno od stopnje njihove topnosti v maščobah in vodi. Obstajajo tri skupine zaviralcev beta:

• maščobotopni (lipofilni),
• vodotopni (hidrofilni),
• topen v maščobi in vodi.

Lipofilni zaviralci beta (metoprolol, alprenolol, oksprenolol, propranolol, timolol) se hitro absorbirajo iz prebavil, zlahka prodrejo v BBB (pogosto povzročajo neželene učinke, kot so nespečnost, splošna šibkost, zaspanost, depresija, halucinacije, nočne more). Zato je treba pri starejših bolnikih z boleznimi živčnega sistema zmanjšati posamezne odmerke in pogostnost dajanja. Lipofilni zaviralci beta lahko upočasnijo izločanje drugih zdravil, ki se presnavljajo v jetrih (na primer lidokain, hidrolazin, teofilin), iz krvi. Lipofilne β-blokatorje je treba predpisati vsaj 2-3 krat na dan.

Hidrofilni zaviralci adrenergičnih receptorjev beta (atenolol, nadolol, sotalol) se v prebavilih ne absorbirajo v celoti (30-70%) in se malo (0-20%) presnavljajo v jetrih. Izločajo predvsem ledvice. Imajo dolgo razpolovno dobo (6-24 let). T1 / 2 hidrofilnih zdravil narašča z upadajočo hitrostjo glomerulna filtracija(npr. pri odpovedi ledvic, pri starejših bolnikih). Pogostost uporabe se giblje od 1 do 4-krat na dan.

Obstajajo zaviralci beta, ki so topni v maščobah in vodi (acebutolol, pindolol, celiprolol, bisoprolol). Imajo dve poti izločanja - jetra (40-60%) in ledvice. Zdravila, topna v maščobi in vodi, se lahko predpisujejo 1-krat na dan, razen Pindolola: vzame se 2-3 krat. T1/2 je 3-12 ur. Večina zdravil (bisoprolol, pindolol, celiprolol) praktično ne delujejo z zdravili, ki se presnavljajo v jetrih, zato jih je mogoče predpisati bolnikom z zmerno jetrno ali ledvično insuficienco (v primeru hude okvare jeter in ledvic je priporočljivo zmanjšati odmerek zdravila za 1,5-krat).

Farmakokinetični parametri zaviralcev beta:

*Opomba: ? - ni podatkov

Indikacije za uporabo zaviralcev beta

• angina pektoris,
• akutni koronarni sindrom,
• AG in primarna preventiva možganska kap in ishemična srčna bolezen pri bolnikih s hipertenzijo,
• preprečevanje ventrikularnih in supraventrikularnih aritmij,
• preprečevanje ponovnega miokardnega infarkta,
• preprečevanje nenadne smrti pri bolnikih s sindromom podaljšanega intervala QT,
• kronično srčno popuščanje (karvedilol, metoprolol, bisoprolol, nebivolol),
• sistemske bolezni s povečanim vplivom simpatičnega živčnega sistema,
• tirotoksikoza,
• esencialni tremor,
• odvzem alkohola,
• disekcijska anevrizma aorte,
• hipertrofična kardiomiopatija,
• zastrupitev z digitalisom,
• mitralna stenoza (tahisistolična oblika),
• prolaps mitralne zaklopke,
• Fallot-ova tetrada.

Neželeni učinki in kontraindikacije zaviralcev beta

Glavni neželeni učinki in kontraindikacije zaviralcev beta so predstavljeni v tabeli.

Neželeni učinki zaviralcev beta, kontraindikacije za njihovo uporabo in stanja, ki zahtevajo posebno previdnost pri uporabi zaviralcev beta:

Za β-blokatorje je značilen odtegnitveni sindrom.

Interakcije z zdravili

Kombinacija zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta z drugimi zdravili ima negativen tujek in kronotropni učinek, lahko povzroči resne neželene učinke. S kombinacijo β-blokatorjev s klonidinom se razvije izrazito znižanje krvnega tlaka in bradikardija, zlasti v vodoravnem položaju bolnikov.

Kombinacija imenovanja zaviralcev beta z verapamilom, amiodaronom, srčnimi glikozidi lahko povzroči hudo bradikardijo in motnje AV prevodnosti.

Kombinacija zaviralcev beta z nitrati ali zaviralci kalcijeve kanalčke upravičeno, saj prvi zmanjšajo potrebo miokarda po kisiku, drugi pa zmanjšajo tonus perifernih in koronarne žile, zagotavljajo hemodinamično razbremenitev miokarda in povečajo koronarni pretok krvi.

Irina Zakharova

Beta-blokatorji so zdravila, ki vplivajo na simpatoadrenalni sistem človeškega telesa, ki uravnava delo srca in krvnih žil. Pri hipertenziji snovi, ki sestavljajo zdravila, blokirajo delovanje adrenalina in norepinefrina na receptorje srca in krvnih žil. Blokada spodbuja vazodilatacijo in zmanjšanje srčnega utripa.

Leta 1949 so znanstveniki ugotovili, da stene krvnih žil in srčnega tkiva vsebujejo več vrst receptorjev, ki se odzivajo na adrenalin in norepinefrin:

• Alfa 1, alfa 2.
• Beta 1, beta 2.

Pod vplivom adrenalina receptorji proizvajajo impulze, pod vplivom katerih pride do vazokonstrikcije, povečanja srčnega utripa, povečanja tlaka in ravni glukoze ter širjenja bronhijev. Pri ljudeh z aritmijo in hipertenzijo ta reakcija poveča verjetnost hipertenzivne krize in srčnega infarkta.

Odkritje receptorjev, preučevanje mehanizma njihovega dela je služilo kot osnova za ustvarjanje novega razreda zdravil za zdravljenje hipertenzije:

• zaviralci alfa;
• zaviralci beta.

Glavno vlogo pri zdravljenju arterijske hipertenzije imajo zaviralci adrenergičnih receptorjev beta, zaviralci adrenergičnih receptorjev alfa so drugotnega pomena.

Zaviralci alfa

Vsa zdravila te vrste so razdeljena v 3 podskupine. Razvrstitev temelji na mehanizmu delovanja na receptorje: selektivno - blokiranje ene vrste receptorjev, neselektivno - blokiranje obeh vrst receptorjev (alfa 1, alfa 2).

Pri arterijski hipertenziji je potrebno blokirati receptorje alfa1. Zdravniki v ta namen predpisujejo zaviralce alfa 1:

• doksazosin.
• Terazosin.
• Prazonin.

Ta zdravila imajo majhen seznam neželenih učinkov, eno pomembno pomanjkljivost in več prednosti:

• pozitivno vplivajo na raven holesterola (skupnega), kar zavira razvoj ateroskleroze;
• niso nevarni za ljudi s sladkorno boleznijo, pri uporabi ostane vsebnost sladkorja v krvi nespremenjena;
• krvni tlak se zmanjša, pulz pa se rahlo poveča;
• moška moč ne trpi.

Napaka

Pod vplivom zaviralca alfa se razširijo vse vrste krvnih žil (velike, male), zato se pritisk bolj zniža, ko je človek v pokončnem položaju (stoje). Pri uporabi zaviralca alfa pri osebi je moten naravni mehanizem za normalizacijo krvnega tlaka pri dvigovanju iz vodoravnega položaja.

Oseba lahko omedli z ostrim prevzemom navpičnega položaja. Ko vstane, ima močan padec tlaka, oskrba možganov s kisikom se poslabša. Oseba čuti ostro šibkost, omotico, temnenje v očeh. V nekaterih primerih je omedlevica neizogibna. Nevarno je le pri poškodbah pri padcu, saj se po zavzemanju vodoravnega položaja zavest vrne, pritisk se normalizira. Takšna reakcija se pojavi na začetku zdravljenja, ko bolnik vzame prvo tableto.

Mehanizem delovanja in kontraindikacije

Po zaužitju tablet (kapljic, injekcij) se v človeškem telesu pojavijo naslednje reakcije:

• obremenitev srca se zmanjša zaradi širjenja majhnih žil;
• raven arterijskega tlaka se zmanjša;
• kri bolje kroži;
• znižuje raven holesterola;
• pljučni tlak se normalizira;
• raven sladkorja se vrne v normalno stanje.

Praksa uporabe zaviralcev alfa je pokazala, da pri nekaterih bolnikih obstaja tveganje za srčni infarkt. Kontraindikacije za sprejem so bolezni: hipotenzija (arterijska), ledvična (jetrna) insuficienca, simptomi ateroskleroze, miokardni infarkt.

Stranski učinki

Med zdravljenjem z zaviralci alfa so možni neželeni učinki. Bolnik se lahko hitro utrudi, lahko ga moti omotica, zaspanost, hitra utrujenost. Poleg tega pri nekaterih bolnikih po jemanju tablet:

• povečana živčnost;
• delo prebavnega trakta je moteno;
• pojavijo se alergijske reakcije.

Če se pojavijo zgoraj opisani simptomi, se posvetujte s svojim zdravnikom.

doksazosin

Zdravilna učinkovina je doksazosin mesilat. Dodatne snovi magnezij, MCC, natrijev lavril sulfat, škrob, mlečni sladkor. Oblika sproščanja - tablete. Pakiranje je dveh vrst: celično od 1 do 5 v paketu, banka. Celična embalaža lahko vsebuje 10 ali 25 tablet. Število tablet v kozarcu:

Po enkratnem odmerku zdravila je učinek opazen po 2, največ po 6 urah. Akcija traja 24 ur. Hrana, zaužita sočasno z doksazosinom, upočasni delovanje zdravila. Pri dolgotrajni uporabi je možna hipertrofija levega prekata. Zdravilo se izloča preko ledvic in črevesja.

Terazosin

Zdravilna učinkovina je terazosin hidroklorid, tablete se proizvajajo v dveh vrstah - po 2 in 5 mg. Eno pakiranje vsebuje 20 tablet, pakiranih v 2 pretisna omota. Zdravilo se dobro absorbira (90% privzem). Učinek pride v eni uri.

Večina snovi (60%) se izloči skozi prebavni trakt, 40% - skozi ledvice. Terazosin se daje peroralno peroralno, začenši z 1 mg za hipertenzivne težave, odmerek postopoma povečamo na 10-20 mg. Priporočljivo je, da celoten odmerek vzamete pred spanjem.

Prazonin

Zdravilna učinkovina je prazonin. Ena tableta lahko vsebuje 0,5 ali 1 mg prazonina. Predpisati zdravila za visok pritisk. Zdravilna učinkovina spodbuja vazodilatacijo:

• arterije;
• venske žile.

Največji učinek z enkratnim odmerkom je treba pričakovati od 1 do 4 ure, traja 10 ur. Oseba lahko postane odvisna od zdravila, če je potrebno, poveča odmerek.

Zaviralci beta

Beta-blokatorji za hipertenzijo zagotavljajo resnično pomoč bolnikom. Vključeni so v režime zdravljenja bolnikov. V odsotnosti alergijskih reakcij in kontraindikacij je zdravilo primerno za večino ljudi. Jemanje blokatorjev zmanjša simptome, povezane s hipertenzijo, služi kot dobra preventiva zanjo.

Snovi, vključene v sestavo, blokirajo negativen učinek na srčno mišico:

• znižati pritisk;
• izboljšati splošno stanje.

Če dajete prednost takim zdravilom, se ne morete bati hipertenzivnih kriz in kapi.

Vrste

Seznam zdravil za hipertenzijo je širok. Vključuje selektivna in neselektivna zdravila. Selektivnost je selektiven učinek na samo eno vrsto receptorja (beta 1 ali beta 2). Neselektivna sredstva hkrati vplivajo na obe vrsti receptorjev beta.

Pri jemanju zaviralcev beta imajo bolniki naslednje manifestacije:

• srčni utrip se zmanjša;
• močno zmanjšan pritisk;
• tonus krvnih žil se izboljša;
• upočasni nastajanje krvnih strdkov;
• telesna tkiva so bolje preskrbljena s kisikom.

V praksi se za zdravljenje bolnikov z arterijsko hipertenzijo pogosto uporabljajo zaviralci beta. Lahko se predpišejo kardioselektivni in nekardioselektivni blokatorji.

Seznam kardioselektivnih zaviralcev beta

Razmislite o opisu več najbolj priljubljenih zdravil. V lekarni jih je mogoče kupiti brez recepta, vendar lahko samozdravljenje povzroči resne posledice. Sprejem zaviralcev beta je možen le po posvetovanju z zdravnikom.

Seznam kardioselektivnih zdravil:

• Atenolol.
• metoprolol.
• Acebutolol.
• Nebivolol.

Atenolol

Zdravilo s podaljšanim delovanjem. V začetni fazi je dnevni odmerek 50 mg, čez nekaj časa se lahko poveča, največji dnevni odmerek je 200 mg. Uro po zaužitju zdravila začne bolnik čutiti terapevtski učinek.

Terapevtski učinek traja ves dan (24 ur). Po dveh tednih morate obiskati zdravnika, da oceni učinkovitost zdravljenja z zdravilom. Do konca tega obdobja se mora tlak vrniti v normalno stanje. Atenolol je na voljo v obliki tablet po 100 mg, pakiranih v kozarcih po 30 kosov ali v celičnih pakiranjih po 10 kosov.

metoprolol

Pri jemanju metoprolola pride do hitrega znižanja tlaka, učinek se pojavi po 15 minutah. Trajanje terapevtskega učinka je majhno - 6 ur. Zdravnik predpisuje pogostost sprejemov od 1 do 2-krat na dan, 50-100 mg naenkrat. Na dan ne smete zaužiti več kot 400 mg metoprolola.

Sprostite zdravilo v obliki tablet po 100 mg. Poleg aktivne snovi metoprolol vključujejo pomožne snovi:

• laktoza monohidrat;
• celuloza;
• magnezijev stearat;
• povidon;
• krompirjev škrob.

Snov se izloča iz telesa skozi ledvice. Poleg hipertenzije je Metropolol učinkovit kot profilaktično sredstvo za angino pektoris, miokardni infarkt in migreno.

Acebutolol

Dnevni odmerek acebutolola je 400 mg. Vzamejo ga 2-krat. Med zdravljenjem lahko zdravnik poveča dnevni vnos na 1200 mg. Največji terapevtski učinek občutijo bolniki, pri katerih je poleg visokega krvnega tlaka diagnosticirana tudi ventrikularna aritmija.

Zdravilo se proizvaja v dveh oblikah:

• 0,5% raztopina za injiciranje v 5 ml ampulah;
• tablete, ki tehtajo 200 ali 400 mg.

Acebutolol se iz telesa izloči preko ledvic in prebavil 12 ur po zaužitju. Zdravilna učinkovina se lahko nahaja v materinem mleku. To morajo upoštevati doječe ženske.

Nebivolol

Učinek zdravila lahko ocenite 2 tedna po začetku zdravljenja. Poleg znižanja tlaka ima zdravilo antiaritmični učinek. Do konca četrtega tedna sprejema mora biti pacientov tlak vzpostavljen, do konca 2. meseca tečaja pa mora postati stabilen.

Nebivolol se proizvaja v obliki tablet, pakiranih v kartonske škatle. Zdravilna učinkovina je nebivololijev klorid. Njegovo izločanje iz telesa je odvisno od človekove presnove, višja kot je presnova, hitreje se izloči. Izločanje poteka skozi prebavila in ledvice.

Dnevna norma odrasle osebe je od 2 do 5 mg na dan. Ko se bolnik prilagodi zdravilu, se lahko dnevni odmerek poveča na 100 mg. Največji učinek dosežemo s sočasnim jemanjem zdravila.

Nekardioselektivna zdravila

Skupina nekardioselektivnih zdravil za pritisk vključuje naslednje zaviralce beta:

• Pindolol.
• Timolol.
• propranolol.

Pindolol je predpisan po shemi: 5 mg 3-4 krat na dan. Enkratni odmerek je mogoče povečati do 10 mg s 3-kratnim vnosom čez dan. To zdravilo je predpisano v zmernih odmerkih bolnikom z diagnozo diabetes mellitus.

Timolol pri zdravljenju hipertenzije je predpisan v odmerku 10 mg dvakrat na dan. Če je zaradi zdravstvenih razlogov potrebna, se dnevni odmerek prilagodi na 40 mg.

Pod nadzorom zdravnika morate prenehati jemati zaviralce beta. Pacientov krvni tlak se lahko močno poveča. Če ga bolnik noče jemati, se priporoča postopno zmanjševanje. dnevni odmerek v enem mesecu.

Še enkrat, na straneh člankov našega spletnega mesta, vračamo vašo pozornost na temo boja proti hipertenziji.

Če natančno preberete statistiko umrljivosti zaradi koronarnih patologij, bolezni srca in ožilja ter povezanih bolezni, postane očitno, da je arterijska hipertenzija eden najpomembnejših zdravstvenih problemov današnjega časa.

O hipertenziji

Najprej to velja za najbolj uspešne države na svetu. Na stotine randomiziranih kontroliranih preskušanj je potrdilo dolgoletno empirično povezavo med skoki krvnega tlaka in razvojem patologij v tako vitalnih organih, kot so možgani in srce. Med njimi so srčni napadi in kapi, huda disfunkcija koronarnih žil, ishemija.

Strinjam se: o smrtnih izidih, ki jih povzročajo te bolezni, ste slišali veliko pogosteje kot o smrtih zaradi drugih bolezni. Verjetno že veste precej o tistih zdravilih, ki se uporabljajo za zdravljenje hipertenzije.

Zdaj bi rad spregovoril o nekaterih fizioloških in biokemičnih procesih, ki se pojavljajo v telesu in so povezani z uravnavanjem krvnega tlaka v žilah in gladkih mišičnih organih.

Jasno je, da je povezava med spremembami krvnega tlaka in stanjem krvnih žil precej očitna. Tokrat nas zanimajo notranji organi zaradi dejstva, da pogosto delujejo kot nekakšna tarča za kapi hipertenzije. Seveda so potencialno večje tveganje tisti, ki lahko odlagajo ali prepuščajo velike količine krvi skozi sebe.

Med snovmi, ki vplivajo na hemodinamiko telesa, je treba izpostaviti takšno skupino, kot so adrenoblokatorji. Glavna naloga teh kemične spojine blokiranje adrenalinskih in norepinefrinskih receptorjev. Nedvomno so ta imena tudi vam znana. Naj spomnimo, da so te snovi mediatorji adrenalinske skupine.

Adrenoblockers v svoji sestavi so precej heterogeni.

Glede na razred adrenergičnih receptorjev, na katere določena vrsta pretežno vpliva, ločimo tri skupine teh snovi.

1. α1 in β1-adrenergični receptorji. Najdemo jih na postsinaptičnih celičnih membranah. Na te receptorje vpliva norepinefrin, ki ga sproščajo tisti nevroni, ki se nahajajo za ganglijem. sodijo med simpatične živčni sistem. Stimulacija receptorjev razreda α1 z noradrenalinom povzroči spazem tistih žil, skozi katere se premika. arterijske krvi. To povzroči zvišanje krvnega tlaka in zmanjšanje žilne prepustnosti. Stimulacija receptorjev razreda β1, lokaliziranih v srcu, povzroči povečanje moči srčnih kontrakcij, povečanje srčnega utripa in vodi do zvišanja vrednosti krvnega tlaka.

1. α2 in β2-adrenergični receptorji so lokalizirani na presinapsah istih nevronov kot zgornji receptorji α1 in β1. Upoštevajte, da so receptorji α2 občutljivi na epinefrin in norepinefrin. Norepinefrin, ki deluje v zvezi z njimi, povzroči zaviranje njihovega lastnega izločanja. V primerih, ko β2 receptorji presinaptičnih membran občutijo delovanje adrenalina, se izločanje norepinefrina močno poveča. Stimulacija adrenergičnih receptorjev α2 povzroči padec krvnega tlaka. Stimulacija receptorjev razreda β2 vodi do odstranitve bronhospazma zaradi širjenja bronhiolov.

Če povzamemo nekatere rezultate, ugotavljamo, da tako zaviralci α-1 kot β-1 znižujejo krvni tlak. Toda zaviralci α-2 vplivajo na telo, zvišujejo vrednosti krvnega tlaka.

Oglejmo si podrobneje vsak razred adrenergičnih blokatorjev in njihove funkcije v zvezi z uravnavanjem krvnega tlaka.

Te snovi ustvarjajo odporen nekonkurenčni blok, ki ščiti zadevne strukture. Časovno deluje optimalno do pol dneva. Takšni blokatorji delujejo proti adrenalinu več kot tridesetkrat bolj učinkovito kot norepinefrin. To določa izbiro teh zdravil, kadar se uporabljajo v terapevtskih režimih v ozadju povečane koncentracije adrenalina.

Med α-bokatorji ločimo dve glavni podskupini.

Prva med njimi vključuje tako imenovane selektivne blokatorje, to je tiste, ki selektivno delujejo na α1-adrenergične receptorje.

Drugi vključuje neselektivne, to je snovi, ki delujejo na a-1 in a-2-adrenergične receptorje.

Za lajšanje akutnih napadov (kriz) hipertenzije se uporabljajo neselektivni blokatorji. Za dolgotrajno uporabo ta zdravila na splošno niso namenjena. Smiselno je razmišljati o imenovanju zdravil v tej skupini, ko odčitki tonometra kažejo številke 90/145 mm Hg. Umetnost.

Zdravljenje s temi adrenergičnimi blokatorji je upravičeno, če GB spremljajo:

Alfa-adrenergični blokatorji: značilnosti dela

Razmislimo o značilnostih delovanja te vrste blokatorjev, ki se kažejo v zvezi z nekaterimi sistemi človeškega telesa. Začnimo s srčno-žilnim sistemom.

Torej imajo alfa-blokatorji izrazit sproščujoč učinek na predkapilarne sfinktre, arteriole in vene. V manjši meri te snovi prizadenejo arterije. Padec OPSS vodi do znižanja ravni krvnega tlaka. To vodi do zmanjšanja obremenitve srčne mišice in preprečuje njen morebiten srčni infarkt.

Od negativnih posledic je treba omeniti možnost razvoja ortostatske hipotenzije in po možnosti tahikardije.

Organi vida na zatiranje receptorjev pri uporabi zaviralcev adrenergičnih receptorjev α-1 se lahko dobro odzovejo z miozo zenic.

Prebavni sistem se odzove s povečanjem sekretorne funkcije in peristaltike.

Uporaba antihipertenzivnih zdravil te vrste je kontraindicirana, če obstaja:

Seveda so pričakovani tudi negativni učinki, ki jih povzročajo ta zdravila. Tukaj so najbolj značilni od njih:

Zaviralci alfa: seznam zdravil za hipertenzijo

Na katera zdravila, ki so najbolj priljubljeni zaviralci alfa in jih predpisujejo zdravniki za hipertenzijo, so strokovnjaki najpogosteje pozorni?

• Alfuzosin. Zdravilo se je izkazalo v shemah, ki nakazujejo bolnikovo zgodovino prostatitisa ali prisotnost bolezni, kot je hipertrofija miokardnega tkiva.
• klonidin. Močno antihipertenzivno zdravilo, ki lajša OPSS. Preprečuje somatovegetativne zastrupitve z alkaloidi in odtegnitveni sindrom opija. Ima analgetični učinek na centralni živčni sistem.
• Dopegit. Kljub dejstvu, da to zdravilo povzroča zaspanost, je njegova uporaba v akutni fazi skokov krvnega tlaka precej učinkovita in upravičena.
• Nicergolin. Optimalen je pri zdravljenju ne samo GB, ampak tudi pri težavah s perifernim pretokom krvi. Od neželenih učinkov, značilnih za to zdravilo, opazimo motnjo spanja.
• Proroksan. Zdravijo se s padci visokega krvnega tlaka s sočasno aterosklerozo žil.
• fentolamin. Se je izkazal pri zdravljenju visok krvni pritisk spremljajo patološki procesi, ki se pojavljajo v mehkih tkivih okončin. Verjetno najbolj priljubljen neselektivni zaviralec alfa. V odnosu do srca je nootropno zdravilo. Odlično za zaustavitev hipertenzivnih kriz.
• Urapidil. Med uporabo zahteva skrbno spremljanje, saj lahko izjemno močno zniža krvni tlak do mejnih vrednosti. Sočasna bolezen, ki pogosto določa izbiro tega zdravila, je impotenca: Urapidil pomaga obnoviti erektilno sposobnost.
• Yohimbine. Podobno kot prejšnje zdravilo. Pri moških ima neželene učinke v obliki motenj uriniranja.
• Prazosin. Nanaša se na selektivne blokatorje. Razlikuje se po možnosti uporabe pri srčnem popuščanju v kongestivni obliki. Nedvomna prednost je, da ima zdravilo izrazito sposobnost zniževanja slabega holesterola.
• doksazosin. Ima sposobnost podaljšanega delovanja. Pomembno je, da zdravilo znižuje bolnikov krvni tlak ne le v mirovanju, ampak tudi med telesno aktivnostjo. Koncentracijo noradrenalina to zdravilo pusti nespremenjeno. Adrenalin, serotonin in dopamin so praktično nespremenjeni. Proti oblikovani elementi kri ima izrazito sposobnost izvajanja antiagregacijske funkcije.

Na kratko, katera zdravila za visok krvni tlak, ki so zaviralci alfa, se najpogosteje uporabljajo v klinični praksi.

Spomnimo se, da se zaviralci beta že dolgo in precej uspešno uporabljajo v klinično terapijo pri zdravljenju arterijske hipertenzije. Imajo antihipertenzivni učinek, ki ni slabši od tako znanih razredov hipotenzivov, kot so zaviralci ACE, diuretiki, antagonisti kalcija ali antagonisti receptorjev angiotegnina II.

Z njihovim nastopom je bila rešena vrsta klasičnih terapevtskih problemov pri zdravljenju AD. To so naloge:

Zaviralci β so predstavljeni s tremi glavnimi generacijami.

V prvo sodijo neselektivna zdravila, ki nimajo dolgoročnega učinka, za katere pa so značilni številni neželeni stranski učinki uporabe.

Rezultati zdravljenja s temi zdravili so zelo visoki pri boleznih, kot so:

• Arterijska hipertenzija;
• ishemija;
• Motnje srčnega ritma.

Tukaj je nekaj zaviralcev beta, ki sestavljajo seznam najpogosteje uporabljenih zdravil za hipertenzijo:

Pojav druge generacije zaviralcev β (selektivnih) je zdravnikom omogočil, da rešijo veliko več širok krog naloge. Napoved zdravljenja hipertenzije z uporabo takih zdravil ni bila nič manj pozitivna kot pri zdravljenju zaviralci ACE ali zdravila za zaviranje kalcija.

To drugo generacijo predstavljajo:

Tretjo generacijo zaviralcev beta, ki nimajo le izrazite selektivnosti, temveč tudi dodatne vazodilatacijske funkcije, predstavljajo takšna zdravila:

• karvedilol. Na začetni fazi terapija v ozadju močnega padca krvnega tlaka, nekoliko pogosteje kot analogi, vodi do vrtoglavice in podobnih stranskih učinkov.
• bisogama. Ne smemo pozabiti, da je treba to zdravilo preklicati najkasneje dva dni pred začetkom uvedbe splošne anestezije.

Ne pozabite, da ima vsak selektivni blokator veliko stranskih učinkov. Treba je primerjati nelagodje zaradi njihovih manifestacij, tveganja možen razvoj patologije in koristi za telo, ki jih prinaša vnos takih zdravil.

Zaradi razširjenosti takšne bolezni, kot je sladkorna bolezen, bo mnoge zanimalo, kako različne generacije zaviralcev beta vplivajo na občutljivost tkiv na insulin. Zaviralci vazodilatatorjev nekoliko izboljšajo to lastnost telesa, vendar neselektivni zaviralci adrenergičnih receptorjev zmanjšajo to lastnost tkiv.

Hemodinamika

Naredimo primerjavo hemodinamike zdravil, ki so zaviralci adrenergičnih receptorjev α in β.

AT klinične manifestacije te vrste adrenergičnih zaviralcev imajo tudi podobnosti in nekatere razlike.

Z vplivom na krvni tlak sta obe vrsti znižali mejo sistoličnega tlaka za 6 točk. Glede na fazo diastole se je tlak znižal za 4 točke. Srčni utrip je padel za 5 utripov na minuto. Vsi ti podatki se nanašajo na bolnike z blago do zmerno hipertenzijo.

S povečanjem odmerka zdravil se je srčni utrip v obeh primerih znatno znižal, vendar je dinamika znižanja tlaka ostala praktično nespremenjena.

Nezdružljivost z drugimi zdravili

Ko je imenovan kompleksno zdravljenje Za vsako bolezen obstajajo tri verjetnostne linije razvoja interakcij zdravil. Tako lahko gre za medsebojno krepitev pozitivnega terapevtskega učinka enega od zdravil, vključenih v shemo zdravljenja, in njihovega splošnega učinka na telo.

1. Morda nevtralen, brezbrižen odnos zdravil drug do drugega med zdravljenjem.
2. Možno je zavirati delovanje katerega koli zdravila pod vplivom drugih uporabljenih zdravil.
3. Možne so nevarne kombinacije.

Razmislimo o takih nevarnih primerih.

• Kombinacija zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta z antihipertenzivnimi zdravili iz nehidropiridonske skupine zaviralcev kalcijevih kanalčkov. Spomnimo se, da so to Verapamil, Nifedipin, Isoptin in podobno. Uporaba zdravila katerega koli od teh dveh razredov sama po sebi vodi do padca srčnega utripa. Napačno imenovanje je nevarno, ker skupni učinek kombiniranih zaviralcev kalcijevih kanalčkov in zaviralcev adrenergičnih receptorjev povzroči kritično upočasnitev srčnega utripa. Edini upravičen primer potrebe po takšni kombinaciji je nadzor ventrikularnega ritma v ozadju stabilne neskladnosti pri delu srčnih oddelkov.
• Kombinacija zaviralcev beta z zdravila osrednje delovanje. V skupino zdravil CD spadajo zdravila, ki vplivajo na simpatično delovanje možganov. To so gvanfacin, klonidin, metildopa. Nevarnost je medsebojna krepitev neželenih učinkov pri kombiniranju zaviralcev adrenergičnih receptorjev s temi zdravili.